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UNIVERSIDAD DE GUADALAJARA

CENTRO UNIVERSITARIO DEL SUR

DIVISIÓN DE CIENCIAS SOCIALES Y HUMANIDADES

LICENCIATURA EN ENFERMERÍA

PROGRAMA DE ESTUDIO POR COMPETENCIAS PROFESIONALES

Nombre Alumna: Estephany M. Valencia Mejía


Materia: Farmacología
Maestra: Julieta
Manual De Farmacología Medica
Contenido:
TEMA 1: IMPORTANCIA DE LA FARMACOLOGIA Y CONCEPTOS
GENERALES
FARMACOGNOSIA
TEMA 2 FARMACOGNOSIA
TEMA 3. FORMAS FARMACÉUTICAS. EXCIPIENTES Y VEHÍCULOS
TEMA 4: VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS
TEMA 5. FARMACOCINÉTICA
TEMA 6. FARMACODINAMIA
TEMA 7: INTERACCIONES FARMACOLOGICAS Y TOXICOLOGIA
TEMA 8. SOLUCIONES PARENTERALES Y DE USO CLINICO
TEMA 9: FARMACOS USADOS EN EL TRATAMIENTO DE
PATOLOGIAS DEL SISTEMA ENDOCRINO
TEMA 10: FARMACOS EN ALTERACIONES HEMATOPOYETICAS
TEMA 11: FARMACOS DEL APARATO CARDIOVASCULAR
TEMA 12: FARMACOS PARA EL APARATO RESPIRATORIO
TEMA 13. FARMACOS PARA APARATO URINARIO
TEMA 14. ANTI INFECCIOOSOS EN GENERAL
TEMA 15; AGENTES QUE ACTUAN EN EL SISTEMA MUSCULO
ESQUELÉTICO
TEMA 16. FARMACOS DEL APARTO DIGESTIVO
TEMA 17. ANTIDOTOS Y FABOTERAPICOSTEMA
18. FÁRMACOS EN TRASTORNOS DERMATOLÓGICOS
Definición de conceptos básicos de farmacología:
Farmacología: Ciencia que estudia los fármacos, que son todas aquellas
sustancias químicas que administradas en el ser humano produce una
respuesta biológica o alteraciones en las funciones bilógicas.

Fármaco: Es toda sustancia química utilizada en el tratamiento, prevención o


el diagnostico de una enfermedad o para evitar la aparición de un proceso
fisiológico no deseado.

Medicamento: Un medicamento o fármaco es una sustancia química que


interacciona con un sistema biológico modificando su comportamiento puede
ser favorable o desfavorable pero cuya intención es para su uso terapéutico.

Droga: Fármacos empleados con fines terapéuticos

Toxina: Suelen definirse como veneno de origen biológico sintetizadas por


plantas o animales.

Toxico: Que es venenoso o que puede causar trastornos o la muerte a


consecuencia de las lesiones debidas a un efecto químico
Toxoide: Un toxoide es una toxina bacteriana cuya toxicidad ha sido atenuada
por un producto químico o ya sea por color al convertirse en inmunológica.

Prescripción: El manejo de prescribir alguna droga o facultativos serios

Posología: Determinación de la dosis en la que deben de administrarse los


medicamentos.

Farmacología Clínica: Es la especialidad médica que evalúa los efectos de los


fármacos en la especie humana en general, pero también es subgrupos
específicos y en pacientes concretos.

Farmacogeografìa: Estudia la distribución y zonas geográficas en donde se


encuentran las drogas (plantas, medicinas).

Farmacobotanica: Estudia la clasificación, citología e histología de la


taxonomía en general.
Tema 2 Farmacognosia
Los orígenes de la farmacología se entremezclan con el conocimiento de las
medicinas y sus usos, que a menudo eran secretos de los sacerdotes, santos
chamanes en las sociedades ancestrales; los efectos de las medicinas solían
considerarse mágicos. La persona que entendía la medicina y pócimas era
respetada y con frecuencia temida, puesto que el envenenamiento
intencionado no era desconocido.
Valor de la herbolaria
¿Qué es la herbolaria?

La herbolaria es el conjunto de conocimientos relativos a las propiedades


de plantas curativas. La Organización Mundial de la Salud (OMS)
reconoce el valor de esta práctica terapéutica como un recurso inocuo y
eficaz que puede ser aceptado por autoridades nacionales en los
esquemas públicos de salud.

Propiedades medicinales de las plantas:

Los hallazgos obtenidos a través del tiempo han permitido distinguir


amplia variedad de hierbas y plantas curativas con las siguientes
propiedades terapéuticas:

Antihelmínticas: Destruyen y permiten la expulsión de parásitos


intestinales.

Antiinflamatorias: Remedios herbolarios con plantas como la cola de


caballo alivian o reducen la inflamación o hinchazón de tejidos.

Antimicrobianas: Exterminan microbios causantes de enfermedades y


ayudan a fortalecer los mecanismos de defensa del organismo.

Astringentes: Reducen la irritación cutánea y crean barrera protectora


contra infecciones.

Estimulantes del sistema digestivo: Inducen el apetito y producción de


jugos digestivos.

Carminativas: Calman la inflamación de las paredes intestinales y


permiten la eliminación de gases del tubo digestivo.
Emolientes: Tienen acción antiácida y protege a los tejidos irritados o
inflamados.

Diuréticas: Aumentan la producción y eliminación de orina.

Emenagogas: Estimulan la expulsión del flujo menstrual.

Expectorantes: Permiten la eliminación de mucosidades alojadas en vías


Respiratoria: Tal es el caso de la acelga.

Hepáticas: Fortalecen al hígado y ayudan a que funcione


adecuadamente.

Tranquilizantes: Ayudan a reducir y controlar estados de nerviosismo,


ansiedad e inquietud, por ejemplo, el te de tila
Planta Principio Activo Funciòn
Hierbabuena Mentol tiene una Alivia la indigestión,
consistencia serosa cólicos intestinales y
clara o de color blanco dolor de cabeza
originado por
nerviosismo
Menta Mentol, cineol o Además de su
limonelo refrescante sabor, se
emplea para controlar
diarrea, náuseas,
vómitos y cólicos
abdominales.
Orégano Contiene un aceite Infusión, comida, vías
formado por timol y respiratorias cólicos y
origageno dolor
Ruda Graveolina, soforina y Dolor estomacal,
arborina diarrea es antiséptica,
gastrointestinal
Albaca Estragol, linadol y Regula el ciclo
alcanfor menstrual y calma el
dolor tras el parto
Estafiate Santonina Regula ciclo menstrual
y desinflama
Árnica Muelago, alcaloides Golpes y ayuda a
como la betaina y desinflamar el musculo
arnicina penicas
Caléndula Mentona, carbona y Ulceras gástricas,
cariofilina cicatriza y desinflama
el tejido

Obtención de las drogas naturales, semisintética y sintética.

Drogas naturales: Son aquellas que se originan de forma natural, sin


intervención del hombre.

Drogas semisintéticas: Son de procedencia natural pero que necesitan un


proceso de laboratorio para el resultado final. Mediante este proceso
suele buscarse una mayor concentración de un componente activo en
particular.
Drogas sintéticas: Son las que se hacen desde el principio en el
laboratorio y no existen en la naturaleza.

Fitofármacos:

Activos naturales más químicos o complementos.


TEMA 3. FORMAS FARMACÉUTICAS. EXCIPIENTES Y
VEHÍCULOS
Excipientes, vehículos y aditivos deben contener cuatro características:
● Contener la dosis exacta de la sustancia activa.
● Ser adecuado para su toma o administración.
● Proporcionar a la droga una vía de absorción que propicie su
biodisponibilidad.
● Conservar la calidad a lo largo de su vida útil.
Excipiente:
Sustancia inerte a la dosis usada, contenida en una forma farmacéutica con el
fin de otorgarle una forma definida, características fisicoquímicas y
biofarmacéuticas específicas. Suele ser sólida y carece de actividad
farmacológica.
Excipientes de los sólidos:
 Diluyentes
 Cohesivos y aglutinantes
 Lubricantes
 Absorbentes
 Disgregantes
 Agentes colorantes
 Agentes sápidos o edulcorantes
Vehículos:
Sustancia inerte usada como un medio para suspender o disolver el ingrediente
activo que proporciona determinadas características físicas y
biofarmacéuticas.
Suelen ser sustancias liquidas.
Aditivos de los vehículos:
 Solvente o diluyente
 Estabilizador de PH
 Conservador
 Antioxidantes
 Quelante
 Tensoactivos
 Viscosantes
 Modificadores de sabor y aroma
Procesos de fabricación de los sólidos:
 Pulverización o trituración
 Tamizaje
 Mezclado
 Desecación o secado
 Granulado
 Compresión
 Grajeado
 Encapsulado
Proceso de fabricación de los líquidos:
 Mezclado
 Filtración
 Molienda
 Envasado
 Esterilización

CARACTERISTICAS DEL PRINCIPIO ACTIVO Y ELECCIÓN DE LA


FORMA FARMACÉUTICA
Las características físico-químicas más relevantes
para elegir un fármaco son:
 Ssolubilidad
 Estado sólido
 Polimorfismo del fármaco
 Iisometría
 Forma y tamaño de partícula
 Grados de disociación
 Estabilidad del fármaco en estado sólido o líquido
CLASIFICACIÓN Y DEFINICIÓN DE LAS FORMAS
FARMACEUTICAS:
Solidos:
o Polvos
o Granulados
o Efervescentes
o Bucales
o Sublingual
o Trocisco o pastilla
o Gragea
o Capsula
Líquidos:
o Solución
o Linimento
o Loción
o Jarabe
o Suspensión
o Emulsión
Semisólidos:
 Crema
 Espuma
 Gel
 Jalea

TEMA 4. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS


Vías de administración:
Son las rutas de entrada del medicamento al organismo, la cuales influyen en
la latencia, intensidad y duración del efecto de la sustancia.
Reglas de seguridad para la administración de medicamentos:
5 correctos:
 Paciente correcto.
 Medicamento correcto
 Dosis correcta
 Vía correcta
 Hora correcta
Condiciones para la administración de medicamentos:
● Aplicar los principios de asepsia y antisepsia.

● Verificar la integridad del caso o recipiente.

● Corroborar indicaciones médicas.

● Preparar los medicamentos aplicando la regla de oro.

● Preparar los medicamentos directamente en la unidad del paciente.

● No sacar el medicamento de su envoltura original hasta administrarlo.

● No dejar al paciente los medicamentos, verificar su ingestión.

● Si el paciente vomita el medicamento, avisar al médico y no repetir la


dosis sin nueva indicación médica.
● Si el paciente rehúsa el medicamento, avisar al médico y hacer la
anotación correspondiente en la hoja de Enfermería.
Clasificación de las vías de administración:
Enterales:
● Oral

● Sublingual

● Rectal.
Los medicamentos son introducidos al organismo por los orificios naturales
del cuerpo y relacionado con intestino y tracto gastrointestinal.

Medicación por vía oral:


Los medicamentos se dan por la boca y se degluten con la ayuda de un
líquido.
Ventajas Desventajas
● Indolora y económica ● Absorción relativamente lenta, siendo
impredecible su efecto.

● Fácil de administrar, ● Varios son de sabor desagradable.


no necesita de ninguna
preparación especial
● La dosis ya viene ● Para lograr el efecto deseado la
mayoría deben de ser tomados en
medida y lista para tomar
varias dosis.

Medicación por vía sublingual:


Medicamentos diseñados para absorberse fácilmente en cuanto se colocan
bajo la lengua para que se disuelvan.
Ventajas Desventajas

● Fácil de administrar ● Medicamentos limitados


● Se obtiene un efecto más
rápido

● Evita alteración o irritación


gastrointestinal

Medicación por vía rectal:


Esta vía es útil en pacientes que no puedan deglutir, con vómito,
inconscientes, o en niños. Se usa para el diagnóstico de enfermedades de
colon, para estimular el intestino en pacientes que no puedan evacuar.

Ventajas Desventajas

● Los medicamentos se ● Suele ser molesto e incómodo


absorben rápidamente a para algunos pacientes.
través de la mucosa
colónica.

● No irrita el tracto ● Puede producirse una absorción


gastrointestinal alto. incompleta o irregular
dependiendo de la capacidad del
paciente para retenerlo

● No pasa por la bio- ● Puede estimular el nervio vago


transformación en el por distensión de los esfínteres
hígado. anales.

Parenterales:
Es necesario atravesar la piel, de forma que la medicación pase al torrente
sanguíneo directamente o a través de los diferentes tejidos donde se
administra.
Inyectables:
Introducir una sustancia o un medicamento en el interior de un organismo
mediante una jeringa o un objeto punzante.
 Disoluciones
 Emulsiones
 Suspensiones estériles
 Anti pirógenas.
Medicación por vía intradérmica:
Es la aplicación de una cantidad pequeña (0,1 igual a una décima de cm) de
una solución en la epidermis.

Ventajas Desventajas
● Cuando un paciente es alérgico, ● Se administran cantidades
la reacción sólo es local y se pequeñas de medicamento.
puede controlar, evitando
complicaciones.

● Sirve para realizar ● Si no se administra


procedimientos diagnósticos correctamente, puede
ocasionar lecturas falsas o
provocar abscesos.

● Si no se administra
correctamente, puede
ocasionar lecturas falsas o
provocar abscesos.
Medicación por vía subcutánea:
Es la inyección hipodérmica que se administra en el tejido adiposo y conectivo
situados entre la piel y los músculos.
Se puede utilizar en cualquier parte del cuerpo donde existan pocas
terminaciones nerviosas y los vasos sanguíneos y los huesos se encuentren en
profundidad.
Ventajas Desventajas
● Promover la acción sistemática ● No se puede administrar
de los fármacos, porque es la vía cantidades mayores a 2 CC.
de absorción más lenta, excepto
con la heparina que se absorbe
tan rápido como por vía
intramuscular.

● No administrar si el paciente
está en shock o sufre de
enfermedades cutáneas.

● No administrar cuando el
tejido cutáneo presente
adema, quemaduras,
endurecimiento o
tumefacción en las zonas
elegibles.

Medicación por vía intramuscular:


Es la administración de medicamentos líquidos o acuosos en el músculo,
atravesando la piel y tejido subcutáneo.
Ventajas Desventajas
● La absorción es más rápida ● Un mal manejo de la técnica
que por vía subcutánea. puede dar lugar a:
● Lesionar vasos sanguíneos,
provocando hemorragia.

● Se puede administrar ● Lesionar los nervios y causar


medicamentos en dosis más dolor innecesario o parálisis.
altas (5cc).

● Se consigue un efecto más ● Lesionar el hueso


rápido.

● Se evita la pérdida del efecto


farmacológico ocasionada por
vómitos o por la actividad
gástrica

Medicación por vía intravenosa:


Es la administración de un medicamento directamente al torrente sanguíneo
Ventajas Desventajas

● Al ser administrado el ● Puede causar shock


medicamento directamente al
torrente sanguíneo, actúa de
forma inmediata alcanzando
niveles adecuados.
● El proceso de absorción es ● Hay medicamentos que
más predecible que por otras provocan flebitis.
vías.

● Se pueden administrar ● Hay riesgo de producirse


grandes cantidades de quemaduras por extravasación,
medicamento. infección sistemática (si no se
utilizan normas asépticas) y
embolismo aéreo.

Evita lesiones en las capas muscular Puede causar alteraciones si no se


y subcutánea, causada por ciertos controla el ritmo del flujo.
medicamentos.

Medicación por vía intratecal:


Es un fármaco que entra en el líquido cefalorraquídeo puede llegar a las
células en el cerebro y la médula espinal, incluyendo las neuronas motoras. 
Ventajas Desventajas

● Consisten en la ● La dificultad técnica y la


posibilidad de actuar de posibilidad de que ocurran efectos
forma eficiente sobre las adversos como sobreinfecciones,
meninges y raíces
raquídeas. hemorragias y parálisis.

Medicación por vía epidural:


Los medicamentos se administran en el espacio epidural a través de un catéter
que ha sido colocado por el médico o la enfermera especialista.
Ventajas Desventajas
● Se administra el medicamento ● El catéter puede
directamente sobre las raíces convertirse en una vía de
nerviosas responsables de la entrada para infección al
transmisión del dolor. espacio peridural.

● Al permitir el bloqueo de la raíz ● Puede bloquear territorios


específica, se logra analgesia en el no deseados como por
sitio deseado. ejemplo control de
esfínteres.

● Permite realizar procedimientos ● Puede causar irritación


quirúrgicos. local

● Se puede administrar en bolos o ● Se requiere una curva de


en perfusión continua. aprendizaje.

Medicación por vía inhalatoria:


El fármaco es aplicado por inhalación hasta el tracto respiratorio inferior.
Las formas que se utilizan por esta vía son:
 GAS: el oxígeno por sus acciones sistemáticas.
 SÓLIDO: finamente pulverizado.
 LÍQUIDO: nebulizado o vaporizado, como la mayoría de mucoliticos,
broncodilatadores que son administrados por sus efectos locales.
Ventajas Desventajas
● La gran área superficial y la rica ● Es difícil asegurar la
red capilar de los pulmones exactitud de las dosis.
permiten una distribución y una
rápida absorción del fármaco.

● El paciente puede sentir


náuseas por el sabor
desagradable del
medicamento.

● El paciente puede sentir


náuseas por el sabor
desagradable del
medicamento.

Medicación por vía nasal:


Administración de fármacos a paciente con alteraciones en los senos
paranasales.
La mayoría suelen ser acuosos, isotónicos, ligeramente ácidos y no irritantes,
pero no oleosos.
Se administrar en forma de:
 Aerosoles
 Gotas
 Tampones
Ventajas Desventajas

● El efecto es local ● Pueden ciertos medicamentos causar


más que efectos secundarios de taquicardia,
sistemático palpitaciones, cefalea e hipertensión
transitoria.

● De fácil ● Podría sobre dosificarse si no se maneja


administración adecuadamente el cuentagotas.

Medicación por vía ótica:


Administración de medicamentos por el canal auditivo en forma de gotas o
soluciones de irrigación.
Ventajas Desventajas
● Es de fácil ● Las estructuras del oído son muy
administración sensibles a las temperaturas
extremas.

● Produce un efecto local ● La entrada de soluciones no


estériles a las estructuras del oído
pueden causar infección.
● Se utiliza para limpieza ● La administración del medicamento
del canal auditivo. con fuerza dentro del canal auditivo
lesionar el tímpano.

● La concentración
requerida del
medicamento es baja.

Medicación por vía vaginal:


Introducción de un medicamento sólido o cremoso dentro del canal
vaginal (óvulos, tabletas, cremas vaginales).
Ventajas Desventajas

● Se produce efecto ● No usar técnicas asépticas se pueden


local ocasionar infecciones cruzadas
● De fácil ● Las reacciones alérgicas son más difíciles
administración de detectar por la localización anatómica

● Cuando la paciente esté menstruando,


deberá suspender el tratamiento.

Administración por vía tópica:


Se aplican en forma local, casi siempre sobre la piel intacta, también se
pueden administrar sobre las membranas mucosas.
Pueden tener la forma de:
 Lociones
 Pastas
 Vendajes húmedos
 Parches transdérmicos.
Ventajas Desventajas

● Algunos medicamentos como ● Es difícil controlar las dosis


la nitroglicerina tienen un exactas.
efecto sistemático.

● El alivio del dolor superficial ● El nivel de absorción del


y del prurito es más rápido que fármaco depende de la
con medicamentos de acción vascularización y del grosor
sistemática. de la piel del paciente.

● Suaviza y refresca la piel ● Puede presentarse irritación


local de la piel.

● Lubrican la piel y actúan como ● Tener mucha precaución para


capa protectora e evitar el contacto con
impermeable. mucosas.

● Facilita disolver el tejido


purulento y remover el tejido
necrótico.

Vía ótica:
 La vía óptica constituye la transmisión de los impulsos nerviosos desde
la retina hasta la corteza cerebral a través del nervio óptico.
 Las células receptoras son los conos y los bastones que transforman las
imágenes recibidas en impulsos nerviosos que son trasladadas al
cerebro a través del nervio óptico.

Ventajas Desventajas
● Fácil administración ● Las estructuras del oído son
muy sensibles y se puede
irritar.

● Se produce un efecto local

● La concentración requerida
del medicamento es baja.

 Reabsorción
 Redistribución
Vías de administración:
TEMA 5

FARMACOCINETICA

Concepto

Los estudios farmacocinéticos evalúan la eficacia y la toxicidad de un


medicamento; son importantes en todas las etapas de la preparación de un
medicamento y no deben considerarse como exclusivos de los estudios de la
fase preclínica.

La Farmacocinética Clínica constituye una ciencia de carácter multidisciplinar


y de un gran interés sanitario, cuyo principal objetivo en la práctica asistencial
es la Individualización posológica u optimización de los tratamientos
farmacológicos.

FASES DE LA FARMACOCINÉTICA

ADMINISTRACIÓN

Procedimiento más frecuente en el que hacer de enfermería. Esta actividad


aparentemente sencilla requiere de un personal en condiciones necesarias para
realizarla, que no solo goce de destrezas, sino que además posea los
conocimientos.

Las vías de administración son las rutas de entrada de los medicamentos al


organismo con finalidades terapéuticas específicas
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

• Vía oral

• Vía rectal

• Vía sublingual

• Vía intravenosa

• Vía intraarterial

• Vía intramuscular

• Vía subcutanea

• Vía Dérmica

• Vía Nasal

• Vía Inhalatoria

OTRAS VIAS DE ADMINISTRACION

• Epidural

• Intratecal

• Intraventricular

• Vías Conjuntival, Uretral, Vesical y Vaginal

VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
Proceso en el cual un fármaco abandona reversiblemente la corriente
sanguínea, penetra en las células de los tejidos.

La llegada de un fármaco depende principalmente:

• Flujo sanguíneo

• Permeabilidad capilar.

• Grado de unión del fármaco a las Proteínas Plasmáticas

• PH.

BIODISPONIBILIDAD

Fracción de la dosis administrada que alcanza su diana terapéutica que llega


hasta el tejido sobre el que realiza su actividad.

VIDA MEDIA DEL MEDICAMENTO

Tiempo que un medicamento se mantiene activo.

Tiempo que tarda en ver reducida a la mitad la cantidad que se ha tomado.

Así no será necesario administrarla muy a menudo.

LIBERACIÓN

Proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del


principio activo administrado.
El fármaco debe separarse del vehículo o del excipiente con el que ha sido
fabricado.

ETAPAS DEL PROCESO DE LIBERACIÓN

• Desintegración

• Disgregación

• Disolución

TIPOS DE LIBERACIÓN

SISTEMAS DE LIBERACION CONTROLADA

La acción sostenida de una droga a una velocidad predeterminada

La acción localizada de una droga por ubicación espacial

La provisión de un sistema de liberación de una droga basado en las


necesidades terapéuticas y fisiológicas.

LIBERACIÓN RETARDADA

Son aquellos en los que se usan dosis repetidas e intermitentes

LIBERACIÓN SOSTENIDA

Involucran a cualquier sistema de suministro de drogas con el que se obtenga


una liberación lenta de la droga en un periodo de tiempo extenso.

LIBERACIÓN SITIO ESPECIFICO BLANCO

Se encuentra dentro del o adyacente al tejido u órgano enfermo.


