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VADEMÉCUM

FARMACOTERAPÉUTICO
DEL ECUADOR 2011
Tercera edición

www.saluddealtura.com/vademecum/
Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2011
Tercera edición

Autoridades:
David Chiriboga Ministro de Salud Pública
Augusto Barrera Alcalde Metropolitano de Quito
Bart Uyttendaele Representante Residente CTB - Ecuador
Jean-Jacques Bastien Agregado de Cooperación al Desarrollo - Embajada de Bélgica

Edición y coordinación general:


Carlos Durán S.

Edición:
José Luís Vivanco.
Juan Herteleer.
Javier López.
Jaime Flores L.

Revisores:
María Elena Caiza (Centro N1 - MSP): Sales de Rehidratación Oral; Richard Douce (Hospital Voz
Andes Quito): Antirretrovirales; Patricia Granja (Instituto de Salud Pública - PUCE) y Ximena
Pozo (Fundación Jersey): Analgésicos opioides/Tratamiento del dolor y otros síntomas en cui-
dados paliativos; Ximena Gavilanes: Antagonistas de la vitamina K; Fernanda Acosta y Juan
Carlos Maldonado (Universidad Central del Ecuador): Medicamentos de uso oftálmico; Con-
suelo Meneses (CIATOX): Manejo de intoxicaciones; Ibeth Valcarcelp (Programa de Control de
Tuberculosis - MSP): Antituberculosos; Gabriela Santacruz (Latinomedical): Medicamentos de
uso dermatológico.

Tiraje: 6000
Esta impresión se realizó con el financiamiento del Colegio Médico de Pichincha,
2010 - 2012.

ISBN: 978-9942-9956-2-9

Impresión:
Gráficas Amaranta
Versalles N17-109 y Santiago
Tel: (593-2) 2549310
Quito - Ecuador

Sitio web: www.saluddealtura.com/vademecum/


Correo electrónico: vademecum@esemf.com

En vista de la posibilidad de un error humano o de cambios en las ciencias médicas, los autores ni cualquier
otra persona implicada en la preparación o publicación de este trabajo, garantizan que la totalidad de la in-
formación aquí contenida sea exacta o completa y no se responsabilizan por errores, omisiones o resultados
obtenidos del uso de esta información.

Como citar este texto:


Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2011. Tercera edición. Quito: Sociedad Ecuatoriana de Me-
dicina Familiar; 2011: página inicial – página final.

Se autoriza la reproducción parcial para fines no comerciales, citando la fuente. En caso de adaptaciones, se re-
quiere autorización escrita de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar - SEMF, de conformidad al convenio
de cooperación con la I. Municipalidad del Distrito Metropolitano de Quito. Esta publicación no puede ser utilizada
con fines comerciales ni publicitarios.

Esta publicación se acabó de imprimir en febrero 2011


III
CONTENIDO
Presentación................................................................................................................... 1
Carta de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar................................ 3
Carta del Colegio Médico de Pichicha.................................................................. 5
Introducción................................................................................................................... 7
Posología y adaptación de la posología........................ 7
Interacciones............................................................................8
Principales isoenzimas citocromo P450 (tabla)........... 9
Efectos adversos...................................................................10
Tratamiento de anafilaxia..................................................10
Utilización de medicamentos durante el embarazo.11
Utilización de medicamentos durante la lactancia.. 12
Intoxicación medicamentosas.........................................13
Medicamentos para el botiquín de emergencia.......15
Información importante acerca del vademécum............................................17

1. SISTEMA CARDIOVASCULAR .........................................................................20


1.1 Medicamentos en insuficiencia cardíaca.....................................................20
1.1.1 Glucósidos digitálicos................................................................................21
1.2. Antianginosos.......................................................................................................22
1.2.1 Nitratos...........................................................................................................22
1.2.2 Otros fármacos utilizados en angina pectoris..................................23
1.3. Antiarrítmicos.......................................................................................................24
1.3.1 Antiarrítmicos supraventriculares........................................................25
1.3.2. Antiarrítmicos para arritmias ventriculares y
supraventriculares...............................................................................................25
1.3.3 Antiarritmicos ventriculares....................................................................26
1.4. Antihipertensivos................................................................................................27
1.4.1 Beta bloqueadores.....................................................................................28
1.4.2 Bloqueadores de los canales de calcio................................................31
1.4.2.2. Dihidropiridinas......................................................................................30
1.4.3 Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.............33
1.4.4. Antagonistas de los receptores de angiotensina II.......................36
1.4.5 Inhibidores de la renina............................................................................37
1.4.6. Bloqueadores alfa adrenérgicos...........................................................37
1.4.7. Antihipertensivos centrales..................................................................38
1.4.8 Antihipertensivos combinados............................................................39
1.4.9 Agentes que actúan sobre el músculo liso arteriolar.....................41
1.5. Diuréticos...............................................................................................................43
1.5.1 Diuréticos tiazídicos y similares.............................................................43
1.5.2 Diuréticos de asa.........................................................................................44
1.5.3 Diuréticos ahorradores de potasio.......................................................45
1.6 Fármacos para el tratamiento de hipotensión..........................................46
1.7 Hipolipemiantes...................................................................................................47
1.7.1 Fibratos...........................................................................................................47
1.7.2 Recinas de intercambio aniónico..........................................................48
1.7.3 Estatinas.........................................................................................................49
1.7.4 Ezetimiba.......................................................................................................51
IV
1.7.5 Otros agentes hipolipemiantes....................................................... 51
1.7.6. Hipolipemiantes combinados........................................................ 51
1.8. Antiagregantes plaquetarios.................................................................... 53
1.8.1. Ácido acetilsalicílico........................................................................... 53
1.8.2. Tienopiridinas...................................................................................... 54
1.8.3 Antagonistas de los receptores de la glucoproteina IIb-IIIa.. 54
1.9 Anticoagulantes.............................................................................................. 55
1.9.1. Antagonistas de la vitamina k......................................................... 55
1.9.2. Heparinas................................................................................................ 56
1.9.3. Inhibidores de la trombina............................................................... 58
1.10 Antihemorrágicos........................................................................................ 59
1.10.1. Fitomenadiona (vitamina k).......................................................... 59
1.10.2 Protamina sulfato ............................................................................ 59

2. APARATO GASTROINTESTINAL................................................... 60
2.1 Medicamentos para la patología gastroduodenal................................. 60
2.1.1 Fármacos inhibidores de la secreción de ácido gástrico........ 62
2.1.1.1 Antihistaminicos H2................................................................... 62
2.1.1.2 Inhibidores de la bomba de protones................................. 64
2.1.1.3 Prostaglandinas........................................................................... 67
2.1.2 Antiácidos............................................................................................... 68
2.1.2.2 Antiácidos combinados............................................................ 69
2.1.3 Miscelaneos: sulcralfato y simeticona.......................................... 69
2.2 Espasmolíticos................................................................................................ 71
2.2.1. Anticolinérgicos................................................................................... 71
2.2.1 Espasmolíticos musculotrópicos.................................................... 72
2.3 Medicamentos para patología hepática y biliar................................. 73
2.3.1. Fármacos para el tratamiento de cálculos biliares de
colesterol............................................................................................................ 73
2.3.2 Fármacos colagógos, coleréticos y hepatotrópicos................. 73
2.3.3 Terapia hepática.................................................................................... 74
2.4 Antieméticos.................................................................................................... 75
2.4.1 Procinéticos............................................................................................ 75
2.4.2 Agonistas de los receptores 5HT3................................................. 76
2.4.3 Antagonistas de los receptores 5HT4........................................... 77
2.5 Laxantes............................................................................................................ 78
2.5.1 Laxantes osmóticos............................................................................. 78
2.5.2 Laxantes de contacto.......................................................................... 79
2.5.3 Laxantes rectales.................................................................................. 80
2.6 Medicamentos para el manejo de la diarrea....................................... 81
2.6.1 Sales de rehidratación oral................................................................ 81
2.6.2 Adsorbentes y astringentes.............................................................. 83
2.6.3 Probióticos............................................................................................... 83
2.6.4 Inhibidores del tránsito intestinal................................................... 84
2.6.5 Otros antidiarreicos............................................................................. 84
2.7 Medicamentos en enfermedades inflamatorias del intestino........ 85
2.8 Tratamiento de hemorroides.................................................................... 86

3. SISTEMA UROGENITAL .............................................................. 87


3.1 Fármacos para el tratamiento de patologías de vejiga................... 87
3.2 Medicamentos para hiperplasia prostática benigna....................... 88
3.2.1 Bloqueadores alfa1.............................................................................. 88
V
3.2.2 Inhibidores de la 5 alfa reductasa.................................................89
3.3 Medicamentos para el tratamiento de disfunción eréctil................90
3.3.1 Alprostadil (prostaglandina E1)......................................................90
3.3.2 Inhibidores de la 5 fosfodiesterasa...............................................90

4. APARATO RESPIRATORIO..................................................................92
4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad pulmonar
obstructiva crónica (EPOC)......................................................................................92
4.1.1 Anticolinergicos...........................................................................................95
4.1.2 Simpaticomiméticos .................................................................................95
4.1.3 Combinados.................................................................................................96
4.1.4 Metilxantinas................................................................................................97
4.1.5 Corticoides inhalatorios...........................................................................98
4.1.6 Antagonistas de los receptores de leucotrienos.............................99
4.2 Antitusígenos, mucolíticos y expectorantes............................................101
4.2.1 Antitusígenos............................................................................................... 96
4.2.2 Mucolíticos y expectorantes............................................................. 102
4.2.2.1 Derivados de la cisteina............................................................ 102
4.2.2.2 Bromhexina................................................................................... 102
4.2.2.3 Dornasa alfa.................................................................................... 102
4.2.2.3 Otros mucolíticos y espectorantes............................................102
4.3 Descongestionantes....................................................................................... 104

5 DOLOR E INFLAMACIÓN.................................................................108
5.1. Analgésicos-antipiréticos............................................................................. 108
5.1.2. Salicilatos...................................................................................................109
5.2 Antiinflamatorios No Esteroidales (AINEs)................................................112
5.2.1 Derivados arilacéticos ............................................................................114
5.2.2 Derivados arilpropiónicos ....................................................................116
5.2.3 Derivados indolaceticos ........................................................................117
5.2.4 Derivados oxicames ...............................................................................117
5.2.6 Inhibidores selectivos de COX2 ...........................................................118
5.3 Analgésicos opioides........................................................................................120
5.4 Combinados .......................................................................................................124
5.5 Antagonistas opioides ....................................................................................127
5.6 Tratamiento del dolor y otros síntomas
en cuidados paliativos.....................................................................................128
5.7 Medicamentos para el tratamiento de afecciones
osteoarticulares..................................................................................................130
5.7.1 Medicamentos para el tratamiento de
artritis reumatoide ..................................................................................130
5.7.2 Medicamentos para el tratamiento de la gota.............................131
5.7.2 Misceláneos...............................................................................................133

6. SISTEMA NERVIOSO.......................................................................134
6.1 Hipnóticos, sedantes y ansiolíticos ...........................................................134
6.1.1 Benzodiazepinas..................................................................................... 134
6.1.1.1 Antagonistas de benzodiazepinas...........................................137
6.1.2 Fármacos afines a las benzodiazepinas...................................138
6.2 Antipsicóticos .................................................................................................... 139
6.2.1 Derivados de la butirofenona ............................................................ 140
6.2.2 Antipsicóticos atípicos ...........................................................................141
VI
6.3 Antidepresivos.....................................................................................................143
6.3.1 Antidepresivos tricíclicos, afines e IRSS............................................143
6.3.2 Sales de litio ...............................................................................................150
6.4 Antiparkinsonianos ..........................................................................................152
6.4.1 Levodopa + inhibidores.........................................................................152
6.4.2 Agonistas dopaminérgicos...................................................................153
6.4.3 Entacapone.................................................................................................154
6.4.4 Inhibidores de la monoaminooxidasa..............................................155
6.4.5 Anticolinérgicos ......................................................................................156
6.4.6 Amantadina................................................................................................156
6.4.7 Combinados ..............................................................................................157
6.5 Antiepilépticos ...................................................................................................158
6.6 Antimigrañosos .................................................................................................165
6.7 Antihistamínicos ...............................................................................................169
6.8 Inhibidores de la colinesterasa ....................................................................173
6.9 Fármacos para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer .......174
6.10 Estimulantes centrales...................................................................................176

7. SISTEMA HORMONAL....................................................................178
7.1 Glucocorticoides................................................................................................178
7.2 Fármacos para patología tiroidea..............................................................183
7.2.1 Hormonas tiroideas .................................................................................183
7.2.2 Fármacos antitiroideos ..........................................................................184
7.2.3 Yodo ..............................................................................................................185
7.3 Hormonas relacionadas con la endocrinología de la reproducción.186
7.3.1 Estrógenos..................................................................................................186
7.3.2 Moduladores selectivos de los receptores de estrógeno .........188
7.3.3 Inhibidores de la aromatasa.................................................................190
7.3.4 Progestagenos.........................................................................................190
7.3.5 Estroprogestativos..................................................................................193
7.3.5.1 Anticonceptivos orales.................................................................195
7.3.5.2 Anticonceptivos parenterales....................................................196
7.3.5.3 Terapia de reemplazo hormonal................................................196
7.3.6 Andrógenos y esteroides anabólicos................................................197
7.3.7 Antiandrógenos........................................................................................199
7.3.8 Varios ............................................................................................................200
7.3.8.1 Gonadotropinas..............................................................................200
7.3.8.2 Gonadorelina y análogos.............................................................201
7.3.8.3 Antagonistas de gonadorelina..................................................202
7.3.8.3 Antagonistas de la dopamina....................................................203
7.4 Antidiabéticos.....................................................................................................204
7.4.1 Insulina.........................................................................................................205
7.4.2 Metformina.................................................................................................207
7.4.3 Sulfamidas hipoglicemiantes...............................................................208
7.4.4 Glitazonas ...................................................................................................209
7.4.5 Inhibidores de la alpha glucosidasa..................................................210
7.4.6 Inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 .........................................210
7.4.7 Combinados..............................................................................................211
7.5 Varios fármacos relacionados con el sistema endocrino....................213
7.6 Hipoglicemiantes ..............................................................................................216
VII
8. INFECCIONES..................................................................................218
8.1 Antibacterianos..................................................................................................218
8.1.1 Antibióticos beta lactámicos................................................................221
8.1.1.1 Penicilinas..........................................................................................221
8.1.1.2 Cefalosporinas................................................................................230
8.1.1.3 Carbapenémicos............................................................................234
8.1.1.4 Monobactamicos...........................................................................235
8.1.2 Macrólidos...................................................................................................236
8.1.2.3 Neomacrólidos: claritromicina y azitromicina......................227
8.1.3 Tetraciclinas................................................................................................238
8.1.4 Aminoglucósidos....................................................................................239
8.1.5 Glicopeptidos............................................................................................240
8.1.6 Lincosaminas.............................................................................................241
8.1.7 Oxazolidinonas.........................................................................................241
8.1.8 Quinolonas.................................................................................................242
8.1.9 Sulfonamidas antibacterianas ............................................................245
8.1.10 Antibacterianos urinarios...................................................................247
8.1.11 Otros: cloranfenicol...............................................................................248
8.1.12 Antituberculosos...................................................................................248
8.2 Antimicóticos.....................................................................................................252
8.2.1 Antibióticos antimicóticos....................................................................252
8.2.2 Equinocandinas........................................................................................253
8.2.3 Azoles antimicóticos ...............................................................................253
8.2.4 Terbinafina..................................................................................................255
8.3 Antiparasitarios..................................................................................................256
8.3.1 Antihelmínticos........................................................................................256
8.3.2 Antipalúdicos.............................................................................................257
8.3.3 Otros fármacos antiprotozoarios........................................................259
8.3.3.1 Derivados de los imidazoles.......................................................259
8.3.3.2 Derivados del nitrotiazol..............................................................261
8.4 Antivirales........................................................................................................... 262
8.4.1 Fármacos contra los herpes virus.......................................................262
8.4.2 Fármacos contra virus respiratorio....................................................263
8.4.3 Antirretrovirales........................................................................................264
8.4.4 Adefovir.......................................................................................................268

9. MEDICAMENTOS PARA USO TÓPICO............................................269


9.1 Medicamentos de uso dermatológico.......................................................269
9.1.1 Antiinfecciosos..........................................................................................269
9.1.2 Corticoides tópicos..................................................................................275
9.1.3 Medicamentos para inflamación y dolor.........................................279
9.1.4 Miscelaneos................................................................................................281
9.1.5 Medicamentos para el tratamiento de acné..................................284
9.1.5.1 Retinodes......................................................................................284
9.1.5.2 Antibióticos..................................................................................287
9.1.5.3 Otros productos para el acné................................................287
9.2 Medicamentos de uso oftálmico.................................................................289
9.2.1 Antiinfecciosos..........................................................................................289
9.2.1.1 Antibióticos..................................................................................290
9.2.1.2 Antivirales.....................................................................................290
9.2.2 Antiinflamatorios y antialérgicos.....................................................291
9.2.3 Descongestionantes.............................................................................293
VIII
9.2.4 Medicamentos para el glaucoma.....................................................293
9.2.4.1 Betabloqueadores...................................................................293
9.2.4.2 Inhibidores de la anhidrasa carbónica.............................294
9.2.4.3 Agonistas colinérgicos...........................................................294
9.2.4.4 Análogos de las prostaglandinas.......................................294
9.2.4.5 Alfa agonistas............................................................................294
9.2.4.6 Combinados...............................................................................294
9.2.5 Midriáticos- ciclopégicos.....................................................................294
9.2.6 Lágrimas artificiales...............................................................................295
9.2.7 Agentes de apoyo diagnósticos........................................................295
9.3 Anestésicos tópicos y locales........................................................................296

10 FÓRMULAS LÁCTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATER-


NA.......................................................................................................280

11. MISCELANEOS...............................................................................308
11.1 Medicamentos usados para la obesidad.................................................308
11.2 Medicamentos usados en la dependencia a la nicotina....................310
11.3 Relajantes musculares....................................................................................311
11.4 Medicamentos que actúan en la musculatura uterina.......................313
11.5 Bifosfonatos.......................................................................................................315
11.6 Anticolinérgicos...............................................................................................317

ÍNDICE DE PRINCIPIOS ACTIVOS........................................................319

ÍNDICE DE NOMBRES COMERCIALES................................................324


1

Presentación

Los medicamentos son elementos esenciales para la atención de salud. El


gran número de medicamentos pone en riesgo su manejo racional por
parte de los prescriptores quienes se enfrentan frecuentemente ante una
gama de posibilidades terapéuticas y esto requiere de conocimientos
sólidos para evaluar la mejor relación beneficio/riesgo/costo para cada
caso. En este escenario la selección de los medicamentos debe conllevar
un enfoque científico y racional, y el acceso a información válida e
imparcial con la finalidad de optimizar la terapéutica y sus resultados en
términos de salud.

El Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador constituye por tanto un


aporte de gran valor al fomento de las buenas prácticas de prescripción,
poniendo al alcance de los prescriptores un compendio de información
técnica e imparcial de los medicamentos en base al Cuadro Nacional
de Medicamentos Básicos, adicionalmente su estructura y formato
favorecen la consulta de manera rápida y objetiva.

A la vez, estimula la prescripción de los medicamentos genéricos, y alerta


contra el uso indebido de medicamentos, que podrían ser peligrosos en
ciertas condiciones, como el embarazo y la lactancia, o contra ciertas
combinaciones de principios activos, sin racionalidad científica.

El vademécum, además de ser un instrumento técnico que facilita la


toma de decisiones y favorece la prescripción racional con un criterio
de costo-efectividad, sin lugar a duda contribuirá a la política de
medicamentos del país, que prioriza el acceso a medicamentos efectivos
y seguros. Se complementa con otros instrumentos y acciones como las
normas y protocolos de atención, que fortalecen el trabajo en redes y la
ampliación de la oferta de servicios de salud, alineada a la firme voluntad
del Ministerio de Salud Pública de revitalizar la Atención Primaria en el
país.

La presente edición, se suma a un conjunto de acciones que contribuyen


con las políticas del Ministerio de Salud Pública para fortalecer el Sistema
Nacional de Salud, desde un modelo que da prioridad a la población y
garantiza su derecho de acceder a servicios de salud de calidad.

Quito, Febrero del 2011

Dr. David Chiriboga Allnutt


MINISTRO DE SALUD PÚBLICA DEL ECUADOR
2
3

Carta de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar

La Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar – SEMF, presenta a Ustedes


la tercera edición del Vademécum Farmacoterapeútico del Ecuador para
el año 2011.

El legado del Proyecto Salud de Altura se ve reflejado en la acogida que


ha tenido esta obra, tanto en su versión papel como electrónica, entre los
usuarios prescriptores cumpliendo con el objetivo de brindar información
pertinente, técnica e independiente sobre los medicamentos que se
expenden en el mercado ecuatoriano.

La Sociedad pretende con esta publicación fortalecer el rol del Ministerio


de Salud Pública como ente rector del Sistema Nacional de Salud y
mejorar las competencias médicas a través de la información de los
medicamentos, con el fin de lograr una prescripción racional de los
mismos.

La Sociedad reconoce el apoyo del Colegio Médico de Pichincha para


continuar con el trabajo de actualización e impresión de la obra. A
futuro esperamos contar con más colaboradores para continuar con
la actualización de esta publicación, con el objetivo de brindar una
herramienta que incida en la calidad de la atención médica.

Quito, Febrero del 2011

Dr. Galo Sánchez del Hierro.


Presidente
Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar.
4
5

Carta del Colegio Médico de Pichincha

Estimado(a) prescriptor(a):

Durante el 2009 el Colegio Médico de Pichincha -como parte de los


procesos de educación médica continua y autoformación propuestos
por la Comisión Científica- financió la impresión de 5.000 ejemplares
de la segunda edición del Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador,
dentro del marco de un Convenio suscrito entre esta entidad, y la
Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar.

Esta valiosa herramienta fue entregada sin ningún costo a todos los
afiliados al CMP y distribuida en varios escenarios académicos del país.
Una vez más nos complacemos en entregar a usted el Vademécum
Farmacoterapéutico del Ecuador 2011. Esta tercera edición, financiada
en su totalidad por Colegio Médico de Pichincha, refleja el compromiso
de la Directiva 2010-2012 con aquellas estrategias y herramientas que
mejoren el acceso a información relevante, ética y útil para la práctica
médica.

El arduo trabajo del equipo editor ha permitido la actualización de la


obra, la inclusión de nuevos capítulos y un diseño iconográfico que
aspira identificar de mejor manera los medicamentos que corresponden
al Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos.

Esperamos que el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador


2011 contribuya a la mejor toma de decisiones en su práctica clínica
diaria, quedamos además, en espera de sus sugerencias y aportes que
permitirán el mejoramiento continuo de esta obra.

Atentamente,
Dr. Iván Riofrío Mora
PRESIDENTE COLEGIO MÉDICO DE PICHINCHA
2010 - 2012
6
7
Introducción

POSOLOGÍA Y ADAPTACIÓN DE LA POSOLOGÍA


La sensibilidad de los órganos diana y la respuesta farmacológica puede
presentar grandes variaciones interindividuales; se presentan en el
vademécum las posologías promedio, las cuales deberían ser adaptadas
acorde la persona. A continuación se menciona algunos datos generales
respecto a la adaptación de la posología en relación con la edad, cuadro
clínico, interacciones y perfil genético.

Edad:
-En recién nacidos el metabolismo y excreción de fármacos es muy lento,
sin embargo se normaliza durante los primeros meses. La sensibilidad de
los órganos diana en un neonato puede diferir mucho de la respuesta
en adultos. Obviamente el peso corporal juega un rol fundamental
sobre la acción esperada de un medicamento administrado a una
dosis determinada. La posología específica para pacientes pediátricos
únicamente se menciona para fármacos de uso frecuente en este grupo
etáreo; hasta el momento no existe ninguna fórmula válida de conversión
de la posología del adulto para aplicación en pacientes pediátricos.

-En adultos mayores la sensibilidad de los órganos diana se ha modificado,


en la mayoría de los casos esta aumentada. El metabolismo de la mayoría
de moléculas esta enlentecido; sin embargo, es la disminución de la
excreción renal lo más llamativo en este grupo etáreo. La creatinina
plasmática en adultos mayores a menudo aparenta ser normal a pesar
de poseer una función renal disminuida debido a que la producción
de creatinína es menor en razón de una masa muscular reducida en
comparación con la vida adulta. Es posible realizar una evaluación
aproximada de la disminución de la función renal en adultos mayores
mediante el cálculo del clearance de creatinina acorde a la siguiente
fórmula:

Clearance de creatinína (en ml/min)=


(140 – edad en años) x peso corporal en kg
72 x creatinína sérica (mg / 100 ml)

En mujeres, el valor obtenido se multiplica por 0,85.

Con el fin de medir la función renal también se puede utilizar la tasa de


filtrado glomerural a través de la fórmula MDRD (Modification of Diet in
Renal Disease):

Tasa de filtrado glomerural (ml/min/1.73m2)= 186 x creatinina sérica x


edad

En mujeres, el valor calculado se multiplica por 0,742.


En personas de raza negra, el valor calculado se multiplica por 1,21.

Cuadro clínico: Durante un proceso patológico pueden ocurrir cambios


tanto en la sensibilidad de los órganos diana como en la biodisponibilidad
del principio activo en el organismo.
8

En pacientes que padecen de insuficiencia renal se debe tener precaución


debido a la posibilidad de que el fármaco se elimine a una velocidad
menor a la “normal”. Aquellos fármacos que son casi o completamente
eliminados por vía renal y cuya acumulación puede ser peligrosa son
descritos en el texto.

En pacientes con alteraciones de la función hepática puede disminuir la


velocidad de metabolización de ciertos fármacos. Sin embargo, es difícil
predecir en que grado ocurrirá.

También en pacientes con diversos procesos patológicos, ej. insuficiencia


cardiaca, puede ser necesario adaptar la posología pero no existen reglas
generales claras al respecto.

INTERACCIONES
Las interacciones entre fármacos pueden tratarse de interacciones de origen
farmacodinámico o farmacocinético. Estas últimas suceden a expensas
del metabolismo de los fármacos a nivel hepático, en donde juega un
rol primordial la inhibición o inducción de las isoenzimas del complejo
citocromo P450 (CYP). Las isoenzimas CYP involucradas en el metabolismo
de fármacos de uso cotidiano y que resultan importantes en el ser humano
son CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4. La tabla Isoenzimas
del complejo citocromo P450, sustratos principales, inhibidores e inductores,
menciona las potenciales interacciones entres fármacos metabolizados por
el complejo citocromo. El texto refiere contantemente a esta tabla.

