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A
FARMACOLOGÍ
ARESPIRATORI
01
Objetivos
-Asma: conceptos generales, esquema terapéutico,
clasificación, tratamiento local vs sistémico y principales
efectos adversos.

-Trastornos obstructivos crónicos: conceptos generales.

-Tos y tratamiento antitusivo: conceptos generales.

-Tratamientos inapropiados.
ASMA
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Se estima que existen más de 300 millones de


personas con asma en el mundo; en Argentina
afecta a 4 millones de personas y es causa en
nuestro medio de más de 15 000 hospitalizaciones
por año en instituciones públicas de todo el país,
con una mortalidad de 400 casos por año (10 %
en pacientes de 5 a 39 años).
Fisiopatología del asma

INFLAMACIÓN OB
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CRÓNICA H, LTD4,
PgD2, IgE,
FACTORES Interleucinas.
DESENCADENANTES
Virus, alérgenos, estrés,
ejercicio, tabaco. Inflamación

FACTORES Hiperreactividad
GENÉTICOS &
EPIGENÉTICOS
bronquial
Remodelado
de la vía aérea
FARMACOTERAPIA

Fármacos broncodilatadores
● Agonistas B2 adrenérgicos.
● Antagonistas muscarínicos.
● Metilxantinas.
● Antagonistas de cisteinil-leucotrienos.

Modificadores de la respuesta inflamatoria


● Corticoides.
● Anticuerpos monoclonales (Omalizumab).
Otros fármacos…
● Sulfato de magnesio.
● Cromones (cromoglicato de sodio y nedocromil sódico).
Agonistas B2 adrenérgicos
Actúan estimulando receptores B2 en membrana de células, activando señalización
vía proteína G y AMPc.
Agonistas B2 adrenérgicos
SABA (Short-Action B2 Agonist)
➔ Salbutamol Alivio sintomático y rápido en la crisis
asmática.
➔ Terbutalina Son utilizados “a demanda”, y no como terapia
➔ Fenoterol habitual.

LABA (Long-Action B2 Agonist)


No deben ser utilizados como monoterapia en asma.
➔ Formoterol
➔ Salmeterol
Agonistas B2 adrenérgicos
Administración: inhalatoria, oral, parenteral.
Efectos adversos: temblor muscular, taquicardia/palpitaciones, hipokalemia,
efectos metabólicos y alteración de la relación V/Q.

El tratamiento continuo frecuentemente produce tolerancia, la cual puede deberse a


down regulation de los receptores. La misma no se produce frente a los efectos
broncodilatadores, pero sí hacia los broncoprotectores.
Metilxantinas
Metilxantinas
Droga patron: Teofilina
Administración endovenosa, con una dosis inicial y luego dosis de mantenimiento.
Presenta formulaciones inhalatorias para nebulización (la cual se prefiere) y por vía
oral (no recomendada).
Absorción rápida y completa, con variaciones importantes entre individuos debido a
su metabolismo hepático (CYP1A2).
Sus efectos adversos son dosis-dependiente. Son potencialmente graves a nivel
SNC (convulsiones) y cardiaco (arritmias).
Uso clínico: Reservado para pacientes que no responden a B2.
Antagonistas muscarínicos
Actúan como antagonistas competitivos de receptores para ACh. Estimulan
receptores asociados a proteína G e inhiben la contracción del músculo liso y
producción de secreciones.
Presentan un efecto aditivo al utilizarse en forma conjunta con agonistas B2.
Los efectos adversos son escasos, y estarían relacionados con la forma de
administración.

SAMA (Short-Acting Muscarinic antagonist)


Bromuro de Ipratropio
LAMA (Long-Acting Muscarinic antagonist)
Bromuro de Tiotropio
COMBINACIONES
SABA + SAMA
Salbutamol + B. de Ipratropio

LABA + LAMA LABA + CORTICOIDE


Indacaterol + Glicopirronio Formoterol/Budesonide
Vilanterol + B. de Umeclidinio Salmeterol/Fluticasona
Formoterol + Glicopirronio
Antagonistas de leucotrienos
Montelukast y zafirlukast
Utilizados en pacientes con asma mediana a moderadamente controlada (no
reemplazan a los corticoides, siendo estos los de primera elección como tratamiento
de control) y en aquellos que presentan asma inducida por ejercicio.
No son tratamiento para crisis asmática.
Presentaron casos raros de disfunción hepática, y se han reportado casos de
síndrome de Churg-Strauss.
Corticoides
Inhalatorios:
Budesonide.
Mometasona.
Fluticasona.
Ciclesonide.

Sistémicos:
Hidrocortisona.
Metilprednisolona.
Prednisona.
Corticoides
Son primera línea en todos los pacientes, excepto aquellos con formas más leves de la
enfermedad.
No presentan efecto broncodilatador, sino que, la mejoría en la función pulmonar luego de su
administración, se debe a su efecto sobre la inflamación crónica, el edema y la hiperreactividad
de las vías respiratorias.
Presentan efectos antiinflamatorios rápidos; sin embargo, pueden demorar semanas o meses
en lograr sus máximos efectos sobre la hiperreactividad de las vías respiratorias inflamadas y
dañadas.
Es importante destacar que, si bien suprimen la inflamación, no curan la enfermedad
subyacente.
Corticoides
A su vez, potencian los efectos de los agonistas b2 en el músculo liso bronquial, previenen y
revierten la desensibilización y aumentan la transcripción de los genes de los receptores b2.
Debemos tener en cuenta que, los agonistas b2 aumentan la translocación del receptor nuclear
de los esteroides ocupados por ligando, incrementando la unión de GR al ADN.
Los agonistas B2 y los corticosteroides incrementan los efectos beneficiosos de cada uno en el
tratamiento del asma.