LIBERACIÓN EN EL RECEPTOR BLANCO

Es el receptor particular para una droga dentro de un órgano o tejido

ABSORCIÓN

Entrada de los fármacos en el organismo a partir de la administración, y el


paso de las membranas.

Características que determinan la absorción de un fármaco.

• Peso molecular

• -Liposolubilidad

• -Grado de ionización

Características de la preparación farmacéutica

• La formulación (solución, polvo, capsulas o comprimidos.)

• El tamaño de las partículas

• La presencia de aditivos y excipientes

• El proceso de fabricación

Los fármacos ácidos son absorbidos en el estómago.

Los fármacos alcalinos son absorbidos en el duodeno, y de ahí pasan algunos


al hígado

Algunos medicamentos se pueden absorber en intestino grueso o ya se excrete


por las heces

Absorción pasiva o difusión pasiva

El paso de la sustancia implicada se produce sin gasto de energía.


Atraviesa la membrana por la bicapa lipídica

Difusión facilitada

Poros: que se encuentran en la membrana, con Bajo peso molecular

Carga negativa

Absorción activa o transporte activo

De la sustancia proteica, que así captan el fármaco a un lado de la membrana y


es trasportado del otro lado.

Implica un gasto energético en forma de moléculas de ATP.

TEMA 6

FARMACODINAMIA

Se conoce como farmacodinamia al estudio de los efectos bioquímicos y


fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción para efectuarlos, es
decir, los efectos del fármaco en el organismo.

ORGANOS BLANCOS: Macromoléculas celulares con las que el fármaco se


une para iniciar sus efectos y provocar una respuesta. (PROTEINAS-
GRASAS-TIROSINA)

Dianas Moleculares de un Fármaco

Para producir un efecto, un fármaco tiene que interaccionar, en primer lugar,


con una diana molecular.

Las dianas moleculares de los fármacos son:

• Receptores.
• Enzimas.

• Canales iónicos (accionados por ligando o accionados por voltaje)..

Fármaco Agonista

Es aquel fármaco que al unirse a su receptor favorece una mayor afinidad por
la configuración activa.

Agonista Parcial

Son los agonistas que no logran alcanzar el efecto máximo.

Agonista inverso

Logra efectos opuestos a los producidos por los agonistas completos y


parciales.

Sinergismo

Se le conoce como el aumento de la acción farmacológica de una droga por el


empleo de otra.

Interacción farmacodinámica.

Aumento cuantitativo de la acción farmacológica por administración


simultanea de Hipersensibilidad de receptores:

Se produce como respuesta compensadora del organismo para intentar


preservar una función que ha sido inhibida en forma prolongada, a menudo
por el uso de antagonistas.

Los receptores se hacen más sensibles a la acción del agonista y la supresión


del antagonista en forma súbita genera una respuesta exagerada.
Farmacometría: Rama de la farmacología que establece cuánto y cada cuándo
es necesario administrar un fármaco para obtener el efecto deseado

Permite evaluar y comparar la seguridad y efectividad de los fármacos.

Tipos de antagonismo:

Dosis efectiva 50 (DE50).


Dosis requerida para producir 50% del efecto máximo en la curva gradual o
dosis necesaria para obtener la respuesta deseada en la mitad de la población.
Dosis letal 50 (DL50).
Dosis requerida para matar a la mitad de la población a la cual se administró
dicha dosis. Es importante enfatizar que la mortalidad, siempre se grafica en
una curva cuantal, ya que la muerte es un fenómeno que se rige por la ley del
todo o nada.
Índice terapéutico:
Índice o número que refleja la seguridad relativa de un medicamento o su
selectividad de acción. Casi siempre se calcula a partir de las curvas de dosis-
efecto obtenidas en animales de experimentación y generalmente, se refiere a
la razón DL50/DE50, o sea, la razón de la dosis letal en 50 % de la población
y la dosis requerida para producir el efecto terapéutico deseado en 50 % de
esta población. Si bien el índice terapéutico es el índice más conocido de la
seguridad y selectividad de un medicamento, es recomendable el uso del
índice conocido como factor determinado de seguridad.

Tipos:
Sinergismo de adición (si se suman los efectos).
Sinergismo de potenciación (si se multiplican los efectos individuales)
TEMA 7. INTERACCIONES FARMACOLOGICAS Y
TOXICOLOGIA.

Es la ciencia de los venenos, sustancias extrañas al organismo que son


consideradas nocivas por sus efectos indeseables o bien medicamentos
administrados en dosis mayores a los requeridos con fines terapéuticos.

Tóxicos laborales

Se relaciona con los compuestos químicos que se encuentran en el sitio de


trabajo.
Vías de exposición: La vía de entrada de los compuestos químicos en el
cuerpo defiere según las diferentes situaciones de exposición

 Inhalación

 Piel

 Oral

Tóxicos agrícolas

Cantidades peligrosas de pesticidas durante su aplicación en el campo.

Insecticidas de hidrocarburos clarinados contienen sustitos de cloro se


consideran compuestos químicos persistentes.

Se almacenan en los tejidos, se absorben a través de la piel.

Vías de exposición

 Inhalada

 Ingestión
Síntomas:

 Activación rápida de las neuronas

 Temblor

 Convulsiones

Tratamiento: No hay tratamiento específico para la intoxicación aguda; el


control es sintomático.

Intoxicación por plomo y alfarería:

A la intoxicación crónica por plomo se le conoce como Saturnismo. No


sólo afecta al individuo que trabaja con dicho elemento, sino también a sus
familiares y a los consumidores de sus productos.

Es producido por la lenta acumulación del plomo en el cuerpo, lo que


ocurre a través de la exposición repetitiva a este metal. Pueden no
presentarse síntomas obvios, pero el plomo provocará problemas en su
salud con el tiempo.

El plomo en los productos alfareros aparece por los esmaltes, conocidos como
greta, utilizados para darles ese brillo característico que suelen presentar.

El esmalte vítreo se obtiene al mezclar el sílice y la greta (óxido de plomo)


con agua y después la utilizan para decorar las piezas de barro cuando estas
son retiradas del horno y puestas a enfriar. Luego son colocadas otra vez en el
horno para transformar el esmalte en una cubierta vidriada.

¿Por qué es nocivo el plomo?


El plomo es particularmente peligroso porque, en cuanto entra en el organismo
de una persona, se distribuye por todo el cuerpo del mismo modo que los
minerales favorables para el organismo, como el hierro, el calcio y el zinc.

Intoxicación aguda:

Es poco común en la actualidad. La toxicidad aguda se presenta luego de una


exposición respiratoria de grandes cantidades de fumarolas de óxidos o, en
niños, de ingestión de altas dosis de pintura a base de plomo o alimentos o
bebidas contaminadas

Con encefalopatía, insuficiencia renal y síntomas gastrointestinales

Intoxicación crónica:

La toxicidad crónica es la más frecuente y se manifiesta con compromiso


multisistémico: hematopoyético, del sistema nervioso, gastrointestinal, riñón y
sistema reproductor.
Opioides

Los opioides son sustancias psicoactivas derivadas de la adormidera o sus


análogos sintéticos. Por ejemplo, la morfina y la heroína son opioides.

Intravenosa
• Intranasal

• Subcutánea

• Inhalatoria fumada

Se caracteriza por una combinación de tres signos y síntomas:

● pupilas puntiformes (miosis);

● pérdida de consciencia;

● depresión respiratoria

Efectos:

Enlentecimiento motor le cuesta hablar y moverse

• Somnolencia,

Disminuyen los reflejos, puede tener frío,Bradicardia, miosis

• Color azulado de labios (cianosis), hipotensión, palidez, la respiración se


hace lenta y superficial.

Diagnostico:

Historia clínica

• Rx. Tórax (EAPNC)

Efectos en la sobredosis:

• Semi-inconsciente, adormilado, se cae, pálido, apenas puede escuchar ni


responder, farfulla.
• MIOSIS intensa, puede vomitar sin darse cuenta. Íleo • Retención
urinaria

• Respiración enlentecida y superficial

• Hipotensión y bradicardia

• CAUSA DE MUERTE: Depresión respiratoria y coma

Tratamiento:

Control vía aérea y oxigenación

• Antídoto: naloxona

• Descontaminación GI

• Observación

Marihuana

Droga que se obtiene de la mezcla de hojas y flores secas del cáñamo


índico con sustancias aromáticas y azucaradas, que produce sensaciones
euforizantes y alucinógenas; normalmente se fuma mezclada con tabaco y
su abuso puede llegar a crear dependencia.

Efectos:

● Relajación
● Somnolencia

● Euforia leve

● Disminución de la memoria a corto plazo

● Boca reseca

● Alteración de la percepción y destrezas motrices

● Enrojecimiento de los ojos

● Más graves:

● Paranoia o psicosis aguda, lo cual puede ser más común con los
nuevos consumidores o en aquellos que ya tienen una enfermedad
psiquiátrica.

Tratamiento:

Administración de sedantes llamados benzodiazepinas, como diazepam


(Valium) o lorazepam (Ativan)

TEMA 8. SOLUCONES PARETERALES Y DE USO CLINICO

SOLUCIONES

Preparación liquida estéril, con electrolitos, nutrientes y/o fármacos,


administradas a un paciente a través del torrente sanguíneo, utilizadas según la
necesidad del paciente

Se emplean para la reposición del volumen de:

Agua corporal
Volumen plasmático

Solutos (sodio, potasio y otros electrolitos)

PARENTERALES

Se refiere a la vía de administración de una droga por inyección debajo o a


través de una o más capas de la piel o mucosas.
Efectos tóxicos principales

Administrado en cantidades apropiadas no produce reacciones adversas en


dosis por encima de lo requerido, se presenta edema, hiperosmolaridad
extracelular y acidosis hiperclorémica.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Alteraciones del estado
hidroelectrolítico y satisfacción de necesidades calóricas.

FARMACODINAMIA: El cloruro de sodio mantiene la presión osmótica y


las concentraciones del líquido extracelular.

La glucosa (dextrosa) ayuda a disminuir la pérdida exagerada de nitrógeno y


la producción excesiva de cuerpos cetónicos a partir de la oxidación de las
grasas de reserva.

Un gramo de NaCl proporciona 17.1 mEq de ambos iones; mientras que cada
gramo de glucosa es fuente de 4 calorías y ayuda a disminuir la perdida
excesiva de nitrógeno y la producción de cuerpos cetónicos.

CONTRAINDICACIONES: DM2 y DM1 descompensada

Coma hiperglucémico

Sobrehidratación,

Hiperosmolaridad

Acidosis hiperclorémica.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Hiperosmolaridad.

Acidosis hiperclorémica.

Lesiones locales por mala administración, hipernatremia, edema


Indicaciones clínicas

Deshidratación isotónica y acidosis moderada por:

*Vómito * Exudados

*Traumatismos * Cirugía.

*Quemaduras *Diarrea

Usos / Aplicaciones
Deshidratación isotónica.

Deshidratación y acidosis por coma diabético,

Traumatismos

Contraindicaciones

No aplique esta solución si está turbia o con sedimento.

Vía de administración: intravenosa

Almacenar a temperatura no mayor a 25° C en su envase original.

Efectos tóxicos principales

Su exceso produce edema pulmonar en pacientes con enfermedades


cardiovasculares y renales.

En dosis adecuadas no se presentan estos efectos.

Expansores de volumen

Son utilizados en el remplazo del volumen sanguíneo, que restablezca el


volumen de forma adecuada, con el mínimo de reacciones adversas y costos.
Almidones

Son polímeros naturales(maíz) constituidos en un 95% por amilopectina,


caracterizados por su peso molecular, sustitución molar y grado de sustitución.

Combinados para aumentar el efecto de reposición de volumen y a la vez,


mantenerse el máximo tiempo dentro de la vena sin provocar efectos adversos
Poligelatina s

Se derivan del colágeno tras un proceso de desnaturalización e hidrólisis.


Tratamiento del choque hipovolémico.
No es expansor, mantiene la presión sin sobrecargar la circulación.
No se acumula en órganos.
Posee una rápida eliminación.

Composición poligelatinas
Cada 100ml de solución contiene:
Poligelina (equivalente a 0.63 g de nitrógeno)………3.500g
Vehículo c.b.p. 100ml
Miliequivalentes por litro:
Cloruro…… 163.0
Sodio….. 145.0
Calcio…. 12.5
Potasio…. 5.1
Usos/ aplicaciones
Tratamiento de la hipovolemia absoluta y relativa en estados de shock.

Como una primera solución en el bypass cardiopulmonar y en hemodiálisis.

Como sustituto de volumen para el ahorro de sangre heteróloga (en la


hemodilución normovolémica aguda para la donación de sangre autógena).

Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a las gelatinas.

Hipervolemia.

Hiperhidratación.

Insuficiencia cardíaca severa.

Severos disturbios de la coagulación.

Dextranos
Son polisacáridos compuestos por residuos de alfa-D- glucosa de peso
molecular variable
Dosis máxima de infusión es de 15mL/Kg/día.
Vida media de 12 horas

Usos/aplicaciones
Son utilizados como expensares de volumen del plasma sanguíneo para
contrarrestar las conmociones agudas.

TEMA 9: FARMACOS USADOS EN EL TRATAMIENTO DE


PATOLOGIAS DEL SISTEMA ENDOCRINO
Hormonas adenohipofisiarias e hipotalámicas.
Hormonas adenohipofiaiarias:
Las hormonas adenohipofisarias son un tipo de hormonas producidas por la
adenohipófisis. la estimulación o inhibición de la secreción de estas hormonas
se debe a las neurohormonas secretadas por el lóbulo anterior, que se
encuentran bajo el control del hipotálamo.
Clasificación:
La hormona estimulante de la tiroides (TSH) estimula a la glándula tiroides
para producir y liberar hormonas tiroideas que regulan el crecimiento,
diferenciación y equilibrio de energía.

La hormona luteinizante (LH) y la hormona foliculoestimulante (FSH)


estimulan la producción gonadal de esteroides sexuales, que median la función
y conductas reproductoras.

GnRH hormona liberadora de gonadotropina


La actividad de la GnRH es muy baja durante la infancia, y se activa en la
pubertad.
Controla un proceso complejo de crecimiento folicular, la ovulación y el
mantenimiento del cuerpo lúteo en la hembra, así como la espermatogénesis
en el varón.

La hormona adrenocorticotrópica (ACTH)


Estimula a las glándulas suprarrenales para producir hormonas esteroides, que
regulan el equilibrio de agua y sodio, la inflamación y el metabolismo.

Hormona GH:
La función de esta hormona en el organismo humano se fusiona en dos
importantes procesos:
Proceso de crecimiento de los tejidos y
metabolismo de los carbohidratos, lípidos y proteínas.
IGF:
Es una hormona similar en estructura molecular a la insulina. Juega un papel
importante en el crecimiento infantil (los mayores niveles se producen en la
pubertad, los menores en la infancia y la vejez), y en el adulto continúa
teniendo efectos anabolizantes.
La deficiencia de ya sea de hormona del crecimiento o IGF-1 resultaría en una
estatura disminuida.

SOMATOTROPINA

Hormona del crecimiento


Presentación: Protophin.
Envase con frasco ámpu

la y ampolleta con 2 ml de
diluyente.

Indicaciones:
Tratamiento de padecimientos por deficiencia de secreción de la hormona de
crecimiento, enanismo hipofisiario y en niños de talla baja por el síndrome de
Turner.
Contraindicaciones:
Está contraindicada en niños con epífisis cerrada,
En pacientes con evidencia de progresión de lesión intracraneal o neoplasmas,
ya que no se excluye la posibilidad de promoción de crecimiento del tumor.
Pacientes con diabetes mellitus por el efecto diabeto génico de
SOMATROPINA, por lo que la terapia antidiabética debe ser ajustada.
Durante el tratamiento con SOMATROPINA puede desarrollarse
hipotiroidismo.
Efectos secundarios:
• Durante la aplicación de la hormona por vía intramuscular se puede
presentar dolor e incomodidad mínimos. Pero por vía subcutánea, puede
llegar a ocurrir hipotrofia local.
• En adultos, el edema periférico y el síndrome de túnel del carpo
• La hipertensión intracraneana es rara, aunque puede ocurrir en niños
con deficiencia de hormona de crecimiento. En el transcurso de las
primeras 8-12 semanas de tratamiento se ha reportado el síndrome de
Ulrich-Turner o insuficiencia renal, en adultos con deficiencia de la
hormona de crecimiento.
Interacciones:
Dosis altas de andrógenos, estrógenos o esteroides anabólicos pueden acelerar
la maduración ósea o inhibir el incremento del crecimiento.
Puede inducir a estado de resistencia de la insulina, por lo que la dosis debe
ser ajustada en pacientes que reciben concomitantemente insulina y
somatotropina.
GONADOTROFINA CORIÓNICA:
Presentación: CHORAGON® 

Gonadotrofina coriónica......................1,500 U.I.

Excipiente, c.s.

Gonadotrofina coriónica......................5,000 U.I.

Excipiente, c.s.

Cada ampolleta con diluyente contiene: 1 ml

Farmacodinamia:
El efecto hormonal de gonadotrofina coriónica se basa en su capacidad para
estimular la biosíntesis de los esteroides sexuales en las gónadas (ovarios y
testículos). El efecto de HCG es cualitativamente el mismo que la
gonadotrofina de la pituitaria LH, pero es más fuerte debido a su vida media
más larga.
Indicaciones:
En mujeres: Induce la ovulación, si es necesario después de la estimulación
para el crecimiento folicular.
En hombres: Testículos que no han tomado su posición, retardo en pubertad,
hipogonadotrofismo, hipogonadismo (en combinación con HMG).
Para evaluar la función de los testículos en pacientes con hipogonadismo
hipogonadotrófico, antes de planear un tratamiento de estimulación en
términos largos.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad contra la gonadotrofina coriónica o cualquiera de los
excipientes. Tumores de la glándula hipotalámica o pituitaria. Dilatación
ovárica o quiste debido a otras razones diferentes a la enfermedad ovárica
poliquística.
 Hemorragias ginecológicas de etiología desconocida. Carcinoma mamario,
uterino u ovárico. Embarazo extrauterino en los primeros 3 meses. Trastornos
tromboembólicos activos. Falla ovárica primaria.
 Malformaciones de órganos sexuales incompatibles con el embarazo.
Tumores fibrosos/fibromas del útero incompatible con el embarazo. Mujeres
pos-menopáusicas.
Interacciones:
No administrarse en embarazo y lactancia. (inhiben la prolactina)
Efectos secundarios:
Ginecomastia en hombres principalmente.
HORMONAS NEUROHIPOFISIARIAS.
Nombre del fármaco.
Ocreotida
Presentación:
 Nombre genérico: Ocreotida
 Nombre comercial: Sandostatin, Sandostatin LAR®
 Otro nombre: acetato de Ocreotida
Indicaciones terapéuticas:
 Tumores carcinoides
 Acromegalia
 Tumores del péptido intestinal vasoactivo
Farmacodinamia:
Su acción es la de suprimir la secreción de serotonina y péptidos
gastroenteropancreáticos, incluyendo la gastrina motilina y secretina. También
estimula la absorción de líquidos y electrólitos, y prolonga el tiempo de
tránsito intestinal.
Farmacocinética.
Vía de administración Subcutánea, Intramuscular
Liberación Efecto 30 min. Y subcutánea 6-12 hrs.
Absorción Rápida.
Biodisponibilidad 100%.
Vida media (100 min subcutánea, 90 min Im).
Circulación/distribuci Principalmente en plasma, uniéndose en un 65% a
ón las proteínas plasmáticas, principalmente a las
lipoproteínas.
Metabolismo Hepático
Eliminación/Excreció Renal
n
Dosis: Dosis inicial 50 µg/12-24h vía subcutánea o IM,
que puede aumentarse gradualmente a 100-200
µg/8h según la respuesta

Efectos secundarios/adversos:
Frecuentes: arritmias, bradicardia.
Menos frecuentes o raras: hiperglucemia, hipoglucemia, pancreatitis aguda.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al Ocreotida
Interacciones farmacológicas o de género:
Puede interactuar con las siguientes otro drogas: agentes antidiabéticos,
sulfonilurea, diazóxido, glucagón, hormona de crecimiento. Bloqueadores beta
adrenérgicos, ciclosporina, cimetidina, Bromocriptina.
Además se ha reportado una interacción con la isoenzimas del CYP450 por lo
que medicamentos metabolizados por este medio deben administrarse con
precaución.

Nombre del fármaco.


SOMATOSTATINA
Presentación:
Somatostatina 3 mg
INYECTABLE LIOFILIZADO
Indicaciones terapéuticas:
Gigantismo
Farmacodinamia:
Inhibe las secreciones exocrinas y endócrinas del tracto digestivo, en
particular la secreción gástrica de pepsina, gastrina y ácido clorhídrico. Las
secreciones pancreáticas y en menor grado la secreción biliar. Somatostatina
reduce el flujo sanguíneo en el territorio asplácnico e inhibe la motilidad
gástrica e intestinal.
Farmacocinética.
Vía de administración Intravenosa
Liberación 15 minutos y las concentraciones medias obtenidas
dependen de la velocidad de la perfusión
Absorción tracto digestivo
Biodisponibilidad Los niveles del fármaco en sangre descienden muy
rápidamente debido a la a la degradación
enzimática que experimenta
Vida media plasmática se reduce a 1-3 minutos
Circulación/distribuci Flujo sanguíneo en el territorio esplacnico.
ón
Metabolismo Páncreas, hígado
Eliminación/Excreció Renal
n
Dosis: 3-6 mg/día

Efectos secundarios/adversos:
Son mareos, náuseas, sensación de calor en el rostro, dolor en el abdomen y
diarrea.
Contraindicaciones:
En casos de hipersensibilidad conocida al principio activo, embarazo,
puerperio y lactancia.
Interacciones farmacológicas o de otro género:
Sinergia con: cimetidina.
Prolonga efecto hipnótico de: barbitúricos.
Potencia la acción de: pentetrazol.
Nombre del fármaco:
BROMOCRIPTINA
Presentación:
Cada tableta contiene 2,5 mg de mesilato de Bromocriptina
Indicaciones terapéuticas:
Enfermedad de Parkinson.
Prevención de la lactancia.
Amenorrea con o sin galactorrea o infertilidad.
Acromegalia.

Farmacodinamia:

Farmacocinética :
Vía de administración Oral
Liberación Inalterado con 90 % de unión a las proteínas
plasmáticas.
Absorción Sólo el 28% de una dosis oral se absorbe por el
tracto digestivo. En el duodeno.
Biodisponibilidad 80%
Vida media es bifásica, con una fase alfa de 4 a 4,5 h y una fase
beta de 45 a 50 h.
Circulación/distribuci En cuanto a la distribución poseen unión a proteínas
ón alta y paso de la barrera hematoencefalica. 90-96%
Metabolismo Hígado, circulación sistémica.
Eliminación/Excreció Aproximadamente 95 % de su eliminación es biliar
n y entre 2,5 y 5,5 % renal.
Dosis: 1.25 mg dos veces al día

Efectos secundarios/adversos:
Durante los primeros días de tratamiento, algunos pacientes pueden
experimentar ligeras náuseas y, en raras ocasiones, vómitos o vértigo, aunque
no suficientemente graves para tener que interrumpir el tratamiento.
Contraindicaciones:
Embarazo.
Enfermedad cardíaca isquémica severa.
Enfermedad vascular periférica.
Interacciones farmacológicas o de otro género:
Tanto la Bromocriptina como la levodopa son agonistas dopaminérgicos. Su
administración simultánea puede producir efectos neurológicos aditivos. La
administración concomitante de psicofármacos puede frenar la acción
inhibidora de la secreción de prolactina originada por Bromocriptina

Nombre del fármaco.