Interacciones entre medicamentos, alimentos, alcohol o plantas


medicinales también pueden suceder. Los alimentos pueden ejercer
influencia sobre mecanismos de absorción de fármacos. Ciertos
componentes presentes en el zumo de toronja pueden, por medio de
la inhibición de CYP3A4, incrementar la biodisponibilidad de algunos
fármacos como ciertos antagonistas de los canales de calcio, estatinas,
cisaprida, ciclosporina, benzopiazepinas p.e. midazolam y triazolam. Las
interacciones ente alcohol y sustancias farmacológicas pueden ocurrir a
nivel farmacocinético (p.e. acelerando o disminuyendo el metabolismo
hepático del fármaco) o farmacodinámico (p.e. efecto incrementado
sobre el sistema nervioso central).

En el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador se mencionan


únicamente las interacciones que estimamos poseen relevancia en la
práctica clínica diaria. En algunos de estos casos esta contraindicada
la administración simultánea de fármacos que interactúan entre sí. Sin
embargo, en muchas situaciones solo se requiere ajustar la dosis de uno
o ambos medicamentos, además de realizar un estricto control clínico
del paciente. Se debe tener en cuenta, principalmente, las interacciones
en las cuales están involucrados fármacos cuyo margen tarapéutico-
tóxico es estrecho, ej. fármacos antiepilépticos, glucósidos cardiácos,
Tabla.- Isoenzimas del complejo citocromo P450, sustratos principales, inhibidores e inductores
Substratos Inhibidores Inductores
CYP1A2 Clozapina, cafeína, duloxetina, imipramina, olanzapina, rasagilina, ropinirol, Cimetidina, ciprofloxacina, fluvoxamina, Barbitúricos, carbamazepina, fenitoína,
teofilina, tizanidina ticlopidina omeprazol, primidona, rifabutina,
rifampicina, humo de cigarrillo
CYP2C8 Repaglinida, rosiglitazon Trimetoprim Rifampicina
CYP2C9 fenitoína, fluvastatina, farmacos antiinflamatorios no esteroidales, Amiodarona, cimetidina, fenilbutazona, Barbitúricos, carbamazepina, fenitoína,
S‑warfarina fluconazol, fluvoxamina, isoniazida, primidona, rifampicina, ritonavir
miconazol, sulfametoxazol, zafirlukast
CYP2C19 Citalopram, clomipramina, diazepam, esomeprazol, fenitoina, lansoprazol, Cimetidina, esomeprazol, fluoxetina, Fenobarbital, fenitoina
omeprazol, pantoprazol, proguanil fluvoxamina, omeprazol, ticlopidina
CYP2D6 – Antiarrítmicos: flecainida, propafenona, mexiletina Amiodarona, bupropiona, cimetidina, No se conoce
–  Antidepresivos: amitriptilina, clomipramina, desipramina, duloxetina, duloxetina, fluoxetina, quinidina,
imipramina, nortriptilina, paroxetina, venlafaxina paroxetina, propafenona, ritonavir,
– Antipsicoticos: aripiprazol, haloperidol, risperidon, zuclopentixol terbinafina
– bloqueantes beta: metoprolol, timolol
– Otros: codeína, dextrometorfano, tramadol
Amiodarona, cimetidina, ciprofloxacina, Aprepitant, barbitúricos,
CYP3A4 – antiarrítmicos: amiodarona, disopiramida, lidocaina, quinidina claritromicina, diltiazem, eritromicina, carbamazepina, efavirenz, fenitoína,
–  antiinfecciosos: claritromicina, efavirenz, eritromicina, fluconazol, fluconazol, fluoxetina, fluvoxamina, nevirapina, oxcarbazepina, primidona,
itraconazol, ketoconazol, nevirapina, inhibidores de la proteasa imatinib, itraconazol, ketoconazol, rifabutina, rifampicina, Saint John’s
– benzodiacepínas: alprazolam, diazepam, midazolam, triazolam norfloxacina, zumo de toronja, wort, topiramato
– Antagonistas del calcio: dihidropiridinas, diltiazem, verapamil inhibidores de la proteasa,, verapamil.
– Estatinas: atorvastatina, simvastatina
–Otros: alfentanil, aprepitant, aripiprazol, budesonida, buspirona,
carbamazepina, ciclosporina, cisaprida, dexametasona, dihidroergotamina,
eletriptan, ergotamina, etinilestradiol, everolimus, haloperidol, imatinib,
irinotecan, metadon, metilprednisolona, pimozida, quetiapina, reboxetina,
sibutramina, sildenafil, sirolimus, solifenacina, tacrolimus, tadalafil, teofilina,
9

tramadol, trazodona, vardenafil, vincristina


10
anticoagulantes derivados de la cumarina, ciertos antibióticos. Se
procura aún más precaución cuando trata de pacientes adultos mayores,
niños, insuficientes renales o hepáticos.
Predisposición genética: Con frecuencia ocurren variaciones de tipo
genético a nivel de las enzimas metabolizadoras del complejo citocromo
P450, el tipo de variabilidad genética que ocurre con más frecuencia son
polimorfismos de un solo nucleótido, se han descrito polimorfismos de las
isoenzimas CYP2D6, CYP2C9 y CYP2C19, las cuales están involucradas en
el metabolismo de algunos fármacos, ver tabla. También pueden ocurrir
variaciones genéticas en las bombas de intercambio de sustancias a nivel
de las membranas celulares y en receptores implicados en la interacción
fármaco – órgano diana.

EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos a medicamentos son a menudo leves. Sin embargo,
existe la posibilidad de reacciones que puedan tener un desenlace grave
o fatal. En este vademécum se menciona únicamente los efectos adversos
más importantes y frecuentes. Cuando estos han motivado retiros del
mercado farmacéutico en otros países o fuertes restricciones de uso por
parte de agencias reguladoras, el Vademécum Farmacoterapéutico del
Ecuador coloca este tipo de advertencias de manera muy visible bajo la
sección Alerta, identificables en recuadro negro.

Tratamiento de anafilaxia
Los medicamentos pueden provocar reacciones anafilácticas o
anafilactóideas. Ejemplos de algunos de ellos son el ácido acetilsalicílico,
penicilinas, cefalosporinas, medios de contraste, anestésicos locales,
AINEs. Las reacciones cruzadas también son posibles, p.e. entre
penicilinas y cefalosporinas. Los ß‑bloqueantes pueden agravar el curso
de una reacción anafiláctica y contrarrestar la respuesta a epinefrina.
Cuando se produce una reacción anafiláctica (enrojecimiento de la piel,
urticaria, comezón) es indispensable un control cuidadoso del paciente
con el objetivo de dilucidar si su vida esta compromedida o no.

Cuando la vida del paciente corre peligro (dificultad respiratoria o hipotensión)


la Epinefrina (adrenalina) es la piedra angular en el tratamiento. Se prefiere
la inyección intramuscular antes que la inyección subcutánea debido a que
esta vía de administración presenta mejor absorción en caso de hipotensión.
La via intravenosa es utilizada únicamente en caso de colapso cardiovascular
y, preferiblemente, bajo la supervisión de un equipo especializado. Para su
administración, primero se debe diluir la solución de epinefrina (1/10000)
e inyectar lentamente, en la medida de lo posible bajo monitoreo cardiaco.

La dosis de epinefrina es:

• Adultos: 0,2 a 0,5 ml de la solución acuosa 1:1000 (1 mg/ml) vía


intramuscular
11
• Niños: 0,01 ml/kg de la solución acuosa 1:1000 (1 mg/ml) vía intramuscular
(max. 0,3 ml).

Si no existe mejoría clínica significativa y/o en los parámetros


cardiovasculares se puede administrar una segunda dosis de epinefrina
luego de 5 minutos. Con la administración de este medicamento es posible
que se produzcan efectos adversos como isquemia cardíaca, trastornos
del ritmo cardíaco y crisis hipertensiva. Sin embargo, la administración
intramuscular puede reducir en mucho este tipo de efectos adversos.

Cuando se presenta urticaria, edema y/o comezón, es recomendable la


administración parenteral u oral de un antihistamínico H1, su efecto sobre
la hipotensión y broncoespasmo es mínimo. La solución inyectable de
difenhidramina para administración intramuscular es una muy buena
alternativa. La administración intravenosa no se recomienda debido al
riesgo de hipotensión. Hay quienes recomiendan la administración de un
antihistamínico H2 en caso de una reacción generalizada.

La administración parenteral o intramuscular de un corticosteroide,


p.e. hidrocortisona 250mg o metilprednisolona 125mg permite reducir
la duración de una reacción anafiláctica y evitar un empeoramiento
posterior. Su efecto es apreciable algunas horas luego de la
administración. Si la situación no es grave y los síntomas se limitan a la
piel, la administración via oral de un corticosteroide y eventualmente la
de un antihistamínico H1 oral o parenteral, es suficiente. En este tipo de
situaciones la administración de epinefrina no tiene sentido.

Si la presentación clínica viene acompañada de broncoespasmo se


puede administrar un agonista Beta 2.

UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS DURANTE EL EMBARAZO.

La inocuidad de un medicamento administrado durante el período de


gestación no puede ser garantizada de manera absoluta. Para pocos
medicamentos se ha podido demostrar incuestionablemente un efecto
nocivo sobre el feto. Sin embargo, para la mayoría de medicamentos la
situación respecto de su toxicidad durante este período no es clara. Para
ciertos principios activos existe clara evidencia de efectos nocivos en
animales, pero esto no siempre es reproducible en seres humanos.

Existen muchos reportes aislados de posibles malformaciones producidas


por la administración de medicamentos durante el embarazo pero en la
mayoría de los casos no son concluyentes puesto que 2 a 4% de nacidos
vivos de mujeres que no tomaron ningún tipo de sustancia durante
el embarazo presentan algún tipo de malformación. Otra situación a
tomar en cuenta es que especialmente en el caso de medicamentos de
reciente introducción en el mercado se conoce muy poco respecto de su
toxicidad en el embarazo humano.
12

La insuficiente cantidad de información de ninguna manera se


constituye en una razón para prescribir medicamentos con más facilidad
o tranquilidad a mujeres gestantes. Si la administración del fármaco
realmente es imperiosa, se debe considerar detenidamente las ventajas
y desventajas para la madre y el niño; además se recomienda escoger
medicamentos con probada trayectoria, largo tiempo en el mercado y
que estén permitidos para administración durante el embarazo. Buenos
ejemplos de medicamentos que cumplen estos criterios son paracetamol
en caso de fiebre y dolor o penicilinas en caso de infecciones por
gérmenes sensibles.

Para ciertos medicamentos administrados durante el primer trimestre


del embarazo (exactamente desde el octavo día hasta la octava semana
luego de la concepción) existe riesgo comprobado de malformaciones
(teratogenicidad), entre ellos los inhibidores de la enzima convertidora
de la angiotensina, los antagonistas de los receptores de la angiotensina
II, antiepilépticos, fármacos antitumorales, anticoagulantes derivados
de la cumarina, hormonas sexuales, misoprostol, retinoides, talidomida,
vitamina A.

Durante el segundo y tercer trimestre del embarazo algunos


medicamentos pueden generar trastornos en el crecimiento, trastornos
funcionales y/o toxicidad para órganos específicos. Se trata p.e. de los
inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensia y los antagonistas
de los receptores de la angiotensina II, aminoglucósidos, anticoagulantes
derivados de la cumarina, ß‑bloqueadores, antiinflamatorios no
esteroides, salicilatos, tetraciclinas, fármacos antitiroideos. Se ha
notificado problemas neonatales poco tiempo después del nacimiento
con la administración de antidepresivos de diferentes clases al final del
embarazo.

En este Vademécum se mencionan los medicamentos para los cuales se ha


comprobado un efecto nocivo o existen fuertes argumentos. El hecho de no
mencionar efectos adversos durante el embarazo no significa, de ninguna
manera, que su seguridad esta comprobada. En la versión en-línea de este
vademécum (www.saluddealtura.com/vademecum/) al igual que en la
digital (CD-Rom) se puede acceder fácilmente a la clasificación de riesgo
durante el embarazo de todos los medicamentos.

UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS DURANTE LA LACTANCIA.

La administración de ciertos medicamentos con demostrada toxicidad


orgánica intrínseca están contraindicados, p.e. aminoglucósidos y
citostáticos. Sin embargo, se puede administrar la mayoría de los fármacos
en el período de lactancia siempre y cuando exista clara indicación para
hacerlo, se adapten las dosis y se observe al niño cuidadosamente. Es
importante continuar con la lactancia materna, cuando sea posible.
13

Al igual que el acápite anterior, las versiones on-line y digital del


vademécum brindan información más detallada acerca de la seguridad
de la administración durante este período de todos los medicamentos
contenidos en esta publicación.

INTOXICACIÓN MEDICAMENTOSA

Los medicamentos como agentes de intoxicación son frecuentes,


ocupan la tercera causa de morbilidad por intoxicaciones en Ecuador y
aproximadamente el 1% de la consulta en salas de emergencia de los
hospitales generales y de especialidad. Para su manejo y notificación,
Ecuador dispone de dos Centros de Información Toxicológica,
CIATOX en Quito y CITOX en Guayaquil. Estos centros están
disponibles las 24 horas del día para brindar asesoramiento en caso
de intoxicaciones de todo tipo:

Sus números de contacto son los siguientes:


- 1800 - veneno (836366)
- (02) 2905162 Quito
- (04) 2451022 Guayaquil

Los Centros de Información Toxicológica se constituyen en herramientas


de apoyo para el manejo de intoxicaciones; a través de una línea
telefónica directa brindan una respuesta profesional inmediata a quien
lo solicita.

Manejo Inicial del Paciente Intoxicado:

Las intoxicaciones de tipo agudo son una emergencia que dependiendo


de la dosis y la toxicidad de la sustancia, pueden comprometer
gravamente las funciones vitales del individuo.

Soporte Vital: En primer lugar se debe evaluar las funciones vitales, estabilizar
al paciente a través de las medidas clásicas de apoyo que sean necesarias.
Se debe investigar y tratar de manera inmediata y efectiva la alteración de la
conciencia debido a hipoglicemia, intoxicación por monóxido de carbono u
opiáceos. Actuación similar se procura en el caso de convulsiones, síntoma
frecuente en intoxicaciones por múltiples agentes.

El A, B, C, D del soporte vital es mandatorio conocerlo ante situaciones


de emergercia:
vía Aérea
Ventilación y Oxigenación (B del ingles breathing=
respiración)
Circulación
D estaDo Mental
14
Confirmacion Diagnóstica y gravedad de la intoxicación: Ambos aspectos
son evaluados en base a la información obtenida en la anamnesis, en base
a la cual se obtendrá información respecto al tipo de fármaco o sustancia
comprometida, la supuesta cantidad, el tiempo de exposición, la vía de
ingreso y la posible asociación con otras sustancias como el alcohol. Es
importante señalar que la anamnesis puede dar información no confiable
y por ende llevar a subestimar la gravedad de la situación. La información
obtenida del examen clínico también es relevante. Sin embargo, la ausencia
de síntomas puede ser engañosa. En caso de intoxicación intencional es
mandatorio la evaluación psiquiátrica urgente.

Técnicas para contrarrestar la resorción gastrointestinal: No existen


estudios controlados randomizados respecto a las siguientes
recomendaciones, todas se basan en consensos de expertos.

• El Carbón activado es un adsorbente que no debe ser administrado de


manera rutinaria, si no únicamente luego de sopesar las ventajas y los
riesgos posibles. La administración de carbón activado en intoxicaciones
debidas a alcoholes, litio o hierro no es útil debido a que la adsorción de estos
compuestos es mínima. El carbón activado es administrado a la dosis de 1g/
kg de peso, alcanza su efecto máximo cuando es administrado dentro de la
primera hora luego de la intoxicación, sin embargo no se puede excluir un
posible efecto positivo cuando es administrado más tarde, dentro de las 2
primeras horas de exposición. Las contraindicaciones para la administración
de carbón activado son las siguientes: alteración de la conciencia, riesgo
de aspiración o daños en el tracto gastrointestinal, por ejemplo luego de
la ingestión de cáusticos. En un medio hospitalario se puede administrar el
carbón activado vía sonda gástrica. No se debe realizar lavado gástrico con
carbón activado.
• El lavado gástrico no es considerado un procedimiento de rutinaria. Se
debe tomar en cuenta factores como la gravedad de la intoxicación, la
probabilidad que el lavado gástrico elimine una cantidad clínicamente
importante del tóxico (lo cual entre otros depende del tiempo desde la
ingestión) y los posibles riesgos del procedimiento (ej. aspiración, trauma
de esófago). Cuando se lo realiza es importante aspirar el contenido
gástrico y envasarlo, ya que es una muestra importante para el análisis
toxicológico.
• Las prácticas de inducción del vómito, uso de catárticos y laxantes son
controversiales y han caído en desuso.

Administración de un antídoto: La administración de antídotos específicos


generalmente no esta recomendado en un servicio de salud de primer
nivel, salvo el uso de glucosa y glucagón en casos de sobredosis con
hipoglicemiantes y naloxona en intoxicaciones con derivados opioides.
Un hospital debe disponer de una serie de antídotos, la lista de agentes
debe ser elaborada de preferencia bajo el asesoramiento de los centros
de toxicología.

CIATOX está en la capacidad de proveer antídotos y agentes


descontaminantes sin ningún costo; entre los principales disponibles
15
se encuentran: nitrito de sodio para intoxicación por cianuro, carbón
activado (ver 2.6.2 Adsorbentes y astringentes), tierra de Fuller para
intoxicación con plaguicidas (paraquat), permanganato de potasio
para intoxicación por fósforo blanco (diablillos) y azul de metileno para
metahemoglobinemia.

MEDICAMENTOS PARA EL BOTIQUÍN DE EMERGENCIA


No es fácil establecer cual es la composición ideal de un botiquín de
emergencia. La elección depende en gran parte de la experiencia
personal. Serán diferentes las exigencias de un medico cuyo consultorio
se encuentre cerca de un hospital que dispone de un servicio de
emergencias bien establecido que las de un médico que trabaja a gran
distancia de un servicio de estas características.

En la tabla a continuación, se propone una lista de medicamentos para


el botiquín de emergencia de un médico de atención primaria. La lista
propone únicamente un producto de una lista mayor de medicamentos
disponibles, por supuesto no excluye la elección de otro medicamento. Por
último, siempre es útil tener a disposición jeringuillas y agujas, un catéter
periférico, una cámara espaciadora e incluso una solución para perfundir.

Propuesta para la composición del maletín de emergencia de un


médico de atención primaria.
AINEs - diclofenaco amp. 75 mg/3 ml (i.m.)
‑ paracetamol vía oral
Analgésico
‑ morfina amp. 10 mg/ ml (s.c. ‑ i.m. ‑ i.v.)
- ácido acetilsalicílico
Antiagregante
comprimido efervescente de +/- 300 mg
Antianginoso - dinitrato de isosorbida, sublingual 5 mg
Antiarrítmico ‑ verapamil amp. 5 mg/2 ml (i.v. lenta)
‑ ampicilina 1 g (i.m.)
Antibiótico
‑ cefuroxima 750 mg (i.m. - i.v.)
Anticolinérgico - atropina amp. 0,5 mg/ml (i.v.)
Antiemético - metoclopramida amp. 10 mg/2 ml (i.m. ‑ i.v.)
Antiepiléptico ‑ diazepam amp. 10 mg/2 ml (i.v. o rectal)
Antihistaminico H1 - Difenhidramina 50 mg/ml (i.m.)
Antipsicótico - haloperidol amp. 5 mg/1 ml (i.m.)
Ansiolítico - benzodiazepina oral
‑ salbutamol inhalador
Broncodilatador
‑ bromuro de ipratropio inhalador
‑ metilprednisolona amp. 125 mg/2 ml (i.m. o i.v.) y
Corticosteroide compr. 32 mg
‑ betametasona 0,5 mg/ml
Diurético - furosemida amp. 20 mg/2 ml (i.m. ‑ i.v.)
‑ glucagón 1 mg/1 ml (i.m. ‑ i.v. ‑ s.c.)
Hiperglicemiante
‑ glucosa amp. 3 o 5 g/10 ml (i.v.)
Antagonista narcotic - naloxona amp. 0,4 mg/1 ml (i.m. ‑ i.v. ‑ s.c.)
Oxitócico - Oxitocina amp. 10 UI/1 ml (i.m. – i.v. lenta)
Simpaticomimético - epinefrina amp. 1 mg/1 ml (1/1.000)(i.m.)
16
17

INFORMACIÓN IMPORTANTE ACERCA DEL VADEMÉCUM


Los medicamentos en el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador
están organizados en 11 capítulos de acuerdo al sistema en el que ejercen
su acción principal. Los capítulos publicados en esta segunda edición
abarcan la mayoría de los medicamentos disponibles en el mercado
farmacéutico del Ecuador. Sin embargo, no constan en esta publicación
vacunas e inmunoglobulinas, inmunomoduladores e inmunosupresores,
agentes antitumorales, vitaminas y minerales y medicamentos de uso
oftálmico y ótico.
Los principios activos son nombrados acorde a su Denominación Común
Internacional. De cada principio activo se detalla el laboratorio fabricante,
forma farmacéutica, concentración, precio unitario y su pertenencia o no al
Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos, octava revisión (2011).
Los medicamentos han sido ordenos de acuerdo a dos criterios: presencia
en el mercado de uno o más genéricos, los cuales son ubicados en primer
lugar y; el costo, de menor a mayor. Ejemplo:
FF Clortalidona

Posología.
-HTA: 25 mg por las mañanas, si es ne-
cesario incrementar hasta 50 mg / dÍa.
-Edema: 25 a 50 mg diarios en una sola
toma diaria.

CLORTALIDONA NIFA (Nifa) Genérico


comprimido 50mg $0.12 CNMB

HIGROTON (Novartis) Comercial


comprimido 50mg $0.18

La pertenencia de un principio activo en la octava revisión del Cuadro


Nacional de Medicamentos Básicos se simboliza con una ESTRELLA
al inicio del nombre del medicamento; con las letras CNMB se detalla
la formulación específica ingresada al cuadro nacional. En principio, solo
se señala con las letras CNMB aquellos medicamentos disponibles como
genérico; solo en el caso de medicamentos disponibles únicamente como
comercial se coloca su pertenencia al cuadro.
Los precios unitarios de los medicamentos se obtuvieron en su mayoría
del listado de fijación de precios para medicamentos de consumo
humano producido por la Comisión Nacional de Fijación de Precios; sin
embargo, de algunos medicamentos no fue posible obtener el precio
desde la base mencionada. En estos casos los precios se obtuvieron
desde otras fuentes.
Con el fin de optimizar el espacio y la lectura, la presentación en el
vademécum de ciertos medicamentos ha sido modificada y resumida.
18
Ejemplo:
FF Amlodipina

Posología
HTA y angina de pecho, 5 a 10 mg/día en una sola dosis

Comprimido 5mg
GENÉRICO: CNMB $0.18.... ... $0.11
Kronos, Rocnarf, Magma, Genfar, Mk, Nifa, Laproff, Merck (NOMBRES DE LABORATORIOS)

COMERCIAL: $0.19... ... $0.83
Amlibon, Nordipax, Goritel, Vasotop, Amlosyn, Raserpidin,
Ampliron, Vasonorm, Vasodil, Vasocal, Noloten, Amlor, Norvasc (NOMBRES COMERCIALES)

En esta presentación modificada se observa los medicamentos acorde


a la forma farmacéutica, luego se presenta un rango de precios, el
menor y el mayor dentro del grupo de los genéricos, igual trato reciben
las presentaciones comerciales. El precio menor corresponde al primer
laboratorio de la lista y el mayor, al último. Lo mismo ocurre con los
nombres comerciales.

En tres subgrupos de medicamentos no se presentan los precios:


antituberculosos, antimaláricos y antirretrovirales. Estos medicamentos
forman parte de programas nacionales del Ministerio de Salud Pública
que proveen medicamentos de forma gratuita.

Para ciertos principios activos reportados como posibles causantes de


reacciones adversas severas y que han motivado el retiro de la molécula de
mercados internacionales ha sido creada la sección Alerta, la cual indica
rápidamente sobre este riesgo a los profesionales. Todas las alertas están
sustentadas en base a documentación emitida por agencias reguladoras.
Más información puede ser solicitada a vademecum@esemf.com.

Con el fin de ubicar rápidamente un medicamento, genérico o comercial,


se ha previsto tres herramientas de búsqueda dentro de la publicación
impresa: la primera es una tabla de contenido que permite ubicar al
medicamento a través del grupo terapéutico en el que ejerce su acción,
la tabla de contenidos esta organizada conforme a los capítulos del
vademécum. La segunda herramienta es un índice de sustancias activas
(nombres genéricos) al final de la publicación y la tercera se trata de un
índice de nombres comerciales. En ambos índices los medicamentos
están ubicados en orden alfabético.

Vademécum en-linea
El Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador puede ser consultado
a través de su versión en-linea en el sitio web www.saluddealtura.
com/vademecum/. La versión en internet ofrece una cómoda y rápida
forma de búsqueda de principios activos por su denominación común
internacional o por su nombre comercial, conserva la estructura básica
del texto impreso así como su información. Muestra de manera clara
Alertas para medicamentos con potencial para producir reacciones
adversas severas e información acerca de su potencial tóxico en
embarazo y lactancia.
1. Sistema Cardiovascular
19

VADEMÉCUM
FARMACOTERAPÉUTICO 2. Aparato Gastrointestinal
DEL ECUADOR 2011
Tercera edición
3. Sistema Urogenital

Guía rápida

4. Aparato Respiratorio

5. Dolor e inflamación

6. Sistema Nervioso

7. Sistema Hormonal

8. Infecciones

9. Medicamentos de uso
tópico

10. Leches de sustitución

11. Misceláneos
20 MEDICAMENTOS EN INSUFICIENCIA CARDÍACA

1. Sistema Cardiovascular

1.1Medicamentos en insuficiencia cardíaca


1.2 Antianginosos
1.3 Antiarrítmicos
1.4 Antihipertensivos
1.5 Diuréticos
1.6 Fármacos para el tratamiento de hipotensión
1.7 Hipolipemiantes
1.8 Antiagregantes plaquetarios
1.9 Anticoagulantes
1.10 Antihemorrágicos

1.1 Medicamentos en insuficiencia cardíaca



Se utiliza los siguientes grupos terapéuticos en el tratamiento de la insu-
ficiencia cardíaca:

-Diuréticos (ver 1.5)


-Nitratos (ver 1.2.1)
-Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ver 1.4.3)
-Antagonistas de los receptores de angiotensina II (ver 1.4.4)
-Beta-bloqueadores (1.4.1)
-Glucósidos digitálicos

-Los síntomas producidos por la retención hidrosalina pueden con-


trolarse con diuréticos. Estos deben ser utilizados a la dosis terapéu-
tica más eficaz posible; con este fin, puede ser útil pesar regularmen-
te al paciente.
-En insuficiencia cardíaca crónica, el objetivo de la terapia con medi-
camentos es mejorar la calidad y esperanza de vida de los pacientes
con esta dolencia. La administración de un inhibidor de la enzima
convertidora de angiotensina en asociación a un beta-bloqueador
son medidas muy valiosas para lograr este objetivo. En aquellos pa-
cientes con insuficiencia cardíaca grave (NYHA 3-4) también puede
asociarse espironolactona, diurético antagonista de la aldosterona.
Los antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARA II) no es-
tán indicados a menos que los IECAs no se toleren (p.e. debido a tos).
En aquellos pacientes tratados con un IECA o un ARA II, en asociación
a la espironolactona, se recomienda seguir de cerca la función renal y
la concentración sérica de potasio.
-La utilidad de los derivados de los nitratos en el tratamiento de la
insuficiencia cardíaca crónica no es clara.
-Los glucósidos digitálicos no han probado reducir la mortalidad en
estos pacientes.