Corticoides Ago
B2
Entonces llega a la consulta Mercedes…
Mercedes tiene 16 años y se encuentra acompañada de su madre, Claudia, quien le cuenta que
su hija tiene tos principalmente durante la noche. También suele presentar ‘ataques de tos’ y
‘sensación de ahogo’ cuando va a jugar a la pelota con las amigas y en las actividades deportivas
del colegio.

Usted, mientras realiza el interrogatorio inspecciona a Mecha, se encuentra tranquila, sin signos
de dificultad respiratoria.

Al examen físico encuentra: FC: 100 lpm y FR: 25 rpm. A la auscultación destaca sibilancias en
ambos campos pulmonares, tanto inspiratorias como espiratorias, sin asimetrías. No presenta
retracciones.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

ORAL ENDOVENOSA INHALATORIA


Mayor riesgo de efectos Mayor riesgo de efectos Menor riesgo de efectos
sistémicos sistémicos sistémicos

Requieren dosis más altas Paciente gravemente enfermo Inicio de acción más rápido
(relación 20:1)

Tamaño de las partículas →


2-5 ug
VÍA INHALATORIA

DISPOSITIVOS A UTILIZAR
● pMDI
● Cámaras espaciadoras/Aerocámara
● Inhalador de polvo seco
● Nebulizadores
Aerocámara

● Reduce la cantidad de fármaco que se impregna en la orofaringe, disminuyendo así la


incidencia de efectos adversos a nivel local, y el que se deglute. Aumenta el acceso del
mismo a la vía aérea de menor calibre.
Global Initiative for Asthma. Global Strategy for Asthma Management and Prevention, 2023
Global Initiative for Asthma. Global Strategy for Asthma Management and Prevention, 2023
Mercedes está en la guardia!
Semanas después del diagnóstico, Mecha concurre a la guardia acompañada por su madre,
quien refiere que hace unas horas empezó a verla agitada y que hace ruido para respirar.

Al examen físico evidencia tiraje generalizado, y constata FC 120 lpm FR 34 rpm SatO2 a aire
ambiente de 93%. Ausculta disminución de la entrada de aire bilateral, junto a sibilancias en
ambos tiempos respiratorios

Doctorxs que hacemos!?


Manos a la obra
Usted ingresa a Mercedes, le coloca oxígeno por máscara simple y decide iniciar una serie dosis
respuesta con salbutamol y bromuro de ipratropio, y además indica un acceso venoso periférico
y glucocorticoides EV.

Es reevaluada tras finalizar la serie y no nota mejoría del cuadro obstructivo que presenta.

¿Como seguimos?
Indica una segunda serie, pero tras finalizar la misma constata que la paciente persiste con la
misma clínica.
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lo
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one
P
Sulfato de Magnesio
Broncodilatador útil en crisis asmáticas. Antagoniza los canales de calcio e inhibe la
contracción muscular, favoreciendo la relajación del músculo liso.
Puede utilizarse por vía endovenosa o nebulizada.
Se debe realizar control estricto durante su infusión con signos vitales y toma de TA.
Efectos adversos: hiporreflexia, parálisis fláccida, hipotensión, bloqueo cardíaco,
depresión S.N.C.
E.P.O.C
FÁRMACOS A UTILIZAR:

-LABA
-LAMA
-ICS
-LABA/LAMA
-LABA/ICS
-Inhibidores de la
PPE4 (roflumilast)
OXÍGENO
TERAPIA
FISIOPATOLOGÍA
DE LA TOS &
Tratamiento
antitusivo
Antitusivos
● El mecanismo de la tos no está completamente comprendido.
● El reflejo de la tos es un mecanismo de defensa.
● Sintoma común a diversas patologias.
● En la medida de ser posible, tratar la causa subyacente.

● Opciones farmacológicas:
Opiáceos
○ Codeina, morfina, metadona
Dextrometorfano
MEDIDAS
SINTOMÁTICAS
Andi y Agus cuando le
dicen que sirve el
vapor…
¿PREGUNTAS?
¡MUCHAS
GRACIAS!
CARETTA, ANDRÉS - Médico, residente de 3° año de Clínica Pediátrica H. Elizalde.
andres.caretta@gmail.com

STURBA, AGUSTINA - Médica, residente de 3° año de Clínica Pediátrica H. Gutierrez.


af.sturba@gmail.com
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BIBLIOGRAFÍA
-Brunton, L. L., Chabner, B. A., & Knollmann, B. C. (2019). Goodman & Gilman: Las bases
farmacológicas de la terapéutica. McGraw hill.
-Giubergia, V., Balanzat, A., Teper, A., & Vidaurreta, S. (2016). Guía de diagnóstico y tratamiento:
asma bronquiial en niños> 5 años. Arch Argen Pediatr, 114(6), 595-6.
-Levy, M. L., Bacharier, L. B., Bateman, E., Boulet, L. P., Brightling, C., Buhl, R., ... & Reddel, H.
K. (2023). Key recommendations for primary care from the 2022 Global Initiative for Asthma
(GINA) update. npj Primary Care Respiratory Medicine, 33(1), 7.
-Agustí, A., Celli, B. R., Criner, G. J., Halpin, D., Anzueto, A., Barnes, P., ... & Vogelmeier, C. F.
(2023). Global initiative for chronic obstructive lung disease 2023 report: GOLD executive
summary. American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine, 207(7), 819-837.
-Whalen, K. (2018). Lippincott® Illustrated Reviews: Pharmacology. Wolters kluwer india Pvt Ltd.

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