CABERGOLINA
Presentación:
COMPRIMIDOS 2 comprimidos ranurados, en frasco de vidrio
con tapa Pilfer-Proof.
Cada comprimido ranurado contiene:
Cabergolina.............................................................. 0.5 mg
Indicaciones terapéuticas:
Está indicado para evitar la lactación fisiológica, inmediatamente después del
parto y para la supresión de la lactación ya establecida.
Farmacodinamia:
La secreción de prolactina por parte de la hipófisis anterior se realiza
básicamente bajo el control inhibitorio del hipotálamo a través de la liberación
de dopamina por parte de las neuronas tuberoinfundibulares. Cabergolina
ejerce un efecto inhibitorio directo sobre la secreción de prolactina.
Farmacocinética:
Vía de administración Oral
Liberación 1 a 3 hrs
Absorción Duodeno
Biodisponibilidad 80%
Vida media 80 horas
Circulación/distribuci La Cabergolina se distribuye ampliamente por todo
ón el organismo, incluyendo la hipófisis. La unión a
proteínas plasmáticas es baja (40%) a
concentraciones entre 0,1-10 ng/ml
Metabolismo Hígado
Eliminación/Excreció En heces (72%) y en orina (18%).
n
Dosis: 0.25 – 3 mg/semana

Efectos secundarios/adversos:
Náusea-vómito, jaquecas, mareos, constipación, astenia, fatiga, dolor
abdominal, y vértigo.
Contraindicaciones:
Indicado en el tratamiento de trastornos hiperprolactinémicos, incluyendo
amenorrea, oligomenorrea, anovulación y galactorrea.
Interacciones farmacológicas o de otro género:
Tanto la cabergolina como la levodopa parecen aumentar la función
dopaminérgica central. La cabergolina se utiliza como adyuvante de la terapia
levodopa/carbidopa en los pacientes con parkinsonismo que experimentan los
fluctuaciones motoras.

Nombre del fármaco.


Leuprorelina
Presentación:
Leuprorelina........................................................... 3.75 y 7.5 mg.
Nombre comercial: ELIGARD®
Indicaciones terapéuticas:
 Anemia
 carcinoma de próstata
 endometriosis
Farmacodinamia:
De forma similar a lo que se produce naturalmente con la hormona liberadora
de la hormona luteinizante (LHRH) la administración inicial o intermitente de
LEUPROLIDE simula la liberación de la hormona luteinizante (LH) y de la
hormona folículoestimulante (FSH) de la pituitaria anterior.

Farmacocinética.
Vía de administración Vía subcutánea, vía intramuscular.
Liberación La unión a proteínas plasmáticas humanas in vitro
osciló entre 43 a 49%.
Absorción El hígado, la glándula pineal, los riñones y los
tejidos de la pituitaria
Biodisponibilidad 94%
Vida media Aproximadamente 3 horas luego de una dosis
intravenosa de 1 mg
Circulación/distribuci proteínas plasmáticas
ón
Metabolismo En la pituitaria anterior y en el hipotálamo.
Eliminación/Excreció Orina como droga sin metabolizar
n
Dosis: 3.75 mg por 4 semanas
Efectos secundarios/adversos:
Están relacionados al hipoestrogenismo y al hipotestosteronismo en hombres.
Con el uso a largo plazo no ha sido establecida la reversibilidad del
hipogonadismo clínico.
Contraindicaciones:
 Hemorragia uterina anormal
 Obstrucción del tracto urinario
Interacciones farmacológicas o de otro género:
Riesgo de Torsade de pointes (taquirritmia) con sustancias que prolonguen el
intervalo Qto capaces de inducirTorsades de pointes, como antiarrítmicos de
clase IA.
Nombre del fármaco.
VASOPRESINA
Presentación:
Fármaco: Vasopresina
Nombre comercial: Pitressin®
Presentación: ampollas 1 ml. 20Uml E/25 amp Laboratorio:
Pharma Internacion.
Indicaciones terapéuticas:
Diabetes insípida
Para la prevención y el tratamiento de la distensión
abdominal postoperativa
Prevención de la formación de sombras gaseosas en las radiografías
abdominales.
Farmacodinamia:
Estimula la resorción del agua en los túbulos renales, produce una contracción
en los Músculos lisos, Tracto digestivo, Lechos vasculares.
La constricción producida por la vasopresina no es antagonizada por los
agentes bloqueantes adrenérgicos ni por la denervación simpática.
Farmacocinética.
Vía de administración Intravenosa
Liberación
Absorción circulación
Biodisponibilidad
Vida media 10-20 minutos
Circulación/distribuci Se distribuye a todo el líquido extracelular
ón
Metabolismo En hígado y riñones
Eliminación/Excreció Excretándose inalterada en orina de un 5-15%
n
Dosis: Infusión continua, de 20 ml de dosis de 0,01
U/kg/min, 0,1 U/kg/min y 1,0 U/kg/min

Efectos secundarios/adversos:
Pueden presentarse reacciones alérgicas sistémicas o locales en personas con
hipersensibilidad al fármaco. En casos aislados muy graves estas han llegado a
constituir un choque anafiláctico con paro cardíaco.
Contraindicaciones:
Este fármaco no debe ser utilizado en pacientes con enfermedades vasculares
especialmente en el caso de enfermedades coronarias.
Interacciones farmacológicas o de otro género:
Algunos fármacos como la carbamazepina, la clorpropamida, el clofibrato, la
urea, la fludrocortisona y los antidepresivos tricíclicos pueden potenciar los
efectos antidiuréticos de la vasopresina, incrementando la retención de agua.

Nombre del fármaco.


Oxitocina
Presentación:
Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
Oxitocina.............................................................................. 5 U.I.
Vehículo, c.b.p. 1 ml.
Indicaciones terapéuticas:
 Preparto
 Posparto

Farmacodinamia:
El receptor de la Oxitocina aparece sólo durante el embarazo, a partir de la
semana 13ª. Por ello, la Oxitocina no tiene efecto clínico antes de la semana
20ª y es, por tanto, ineficaz en el tratamiento del aborto del primer trimestre.
Farmacocinética.
Vía de administración Vía parenteral. En el parto se emplea en la vía
Intravenosa.
Liberación
Absorción Ejerce una acción selectiva sobre la musculatura
lisa del útero
Biodisponibilidad
Vida media es de 1 a 6 minutos
Circulación/distribuci La hormona se distribuye por todo el fluido
ón extracelular y sólo cantidades mínimas alcanzan al
feto
Metabolismo La Oxitocina es metabolizada por la quimotripsina
en el tracto digestivo
Eliminación/Excreció Es rápidamente eliminada del plasma por el hígado
n y los riñones y sólo una cantidad mínima alcanza la
orina y se excreta sin alterar.
Dosis: pre-parto, infusión de 1 a 20 mU/min
Post-parto, infusión de 20 a 40 Mu/min o hasta
controlar la atonía uterina

Efectos secundarios/adversos:
Disritmias, hipotensión arterial, hipertensión arterial, taquicardia, náuseas,
vomito, reacciones anafilácticas, urticaria.
Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad al fármaco
 Hipertonía de las contracciones
uterinas
 Sufrimiento fetal 
 Cuando la expulsión no es
inminente
Interacciones farmacológicas o de otro género:
Las prostaglandinas pueden potenciar el efecto uterotónico de OXITOCINA y
viceversa, por lo que su administración concomitante requiere una vigilancia
muy prudente.
Algunos anestésicos por inhalación como el ciclopropano o halotano, pueden
potenciar el efecto hipertensivo de OXITOCINA y reducir su acción
oxitócica.
Se ha señalado que la administración simultánea de esos anestésicos con
OXITOCINA puede causar trastornos del ritmo cardiaco.
Administrada durante la anestesia caudal del bloqueo, OXITOCINA puede
potenciar el efecto presor de los agentes vasoconstrictores
simpaticomiméticos.
Nombre del fármaco.
Ergonovina
Presentación:
Ergotrate 0.2 mg
Indicaciones terapéuticas:
Tratamiento y profilaxis de la hemorragia posparto y posaborto causada por
atonía uterina.
Farmacodinamia:
El maleato de ergometrina es un potente y específico agente uterotónico.
Actúa directamente sobre el músculo liso del útero e incrementa el tono basal,
la frecuencia y la amplitud de las contracciones rítmicas. Comparado con otros
alcaloides del cornezuelo de centeno, sus efectos sobre el sistema
cardiovascular y nervioso central son menos pronunciados. El selectivo efecto
oxitócico resulta de su patrón específico de acciones como agonista parcial
sobre los receptores serotoninérgicos, dopaminérgicos y a-adrenérgicos.
Farmacocinética.
Vía de administración Vía oral, vía intravenosa, vía intramuscular.
Liberación Concentraciones plasmáticas 60 a 90 minutos
Absorción tracto digestivo, circulación sistémica
Biodisponibilidad 60%
Vida media biológica es de 0.5 a 2 h
Circulación/distribuci Amplia, en todos los tejidos y fluidos del organismo
ón atraviesa la barrera placentaria.
Metabolismo hepática
Eliminación/Excreció vía biliar y renal
n
Dosis: 0.2 mg/ml

Efectos secundarios/adversos:
Frecuentes: náusea, vómito, hipertensión, mareo, cefalea, congestión nasal.
Poco frecuentes: desórdenes del sistema cardiovascular, angina, arritmias.
Raros: episodio hipertensivo grave
Contraindicaciones:
En casos de hipersensibilidad al fármaco o a derivados del ergot, en la
inducción del trabajo de parto, amenaza de aborto espontáneo, hipertensión,
insuficiencia renal o hepática, en pacientes con deficiencia de calcio, en caso
de sepsis, para su uso rutinario en la expulsión de la placenta y durante la
lactancia.

Interacciones farmacológicas o de otro género:


Medicamentos vasoconstrictores, vasopresores usados de manera simultánea
con Ergonovina pueden potenciar la vasoconstricción, lo que hace necesario
ajustar la dosificación.
Nombre del fármaco.
Carbectocina
Presentación:
Solución inyectable
Caja con 1 ampolleta de 1 ml.
Caja con 5 ampolletas de 1 ml.
Indicaciones terapéuticas:
Prevención de la atonía uterina tras parto por
cesárea con anestesia epidural o espinal
Farmacodinamia:
La Carbectocina se une a los receptores de Oxitocina
presentes en el útero. Posee una pequeña actividad
antidiurética (actividad vasopresina).
Farmacocinética.
Vía de administración Vía intravenosa o vía intramuscular.
Liberación Inicio de acción en 2 min
Absorción La Carbectocina se une a los receptores de
Oxitocina presentes en la musculatura lisa del útero,
provocando contracciones rítmicas en el útero,
incrementando la frecuencia de las contracciones ya
existentes y aumentando el tono uterino.
Biodisponibilidad Es alrededor de 80%.
Vida media es aproximadamente de 40 minutos
Circulación/distribuci Se excreta en leche materna, alcanzándose
ón concentraciones máximas a los 60 minutos. A los
120 minutos, los picos de concentración en leche
fueron 56 veces menores que en plasma.
Metabolismo Alrededor del 99% de la dosis inyectada es
metabolizada.
Eliminación/Excreció Semivida de eliminación terminal de 40 minutos
n aproximadamente, con aclaramiento renal bajo,
siendo eliminada en muy pequeña cantidad
inalterada por la orina (menos del 1% de la dosis
inyectada).
Dosis:

Efectos secundarios/adversos:
Anemia; náusea, dolor abdominal, sabor metálico, vómitos; sensación de
calor, escalofríos, dolor; dolor de espalda; cefalea, temblor, vértigo; dolor de
pecho, disnea; prurito; hipotensión, rubor.
Contraindicaciones:
Uso antes del parto, inducción del parto, problemas cardiovasculares serios o
reacciones alérgicas a Carbectocina u Oxitocina
Interacciones farmacológicas o de otro género:
Oxitocina.

Lutropina

Vía de administración Solución inyectable


Liberación Glándula Pituitaria Anterior
Absorción Ovulación y testosterona
Biodisponibilidad 20 min.
Vida media 10- 12 hrs.
Circulación/distribuci Mujeres desencadena la ovulación. Hombres,
ón estimula a las células de Leydig para que produzcan
testosterona
Metabolismo Estimula las células de la teca para que secreten
andrógeno utilizados por la aromatasa, una enzima
de las células de la granulosa, como sustrato para
producir estradiol
Eliminación/Excreció Riñón
n
Dosis: dí75 UI de latrocina alfaa

Efectos adversos:

Bromocriptina

Vía de administración Oral


Liberación Hipotálamo
Absorción 28 % de la dosis oral se absorbe rápidamente en el
tracto gastrointestinal, pero debido al metabolismo
de primer paso solo 6 % alcanza la circulación
sistémica inalterado con 90 % de unión a las
proteínas plasmáticas
Biodisponibilidad 1-3 hrs.
Vida media 45 a 50 hrs
Circulación/distribuci Glandulas mamarias
ón
Metabolismo Receptores dopaminérgicos tipo 1 y antagoniza los
receptores tipo 2 en el hipotálamo y neoestriado del
sistema nervioso central

Eliminación/Excreció 95 % de su eliminación es biliar y entre 2,5 y 5,5 %


n renal.

Dosis: 2,5mg . En adultos: Enfermedad de


Parkinson:1,25 mg vía oral 2 veces al día
inicialmente con comida,aumentarlo en
incrementos de 2,5 mg/día cada 14-28 días hasta
la dosis eficaz.

Efectos adversos:
Convulsiones, visión borrosa. Náuseas, vómito, cólicos abdominales, diarrea,
retención urinaria, frecuencia urinaria. Enfriamiento y palidez en dedos y pies.
Fármacos Antitiroideos
Los fármacos antitirideos que han tenido utilidad clínica son los Tioureilenos,
que pertenecen a la familia de las tionamidas y de los cuales se considera
como prototipo al propiltiouracilo.Hay 3 categorías generales a las cuales
pueden asignarse estos fármacos: Tiourilenos, Derivados de anilina y Fenoles
Polihidricos

Propiltiouracilo
Mecanismo de acción: Agente antitiroideo derivado de la tiourea. Interfiere
directamente en el proceso de síntesis de la hormona tiroidea en la glándula
tiroides, inhibiendo la incorporación del yodo al precursor de la hormona. A
nivel extra tiroideo inhibe la conversión de T4 a T3.

Presentación:

PROPILTIOURACIL
O tabletas
contiene 50 mg de
propiltiouracilo
excipiente c. b. p.
Vía de administración Oral
Liberación 20 – 30 min.
Absorción Duodeno
Biodisponibilidad 80 – 95 %
V½ 75 min.
C/D 75% unido a proteínas
Metabolismo Hepático
Redistribución -
Eliminación Orina, leche materna
Atraviesa barreras Placentaria
Posología: Adultos: 100-200 mg / 6 horas hasta
estado eutiroideo.
Niños 6-10 años: 50 -150 mg/ día
10 años y mayores: 150 -300 mg/día
Nota: La dosis de mantenimiento se
determina según la respuesta del paciente.

Indicaciones:
Hipertiroidismo
Preparación de pacientes hipertiroideos para la tiroidectomía
Ayudante en la terapia con radiaciones y yodo

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al fármaco
Daño hepático severo

Interacciones:
Corticoesteroides
Anticoagulantes

Efectos adversos:
Alteraciones visuales
Náuseas y vomito
Agranulocitosis
Hepatotoxicidad
Mialgias
Metimazol
Mecanismo de acción:Impiden la formación de hormonas tiroides, ya que,
al inactivar la peroxidasa, evitando la oxidación del yoduro, y por lo tanto, su
incorporación a los residuos de tirosina de la tiroglubulina.

Presentación:

TAPAZOL
Tabletas con 5 mg

Vía de administración Oral


Liberación 1 hora
Absorción Duodeno
Biodisponibilidad 80 – 95%
V½ 6 – 13 horas
C/D No se une a proteínas
Metabolismo Hepático (Concentra en la tiroides)
Redistribución Orina <10% (Leche materna)
Eliminación -
Atraviesa barreras Placentaria
Posología: Adultos : 15 mg para hipertiroidismo leve
Hipertiroidismo moderado : 30 -40 mg
Severo : 60 mg
Dosis de mantenimiento : 5 - 15 mg diarios
Niños : 0.4 mg/ kg de peso dividido en tres
dosis

Indicaciones:
Puede usarse para mejorar el hipertiroidismo en la etapa de preparación para
tiroidectomía subtotal o tratamiento con yodo radioactivo.
Contraindicaciones: Cuando existe hipersensibilidad al medicamento y en
madres durante la lactancia, puesto que el medicamento se excreta por la
leche.

Interacciones:
Corticoesteroides
Anticoagulantes,
Fármacos hepatotoxicos

Efectos adversos:
Alteraciones visuales
Náuseas y vómito
Hepatotoxicidad
Mialgias
Yodo Radioactivo
Mecanismo de acción:Se concentra en el interior de las células tiroideas.
La radiación emitida por el yodo radiactivo puede ser inofensiva para las
células tiroideas (I-23) o la radiación puede destruir las células tiroideas (I-
131).

Presentación:

Yodo Radioactivo

Vía de administración Oral


Liberación 1 – 3 meses
Absorción Tracto gastrointestinal
Biodisponibilidad -
V½ 8 días
C/D -
Metabolismo Hígado
Redistribución -
Eliminación Orina , saliva y sudor
Atraviesa barreras Placentaria
Posología: -

Indicaciones:
Hipertiroidismo
Enfermedades de graves
Nódulo toxico o bocio multinodular
Cáncer en tiroides
Bocio nodular toxico
Contraindicaciones: Niños o pacientes jóvenes para evitar el riesgo de
cambios neoplásicos, así como en gestantes, ya que la radiación podría tener
efectos adversos sobre los tejidos fetales
HORMONAS SEXUALES; ESTROGENOS,
GESTAGENOS, ANDROGENOS, ANTICONCEPTIVOS
HORMONALES

Hormonas sexuales
Las hormonas sexuales son las sustancias que fabrican y segregan las
glándulas sexuales, es decir, el ovario en la mujer y el testículo en el varón.
Ovario: Estrógenos y Gestágenos
Testículo: Andrógenos
Clasificación
Vía oral: Premarin, Cliane, Feminae (Etinilestradiol y Gestodeno), Marvelon
(Desogestrel y Etinilestradiol). y Microgynon (Etinilestradiol y Estrógenos
 Levonorgestrel.)
 Vía Dérmica: Parche (Estrógeno y Progestina).
 Vía inyectable: Mesygina (Estrógenos y Progestina) y Metrigen Fuerte
(Benzoato de estradiol y Progesterona).

Progestina
 Vía oral: Microlut (Estrógenos y progesterona).
 Vía dérmica: Implante
 Vía inyectable: Noristerat, Depo-provera, Metrigen Fuerte
(Benzoato de estradiol y Progesterona).

Estrógenos conjugados orales


Nombre del fármaco: Premarin
Presentación: Premarin (Estrógenos conjugados 0.625 mg).
Hipoestrogenismo femenino
Prevención y tratamiento de la osteoporosis asociada a deficiencia
estrogénica

En la disminución del riesgo de cardiopatías coronarias, en mujeres


posmenopáusicas

Farmacodinamia: Los estrógenos se difunden de forma pasiva a través de


las membranas celulares. Se distribuyen en las células. Finalmente se fijan a un
receptor nuclear para estrógenos.

Farmacocinética:
Vía de administración Oral
Liberación 10 horas
Absorción Duodeno
Biodisponibilidad 85 %
Vida media De 4-18.5 horas
Circulación/distribuci Proteínas plasmáticas
ón
Metabolismo Hepático
Eliminación/Excreció Orina y bilis
n
Dosis: 0.625 mg / día / 3 semanas

Efectos adversos:
Sistema Sangrado irruptivo, manchado, alteraciones de
genitourinario flujo menstrual, amenorrea.
Mamas Hipersensibilidad, secreción y agrandamiento.

Gastrointestinales Náuseas, vómito, calambres abdominales.

Cutáneas Melasma, alopecia y exantema cutáneo.

Ojos Intolerancia a los lentes de contacto e intensificación


de la curvatura corneal.
SNC Cefalea, migraña, mareo y corea.
Contraindicaciones:
-Embarazo -Cáncer de mama
-Sangrado
Tromboflebitis

Interacciones: Rifampicina

Derivados del estradiol


Nombre del fármaco: Cliane
Presentación: Cada gragea contiene: Estradiol 2.0................. mg
Acetato de noretisterona 1.0.......... mg
Indicaciones:
● Terapia de reemplazo hormonal (TRH) en mujeres cuya menopausia se
haya presentado por lo menos 1 año atrás.

● Prevención de la osteoporosis post-menopáusica.

Farmacodinamia: Sustituye la pérdida de producción de estrógenos en


mujeres menopáusicas. La adición de progestágeno reduce, pero no elimina el riesgo de
hiperplasia inducida por estrógenos en mujeres no histerectomizadas.

Farmacocinética:
Vía de administración Oral
Liberación 30-40 minutos
Absorción Duodeno
Biodisponibilidad 90%
Vida media 7.5 - 8 horas
Circulación/distribuci Proteínas plasmáticas
ón
Metabolismo Hepático
Eliminación/Excreció Orina y heces
n
Dosis: 1 comprimido / día / 28 días
Efectos adversos:
-Variación de peso -Hemorragias intermedias -Dolor de mamas
-Molestia gástrica -Cefalea -Náuseas
Contraindicaciones:
-Embarazo -Tromboembolismo arterial agudo -Lactancia
-Presencia o antecedentes de tumores hepáticos
-Sospecha o certeza de cáncer de mama -Hemorragia vaginal
Interacciones:-Rifampicina-Barbitúricos-Fenilbutazona-Ampicilina-
Hidantoina
Anti estrógenos: Clomifeno y tamoxifeno
Nombre del fármaco: Clomifeno
Es la primera droga no hormonal utilizada para inducir la ovulación en los
tratamientos de fertilidad.
Presentación: Omifin Forma farmacéutica y Formulación. Cada TABLETA
contiene: Citrato de clomifeno..................... 50 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Indicaciones:
Mujeres con alteraciones funcionales de la ovulación

En casos de pubertad retrasada

Ausencia de ovulación

Síndrome de ovario poliquístico

Oligospermia idiopática (Hombres)

Farmacodinamia: Liberación de la hormona foliculoestimulante y la


luteinizante (FSH Y LH) . Ovulación. Provoca que el organismo libere 2 o 3
veces más la cantidad normal de estrógeno. Bloquea los receptores
hipotalámicos del estradiol. Bloqueo de la retroalimentación negativa del
estadiol. Se activa la secreción de GnRH (aumentando la FSH y LH).