MEDICAMENTOS EN INSUFICIENCIA CARDÍACA 21
1.1.1 GLUCOSIDOS DIGITALICOS ticosteroides).
-Aumento de las concentraciones
Indicaciones plasmáticas con la administración
-En caso de fibrilación auricular simultanea de quinidina, verapa-
para disminuir la frecuencia ven- mil y amiodarona.
tricular.
-De uso limitado en el tratamiento Cuidados Especiales
de insuficiencia cardíaca. -La resorción de digoxina es incom-
-Es probable que la metildigoxi- pleta y variable. Es posible atribuir
na tenga similares características, estas diferencias a la presentación
efectos adversos e interacciones galénica o a las interacciones.
que digoxina; sin embargo, el he- -El umbral terapéutico es muy es-
cho de poseer mayor experiencia trecho. Es indicado medir los nive-
en el uso de digoxina vuelve injus- les séricos de digoxina (rango de
tificable su uso. normalidad entre 1 y 2 ng/ml e in-
cluso menos en adultos mayores).
Contraindicaciones -Se debe tomar en cuenta la
-Bloqueo Auriculo-Ventricular (A-V) función renal del paciente an-
sobre todo grado II y III. tes y durante el tratamiento con
-Miocardiopatía obstructiva. glucósidos cardiacos. Si existe
-Síndrome de Wolff Parkinson White. evidencia de disminución de la
función renal se debe reducir la
Efectos Adversos dosis. En adultos mayores siem-
-Nausea y otras molestias gastroin- pre se debe disminuir la dosis.
testinales. -En el caso de intoxicación digitá-
-Arritmias (extrasístoles ventricula- lica severa puede ser necesario la
res, taquicardia auricular con blo- administración de anticuerpos an-
queo de la conducción A-V.). tidigoxina.
-Síntomas neurológicos (entre otros
cansancio y trastornos visuales). FF Digoxina
-El riesgo de efectos adversos se
incrementa cuando simultánea- Posología
-Dosis de mantenimiento con fun-
mente existe hipokalemia induci-
ción renal normal: 0,25 mg por día.
da por diuréticos.
-Dosis de carga (excepcionalmente):
Interacciones 0,75 mg por día durante tres días.
-Resorción disminuida con la ad-
LANICOR (Roche) Comercial
ministración simultanea de antiá- comprimido 0.25mg $0.04 CNMB
cidos, secuestradores de ácidos
biliares y caolín. █ Metildigoxina
-Sensibilidad aumentada por fár-
macos que disminuyen los niveles LANITOP (Roche) Comercial
comprimido 0.10mg $0.03
séricos de potasio (diuréticos, cor-
22 ANTIANGINOSOS

1.2. Antianginosos

Se utilizan como antianginosos:

-Nitratos
-Beta bloqueadores (Ver 1.4.1.)
-Bloqueadores de los canales de calcio (Ver 1.4.2.)
Introducción
-En caso de episodios agudos de angina se administra nitratos vía su-
blingual.
-Para la terapia de mantenimiento se utiliza en primer lugar Beta blo-
queadores; sin embargo, nitratos y antagonistas de los canales de calcio
son también pueden ser utilizados.
-Los antianginosos no necesariamente poseen influencia sobre el pro-
nóstico (morbi-mortalidad) en afecciones coronarias estables, excepto
los Beta bloqueadores que en asociación con el ácido acetilsalicílico y las
estatinas poseen rol terapéutico en la prevención secundaria de infarto
de miocardio.
-Los pacientes que sufren de angina inestable deben ser monitorizados
continuamente; los beta-bloqueadores, nitratos, el ácido acetilsalicílico y
la heparina forman parte del tratamiento estándar. Los antagonistas de
los receptores de la glicoproteína IIb/IIIa y las tienopiridinas son igual-
mente utilizados.

1.2.1 NITRATOS ministración conjunta de otros


antihipertensivos, alcohol o inhi-
Indicaciones bidores de la 5-fosfodiesterasa:
-Angina de pecho. sildenafil, tadalafil.
-Insuficiencia ventricular izquierda.
-Crisis hipertensivas. Cuidados Especiales
-Se debe aconsejar la administra-
Contraindicaciones ción de nitratos sublinguales en
-Hipotensión y shock. posición sentada o acostada ya
-Infarto de ventrículo derecho (ries- que en dosis altas, pueden produ-
go de deterioro hemodinámico). cir hipotensión, síncope y taqui-
cardia.
Efectos Adversos -El uso crónico de este tipo de
-Cefalea, sobretodo al inicio del compuestos puede disminuir su
tratamiento. efectividad, sobre todo al con-
-Hipotensión, especialmente sumir altas concentraciones por
ortostática. largo tiempo, como sucede con
los nitratos de acción prolongada
Embarazo y Lactancia en preparados orales y cutáneos.
-No se conocen datos al respecto; Se debe suspender momentánea-
sin embargo, la mayoría de fabri- mente la administración de los
cantes recomiendan no utilizarlos, mismos, alternativas son no con-
a no ser que el beneficio potencial sumir la dosis nocturna o quitar el
supere el riesgo. parche durante algún tiempo cada
24 horas.
Interacciones
-Ninguno de los parches que tiene
-Riesgo de hipotensión con la ad-
como base a los nitratos pueden
ANTIANGINOSOS 23
ser cortados en una o más partes, 1.2.2 OTROS FÁRMACOS UTILIZA-
a menos que el fabricante expresa- DOS EN ANGINA PECTORIS
mente lo permita.
█ Trimetazidina
FF Nitroglicerina
Introducción
NITROGLICERINA (Abbott) Genérico -Trimetazidina es un fármaco an-
solución inyectable 10ml 5mg/ml $8.19 CNMB tianginoso que muestra un efecto
protector sobre la estructura y las
NITROGLICERINA (Medisumi) Genérico funciones del miocardio frente a
solución inyectable 10 ml 5mg/ml $10.51 CNMB
los efectos de la hipoxia, la isque-
NITRODERM TTS-5 (Novartis) Comercial mia o las perturbaciones metabó-
parche 5mg $1.86
licas que deriven de ellas.
-En los casos en que los fármacos de
NITRONAL SPRAY (Roemmers) Comercial primera línea no pueden controlar
spray sublingual 0.40mg $28.33 la angina, la trimetazidina puede
aliviarla de manera efectiva y segura.
FF Mononitrato de Isosorbide
Sin embargo, sus efectos sobre los
eventos cardiovasculares y la cali-
Posología. dad de vida son inciertos.
Inicialmente 40 mg diarios divididos -Estudios han demostrado que
en 2 tomas (10 mg/día en aquellos en angina de esfuerzo, la trime-
que no han sido tratados previamen- tazidina mejora la capacidad del
te con nitratos). esfuerzo (trabajo total y duración
Max. 120 mg /día. del esfuerzo medidos en bicicleta
MONONITRATO DE ISOSORBIDE ergométrica). En consecuencia,
(Genfar) Genérico la trimetazidina disminuye la fre-
comprimido 20mg $0.19 CNMB cuencia de las crisis anginosas y el
consumo de nitratos.
MONOBIDE (Rowe) Comercial
comprimido 20mg $0.35 Indicaciones
comprimido 40mg $0.41 CNMB -Trimetazidina está indicada en el
tratamiento de la angina pectoris,
MEDOCOR (Roemmers) Comercial angina de esfuerzo, secuelas de in-
comprimido 20mg $0.46
farto, vértigos y acúfenos debidos
ELANTAN (Grupo Farma) Comercial a síndrome vestibular.
comprimido 20mg $0.63 -En pacientes con miocardiopatías
graves de origen isquémico y so-
MONOBIDE AP (Rowe) Comercial metidos a un tratamiento digitalo-
comprimido 60mg $0.69 diurético, la trimetazidina dismi-
nuye el volumen cardíaco, mejora
ELANTAN LONG (Grupo Farma) la fracción de eyección y reduce la
Comercial
comprimido 50mg $1.30
disnea.

Posología.
20 mg dos a tres veces al día. Adminis-
trar en el momento de las comidas. El
tratamiento se debe prolongar por lo
menos dos meses.

VASTAREL (Servier) Comercial
tableta de liberación retardada 35mg $0.48
24 ANTIARRÍTMICOS

1.3. Antiarrítmicos

Introducción
-La mayoría de las arritmias no necesitan tratamiento farmacológico, a menos
que provoquen importante deterioro hemodinámico o se trate de arrítmias
sintomáticas.
-Para el tratamiento de ciertas arrítmias y en pacientes bien seleccionados la
ablación por radiofrecuencia es eficaz.
-En arritmias supraventriculares, la utilización de antiarrítmicos se limita en
la mayoría de los casos al manejo de fibrilación auricular e interrupción de
episodios agudos de taquiarrítmias supraventriculares por reentrada (admi-
nistración intravenosa de adenosina o verapamilo) siempre que la estimula-
ción vagal ha fracasado. Las extrasístoles auriculares aisladas generalmente
no necesitan tratamiento.
-Los glucósidos digitálicos (ver 1.1.1) se pueden utilizar para enlentecer un
ritmo ventricular rápido; sin embargo los beta bloqueadores y algunos anta-
gonistas del calcio son más eficaces.
-En arrítmias ventriculares que comprometen la vida del paciente como la ta-
quicardia ventricular, los antiarrítmicos son menos eficaces que un desfibrila-
dor implantable y cumplen únicamente una función coadyuvante. Las extra-
sístoles ventriculares asintomáticas normalmente no ameritan tratamiento.
-Se indica anticoagulación especialmente en adultos mayores y en aquellos
con patología valvular o miocárdica concomitante.
-Los antiarrítmicos se clasifican desde el punto de visto clínico en:
-Antiarrítmicos supraventriculares
-Antiarrítmicos para arritmias ventriculares y supraventriculares
-Antiarrítmicos ventriculares

Contraindicaciones
-Para la mayoría de los antiarrítmicos: insuficiencia cardiaca y trastornos
de la conducción auriculo-ventricular.

Efectos Adversos
-Efectos pro-arrítmicos con riesgo de torsades de pointes.
-Efecto inotrópico y dromotrópico negativo para la mayoría de antiarrít-
micos (raro para amiodarona)

Interacciones
-Riesgo incrementado de efectos indeseables en caso de asociación en-
tre antiarrítmicos.
-Riesgo incrementado de torsades de pointes cuando se asocian a cier-
tos medicamentos.

Cuidados Especiales
-La hipokalemia y otros trastornos iónicos pueden agravar el efecto arrit-
mogénico o disminuir la eficacia del tratamiento.
-Debido al estrecho margen terapéutico-tóxico de los antiarrítmicos es
necesaria una estricta vigilancia, ej. electrocardiograma, incluso puede
ser necesaria la determinación de concentraciones plasmáticas con la
administración de algunos antiarrítmicos (ej. lidocaína).
ANTIARRÍTMICOS 25
1.3.1 antiarrítmicos supra- Contraindicaciones
ventricularES -Ver también 1.3
-Bradicardia, bloqueo sino-atrial,
-Adenosina es el tratamiento de bloqueo AV o trastornos severos
elección para el manejo de taqui- de la conducción.
cardia ventricular paroxística. -Evitar la administración intrave-
-Adenosina no es comercializada en nosa en falla respiratoria grave,
Ecuador. colapso circulatorio, hipotensión
-Verapamilo puede ser utilizado severa.
para arritmias supraventriculares,
es analizado conjuntamente con Embarazo
los otros bloqueadores de los ca- -Amiodarona esta contraindica
nales de calcio en la sección 1.4.2. durante todo el embarazo y se
debe interrumpir el tratamiento
1.3.2. antiarrítmicos para varios meses antes de la concep-
arritmias ventricu- ción. En el recién nacido puede
lares y supraventri- ocasionar hipotiroidismo y bra-
culares dicardia.

Amiodarona y la mayoría de los Interacciones


beta bloqueadores son clasifica- - Ver también 1.3
dos como antiarrítmicos supra y -Elevación de las concentraciones
ventriculares. Los beta bloqueado- plasmáticas de digoxina.
res son tratados en 1.4.1. -Potencializa el efecto de anticoa-
gulante de warfarina.
FF Amiodarona -Amiodarona es un sustrato de
CYP3A4, posee capacidad de ge-
-La amiodarona pertenece a la cla- nerar interacciones tanto con in-
se III de la clasificación de Vaughan hibidores como inductores de esta
Williams. enzima. Amiodarona también es
un inhibidor de CYP2C9, CYP2D6
Indicaciones y CYP3A4, dando como resultado
-Fibrilación y flutter auricular. mayores concentraciones plasmá-
-Arrítmias ventriculares. ticas de aquellos principios activos
-Arritmias asociadas con el síndro- metabolizados por estas enzimas.
me de Wolff Parkinson White. (Ver tabla Isoenzimas del complejo
citocromo P450 en la Introducción).
Efectos Adversos
-Ver también 1.3 Cuidados Especiales
-Trastornos funcionales de la glán- -Monitoreo de la función de la
dula tiroides. glándula tiroides cada 6 meses.
-Microdepósitos corneales (rever- -Control oftalmológico anual.
sible). -Protección de la piel contra los
-Bradicardia. rayos UV.
-Toxicidad hepática. -Amiodarona se elimina lentamen-
-Alteraciones pulmonares intersti- te (meses) luego de suspender su
ciales. uso, esta particularidad es espe-
-Neuritis. cialmente importante en relación
-Fotosensibilidad y pigmentación. a efectos adversos e interacciones
-Mínimo riesgo de “Torsade de que se podrían presentar una vez
pointes”. suspendido el medicamento
-Flebitis periférica en administra-
ción intravenosa.
26 ANTIARRÍTMICOS

Posología. mente si la administración I.V. ha


-Vía oral: La primera semana hasta sido muy rápida.
600 mg/día, la segunda semana 400 -Efectos sobre el sistema nervioso
mg/día, después 200 mg/día para que incluye confusión, depresión
mantenimiento. respiratoria y convulsiones.
-Vía intravenosa, infusión: a través de -Hipotensión y bradicardia.
vía central administrar 5 mg/kg en 5 a -Se ha reportado reacciones de hi-
120 minutos con monitorización elec- persensibilidad.
trocardiográfica continua, se puede
continuar administración según res- Contraindicaciones
puesta, max. 1.2 gr en 24 horas. -Ver también 1.3
-Vía intravenosa, bolo: 300 mg diluidos -Porfiria
en 20-30 ml de dextrosa en agua al
5%, administrar en mínimo 3 minutos. Interacciones
-Ver también 1.3
-La lidocaína es un sustrato de
AMIODARONA (Mk) Genérico CYP3A4, tiene la posibilidad de
comprimido 200mg $0.26 CNMB
interactuar con inhibidores e in-
AMIODARONA (La Santé) Genérico ductores de esta enzima (ver tabla
comprimido 200mg $0.32 CNMB Isoenzimas del Complejo Citocromo
P450 en la Introducción).
RITMOCARDIL (Bagó) Comercial
comprimido 200mg $0.37
Cuidados Especiales
ATLANSIL (Roemmers) Comercial -La lidocaína luego de la adminis-
comprimido 200mg $0.59 tración I.V. en bolo tiene un corta
solución inyectable 3ml 150mg $2.66 CNMB
duración de efecto (15 o 20 minu-
CORDARONE (Sanofi) Comercial tos); si la infusión intravenosa no
comprimido 200mg $0.97 esta lista se puede volver a admi-
solución inyectable 3ml 150mg $2.69 CNMB
nistrar en forma de bolo una o dos
ocasiones más, con una diferencia
1.3.3. Antiarrítmicos no mayor a 10 minutos entre ad-
ventriculares ministraciones.
-La administración de lidocaína re-
Se trata de lidocaína y fenitoína quiere monitorización electrocar-
(antiepiléptico utilizado como an- diográfica continua.
tiarrítmico de segunda elección, se
lo discute en la sección 6.3).
Posología.
█ Lidocaína
-Vía intravenosa, bolo: 100 mg adminis-
trados en pocos minutos seguido de
Indicaciones infusión a razón de 4 mg/minuto por
30 minutos, 2 mg/minuto las siguien-
-Arrítmias ventriculares, especial-
tes 2 horas; luego 1 mg/minuto o me-
mente luego de infarto de miocar-
nos si la administración se prolonga
dio. durante 24 horas
-Anestesia local (ver 9.6.)

Efectos Adversos -Las especialidades farmacéuticas


-Ver también 1.3 y 9.6 se detallan en 9.6 Anestésicos Lo-
-Vértigo y parestesias particular- cales.
ANTIHIPERTENSIVOS 27

1.4. Antihipertensivos
Se utiliza los siguientes fármacos para el tratamiento de hipertensión ar-
terial (HTA):

-Diuréticos (Ver 1.5.)


-Beta bloqueadores.
-Antagonistas de los canales de calcio.
-Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)
-Antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARAII).
-Inhibidores de la Renina.
-Vasodilatadores
-Bloqueadores adrenérgicos.
-Antihipertensivos centrales.

Las combinaciones de antihipertensivos son mencionadas al final de este


capítulo.

Introducción
-La HTA es uno de los principales factores de riesgo de morbi-mortalidad
cardiovascular, cerebrovascular y renal. El manejo de la HTA se enmarca
en la valoración global del riesgo cardiovascular individual del paciente.
El riesgo cardiovascular individual se determina acorde a los criterios eu-
ropeos SCORE, los norteamericanos de Framingham o las tablas de valo-
ración de riesgo cardiovascular de la OMS para cada región del planeta.
Cuando el paciente presenta alto riesgo cardiovascular, el tratamiento
antihipertensivo debe ser enérgico y acompañarse de intervenciones so-
bre factores de riesgo como hiperlipidemia, diabetes, hábito tabáquico,
sobrepeso u obesidad, etc.
-Se debe excluir HTA secundaria, especialmente en casos de aparición
súbita o cuando el tratamiento instaurado no ha sido efectivo.
-En pacientes con riesgo cardiovascular global bajo, se iniciará el trata-
miento farmacológico solamente cuando la PA sistólica se encuentre so-
bre 140 mm Hg y la PA diastólica sobre de 90 mm Hg, siempre después
de haber aplicado modificaciones en el estilo de vida y de repetidas me-
diciones de la PA (durante varios meses). Se utiliza valores de corte para
hipertensión de 135 mm Hg / 85 mm Hg para monitorización ambulatoria
y 120 mm Hg / 70 mm Hg para medición nocturna.
-Cuando el diagnóstico de HTA es definitivo, se debe iniciar procurando
modificaciones en el estilo de vida que pueden efectivamente reducir las
cifras de tensión arterial y modificar el riesgo cardiovascular; entre otras,
la reducción moderada de peso, ejercicio prudente y regular, abandono
del hábito de fumar, limitación en el consumo de alcohol, disminución de
la ingesta de grasas saturadas, aumento de la ingesta de frutas y verduras
y, restricción moderada del consumo de sal.
-La decisión de instaurar un tratamiento farmacológico dependerá de
cuan importante es la elevación de la tensión arterial así como del riesgo
cardiovascular del paciente, la presencia o no de afectación orgánica, p.e.
nefropatía, retinopatía, hipertrofía ventricular izquierda; y comorbilida-
des, p.e. diabetes tipo II. En aquellos pacientes con riesgo C-V elevado o
cifras tensionales muy altas, se debe iniciar inmediatamente tratamiento
farmacológico conjuntamente con modificaciones del estilo de vida.
28 ANTIHIPERTENSIVOS

-Cinco clases de antihipertensivos reducen la morbilidad y/o mortalidad


en pacientes con HTA, estos son: diuréticos, Beta bloqueadores, inhibi-
dores de la enzima convertidora de la angiotensina, antagonistas de los
receptores de la angiotensina II y antagonistas del calcio.
-En la mayoría de los pacientes se debe iniciar tratamiento antihiperten-
sivo con un diurético tiazídico o un derivado en bajas concentraciones.
Ciertas características de algunos pacientes obligan a administrar otra
clase de medicamentos desde el inicio del tratamiento farmacológico,
p.e. un Beta bloqueador en pacientes que sufrieron previamente un in-
farto de miocardio o un IECA cuando simultáneamente hay insuficien-
cia cardíaca, infarto de miocardio, disfunción del ventrículo izquierdo y
micro o macroalbuminuria. Se administra ARAII cuando el uso de IECA
provoca tos seca e irritante.
-En determinadas ocasiones es necesario prescribir varios antihipertensi-
vos para llegar a una reducción satisfactoria de la PA.
-En pacientes mayores de 60 años es útil un tratamiento antihiperten-
sivo, incluso en HTA sistólica aislada, en este caso es importante evitar
una reducción rápida de la PA la cual podría provocar disminución en la
perfusión de órganos vitales.
-Normalmente se reduce la PA sistólica a 140 mm Hg y la PA diastólica
a 85 o 90 mm Hg. El objetivo puede ser aún mas bajo en pacientes con
diabetes y en aquellos con insuficiencia renal.
-No esta claro si los trastornos lipídicos, provocados por ciertos antihiper-
tensivos, implican a largo plazo mayor riesgo para el paciente con HTA.

Efectos Adversos
-El efecto adverso de todos los antihipertensivos (especialmente de los
beta bloqueadores alfa adrenérgicos) es la disminución excesiva de la PA,
pudiendo presentar hipotensión ortostática.
-Se debe tomar en cuenta en pacientes adultos mayores la posibilidad de
hipoperfusión cerebral, renal y coronaria, y se debe evitar de cualquier
manera una disminución marcada y rápida de presión a estos niveles.

Interacciones
-La disminución excesiva de la PA, sobre todo ortostática, es un problema
real en todo tratamiento antihipertensivo y puede empeorar al combinar
varios antihipertensivos o al asociar nitratos.
-Los antiinflamatorios no esteroidales (AINEs) pueden disminuir el efecto
de la mayoría de los fármacos antihipertensivos.

1.4.1 BETA BLOQUEADORES -Son cardioselectivos: atenolol, bi-


soprolol, metoprolol.
Introducción -Poseen actividad simpaticomimé-
Algunas propiedades de los Beta tica intrínseca: acebutolol, carteo-
bloqueadores pueden ser impor- lol, celiprolol, pindolol; ninguno
tantes desde el punto de vista disponible en Ecuador.
clínico, entre ellas su cardioselecti- -Son hidrófilos: atenolol.
vidad (selectividad beta 1), la acti- -Poseen la característica de produ-
vidad simpaticomimética intrínse- cir vasodilatación: carvedilol.
ca, su característica hidrofílica y el
poder vasodilatador (p.e. a través Indicaciones
del bloqueo de receptores Alfa). -Hipertensión: a dosis equivalen-
ANTIHIPERTENSIVOS
29
tes probablemente todos los beta antecedentes de broncoespasmo
bloqueadores poseen el mismo (menos frecuente, pero no ausen-
efecto antihipertensivo. El efecto te, con el uso de Beta bloqueado-
protector para enfermedad cere- res cardioselectivos).
bro vascular ha sido cuestionado -Extremidades frías, problemas de
recientemente, sobretodo para el erección.
principio activo atenolol. -Elevación del colesterol-VLDL y
-Angina de pecho: Los Beta blo- disminución del colesterol-HDL
queadores son, en la mayoría de con algunos Beta bloqueadores,
casos, el tratamiento de base. El no esta clara su relevancia clínica.
efecto terapéutico que se logra es -Aumento de la resistencia a insu-
similar para todos. lina.
-Prevención secundaria de infarto -Síntomas centrales (trastornos del
de miocardio: metoprolol, propra- sueño, pesadillas, depresión,etc),
nolol. sobre todo con Beta bloqueadores
-Enlentecimiento de la frecuencia lipofílicos.
cardíaca en taquicardia sinusal y -Pueden empeorar el curso de
fibrilación auricular. una reacción anafiláctica y de esta
-Insuficiencia cardíaca crónica y manera contrarrestar el efecto de
estable: Se utiliza bisoprolol, car- epinefrina.
vedilol, metoprolol a dosis bajas, -Exacerbaciones de psoriasis.
con aumento progresivo de las
concentraciones. Embarazo
-Hipertiroidismo: tratamiento adyu- -Los beta bloqueadores pueden
vante, especialmente propranolol. provocar retardo del crecimien-
-Temblor idiopático, fobia social to intrauterino y aumentar el
(propranolol). riesgo de bradicardia e hipoglu-
-Migraña: profilaxis (propranolol y cemia en el recién nacido.
metoprolol).
-Varices esofágicas: prevención de Interacciones
hemorragias. -Ver las interacciones generales de
-Glaucoma: tratamiento local. todos los antihipertensivos en 1.4.
-La combinación con verapamilo
Contraindicaciones potencializa los efectos adversos
-Bloqueo auriculoventricular de de los Beta bloqueadores (bradi-
2do. y 3er. grado. cardia, riesgo de bloqueo A-V y
-Asma y enfermedad pulmonar disminución de la contractilidad
obstructiva crónica (EPOC), sobre miocárdica). Diltiazem posee la
todo para Beta bloqueadores no misma potencialidad pero en
cardioselectivos. menor medida. Verapamilo in-
-Bradicardia sinusal. travenoso es contraindicado en
pacientes que utilizan beta blo-
Efectos Adversos queadores debido a riesgo de
-Bradicardia sinusal (menos mar- colapso cardiovascular.
cado con Beta bloqueadores con -Los beta bloqueadores pueden
una actividad simpaticomimética agravar los episodios de hipoglu-
intrínseca). cemia durante el tratamiento con
-Bloqueo auriculoventricular. fármacos antidiabéticos.
-Insuficiencia cardíaca. -Contrarrestan el efecto de beta
-Fatiga y disminución de la capaci- miméticos en asma y EPOC, espe-
dad de esfuerzo. cialmente los beta bloqueadores
-Crisis asmática en pacientes con no selectivos.
30 ANTIHIPERTENSIVOS