Farmacocinética:
Vía de administración Oral
Liberación 4-6 horas
Absorción Duodeno
Biodisponibilidad 80%
Vida media 5-7 días
Circulación/distribuci Proteínas
ón plasmáticas
Metabolismo Hepático
Eliminación/Excreció Heces y orina
n
Dosis: 50 mg/día/ 5 días
Efectos adversos:
-Malestar abdominal -Náusea -Malestar en las mamas -Cefalea
-Sensación de calor
Contraindicaciones:
-Sangrado uterino -Enfermedad hepática -Quistes ováricos -Hipotiroidismo
-Embarazadas
Interacciones:
● En las mujeres, los andrógenos pueden antagonizar los efectos de
algunos tratamientos de fertilidad (Aumento de prasterona).

● Suplementación de DHEA

Nombre del fármaco: Tamoxifeno


Presentación: Nolvadex Cada tableta contiene:
Citrato de tamoxifeno …. a 10 mg de tamoxifeno.
Citrato de tamoxifeno …. a 20 mg de tamoxifeno. Excipiente: compr. 10 mg
Indicaciones: -Cáncer de mama -Cáncer de endometrio -Tratamiento de
infertilidad anovulatoria.
Farmacodinamia: Produce un efecto antiestrogénico debido a la acción
competitiva con los estrógenos para unirse al receptor estrogénico en los
órganos diana. La unión del tamoxifeno al receptor estrogénico produce tres
tipos de respuesta:
- Es agonista de la inducción de receptores prostagénicos.
- Antagoniza la inducción de la síntesis proteica.

- -Inhibe el crecimiento celular.

Farmacocinética:
Vía de administración Oral
Liberación 4-7 horas
Absorción Duodeno
Biodisponibilidad 80%
Vida media 7 días
Circulación/distribución Proteínas como la albúmina
Metabolismo Hepático / Enterohepático
Eliminación/Excreción Heces
Dosis: 10 a 40 mg/ día
Efectos adversos:
Secreciones vaginales

Sofocaciones

Inflamación o sensibilidad en las piernas

Irregularidades menstruales

Hemorragia vaginal
Náuseas

Contraindicaciones: -Leucopenia -Trombocitopenia -Embarazada


Interacciones: -Warfarina -Rifampicina -Ropinirol Actavis -Ticlopidina
jaba

Inhibidores de la aromatasa
Medicamento que previene la formación de estradiol, una hormona femenina,
al interferir con la enzima aromatasa. Los inhibidores de la aromatasa se
utilizan como un tipo de terapia hormonal en las mujeres posmenopáusicas
que padecen de cáncer de mama dependiente de hormonas.
 Anastrazol
 Letrozol
 Exemestan

Farmacodinamia:
● Detienen la producción de estrógeno en mujeres postmenopáusicas.

● Bloquean la enzima aromatasa, que convierte el andrógeno en pequeñas


concentraciones de estrógeno en el cuerpo.

● Hay menor cantidad de estrógeno disponible para estimular la


multiplicación de las células de cáncer de mama de receptores de
hormonas positivos

Nombre del fármaco: Anastrozol


Presentación: Arimidex
Forma farmacéutica y formulación
Tabletas: Cada tableta contiene:
Anastrozol……………..1 mg
Excipiente cbp……….. una tableta
Indicaciones:
● Tratamiento para el cáncer de mama avanzado en mujeres
posmenopáusicas.

Farmacodinamia: Inhibe la aromatasa. Bloquea la enzima aromatasa que se


utiliza para convertir andrógenos en estrógenos. Se reducirán los tumores
dependientes de esta hormona para su crecimiento.

Farmacocinética:
Vía de administración Oral
Liberación 2 horas
Absorción Rápida
Biodisponibilidad 95%
Vida media 2 días
Circulación/distribuci Vía digestiva
ón
Metabolismo Hepático
Eliminación/Excreció Vía renal, orina
n
Dosis: 1 tableta por día

Efectos adversos:
Puede provocar osteoporosis o empeorarla.

Puede disminuir la densidad de los huesos y aumentar las


probabilidades de que se produzcan fracturas de huesos.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la sustancia activa

Embarazo y lactancia

Interacciones: Tamoxifeno
Nombre del fármaco: Letrozol
Presentación: Forma farmacéutica y formulación:
Tabletas
Letrozol………..2.5 mg
Excipiente……..cbp 1 tableta

Indicaciones:
Tratamiento de cáncer de mama avanzado en mujeres en estado
postmenopáusico natural o provocado que recibieron tratamiento
antiestrogénico.
Farmacocinética:
Vía de administración Oral
Liberación
Absorción Tracto intestinal
Biodisponibilidad 99.9%
Vida media 2 días
Circulación/distribuci Proteínas plasmáticas 60% principalmente albúmina
ón al 55%
Metabolismo Hepático
Eliminación/Excreció Orina
n
Dosis: Pacientes adultos y pacientes de edad avanzada es
de 1 tabl/día
Efectos adversos:
-Cefalea -Aumento de peso -Mareos -Vómito -Alopecia -Erupciones
-Osteoporosis -Edema
Contraindicaciones:
-Hipersensiblidad -Embarazo -Lactancia -Estado premenopáusico
-Insuficiencia renal o hepática
Interacciones: La administración de letrozol con terapia estrogénica
sustitutiva interfiere con los efectos terapéuticos de estos.
El tamoxifeno disminuye las concentraciones plasmáticas del letrozol.

Nombre del fármaco: Exemestano


Presentación: Forma farmacéutica y formulación :
Cada gragea contiene:
Exemestano…………… 25 mg
Excipiente c.b.p……….. 1 gragea

Indicaciones: Tratamiento de primera línea en cáncer de mama temprano y


avanzado en mujeres con un estado postmenopáusico natural o inducido o en
aquellas cuya enfermedad avanzó después del tratamiento único con
antiestrógenos.
Farmacodinamia: El exemestano es un inactivador esteroidal de la
aromatasa. Es irreversible, relacionado estructuralmente con el sustrato natural
androstenediona. En mujeres posmenopáusicas, los estrógenos se producen
principalmente de la conversión de andrógenos a estrógenos a través de la
enzima aromatasa en los tejidos periféricos.
Farmacocinética:
Vía de administración Oral
Liberación 2 horas
Absorción Duodeno
Biodisponibilidad 98%
Vida media 24 horas
Circulación/distribuci Proteínas plasmáticas
ón 90%
Metabolismo Hepático
Eliminación/Excreció Heces y orina
n
Dosis: 1 gragea/día
Efectos adversos: -Disnea-Depresión -Fatiga -Náuseas Insomnio
-Ansiedad
Contraindicaciones:
● Hipersensibilidad conocida al compuesto activo o a cualquiera de sus
excipientes.

● Mujeres pre-menopáusicas

● Mujeres embarazadas

Interacciones: Rifampicina -Fenitoína -Carbamazepina -Fenobarbital


Gestágenos
Son un grupo de fármacos ampliamente utilizados en el ámbito de la
ginecología, destacando su amplio uso como parte de la terapia hormonal
sustitutiva y anticoncepción hormonal, entre otros.
Clasificación:
Naturales: Progesterona
Sintéticos: Estructuralmente relacionados con la Progesterona.
o Norpregnano derivado:
-Nomegestrol acetato
-Demegestona
-Trimegestona
Pregnano derivados:
-Acetato de medroxiprogesterona
-Megestrol acetato
-Ciproterona acetato
Estructuralmente relacionados con la testosterona.
Etilinados:
-Noretisterona
-Noretinodrel
-Linestrenol
No etinilados:
-Dienogest
-Drospirenona

Uso clínico: Anticoncepción

Los mecanismos de acción incluyen la inhibición de la ovulación mediante


supresión de la hormona luteinizante (LH), el espesamiento del moco
cervical, que inhibe la motilidad espermática, la estimulación de cambios
atróficos en el endometrio y la posible inhibición de la capacitación de los
espermatozoides.

Anticoncepción con sólo Gestágenos


No contiene estrógenos. Se utilizan en:
-Postparto/lactancia
-Condiciones en las que no es recomendable el uso de anticonceptivos con
estrógenos (Migraña, hipertensión, lupus eritematoso, entre otros).

Preparados comerciales combinados (Estrógeno y Gestágeno)


Monofásicos-Levonorgestrel: Neogynoma (250 mcg/día), Ovoplex (150 o
250 mcg/día), Microgynon (150 mcg/día), Loette (100 mcg/día).
-Acetato de ciproterona: Diane 35 (2 mg/día).
-Desogestrel: Suavuret (150 mcg/día), Bemasive (150 mcg/día), Microdiol
(150 mcg/día).

Bifásicos
-Desogestrel: Gracial (día 1-7 25mcg/día; día 8-22 125mcg/día).

Trifásicos
- Levonorgestrel: Triagynon, Triciclor (día 1-6 50mcg/día; día 7-10
75mcg/día; día 12-21 125 mcg/día).
-Gestodeno: Trigynovin, Triminulet (día 1-6 50mcg/día; día 7-10
70mcg/día; día 12-21 100 mcg/día).
Nombre del fármaco: Postday (Glanique)
Presentación: Caja con 2 comprimidos de 0.75 mg de levonorgestrel
Indicaciones:
El levonorgestrel se usa si existe probabilidad de embarazo después de
tener relaciones sexuales sin protección o si el condón se rompió o se
salió.
Farmacodinamia: Actúa de diferentes formas:
-Hace más difícil que los espermatozoides lleguen al óvulo al alterar la
motilidad de la trompa.
-Hace que la membrana del útero se vuelva más delgada.
-Con lo cual, los óvulos fertilizados no pueden adherirse al útero.

Farmacocinética:
Vía de administración Oral
Liberación 1-6 horas
Absorción Duodeno
Biodisponibilidad 95-100%
Vida media De 16 horas
Circulación/distribuci Proteínas plasmáticas 93-95%
ón
Metabolismo Hepático
Eliminación/Excreció Heces y orina
n
Dosis: Se debe de tomar los dos comprimidos de la caja
La primera inmediatamente de la relación sexual y
la segunda a las 12 horas desde la relación sexual
sin protección.
Efectos adversos:
-Náusea -Cefalea -Fatiga -Vómito -Dolor de mamas -Mareo
Contraindicaciones:
-Sangrado vaginal NO menstrual -Enfermedad arterial severa -Porfiria
-Embarazo ectópico -Historia de cáncer de mama -Tumores de hígado
Interacciones:
-Bosentan -Lexiva

Nombre del fármaco: Microlut


Presentación: Cada gragea contiene:
Levonorgestrel ……...0.03 mg
Excipiente cbp……….1 gragea
35 grageas
Indicaciones: Anticoncepción hormonal
Farmacodinamia: Microlut contiene la progesterona oral levonorgestrel
en una dosis extremadamente baja. Conlleva a cambios en el mucus
cervical por el cual la migración y el ascenso de la esperma se hace difícil o
se bloquea. Además, los cambios en el endometrio a través del ciclo pueden
considerarse como que tienen el efecto de dificultar la incubación. La
ovulación por lo general no es inhibida pero hay una disminución en la
función del cuerpo lúteo lo cual contribuye a la acción anticonceptiva.
Farmacocinética:
Vía de administración Oral
Liberación 1-2 horas
Absorción Rápida
Biodisponibilidad
Vida media 1 y 20 horas
Circulación/distribuci Albúmina
ón
Metabolismo
Eliminación/Excreció Riñón e hígado
n
Dosis: 1 gragea por día
Efectos adversos:
-Náusea -Estado depresivo -Cefalea -Modificaciones del libido -Aumento
de peso
Contraindicaciones:
-Embarazo -Síndrome de Dubin Johnson -Trastornos graves de la función
hepática -Síndrome de Rotor -Tumores hepáticos
Interacciones:
-Barbitúricos -Rifampicina -Fenilbutazona -Hidantoína
Anti andrógenos
Nombre del fármaco: Diane 35
Presentación: Cada gragea contiene:

0.035 mg . . . . . . . de Etinilestradiol
2.0 mg. . . . . . De Acetato de Ciproterona.

Indicaciones: -Alopecia androgénica -Formas leves de hirsutismo


-Acné

Farmacodinamia: Los principios activos de este medicamento son las


hormonas ciproterona y etilinestradiol. La ciproterona tiene una función
antiandrógeno. Combate los efectos de las hormonas masculinas.

Farmacocinética:
Vía de administración Oral
Liberación 1-6 horas
Absorción Intestino delgado
Biodisponibilidad 88%
Vida media 12 horas
Circulación/distribución Se une exclusivamente a la albúmina
sérica
Metabolismo Hepático
Eliminación/Excreción Orina 60% y heces 40%
Dosis: 1 comprimido/día/3 semanas
Efectos adversos: -Sangrado vaginal fuera de la semana de descanso
-Molestias gastrointestinales -Retención de líquidos -Dolor de cabeza
Senos tensos y dolorosos
Contraindicaciones: -Lactancia -Antecedentes de migraña -Embarazo
Presencia o antecedentes de trombosis -Diabetes mellitus con síntomas
cardiovasculares .
Interacciones: -Tetraciclina -Ampicinila
.

Anticonceptivos hormonales
Farmacodinamia
Previenen el embarazo. La inhibición total o parcial de la ovulación es uno de
los mecanismos de acción y espesamiento del moco cervical. Las hormonas
que contienen los anticonceptivos actúan en el cerebro, hacen que el
hipotálamo y la glándula pituitaria reduzcan la producción de las hormonas
necesarias para el desarrollo folicular y la ovulación.

Anticonceptivos orales
Existen 2 tipos:
 Anticonceptivos orales combinados (estrógenos y progestina)
 Anticonceptivos sólo con progestina

- Anticonceptivos orales combinados

Los AOC se categorizan comúnmente como píldoras de baja dosis o de alta


dosis, según el contenido de estrógeno.

Las píldoras contienen generalmente entre 30 y 35 microgramos (mcg) o entre


0,030 y 0,035 miligramos (mg) o menos del estrógeno etinil estradiol. Las
píldoras de alta dosis contienen 50 mcg (0,05 mg) de etinil estradiol.

Ventajas
 El efecto anticonceptivo de los AO es reversible y, cuando las píldoras
dejan de tomarse, la fertilidad regresa rápidamente.
 Los AO tienen muchos beneficios para la salud no relacionados con la
anticoncepción.
 La mujer es quien controla el uso de la píldora. Por consiguiente, las
píldoras se pueden usar sin que lo sepa el compañero, si se desea.
Desventajas
 En uso típico, los AO no se usan en forma correcta y sistemática, lo
cual reduce la eficacia. Los AO, para que sean más eficaces, se deben
tomar diariamente.
 Los AO no protegen contra las ITS, incluido el VIH.
 Con frecuencia, tienen efectos secundarios que para algunas mujeres
son difíciles de tolerar.

Anticonceptivos orales combinados

Mercilon
FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:
0.15 mg. desogestrel,
0.02 mg. etinilestradiol.
Excipiente c.b.p. 1 tableta.

Farmacodinamia
Se basa en la interacción de diversos factores. El más importante es la
inhibición de la ovulación y los cambios en la secreción cervical.

Farmacocinética

Vía de Oral
administración
Liberación
Absorción 1 o 2 horas
Biodisponibilidad 62 a 81 %
D/C Albúmina sérica
Metabolismo Intestino grueso e
Hígado
Excreción/eliminaci Urinaria/biliar
ón
Vida media 30 horas
Dosis 1 tableta/día/21 días

Contraindicaciones

 Hipersensibilidad a alguno de los componentes de Mercilon.


 Embarazo
 Hemorragia vaginal
 Trombosis
 Diabetes mellitus

Interacciones
 Primidona
 Rifampicina
 Barbitúricos
 Carbamazepina

Feminae
Presentación
Feminae
Cada gragea contiene:
Etinilestradiol . . . .0,02mg
Gestodeno . . . . . . .0,075mg.

Farmacodinamia
Este medicamento es un anticonceptivo oral que combina un componente
estrogénico, el etinilestradiol y un prostágeno: el gestodeno. Suprime la
liberación de las gonadotrofinas, Inhibe la ovulación (Impide que el óvulo
fecundable llegue a madurar) y eleva la viscosidad del moco cervical.

Farmacocinética

Vía de Oral
administración
Liberación 4-7 horas
Absorción Duodeno
Biodisponibilidad 80-90 %
D/C Proteínas como la
albúmina
Metabolismo Hepático e intestinal
Excreción/eliminaci Heces y orina
ón
Vida media 17-20 horas
Dosis 1 gragea/día/21 días

Efectos adversos
 Aumento de peso
 Nauseas
 Dolor de cabeza
 Dolor en las mamas
 Dolor abdominal
 Cambios de humor constantes

Indicaciones clínicas
 Impedir el embarazo

Contraindicaciones
 Embarazo
 Hemorragia vaginal
 Lactancia
 Presencia o antecedentes de Pancreatitis
 Trastornos cardiovasculares

Interacciones

 Fenitoina
 Primidona
 Rifampicina
 Barbitúricos
 Carbamazepina
 Norvir
Marvelon

Presentación
Marvelon
Cada tableta contiene:

Desogestrel . . . 0.150 mg
Etinilestradiol . . 0.030 mg

Farmacodinamia
Inhibición de la ovulación, cambios en el moco cervical, protección contra el
embarazo por lo tanto el ciclo menstrual es más regular y menos doloroso.

Farmacocinética

Vía de Oral
administración
Liberación 1-2 horas
Absorción Duodeno
Biodisponibilidad 76-80%
D/C Proteínas plasmáticas 95-99 %
Metabolismo Hepático e intestinal
Excreción/eliminaci Heces y orina
ón
Vida media 24-30 horas
Dosis 1 pastilla/día/21 días
Efectos adversos

 Aumento de peso
 Nauseas
 Cefalea
 Dolor abdominal
 Sensibilidad en las mamas

Indicaciones terapéuticas
 Inhibe la ovulación
 Regula el ciclo menstrual

Contraindicaciones
 Embarazadas
 Lactancia
 Hipertensión arterial grave
 Ictericia colestásica

Interacciones
 Primidona
 Carbamazepina
 Rifampicina
 Oxcarbazepina
 Topiramato

Microgynon
Presentación
Microgynon
Cada gragea contiene:
Levonorgestrel 0,15 mg
Etinilestradiol . . . 0,03 mg
Excipiente c.b.p .................. 1
gragea
Farmacodinamia
La acción sinérgica del progestágeno y el estrógeno permite reducir las dosis
de estrógeno requeridas para lograr el efecto contraceptivo. Inhibe la
ovulación y produce cambios en la secreción cervical.

Farmacocinética

Vía de Oral
administración
Liberación 2-5 horas
Absorción Duodeno
Biodisponibilidad 90-100 %
D/C Proteínas plasmáticas 93-95 %
Metabolismo Hepático e intestinal
Excreción/eliminaci Heces y orina
ón
Vida media 8-30 horas
Dosis 1 gragea/día/21 días

Efectos adversos
 Dolor de cabeza
 Tensión mamaria
 Hemorragias intermedias
 Aumento de peso
 Nauseas
 Estados depresivos

Indicaciones terapéuticas
 Dismenorrea
 Prevenir el embarazo
 Anexitis
 Endometriosis

Contraindicaciones
Diabetes con problemas de corazón o problemas circulatorios.

Embarazadas

Hipertensión arterial no controlada

Accidente cerebrovascular

Interacciones
 Ampicilina
 Rifampicina
 Barbitúricos
 Hidantoina

Anticonceptivos hormonales inyectables


 1 mes combinada con estrógeno y progestina
 2 o 3 meses solo progestina

Farmacodinamia
 Inhibe las hormonas responsables de la ovulación.
 Espesa el moco cervical, bloqueando el esperma.

Metrigen fuerte
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Solución inyectable
La jeringa contiene:
Benzoato de estradiol                  5
mg
Progesterona                            50
mg
Vehículo cbp                              1
Farmacodinamia
Estimula el restablecimiento de un ciclo menstrual normal su administración
induce una hemorragia por supresión que suele presentarse de 3 a 5 días
después del periodo de tratamiento

Farmacocinética

Vía de IM
administración
Liberación
Absorción Rápida
Biodisponibilidad
D/C Proteínas plasmáticas
Metabolismo Hígado
Excreción/eliminaci Orina
ón
Vida media En plasma 5 minutos
Dosis Una inyección de 1 ml al día. Este tratamiento debe
repetirse por un mínimo de 3 ciclos mensualmente.

Efectos adversos
 Aparato genitourinario: cambios en la secreción cervical, aumento de
tamaño de fibromas uterinos, agravación de la endometriosis,
 Mamas: Hipersensibilidad, dolor, engrosamiento, secreción.
 Aparato digestivo: colelitiasis, ictericia colestásica.
 Sistema cardiovascular: Trombosis, elevación de la presión
 Piel: Cloasma, eritema nodoso, erupción cutánea.
 Ojos: Molestias en la córnea si usan lentes de contacto.
 SNC: cambios en el estado de ánimo.
Indicaciones terapéuticas
 Casos seleccionados de amenorrea primaria y secundaria.
 Oligo e hipomenorrea.
 Hemorragia disfuncional sin trastornos orgánicos manifiestos.

Contraindicaciones
 Hiperlipoproteinemia
 Hemorragia vaginal sin diagnosticar
 Hipertensión severa
 Enfermedad hepática severa
 Embarazo
 Porfiria
 Tromboflebitis
 Hiperplasia endometrial

Interacciones
 Fenitoina
 Ampicilina
 Primidona
 Rifampicina
 Fenobarbital

Mesygina
Forma farmacéutica y
formulación:

Cada ml de solución oleosa contiene:


Enantato de noretisterona.. 50.00mg
Valerato de estradiol......... 5.00mg
Vehículo c.b.p................... 1 ml
Farmacodinamia
Tiene un efecto inhibidor de la ovulación. Respaldado por cambios periféricos
en el moco cervical y morfología endometrial

Farmacocinética
Vía de IM
administración
Liberación Prolongada
Absorción Circulación
Biodisponibilidad 100 %
D/C Proteínas plasmáticas 96%
Metabolismo Hepático mediante hidroxilación
Excreción/eliminaci Orina y heces
ón
Vida media 21 días
Dosis La primera inyección debe ser aplicada entre el 3º. Y
5º. Día del ciclo menstrual. Las subsecuentes cada 30
días.

Efectos adversos

 Variaciones del peso


 Modificaciones con la lípido
 Cefalea
 Molestias gástricas
 Nauseas amenorrea
 Hemorragias
 Estados depresivos
 Tensión mamaria
Indicaciones terapéuticas
 Anticoncepción parenteral mensual para la planeación familiar.
Contraindicaciones
 Embarazo o sospecha de embarazo
 Haber tenido cáncer de cérvix o mamario
 Tener o haber tenido tumores hepáticos malignos o benignos
 Tener enfermedad hepática aguda o crónica activa
 Diabetes mellitus
Interacciones
 Fenitoina
 Ampicilina
 Primidona
 Rifampicina
 Fenobarbital

Forma farmacéutica y
formulación:
Cada ampolleta contiene:
Acetato de medroxiprogesterona
25 mg
Cipionato de estradiol 5mg
Vehículo c.b.p ………………. 5
mg
Farmacodinamia
Anticonceptivo hormonal parenteral de aplicación mensual compuesto de
medroxiprogesterona-ciponato de estradiol.
Farmacocinética
Vía de IM
administración
Liberación Prolongada 3 días
Absorción Circulación
Biodisponibilidad 80 %
D/C Baja afinidad a albúmina
Metabolismo Hepático
Excreción/eliminaci Orina y heces
ón
Vida media 21 días
Dosis La primera inyección debe ser aplicada entre el 3º. Y
5º. Día del ciclo menstrual. Las subsecuentes cada 30
días.

Efectos adversos
 Sangrado o goteo intermenstrual
 Alteración del patrón del sangrado
 Amenorrea
 Náuseas
 Vómito
 Cefalea
 Alteración leve del peso corporal
Indicaciones terapéuticas
 Anticonceptivo hormonal parenteral de aplicación mensual, indicado
para la prevención del embarazo.
Contraindicaciones
 Antecedentes de tromboflebitis venosa profunda o trastornos
tromboembólicos
 Enfermedad cerebrovascular
 Hepatopatía pasada o presente
 Hiperplasia endometrial o sangrado vaginal no diagnosticado
 Galactorrea
 Porfiria
 Embarazo
 Colédocolitiasis
 Tumores mamarios
Interacciones
 Fenitoina
 Primidona
 Rifampicina
 Ampicilina
 Fenobarbital

Perlutal

Cada ampolleta o jeringa


prellenada contiene:
Acetofénido de algesterona… 150
mg Enantato de estradiol…. 10 ml
Vehículo cbp 1 ml

Farmacodinamia
El principal modo de acción anticonceptivo radica en el agente progestágeno,
el cual produce un efecto anovulatorio al inhibir la secreción de las
gonadotropinas hipofisarias. El estrógeno asegura el desarrollo endometrial
cíclico y previsible.
Farmacocinética
Vía de administración IM
Liberación Prolongada
Absorción Circulación
Biodisponibilidad 99 %
D/C 97 % unido a albúmina
Metabolismo Hepático
Excreción/eliminación Heces
Vida media 21 días
Dosis La primera inyección debe ser
aplicada entre el 3º. Y 5º. Día del
ciclo menstrual. Las subsecuentes
cada 30 días.

Efectos adversos
 Cambios en el peso
 Cambios en el patrón de sangrado menstrual
 Amenorrea
 Dismenorrea
 Tensión mamaria
 Cefalea
 Vómito
Indicaciones terapéuticas
 Anticoncepción anovulatoria

Contraindicaciones
 Embarazo o sospecha de embarazo
 lactancia - 6 meses
 Carcinoma de mama
 Cefaleas severas con síntomas neurológicos focales.
 Hipertensión arterial severa
 Enfermedad vascular.
 Diabetes
Interacciones
 Fenitoina
 Primidona
 Rifampicina
 Ampicilina
 Fenobarbital

DEPO-PROVERA
Forma farmacéutica y
formulación
El frasco ámpula contiene:
Acetato de medroxiprogesterona
……...150 mg
Vehículo
c.b.p…………………..1 ml

Farmacodinamia
Supresión de la ovulación y los cambios en el moco cervical, lo hace más
viscoso y grueso por lo tanto dificulta la penetración de los espermatozoides
Farmacocinética
Vía de IM
administración
Liberación
Absorción
Biodisponibilidad
D/C Proteínas plasmáticas
86%
Metabolismo Hepático
Excreción/eliminaci Orina
ón
Vida media 50 días
Dosis 150 mg cada tres meses

Efectos adversos
 Cambios menstruales
 sangrado abundante y prolongado
 sangrado irregular o manchado
 amenorrea
 Dolores de cabeza, mareos y cambios del estado de del estado de
ánimo.
 Alteraciones en el peso
Indicaciones terapéuticas
 Anticonceptivo
 Endometriosis
 Tratamiento adjunto o paliativo para el carcinoma endometrial, renal o
de mama, recurrente o metastásico.
 Tratamiento de los síntomas vasomotores postmenopáusicos.
Contraindicaciones
 Embarazo comprobado o sospecha de embarazo.
 Sangrado vaginal no diagnosticado.
 Disfunción hepática severa
 Hipersensibilidad
 Malignidad conocida o sospecha de malignidad en mamas
Interacciones
 Aminoglutetimida

Parche anticonceptivo

Forma terapéutica y formulación


Cada parche transdérmico
contiene:
Norelgestromina (NGMN)...........
6m
Etinilestradiol…………….. 0.60
ug
Excipiente cbp……… 1 parche

Farmacodinamia
Al aplicarlo en la piel segrega hormonas desde la epidermis hasta el torrente
sanguíneo, estas hormonas que se vierten hacia la sangre son una combinación
de estrógenos y progesterona, y realizan diferentes cambios en la mujer y su
sistema hormonal con el fin de que no se produzca el embarazo.
Farmacocinética
Vía de Transdérmico
administración
Liberación Lenta y continua
Absorción Circulación
Biodisponibilidad 99%
D/C Proteínas séricas 97%
Metabolismo Hepático
Excreción/eliminaci Renal y heces
ón
Vida media 7 días
Dosis Se debe cambiar una vez a la semana y siempre el
mismo día. Durante tres semanas.

Efectos adversos
 Cefalea
 Migraña
 Mareos
 Nauseas
 Vómitos
 Distensión y dolor en lo senos
 Retención de líquidos
 Tromboembolia venosa
 Sangrado entre reglas
Indicaciones terapéuticas
 Anticoncepción femenina
Contraindicaciones
 Diabetes mellitus
 Problemas del corazón
 Lactancia
 Depresión
 Sobrepeso u obesidad
Interacciones
 Ampicilina
 Carbamazepina
 Fenitoína
 Barbitúricos
 Tetraciclina
 Fenilbutazona

Implante hormonal Implanon


Forma farmacéutica
formulación:
Barra de 4 cm por 2 mm y
Contiene 68 mg de la
progestina etonogestrel.

Farmacodinamia
 Este dispositivo libera diariamente pequeñas cantidades de un
progestágeno llamado etonogestrel.
 Evita la ovulación y hace más espeso el moco del cuello del útero
 Impide el paso de los espermatozoides al interior del útero.
Farmacocinética
Vía de Subdérmica
administración
Liberación 8 horas
Absorción Circulación
Biodisponibilidad 95%
D/C Proteínas plasmáticas
99%
Metabolismo Hepático
Excreción/eliminaci Orina
ón
Vida media 24 horas
Dosis 1 barra cada tres años

Efectos adversos
 Puede haber sangrado o manchado entre los periodos menstruales
 Dolor de cabeza y mamario
 Mareo y náuseas
 Amenorrea
 Aparece un pequeño hematoma o moretón, el cual desaparece sin causar
daño
 Aumento de peso, acné, retención de líquido (edema)

Indicaciones terapéuticas
 Impedir el embarazo
 Recomendado a mujeres entre los 20 y 30 años.
Contraindicaciones
 Embarazadas o con sospecha de embarazo
 Con antecedentes de enfermedad del hígado
 Con cáncer del seno o del cuello del útero
 Con hemorragia uterina de causa no determinada
 Con historia de problemas circulatorios o cardíacos

Interacciones
 No descritas

Tema 10: Fármacos en alteraciones hematopoyéticas


ANTIANÉMICOS
Son medicamentos que favorecen la formación de eritrocitos, hemoglobina y
en la estimulación de los órganos hematopoyéticos (medula ósea, bazo,
hígado).
Estimula la acción de eritrocitos a partir de precursores del compartimiento de
células progenitoras.
Fumarato Ferroso
Mecanismo de acción: Estimula la Síntesis de hemoglobina a partir de
precursores en las células progenitoras.

FERVAL
Frasco con 50 o 100
tabletas.
-Tabletas: 200 mg
(66.74 de Fe)
-Suspensión: 120 ml
(0.953 mg de Fe)
Vía de administración Oral
Liberación 3-7 días
Absorción Duodeno
Biodisponibilidad 20-30%
V½ 6 horas
C/D Proteínas plasmáticas 90%
Metabolismo Hígado
Eliminación Bilis, sudor, renal
Atraviesa barreras Placentaria y hematoencefálica
Posología Adultos: Profilaxis: 60-120 mg (de hierro
elemental). Déficit de hierro: 100-200 mg/día
(de hierro elemental).
Niños: Profilaxis: 1 mg/kg/día. Déficit de
hierro: 3-6 mg/kg administrados cada 8 o 12 h
(máximo 200 mg/día).

Indicaciones: Deficiencia de hierro


Sangrados durante el embarazo Vitamina C
Anemias Ferropénicas. Alcohol
Disminuye su absorción con:
Contraindicaciones: Té
Hipersensibilidad Leche
Hepatitis aguda Jugo pancreático
Hemocromatosis Huevo
Ulcera péptica Magnesio
Enteritis regional
Gastritis Efectos adversos:
Anemias no ferropénicas. Sabor metálico
Irritación gastrointestinal
Interacciones: Náuseas y vómito
Ácido hidroxamico
Alopurinol
Cloranfenicol
Colestiramina
Penicilina
Tetraciclina
Sulfato ferroso
Mecanismo de acción: Es esencial para el trasporte de oxígeno, así como
para la trasferencia de energía al organismo.

HEMOBION
VALDEFER
Tabletas: 200mg (Fe
60.27mg)
Gragea con capa
entérica: 400mg (Fe
80.35mg)
Solución: 125mg (Fe
25mg)
Jarabe:200mg (Fe
40mg)
Vía de administración Oral
Liberación 24-72 horas
Absorción Duodeno y yeyuno
Biodisponibilidad 80 %
V 1/2 6 horas
C/D Se almacena y distribuye en el tejido
hepático el 90%
Metabolismo Hepático
Eliminación Biliar
Atraviesa barreras Placentaria
Posología: Adultos: Tomar 2 comprimidos al día.
Niños: Jarabe: Tomar 30 mg por kilogramo
de peso corporal al día, fraccionada cada 8
horas.

Hierro Dextrano
Mecanismo de acción: Es esencial para el trasporte de oxígeno, así como para
la trasferencia de energía al organismo

HIRDEX-TEC-IM
FERROIN-IV
-Solución inyectable
Caja con 3 y 10
ampolletas con 2 ml
(100 mg)
Vía de administración IM y IV
Liberación 3 días/12-24 horas
Absorción Vasos Sanguíneos
Biodisponibilidad 80-100%
V 1/2 5 a 6 horas
C/D Proteínas séricas en un 90%
Metabolismo
Eliminación Orina y bilis
Atraviesa barreras Placentaria y hematoencéfalica
Posología: Adultos y niños de mayor peso:Dosis diaria:
50-100mg/Kg/día.
Niños: Dosis diarias hasta: 25mg/Kg/día,
lactantes con peso menor a 5Kg.
Hasta 50mg/Kg/día, niños con peso menor 10
Kg.

Indicaciones:
Tratamiento de pacientes con
deficiencia de hierro documentado
En quienes la administración oral es
insatisfactoria o imposible.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
Anemias no ferropénicas
Asma
Artritis
Hemocromatosis
Osteoporosis
Lupus eritematoso
Insuficiencia hepática
Insuficiencia renal

Vitamina b12 (cianocobalamina, hidroxocobalamina)


La vitamina B 12 es esencial para el desarrollo y trofismo normales de todos
los tejidos con rápido recambio, ya que desempeña un impórtate papel en la
síntesis de bases para el ADN.
Mecanismo de acción: Es de acción anti anémica, indispensable en la síntesis
de ácidos nucleicos y proteínas.
Presentación:

AXOFOR: ámpula
10mg
DURADOCE:
Solución inyectable
100mg.
BENEXOL B12: (B1,
B6, B12) Comp.
BIOTREFON L:
Polvo/sobres 1mg
MAXIBOL: Capsulas
1mg
SANOVIT: Comp.
2.5mg

VO, IM
Vía de administración
Liberación 4-5 horas.
Absorción Mitad inferior del íleon y vasos sanguíneos
Biodisponibilidad 76-96%
V 1/2 6 días
C/D 95%
Metabolismo Hepático
Eliminación Biliar y orina
Atraviesa barreras Placentaria
Posología: Adultos y niños: al inicio 1 mg 3
veces/semana durante 2 semanas, después 1
mg cada 3 meses.

Indicaciones: Hipersensibilidad
Anemia perniciosa clásica Efectos adversos:
Nutrición inadecuada Diarrea
Carencia de vitamina B12 Cefalea
Esteatorrea idiopática Dolor en el sitio de inyección
Enteropatía del gluten Bochornos
Incapacidad de absorción por el Atrofia del nervio óptico
intestino
Insuficiencia cardiaca
Trasporte deficiente de vitamina
Trombosis vascular periférica
B12
Edema pulmonar
Alteraciones del metabolismo
congénitas como adquiridas.

Contraindicaciones:
En pacientes con atrofia hereditaria
del nervio óptico
Ácido fólico
Es una vitamina hidrosoluble del complejo B, que se administra por vía oral y
parenteral. Esta vitamina se encuentra en una gran variedad de alimentos
incluyendo el hígado, la levadura y los vegetales verdes.
Para la síntesis de purinas y para formación de ácido timidísimo. Aunque
también es importante para el desarrollo normal de las células en las que el
DNA debe sintetizarse en abundancia.
Mecanismo de acción: Se requiere para la maduración de los eritrocitos.
Necesaria para la síntesis de ADN y la mitosis y por ende para el crecimiento.
Tabletas
A.F. VALDECASAS:
Frasco con 20, 90 o
375 tabletas con 0.4mg
de ácido fólico.
FOLIVITAL: Frasco
con tabletas de 0.4mg
(400ug)
Caja con 90 tabletas
de 4mg.
MATERFOL: Frasco
con 90 tabletas.

Vía de administración VO, IM


Liberación 30 minutos.
Absorción Intestino delgado y yeyuno
Biodisponibilidad 76-96%
V½ 6 horas
C/D Proteínas plasmáticas 72%
Metabolismo Hepático
Eliminación Renal
Atraviesa barreras Placentaria
Posología: Adultos: 2 a 4 comprimidos diarios,
administrados antes de las comidas.
Niños: 2 a 4 comprimidos diarios,
administrados antes de las comidas.
Indicaciones:
Deficiencia de folatos debido a:
Aporte alimentario y/o alcoholismo
Aumento en los requerimientos como en embarazo, lactancia y primera
infancia
Defectos de la absorción intestinal
Psoriasis
Uso de anti convulsionantes durante periodos prolongados
Pacientes sometidos a alimentación parenteral total
Aumento en la concentración de homocisteina en sangre.

Contraindicaciones:
Hipersensibles
Anemias perniciosas o megaloblásticas
Interacciones:
Fenitoina
Sulfasalazina
Primidona
Efectos adversos:
Se producen por interaccionar con otros fármacos:
Poco frecuentes:
Nauseas
Flatulencia
Diarrea
Trastornos del sueño
Irritabilidad
Exantema
Broncoespasmo

TEMA 11: FARMACOS DEL APARATO CARDIOVASCULAR


Fármacos para la insuficiencia cardiaca
Tratamiento de la IC va dirigido a aumentar el gasto cardíaco y el suministro
de oxígeno a los tejidos para mantener las funciones orgánicas vitales.

Nitratos orgánicos
Eficaces vasodilatadores.
Apoyo terapéutico para combatir la angina de pecho clásica

Isosorbide dinitrato
Nombre del fármaco
Isosorbide dinitrato

Presentación:
Tabletas: 10 mg; Tabletas sublinguales:
tabletas (liberación 5 mg
prolongada):
60 y 120 mg

Indicaciones terapéuticas:
Profilaxis y tratamiento de la angina de pecho
Isquemia miocárdica debido a enfermedad cardiaca isquémica
Insuficiencia cardiaca congestiva aguda y crónica

Farmacodinamia: Relajan el lecho venoso periférico, reduciendo el retorno


venoso y, por tanto, la precarga.
Además, los nitratos reducen tanto la impedancia como la presión de llenado
venoso, lo cual a su vez, reduce la tensión de la pared del ventrículo izquierdo.
De esta manera, aumentan la capacitancia venosa y reducen las resistencias
arteriolas periféricas, reduciendo la precarga y la postcarga, lo que a su vez
implica una reducción de la demanda de oxígeno.

Farmacocinética.
Vía de administración oral y sublingual
Liberación Los comprimidos masticables o sublinguales
efectos cardiovasculares en 2-5 minutos, mientras
que las formas orales convencionales muestran sus
efectos a los 15-40 minutos
Absorción • Tubo digestivo y rápidamente a través de la
mucosa bucal.

Biodisponibilidad • Oral solo un 22 %


Sublingual 75-80%

Vida media • 5 a 6 horas.

Circulación/distribuci Se distribuye en gran medida en el organismo y se


ón biotransforma en el hígado
Metabolismo • Hígado

Eliminación/Excreció • Renal como metabolitos


n
Dosis:

Posología:

Angina aguda: • 5 a 10 mg sublingual cada 2 a 3 h.

Tratamiento • 30 a 120 mg VO diario (tabletas de liberación


profiláctico de la prolongada)
angina de pecho • 5 a 30 mg VO cuatro veces al día

Insuficiencia • 5 a 10 mg sublingual cada dos horas o según sea


ventricular necesario
izquierda aguda

Insuficiencia • Iniciar con 5 a 10 mg sublingual cada dos horas o


ventricular según sea necesario, luego 20 a 40 mg VO cuatro
izquierda crónica veces al día
• 20 a 40 mg VO 4 veces al día o según sea necesario

Efectos secundarios/adversos:
Cefalea, rubor fácil, vértigo, lipotimia
Hipotensión ortostática, mareo, taquicardia
Nauseas, mal apetito.
Alteración del sueño, fatiga
Exantema, prurito

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los Nitratos.
Hipotensión.
Cardiomiopatía Obstructiva Hipertrófica.
Estenosis Aórtica.
Estenosis Mitral.
Taponamiento Cardíaco.
Pericarditis Constrictiva.

INOTROPICOS POSITIVOS
Aumentan la fuerza de los latidos
Medicamentos que incrementan la contractilidad cardíaca
Digitálicos o glucósidos cardiacos
Nombre genérico de una familia de plantas que proporcionan la mayor parte
de los glucósidos cardiacos de utilidad
Digoxina
Nombre del fármaco. Digoxina
Presentación: Adultos DOSIS

Digitalización rápida: 0.75 a


1.25 mg/24hrs.
Digitalización lenta: 0.125 a
0.5 mg/día/5 a 7 días.
Mantenimiento: 0.125 a 0.5
mg/día.
Digitalización rápida: 0.4 a0.6 mg después 0.1 a 0.3 mg/6-
8hrs.
Digitalización lenta:
Pediátricos:
0.05 a 0.35 mg/día en dosis única o dividida durante 7 a 22 días.
Mantenimiento. 0.05 a 0.35 mg/día en dosis única o dividida.

Oral
• Impregmentación prematuros 30 a 40
ug/kg/24hrs.
• recién nacidos eutróficos 40 a 60 ug/kg/24hrs.
• mayores de 2 años 40 a 50 mg/kg/24hrs.
Indicaciones terapéuticas:
Tratamiento de insuficiencia cardiaca congestiva
Arritmias supraventiculares
Fibrilación y aleteo auricular
Supresión de la taquicardia paroxística supraventicular

Farmacodinamia:
Usado como agente anti arrítmico.
Inhibe la bomba sodio potasio en el corazón, (disminuye) la salida de
sodio y (aumenta) los niveles de calcio intracelular aumentando así la
fuerza de contracción del musculo cardiaco.

Farmacocinética.
Vía de administración Oral, Intravenosa
Liberación 1) Por vía oral: se inicia de 30 a 120 minutos, es
máximo en 2 a 6 horas y persiste por 6 días.
2) Por vía intravenosa: (situaciones de urgencia)
se inicia de 5 a 30 minutos, es máximo de 1 a
4 horas y persiste por 6 días.
Absorción VO estomago (difusión pasiva en intestino
delgado.)
IV torrente sanguíneo
Biodisponibilidad VO 60 a 80%
IV 100%
Vida media De 36 a 48 horas.
Circulación/distribuci Proteínas plasmáticas, se distribuye ampliamente en
ón los tejidos corporales, encontrándose las máximas
concentraciones en el corazón, riñones, intestino,
hígado, estómago y tejido esquelético

Metabolismo Hígado
Eliminación/Excreció 50 al 70 % en la orina y bilis 30% y en la leche
n materna.

Dosis:

Efectos secundarios/adversos:
Nauseas vómito y diarrea.

DIURÉTICOS
Ayudan a su cuerpo a deshacerse del exceso de agua.
Hidroclorotiazida

Nombre del fármaco. Hidroclorotiazida


Presentación:
Indicaciones terapéuticas:
Hipertensión arterial
Edemas
Diabetes insípida renal
Hipercalciuria idiopática

Farmacodinamia: Inhibe el sistema de transporte Na + Cl en el túbulo distal


renal, disminuyendo la reabsorción de Na + y aumentando su excreción.
Farmacocinética.
Vía de administración Oral
Liberación 2 Horas
Absorción Duodeno

Biodisponibilidad 65 a 80 %.
Vida media 12 horas
Circulación/distribuci Proteínas plasmáticas 65%
ón
Metabolismo Parcialmente en el hígado
Eliminación/Excreció Orina
n
Dosis: Dosis inicial sugerida:
25 mg al día.

Intervalo común de dosis de


mantenimiento:

25 A 50 mg/día

Efectos secundarios/adversos:
Alteraciones electrolíticas, erupción cutánea, hipotensión, arritmias, trastornos
gastrointestinales, hiperuricemia, hiperglucemia, trombocitopenia.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, insuficiencia renal y hepática, depleción electrolítica,
diabetes Adisson, embarazo, lactancia
Clortalidona
Nombre del fármaco Clortalidona

Presentación:

Indicaciones terapéuticas:
Se administra conjuntamente con nitroglicerina en edema debido a
traumatismos
Estasis sanguínea
Embarazo y tensión premenstrual
Hipertensión arterial esencial o nefrogénica, sola o combinada con otros
fármacos antihipertensivos.
Hipoparatiroidismo
Hipertrofia ventricular izquierda y enfermedad de Ménière

Farmacodinamia: Bloquea la resorción de sodio y cloruro por el túbulo


distal, lo que produce perdida de agua, sodio y cloro. También aumenta la
excreción de potasio y disminuye la de calcio. Hay pruebas de un efecto
relajante directo sobre el musculo liso arteria.
Farmacocinética.
Vía de administración Oral
Liberación Su efecto diurético se inicia en 2 h y alcanza un
máximo entre 2 y 6 h. El resultado persiste por 24 a
72 horas.
Absorción Se absorbe bien el tubo digestivo,
Biodisponibilidad 65%
Vida media 44 horas
Circulación/distribuci 75% se une a proteínas plasmáticas y tiene alta
ón afinidad por la anhidrasa carbónica del eritrocito.
Metabolismo Hígado
Eliminación/Excreció Se elimina por la orina sin cambios metabólicos
n (50-70%) y una pequeña parte es excretada en la
bilis.

Dosis: Dosis adultos: 25-100 mg/día vía oral hasta un


máximo de 200 mg/día en dosis única.
Dosis pediátricas: 2,5 mg/kg/día vía oral en dos
dosis.

Efectos secundarios/adversos:
Náuseas, vómito, resequedad de la boca, dolores musculares, cansancio o
debilidad, cambios en el estado de ánimo; estas pueden ser secundarias a
desequilibrio hidroelectrolítico. Aumenta las concentraciones plasmáticas de
colesterol y triglicéridos. También produce anorexia, diarrea hipotensión
ortostática.
Contraindicaciones:
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la clortalidona, anuria,
disfunción hepática o renal, hiperuricemia o antecedentes de gota. En
pacientes con cardiopatías puede desencadenar arritmias muy notables,
secundarias a la hipopotasemia, por lo que deben observarse los niveles
plasmáticos de electrolitos.