-Los beta bloqueadores pueden █ Bisoprolol


inhibir la respuesta a epinefrina Posología.
administrada en casos de una -HTA y angina de pecho: 5 a 10 mg/día
reacción anafiláctica. divididos en 1 ó 2 administraciones.
-Insuficiencia cardíaca: 1.25 mg en
Cuidados Especiales
dosis única diaria durante una sema-
-Cuando se decide descontinuar na, aumentar paulatinamante hasta
el tratamiento con un beta blo- 10 mg/día en administración única.
queador a un paciente coronario,
es necesario disminuir la dosis CORENTEL (Roemmers) Comercial
de manera gradual, al igual que comprimido 5mg $0.58
comprimido 10mg $0.83
la actividad física; el retiro brusco
podría provocar crisis severas de CONCOR (Merck) Comercial
angina de pecho e incluso infarto comprimido 1.25mg $0.25
comprimido 2.5mg $0.41
de miocardio con todas las compli- comprimido 5mg $0.62
caciones resultantes, ej. fibrilación comprimido 10mg $0.84
ventricular.
-Cuando se administra beta blo- FF Carvedilol
queadores hidrófilos en pacientes Posología.
con insuficiencia renal es necesa- -HTA y angina de pecho: 25 a 50 mg
rio reducir las dosis. día en 1 o 2 administraciones.
-Insuficiencia cardíaca: 6,25 mg/día
FF Atenolol
en 2 administraciones durante 2
Posología. semanas, después aumentar len-
HTA, angina de pecho y arritmias: 50 a tamente hasta 50 mg/día en 1 o 2
100 mg/día en una o dos administra- administraciones.
ciones.
DILATREND (Roche) Comercial
ATENOLOL (Kronos) Genérico comprimido 6.25mg $0.24 CNMB
comprimido 50mg $0.08 CNMB comprimido 12.5mg $0.32 CNMB
comprimido 100mg $0.15 CNMB comprimido 25mg $0.65 CNMB

ATENOLOL (Teuto) Genérico CARVESS (Biocross) Comercial


comprimido 50mg $0.11 CNMB
comprimido 6.25mg $0.28 CNMB
comprimido 100mg $0.15 CNMB
comprimido 12.5mg $0.38 CNMB

ATENOLOL (Espinosa) Genérico


comprimido 100mg $0.11 CNMB BETAPLEX (Recalcine) Comercial
comprimido 50mg $0.18 CNMB comprimido 6.25mg $0.28 CNMB
comprimido 12.5mg $0.35 CNMB
comprimido 25mg $
0.64 CNMB
ATENOLOL (Ecuaquimica) Genérico
comprimido 50mg $0.20 CNMB
comprimido 100mg $0.35 CNMB DUALTEN (Saval) Comercial
comprimido 6.25mg $0.29 CNMB
ATENOLOL (Merck) Genérico comprimido 12.5mg $0.38 CNMB
comprimido 50mg $0.28 CNMB comprimido 25mg $
0.83 CNMB
comprimido 100mg $0.50 CNMB
CLIARVAS (Biliarda) Comercial
ATENOLOL (Mk) Genérico comprimido 6.25mg $
0.19 CNBM
comprimido 100mg $0.62 CNMB comprimido 12.5mg $0.30 CNMB
comprimido 25mg $0.59 CNMB
ATENOLOL (Magma) Genérico HYPOTEN (Rocnarf) Comercial
comprimido 100mg $0.73 CNMB
comprimido 12.5mg $0.30 CNMB
comprimido 25mg $0.50 CNMB
PLENACOR (Bago) Comercial
comprimido 50mg $0.27
comprimido 100mg $0.58
CARVEDIL (Bagó) Comercial
comprimido 6.25mg $0.44 CNMB
comprimido 12.5mg $0.54 CNMB
TENORMIN (Life) Comercial comprimido 25mg $0.76 CNMB
comprimido 50mg $0.30
comprimido 100mg $0.57
ANTIHIPERTENSIVOS
31
RASERBLOC (Raser) Comercial ja, sobre todo cuando la hipotensión
comprimido 25mg $0.50 CNMB se produce muy rápidamente). No se
indicada el uso de dihidropiridinas
█ Metoprolol
cuyo efecto dura muy poco o aque-

METOPROLOL MK (Mk) Genérico llas que no se usen mediante prepa-
comprimido 50mg $0.26 rados de liberación prolongada (ver
comprimido 100mg $0.28 Efectos adversos).
-Verapamilo inhibe la frecuencia,
METOPROLOL (Merck) Genérico la contractilidad y la conducción
comprimido 50mg $0.28
comprimido 100mg $0.30 cardíaca como también la contrac-
ción del músculo liso vascular.
BETALOC ZOK (Astra) Comercial -Diltiazem posee efectos interme-
comprimido 50mg $0.25
comprimido 100mg $0.45 dios entre las dihidropiridinas y
verapamilo.
FF Propranolol
Indicaciones
Posología. -Hipertensión arterial (HTA).
-HTA, angina de pecho y arritmias: 80
-Angina de pecho estable y va-
a 240 mg/día en 2 a 4 administracio-
soespástica.
nes.
-Taquicardia ventricular: verapamil
-Prevención secundaria de infarto de
miocardio, 160 a 240 mg/día en 3 o 4
intravenoso.
administraciones. -Síndrome de Raynaud: nifedipina.
-Prevención de secuelas isquémi-
PROPRANOLOL (Apotex) Genérico cas en casos de hemorragia suba-
comprimido 80mg $0.01 CNMB racnoidea: nimodipina.
PROPRANOLOL (Grufar) Genérico -Enlentecimiento de la frecuencia
comprimido 40mg $0.02 CNMB cardíaca en taquicardia sinusal o fi-
comprimido 80mg $0.03 CNMB brilación auricular cuando los Beta
PROPRANOLOL (Simed) Genérico bloqueadores están contraindica-
comprimido 40mg $0.07 CNMB dos: verapamilo y diltiazem.
-Nifedipina tiene efecto tocolítico.
PROPRANOLOL (Laproff) Genérico También es utilizada para el con-
comprimido 40mg $0.08 CNMB
trol de cifras tensionales en crisis
INDERAL (Astra) Comercial hipertensivas del embarazo.
comprimido 10mg $0.02
comprimido 40mg $0.02
comprimido 80mg $0.03 Contraindicaciones
-Angina inestable, fase aguda de
1.4.2 BLOQUEADORES DE LOS infarto de miocardio.
CANALES DE CALCIO -Bloqueo auriculo-ventricular de II
y III grado (verapamilo y diltiazem)
Introducción -Insuficiencia cardíaca, especial-
-Los bloqueadores de los canales mente verapamilo y diltiazem.
de calcio inhiben el ingreso de -Verapamilo intravenoso esta
éste a las células, sobre todo a las contraindicado en pacientes
del sistema cardiovascular, sin em- que reciben tratamiento con
bargo entre si tienen efectos bas- Beta bloqueadores, en taqui-
tante diferentes. cardias reciprocas al síndrome
-Las dihidropiridinas son potentes de Wolff Parkinson White y en
vasodilatadores, poseen menos taquicardias ventriculares por el
efectos sobre el corazón (más bien riesgo de colapso cardiovascu-
pueden producir la taquicardia refle- lar y shock.
32 ANTIHIPERTENSIVOS

Efectos Adversos mayoría de los bloqueadores del


-Vasodilatación periférica: cefa- Ca++ aumenta cuando se adminis-
lea, edema de tobillo, sudoración, tra simultáneamente inhibidores
hipotensión y taquicardia refleja del CYP3A4, p.e. jugo de toronja;
(sobre todo con dihidropiridinas a su vez disminuye su disponibili-
de efecto corto). dad biológica cuando se adminis-
-La caída brusca de la tensión arte- tra simultáneamente inductores
rial provocada por el uso de nife- del CYP3A4 (ver tabla en Introduc-
dipina de liberación normal puede ción).
provocar isquemia cerebral y car-
díaca. La administración sublin- FF Verapamilo
gual de nifedipina debe evitarse. Posología.
-Disminución marcada de la con- Vía oral:
tractilidad y frecuencia cardíaca, -Angina, 320 a 360 mg diarios en 3 o
especialmente con verapamilo. 4 administraciones.
-Hiperplasia gingival. -Arrítmias, 120 a 480 mg diarios en 3
-Constipación (sobre todo con ve- o 4 administraciones.
rapamilo). -Hipertensión arterial, 240 a 480 mg
-Ciertos bloqueadores de los ca- diarios en 2 o 3 administraciones (o
nales de calcio podrían provocar 240mg/día en una sola dosis, hasta
cambios bioquímicos reversibles 480 mg/día en 2 administraciones
en los espermatozoides. para liberación prolongada).
-Se han reportado casos de obs- Vía parenteral:
trucción intestinal con la adminis- -Arritmias supraventriculares, 5mg en
tración de Adalat Oros®. inyección intravenosa lenta, even-
tualmente a repetir después de 10
Interacciones minutos.

-Correspondientes a los antihiper-
Comprimido 80mg
tensivos (Ver 1.4.). GENÉRICO: CNMB $0.05 ... ... $0.13
-Al combinarse con verapamilo Apotex, Genfar, Mk, Farmandina, La Sante, Proveri,
Kronos, Laproff, Grufar, Simed, Teuto, Ecuagen, Emvo,
potencializan los efectos adversos Grunenthal
de los Beta bloqueadores (bradi-
cardia, riesgo de bloqueo A-V y COMERCIAL: $0.15... ... $0.20
Librapamil, Niposoluted, Raserpamil
disminución de la contractilidad
miocárdica) y en menor medida Comprimido 120mg
con diltiazem. Verapamilo intrave- GENÉRICO: CNMB $0.04 ... ... $0.09
noso es contraindicado en pacien- Espibena, Genfar, Proveri

tes que utilizan Beta bloqueadores COMERCIAL: $0.32
debido al riesgo de colapso cardio- Veratad
vascular.
-Elevación de la concentración Solución Inyectable 2 ml 5mg
GENÉRICO: CNMB $3.72
plasmática de digoxina con la in- Medisumi
gesta simultánea de verapamilo y
posiblemente de otros bloquea- Otras presentaciones: comprimido 240mg, tableta de
liberación retardada 240mg
dores de los canales de calcio.
-Verapamilo y diltiazem inhiben el 1.4.2.2. DIHIDROPIRIDINAS
CYP3A4, lo cual puede provocar
elevación en las concentraciones FF Amlodipina
plasmáticas de carbamazepina,
ciclosporina, quinidina, teofilina, Posología.
-HTA y angina, 5 a 10 mg/día en una
entre otras.
sola toma.
-La disponibilidad biológica de la
ANTIHIPERTENSIVOS 33
Comprimido 5mg VASOACTIN FORTE (Medicamenta)
GENÉRICO: CNMB $0.18 ... ... $0.44 Comercial
Kronos, Rocnarf, Magma, Genfar, Mk, Nifa, Laproff, comprimido 60mg $1.38
Merck
NIMOTOP (Bayer) Comercial
COMERCIAL: $0.35... ... $0.83 comprimido 30mg $1.48
Vasotop, Amlosyn, Raserpidina, Ampliron, Vasonorm, solución inyectable 10mg/50ml $24.86
Vasodil, Noloten, Amlor, Norvasc

VASOACTIN XR (Medicamenta)
Comprimido 10mg Comercial
GENÉRICO: CNMB $0.11 ... ... $0.69
tableta de liberación
U.S. Pharma, Rocnarf, Magma, La Sante, Farmandina,
retardada 120mg $2.63
Genfar, Mk, Nifa, Laproff, Merck

COMERCIAL: $0.26 ... ... $1.43 FF Diltiazem
Amlibon, Vasotop, Amlosyn, Raserpidina, Ampliron,
Vasonorm, Vasodil, Vasocal, Noloten, Amlor, Norvasc Posología.
-Angina, 180 a 360mg diarios en 3
█ Felodipina administraciones o 200 a 300 mg
diarios para presentaciones de li-
PLENDIL (AstraZeneca) Comercial
comprimido 5mg $0.72 beración prolongada, en una sola
comprimido 10mg $1.29 toma.
-HTA, 200 a 300 mg diarios (libera-
FF Nifedipina ción prolongada) en una sola toma.
Posología.
DILTIAZEM (Genfar) Genérico
-HTA y angina: 15 a 80 mg diarios en 3 admi- comprimido 60mg $0.10 CNMB
nistraciones, o en 2 administraciones para tableta de liberación
presentaciones de liberación prolongada. retardada 90mg $0.21 CNMB
tableta de liberación
-Tocolisis: 10 mg cada 20 minutos por 3 oca- retardada 180mg $0.62 CNMB
siones, luego 20 mg cada 4-8 horas hasta
completar maduración pulmonar fetal. INCORIL (Bagó) Comercial
comprimido 60mg $0.19
-Crisis hipertensiva del Embarazo: 10 mg cada
20 minutos por tres ocasiones, luego 10 mg INCORIL AP (Bagó) Comercial
cada 6 horas, max. 60 mg. tableta de liberación retardada 90mg $0.35
tableta de liberación retardada 120mg $ 0.81 CNMB
NIFEDIPINO (Chile) Genérico
comprimido 10mg $0.14 CNMB CIRILEN (Roemmers) Comercial
comprimido 60mg $0.46
solución inyectable 25mg $11.10 CNMB
NIFEDIPINO (Genfar) Genérico
comprimido 10mg $0.23 CNMB
tableta de liberación retardada 30mg $0.35 CNMB CIRILEN AP (Roemmers) Comercial
tableta de liberación retardada 120mg $0.78 CNMB
ADALAT OROS (Bayer) Comercial
tableta de liberación retardada 30mg $1.72 CORAZEM CD (Grupo Farma) Comercial
tableta de liberación retardada 60mg $2.59 comprimido 120mg $1.30 CNMB
tableta de liberación retardada 20mg $1.26 comprimido 180mg $1.44

FF Nimodipina
INCORIL MONODOSIS (Bagó) Comercial
comprimido 180mg $1.34
comprimido 240mg $1.34 CNMB
NIMODIPINA (Magma) Genérico
comprimido 30mg $0.18 CNMB
1.4.3. INHIBIDORES DE LA
GRIFONIMOD (Chile) Comercial
comprimido 30mg $0.35 ENZIMA CONVERTIDORA
DE ANGIOTENSINA
EUGERIAL (Bagó) Comercial
comprimido 30mg $0.37
-Los inhibidores de la enzima con-
VASOACTIN (Medicamenta) Comercial vertidora de angiotensina (IECA)
comprimido 30mg $0.71 inhiben la conversión de angio-
gotero 15ml/2mg $15.13 tensina I a angiotensina activa, la
solución inyectable 10mg/50ml $29.32
angiotensina II.
34 ANTIHIPERTENSIVOS

más a menudo este efecto adverso


Indicaciones en el tratamiento de insuficiencia
-Hipertensión: Los IECAs son espe- cardíaca que en el tratamiento de
cialmente indicados en caso de pa- HTA arterial.
tologías asociadas como insuficien- -Empeoramiento de la función
cia cardíaca, infarto de miocardio, renal (ver 1.4) en ciertos casos in-
diabetes y nefropatías con micro o cluso insuficiencia renal aguda,
macroalbuminuria. especialmente en quienes poseen
-Insuficiencia cardíaca: Los IECAs, en de trastornos de la función renal
asociación con diuréticos, poseen un previamente (p.e. estenosis bilate-
efecto favorable sobre la morbilidad ral de las arterias renales o esteno-
y mortalidad. Son prescritos para sis en un riñón solitario) o en pa-
esta indicación en asociación a Beta cientes con insuficiencia cardíaca
bloqueadores y en determinados ca- o hipovolemia marcada.
sos también con antagonistas de la -Hiperkalemia (Ver párrafo “Inte-
aldosterona. racciones”). Hiponatremia es un
-Infarto agudo de miocardio: salvo efecto adverso raro.
si existe contraindicación se ins- -Tos, se presenta varias semanas
taurará tratamiento farmacológico después del inicio del tratamien-
con un IECA a partir de las 24 horas to.
posteriores al infarto con el objeti- -Edema Angioneurótico.
vo de prevenir la remodelación del -Hepatitis colestásica y trastornos
ventrículo izquierdo; el paciente hematológicos (p.e. neutropenia):
deberá ser reevalúado mes y me- raro.
dio a 3 meses después del inicio de -Disminución de la hemoglobine-
la terapia. Si se constata signos de mia, eventualmente asociado ane-
disfunción del ventrículo izquier- mia, sobre todo en pacientes con
do o insuficiencia cardíaca se debe insuficiencia renal crónica.
continuar el tratamiento con un
IECA. Embarazo
-Nefropatía: especialmente en pre- -Los IECA están contraindica-
sencia de proteinuria en pacientes dos durante todo el embarazo
diabéticos así como en nefropatía debido a riesgo de insuficiencia
no diabética para prevenir o enlen- renal, anuria, hipotensión arte-
tecer el desarrollo de daño renal. rial, oligohidramnios e hipopla-
sia pulmonar en el feto. Se han
Contraindicaciones reportado malformaciones con-
-Embarazo (Ver párrafo “Embarazo”). génitas.
-Estenosis bilateral de las arterias
renales o estenosis en un riñón Interacciones
solitario. -Ver las generales de los antihiper-
-Hiperkalemia. tensivos en1.4.
-La combinación con suplementos
Efectos Adversos de potasio (p.e. sales dietéticas),
-Hipotensión súbita después de diuréticos ahorradores de K o AI-
la primera dosis de un IECA en NES puede provocar hiperkalemia,
pacientes cuyo sistema renina el riesgo es mayor en presencia de
angiotensina aldosterona estaba insuficiencia renal.
estimulado previamente (hipovo- -Elevación de los niveles plasmáti-
lemia por diuréticos, insuficiencia cos de litio.
cardíaca, estenosis de las arterias -Los IECAs podrían aumentar el
renales). Sin embargo, se presenta riesgo de hipoglucemia en pacien-
ANTIHIPERTENSIVOS 35
tes que utilizan antidiabéticos. CAPTOPRIL (Chalver) Genérico
-La combinación con AINES o diu- comprimido 25mg $0.08
CAPTOPRIL (La Santé) Genérico
réticos aumenta la probabilidad comprimido 50mg $0.08
de deterioro de la función renal,
sobre todo cuando hay estenosis CAPTOPRIL (Genfar) Genérico
comprimido 25mg $0.09
de las arterias renales. comprimido 50mg $0.16

Cuidados Especiales CAPTORIL (Emvo) Genérico


-Existe la posibilidad de hipoten- comprimido 25mg $0.10
sión arterial con la administración
de la primera dosis (Ver “Efectos CAPTOPRIL (Espibena) Genérico
comprimido 25mg $0.10
adversos”). Se aconseja interrumpir comprimido 50mg $0.27
cualquier tipo de tratamiento que
pueda causar hipovolemia duran- CAPTOPRIL (Laproff) Genérico
comprimido 50mg $0.24
te dos o tres días al implementar
un tratamiento con un IECA. CAPOTEN (Bristol) Genérico
-Se debe iniciar con dosis bajas y comprimido 25mg $0.60
aumentar lentamente, sobre todo comprimido 50mg $1.02

en insuficiencia cardíaca, renal o


adultos mayores. FF Enalapril
-Precaución en pacientes con arte- Posología.
riopatía periférica, sobre todo en -HTA, 5 a 20 mg/día en una sola adminis-
aquellos con aterosclerosis gene- tración.
ralizada, debido a la alta probabi- -Insuficiencia cardíaca, 2.5 mg inicial-
lidad de sufrir una estenosis de las mente, luego aumentar de manera
arterias renales. paulatina hasta un máximo de 20 mg/
día en 1 o 2 administraciones.
█ Benazepril -Nefropatía diabética, 10 a 20 mg / día
Posología.
Comprimido 5mg
HTA, 5 a 20 mg/día en 1 o 2 adminis- GENÉRICO: CNMB $0.05 ... ... $0.11
traciones. Ecuaquimica, La Sante, Genfar, Mk

COMERCIAL: $0.13 ... ... $0.26
LOTENSIN (Novartis) Comercial Enalten, Ecaprinil, Glioten, Decliten, Prilace
comprimido 10mg $0.64
comprimido 20mg $1.29
Comprimido 10mg
GENÉRICO: CNMB $0.07 ... ... $0.16
█ Captopril Ecuaquimica, Magma, Emvo, Ecuagen, Rocnarf, Nifa

Posología. COMERCIAL: $0.19 ... ... $0.39


-HTA, 25mg; se puede administrar Enalten, Ecaprinil, Glioten, Raserpril, Cardiol, Prilace.
hasta 100mg diarios.
-Insuficiencia cardíaca, 12.5 a 37.5 mg/ Comprimido 20mg
GENÉRICO: CNMB $0.07 ... ... $0.47
día en 2 o 3 administraciones, even- Ecuaquimica, La Sante, Apotex, Genfar, Magma, Kro-
tualmente hasta 150 mg/día. nos, Quifatex, Abl, Andromaco, Emvo, Mk, Quilab, U.S.
-Prevención secundaria de infarto de Pharma, Farmandina, Simed, Ecuagen, Rocnarf, Nifa,
Grunenthal
miocardio, 6.25 mg; se puede admi-
nistrar hasta 75 a 150 mg/día en 3 COMERCIAL: $0.31 ... ... $0.94
administraciones. Enalten, Ecaprinil, Renitec, Glioten, Decliten, Prilace,
Enaplus, Cardiol, Raserpril, Acetensil
-Nefropatía diabética, 50 a 75 mg/día
en tomas separadas. Otras presentaciones: comprimido 2.5mg, solución in-
yectable 2ml 1.25mg (CNMB).
36 ANTIHIPERTENSIVOS

█ Lisinopril pruebas que demuestran que su


Posología.
eficacia para la gran mayoría de
-HTA, 20 a 40 mg/día en una sola indicaciones es idéntica a la de los
dosis. IECAs.
-Insuficiencia cardíaca, 2.5 mg ini-
Indicaciones
cialmente, luego aumentar de ma-
nera paulatina hasta un máximo
-Las indicaciones de los IECAs (ver
de 20 mg/día en 1 sola toma. 1.4.3) cuando estos no sean tolera-
-Prevención secundaria de infarto dos debido a sus efectos adversos
de miocardio, 5mg diarios durante o estén contraindicados.
2 días, después 10mg en una sola -Nefropatía en pacientes hiperten-
toma. sos con diabetes tipo 2 (losartan,
-Nefropatía diabética, 10 a 20mg telmisartan, irbesartan).
diarios.
Embarazo
LISINOPRIL (Espibena) Genérico -Los ARA II al igual que los IECAs es-
comprimido 5mg $0.08
tán contraindicados durante todo
EUCOR (Life) Comercial el embarazo debido al riesgo de
comprimido 5mg $0.10 que el feto pueda presentar: insufi-
comprimido 10mg $0.21 ciencia renal, anuria, hipotensión,
comprimido 20mg $0.33
oligohidramnios, hipoplasia pul-
ACERDIL (Recalcine) Comercial monar y malformaciones.
comprimido 5mg $0.19
comprimido
comprimido
10mg $0.37
20mg $0.71
Contraindicaciones, efectos ad-
versos, interacciones y cuidados
ROWENOPRIL (Rowe) Comercial especiales similares a los IECAs, ex-
comprimido 5mg $0.35 cepto la tos, que es un efecto adver-
comprimido 10mg $0.59
comprimido 20mg $0.83
so muy raro en éste grupo de medi-
camentos.
█ Perindopril
█ Candesartan
Posología.
-HTA, 4 mg, se puede alcanzar 8 mg Posología.
diarios en una sola administración. -HTA, 8 mg, eventualmente hasta 16
-Insuficiencia cardíaca, 2 mg, even- mg/día en una sola toma.
tualmente se puede alcanzar 4 mg -Insuficiencia cardíaca: 4 mg, do-
diarios en una sola administración. sis máxima 32 mg/día, en una sola
-Prevención secundaria de infarto de toma.
miocardio, 4 mg , hasta máximo 8 mg -En insuficiencia hepática o renal se
diarios en una sola administración. debe iniciar con 2 mg/día.

COVERSYL (Servier) Comercial BLOX (Saval) Comercial
comprimido 4mg $1.00 comprimido 8mg $0.68
comprimido 8mg $1.18 comprimido 16mg $0.85

BLOPRESS (Abbott) Comercial
comprimido 8mg $0.83
1.4.4. ANTAGONISTAS DE LOS comprimido 16mg $1.31
ReCEPTORES DE ANGIO-
TENSINA II █ Irbesartan

Introducción IRBESARTAN (Sandoz) Genérico
Ocupan el receptor AT1 bloquean- comprimido 150mg $0.39
comprimido 300mg $0.71
do de ésta manera el efecto de la
angiotensina II. El efecto hemodi- APROVEL (Sanofi) Comercial
námico es similar al de los IECAs. comprimido 150mg $1.15
comprimido 300mg $2.54
Periódicamente aparecen nuevas
ANTIHIPERTENSIVOS 37
FF Losartan
VARTALAN (Recalcine) Comercial
Posología. comprimido 80mg $0.92
-HTA y protección renal en pacientes comprimido 160mg $0.83
diabéticos tipo 2 con proteinuria, 50
DIOVAN (Novartis) Comercial
mg, se puede alcanzar hasta 100 mg comprimido 80mg $1.22
diarios en una sola toma. comprimido 160mg $1.46
-Insuficiencia cardíaca: 12.5 mg diarios, comprimido 320mg $2.27
aumentar paulatinamente cada 7 días
hasta alcanzar 50 mg/día si el paciente 1.4.5. Inhibidores de la
lo requiere. renina

Comprimido 50mg -Aliskiren es un inhibidor direc-


GENÉRICO: CNMB $0.05 ... ... $0.18
Mk, Genfar
to de la renina, actuando de esta
manera sobre el sistema renina-
COMERCIAL: $0.35 ... ... $1.13 angiotensina-aldosterona.
Lostab, Rasertan, Simperten, Cardiovasc, Covance,
Angioten, Arados, Convertal, Nefrotal, Cozaar
Introducción
Comprimido 100mg -Hasta el momento no se ha de-
COMERCIAL: CNMB $0.68 ... . ..$1.42 mostrado ningún efecto sobre la
Rasertan, Arados, Convertal, Angioten Forte, Cozaar
mortalidad con los inhibidores de
█ Olmesartan la renina.