Interacciones farmacológicas o de otro género:


Fármacos de la ( IECA)
Carbonato de calcio u otros suplementos de calcio
Antiinflamatorios no esteroideos

Furosemida

Nombre del fármaco Furosemida

Presentación:

Indicaciones terapéuticas:
Edema por insuficiencia cardiaca, renal o hepática.
Hipertensión arterial leve o moderada, especialmente cuando está
asociada a insuficiencia cardiaca o renal (vía oral).
Edemas subsiguientes a quemaduras.
Edema agudo de pulmón (vía parenteral).
Crisis hipertensivas (vía parenteral).

Farmacodinamia:
Bloquea el sistema de transporte Na + K + Cl - en la rama descendente del asa
de Henle, aumentando la excreción de Na, K, Ca y Mg.

Farmacocinética.
Vía de administración Oral, intravenosa
Liberación VO 30 a 60 minutos
IV 5 minutos
Absorción Su absorción oral es incompleta: 60-70% y
disminuye aún más con la presencia de alimentos.
Biodisponibilidad 95%
Vida media 120 minutos
Circulación/distribuci Una vez en la circulación se liga a ala albúmina
ón
Metabolismo Hepático
Eliminación/Excreció Orina, heces y leche materna
n
Dosis: Dosis adultos (5, 9): — Vía i.v.: 20-40 mg/día en
una o más dosis.

Vía oral: 20-80 mg/día en dosis única.

Efectos secundarios/adversos:
• Reacciones dermatológicas como dermatitis exfoliativa, púrpura,
urticaria, erupción cutánea, prurito y fotosensibilidad.
• Reacciones de hipersensibilidad como angeitis, nefritis intersticial y
vasculitis sistémica.
• Hipotensión ortostática, especialmente con la utilización de alcohol,
barbitúricos y narcóticos.
• Además se ha informado de casos de fiebre, retención urinaria,
tromboflebitis, debilidad espasmos musculares.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad conocida a la furosemida o afines, hipovolemia severa
acompañada de anuria, hipopotasemia.

Interacciones farmacológicas o de otro género:


Antiinflamatorios no esteroidales, aminoglucósidos, anfotericina B y
cefaloridina
Espironolactona

Nombre del fármaco Espironolactona

Presentación:

Indicaciones terapéuticas:
Edema y ascitis por cirrosis hepática (suele considerarse el diurético de
elección).
Insuficiencia cardiaca congestiva (generalmente asociado a un IECA).
Síndrome nefrótico.
Hiperaldosteronismo primario y secundario.
Hipertensión arterial

Farmacodinamia:
Inhibe los efectos de la aldosterona sobre los túbulos renales distales, ejerce
sus efectos sólo en presencia de la aldosterona, siendo sus efectos más
pronunciados en casos de hiperaldosteronismo.
El antagonismo a la aldosterona estimula la secreción de sodio, cloro y agua y
reduce la secreción de potasio. La espironolactona no altera los mecanismos
de transporte renal ni la actividad de la anhidrasa carbónica.

Farmacocinética.
Vía de administración Oral
Liberación 1.2 a 3 horas
Absorción 70-90% de la dosis de espironolactona es absorbida
por el tracto digestivo después de una
administración oral (El alimento puede aumentar la
absorción del fármaco)
Biodisponibilidad 90%
Vida media 1 a 3 horas
Circulación/distribuci El grado de unión a proteínas plasmáticas tanto de
ón la espironolactona como de sus metabolitos es
superior al 90%.
Metabolismo Hígado
Eliminación/Excreció El fármaco sin metabolizar (< 10%) y los
n metabolitos se eliminan a través de la orina. Una
pequeña parte se elimina por excreción biliar.
Dosis: Dosis adultos: (1, 5): 50-200 mg/día vía oral en dos
dosis
Dosis pediátricas: (10, 11): 1-3 mg/kg/día vía oral
en varias dosis.

Efectos secundarios/adversos:
Hiperpotasemia, hiponatremia.
La espironolactona puede interferir la acción de la testosterona por su
similitud estructural.
Se manifiesta como: mastalgia, impotencia sexual o metrorragia.
Suelen ser reversibles al finalizar el tratamiento.
Otros: molestias gastrointestinales (diarrea), letargia, cefalea, confusión,
erupción cutánea, hepatotoxicidad, agranulocitosis.

Contraindicaciones:
Hiperpotasemia
Hiponatremia
Síndrome de Addison
Insuficiencia renal aguda
Anuria
Función renal notablemente alterada.
VASODILATADORES
Esto reduce la presión arterial, facilita el flujo de sangre en el organismo y
mejora los síntomas.

NITROPRUSIATO DE SODIO
Vasodilatador arteriovenoso.

Nombre del fármaco Nitroprusiato de sodio

Presentación:

Indicaciones terapéuticas:
Insuficiencia cardiaca
Cardiopatía isquémica
Emergencias hipertensivas
Por hipotensión controlada en una cirugía

Farmacodinamia: Por su potente acción vasodilatadora, produce una


disminución de la resistencia vascular periférica y un marcado descenso de la
presión arterial. Al igual que los nitratos actúa como un donador de óxido
nítrico

Farmacocinética.
Vía de administración IV
Liberación 30 a 60 segundos
Absorción Torrente sanguíneo
Biodisponibilidad 100%
Vida media 7 días 3-4 h
Circulación/distribuci No tiene
ón
Metabolismo Hepático
Eliminación/Excreció Renal
n
Dosis: 0.5-1.5 microgramos/Kg/min.

Efectos secundarios/adversos:
Náusea
Vómito
Contracciones musculares (intoxicación por tiocianato y cianuros),
cuando se administra por más de 72 horas.

Contraindicaciones:
Hipertensión arterial sistémica inducida por el embarazo.

Interacciones farmacológicas o de otro género:


Antihipertensivos
Diuréticos
Dobutamina
Estrógenos simpaticomiméticos

INHIBIDORES DE LA ECA 1
La ECA es una peptidil-dipeptidasa que cataliza la conversión de la
angiotensina I a la angiotensina II, una sustancia vasoconstrictora.
Forman parte de la inhibición de una serie de reacciones que regulan la
presión sanguinea: el sistema renina angiotensina aldosterona.
Enalapril

Indicaciones:
Hipertensión arterial en todos sus grados.

Hipertensión renovascular.

Insuficiencia cardiaca sintomática

Mecanismo de acción:
Inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina.
Impide la conversión de angiotensina I en angiotensina II y
secundariamente disminuye los niveles de aldosterona.
Bloquea la degradación de bradicinina (potente vasodilatador).
Por otra parte, aumenta el flujo plasmático renal, disminuyendo la presión
intraglomerular por vasodilatación de la arteriola eferente renal y mantiene
el filtrado glomerular

Vía de administración Oral


Liberación Después de la administración oral del enalapril se
observan unas concentraciones séricas máximas al
cabo de 1 hora.

Absorción Se absorbe en un 60% aproximadamente

Biodisponibilidad 60%
Vida media 1-3 hrs
Circulación/distribuci Se distribuye a los espacios extracelulares. La
ón unión de proteínas plasmáticas es del orden del
40 al 68 %. También se acumula en los
eritrocitos en aproximadamente 1,8 veces al
nivel en plasma. El volumen de aparente de
distribución es de 4-8 1/kg

Metabolismo Hígado 70%

Eliminación/Excreció Excreción en la leche materna en cantidades


n mínimas, renal 61%, depuración renal es
158mL/min por las heces 33%,

Dosis: Hipertensión usada solo, inicialmente, 5mg/día,


si es usado en adición a diuréticos o en
insuficiencia renal puede ser requerido bajar la
dosis inicial, dosis usual de mantenimiento
20mg/día hasta un máximo de 40mg/dia
En insuficiencia cardíaca (coadyuvante),
disfunción ventricular izquierda asintomática,
inicialmente 2,5mg/día bajo estricta supervisión
médica, incrementar después de 2-4 semanas a
dosis usual de mantenimiento 20mg/dia dividido
en 1-2 dosis, máximo 40mg/día.

Reacciones secundarias y adversas:


En general, enalapril es bien tolerado, las reacciones adversas se
producen por lo regular en los primeros días de tratamiento y no suelen
ser suficientemente graves como para necesitar la interrupción del
medicamento.
Los efectos secundarios más frecuentes son tos, vértigo, cefalea,
diarrea, fatiga, náusea, rash, hipotensión.

Otras reacciones secundarias reportadas son: proteinuria, neutropenia,


glucosuria, alteraciones en el sentido del gusto, hepatotoxicidad.

Interacciones
El uso de suplementos de potasio, diuréticos ahorradores de potasio
como la amilorida, el triamtereno y la espironolactona, pueden
aumentar considerablemente el potasio sérico, en particular en pacientes
con deterioro de la función renal.

Diurético tiacídico

AINEs,

Los fármacos antiácidos

ISQUEMIA DEL MIOCARDIO


ANTIADHESIVOS PLAQUETARIOS
CLOPIDOGREL
CLOPIDOGREL (PLAVIX)

Indicaciones:
Para la prevención de eventos aterotromboticos; infarto al miocardio, EVC,
enfermedad arterial periférica establecida, síndrome coronario agudo.
Farmacodinamia: Profármaco que inhibe la agregación plaquetaria
inhibiendo la unión del ADP a su receptor plaquetario y la activación
subsiguiente del complejo GPIIb-IIIa mediada por ADP.
Vía de administración Via oral
Liberación 45 minutos
Absorción Duodeno
Biodisponibilidad +50% aumenta con alimentos
Vida media 6 a 8 horas
Circulación/distribuci Proteínas plasmáticas 98%
ón
Metabolismo Hepático
Eliminación/Excreció Orina y heces
n
Dosis: 75 mg/día

Efectos
Hemorragia, hematoma, epistaxis, hemorragia gastrointestinal, dispepsia,
dolor abdominal, diarrea, sangrado
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, insuficiencia hepática o renal,
ulcera péptica o hemorragia intracraneal.
Interacciones:
Anticoagulantes inyectables y orales, AINE, ácido acetilsalicílico.

HIPOLIPEMIANTES DERIVADOS DEL ÁCIDO FIBRICO


Benzafibrato
Presentación:
Bezalip
200mg
Indicaciones:
Es utilizado en los trastornos del metabolismo lipídico (triglicéridos, colesterol
o ambos) cuando no son suficientes las medidas dietéticas; dislipidemias tipo
IIa, IIb, III, IV y V de Fedrickson
Farmacodinamia: Disminuye los niveles elevados de lípidos sanguíneos
(triglicéridos y colesterol). Los niveles de VLDL y LDL se reducen, los de
HDL aumentan.
Vía de administración Oral
Liberación 1 a 2 horas
Absorción Tracto gastrointestinal
Biodisponibilidad 90% disminución progresiva
Vida media 20 horas
Circulación/distribuci Hígado, riñones e intestino. Se une a proteínas
ón plasmáticas más del 95%
Metabolismo Hígado
Eliminación/Excreció 95% vías urinarias
n
Dosis: 200 mg / 8 hrs
1 tableta

Efectos adversos: Anorexia, sensación de opresión del estómago, náuseas,


prurito o urticaria, ligeros incrementos en la creatinina sérica, debilidad
muscular, mialgia o calambres musculares.
Contraindicaciones:
No debe administrarse en las afecciones hepáticas graves

Cirrosis biliar primaria


Alteraciones de la función renal con valores de creatinina sérica
superiores a 6 mg/100 ml

En el síndrome nefrótico

Durante el embarazo y la lactancia

Interacciones:
Potencia el efecto a los anticoagulantes, desplazan el sitio de unión de la
albumina, cuando se administra con las sulfonilureas e insulina.

Gemfibrozilo
Presentación:
Lopid
600 y 900mg

Indicaciones:
Prevención primaria de enfermedad coronaria (CHD) y el infarto al miocardio
(IM).
En pacientes con hipercolesterolemia.
Farmacodinamia: El gemfibrozilo inhibe la lipólisis periférica
disminuyendo la extracción hepática de ácidos grasos libres, lo que a su vez,
disminuye la producción hepática de triglicéridos.
Vía de administración Oral
Liberación 1 a 2 horas
Absorción Tracto digestivo
Biodisponibilidad 99%
Vida media 24-48 horas
Circulación/distribuci Enterohepática.95% Unión a proteínas
ón plasmáticas
Metabolismo Hígado
Eliminación/Excreció Riñones
n
Dosis: Posología
1 c/24hrs por la noche
Por 15 días

Efectos adversos:
Dolor abdominal

Dispepsia

Náuseas/ vómitos

Diarrea

Colestasis con ictericia

Contraindicaciones:
En pacientes con disfunción hepática o renal severa.

Enfermedad de la vesícula biliar pre-existente.

En pacientes con hipersensibilidad a gemfibrozilo o cualquiera de los


ingredientes de la formulación.

Anticoagulantes
Heparina
Indicaciones
Terapia anticoagulante en la profilaxis

tratamiento de trombosis venosas y su extensión.


Prevención postoperatoria de trombosis venosas profundas y embolismo
pulmonar

Tromboembolismo arterial asociado con angina de pecho inestable

Farmacodinamia: La heparina ejerce su acción anticoagulante mediante la


estimulación de la actividad de la antitrombina III (ATIII).
Inhibe las reacciones que producen la coagulación de la sangre y la formación
del coágulo de fibrina tanto in vitro como in vivo. 
Vía de administración Vía SC o IV
Liberación IV es inmediato y por vía SC generalmente es  de
20-60 minutos

Absorción se une a una variedad de proteínas plasmáticas

Biodisponibilidad mala biodisponibilidad


Vida media 1 a 6 horas

Circulación/distribuci La unión de proteínas plasmáticas es del orden del


ón 40 al 68 %.
Metabolismo Heparinasa hepática y por el sistema retículo
endotelial.

Eliminación/Excreció Renal
n
Dosis:

Efectos adversos
Los efectos adversos más frecuentes son:

Hemorragias

Trombocitopenia

Menor frecuencia

Necrosis cutánea

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la heparina o alguno de los componentes de la
especialidad.
Pacientes con hemorragia activa
Endocarditis bacteriana aguda
Antecedentes o sospecha de trombocitopenia inducida por heparina
mediada inmunológicamente
Intervenciones quirúrgicas recientes en el sistema nervioso central, ojos
u oídos

INTERACCIONES
La administración conjunta con otros fármacos que actúan sobre la
hemostasia puede potenciar el efecto anticoagulante de las heparinas
Anticoagulantes

Trombolíticos

Glucocorticoides sistémicos

Ticlopidina,

Clopidogrel

Antagonistas de la vitamina

Enoxoparina

Indicaciones
• En síndrome coronario agudo para el tratamiento de la angina inestable
e infarto de miocardio sin elevación del segmento st 

• terapia anticoagulante en la profilaxis

• Tratamiento de trombosis venosas, embolias pulmonares, fibrilación


arterial

Farmacodinamia: Inhibe la coagulación potenciando el efecto inhibitorio de


la antitrombina III sobre los factores IIa y Xa
Vía de administración Subcutánea e intravenosa

Liberación 3 minutos
Absorción Torrente sanguíneo
Biodisponibilidad 100%
Vida media 6 a 8 horas
Circulación/distribuci Proteínas plasmáticas
ón
Metabolismo Hígado
Eliminación/Excreció Renal y biliar
n
Dosis: • En pacientes no quirúrgicos la posología
será de 20 mg/una vez al día (subcutánea)
• Pacientes de riesgo elevado de 40 mg/una
vez al día (subcutánea)

Efectos adversos: Hemorragia, confusión, dolor, hiperpotasemia, diarrea,


nauseas, anemia, hematuria.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a enoxaparina, heparina o cualquiera


de sus componentes , hemorragia, trombocitopenia, endocarditis séptica
Interacciones: ácido acetilsalicílico, otros salicilatos y antiinflamatorios no
esteroideos (vía sistémica), incluido ketorolaco. ticlopidina, dipiridamol,
sulfinpirazona; dextrano 40

Nadroparina

Fraxoparina
Solución inyectable. Caja con 2 y 10 jeringas esterilizadas y prellenadas
Indicaciones:
Tratamiento de trastornos tromboembólicos así como su prevención, prevenir
la coagulación en las hemodiálisis, tratamiento pos infarto al miocardio.
Farmacodinamia: La nadroparina es un fármaco que interfiere con el
proceso natural de su coagulación. Actúa sobre una sustancia llamada
trombina, que juega un importante papel en la formación del coágulo en la
sangre.
Vía de administración Subcutánea
Liberación 10 minutos
Absorción Torrente sanguíneo
Biodisponibilidad 98%
Vida media 3.5 horas
Circulación/distribuci Proteínas plasmáticas
ón
Metabolismo Hepático
Eliminación/Excreció Renal
n
Dosis: 1.1ml/10 kg cada 12 horas

Efectos secundarios:
Manifestaciones hemorrágicas, elevación de transaminasas, pequeño
hematoma en el sitio de aplicación
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los componentes farmacológicos, hemorragias,
endocarditis infecciosa aguda e insuficiencia renal severa
Interacciones:
Tener cuidado con los pacientes con tratamiento de anticoagulantes orales
porque se potencializa la acción

Acenocumarol
Acenocumarol………4 mg
Indicaciones:
Profilaxis y tratamiento de la trombosis venosa y embolia pulmonar,
complicaciones trombo embolicas, asociadas con la fibrilación auricular,
infarto al miocardio EVC
Farmacodinamia: Impide la formación en hígado de factores activos de la
coagulación II, VII, IX y X por inhibición de la gamma carboxilación de las
proteínas precursoras mediada por vitamina K.
Vía de administración Oral

Liberación 1-3 horas


Absorción Intestinal
Biodisponibilidad 60%
Vida media 8 a 11 horas
Circulación/distribuci Proteínas plasmáticas 99%
ón
Metabolismo Hepático
Eliminación/Excreció Renal y leche materna
n
Dosis: 8-12 mg dia 1, seguir con 4-8 mg en día 2

Efectos secundarios:
Hemorragias, necrosis de piel
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, hemorragia, trombocitopenia, endocarditis bacteriana,
intervenciones quirúrgicas recientes en SNC, lesiones orgánicas susceptibles
de sangrar, embarazo
Interacciones:
Anticoagulantes orales

Dipiridamol

Fibrinolíticos

Penicilina

Cefamandol

Cefoperazona

Asparaginasa,

Epoprostenol

Corticoides

Dextrano

Alprostadil.

Warfarina
Warfarina sódica……1-5mg
Indicaciones:
Profilaxis y tratamiento de la trombosis venosa y embolia pulmonar,
complicaciones tromboembólicas, asociadas con la fibrilación auricular,
infarto al miocardio EVC.
Farmacodinamia: La warfarina actúa inhibiendo la síntesis de los factores
de la coagulación dependientes de la vitamina K, entre los que se encuentran
los factores II, VII, IX y X, y las proteínas anticoagulantes C y S
vía de VO
administración
liberación 36 a 72 horas

absorción Intestinal
biodisponibilidad 100%

vida 1/2 40 horas


distribución Aproximadamente el 99% del fármaco se une a las
proteínas plasmáticas
metabolismo Hepático
eliminación Orina y heces
posología 2 a 10 mg/dia

Efectos: hemorragia
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, hemorragia, trombocitopenia, endocarditis bacteriana,
intervenciones quirúrgicas recientes en SNC, lesiones orgánicas susceptibles
de sangrar, embarazo
Interacciones: La fenilbutazona, hidrato de cloral, los salicilatos (aspirina),
quinina, alcohol y cualquier forma de lesión hepatocelular o colestasis
extrahepática, incluida la congestión pasiva del hígado
Fibrinoliticos
Estreptoquinasa
Streptase, sol iny 250 000, 750 000, 1 500 000 UI.

Indicaciones:
Embolia pulmonar aguda, trombosis venosa profunda, trombosis arterial
aguda
Farmacodinamia: Trombolítico. Activa el paso de plasminógeno a plasmina,
que hidroliza las redes de fibrina.
Administración IV INTRA CORONARIA

Liberación 1.5 minutos


Absorción Sanguínea

Biodisponibilid 100%
ad
Vida media 20 minutos

Distribución Proteínas plasmáticas 97 a 99%

Metabolismo Hepático

Eliminación Orina

Posología IV 1500 U/60 MIN


IC 20000 seguidas de 200 U por minuto administradas
por una hora

Efectos secundarios:
Hemorragia, hematuria, hemoptisis
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, hemorragia activa
Interacciones:
Antifibrinolitico y heparinas.
UROCINASA

Urocinasa….100.000 U/vial
Urokinase Vedim, 100.000 U/vial y 250.000 U/vial.
Uroquidan, 100.000 U/vial y 250.000 U/vial.

Indicaciones:
Indicado para la lisis de los émbolos pulmonares, los trombos de las arterias
coronarias y la eliminación de oclusiones en los catáteres intravenosos.
Farmacodinamia: Enzima producido por el riñón. Trombolítico parenteral.
Actúa directamente sobre el plasminógeno, convirtiéndolo en plasmina la cual
degrada el fibrinógeno y la fibrina
Administración Iv Intra Coronaria

Liberación 1.5 Minutos


Absorción Sanguínea

Biodisponibilidad 100%

Vida Media 20 Minutos

Distribución Proteínas Plasmáticas 97 A 99%

Metabolismo Hepático

Eliminación Orina Y Biliar

Dosis Iv 4.400 U/Kg En 10 Min Más Infusión Continua De


4.400 U/Kg/Hr Durante 12 Hrs.

Efectos secundarios:
Hemorragia
Hipotensión
Bradicardia, taquicardia
Isquemia de miocardio
Reacciones alérgicas leves
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad y enfermedad cerebrovascular.
Interacciones:
Antiagregantes plaquetarios
Los anticoagulantes
TEMA 12: FARMACOS PARA EL APARATO
RESPIRATORIO
Nombre del fármaco

ACICLOVIR

Presentacion
Zovirax
Tabletas de 200, 400, 800 mg
Ampolletas: 250 mg/10 mL
Frasco ámpula: 250, 500 mg
Ungüento oftálmico: 30 mg.
Crema: 50 mg

Farmacodinamia
Se concentra selectivamente en las células infectadas, La molécula activa de
Aciclovir trifosfato tiene mayor afinidad por ADN polimerasa ,Se inactiva
irreversiblemente la enzima
Aciclovir
Vía de oral. Intravenosa, local
administración
Absorción Por vía oral es baja (mod.alimentos )
Liberación 30 a 60 minutos
Biodisponibilidad 10 a 30%
Distribución Amplia en líquidos corporales (liquido
cefalorraquídeo 50%, se concentra :leche materna
,líquido amniótico, placenta.
Unión a proteínas 9 a 33%
plasmáticas
Eliminación Excreción renal
Vida media 1.5 a 6 horas
Indicaciones
Inhibe selectivamente el virus del herpes simple
Efectos adversos:
Hipotensión
Diarrea
Dolor abdominal
Dispepsia (pesadez)
Psicosis (delirio)

INTERACCIONES
CICLOSFORINA
NEFROTICOS
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Estados de deshidratación severa
Daño renal
Alteraciones neurológicas

Nombre del fármaco

Gancilovir
Indicaciones:
Es utilizado para el tratamiento de las infecciones causadas por herpes
simple 1 y 2. Tratamiento paliativo y de mantenimiento en retinitis por
CMV en individuos con si e inmunocomprometidos y neumonitis por
CMV en pacientes con trasplante de medula ósea
Presentación :
Cytovene

Farmacocinética
Via de administración Intravenosa y oral

Liberacion 5% en ayunas y 6-9% con alimentos

Absorcion Vasos sanguíneos


Biodisponibilidad 60%

Distribucion se une en un 1-2% a las proteínas


plasmáticas.
Metabolismo Prácticamente no se metaboliza (1-2
%)
Eliminacion se elimina por excreción renal del
fármaco sin alterar, por filtración
glomerular y secreción tubular
activa
Vida media 6-8 horas
Efectos adversos:
Sitio de infusión IV: flebitis, dolor, inflamación e infección. Exantema y
prurito Alergias Fiebre Náuseas
Contraindicación
hipersensibilidad cruzada y la lactancia
Interacciones
didanosina
zidovudina
Nombre del farmaco

Amantadina
Presentacion
(Belmac)
cápsulas de 100 mg
Farmacodinamia
La amantadina parece actuar bloqueando la desagregación de la cápsula de la
partícula vírica que por lo tanto no puede trasladar su ácido nucleico al
huésped. Al parecer, el fármaco impide la fusión de la cubierta del virión con
la membrana vacuolar. La amantadina también interfiere con la penetración
del virus a través de la membrana celular. Para prevenir la infección viral, el
fármaco debe ser administrado antes de la exposición al virus

Indicaciones
Profilaxis y tratamiento de la infección aguda por influenza A (gripe)

Vía de Solo oral


administración
Liberación 2-4 horas

Absorción duodeno

Biodisponibilidad 86 y 90%

Distribución volumen de distribución


aproximadamente de 3-8 L/kg y se une
a proteínas plasmáticas en un 67%.
Metabolismo 75%higado

Eliminación orina por filtración glomerular y


secreción tubular
Vida media 10-14 horas

Efectos adversos:
Mareos
Ansiedad
Incoordinación
Insomnio
Nerviosismo
Contraindicaciones
Embarazo.

Lactancia.

Pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva.

Convulsiones.

Enfermedad renal o hepática.

Edema periférico.

Interacciones
Trimetoprim
Butirofenona
Nombre del fármaco

Rivavirina
Presentacion
Virazide
Cápsulas:400 mg
Solución oral: 100 mg
Solución inyectable: 100 mg
Pediátrico: 40 mg
Indicaciones
Está indicada en herpes labial, gingivoestomatitis herpética, herpes genital
primario y recurrente, herpes zoster y varicela, en pacientes
inmunocompetentes e inmunodeprimidos, parotiditis, hepatitis viral A, B, C
agudas y B, C crónicas, infecciones respiratorias por virus sincicial
respiratorio, parainfluenza e influenza A y B ,profilaxis de herpes genital
recurrente.
Farmacodinamia
Es un antiviral nucleósido-análogo-sintético que se activa mediante enzimas
no codificadas por el virus lo cual le permite actuar contra una gran variedad
de virus. Actúa inhibiendo el proceso de guanilación de ARN mensajero viral
y adicionalmente inhibe la actividad del ARN y ADN polimerasas en los
respectivos virus así como, la retrotranscriptasa del HIV
Vía de administración oral

Absorción en las secreciones del tracto respiratorio

Distribución hígado, glándulas salivales suprarrenales, bazo, riñón

Metabolismo Duodeno, vasos sanguíneos

Vida media 2 horas

Liberación VO-90 min IV15min

Biodisponibilidad 45% y 65%

Eliminación orina (53%) y en menor proporción por vía biliar y


respiratoria.

Efectos adversos
Anemia
Dolor de cabeza
Irritabilidad y ansiedad
Depresión
Alopecia (pérdida de cabello)
Picazón
insomnio (tener problemas para dormir)

Contraindicaciones

La asociación de RIBAVIRINA con dideoxinosina (ddl) presenta un efecto


sinérgico contra el virus de la inmunodeficiencia humana.

Nombre del medicamento


Interferon alfa 2ª

Presentación

ROFERON-A Solución inyectable de: 3, 4.5, 6, 9 y 18 millones de


unidades internacionales (MUI)

Indicaciones:
Adenovirus, coronavirus, virus de la hepatitis B, virus de la hepatitis C,
virus de la hepatitis D, virus del herpes simple tipo 1, virus del herpes
simple tipo 2, virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), virus del
papiloma y virus de la varicela-zoster

Farmacodinamia

El interferón alfa-2b actúa de manera similar a la alfa interferón nativo.


Alfa-interferones endógenos (IFN) son secretadas por leucocitos (por
ejemplo, macrófagos, linfocitos B, y no-B linfocitos no T) en respuesta
a la infección viral o varios inductores sintéticos y biológicos

Vía de inyectable
administración
Liberación Sc.3-7 horas –im 3-8 horas

Absorción Tejido vascular

Metabolismo hepático

Atraviesa barreras Placentaria y


hematoencefálica
Biodisponibilidad 84%

Vida media 12 horas

Eliminación biliar

Farmacocinetica:
Efectos adversos
 Tempranos: (suceden después de las primeras dosis)
Síndrome seudogripal: Fiebre, escalofríos, dolores y molestias generalizadas,
dolor de cabeza (cefalea), poco apetito (con el tiempo, estos síntomas
disminuyen según la dosis, la administración y el calendario de
administración).
 Tardíos: (suceden después de una semana de tratamiento)
Fatiga
 Recuento bajo de células sanguíneas. Sus niveles de glóbulos blancos y
rojos y de plaquetas pueden disminuir temporalmente. Esto puede hacer
que corra un riesgo mayor de padecer una infección, anemia y/o
hemorragias. Las reducciones dependen de la dosis.

Contraindicaciones
Las contraindicaciones son:

 Hipersensibilidad severa.
 Desarrollo de anticuerpo sérico neutralizante.

Nombre del medicamento


Oseltamivir
Presentacion
Tamiflu
Capsulas: 75 mg
Suspensión: 12 mg/m
Indicaciones
Trata algunos tipos de infección por influenza
Farmacodinamia
El oseltamivir inhibe in vitro las neuraminidasas A y B de la gripe.
Después de su administración oral el oseltamivir inhibe la replicación
del virus A y B de la gripe

FARMACOCINETICA
Vía de oral
administración
Liberación 2-3 horas
Absorción estómago

Biodisponibilidad 75%

Vida media 8-12 horas

Metabolismo Hepático

Eliminación Renal

Atraviesa placentaria
membranas

Efectos adversos
 Náuseas, vómitos, diarrea y dolor abdominal
 Fatiga, cefalea e insomnio
 Trastornos de la función hepática, incluyendo hepatitis

Contraindicaciones
El oseltamivir está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al
fármaco o cualquiera de los componentes de la formulación.
Interacciones
Las interacciones medicamentosas clínicamente importantes basadas en una
competición por la secreción tubular renal resultan poco probables

Nombre del medicamnto

INDINAVIR
Presentación :
Crixivan
Capsulas de 400 mg.
Indicaciones
Trata la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). Actúa
disminuyendo la cantidad de VIH en la sangre
Posología
800 /8 h por día

Efectos adversos
 Cefalea
 Piel seca
 Nefrolitiasis
 Astenia/fatiga
Contraindicaciones
idazolam parenter
nevirapina

Vía de Oral
administración
Liberación 1-2 horas Farmacocinética :
absorción Duodeno

biodisponibilidad 86%

Vida media 8-12 horas

metabolismo Hepático

Eliminación Renal

Atraviesa hematoencefálic
membranas a
Nombre del medicamento
Lamivudina
Presentación

zeffix tabletas de 100 mg


Indicaciones
Se usa en combinación con otros medicamentos para tratar la infección por
el virus de la inmunodeficiencia humana (vih). la lamivudina (epivir-hbv)
se usa para tratar la infección de hepatitis b

Farmacodinamia
La lamivudina (3TC) es un análogo de nucleósidos sintético usado como un
agente antiviral en el tratamiento infecciones por el virus de la
inmunodeficiencia humana (VIH) y el virus de la hepatitis B (VHB
Farmacocinética

Vía de Oral
administración
Liberación 1-2 horas

absorción Duodeno

biodisponibilidad 86%

Vida media 8-12 horas

metabolismo Hepático

Eliminación Renal

Atraviesa hematoencefálic
membranas a

Efectos adversos
 Diarrea
 Cefalea (dolor de cabeza)
 Fatiga
 Fiebre
 Escalofríos
 Pérdida del apetito
 Dificultad para dormir
 Depresión
 Congestión nasal
Contraindicaciones
Acidosis láctica y severa hepatomegalia con esteatosis, incluyendo casos
fatales, en pacientes tratados con análogos de nucleósidos, solos o en
combinación, incluyendo la lamivudina y otros anti-retrovirales.
Interacciones
 La administración concomitante de alcohol, didanosina i/v,
sulfonamidas o zalcitabina con lamivudina debe ser evitada o
administrarla con precaución por la posibilidad de desarrollar
pancreatitis
Nombre del medicamento
Zidovudina
 Presentación:
 Retrovir • capsulas de 100 ó 250 mg • solución de 50 mg/ 5 ml
Farmacodinamia
Fármaco antirretroviral, inhibidor de transcriptasa inversa análogo del
nucleósido timidina. Actúa inhibiendo la replicación viral al incorporarse a la
cadena de DNA, impidiendo el ensamblaje de nuevas unidades. Es el fármaco
antirretroviral más antiguo
Indicaciones
Las formulaciones orales RETROVIR están indicadas en combinación con
otros agentes antirretrovirales para el tratamiento de la infección por el Virus
de la Inmunodeficiencia Humana (VIH), en adultos y en niños.
RETROVIR está indicado para su empleo en mujeres embarazadas con VIH
positivo y sus bebés recién nacidos, ya que se ha demostrado que reducen la
tasa de transmisión
Vía de Oral materno-fetal
administración
Farmacocinética
Liberación 30-60 min

Absorción Duodeno

Biodisponibilidad 65%- 70%

Vida media 8 horas

Metabolismo Hepático

Eliminación Renal

Atraviesa Hematoencefálica y
membranas placentaria
Posología
Niños: 120 mg/m² cada 6 hrs Adultos: 300 mg cada 12 hs. Insuficiencia
hepática severa: 300 mg cada 24 hs

Efectos adversos
 Anemia
 Leucopenia
 (principalmente neutropenia)
 Cefalea
Interacciones farmacológicas
 No administrar junto con estavudina , por actividad antagónica
 Claritromicina puede disminuir las concentraciones plasmáticas de
zidovudina. Se recomienda administrar ambos fármacos separados al
menos 2 horas
Contraindicaciones
 Recién nacidos con hiperbilirrubinemia que precisen otro tratamiento *
distinto a fototerapia (exanguinotransfusión)
 Hipersensibilidad al principio activo o alguno de los excipientes

Antihistamínicos
Los antihistamínicos son medicamentos que se usan para reducir o eliminar
los efectos de las alergias, al actuar bloqueando los receptores de la histamina.
Farmacodinamia
Bloquean a los receptores H1, previenen la contracción del musculo bronquial,
inhibe la vasodilatación inducida por la histamina, aumenta la permeabilidad
capilar.
Clasificación
Hay varios tipos de antihistamínicos que se clasifican en: antihistamínicos de
primera generación, de segunda generación y de tercera generación. Los
antihistamínicos más modernos se caracterizan por presentar menos efectos
secundarios que los más antiguos.
Primera generación: Atraviesan la barrera hematoencefalica, deprimen el
sistema nervioso central (SNC), produciendo sedación y tienen acciones
anticolinérgicas.
Segunda generación: Tienen poco efecto sobre el SNC al atravesar poco la
barrera hematoencefálica, no tiene efectos anticolinérgicos.
Tercera generación: Son metabolitos activos y enantiómeros de los de
segunda generación.

Primera generación
Clorferamina
Presentación:
Cloro-trimetón; tabs 4mg, solución inyectable 10mg/1ml, Jbe
0.5mg/1ml.
Farmacodinamia
Compite con la histamina por los receptores H1, presentes en las células
efectoras; por consiguiente evitan, pero no revierten las respuestas mediadas
sólo por la histamina.
Farmacocinética

Indicaciones:
Rinitis alérgica, Rinitis vasomotora, Conjuntivitis alérgica, Rinorrea, Prurito,
Urticaria, Angioedema, Reacciones anafilácticas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los histamínico, Pacientes con enfermedad
cardiovascular, Enfermos renales, Asma bronquial, Afecciones hepáticas.
Efectos: Adversos:
Sedación, Somnolencia, Estimulación, Excitabilidad, Hipotensión postural,
Palpitaciones, Exantema.
Interacciones:
 Presenta sedación adictiva cuando se administran con alcohol,
barbitúricos, tranquilizantes y somníferos.
 Aumenta los efectos de las sulfonilureas.
 Contrarresta la acción anticoagulante de la heparina.

Difenhidramina

Presentación:
Benadryl; caps 25 y 50mg, sus 6.25 y 12.5mg/5 ml.
Farmacodinamia
Bloquea el efecto de la histamina en los receptores H1 periféricos, inhibiendo
así la contracción del musculo liso.
Farmacocinética

Indicaciones:
Rinitis alérgica, Conjuntivitis alérgica, Rinorrea, Prurito, Urticaria,
Angioedema, Insomnio, Parkinsonismo, Sedante.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al fármaco, Glaucoma, Asma, Enfisema, Enfermedad
pulmonar crónica, Problemas respiratorios.
Efectos Adversos:
Somnolencia, Nerviosismo, Convulsiones, Trombocitopenia, Agranulocitosis,
Anemia, hemolítica, Fotosensibilidad.
Interacciones:
No administrarse con sedantes o tranquilizantes. No ingerir alcohol durante el
tratamiento. Se potencializa con barbitúricos, tranquilizantes y depresores del
SNC.

Dimenhidrinato
Presentación:
Dramamine; Tabs 50mg, sol oral 12.5mg/4ml (fco 120ml), amps 100mg/1ml,
supositorio infantil 25mg, supositorio adulto 100mg.
Farmacodinamia
Bloquea por antagonismo a los receptores H1 impidiendo la propagación de
impulsos hematógenos, evitando la contracción del músculo liso.
Farmacocinética

Indicaciones:
Mareo por movimiento, Náuseas, Vómito, Profilaxis de mareos por
movimiento.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al fármaco, Glaucoma, Insuficiencia renal, Insuficiencia
hepática, Menores de 6 años.
Efectos Adversos:
Somnolencia, Sedación, Boca seca, Estreñimiento, Visión borrosa.
Interacciones:
No administra con otros depresores del SNC
Aumentan efectos anticolinérgicos con antidepresivos
Potencia efecto fotosensibilizador de otros fármacos

SEGUNDA GENERACIÓN
Loratadina
Presentación:
Antilergal.- tabs 10mg, susp 100mg/100ml
Clarityne.- tabs 10mg, Jbe 5mg/5ml, sol oral 1mg/1ml.
Lertamine.- tabs 10mg, sol oral 1mg/1ml, Jbe, 5gm/5ml.
Sensibit.- tabs 10 mg, sol oral 1mg/1ml, Jbe 1mg /1ml
Farmacodinamia
Compite con la histamina por los receptores H1, presentes en las células
efectoras, por consiguiente evitan pero, no revierten las respuestas mediadas
por la histamina.
Farmacocinética

Indicaciones:
Rinitis alérgica, Rinorrea, Conjuntivitis alérgica, Fiebre del heno, Prurito,
Urticaria.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al fármaco, Asma bronquial.
Efectos Adversos:
Cefalea, Somnolencia, Fatiga, Boca seca, Prurito.
Interacciones:
Cimetidina, macrólidos: aumentan sus niveles. Fármacos inhibidores del
metabolismo hepático, usar con precaución. Exposición al sol; puede causar
fotosensibilidad.

Cetrizina
Presentación:
Virlix.- tabs 10mg, sol oral 100mg/100ml, sol gotas
10mg/1ml.
Zyrtec.- caps 5mg, sol oral 100mg/100 ml y sol gotas
10mg/1ml

Farmacodinamia
Bloquean a la histamina, en los receptores H1, previniendo la contracción del
musculo liso bronquial, inhibiendo también la vasodilatación inducida por la
misma histamina.
Farmacocinética
Indicaciones:
Rinitis alérgica, Prurito, Urticaria, Reacciones alérgicas a medicamentos o
alimentos., Picadura de insectos.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al fármaco, Menores de 6 años, Embarazo, Lactancia,
Pacientes con insuficiencia renal.
Efectos Adversos:
Cefalea, Somnolencia, Fatiga, Mareos, Faringitis, Boca seca.
Interacciones:
No usar con sedantes o tranquilizantes.
No ingerir alcohol durante el tratamiento.

Tercera generación
Desloratadina
Presentación:
Clarinex.- Tab 5mg.
Azomyr.- jarabe 100mg/100ml
Farmacodinamia:
Es un metabolito activo de la loratadina, bloquea selectivamente los receptores
H1 de la histamina porque la sustancia no penetra en el SNC.
Farmacocinética
Indicaciones:
Rinitis alérgica, Rinorrea, Urticaria, Congestión, Prurito, Lagrimeo.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la desloratadina, Embarazo, Lactancia, Menores de 12
años.
Efectos Adversos
Fatiga, Boca seca, Cefalea, Somnolencia, Taquicardia, Insomnio,
Convulsiones.
Interacciones:
No administrar con sedantes y tranquilizantes.
No ingerir alcohol durante el tratamiento.

FEXOFENADINA
Presentación:
Allegra.- comprimidos 30, 120 y 180 mg
Telfast.- comprimidos 180mg

Farmacodinamia
Tiene una actividad antagonista selectiva sobre los receptores H1 periféricos
inhibiendo el broncoespasmo inducido por los antígenos y la liberación de la
histamina, también inhibe la respuesta cutánea papular y eritematosa
producida por la histamina.
Farmacocinética

Indicaciones:
Rinitis alérgica, Estornudos, Rinorrea, Conjuntivitis alérgica, Urticaria,
Lagrimeo.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al fármaco, Embarazo, Lactancia, Niños menores de 6 años.
Efectos Adversos:
Náuseas, Vómito, Debilidad, Somnolencia, Fatiga, Diarrea.
Interacciones:
Los antiácidos reducen su biodisponibilidad.

Levocetirizina
Levigrix®
Jarabe. Cada 100 ml. Contiene: Diclorhidrato de
Levocetirizina 50.00mg. Vehículo cbp 100 ml.

Farmacodinamia
La levocetirizina, el (R) enantiómero de la cetirizina, es una antagonista
potente y selectivo de los receptores periféricos H1.
Farmacocinética

Indicaciones:
Indicada en el tratamiento de los síntomas asociados a enfermedades alérgicas
como rinitis alérgica estacional (incluyendo los síntomas oculares), rinitis
alérgica perenne, urticaria idiopática crónica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, Pacientes con disfunción renal severa, Embarazo y la
lactancia ni en menores de 6 meses.
Efectos adversos
Cefalea, Somnolencia, Sequedad de la boca, Fatiga.
Interacciones
Sedantes, Alcohol.

Broncodilatadores, antitusígenos, expectorantes


b) Antitusígenos
Nombre del fármaco: Codeína
Presentación: 500 mg
Indicaciones terapéuticas:
 Tos.
 Dolor de leve ha moderado.
 Diarrea.
Farmacodinamia: Actúa a nivel central produciendo la depresión del centro
medular de la tos.
Ocasiona una hiperpolarización y una reducción de la excitabilidad de la
neurona. 
Farmacocinética.
Vía de administración vía oral o parenteral

Liberación 10-30 minutos después de la administración


intramuscular y 30-60 minutos después de la
administración oral.

Absorción Buena
Biodisponibilidad 50 a 60%
Vida media 2.5-4 hrs
Circulación/distribuci proteínas del plasma
ón
Metabolismo hepático

Eliminación/Excreció Renal y pocas por las heces


n
Dosis: • Para el tratamiento de la tos no productiva
• Administración oral:
• Adultos: 10 a 20 mg PO cada 4-6 horas. La
dosis máxima diaria no debe exceder de 120
mg / 24 horas.
• Niños > 1 año: 1-1,5 mg / kg / día PO en
dosis divididas cada 4-6 horas. Niños de 2-5
años de edad pueden recibir 2.5-5 mg PO
cada 4-6 horas, según sea necesario (max =
30 mg / día), y los niños de 6-12 años de edad
pueden recibir 5-10 mg PO cada 4 -6 horas,
según sea necesario (max = 60 mg / día).
• Niños < 1 año: la dosis segura no se ha
establecido.

Efectos secundarios/adversos:
Mareos, somnolencia, convulsiones; estreñimiento, náuseas, vómitos; prurito,
confusión mental, euforia, disforia.
A dosis elevadas: trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos, depresión
respiratoria.
Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad
 EPOC
 Diarrea asociada a colitis pseudomembranosa ni en diarrea causada por
intoxicación hasta que se haya eliminado el material tóxico del tracto
gastrointestinal
 Lactancia

Interacciones farmacológicas o de otro género:


Agonistas-antagonistas morfínicos (nalbufina, naltrexona, buprenorfina,
pentazocina)
Analgésicos narcóticos, antipsicóticos, bloqueantes neuromusculares.
Alcohol
Nombre del fármaco: Dextrometorfano
Presentación: frasco con 60 ml (300 mg/100 ml).
Frasco con 120 ml (300 mg/100 ml).

Indicaciones terapéuticas:
 Antitusivo, disminuye las molestias de la tos.
 Resfriados
 Inhalación de irritantes

Farmacodinamia: El dextrometorfano es un fármaco no opiáceo que puede


actuar directamente en el centro de la tos (bulbo raquídeo) en la médula para
suprimir la tos.
El dextrometorfano también actúa como un antagonista de el subtipo de
receptor de glutamato, el N-metil-D-aspartato (NMDA). 

Farmacocinética.
Vía de administración Oral
Liberación 15-30 minutos.
Absorción rápidamente en el tracto gastrointestinal
Biodisponibilidad 60%
Vida media 5-6 horas
Circulación/distribuci Proteínas plasmáticas
ón
Metabolismo Hepático
Eliminación/Excreció Renal
n
Dosis: • No se recomienda a niños menores de 6
años.
• Niños de 6 a 12 años: 1½ cucharaditas (7.5
ml) cada 6-8 horas.
• De 12 años-adultos: 3 cucharaditas (15 ml)
cada 6-8 horas. No exceda de 4 dosis en 24
horas.