Posología. Efectos adversos


-HTA,10 mg en una sola toma diaria. -Trastornos gastrointestinales, en-
Dosis máxima 20mg. tre estos diarrea.
-Trastornos cutáneos.
OLMETEC (Pfizer) Comercial -Edema angioneurótico.
comprimido 20mg $0.85

ILTUX (Tecnofarma) Comercial Embarazo


comprimido 20mg $0.96 -Aliskiren esta contraindicado du-

rante el período gestacional.
█ Telmisartan

Posología. Contraindicaciones, interaccio-


-HTA, 40mg en una sola toma diaria. nes y cuidados especiales simila-
Dosis máxima 80mg. res a los IECA.
-Nefropatía diabética, 40 a 80 mg.
█ Aliskiren
MICARDIS (Boehringer) Comercial
comprimido 40mg $0.83 RASILEZ (Novartis) Comercial
comprimido 80mg $1.08 comprimido 150mg $1.31

█ Valsartan 1.4.6. BLOQUEADORES ALFA
Posología. ADRENéRGICOS
-HTA: 80 mg en una sola toma diaria.
Dosis máxima 160 mg. Se tratan en esta sección prazosi-
-Prevención secundaria de infarto de na y doxazosina. Los bloqueadores
miocardio, 40 mg en dos tomas. Dosis alfa adrenérgicos alfuzosina, tam-
máxima 320mg. sulosina y terazosina son utiliza-
-Insuficiencia cardíaca, 80 mg, se pue- dos exclusivamente en el manejo
de alcanzar 320 mg diarios adminis- de hipertrofia prostática benigna;
trados en dos tomas. son tratados en 3.2 Fármacos para
el tratamiento de hipertrófia prostá-
SIMULTAN (Lazar) Comercial tica benigna.
comprimido 80mg $0.57
38 ANTIHIPERTENSIVOS

Introducción FF Doxazosina
Los bloqueadores Alfa adrenérgi-
cos poseen un espacio muy limi- DOXAZOSINA (Merck) Genérico
comprimido 2mg $0.41 CNMB
tado en el manejo de hipertensión comprimido 4mg $0.83 CNMB
arterial, debido principalmente a
los resultados del estudio ALLHAT. CARDURA (Pfizer) Comercial
comprimido 2mg $0.65
El objetivo principal del estudio comprimido 4mg $1.30
fue la evaluación de diferentes
medicamentos antihipertensivos y 1.4.6. ANTIHIPERTENSIVOS
su efecto sobre la reducción de la CENTRALES
mortalidad cardiovascular. El bra-
zo de estudio aleatorizado a tomar Indicaciones
doxazosina fue interrumpido ines- -HTA resistente a otros fármacos.
peradamente antes de la culmina- -HTA crónica en pacientes embara-
ción del período de seguimiento zadas (metildopa).
por observase incrementos signifi-
cativos en la incidencia de eventos Efectos Adversos
cardiovasculares. Por lo tanto, la -Sedación.
imposibilidad de influir, al menos -Sequedad bucal.
en igual proporción sobre el pro- -Bradicardia.
nóstico de pacientes hipertensos -HTA de rebote al suspender de
lo convierte en un medicamento manera brusca el tratamiento (so-
de uso muy limitado para esta in- bre todo con clonidina).
dicación. -Con metildopa existen efectos
adversos importantes como de-
█ Prazosina presión, sedación, trastornos he-
páticos y rara vez anemia hemolí-
Indicaciones tica con Coombs positivo.
-Fenómeno de Raynaud.
-Hipertensión arterial. Interacciones
-Las interacciones generales de los
Contraindicaciones antihipertensivos.
-Insuficiencia cardíaca congestiva. -El efecto de este grupo de medi-
camentos se contrarresta con la
Efectos Adversos mayoría de antidepresivos del pri-
-Ortostatismo, fatiga, vértigo. mero y segundo grupo (ver 6.3.1.)
-Taquicardia refleja.
-Retención hidrosalina. FF Metildopa

Cuidados Especiales ALDOMET (Merck Sharp) Comercial


Atención a la hipotensión ortos- comprimido 250mg $0.11

tática, sobretodo al inicio del tra-


tamiento (primera dosis). Es más FF Clonidina
frecuente en adultos mayores, en CATAPRESAN (Boehringer) Comercial
quienes se recomienda aumentar comprimido 0.15mg $0.30 CNMB
progresivamente la dosis para evi-
tar al máximo este efecto adverso. FF Minoxidil

MINOXITEN (Suiphar) Comercial
MINIPRES (Pfizer) Comercial comprimido 10mg $0.45 CNMB
comprimido 1mg $0.23
ANTIHIPERTENSIVOS 39
1.4.7. ANTIHIPERTENSIVOS Bisoprolol 5mg

COMBINADOS comprimido $0.94


Hidroclorotiazida 6.25mg
Las combinaciones a dosis fijas Bisoprolol 10mg
que se tratan a continuación no
CORENTEL D (Roemmers) Comercial
permiten ajustar individualmente comprimido $0.50
la dosis en función de cada uno Hidroclorotiazida 6.25mg
Bisoprolol 5mg
de sus componentes. Sin embar-
go, podrían contribuir a un mejor comprimido $0.93
cumplimiento del tratamiento por Hidroclorotiazida 6.25mg
parte del paciente. Bisoprolol 10mg

Indicaciones
-HTA cuando el efecto de uno de 1.4.7.2 BETA BLOQUEADORES +
los componentes no es suficiente y/o CALCIO ANTAGONISTAS
el aumento de la dosis del compo-
nente individual conlleve riesgo █ Atenolol + Nifedipina
elevado de reacción adversas.
BETA - DIPIN (Rowe) Comercial
comprimido $0.94
Cuidados Especiales Atenolol 50mg
-Es importante averiguar si el efec- Nifedipino 20mg

to antihipertensivo se mantiene
TENIF (Astra) Comercial
durante las 24 horas en caso de comprimido $1.44
una sola administración diaria. Atenolol 50mg
Nifedipino 20mg
Efectos adversos, interacciones
y riesgos en el embarazo ver en
el texto correspondiente a cada 1.4.7.3 INHIBIDORES DE LA ECA
principio activo. + DIURÉTICOS

1.4.7.1 BETA BLOQUEADORES + █ Enalapril + Hidroclorotiazida
DIURÉTICOS
GLIOTENZIDE (Bagó) Comercial
comprimido $0.37
█ Atenolol + Clortalidona Hidroclorotiazida 25mg
Enalapril 10mg
TENORETIC (Astra) Comercial
comprimido $0.62 ECAPRINIL D (Rowe) Comercial
Clortalidona 25mg comprimido $0.43
Atenolol 100mg Hidroclorotiazida 25mg
Enalapril 10mg

comprimido $0.32 OMNIPRESS HCT (Rocnarf) Comercial


comprimido $0.50
Clortalidona 12.5mg Hidroclorotiazida 12.5mg
Atenolol 50mg Enalapril 20mg

ATECLOR (Rowe) Comercial VASERETIC (Merck Sharp) Comercial


comprimido $0.63 comprimido $0.56
Clortalidona 25mg Hidroclorotiazida 12.5mg
Atenolol 100mg Enalapril 20mg

█ Bisoprolol + Hidroclorotiazida comprimido $0.77


Hidroclorotiazida 25mg
Enalapril 10mg
ZIAC (Merck) Comercial
comprimido $0.34
Hidroclorotiazida 6.25mg
Bisoprolol 2.5mg
comprimido $0.54 █ Lisinopril + Hidroclorotiazida
Hidroclorotiazida 6.25mg
40 ANTIHIPERTENSIVOS

ACERDIL D (Recalcine) Comercial Losartan 100mg


comprimido $0.63
Hidroclorotiazida 12.5mg HYZAAR (Merck Sharp) Comercial
Lisinopril 20mg comprimido $1.20
Hidroclorotiazida 12.5mg
Losartan 50mg
█ Perindopril + Indapamida
comprimido $1.32
PRETERAX (Servier) Comercial Hidroclorotiazida 12.5mg
comprimido $1.22
Losartan 100mg
Indapamida 0.63mg
Perindopril 2mg
CARDIOVASC FORTE (Rocnarf )
Comercial
comprimido $0.85
1.4.7.4 ANTAGONISTAS DE LOS RE- Hidroclorotiazida 25mg
CEPTORES DE LA ANGIO- Losartan 100mg
TENSINA II + DIURÉTICOS
ANGIORETIC FORTE (Life) Comercial
comprimido $0.98
█ Candesartan + Hidroclorotiazida Hidroclorotiazida 25mg
Losartan 100mg
BLOX D (Ecuaquimica) Comercial
comprimido $0.68 HYZAAR FORTE (Merck Sharp)
Hidroclorotiazida 12.5mg Comercial
Candesartan 8mg comprimido $1.37
Hidroclorotiazida 25mg
comprimido $0.85 Losartan 100mg
Hidroclorotiazida 12.5mg
Candesartan 16mg
█ Valsartan + Hidroclorotiazida

BLOPRESS PLUS (Abbott) Comercial SIMULTAN D (Lazar) Comercial
comprimido $1.61 comprimido $0.65
Hidroclorotiazida 12.5mg Hidroclorotiazida 12.5mg
Candesartan 16mg Valsartan 80mg

█ Losartan + Hidroclorotiazida VARTALAN D (Western) Comercial


comprimido $0.92
LOSARTAN HCT (Mk) Genérico Hidroclorotiazida 12.5mg
comprimido $0.74 Valsartan 80mg
Hidroclorotiazida 12.5mg
Losartan 80mg DIOVAN HCT (Novartis) Comercial
comprimido $1.22
Hidroclorotiazida 12.5mg
NEFROTAL H (Rowe) Comercial Valsartan 80mg
comprimido $0.50
Hidroclorotiazida 12.5mg comprimido $1.26
Losartan 50mg Hidroclorotiazida 25mg
Valsartan 160mg
RIOCETIC (Swiss) Comercial
comprimido $0.53 █ Telmisartan + hidroclorotiazi-
Hidroclorotiazida 12.5mg
Losartan 50mg da
MICARDIS PLUS (Boehringer)Comercial
CARDIOVASC H (Rocnarf) Comercial comprimido $1.32
comprimido $0.60 Hidroclorotiazida 12.5mg
Hidroclorotiazida 12.5mg Telmisartan 80mg
Losartan 50mg
█ Olmesartan + hidroclorotia-
ANGIORETIC (Life) Comercial
comprimido $0.61 zida
Hidroclorotiazida 12.5mg
Losartan 50mg ILTUX HCT (Tecnofarma) Comercial
comprimido $1.08
CONVERTAL D (Roemmers) Comercial Olmesartan 20 mg
comprimido $0.70 Hidroclorotiazida 12.5mg
Hidroclorotiazida 12.5mg
Losartan 50mg
comprimido $0.89 OLMETEC HCT (Pfizer) Comercial
Hidroclorotiazida 25mg comprimido $0.87
ANTIHIPERTENSIVOS
41
Olmesartan 20 mg ACTÚAN SOBRE EL MÚS-
Hidroclorotiazida 12.5mg
CULO LISO ARTERIOLAR
comprimido $1.10
Olmesartan 40 mg
FF Nitroprusiato de Sodio
Hidroclorotiazida 12.5mg

Introducción
1.4.7.5 CALCIO ANTAGONISTAS + -La hipotensión que produce el
INHIBIDORES DE LA ECA nitroprusiato resulta de la vaso-
dilatación periférica debido a su
█ Amlodipina + Benazepril acción directa sobre el músculo
liso vascular, sobre el cual produce
VASOCAL EK (Rowe) Comercial
comprimido $0.49 liberación de óxido nítrico.
Amlodipina 2.5mg -Se trata de un hipotensor de rápi-
Benazepril 10mg
da acción, produce disminución de
comprimido $0.84 las cifras de tensión arterial inme-
Amlodipina 5mg diatamente después de su admi-
Benazepril 10mg
nistración intravenosa. Su acción
comprimido $0.99 se mantiene de 1 a 10 minutos.
Amlodipina 5mg
Benazepril 20mg
Indicaciones
█ Amlodipina + Enalapril
-Crisis hipertensiva
-Inducción de hipotensión en
DUOPRES (Grupo Farma) Comercial anestesia general.
comprimido $0.85 -Insuficiencia cardíaca severa con
Amlodipina 2.5mg
Enalapril 10mg el objetivo de reducir pre y post
carga, incluyendo aquellas asocia-
comprimido $1.24
Amlodipina 5mg
das con infarto de miocardio.
Enalapril 10mg
Efectos Adversos
1.4.7.6 CALCIO ANTAGONISTAS -Leves excesos en el ritmo de in-
+ ANTAGONISTAS DE fusión y/o en la concentración
LOS RECEPTORES DE AN- administrada puede producir hi-
GIOTENSINA II potensión severa e incluso afectar
la perfusión sanguínea hacia órga-
█ Amlodipina + Valsartan nos vitales, este efecto desaparece
entre 1 a 10 minutos luego de des-
Exforge (Novartis) Comercial continuar el medicamento. Si la
comprimido $1.69
Amlodipina 5mg
tensión arterial no se recupera en
Valsartan 160mg pocos minutos puede que el nitro-
comprimido $1.74 prusiato no sea la causa.
Amlodipina 10mg
Valsartan 160mg -Nitroprusiato es metabolizado a
cianida y thiocianida, dos metabo-
█ Amlodipina + Losartan litos que en cantidades excesivas
pueden producir serias complica-
Aranda (Grupo Farma) Comercial ciones;
comprimido $1.10
Amlodipina 2.5mg Cianida: taquicardia, hiperventila-
Losartan 50mg ción, arritmia, acidosis metabólica
comprimido $1.46
profunda, la cual puede ser el pri-
Amlodipina 5mg mer signo de intoxicación por este
Losartan 100mg metabolito.
1.4.8 ADENDUM: AGENTES QUE Thiocianida: hiperreflexia, confu-
sión, alucinaciones, convulsiones,
42 ANTIHIPERTENSIVOS

trombocitopenia.
Indicaciones
Embarazo y Lactancia -Crisis hipertensiva, incluida la
-La administración de nitropru- gestacional.
siato sódico esta sujeto a un cau-
teloso análisis riesgo - beneficio Efectos Adversos
materno. -Taquicardia
-Se recomienda descontinuar la -Palpitación
lactancia materna. -Hipotensión
-Retención hídrica
Cuidados Especiales
-Se recomienda precaución en Contraindicaciones
aquellos pacientes con falla renal -Lupus eritematoso sistémico idio-
debido a que el riesgo de acumu- pático
lación de thiocianato es mayor. -Taquicardia severa
-En general no se recomienda ad- -Insuficiencia cardíaca de alto gasto
ministrarlo por más de 72 horas, -Insuficiencia miocárdica debido a
si se requiere es necesario realizar obstrucción mecánica
monitero de las concentraciones -Cor pulmonale
plasmáticas de cianida y tiociani- -Aneurisma disecante de aorta
da, las cuales no deben exceder -Porfiria
0.08 mcg/ml y 100 mcg/ml, res-
pectivamente. Cuidados Especiales
-Debido a la ocurrencia de hiper- -Evitar su utilización en infarto de
tensión de rebote cuando nitro- miocardio, a no ser que el paciente
prusiato es retirado bruscamente, se encuentre estable.
es recomendable dosificar a la -En caso de crisis hipertensiva del
baja cada 10 a 30 minutos hasta embarazo la presión diastólica
completarse el retiro definitivo. objetivo no debe disminuir de 90
mm Hg; si no se alcanza esta cifra
Administración luego de utilizar la dosis máxima
-La solución debe ser preparada de hidralazina, la paciente debe
inmediatamente antes de su ad- ser referida a una unidad de cui-
ministración. La solución de gluco- dados intensivos para manejo con
sa al 5% se recomendada para su nitroprusiato sódico y finalización
dilución. inmediata del embarazo.
-La solución debe ser protegida de
la radiación ultravioleta. Posología.
-Se requiere de bomba de infusión -Crisis hipertensiva del embarazo, si la
para administrarlo. TA diastólica es >110 mm Hg adminis-
trar 5 a 10 mg IV en bolo, repetir cada
NITROPRUSIATO DE SODIO 20 minutos si no hay respuesta. Dosis
(Hospimedkka) Genérico máxima 40 mg.
solución inyectable 50mg $9.76 CNMB
HIDRALAZINA (Kronos) Genérico
solución inyectable 1ml 20mg/ml $3.50 CNMB
FF Hidralazina
DIURETICOSS
43

1.5. Diuréticos

Se analiza en este capítulo:

-Diuréticos tiazídicos y similares.


-Diuréticos de asa.
-Diuréticos ahorradores de potasio.
-Diuréticos combinados.

Las asociaciones de diuréticos con otros medicamentos utilizados para la


hipertensión arterial son descritos en 1.4. Antihipertensivos.
Indicaciones
-Hipertensión (solos o asociados a otros medicamentos), de preferencia
diuréticos tiazídicos o similares. Es lógico que en aquellos pacientes con
hipertensión no complicada se inicie tratamiento farmacológico con un
diurético tiazídico o similar debido al amplio conocimiento que se tiene
sobre este grupo terapéutico y a su bajo costo. Los diuréticos tiazídicos
son aún más importantes para el manejo de la hipertensión sistólica ais-
lada en pacientes adultos mayores o en aquellos de raza negra.
-Retención hídrica, ej. secundaria a insuficiencia cardíaca o renal.
-Glaucoma: inhibidores de la anhidrasa carbónica para el manejo de cri-
sis aguda.
-Intoxicaciones e hipertensión intracraneal: diuréticos osmóticos, ej. manitol.

Embarazo
-Los diuréticos no son de primera elección en el tratamiento de hiperten-
sión en el embarazo.

Interacciones
-Los AINEs pueden disminuir la acción diurética y antihipertensiva de los
diuréticos, y a su vez aumentar el riesgo de hiperkalemia propio de los
diuréticos ahorradores de potasio.

Administración
-Como tratamiento antihipertensivo se recomienda iniciar con la menor
concentración posible, especialmente si va a ser combinado con otro
medicamento antihipertensivo. Se administran en una sola dosis diaria,
de preferencia por la mañana.
-En insuficiencia renal severa se prefiere la utilización de altas dosis de
diuréticos de asa. Los diuréticos tiazídicos y similares son ineficaces.

. lares actúan aumentando la excre-


ción de sodio y agua, su actividad
1.5.1 DIURÉTICOS TIAZÍDICOS depende de la dosis y la función
Y SIMILARES renal, el efecto diurético máximo
-Ciertas moléculas de estructura que pueden obtener es prácti-
diferente a la de los diuréticos tia- camente el mismo con todos los
zídicos (ej. clortalidona) son agru- medicamentos de este grupo. Los
pados en esta sección debido a diuréticos tiazídicos básicamente
que poseen efectos comparables. difieren en la dosis necesaria para
-Los diuréticos tiazidicos y los simi- obtener diuresis y en el tiempo de
acción.
44 DIURÉTICOS

-Pierden su efectividad en pacien- Interacciones


tes con insuficiencia renal severa -Ver también 1.5.
(aclaramiento de creatinina <30 -Aumento de los niveles plasmáti-
ml/min) y pueden empeorar la pa- cos de litio.
tología. -Aumento del riesgo de hipercal-
cemia en caso de utilización con-
Indicaciones comitante de calcio.
-Hipertensión (ver 1.5) -Potencializan la toxicidad del digi-
-Retención hidrosalina tal debido a que pueden producir
-Profilaxis de litiasis por oxalato hipokalemia.
cálcico. -Empeoramiento marcado de la
insuficiencia renal en caso de uti-
Efectos Adversos lización concomitante con IECAs o
-Hipokalemia, pérdidas de pota- ARA II.
sio clínicamente importantes son
raras, sin embargo es importante Cuidados Especiales
que este tipo de diuréticos sean -Evaluar periódicamente los valo-
utilizados a las concentraciones res de sodio y potasio plasmático,
más bajas recomendadas para especialmente en adultos mayores.
hipertensión. Una hipokalemia
grave puede provocar problemas FF Clortalidona
del ritmo cardíaco potencialmente
fatales. Posología.
-HTA: 25 mg por las mañanas, si es ne-
-Hiponatremia
cesario incrementar hasta 50 mg / dÍa.
-Hipomagnesemia.
-Edema: 25 a 50 mg diarios en una sola
-Hiperuricemia (provocando en
toma diaria.
ocasiones ataques agudos de
gota). CLORTALIDONA NIFA (Nifa) Genérico
-Aumento de la resistencia a insuli- comprimido 50mg $0.12 CNMB
na y el consiguiente aumento de la
glicemia; la relevancia clínica a lar- HIGROTON (Novartis) Comercial
comprimido 50mg $0.18
go plazo de este efecto secundario
no se conoce.
█ Hidroclorotiazida
-Hipertrigliceridemia con aumen-
to del colesterol-VLDL y disminu- HCT 25 (Rocnarf) Comercial
ción de las cifras de colesterol- comprimido 25mg $0.15
HDL; sin embargo no se ha podido
establecer que tales modificacio- █ Indapamida
nes persistan en el tiempo, ni tam- Posología.
poco que dicho hallazgo posea -HTA, 2.5 mg por las mañanas.
algún tipo de significancia clínica.
-Sensación de decaimiento, pares- NATRILIX (Servier) Comercial
tesias. comprimido 2.5mg $0.57
-Trastornos sexuales, ej. dificultad comprimido 1.5mg $0.58
para alcanzar o mantener la erec-
ción. 1.5.2 DIURÉTICOS DE ASA
-Fotosensibilidad y púrpura trom-
Poseen mayor efecto natriurético y
bocitopénica: raro.
eliminan mayor cantidad de agua
Embarazo libre en comparación con los diu-
-Ver 1.5 réticos tiazídicos.
Administrados en dosis elevadas
DIURÉTICOS 45
para el manejo de insuficiencia FF Furosemida
renal severa conservan su acción Posología.
diurética, característica que no po- -Vía oral:
seen los diuréticos tiazídicos. •HTA y edema, 20 a 60 mg diarios en
una sola toma (dosis aún más elevadas
Indicaciones en insuficiencia renal).
-Edema pulmonar agudo (furose- Vía parenteral:
mida intravenosa). •Edema agudo de pulmón, 20 a 40 mg
-Estimulación de la excreción de en inyección intravenosa lenta, se pue-
agua en caso de función renal de repetir después de 20 minutos.
fuertemente disminuida.
-Hipertensión. Comprimido 40mg
GENÉRICO: CNMB $0.01 ... ... $0.04
-Retención hidrosalina. Apotex, Genfar, Kronos, Espibena, Mk, Grufar
-Hipercalcemia aguda.
COMERCIAL: $0.11
-Insuficiencia renal severa. Lasix
-Aumento de la diuresis en ciertas
intoxicaciones. Solución Inyectable 2ml 20mg
GENÉRICO: CNMB $0.30 ... ... $0.31
Efectos Adversos Genfar, Pharmabol, Teuto
-Ver efectos adversos de las tiazidas;
COMERCIAL: $0.51
los problemas electróliticos pue- Lasix
den ser más pronunciados con los
diuréticos de asa. 1.5.3 DIURÉTICOS AHORRA-
-Ototoxicidad en altas dosis. DORES DE POTASIO
-Hipercalciuria.
FF Espironolactona
Interacciones
-Las generales de los diuréticos, Introducción
ver 1.5. La espironolactona actúa en la
-Por el efecto hipopotasémico po- porción distal del túbulo renal
tencia la toxicidad de los digitálicos. como antagonista competitivo
-Aumentan los niveles plasmáticos de la aldosterona. Incrementa la
de Litio. eliminación de sodio y agua redu-
-Potencializan la nefrotoxicidad y ciendo la excreción de potasio. Su
ototoxicidad de ciertas cefalospo- potencial diurético es pequeño,
rinas y aminoglucósidos. por lo cual su utilización para éste
-Empeoramiento marcado de la fin en monoterapia es infrecuente,
insuficiencia renal en caso de uti- salvo en el caso ascitis.
lización concomitante con IECAs o
ARA II. Indicaciones

Cuidados Especiales -Hipertensión e insuficiencia car-
-Evaluación periódica de los nive- díaca en asociación a una tiazida
les plasmáticos de sodio y potasio, o un diurético de asa para contra-
especialmente en pacientes con rrestrar la pérdida de potasio de
cirrosis hepática, insuficiencia car- estos últimos.
díaca, adultos mayores o aquellos -Hiperaldosteronismo primario.
que utilizan altas dosis. -Cirrosis con ascitis y edema.
-Se recomienda evaluación perió- -Administrar dosis bajas de espiro-
dica de glicemia y uricemia plas- nolactona en Insuficiencia cardía-
mática. ca grave (NYHA III y IV) con disfun-
-La furosemida es fotosensible, por ción ventricular izquierda.
tanto se debe evitar exposición
prolongada a luz solar.
46 FÁRMACOS PARA LA HIPOTENSIÓN

Contraindicaciones Posología.
-Insuficiencia renal (atención en - 50 a 100 mg diarios (25 a 50 mg en
pacientes adultos mayores). insuficiencia cardíaca).

Efectos Adversos ESPIRONOLACTONA (Ecuaquimica


-Ginecomastia, amenorrea, hirsu- Genérico
tismo, trastornos de la voz, irregu- comprimido 25mg $0.28 CNMB
laridad menstrual, impotencia.
-Riesgo de úlceras gastrointestina- ESPIRONOLACTONA CHILE (Chile)
Genérico
les y hemorragia digestiva. comprimido 25mg $0.29 CNMB
-Hiperkalemia, hiponatremia, he-
patotoxicidad, osteomalacia. SPIROLON (Remedica) Comercial
comprimido 25mg $0.36

Embarazo y lactancia
ALDACTONE-A (Pfizer) Comercial
-Espironolactona no es compati- comprimido 25mg $0.41
ble con . comprimido 100mg $0.79 CNMB

Interacciones
-AINEs, IECAs o ARA II: riesgo de
hiperkalemia que puede provocar
arrítmias potencialmente fatales.

1.6 Fármacos para la hipotensión

Ante una crisis aguda de hipotensión, en primer lugar se debe tratar


el factor causal. En ciertos casos se administra simpaticomiméticos por
infusión intravenosa. La administración intramuscular o subcutánea no
tiene sentido.

FF Dobutamina FF Dopamina

DOBUTAMINA (Pharmabol) Genérico DOPAMINA (Hospimed) Genérico
solución inyectable 250mg/5ml $8.54 CNMB solución inyectable 200mg/5ml $1.15 CNMB

DOBUTAMINA (Hospimed) Genérico DOPAMINA (Medisumi) Genérico


solución inyectable 250mg/5ml $14.04 CNMB solución inyectable 200mg/5ml $1.52 CNMB

DOBUTAMINA (Abbott) Genérico DOPAMINA (Pharmabol) Genérico


solución inyectable 250mg/ml $21.30 CNMB solución inyectable 250mg/5ml $2.71 CNMB

DOBUTAMINA (Medisumi) Comercial DOPAMINA (Abbott) Genérico
solución inyectable 250mg/5ml $21.84 CNMB solución inyectable 200mg/5ml $2.72 CNMB
HIPOLIPEMIANTES 47
1.7 Hipolipemiantes
Se trata en este capítulo:

-Derivados del ácido fíbrico.


-Intercambiadores de aniones.
-Estatinas.
-Ezetimiba.
-Hipolipemiantes Combinados.

Introducción
-Se debe considerar el reajuste de un perfil lipídico alterado como parte
del manejo del riesgo cardiovascular global; medidas esenciales como
la implementación de mejores prácticas dietéticas, adopción de estilos
de vida saludables, abandono del tabaco, ingesta moderada de alcohol,
ejercicio físico y control del peso son acciones inciales y primordiales.
Estas medidas no pierden importancia cuando se decide administrar fár-
macos hipolipemiantes.
-Las estatinas han probado ser eficaces en prevención primaria y secun-
daria de enfermedades cardiovasculares. Las estatinas evaluadas en estu-
dios destinados para el efecto demostraron reducir la morbi-mortalidad
coronaria y la mortalidad total entre los pacientes estudiados, con muy
pocos efectos adversos graves. En pacientes con riesgo cardiovascular
bajo, el beneficio de las estatinas en términos de morbi-mortalidad es
muy pequeño.
-Respecto a los fibratos, ningún efecto convincente sobre la mortalidad
ha podido ser demostrado. Los estudios con genfibrozilo y/o bezafibra-
to han demostrado efecto sobre la morbilidad cardiovascular en ciertos
grupos de riesgo.
-La ezetimiba y las recinas de intercambio aniónico no poseen ningún
efecto sobre la mortalidad.

1.7.1 FIBRATOS Contraindicaciones


-Embarazo (ver título “Embarzo”).
Introducción -Uso pediátrico.
-Los fibratos son agonistas de los -Insuficiencia renal o hepática severa.
receptores nucleares PPAR-alfa; es-
tos modulan la expresión genética Efectos Adversos
de varias enzimas relacionadas con -Trastornos en la erección.
el metabolismo lipídico. Los fibratos -Exantemas y dolores musculares,
producen aumento de los niveles de con aumento de la creatinfosfoki-
HDL, disminuyen las cifras plasmáti- nasa, sobre todo en combinación
cas de triglicéridos y en menor medi- con una estatina o en pacientes con
da las del colesterol total y LDL. insuficiencia renal. En ocasiones es
necesario descontinuar del medica-
Indicaciones mento.
-Hipercolesterolemia en aquellos -Trastornos hepáticos moderados
pacientes que no toleran o tienen y riesgo de litiasis biliar.
contraindicaciones específicas a -Elevación de los niveles plasmáti-
las estatinas. No se ha demostrado cos de homocisteina.
ningún efecto sobre la mortalidad -Elevación de los niveles plasmá-
total con los fibratos disponibles ticos de creatinina no necesaria-
en el país. mente relacionado a daño renal.
48 HIPOLIPEMIANTES

Embarazo Comprimido 600mg


-Son contraindicados durante todo GENÉRICO: CNMB $0.19 ... ... $0.53
Ecuaquimica, Espibena, Grufar, Genfar, La Sante, Mk,
el embarazo. Magma, Merck

Interacciones COMERCIAL:
Nurital, Lopid
$0.50 ... ... $0.89

-Potenciación del efecto de anta-


gonistas de la vitamina K y de sul- Otras presentaciones: comprimido 900mg
famidas hipoglucemiantes.
-En asociación con estatinas existe █ Fenofibrato
riesgo elevado de afecciones mus- Posología.
culares. 200 mg en administración única
diaria.
Cuidados Especiales
-Ajuste de la dosis en pacientes LIPIDIL (Solvay) Comercial
con insuficiencia renal o síndrome comprimido 200mg $0.78

nefrótico.
-No administrar formulaciones de 1.7.2 Recinas de intercam-
liberación retardada en pacientes bio aniÓnico
con clearence renal menor a 60
mL/minuto. Introducción
Secuestran las sales biliares en el
intestino e interrumpiendo su cir-
█ Bezafibrato
culación enterohepática, con la
Posología. consiguiente disminución de los
600 mg / día divididos en 3 tomas. niveles plasmáticos de colesterol;
Para las presentaciones de libera- sin embargo, en ocasiones pueden
ción modificada, 400 mg en dosis aumentar las cifras plasmáticas de
única diaria. triglicéridos.
BEZAFIBRATO (Genfar) Genérico Indicaciones
comprimido 200mg $0.33
tableta de liberación -Hipercolesterolemia en pacientes
retardada 400mg $0.34 con un riesgo cardiovascular ele-
vado, a menudo en combinación
BEZALIP (Roche) Comercial con una estatina. No ha demostra-
comprimido 200mg $0.40
tableta de liberación do ningún efecto sobre la morta-
retardada 400mg $1.11 lidad.
-Prurito producido por ictericia
NIMUS RETAD (Medicamenta)
Comercial obstructiva.
tableta de liberación -Diarrea por malabsorción de sales
retardada 400mg $0.75 biliares.
FF Genfibrozilo
Contraindicaciones
Posología. -Hipertrigliceridemia aislada.
1.2 g divididos en dos administra-
ciones diarias. Efectos Adversos
-Nausea y estreñimiento.
Comprimido 300mg -Deficiencia de las vitaminas lipo-
GENÉRICO: CNMB $0.21 ... ... $0.32
Ecuaquimica, Espibena, Grufar
solubles, ácido fólico y hierro en
caso de uso prolongado a dosis
COMERCIAL: $0.30 ... ... $0.39 altas.
Nurital, Lopid

HIPOLIPEMIANTES 49
Interacciones Indicaciones
-Medicamentos como los digitáli- -Hipercolesterolemia en función
cos, cumarínicos, fibratos y estati- del riesgo cardiovascular indivi-
nas son fijados por las recinas de dual: prevención primaria en pa-
intercambio aniónico; por lo tanto, cientes de riesgo elevado pero
deben administrarse una hora an- principalmente en prevención se-
tes o cuatro horas después de la cundaria.
ingesta de éste último.
Contraindicaciones
█ Colestiramina -Embarazo.
-Afecciones hepáticas.
QUESTRAN (Bristol) Comercial
sobre 9g $2.31 Efectos Adversos
-Mialgias [con o sin elevación de
1.7.3 ESTATINAS creatinfosfokinasa (CPK)] incluso
con riesgo de rabdomiolisis. Este
-Las estatinas son inhibidores de la riesgo aumenta cuando se combi-
hidroxi-3 metil-3-glutaril-coenzi- na una estatina con otros fármacos
ma-A-reductasa (HMG-CoA reduc- hipolipemiantes.
tasa). Actúan aumentando el nú- -Elevación moderada de transami-
mero de receptores de colesterol nasas y rara vez hepatitis.
- LDL en el hígado, produciendo -Trastornos del sueño y de la con-
una disminución del LDL plasmá- centración.
tico entre un 25 a 60 %; influyen -Polineuritis.
muy poco sobre colesterol - HDL y -Trastornos de la erección.
triglicéridos.
-Es posible que las estatinas a más Embarazo
de su efecto sobre el tamaño de -Están contraindicadas durante
la placa aterosclerótica, también el embarazo debido a la posible
la estabilicen. El efecto hipocoles- interferencia con la síntesis de
terolemiante depende de la dosis esteroides en el feto.
administrada.
Interacciones
Introducción -En combinación con ciclosporina,
-Simvastatina, pravastatina y ator- fibratos, ácido nicotínico y posible-
vastatina tienen efecto favorable mente con ezetimiba, aumenta el
sobre la morbilidad y mortalidad riesgo de rabdomiolisis.
en pacientes con riesgo cardiovas- -Se eleva la concentración plasmá-
cular elevado (especialmente en tica de atorvastatina y simvastati-
prevención secundaria), en menor na cuando se administra simultá-
medida fluvastatina y rosuvastati- neamente inhibidores del CYP3A4.
na. Sucede el mismo efecto con flu-
-En aquellos pacientes cuyos nive- vastatina cuando se administra in-
les de colesterol no disminuyen lo hibidores del CYP2C9 (ver tabla en
inicialmente planificado, se pue- Introducción)
den asociar las estatinas a recinas -Fluvastatina y rosuvastatina po-
de intercambio iónico, a fibratos tencian el efecto de los cumaríni-
o a ezetimiba; sin embargo, no cos. Este efecto también podría
existe evidencia que respalde que producirse con las otras estatinas.
dichas asociaciones disminuyan la
morbi-mortalidad cardiovascular, Cuidados especiales
además del riesgo incrementado -Se debe estar alerta a síntomas
de reacciones adversas que conlle- que indiquen afección muscular,
va su combinación. si se presentan, es indispensable
50 HIPOLIPEMIANTES

valorar los niveles séricos de CPK e PRAVACOL (Bristol) Comercial


interrumpir el tratamiento cuando comprimido
comprimido
20mg
40mg
$1.68
$2.19
estos se han incrementado hasta
cinco veces su valor normal. █ Rosuvastatina

Administración Posología.
-Se recomienda iniciar con la me- 10 mg/día. En caso de ser necesario
nor dosis posible y realizar ajustes aumentar la dosis hasta 20 mg en
cada 4 semanas en caso de ser ne- intervalos de 4 semanas.
cesario.
CRESADEX (Recalcine)
-Todavía existe mucha incertidum- Comercial
bre respecto a la utilización de es- comprimido 10mg $1.22
tatinas en dosis elevadas. comprimido 20mg $2.16

-Las estatinas deben ser adminis- CRESTOR (AstraZeneca)


tradas de preferencia antes de la Comercial
cena debido a que la síntesis de comprimido 10mg $1.45
comprimido 20mg $2.59
colesterol se produce principal-
mente en la noche. Para el caso de FF Simvastatina
atorvastatina y rosubastatina esta
consideración podría ser menos Posología.
importante debido a su larga du- 5 a 10 mg día. En caso necesario au-
ración de acción. mentar la dosis hasta 80 mg diarios.

FF Atorvastatina SIMVASTATINA (Genfar) Genérico


comprimido 10mg $0.27 CNMB
Posología. comprimido 20mg $0.36 CNMB
comprimido 40mg $0.45 CNMB
10 mg diarios, si es necesario au- comprimido 80mg $0.87
mentar hasta 80 mg en una sola ad-
ministración. SIMVASTATINA (Merck) Genérico
comprimido 10mg $0.51 CNMB
comprimido 20mg $0.87 CNMB
Comprimido 10mg comprimido 40mg $1.34 CNMB
GENÉRICO: CNMB $0.08 ... ... $1.06
Mk, Sandoz, Genfar, La Sante, Nifa SIMVASTATINA (H.G.) Genérico
comprimido 10mg $0.60 CNMB
COMERCIAL: $0.76 ... ... $1.72
Liponorm, Storvas, Lipex, Lipox, Lipotropic, Atocor,
Lipitor
SIMVASTATINA MK (Mk) Genérico
comprimido 10mg $0.75 CNMB
comprimido 20mg $0.81 CNMB
Comprimido 20mg
GENÉRICO: CNMB $0.77 ... ... $1.38 SIMVASTATINA (Genetika) Genérico
Mk, Sandoz, Genfar, La Sante, Nifa, Ecuaquimica comprimido 20mg $0.47 CNMB
comprimido 40mg $0.62 CNMB
COMERCIAL: $1.09 ... ... $3.15
Liponorm, Storvas, Lipex, Lowden, Lipox, Lipotropic, SIMVASTATINA (Mepha) Genérico
Cholestat, Atocor, Lipitor comprimido 20mg $0.87 CNMB
comprimido 40mg $1.37 CNMB
Otras presentaciones: comprimido 40mg CNMB
SIMVASTATINA (La Santé) Genérico
█ Pravastatina comprimido 40mg $0.93 CNMB

Posología. SIMVASTATINA (Nifa) Genérico


10 a 20 mg/día administrados por la comprimido 40mg $1.33 CNMB
comprimido 80mg $2.58
noche. En caso de ser necesario au-
mentar hasta 40 mg en toma única
diaria.
SIMPLAQOR (Sandoz) Comercial
comprimido 10mg $0.45
comprimido 20mg $0.51
PRAVATOR (Ranbaxy) Comercial comprimido 40mg $0.87
comprimido 20mg $0.91
HIPOLIPEMIANTES
51
SIMVAS - VASTIN (H.G.) Comercial Efectos Adversos
comprimido
comprimido
10mg
20mg
$0.60
$0.84
-Cefalea.
comprimido 40mg $1.56 -Molestias gastrointestinales.
comprimido 80mg $2.96 -Toxicidad hepática.
-Se ha reportado mialgias y rabdo-
SIMVOR (Ranbaxy) Comercial miolisis en asociación o no a una
comprimido 10mg $0.70
comprimido 20mg $0.73 estatina.
comprimido 40mg $1.16
Interacciones
VASOTENAL (Roemmers) Comercial -Riesgo incrementado de toxici-
comprimido 10mg $1.08
comprimido 20mg $1.21 dad muscular en caso de utiliza-
comprimido 40mg $1.95 ción concomitante de estatinas.
comprimido 80mg $2.05

ZOCOR (Merck) Comercial Posología.


comprimido 10mg $1.74 10 mg diarios en una sola toma
comprimido 20mg $1.74
comprimido 40mg $2.18
comprimido 80mg $2.83 ZIENT (Schering Plough) Comercial
comprimido 10mg $1.62
ECUVAS (Laboratorios ECU)
Comercial EZETROL (Merck Sharp) Comercial
comprimido 20mg $0.90 comprimido 10mg $1.63
comprimido 40mg $1.26
comprimido 80mg $1.75
1.7.5 OTROS AGENTES HIPO-
ZETINA (Pharmabrand) Comercial LIPEMIANTES
comprimido 20mg $1.00
comprimido 40mg $1.75 █ Benfluorex
SIMVAST (Julpharma) Comercial ALERTA
comprimido 20mg $1.30
Benfluorex ha sido retirado del merca-
ROWESTIN (Rowe) Comercial do europeo en Junio de 2010 debido a
comprimido 40mg $1.68 efectos adversos cardiovasculares se-
comprimido 80mg $2.01 rios, principalmente daño valvular. La
agencia reguladora española prohibió
█ Lovastatina su comercialización en 2003.

Comprimido 20mg
GENÉRICO: $0.35 ... ... $0.77 LIPASCOR (Servier) Comercial
Genfar, La Sante, Mk, Merck, Laproff, Farmandina comprimido 150mg $0.38

COMERCIAL: $0.33 ... ... $1.53


Lovastin Gm, Rovacor, Lovasin, Lipivas
1.7.6. HIPOLIPEMIANTES
1.7.4. Ezetimiba COMBINADOS
Ezetimiba inhibe selectivamente Introducción
la absorción intestinal de colesterol. No se ha demostrado que la aso-
ciación de ezetimiba a una estati-
Indicaciones na posea algún efecto o refuerce
-En monoterápia cuando las estati- la prevención cardiovascular en
nas no son toleradas. términos de morbi-mortalidad.
-Se puede adherir ezetimiba cuan-
do el efecto de una estatina sola Cuidados Especiales
no ha sido satisfactorio. La asociación de estas dos sustan-
-No se ha demostrado ningún cias hipolipemiantes aumenta el
efecto sobre la morbi-mortalidad riesgo de toxicidad muscular.
cardiovascular.
52 HIPOLIPEMIANTES

Contraindicaciones, efectos comprimido $2.77


Simvastatina 40mg
adversos, interacciones Ezetimiba 10mg
Aquellas de cada sustancia en par-
ticular ZINTREPID (Schering Plough)
Comercial
comprimido $1.85
█ Simvastatina + Ezetimiba Simvastatina 10mg
Ezetimiba 10mg
VYTORIN (Merck Sharp)
Comercial comprimido $2.96
comprimido $1.36 Simvastatina 20mg
Ezetimiba 10mg
Simvastatina 10mg
Ezetimiba 10mg
comprimido $4.77
Simvastatina 40mg
comprimido $1.85
Ezetimiba 10mg
Simvastatina 20mg
Ezetimiba 10mg
ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS 53

1.8. Antiagregantes Plaquetarios


Los antiagregantes plaquetarios son utilizados principalmente para la
prevención de trastornos tromboembólicos. El ácido acetilsalicílico se
considera el fármaco de primera elección.

1.8.1. ÁCIDO ACETILSALICÍLICO -Usar con precaución en pacien-


tes con disfunción hepática, renal,
Indicaciones deshidratación o hipertensión no
-Infarto agudo de miocardio y an- controlada.
gina inestable
-Enfermedad cerebrovascular is- Efectos adversos, interacciones,
quémica aguda (comprobado me- uso en embarazo y más informa-
diante TAC) ción en 5.1.2 Salicilatos.
-Prevención primaria en pacientes
mayores de 50 años que poseen FF Acido acetilsalicílico
riesgo elevado de trastornos trom-
Posología.
boembólicos (tabaquismo, hiper-
-Infarto agudo de miocardio: 300 mg
tensión, diabetes, hipercolestero-
(primera dosis), 160 mg durante el
lemia, antecedentes familiares de primer mes posterior al evento, luego
infarto de miocardio). pasar a prevención secundaria, 75 a
-Prevención secundaria de tras- 100 mg. De preferencia administrar la
tornos tromboembólicos en el si- primera dosis utilizando una presen-
guiente grupo de pacientes: tación farmacéutica soluble.
-Angina de pecho estable o ines- -Fase aguda de un evento cerebro-
table. vascular isquémico: primera dosis 160
-Antecedentes de infarto de mio- a 300 mg seguido de 75 a 100 mg
cardio. diarios.
-Antecedentes de ataque isquémi-
co transitorio (AIT) o enfermedad ASA MK (MK) Genérico
comprimido 100mg $0.03 CNMB
isquémica cerebrovascular.

-Pacientes sometidos a angioplas- ACIDO ACETIL SALICILICO (Magma)
tía o revascularización quirúrgica. Genérico
-Trastornos vasculares periféricos. comprimido 100mg $0.33 CNMB
-Valvulopatía. ASPIRINA NIÑOS (Bayer) Comercial
-Ciertos pacientes con fibrilación comprimido 100mg $0.01
auricular.
ASAWIN PEDIATRICO (Sanofi)
ContraIndicaciones Comercial
comprimido 100mg $0.01
-Úlcera gastroduodenal
-Hipersensibilidad a salicilatos o BLAQUETA (Life) Comercial
AINEs comprimido 81mg $0.11 CNMB

Cuidados Especiales ANTIPLAC (Pharmabrand) Comercial


comprimido 100mg $0.20
-Se debe suspender la administra-
ción de ácido acetilsalicílico 5 días CARDIOASPIRINA (Bayer) Comercial
antes de una cirugía electiva; sin comprimido 100mg $0.28
embargo, esta decisión requerirá
un análisis riesgo - beneficio res- CARDIONIL (Ariston) Comercial
comprimido 81mg $0.28 CNMB
pecto del probable retiro de ASA.
54 ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS

1.8.2. TIENOPIRIDINAS RAVALGEN (Medicamenta) Comercial


comprimido 75mg $1.61
Clopidogrel y ticlopidina poseen
PLAVIX (Sanofi) Comercial
indicación limitada para preven- comprimido 75mg $2.14
ción. Generalmente son utilizan
cuando el ácido acetilsalicílico está EXPANSIA (Stein) Comercial
contraindicado o produjo proble- comprimido 75mg $3.01

mas en el paciente.
█ Ticlopidina
Indicaciones
Clopidogrel: TICLOPIDINA (Genfar) Genérico
comprimido 250mg $0.23
-Prevención de trastornos trom-
boembólicos en aquellos pacien-
tes con arteriopatía conoraria, ce- 1.8.3 ANTAGONISTAS DE LOS
rebral o periférica cuando el ácido RECEPTORES DE LA GLU-
acetilsalicílico esta contraindicado COPROTEINA IIB-IIIA
o no fue tolerado por el paciente.
-Ciertos síndromes coronarios Introducción
agudos (en asociación con ácido Eptifibatida y Tirofiban son anta-
acetilsalicílico) p.e. en agina ines- gonistas de los receptores de la
table. glicoproteina IIb/IIIa, la cual inter-
Ticlopidina: viene en el proceso de agregación
-Indicaciones muy limitadas, p.e. plaquetaria.
angioplastia coronaria o periférica
y ciertos tipos de hemodiálisis. Indicaciones
-Situaciones agudas tales como
Efectos adversos angioplastía coronaria, angina de
-Hemorragia pecho inestable resistente al tra-
-Toxicidad hematológica, más fre- tamiento convencional, infarto de
cuente con ticlopidina: depresión miocardio sin onda Q; siempre en
medular (neutropenia), púrpura combinación con ácido acetilsaíi-
trombótica trombocitopénica (sin- cílico y heparina.
drome de Moschowitz)
Efectos Adversos
Interacciones -Hemorragia y trombocitopenia.
Riesgo elevado de hemorragia -Reacciones de hipersensibilidad
en pacientes que utilizan conco- poco frecuentes.
mitantemente anticoagulantes
derivados de la cumarina y otros █ Eptifibatida
fármacos antitrombóticos.
INTEGRILIN (Schering Ecu) Comercial
Cuidados Especiales solución inyectable 10ml 2mg/ml $111.36
-Control periódico del hemograma, solución inyectable 100ml 0.75 $281.56

principalmente con ticlopidina.


FF Tirofiban

FF Clopidogrel AGRASTAT (Merck Sharp)
Comercial
CLOPIDOGREL (La Santé) Genérico solución
comprimido 75mg $1.07 CNMB inyectable 50ml 0.25mg/ml $401.65 CNMB

CLOPIDOGREL MK (Mk) Genérico


comprimido 75mg $1.68 CNMB
ANTICOAGULANTES 55

1.9 Anticoagulantes

La utilidad de anticoagulantes para la prevención y el tratamiento de


tromboembolia venosa esta bien estudiado; sin embargo, todavía exis-
te algo de incertidumbre acerca de su valor en el manejo de tromboe-
mbolismo arterial, salvo en algunas indicaciones muy específicas como
ciertas cardiopatías, prótesis valvulares y en pacientes con riesgo de fibri-
lación auricular. Se debe analizar el riesgo-beneficio de un tratamiento
anticoagulante frente al riesgo de hemorragia que conlleva.

1.9.1. Antagonistas de la trastornos tromboembólicos, p.e.


vitamina K trombosis venosa profunda y em-
bolismo pulmonar.
-Los antagonistas de la vitamina -Prótesis valvulares cardíacas.
K (anticoagulantes cumarínicos) -Fibrilación auricular: para preven-
interfieren con la síntesis hepáti- ción secundaria y en el caso de
ca de los factores de coagulación desfibrilación.
Vit K dependientes (II, VII, IX, X)
así como de las proteínas C y S. Contraindicaciones
-El alargamiento del tiempo de -Embarazo
protrombina permite evaluar el
efecto anticoagulante de estos Efectos Adversos
fármacos. Los resultados se ex- -Hemorragía, según la gravedad se
presan mediante el “Internatio- impone una de las siguientes me-
nal Normalized Ratio” (INR), el didas: reducción de la dosis, retiro
valor recomendado para la ma- del medicamento, administración
yoría de las indicaciones es un de vitamina K siempre que el INR
INR entre 2 y 3; en pacientes con sea mayor a 5 y exista franco ries-
prótesis valvulares mecánicas su go de hemorragia; en caso de ur-
valor recomendado es entre 2.5 gencia, factores de coagulación o
y 3.5 plasma fresco.
-La ventana terapéutica de los an- -Reacciones alérgicas
tagonistas de la vit K es estrecha -Necrosis cutánea.
por lo que se deben realizar con- Embarazo
troles de INR frecuentes para ase- Se debe evitar el uso de warfari-
gurar el efecto anticoagulante. na durante el embarazo; admi-
Introducción nistrada en el primer trimestre
-Los antagonistas de la vitamina es teratógena. Al final del emba-
K constituyen la primera elección razo aumenta el riesgo de hemo-
cuando se requiere anticoagula- rragia en el neonato. Se prefiere
ción oral prolongada. heparina durante éste período.
-El antagonista de la vitamina K Cuidados sspeciales
disponible en Ecuador es la warfa- -Ajustar la dosis en función al INR.
rina (vida media 20 a 60 horas). -La sensibilidad a los antagonistas
-La warfarina es el fármaco de este de la vitamina K es mayor en adultos
grupo mejor estudiado. mayores; es más difícil equilibrar la
dosis en ellos.
Indicaciones
-Ciertos pacientes son, por razonas
-Tratamiento y prevención de
56 ANTICOAGULANTES

genéticas, muy sensibles a la warfari- posterior a la administración del


na. medicamento.
-En caso de intervención quirúr- -Hiperkalemia (efecto antialdosterona)
gica con riesgo elevado de hemo- -Reacciones alérgicas.
rragia, se debe disminuir la dosis,
siempre y cuando el riesgo de Cuidados Especiales
tromboembolía sea bajo (INR 1.5 -Para fines terapéuticos, dar seguimien-
-2); en aquellos pacientes con ries- to al tiempo parcial de tromboplastina.
go elevado de tromboembolismo, -Se debe controlar el número de pla-
la warfarina deberá ser reemplaza- quetas en caso de que el tratamien-
da temporalmente por heparina. to se extienda por más de 5 días,
-La warfarina es menos segura en especialmente durante las primeras
pacientes oncológicos, en quienes semanas. Si el número de plaquetas
se recomienda valores bajos de disminuye en 50%, suspender inme-
INR por el riesgo de hemorragia. diatamente su administración.
-Controlar la kalemia en pacientes con
Interacciones insuficiencia renal y diabetes mellitus.
Las principales interacciones están
indicadas en la tabla a continuación. FF Heparina sódica

FF Warfarina Sódica Posología.


-Trombosis venosa profunda y embolia
WARFARINA SÓDICA (Kronos) Genérico
comprimido 5mg $0.06 CNMB pulmonar, vía intravenosa, administrar
5000 unidades (75 UI/kg) seguido de
WARFARINA SÓDICA (Dae) Genérico infusión continua a razón de 18 UI/Kg/
comprimido 5mg $0.20 CNMB
hora o, vía subcutánea, para el trata-
CICOXIL 5 (Swiss) Comercial miento de trombosis venosa profunda,
comprimido 5mg $0.30 15000 UI cada 12 horas.
COUMADIN (Bristol) Comercial -Prevención de trombo-embolia venosa,
comprimido 5mg $0.69 5000 UI vía subcutánea cada 8 a 12 horas.

1.9.2. Heparinas HEPARINA SÓDICA (Medisumi)


Genérico
1.9.2.1 Heparinas no fraccionadas solución inyectable 5ml 5000UI/ml $4.85 CNMB

Indicaciones HEPARINA SÓDICA 5% (Hospimed)


Genérico
-Tratamiento y prevención se- solución inyectable 2500UI 5% $6.20 CNMB
cundaria de embolia pulmonar y
trombosis venosa profunda. SOBRIUS (Pharmatotal) Comercial
solución inyectable 10ml 5000UI/ml $5.32 CNMB
-Prevención primaria de tromboe-
mbolismo venoso posterior a una
intervención quirúrgica que con- 1.9.2.2 Heparinas de bajo peso
lleve riesgo trombogénico (p.e. molecular
cirugía ortopédica grave, cirugía
abdominal o pélvica grande) -Estas heparinas tienen una semi-
-Cardiopatía isquémica: infarto, vida más larga y una biodisponibi-
angina inestable. lidad elevada. Son administrados
en principio vía subcutánea y ge-
Efectos adversos neralmente no exigen monitoreo.
-Hemorragia, la protamina neutraliza -No existe ningún estudio que
este efecto de la heparina, ver 1.10.2. permita comparar la eficacia de las
-Trombocitopenia, que incluso diferentes moléculas; las indicacio-
puede presentarse en semanas nes se basan en estudios realiza-
ANTICOAGULANTES 57

LA INFLUENCIA DE FÁRMACOS EN EL EFECTO DE


ANTICOAGULANTES DERIVADOS DE LA CUMARINA
Aumento seguro (↑) o probable (↓?) del efecto
Disminución segura (↑) o probable (↓?) del efecto
Alcohol y disulfiram Antitumorales
- ↑: disulfiram, ingesta masiva de al- - ↑?: carboplatino, clormetina,
cohol doxorubicina, etoposido, 5 fluo-
- ↑: ingesta crónica de alcohol rouracilo, ifosfamida/mesna, me-
Analgésicos, antipiréticos y farmacos totrexato, vincristina, vindesina
antiinflamatorios no esteroidales (AI- - ↓: aminoglutetimida
NEs) - ↓?: mercaptopurina
- ↑: ácido acetilsalicílico - ↑? o ↓?: ciclofosfamida
- ↑↑: fenilbutazona Antivirales
- ↑?: alopurinol, dextropropoxife- - ↓?: ritonavir
no, diflunisal, AINEs (incluso los - ↑?: otros inhibidores de la protea-
farmacos selectivos de COX 2), sa
paracetamol (uso prolongado), Medicamentos para el tratamiento
tramadol de asma y enfermedad pulmonar
Antiagregantes obstructiva crónica
- ↑: ácido acetilsalicílico - ↑: zafirlukast
Antiarrítmicos Medicamentos para el tratamiento
- ↑: amiodarona, propafenona de patología gastroduodenal
- ↑?: disopiramida, quinidina - ↑: cimetidina
Farmacos antibacterianos - ↓?: omeprazol
- ↑: cefamandol, cefazolina, cefo- - ↓?: sucralfato
nicida, ceforanida, cefotetan, cef- Medicamentos para el tratamiento
triaxona, cloranfenicol, trimetopri- de gota
ma sulfametoxazol, eritromicina, - ↑?: alopurinol, benzbromarona
sulfamidas Hormonas
- ↑?: azitromicina, aztreonam, qui- - ↑: esteroides anabolizantes, bi-
nolonas, claritromicina, penicili- calutamida, danazol, flutamida,
nas, roxitromicina, tetraciclinas, tamoxifeno, hormonas tiroideas,
trimetoprima, vancomicina toremifeno
- ↓: rifabutina, rifampicina - ↑: estrógenos y progestágenos
Antidepresivos (anticonceptivos orales)
- ↑: antidepresivos tricíclicos. - ↓?: raloxifeno, farmacos antitiroi-
- ↑: fluvoxamina deos
- ↑?: otros inhibidores de la recap- Hipolipémiantes
tación selectiva de serotonina, vi- - ↑: derivados del ácido fíbrico
loxazina - ↑?: estatinas (sobre todo fluvasta-
Antiepilépticos tina), ácidos grasos esenciales
- ↓: barbitúricos, carbamazepina, - ↓: colestipol, colestiramina
primidona Inmunomoduladores e inmunosu-
- ↑ o ↓: fenitoina presores
Antimicóticos - ↑?: interferones, levamisol
- ↑: fluconazol, miconazol↑?: itra- - ↓?: azatioprina
conazol, ketoconazol Vacunas
Antiparasitarios - ↑?: influenza
- ↑: metronidazol Vitaminas
- ↑?: proguanil - ↑?: vitamina E
- ↓: vitamina K
- ↑?: vitamina C
58 ANTICOAGULANTES

dos con cada una de las moléculas ciencia renal y diabetes.


por separado.
FF Dalteparina
Indicaciones
- Tratamiento y prevención se- FRAGMIN (Pfizer) Comercial
solución inyectable 2500UI/0.2ml $6.67 CNMB
cundaria de trombosis venosa solución inyectable 5000UI/0.2ml $9.72 CNMB
profunda y embolia pulmonar. La
duración del tratamiento general- FF Enoxaparina
mente es de 10 días, para luego
continuar el tratamiento con anti- CLEXANE (Sanofi aventis) Comercial
solución inyectable 20mg/0.2ml $7.62 CNMB
coagulantes orales solución inyectable 40mg/0.4ml $10.66 CNMB
- Prevención primaria de trombosis solución inyectable 60mg/0.6ml $12.37 CNMB
solución inyectable 80mg/0.8ml $16.17 CNMB
venosa profunda en intervenciones
con un riesgo trombogénico mode- DILUTOL (Lazar) Comercial
rado - alto. solución inyectable 20mg/0.2ml $6.08 CNMB
solución inyectable 40mg/0.4ml $8.13 CNMB
-Angina inestable e infarto de mio- solución inyectable 60mg/0.6ml $9.36 CNMB
cardio sin onda Q. solución inyectable 80mg/0.8ml $12.09 CNMB
-Enfermedad cerebrovascular is-
quémica aguda (confirmada por FF Nadroparina
imagen), en asociación con ácido
acetilsalicílico. FRAXIPARINE (Sanofi) Comercial
solución inyectable 0.3ml 75000UI/0.3m $11.46 CNMB
- En sustitución de anticoagulantes solución inyectable 0.6ml 11400UI/0.6m $22.87 CNMB
derivados de la cumarina durante solución inyectable 1ml 19000UI/1ml $22.87 CNMB

el embarazo o en intervenciones
con alto riesgo de hemorragia. 1.9.3. INHIBIDORES DE
LA TROMBINA
Efectos Adversos
-Hemorragía, la protamina neutra- -El dabigatran inhibe directamen-
liza este efecto. te la trombina.
-Trombocitopenia (riesgo menor
que con heparina no fraccionada). Indicaciones
- Hiperkalemia (efecto antialdoste- -Prevención de trombosis venosa
rona). profunda y embolia pulmonar en
- Reacciones alérgicas. cirugía ortopédica mayor (cadera
- Osteoporosis en uso prolongado. y rodilla).

Contraindicaciones Efectos adversos


- Antecedentes de trombocitope- -Hemorragía.
nia inducida por heparina (TIH). -Reacciones anafilácticas graves.
-Insuficiencia renal severa
Cuidados especiales
Interacciones -No existe un antídoto, lo cual es
-Mayor riesgo de hemorragia en un inconveniente en caso de he-
pacientes que utilizan anticoagu- morragia grave.
lantes derivados de la cumarina y -Precaución en pacientes con tras-
otros fármacos antitrombóticos. tornos de la función hepática de-
bido a que este tipo de pacientes
Cuidados especiales han sido excluidos de los ensayos
-Controlar el número de plaquetas clínicos.
en tratamientos de más de 5 días,
sobre todo durante las primeras FF Dabigatrán etexilato
semanas.
-Controlar el nivel plasmático de Pradaxa (Boehringer)Comercial
comprimido 75mg $5.05 CNBM
potasio en pacientes con insufi- comprimido 110mg $5.05 CNMB
ANTIHEMORRAGICOSS 59

1.10 Antihemorrágicos

1.10.1. Fitomenadiona
(Vitamina K) FITOMENADIONA (Arifarma) Genérico
solución inyectable 10mg/ml $0.89 CNMB

Indicaciones
VITAMINA K (Shanty) Genérico
-Prevención de hemorragia asocia- comprimido 1000mcg $0.98
da con deficiencia de Vitamina K.
-Reducir efectos de anticoagulan- FITOMENADIONA (Pharmabol) Genérico
solución inyectable 10mg/ml $1.68 CNMB
tes cumarínicos (warfarina).
-Profilaxis y tratamiento de la en-
fermedad hemorrágica del recién 1.10.2 Protamina Sulfato
nacido.
Se trata del antídoto de heparina;
Efectos Adversos es un antagonista de su actividad
-Reacciones de hipersensibilidad o anticoagulante.
anafilaxia en administración intra-
venosa
-Dolor o flebitis en el sitio de inyección. Posología.
-10 mg de protamina neutralizan
Embarazo 1000UI de heparina; administración
-La vitamina K no tiene efecto tóxi- intravenosa lenta (10 minutos). Dosis
co al ser administrada a dosis reco- máxima por administración: 50 mg.
mendadas.
-Medicamento no disponible en Ecuador.
FITOMENADIONA (Arilec) Genérico
solución inyectable 10mg/ml $0.10 CNMB
60 MEDICAMENTOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL

2. Aparato Gastrointestinal

2.1. Medicamentos para la patología gastroduodenal


2.2. Espasmolíticos
2.3. Medicamentos para la patología hepática y biliar
2.4. Antieméticos
2.5 Laxantes
2.6 Medicamentos para el manejo de diarrea
2.7 Medicamentos en enfermedades inflamatorias del intestino
2.8 Medicamentos para el tratamiento de hemorroides

2.1 Medicamentos para la patología


gastroduodenal

Se analiza a continuación:

- Fármacos inhibidores de la secreción de ácido gástrico


- Antiácidos
- Misceláneos

Introducción
- La administración de un fármaco supresor de la secreción de ácido
gástrico conjuntamente con terapia antibiótica constituye la base del
tratamiento de la úlcera péptica.
- El Helicobacter pylori (H. pylori) se encuentra presente en más del 70%
de los pacientes con úlcera gástrica y en alrededor del 90% de los pa-
cientes con úlcera duodenal. Se debe poner énfasis en la erradicación
el H. pylori en estos pacientes para prevenir recidivas y evitar de esta
manera un tratamiento prolongado.
- El H. pylori puede ser erradicado mediante la combinación de un inhi-
bidor de la bomba de protones y las siguientes opciones de antibióti-
cos: amoxicilina, claritromicina, nitroimidazoles como el metronidazol
y la doxiciclina. Esta combinación permite la erradicación de H. pylori
en un 70 a 85% de los casos. La administración de por lo menos dos
fármacos antimicrobianos aumenta la posibilidad de la erradicación y
disminuye el riesgo de resistencia. Existe mayor probabilidad de generar
resistencia con la administración de metronidazol y claritromicina que
con amoxicilina o doxiciclina.
-Las quinolonas no son parte del tratamiento de primera linea para la
erradicación del H. pylori. En general, se debe evitar al máximo su uti-
lización debido a que forman parte del esquema de tratamiento de tu-
berculosis multidrogo-resistentes.
- La utilidad de la erradicación de H. pylori en pacientes con otra patolo-
gía gastroduodenal, por ejemplo en pacientes con dispepsia funcional,
no ha sido probado.
MEDICAMENTOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL 61
Indicaciones

ULCERA PEPTICA.

- Se recomienda el siguiente esquema terapéutico fundamentado en los


resultados de ensayos clínicos randomizados:
- Dos veces por día durante 7 días:
•Un inhibidor de la bomba de protones (ej. omeprazol 20mg)
antes de la comida;
•Amoxicilina 1g (en caso de alergia a amoxicilina, metronidazol
500 mg);
•Claritromicina 500mg.
- La duración óptima del tratamiento todavía es motivo de controversia;
puede variar entre 7 y 14 días.
- Es recomendable verificar la erradicación del H. Pylori 4 a 6 semanas
después de finalizado el tratamiento mediante un test de urea en aliento
o biopsia gástrica y/o duodenal.
- En caso de fracaso del tratamiento, puede estar indicado la administra-
ción de dosis más altas y por más tiempo del inhibidor de la bomba de
protones e incluso la utilización de otros fármacos antibacterianos. Dejar
de fumar aumenta la probabilidad de éxito del tratamiento.
- En pacientes con riesgo incrementado de úlcera debido a tratamiento
prolongado por AINEs, se pude iniciar de manera conjunta la administra-
ción de un inhibidor de la bomba de protones, un antihistaminico H2 a
dosis elevadas o misoprostol con el fin de prevenir este efecto adverso
de los AINEs. Algunos estudios sugieren que la erradicación de H. pylori
antes de iniciar el tratamiento con AINEs disminuye el riesgo de úlcera.

ENFERMEDAD POR REFLUJO GASTROESOFÁGICO (ERGE)

-El manejo terapéutico de la enfermedad por reflujo gastroesofágico va-


ría según la severidad de las molestias y de las lesiones evidenciadas en
la endoscopia.
-Cuando los síntomas son leves puede ser suficiente las medidas higieni-
co-dietéticas y el uso de antiácidos.
-En caso de que la sintomatología sea más pronunciada, se puede optar
por una las siguientes opciones de manejo terapéutico. La primera, “step
up”, se trata de un manejo progresivo de la enfermedad. Inicia con la ad-
ministración de antiácidos; antihistamínicos H2, si el primero fracasó y,
bajo la misma lógica, continuar con la administración de inhibidores de
la bomba de protones a la mitad de la dosis hasta llegar a la estándar re-
comendada. La segunda opción, “step down”, procura un manejo contra-
rio al anterior, es decir; iniciar con un inhibidor de la bomba de protones
a la dosis recomendada y seguir disminuyendo hasta alcanzar la terapia
mínima efectiva.
- Cuando los síntomas son más graves y la endoscopía demuestra lesio-
nes severas, es necesario iniciar con inhibidores de la bomba de proto-
nes. En estos casos se recomienda administrar un tratamiento prolonga-
do incluso si el paciente ya no refiere molestias.
62 MEDICAMENTOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL

- Probablemente no hay diferencias entre los diferentes principios acti-


vos pertenecientes al grupo de los antihistamínicos H2, al igual que entre
los inhibidores de la bomba de protones.
- Los procinéticos metoclopramida y domperidona poseen eficacia du-
dosa en el tratamiento de enfermedad por reflujo gastroesofágico. El
procinético cisaprida puede producir reacciones adversas graves de tipo
cardiovascular (arritmias ventriculares, prolongación del segmento QT)
por lo cual actualmente no se recomienda su uso.
- La esofagitis por reflujo no es una indicación para erradicación de H.
pylori.
2.1.1 FÁRMACOS INHIBIDORES Contraindicaciones
DE LA SECRECIÓN DE -En gastritis atrófica debido a que
ÁCIDO GÁSTRICO se potencia la aclorhidria.
Efectos Adversos
El uso de fármacos supresores de -Los más frecuentes: diarrea, vérti-
la secreción de ácido gástrico pue- go, cefalea, erupción cutánea.
de disminuir el dolor en pacientes -Fatiga (especialmente con cime-
con patología gástrica o esofágica tidina).
maligna y retrasar de esta manera -Mialgias.
el diagnóstico. Por lo tanto, es con- -Confusión, sobre todo en la ad-
veniente determinar la necesidad ministración de dosis altas vía pa-
de investigar la posible existencia renteral, en adultos mayores y en
de malignidad antes o después pacientes con insuficiencia renal.
de iniciar un tratamiento con este -Nefritis intersticial y hepatitis
tipo de fármacos. poco frecuente.
-Ginecomastia reversible, asociada
2.1.1.1 ANTIHISTAMINICOS H2 o no a hiperprolactinemia, princi-
palmente en tratamiento prolon-
Indicaciones gado con cimetidina.
-Úlcera gastro-duodenal: No se -Se ha notificado impotencia en
justifica un tratamiento prolonga- pacientes tratados con cimetidina,
do para prevenir recidivas después rara vez con otros antihistamínicos
de la erradicación de H. pylori. H2.
-Síntomas de reflujo y reflujo gas- -Bradicardia e hipotensión en ad-
troesofágico: en esofagitis grave ministración intravenosa.
poseen un efecto limitado. -Deficiencia de vitamina B12 en
-En dispepsia, gastritis y pirosis administración prolongada.
sin que se conozca su etiología se
puede probar un tratamiento em- Embarazo y Lactancia
pírico con antihistamínicos H2, so- -Estudios realizados en madres
bre todo cuando un intento previo embarazadas no han demostrado
con antiácidos no tuvo éxito. efectos nocivos. Sin embargo, los
-Prevención de úlceras de estrés antihistamínicos H2 traspasan la
posterior a ciertas intervenciones barrera placentaria; por tanto, se
quirúrgicas y enfermedades graves. los debería administrar en condi-
-Prevención de úlceras producidas ciones absolutamente necesarias.
por la administración de AINEs en -Todos los agentes antihistamínicos
pacientes de riesgo. H2 son secretados en leche mater-
MEDICAMENTOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL 63
na; su administración antes de los RANITIDINA (Ecuagen) Genérico
6 meses de edad debería evitarse, comprimido
comprimido
150mg
300mg
$0.09 CNMB
$0.14 CNMB
especialmente con cimetidina.
Interacciones RANITIDINA (Emvo) Genérico
comprimido 150mg $0.09 CNMB
-Cimetidina inhibe varias isoenzi- comprimido 300mg $0.14 CNMB
mas CYP y retrasa de esta manera
la biotransformación hepática de RANITIDINA (Genfar) Genérico
algunos fármacos, ej. anticoagu- solución inyectable 2ml 50mg
tableta recubierta 150mg
$0.73 CNMB
$0.10 CNMB
lantes derivados de la cumarina, tableta recubierta 300mg $0.20 CNMB
algunas benzodiazepinas, cier-
tos beta bloqueantes, fenitoína y RANITIDINA (Mk) Genérico
comprimido 150mg $0.10 CNMB
teofilina (ver tabla en la Introduc- comprimido 300mg $0.22 CNMB
ción).
-Los otros antihistamínicos H2 no RANITIDINA (Ecuaquimica) Genérico
comprimido 150mg $0.11 CNMB
producen una inhibición clínica- comprimido 300mg $0.22 CNMB
mente significativa del metabolis-
mo de otros fármacos. RANITIDINA (La Sante) Genérico
comprimido 150mg $0.11 CNMB
comprimido 300mg $0.22 CNMB
Cuidados Especiales
-Ver 2.1.1 RANITIDINA (Teuto) Genérico
-Si la filtración glomerular es igual comprimido 150mg $0.11 CNMB

o menor a 20ml/minuto de debe RANITIDINA (Nifa) Genérico


disminuir a la mitad la dosis reco- comprimido 150mg $0.12 CNMB
mendada del antihistaminicos H2. comprimido 300mg $0.22 CNMB

FF Ranitidina
RANITIDINA (Espinosa) Genérico
tableta recubierta 150mg $0.13 CNMB

Posología. RANITIDINA (Farmandina) Genérico


-Úlcera Gastro-duodenal, 300 mg VO comprimido 150mg $0.14 CNMB
c/12h (o una sola toma diaria al comprimido 300mg $0.22 CNMB
acostarse) por 4 - 8 semanas;
-Esofagitis por reflujo gastroesofágico,
RANITIDINA (Chile) Genérico
solución inyectable 2ml 50mg $1.00 CNMB
300 mg administrados en la noche o tableta recubierta 150mg $0.17 CNMB
divididos c/12h durante 8 - 12 semanas. tableta recubierta 300mg $0.20 CNMB
-Pirosis, 300 mg diarios divididos en
RANITIDINA (Grunenthal) Genérico
2 tomas. comprimido 150mg $0.19 CNMB
-Prevención de úlcera inducida por AI- comprimido 300mg $0.34 CNMB
NEs en pacientes de riesgo: 300mg VO
dividido en 2 tomas. RANITIDINA (Grufar) Genérico
comprimido 150mg $0.20 CNMB
-Prevención de úlcera por estrés: vía pa- comprimido 300mg $0.22 CNMB
renteral en adultos: 50 mg IV/IM c/8h
o infusión continua de 6,25mg/h. Vía RANITIDINA (Kronos) Genérico
comprimido 300mg $0.12 CNMB
parenteral en niños: 2 - 4 mg/kg/día IV comprimido 150mg $1.44 CNMB
dividido cada 8 - 12 horas (dosis máxi- solución inyectable 2ml 50mg $0.96 CNMB
ma 150 mg al día).
RANITIDINA (Diempec) Genérico
RANITIDINA (Rocnarf) Genérico solución inyectable 2ml 50mg $0.08 CNMB
comprimido 150mg $0.03 CNMB
comprimido 300mg $0.10 CNMB RANITIDINA (Magma) Genérico
solución inyectable 2ml 50mg $0.31 CNMB
RANITIDINA (Andromaco) Genérico tableta recubierta 300mg $0.21 CNMB
comprimido 150mg $0.07 CNMB
comprimido 300mg $0.12 CNMB RANITIDINA (Simed) Genérico
solución inyectable 2ml 50mg $0.64 CNMB
RANITIDINA (Laproff) Genérico tableta recubierta 300mg $0.22 CNMB
comprimido 150mg $0.07 CNMB
comprimido 300mg $0.31 CNMB
64 MEDICAMENTOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL

RANITIDINA (Pharmabol) Genérico ULCELAC (Bagó) Comercial


solución inyectable 2ml 50mg $0.39 CNMB comprimido 30mg $0.30
comprimido 40mg $0.59
RANITIDINA (Hospimed) Genérico suspensión oral 100ml 20mg/5ml $7.83
solución inyectable 2ml 50mg $0.42 CNMB
IT-FAMOCHEM (Italchem) Comercial
RANITIDINA (Medisumi) Genérico comprimido 40mg $0.40
solución inyectable 2ml 50mg $0.49 CNMB
FAMOTEC (Julpharma) Comercial
RANITIDINA (Vitalis) Genérico comprimido 20mg $0.43
solución inyectable 2ml 50mg $0.62 CNMB comprimido 40mg $0.61

RADINAT (Bjarner) Comercial FIBONEL (Roemmers) Comercial


comprimido 150mg $0.12 comprimido 20mg $0.49
comprimido 300mg $0.22
solución inyectable 2ml 50mg $0.28 FAMOTIN (Osmopharm) Comercial
cápsula 40mg $0.51
RANITAB (H.G.) Comercial
comprimido 150mg $0.12 FAMOTAX (Medicamenta) Comercial
comprimido 300mg $0.21 comprimido 20mg $0.72
solución inyectable 2ml 50mg $0.48 comprimido 40mg $0.94

RANIOGAS (Chalver) Comercial ULFAGEL (Interpharm) Comercial


comprimido 150mg $0.20 solución inyectable 20mg/2ml $3.30
comprimido 300mg $0.37
solución inyectable 2ml 50mg $1.04
█ Cimetidina
LIBRADINA (Grunenthal) Comercial
comprimido 150mg $0.21 CIMETIDINA (Kronos) Genérico
comprimido 300mg $0.38 comprimido 250mg $0.01

RANICID (Pharmabrand) Comercial CIMETIDINA (Apotex) Genérico


comprimido 150mg $0.32 comprimido 400mg $0.08
comprimido 300mg $0.59
CIMETIN (Laboratorios Ecu) Comercial
TAURAL (Roemmers) Comercial comprimido 400mg $0.09
comprimido 150mg $0.39
comprimido 300mg $0.69
solución inyectable 5ml 50mg $1.99 2.1.1.2
INHIBIDORES DE LA
ZANTAC (Glaxo) Comercial BOMBA DE PROTONES
comprimido 150mg $0.45 (IBPs)
comprimido 300mg $0.91
tableta efervescente 150mg $0.60
tableta efervescente 300mg $1.34 Los inhibidores de la bomba de
jarabe 150ml 150mg
solución inyectable 2ml 50mg
$12.60
$2.18
protones bloquean la secreción de
ácido gástrico.
IT RANICHEM (Italfarma) Comercial
comprimido 300mg $0.21
Indicaciones
NITIDAN (Indunidas) Comercial -Úlcera gastro-duodenal como
comprimido 300mg $0.34 coadyuvante a la erradicación de
solución inyectable 5ml 50mg $0.49 H. pylori. No se justifica la adminis-
tración prolongada de inhibidores
█ Famotidina de la bomba de protones para pre-
Posología. venir recibidas después de la erra-
-Úlcera Gastro-duodenal, 40 mg al dicación de H. pylori.
acostarse, 20 mg para úlcera duode- -Síntomas de reflujo y esofagitis
nal, durante 4 - 8 semanas. por reflujo.
-Reflujo Gastroesofágico, 20 - 40 mg -Prevención de úlceras producidas
c/12h durante 6 - 12 semanas. por la administración de AINEs en
pacientes de riesgo.
FAMOTIDINA (Genfar) Genérico -Ulcera gastro-duodenal hemorrá-
comprimido 40mg $0.12
MEDICAMENTOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL 65
gica en fase aguda, administración bolito activo y producir disminu-
parenteral en unidades de tercer ción del efecto antiagregante; la
nivel. relevancia clínica de esta interac-
-Síndrome de Zollinger Ellison. ción todavía no es clara.

Contraindicaciones Cuidados Especiales


-En gastritis atrófica debido a que -Ver 2.1.1
se potencia la aclorhidria.
█ Esomeprazol
Efectos Adversos ESOMEPRAZOL (Genfar) Genérico
-Los más frecuentes: náusea, dia- comprimido 20mg $0.63
rrea, cefalea, erupciones cutáneas. comprimido 40mg $1.08
-Nefritis intersticial. ESOMEPRAZOL (Mk) Genérico
-Deficiencia de vitamina B12 en comprimido 40mg $2.49
administración prolongada.
-Sospecha de incremento de frac- ESOZ (Galeno) Comercial
comprimido 20mg $0.63
turas osteoporóticas en caso de comprimido 40mg $1.05
administración prolongada.
-Rebote del reflujo en caso de sus- EDROMAZOL (ABL Pharma) Comercial
comprimido 20mg $0.85
pensión brusca del tratamiento.
ENEDOX (Lafrancol) Comercial
Embarazo y lactancia comprimido
comprimido
20mg
40mg
$0.97
$1.46
-Los inhibidores de la bomba de
protones generalmente no están RACIPER (Ranbaxy) Comercial
autorizados para uso durante el comprimido
comprimido
20mg
40mg
$1.01
$1.51
embarazo. Sin embargo, existen
estudios que sugieren que el ries- NEXIUM (Astra) Comercial
go de teratogenicidad de estos comprimido 20mg $1.26
comprimido 40mg $1.97
compuestos es mínimo. Se reco- solución inyectable 40mg $18.58
mienda un análisis riesgo - bene-
ficio antes de su administración
durante el primer y/o segundo █ Lansoprazol
trimestres del embarazo. Posología.
-Hasta que no se dispongan de -Úlcera gastro-duodenal, 30 mg vía
más datos es recomendable no oral por 4 semanas en úlcera duode-
administrarlos durante el período nal y 8 semanas en úlcera gástrica.
de lactancia. -Esofagitis por reflujo:
•Tratamiento: 30 mg diarios en una
Interacciones sola toma durante 4 (eventualmente
-Omeprazol y esomeprazol (el 8) semanas.
isómero S de omeprazol) pueden •Profilaxis de recidivas: 15 (eventual-
retrasar el metabolismo de ciertos mente 30) mg en toma única diaria.
fármacos como fenitoina y warfa- -Síntomas de reflujo, 15 mg en toma úni-
rina por la inhibición de CYP2C19 ca diaria durante 4 (eventualmente 8)
(ver tabla en introducción, Isoenzi- semanas.
mas del complejo P450). -Erradicación de Helicobacter Pylori, (en
-El riesgo de estas interacciones asociación con antibióticos) 30 mg dos
con los demás IBPs es mínimo. veces al día durante al menos 1 semana.
-Los Inhibidores de la bomba de
protones pueden impedir la con- LANSOPRAZOL (Nifa) Genérico
cápsula 15mg $0.35
versión de clopidogrel a su meta- cápsula 30mg $0.48
66 MEDICAMENTOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL

LANSOPRAZOL (La Santé) Genérico OMEPRAZOL (Ecuagen) Genérico


cápsula 30mg $0.41 cápsula 20mg $0.25 CNMB

LANSOPRAZOL (Magma) Genérico OMEPRAZOL (Magma) Genérico


cápsula 30mg $0.42 cápsula 20mg $0.25 CNMB

LANSOPRAZOL (Farmandina) Genérico OMEPRAZOL (Sumi) Genérico


cápsula 30mg $0.45 cápsula 20mg $0.26 CNMB

LANSOPRAZOL (Genfar) Genérico OMEPRAZOL (Ecuaquimica) Genérico


cápsula 30mg $0.46 cápsula 20mg $0.27 CNMB

LANZOPRAL (Roemmers) Comercial OMEPRAZOL (Emvo) Genérico


cápsula 15mg $0.78 cápsula 20mg $0.27 CNMB
cápsula 30mg $1.55
OMEPRAZOL (Genfar) Genérico
OGASTRO (Abbott) Comercial cápsula 20mg $0.28 CNMB
cápsula 15mg $1.05
cápsula 30mg $1.63 OMEPRAZOL (Saona) Genérico
cápsula 20mg $0.28 CNMB
LANFAST (Julpharma) Comercial
cápsula 30mg $1.49 OMEPRAZOL (Seres) Genérico
cápsula 20mg $0.29 CNMB
FF Omeprazol
OMEPRAZOL (Mk) Genérico
Posología. cápsula 20mg $0.30 CNMB
-Úlcera gastro-duodenal: 20 mg / día
(eventualmente 40 mg) en toma OMEPRAZOL (Nifa) Genérico
cápsula 20mg $0.30 CNMB
única diaria durante 4 semanas en cápsula 40mg $0.60 CNMB
úlcera gástrica y 2 semanas (even-
tualmente 4) en úlcera duodenal. OMEPRAZOL (Rocnarf) Genérico
cápsula 20mg $0.45 CNMB
-Úlcera gastro-duodenal hemorrá-
gica en fase aguda: 40 mg I.V. admi- OMEPRAZOL (Espibena) Genérico
nistrados en 5 minutos, o mediante cápsula 20mg $0.48 CNMB
bomba de infusión durante 30 min.,
una sola vez al día, hasta que el cam- OMEPRAZOL (Farmandina) Genérico
cápsula 20mg $0.54 CNMB
bio a vía oral sea posible.
-Esofagitis por reflujo: OMEPRAZOL (La Santé) Genérico
•Tratamiento: 20 mg diarios en una cápsula 20mg $0.54 CNMB
sola toma durante 2 (eventualmente
OMEPRAZOL (Grufar) Genérico
4) semanas. tableta 20mg $0.99 CNMB
•Profilaxis de recidivas: 10 a 20 mg en
toma única diaria. OMEPRAZOL (Vitalis) Genérico
cápsula 40mg $1.41 CNMB
-Síntomas de reflujo, 10 - 20 mg/día
durante 2 - 4 semanas. OMEPRAZOL (Simed) Genérico
-Erradicación de H. Pylori (asociado con solución inyectable 40mg $22.69 CNMB
antibióticos): 40 mg / día dividido en
dos tomas durante al menos una se- OMEDEC (H.G.) Comercial
cápsula 20mg $0.30
mana.
-Úlcera inducida por AINEs: OMEPRIL (Bjarner) Comercial
•Tratamiento: 20 mg diarios en una cápsula 20mg $0.33
sola toma durante 4 (eventualmente
8) semanas.
OMEPRASTAR (U.S. Pharma) Comercial
cápsula 20mg $0.35
•Prevención en pacientes de riesgo: cápsula 40mg $0.55
20 mg en toma única diaria.
ULCEDON (Acromax) Comercial
cápsula 20mg $0.48
OMEPRAZOL (Diempec) Genérico
cápsula 20mg $0.25 CNMB INPROGAST (Basel) Comercial
cápsula 20mg $0.53
MEDICAMENTOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL 67
RASERPRAZOL (Raser) Comercial LOSEC MUPS (Astra) Comercial
cápsula 20mg $0.59 comprimido 10mg $1.20
cápsula 40mg $0.99 comprimido 20mg $1.97
comprimido 40mg $2.81
PILORFAST (Bioindustria) Comercial
cápsula 20mg $0.60 LOSEC (Astra) Comercial
cápsula 40mg $1.10 solución inyectable 40mg $18.74

ULCIDEX (Rocnarf) Comercial █ Pantoprazol


cápsula 20mg $0.60
cápsula 40mg $1.00
ZOLTUM (Medicamenta) Comercial
comprimido 20mg $0.58
PRAZOLEN (Bussié) Comercial comprimido 40mg $1.30
cápsula 20mg $0,62 solución inyectable 40mg $12.13
cápsula 40mg $1,70
ZURCAL (Novartis) Comercial
ROWEPRAZOL (Rowe) Comercial comprimido 40mg $1.63
cápsula 20mg $0.68 comprimido 20mg $1.05
solución inyectable 10 ml 40mg $16.86
ALIOT (Genetika) Comercial
cápsula 20mg $0.69 TECTA (Novartis) Comercial
cápsula 40mg $1.10 comprimido 40mg $2.15

LOMEX (Ecuaquimica) Comercial █ Rabeprazol


cápsula 20mg $0.69
solución inyectable 40mg $19.83
RABEC (Phoenix) Comercial
OMEZZOL (Interpharm) Comercial comprimido 20mg $1.41
cápsula 10mg $0.45
cápsula 20mg $0.69 PARIET (Janssen) Comercial
cápsula 40mg $1.20 comprimido 10mg $1.58
comprimido 20mg $2.99
OMECIDOL (Pharmabrand) Comercial
cápsula 20mg $0.69
2.1.1.3 PROSTAGLANDINAS
CRIOGEL (Roddome) Comercial
cápsula 10mg $0.45
FF Misoprostrol
cápsula 20mg $0.69
cápsula 40mg $1.20
Es un análogo sintético de la pros-
HELIZOL (Ariston) Comercial taglandina E1, inhibe la secreción
cápsula 20mg $0.70
de ácido gástrico y protege la mu-
RISEK (Julpharma) Comercial cosa gastrointestinal.
cápsula 20mg $0.89 -Por tratarse de un análogo de las
ACIDEX (Recalcine) Comercial prostaglandinas también posee
cápsula 20mg $1.06 efecto a nivel de músculo uterino
(contracción).
GASEC (Mepha) Comercial
cápsula 20mg $1.06 Indicaciones
PEPTICUM (Grunenthal) Comercial -Prevención de úlceras producidas
cápsula 20mg $1.20 por la administración de AINEs en
pacientes de riesgo.
ULCOZOL (Bagó) Comercial -Inducción de la labor de parto.
cápsula 10mg $0.90
cápsula 20mg $1.30 -Hemorragia post parto.
cápsula 40mg $2.35
solución inyectable 40mg $16.82
Contraindicaciones
PROTON (Stein) Comercial -Embarazo o posible embarazo.
cápsula 10mg $1.31 (Ver acápite de Embarazo).
cápsula 20mg $1.31

PRAZOGAS (Chalver) Comercial Efectos Adversos


cápsula 20mg $1.42 -El efecto adverso más común de
68 MEDICAMENTOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL

este compuesto es la diarrea dosis- 2.1.2 ANTIÁCIDOS


dependiente, que podría llegar a
ser incapacitante. Introducción
-Se ha reportado sangrado vaginal -El Hidróxido de Aluminio y Mag-
anormal (menorragia y/o sangra- nesio son conocidos también
do intermenstrual). como magaldrato.
-Hiperestimulación que puede lle- -La administración de antiácidos
gar a ruptura uterina en aquellas disminuye el dolor en pacientes
pacientes con cicatriz uterina por con úlceras esofágicas, gástricas o
cesárea previa o en gran multiparas. duodenales; sin embargo, es pro-
bable que no influya en la dismi-
Embarazo nución del tiempo de curación.
-Misoprostol está contraindica- -La utilidad de combinaciones de
do durante todo el embarazo antiácidos no está clara.
debido a riesgo de aborto y a -No se recomienda la adminis-
sospecha de teratogenicidad si tración de combinaciones que
el embarazo continúa. incluyen sales de bismuto (res-
ponsables de encefalopatía) o un
Cuidados Especiales fármaco con propiedades antico-
-Debe ser utilizado con precau- linérgicas.
ción en pacientes con tendencia a
hipotensión, puede causar compli- Indicaciones
caciones severas. - Dispepsia, gastritis
- Pirosis.
Cuidados Especiales
-Ver 2.1.1 Efectos Adversos
-Muchos preparados combinados
Posología.
contienen bicarbonato sódico. El
-Prevención de úlcera gastro-duode- uso periódico de altas dosis pue-
nal por AINEs en pacientes de riesgo, de causar alcalosis y alcalinización
200 ug en 4 tomas diarias. permanente de la orina. Esto pue-
-Maduración cervical previo a aspi- de influir en la excreción urinaria
ración manual endouterina, 800 ug de otros fármacos y aumenta el
vía vaginal cada 6 horas por 3 días riesgo de cálculos renales. La dis-
o 600 ug sublingual previo al proce- tensión gástrica y flatulencia por la
dimiento. formación de dióxido de carbono
-Maduración cervical previo a legrado pueden ser mal toleradas.
uterino instrumental, 400 ug vía va- -El hidróxido de magnesio es un
ginal cada 3 horas, 5 dosis antes del laxante, además su administración
procedimiento. en pacientes con insuficiencia re-
-Inducción, 25 a 50 ug cada 4 horas nal puede provocar retención de
en embarazo a término hasta alcan- magnesio, caracterizada por tras-
zar escala 6 de maduración cervical tornos neuromusculares o cardio-
o contracciones regulares. En emba- vasculares.
razos pretérmino o con productos -El hidróxido de aluminio puede
no viables la dosis de 50 ug puede ocasionar la formación de fosfatos
ser más efectiva. de aluminio insolubles en el intes-
tino, con el riesgo de hipofosfate-
CYTOTEC (Pfizer) Genérico mia y osteomalacia. A pesar de su
comprimido 200mcg $0.51 CNMB absorción limitada puede produ-
cirse una acumulación de alumi-
nio en pacientes con insuficiencia
MEDICAMENTOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL 69
renal. El aluminio puede causar MAGALDRATO + SIMETICONA (Mk)
estreñimiento. Genérico
solución oral 360ml $3.63 CNMB
Hidroxido de Magnesio 200 mg/5ml
Interacciones Hidroxido de Aluminio 200 mg/5ml
-Alteración de la absorción de Simeticona 20 mg/5ml
otros fármacos; sea por cambio en DITOPAX (Schering Plough)
el pH gástrico (disminución en la Comercial
absorción de ketoconazol) o por solución oral 250ml $2.84
Hidroxido de Magnesio 87mg/5ml
la formación de complejos no ab- Hidroxido de Aluminio 282mg/5ml
sorbibles (tetraciclinas, digoxina). Simeticona 25mg/5ml
Por esta razón se aconseja respetar
un intervalo de 1 a 2 horas entre la MYLANTA (Parke-Davis) Comercial
suspensión oral 360ml $3.13
administración de un antiácido y Hidroxido de Magnesio 200mg/5ml
otros medicamentos por vía oral. Hidroxido de Aluminio 200mg/5ml
Simeticona 20mg/5ml

Cuidados Especiales MAALOX PLUS (Sanofi) Comercial


-La ingesta de sodio junto con suspensión oral 360ml $4.96
Hidroxido de Magnesio 200mg/5ml
bicarbonato sódico puede ser pe- Hidroxido de Aluminio 180mg/5ml
ligrosa en pacientes con hiperten- Dimeticona 25mg/5ml
sión, insuficiencia cardiaca y cier-
tas nefropatías. 2.1.3. MISCELANEOS:
Sucralfato y simeticona
Administración
-Las formas líquidas son más efec- Indicaciones
tivas que los comprimidos. -La efectividad del uso de su-
█ Hidróxido de Magnesio
cralfato en pacientes con úlcera
gastroduodenal producida por H.
LECHE DE MAGNESIA MK (Mk) pylori no es clara. No se aconseja
Comercial la administración del producto
suspensión oral 60ml 8.5g/100ml $0.53
suspensión oral 120ml 8.5g/100ml $2.62
para tratamiento prolongado. Se
uspensión oral 360ml 8.5g/100ml $4.46
lo puede administrar para prevenir
úlcera por estrés en pacientes hos-
LECHE DE MAGNESIA PHILIPS (Glaxo) pitalizados en unidades de cuida-
Comercial do intensivo.
suspensión oral 60ml 8.5g $0.71
suspensión oral 120ml 8.5g $1.15 -Simeticona (dimeticona activada)
suspensión oral 360ml 8.5g $2.19 puede ser administrada en pacien-
tes que refieren flatulencia como
LECHE DE MAGNESIA (Kronos)
Comercial su síntoma principal. También ha
suspensión oral 60ml 8.5g $0.84 sido propuesta como tratamiento
suspensión oral 120ml 8.5g $1.20 sintomático del cólico infantil.
-En general, sucralfato ni simetico-
2.1.2.2 ANTIACIDOS na tiene suficiente evidencia para
COMBINADOS recomendar su utilización rutina-
ria en las indicaciones propuestas.
FF Magaldrato (hidróxido de mag-
nesio + hidróxido de aluminio) + Contraindicaciones
simeticona/dimeticona -Sucralfato es contraindicado en
MAGALDRATO + SIMETICONA (Mk) insuficiencia renal severa.
Genérico
solución oral 150ml $1.68 CNMB Efectos Adversos
Hidroxido de Magnesio 200 mg/5ml
Hidroxido de Aluminio 200 mg/5ml
-Sucralfato: estreñimiento, constipa-
Simeticona 20 mg/5ml ción, acumulación de aluminio en
pacientes con insuficiencia renal.
70 MEDICAMENTOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL

Interacciones Posología.
-Sucralfato puede impedir la ab- -Cólico infantil, 20 mg antes o con las
sorción de fármacos como tetra- comidas.
ciclinas, quinolonas, fenitoína,
digoxina, levotiroxina y posible- AERO-OM (Om) Comercial
tableta masticable 40mg $0.16
mente, warfarina; se aconseja res-
petar un intervalo de dos horas en- DIGESTA (Interpharm) Comercial
tre la ingesta de sucralfato y otros cápsula líquida 250mg $0.25
fármacos.
NEOGASOL (Recalcine) Comercial
gotero 20 ml 40mg/ml (24 gotas) $5.39
█ Sucralfato
█ Simeticona + Metoclopramida
Posología.
-Profilaxis de úlcera por estrés, 1000 DIGESPAR (Sanofi-Aventis) Comercial
mg 6 veces al día, max. 8 g / día. cápsula blanda $0.47
Simeticona 200 mg
DIP (Merck) Comercial Metoclopramida 10 mg
tableta masticable 1000 mg $0.30
suspensión oral 200ml 1000 mg/5ml $11.37 █ Dimeticona + Metoclopramida

█ Simeticona AEROFLAT (Hospimedikka) Comercial


tableta masticable $0.40
Dimeticona 310mg
Metoclopramida 5mg
ESPASMOLITICOS 71

2.2 Espasmolíticos
Los espasmolíticos musculotrópicos (flavoxato, oxibutinina, tolterodina)
empleados en el tratamiento de trastornos miccionales son abordados
en el capítulo 3, Sistema Urogenital.

Introducción
-La validez de estos productos para el tratamiento de afecciones de la
motilidad gastrointestinal no es completamente clara. Pueden ser utili-
zados por períodos cortos de tiempo para el alivio de síntomas relacio-
nados con el síndrome de intestino irritable. Estos productos no están
indicados en el manejo de ningún trastorno gástrico ni esofágico.
-Los espasmolíticos anticolinérgicos ejercen su efecto a través del blo-
queo de receptores muscarínicos localizados en la fibra muscular lisa;
por sus características farmacológicas, butilbromuro de hioscina (buti-
lescopolamina) el es fármaco que produce más efectos anticolinérgicos.
-Los espasmolíticos musculotrópicos actúan directamente sobre la fibra
muscular produciendo efectos anticolinérgicos mínimos.

Indicaciones
-Dolores espásticos, ej. síndrome de intestino irritable.
-El cólico renal no constituye una indicación.

Contraindicaciones
-Espasmolíticos anticolinérgicos: las contraindicaciones generales de
los anticolinérgicos (hipertrofia prostática benigna, glaucoma de ángu-
lo estrecho, reflujo gastroesofágico, estenosis pilórica, atonía intestinal,
taquicardia).

Efectos Adversos
-Trastornos gastrointestinales, ej, nausea.
-Reacciones alérgicas como exantema o urticaria.
-Butilbromuro de hioscina: efectos anticolinérgicos (sequedad de la
boca, palpitaciones, trastornos miccionales, estreñimiento y trastornos
de la acomodación), incluso en dosis terapéuticas.
-Trastornos cognitivos, especialmente en adultos mayores.

Interacciones
- Bultilbromuro de hioscina contraresta el efecto de fármacos procinéti-
cos, p.e. metoclopramida y domperidona.

Cuidados especiales
- Butilbromuro de hioscina puede producir somnolencia y fatiga a dosis
terapéuticas, se recomienda precaución en pacientes que manejan vehí-
culo o maquinaria.
2.2.1 ANTICOLINERGICOS BUSCAPINA (Boehringer) Comercial
comprimido 10mg $0.12
solución inyectable 1ml 20mg $1.50
█ Bultilbromuro de hioscina

Posología. FF Pramiverina
-Síndrome de intestino irritable, 10 mg, SISTALGINA (Merck) Comercial
tres veces al día, max. 80 mg/día. comprimido 2mg $0.07 CNMB
solución inyectable 2ml 2.25mg $1.14 CNMB
72 ESPASMOLITICOS

█ Propinox clorhidrato comprimido $0.33


Propinox 10mg
Clonixinato 125mg
SERTAL (Roemmers) Comercial solución inyectable 2ml $1.80
gotero 20ml 10mg/ml $2.10
Propinox 15mg
Clonixinato 100mg
2.2.1.1. combinados
2.2.2 ESPASMOLÍTICOS
█ Bultilbromuro de hioscina +
MUSCULOTRÓPICOS
Paracetamol
█ Mebeverina
BUSCAPINA PLUS (Boehringer) Comercial
comprimido $0.18
Posología.
Hioscina 10mg
Paracetamol 500mg -Síndrome de colon irritable: 100 mg
VO c/8h.
DOLOVAN (Ariston) Comercial
comprimido $0.24 DUSPATALIN (Solvay) Comercial
Hioscina 10mg comprimido 200mg $0.54
Paracetamol 500mg
gotero 15ml $2.00 █ Trimebutina
Hioscina 2mg/ml (20 gotas)
Paracetamol 100mg/ml (20 gotas) Posología.
-Síndrome de colon irritable: 600 mg/
█ Butilbromuro de hioscina +
día VO dividido en 3 tomas. Prepara-
Metamizol dos de liberación retardada: 2 tomas
BUSCAPINA COMPOSITUM (Boehringer) diarias.
Comercial TRIMEBUTINA (Genfar) Genérico
comprimido $0.17 comprimido 200mg $0.24
Hioscina 10mg
Metamizol 250mg
solución inyectable 5ml $1.80
TRIMEBUTINA (Mk) Genérico
comprimido 200mg $0.25
Hioscina 20mg
Metamizol 250mg
MUVETT (Interpharm) Comercial
cápsula 200mg $0.37
█ Butilbromuro de hioscina + tableta de liberación
Ibuprofeno retardada 300mg $0.37

BUSCAPINA COMPOSITUM NF (Boehringer) EUTRANSIL (Baliarda) Comercial


Comercial comprimido 200mg $0.38
comprimido $0.32 tableta de liberación
Hioscina 20mg retardada 300mg $0.44
Ibuprofeno 400mg
DEBRIDAT (Pfizer) Comercial
comprimido 200mg $0.39
█ Pramiverina + Paracetamol suspensión oral 2
00ml 24mg/5ml $5.72

SISTALGINACOMPUESTA(Merck)Comercial GASPAT (Indunidas) Comercial


comprimido $0.28 comprimido 200mg $0.47
Pramiverina 2mg
Paracetamol 500mg
gotero 15ml $5.10
DEBRIDAT AP (Pfizer) Comercial
Pramiverina 0.7 mg/ml tableta de liberación
Paracetamol 100mg/ml retardada 300mg $0.70

█ Propinox clorhidrato + clonixinato COLYPAN (Farma) Comercial


comprimido 200mg $0.64
de lisina tableta de liberación
retardada 300mg $0.73
DIPINOX (Life) Comercial solución inyectable 5ml 10mg/ml $10.42
comprimido $0.26
Propinox 10mg █ Otilonio bromuro
Clonixinato 125mg
SPASMOMEN (Menarini) Comercial
SERTAL COMPUESTO (Roemmers) comprimido 40mg $0.55
Comercial
MEDICAMENTOS PARA PATOLOGÍA HEPÁTICA Y BILIAR 73

2.3 Medicamentos para patología hepática y


biliar
Se analiza en esta sección:
-Fármacos para el tratamiento de cálculos biliares de colesterol.
-Fármacos colagógos, coleréticos y hepatotrópicos

2.3.1. F ÁRMACOS PARA EL TRATA- disponibilidad de colesterol a nivel


MIENTO DE CÁLCULOS BILIARES biliar.
DE COLESTEROL -Toda paciente que desee anticon-
cepción y se encuentra concomi-
█ Acido Ursodeoxicólico tantemente en terapia con ácido
ursodeoxicólico debe utilizar un
Introducción método no hormonal.
El ácido ursodesoxicólico es una
sal biliar que disminuye la concen- URSOFALK (Falk Pharma) Comercial
cápsula 250mg $0.90
tración de colesterol circulante y
por lo tanto, biliar.
2.3.2 FÁRMACOS COLAGOGOS,
Indicaciones
COLERÉTICOS Y HEPATOTRóPICOS
-Se administra ácido ursodesoxi-
cólico en el tratamiento de cálcu- Estos productos son propuestos
los biliares de colesterol cuando para una amplia gama de síntomas
persiste microlitiasis después de atribuidos a la esfera hepatobiliar;
una intervención para eliminar los sin embargo, no existen estudios
cálculos. realizados en humanos que de-
-Cirrosis biliar primaria y colangitis muestran su efectividad. Además,
esclerosante primaria. la mayoría están contraindicados
-Colestasis gravídica. en pacientes con insuficiencia he-
pática.
Contraindicaciones
-Enfermedad ulcerosa péptica. Introducción
-Enfermedades inflamatorias del -El ácido dehidrocólico es un ácido
intestino. biliar semisintético que se lo utili-
-Diarrea por malaborción de sales za por sus propiedades hidroco-
biliares. leréticas, produce incremento del
volumen de la vesícula sin afectar,
Efectos Adversos aparentemente, la composición de
-Diarrea, problemas hepáticos re-
los ácidos biliares. Ha sido utiliza-
versibles. do para mejorar el drenaje biliar y
- Puede ocasionar prurito. se cree que podría producir alivio
Embarazo temporal de la sintomatología por
-Contraindicado; sin embargo constipación.
existe muy poca información al Contraindicaciones
respecto. -Colelitiasis.
Interacciones -Obstrucción biliar mecánica com-
-No debe ser utilizado conjunta- pleta.
mente con compuestos estrogé- -Insuficiencia hepática severa.
nicos, ya que estos aumentan la
74 MEDICAMENTOS PARA PATOLOGÍA HEPÁTICA Y BILIAR

█ Ácido Dehidrocólico ACROSIL (Acromax) Genérico


comprimido 70mg $0.17
BILIDREN (Rocnarf) Comercial
comprimido 250mg $0.30 HEPALIDIN (H.G.) Comercial
cápsula 70mg $0.07

2.3.3 TERAPIA HEPÁTICA PLUROPON (Boehringer) Comercial


cápsula 70mg $0.27
█ Silimarina
ACROSIL FORTE (Acromax) Comercial
cápsula 140mg $0.44
Introducción
-Las semillas de la planta sibylum LEGALON (Grunenthal) Comercial
marianum (cardo mariano) contie- cápsula 140mg $0.54
ne el complejo bioflavonoide Sili-
marina. Sus isómeros principales █ Ornitina Aspartato
son silibinina, silicristina y silidia-
nina. Cuenta con limitados datos clíni-
-Se lo promociona para el trata- cos para recomendar su uso en
miento de afecciones hepáticas encefalopatía hepática como su-
inducidas por alcohol o virus he- plemento en la dieta.

páticos; sin embargo, no existe evi- HEPA-MERZ (Grunenthal) Comercial
dencia que demuestre su utilidad sobre 5g $2.37
en estas indicaciones.
█ Ubiquinona (CoenzimaQ)
Indicaciones
-Se administra en caso de intoxica- UBIQUINONA (COENZIMA Q)
(Biogenet) Genérico
ción por el hongo Amanita phalloi- cápsula 10mg $0.34
des para evitar necrosis hepática,
aunque sin mayor evidencia. █ Silimarina + Ubiquinona
(Coenzima Q)
Efectos Adversos
-Presenta reportes infrecuentes de KUFER Q FORTE (Biogenet) Comercial
cápsula $0.52
disconfort gastrointestinal, pruri- Silimarina 140 mg
to, eczema, rash y anafilaxis. Ubiquinona 10 mg

SILIMARINA (Genfar) Genérico KUFER Q RECARGADO (Biogenet)


cápsula 150mg $0.13 Comercial
cápsula $0.81
Silimarina 170 mg
Ubiquinona 30 mg
ANTIEMETICOS 75

2.4 Antieméticos
En este capítulo se analiza:

-Procinéticos
-Antagonistas 5HT4
-Antagonistas 5HT3
-Antagonistas NK1

Indicaciones
-El tratamiento sintomático de náusea y vómito se justifica solamente
después de una amplia exploración de sus posibles causas.
-El vómito agudo después de una ingesta excesiva de alimentos o alco-
hol no amerita tratamiento específico.
-Al inicio del embarazo la náusea y el vómito desaparecen espontánea-
mente en la mayoría de los casos o mediante modificacione