Efectos secundarios/adversos:
En algunos pacientes puede provocar sequedad de boca, contracción pupilar,
náusea, vómito, anorexia, mareos, leves molestias gastrointestinales y
somnolencia, que ceden rápidamente al disminuir la dosis o suprimir su
administración
Contraindicaciones:
 No se administre a pacientes con hipersensibilidad a los componentes
de la fórmula.
 Gastritis, úlcera péptica o con insuficiencia hepática.
 Pacientes diabéticos.
 Pacientes con tos crónica, asma o enfisema.
 Pacientes que utilicen inhibidores de la MAO.
Interacciones farmacológicas o de otro género:
 No debe administrarse con medicamentos tranquilizantes,
antidepresivos o que contengan furazolidona o quinidina ni con
inhibidores de la MAO.
 Alcohol
Nombre del fármaco: Oxolamina
Presentación: 100 ml

Indicaciones terapéuticas:
 Bronquitis asmática
 Tos no productiva
 Traqueitis

Farmacodinamia:
 Tiene propiedad analgésica y antiinflamatoria se activa inhibiendo la tos
de origen periférico por la inhalación de irritantes
 Inhibe el reflejo tusígeno

Farmacocinética.
Vía de administración oral
Liberación 30 minutos
Absorción
Biodisponibilidad 95-99%

Vida media 9 horas


Circulación/distribuci Proteínas
ón
Metabolismo Hepático
Eliminación/Excreció renal
n

Dosis: • Adultos y niños mayores de 12 años: de


una a dos cucharaditas (5 ml)cada 4 hrs.
• Niños de 2 a 11 años (5 ml) pediatrico

Efectos secundarios/adversos:
 Alucinaciones visuales en niños
 Disminución pasajera de sensibilidad en mucosa
Contraindicaciones:
 Diabetes mellitus
 Hipertension
 Enfermedades hepáticas
 Ulcera péptida
 Gastritis

Interacciones farmacológicas o de otro género:


 Anticoagulantes ya que puede prolongar el tiempo de protrombina

c) Expectorantes
Nombre del fármaco. Ambroxol
• Presentación: Cada 100 ml de solución contiene
300 mg de ambroxol
• 100ml gotas
7.5 mg de ambroxol
Tableta
• 30 mg

Indicaciones terapéuticas:
 Rinitis
 Sinusitis
 Bronquitis
 Bronquiectasia
 Atelectasias por obstrucción mucosa
Farmacodinamia:
Estimula el movimiento de los cilios para expulsar las flemas hacia la faringe
para que puedan ser eliminadas por la boca.

Farmacocinética.
Administración Oral
Liberación 2.5 horas

Absorción Duodeno

Distribución Proteínas plasmáticas

Metabolismo Hepático

Vida media 10 horas

Eliminación Renal

Biodisponibilid 60%
ad
Dosis: • De 2 a 5 años: 15 a 30 mg/día
• De 5 a 12 años: 30 a 45 mg/día
• Niños de 12 y mayores: 60 a 90 mg/día

Efectos secundarios/adversos:
 Fatiga
 Sialorrea
 Disuria
 Transtornos gastrointestinales leves como diarrea, vomito y náuseas
Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad
 Pacientes con ulcera péptica

Interacciones farmacológicas o de otro género:


 Efecto aditivo con salbutamol en la actividad mucosilar, aumentando la
expectoración.
 Aumento de concentración pulmonar amoxicilina, cefuroxima,
eritromicina y doxiciclina.
Nombre del fármaco. Guayfenicina
Presentación: Cada 100 ml contiene:
guayfenicina 200 mg
Indicaciones terapéuticas:
 Tos seca, improductiva
 Tos de fumador
 Traqueobronquitis
 Neumonias

Farmacodinamia:
 Incrementa el volumen y reduce la viscosidad de los residuos
bronquiales
 Aumenta la producción y fluidez de la secreción bronquial,
favoreciendo su eliminación.

Farmacocinética.
Vía Oral

Liberación 2 horas

Absorción Duodeno

Distribución Tejido pulmonar

Metabolismo Hepatico

Vida media 4-6 horas


Eliminación Renal por la orina

Biodisponibilid 15-20%
ad
Dosis: • Jarabe 20 mg/ml. Niños +12 años:10 ml/ 4 veces al
día
• Jarabe 66.5 mg/5ml. Niños +12 años: 15 ml
• Beber un vaso de agua tras cada dosis.

Efectos secundarios/adversos:
 Boca seca
 Contracción pupilar
 Nausea
 Vomito
 Mareos
 Sueño
 Gastritis
Contraindicaciones:
 Furazolidona o algún inhibidor de la monoamino oxidasa
 Parkinson
 Menores de 2 años
Interacciones farmacológicas o de otro género:
 Dextrometorfano y los inhibidores de MAO
 Antidepresivos

Nombre del fármaco. Acetilcisteina


Presentación:
Indicaciones terapéuticas:
Procesos broncopulmonares donde existan secreciones
Farmacodinamia:
Disminuye la viscosidad de las secreciones al actuar con su radical sulfhidrilo,
rompiendo los enlaces disulfuro de las mucoproteínas, la acción mucolítica es
mayor a niveles de pH que van entre 7 y 9

Farmacocinética.
Administració Oral e inhalada
n
Liberación VO: 1 hr. Inhalada 25 min

Absorción Duodeno o vías respiratorias

Distribución Unión a proteínas

Metabolismo Hepático

Administració 11 horas
n
Eliminación Renal

Biodisponibilid 4-10%
ad
Dosis: • Niños hasta 2 años 100 mg de acetilcisteína vía
oral cada 12 horas ( dosis máxima 200 mg)
• Niños entre 2 y 7 años: 100 mg de acetilcisteína
por vía oral cada 8 horas ( dosis máxima 300 mg)
• Adultos y niños mayores de 7 años 200 mg de
acetilcisteína por
vía oral cada 8 horas (dosis máxima diaria: 600 mg)
Efectos secundarios/adversos:
 Reacciones de hipersensibilidad (prurito, urticaria, rash,
broncoespasmo)
 Cefalea
 Dolor abdominal
 Nauseas
 Vomito
 Diarrea

Contraindicaciones:
 Hipersencibilidad
 Úlcera grave
 Asma o insuficiencia respiratoria grave en -2 años
Interacciones farmacológicas o de otro género:
 Antitusivos
 Inhibidores de la secreción bronquial
 Nitroglicerina

Nombre del fármaco. Bromhexina


• Presentación: BISOLVON Comp. 4 mg;
BISOLVON Gotas 2 mg/ml BISOLVON
Sol. iny. 2 mg
• BRONQUIDIAZINA CR Susp
Indicaciones terapéuticas: bronquitis y traqueobronquitis agudas, crónicas
y asmatiformes; bronquitis enfisematosa y bronquiectasias; neumoconiosis y
neumopatías crónicas inflamatorias; asma bronquial; profilaxis pre y
postoperatoria de las complicaciones broncopulmonares.
Farmacodinamia:
Aumenta la producción de moco en el tracto respiratorio y hace que la flema
sea delgada y menos pegajosa
Farmacocinética.
Administración oral

Liberación 1 a 2 horas

Absorción Duodeno

Distribución Por proteínas 90%

Metabolismo Hepático

Vida media 6 horas

Eliminación Renal

Biodisponibilid 75-80 %
ad
Dosis: • Adultos y niños mayores de 10 años: 10 ml (una
cucharadita) cada 8 hrs.
• Niños de 5-10 años: 5-10 ml (1/2 cucharada) cada 8
hrs.
• Niños menores de 5 años y lactantes: 1.25 a 2.5
ml(1/4, ½ cucharada) cada 8 hrs

Efectos secundarios/adversos:
 Vomito
 Diarrea
 Nauseas
 Dolor en parte superior del abdomen
Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad
 Ulcera gástrica
 Diabetes mellitus
Interacciones farmacológicas o de otro género:
 Antitusivos
 Anticolinérgicos
 antihistamínicos
Nombre del fármaco: Aminofilina
Presentación: Drafily-z, Amofilin Cada ampolleta contiene: 250/ 10
ml para infusión IV
Indicaciones terapéuticas: Bronquitis, Asma bronquial, Relajamiento del
musculo liso, Enfisema, disnea en el tratamiento de EPOC.

Farmacodinamia: Actúa principalmente como broncodilatadores y relajante


del musculo liso Presenta otras actividades típicas de los derivados de
las xantinas. Como: vasodilatador coronario, estimulante cardiaco, diuresis,
estimulante cerebral y del musculo liso Se alcanzan efectivas
concentraciones de AMINOFILINA en sangre y un rápido efecto después de
la administración intravenosa
Farmacocinética.
Vía de administración IV
Liberación 15 a 60 minutos
Absorción Vasos sanguíneos
Biodisponibilidad 90%
Vida media 3-9 hrs
Circulación/distribuci Unión a proteínas 60%
ón
Metabolismo Hepático
Eliminación/Excreció Renal/orina
n
Dosis: 5-6 Mg por Kg de peso corporal, en infusión
venosa, durante 20-30 minutos

Efectos secundarios/adversos: Sistema Gastrointestinal: Nauseas,


vómito dolor epigástrico, diarrea, hematemesis. SNC: irritabilidad, cefalea,
crisis convulsivas. Sistema Renal: Albuminuria, microhematuria, diuresis.
Sistema Cardiovascular: Falta de circulación, taquicardia, hipotensión,
arritmias ventriculares.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, niños menores de 6
meses, embarazo, derivados de las xantinas.
Interacciones farmacológicas o de otro género: alopurinol, carbamazepina,
fenitoína, broncodilatadores adrenérgicos, bloqueadores beta, anticonceptivos
orales, litio, cafeína, estrógenos.

Nombre del fármaco: Teofilina


Presentación: Teolong, Teofilina lisan, Elixofilina (Teofilina
Anhidra)
Caja con 20-30 capsulas con 100 mg, 150 mg, 200 mg o 300 mg
Indicaciones terapéuticas: Prevención y tratamiento del broncoespasmo
debido a asma y EPOC.
Farmacodinamia: relajación del muscilo liso de los bronquios y vasos
pulmonares, mejoría en el aclaramiento mucociliar, reducción en
bronconstricción, reducción en las relaciones asmáticas agudas y tardías.
Incremento en la contractibilidad.
Farmacocinética.
Vía de administración VO-Vía Inhalatoria
Liberación 15-20 Minutos
Absorción Estómago y torrente sanguíneo
Biodisponibilidad 90%
Vida media 7 a 9 horas
Circulación/distribuci Unido a Proteínas 60%
ón
Metabolismo Hepático
Eliminación/Excreció Renal/orina
n
Dosis: Adultos y niños: 5 mg/kg de
teofilina
Efectos secundarios/adversos: taquicardia, arritmia, problemas
gastrointestinales, hipocalemia, hiperglucemia, temblor de extremidades,
insomnio, convulsiones, aumento de diuresis y de creatinina sérica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, taquiarritmia aguda,
infarto de miocardio.
Interacciones farmacológicas o de otro género: Alcohol, alopurinol,
aminoglutetimida, carbamazepina, cimetidina, diazepam, digoxina, disulfiran,
diuréticos, eritomicina, fluvoxamina, formoterol, primidona, propanol.
Nombre del fármaco: salbutamol
Presentación: Ventolin: Inhalador de 50 y 100 ug/dosis, tableta de 2
y 4 mg, solución inyectable de 0.5 mg/ml, solución respiradores 5
mg/ml en ampolletas de 10 ml, suspensión aerosol 100 ug/dosis.
Indicaciones terapéuticas:
Alivio sintomático del asma bronquial, bronquitis crónica y enfisema.
Patologías respiratorias que curse con broncoespasmo reversible de las vías
aéreas.
Farmacodinamia: El sabutamol estimula selectivamente los receptores beta
adrenérgicos situados en pulmones, útero y músculo liso de los vasos. La
broncodilatación es consecuencia de la relajación del músculo liso bronquial.
Lo que alivia el broncoespasmo y reduce la resistencia de las vías respiratoria.

Farmacocinética.
Vía de administración VO- Inhalatoria
Liberación 5- 10 minutos
Absorción Vías respiratorias y al ser deglutido se absorbe en el
tubo digestivo
Biodisponibilidad 30-90%
Vida media 4-6 horas
Circulación/distribuci Unión a Proteínas en 10 %
ón
Metabolismo Hepático
Eliminación/Excreció Renal/Heces
n
Dosis: Adultos y Niños mayores de 12 años: 1 a 2
inhalaciones cada 6 a 8 horas.
Efectos secundarios/adversos:. Taquicardia, palpitaciones,
hiperexcitabilidad, sensación de ardor en la lengua, cefalea, náuseas,
calambres musculares, irritación de boca y garganta.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco, taquiarritmias,
enfermedades cardíacas, hipertiroidismo, enfermedad de parkinson y
tirotoxicosis
Interacciones farmacológicas o de otro género: Farmacos
simpatomimeticos, inhibidores de la monoamina oxidasa, antidepresores
tricíclicos, agentes bloqueadores de los receptores B, propanolol.
Nombre del fármaco: Salmeterol
Presentación: Serevent- suspensión en aerosol 25 ug
Indicaciones terapéuticas: Asma, EPOC.
Farmacodinamia: relajación del musculo liso lo que produce
broncodilatacion con el siguiente aumento del flujo del aire bronquial.
Farmacocinética.
Vía de administración Oral por inhalación inmedita
Liberación 10 a 20 minutos
Absorción Sistematica
Biodisponibilidad 85-90%
Vida media 3-5 horas
Circulación/distribuci Unión a proteínas de 94-98%
ón
Metabolismo Hígado
Eliminación/Excreció Heces
n
Dosis: -50 mc, 2 veces/día
Obstrucción respiratoria grave: 100 mcg/ 2 veces
/día
Niños >4 años: 50 mcg 2 veces/día
Efectos secundarios/adversos: larigoespasmo, irritación o inflamación,
asfixia, hipertensión, arrtimias cardiacas, fibriacion auricular,, tos, visión
borrosa, rinitis, faringitis, taquicardia, mareos, cefalea, nerviosismo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, asma grave, embarazo.
Interacciones farmacológicas o de otro género:
Propanolol,
atenolol,metropolol, combinación con otros agonistas beta-adrenergicos,
inhibidores de la monoamino oxidasa.
Nombre del fármaco: Terbutalina
Presentación: Bricanyl: Tabletas 5 mg (0.3 mg/ml)
Bricanyl Turbuhaler: 0.5 mg/inhalación
Indicaciones terapéuticas:
Mantenimiento en el asma bronquial, bronquitis crónica, enfisema,
enfermedades de las vías respiratorias que cursan con broncoespasmo.
Farmacodinamia: La estimulación de los receptores Beta2 causa la
relajación del musculo liso bronquial, lo que su vez, aumenta el flujo de aire
bronquial.
Farmacocinética.
Vía de administración Oral/Inhalatoria
Liberación 30 minutos
Absorción Rápidamente por todo el tracto gastrointestinal.
Biodisponibilidad 30-50%
Vida media 4-8 horas
Circulación/distribuci
ón
Metabolismo Hepático
Eliminación/Excreció Renal
n
Dosis: Adultos: 3 a 4.5 mg 3 veces /24 horas
Niños: 0.075 mg (0.24 Ml/kg) 3 veces / 24 horas
Efectos secundarios/adversos: palpitaciones, opresión, trastornos
ventriculares, hipertensión, angina de pecho, disnea, tos, bronquitis, náuseas,
vomito, aumento de apetito, insomnio, cefalea.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, isoproterenol, angina de
pecho, arritmias, intoxicación.
Interacciones farmacológicas o de otro género: Albuterol,
metaproterenol, bloqueadores beta, xantimas, isopretrenol.

Nombre del fármaco: Clembuterol


Presentación: Novegam- Tabletas 20 ug/ ml- oral 1 ug/ ml
Indicaciones terapéuticas:
Tratamiento de broncoespasmo, profilaxis de broncoespasmo, profilaxis de
broncoespasmo inducido por el ejercicio o antes de la exposición inevitable a
un alérgeno desconocido.
Farmacodinamia: no inhibe la actividad de macrófagos y eosinífilos
pulmonares, solo es activo en la fase inicial de la crisis asmática, siendo muy
limitada su eficacia en la fase tardía, caracterizada más por la inflamación e
hiperreactividad bronquial.
Farmacocinética.
Vía de administración Oral
Liberación 15 a 40 minutos
Absorción Estomago
Biodisponibilidad 70 a 80 %
Vida media 8 a 12 horas
Circulación/distribución Se une a los tejidos
Metabolismo Apenas se metaboliza
Eliminación/Excreción Renal
Dosis: Niños de 4 a 12 años: media tableta
2 o 3 veces al día
Mayores de 12 años y adultos: 1
tabletas 2 o 3 veces al día

Efectos secundarios/adversos: palpitaciones, opresión, trastornos


ventriculares, hipertensión, angina de pecho, disnea, tos, bronquitis, náuseas,
vomito, aumento de apetito, insomnio, cefalea.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, isoproterenol, angina de
pecho, arritmias.
Interacciones farmacológicas o de otro género: albuterol,
metaproterenol, bloqueadores beta, xantimas, isoproterenol.

Nombre del fármaco: Bromuro de Ipratropio


Presentación: Atrovent (sol. para inhalación 250 mcg/ml (fco. de 20
ml).
Atrovente susp. en aerosol 0.02 mg/nebulización (300 dosis en 15
ml en envase con dispositivo bucal y dosificador.
Indicaciones terapéuticas:
Tratamiento de broncoespasmo en bronquitis crónica y enfisema, rinorrea,
asociada con alergia, rinitis y catarro.
Farmacodinamia: Previene el incremento de la concentración intracelular
de la guanosina monofosfato causado por la interacción de la acetilcolina con
el receptor muscarínico en el músculo bronquial liso.  y posteriormente causa
broncodilatación.
Farmacocinética.
Vía de administración Oral/ Inhalada
Liberación 5-15 minutos
Absorción No se absorbe
Biodisponibilidad 7%
Vida media 3 a 6 horas
Circulación/distribuci Unión a proteínas en un 20 %
ón
Metabolismo Hepático
Eliminación/Excreció Heces
n
Dosis: Inhalación mediante nebulizador.
Frasco con 20 ml: La dosis indicada por el medico
deberá ser diluida con solución fisiológica hasta un
volumen total de 3 a 4 ml, nebulizada e inhalada
hasta que se haya consumido.

Efectos secundarios/adversos: exantema en la piel, mareo, náuseas,


nerviosismo, infección de vías, bronquitis, tos, disnea, aumento de esputo,
síndrome catarral, dolor de espalda.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a la atropina, embarazo
(casos de asma de grave).
Interacciones farmacológicas o de otro género: Antimuscarinicos,
fluorcarbonos propelentes contenidos en inhalantes orales.
TEMA 13 FARMACOS PARA EL APARATO URINARIO
Fosfomicina

Presentación: fosfocil 3gr.


Farmacodinamia: Inhibe la síntesis de pared bacteriana por bloqueo
irreversible de UDP-N-acetil-glucosamina.

Indicaciones terapéuticas:
 Tratamiento de las infecciones agudas no * complicadas de las vías
urinarias bajas.
 Infecciones del tracto gastrointestinal
 Infecciones dermatológicas producidas por gérmenes sensibles a este
antibiótico

Vía de Oral Farmacocinética:


administración
Liberación 30 min
Absorción Duodeno
Biodisponibilidad 37%
V½ 2 horas
C/D No se une a proteínas
Metabolismo No es metabolizada
Redistribución - Efectos adversos:
Eliminación Orina y heces
Atraviesa barreras Placentaria
Posología: 3gr al día
Diarrea, dolor abdominal, náuseas y vómito, infecciones micoticas, ligeros
aumentos de eosinófilos y plaquetas, alteraciones visuales, inapetencia, disnea,
broncoespasmo, cefalea.
Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al fármaco.
La fosfomicina está clasificada dentro de la categoría B de riesgo en el
embarazo.
Se desconoce si la fosfomicina se elimina en la leche humana por lo que su
utilización durante la lactancia se debe realizar con precaución.
Interacciones:
Metoclopramida, antibióticos betalactámicos, aminoglicósidos, vancomicina,
colistina, cloranfenicol, tetraciclina, eritromicina, trimetoprima

Nitrofurantoina
Presentación: microdantina 100 mg.
Farmacodinamia: Interfiere en los procesos enzimáticos de respiración
celular, metabolismo glucídico y síntesis de pared bacteriana.
Indicaciones terapéuticas:
 Infección del tracto urinario inicial causada por microorganismos
susceptibles.
 Profilaxis o tratamiento supresivo de infección urinaria recurrente.
Farmacocinética:
 
PRESENTACIÓ
N:
MICRODANTIN
A
TABLETAS
100MG
Vía de Oral
administración
Liberación 20 min

Absorción Tracto Gastrointestinal

Biodisponibilida 90%
d
V½ 4-6 horas

C/D distribuye en la bilis, se une a proteínas plasmáticas en


un 60%
Metabolismo Hígado

Redistribución -

Eliminación Orina y leche materna

Atraviesa Placentaria y hematoencefalica


barreras
Posología: Adultos: 50 a 100mg, VO cuatro veces al día por 7 días,
Niños mayores de 1 mes de edad: infección del tracto
urinario no complicado: 5 a 7mg/kg./días VO dividido
en cuatro dosis por 7 días.

Efectos adversos:
Náuseas, anorexia, vómito, fiebre, escalofríos, tos, dolor torácico, disnea

Contraindicaciones:
 Pacientes con deterioro acentuado de la función renal.
 Embarazadas a término y en recién nacidos (menores a un mes,
posibilidad de aparición de anemia hemolítica secundaria).

Interacciones:
Cloruro de amonio, anfotericina B, solución de Ringer Lactato, soluciones de
dextrosa con ácido ascórbico y complejo B, cloruro de calcio, meperidina,
vancomicina.

Ácido nalidixico
Presentación: wintomylon
Farmacodinamia: Interfiere
con la ADN-polimerasa
  bacteriana, inhibiendo la
síntesis de ADN
PRESENTACIÓN:
WINTOMYLON
Indicaciones
250MG/5ML
terapéuticas:
Vía de Oral
 Tratamiento de
administración
infecciones de las
Liberación 30-40 min vías urinarias
causadas por
Absorción Duodeno bacterias gram
negativas
Biodisponibilidad 80% susceptibles.

V½ 6-8 horas

C/D 93% unido a proteínas

Metabolismo Hígado

Redistribución - Farmacocinética:
Eliminación Orina y heces

Atraviesa barreras Placentaria

Posología: 13.75 mg/kg cada 6


horas
Efectos adversos:
Alteraciones visuales, alucinaciones, cefalea, vértigo, somnolencia,
convulsiones, psicosis toxicas
Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad al ácido nalidíxico
 Pacientes con presión intracraneal aumentada
 Durante el primer trimestre del embarazo y niños
 Pacientes epilépticos, pacientes con arteriosclerosis cerebral

Interacciones:
Antiácidos, sucralfato, multivitaminas, productos con iones divalentes

Fenazopiridina
Presentación: pirimir
Farmacodinamia:
La acción - analgésica y anestésica local - sobre la mucosa del tracto
urinario, alivia el dolor, ardor, irritación y el malestar en vías urinarias, así
como la necesidad de orinar con urgencia y en forma frecuente, todos
síntomas provocados por las infecciones en las vías urinarias.

Indicaciones:
 Acidificante antiséptico y analgésico auxiliar en el tratamiento de las
infecciones de vías urinarias como: pielitis, uretritis, pielonefritis y
uretrotrigonitis.
 También se utiliza como profiláctico en el pre y posoperatorio y en
exámenes urológicos instrumentales

Farmacocinética:

 
 
PRESENTACIÓN:
PIRIMIR,

Vía de Oral
administración
Liberación 30 min

Absorción Duodeno

Biodisponibilidad 70%

V½ 8-12 horas

C/D No se une a proteínas en el plasma


Metabolismo Hígado

Redistribución -

Eliminación Orina

Atraviesa barreras Placentaria y hematoencefalica

Posología: 600mg/día

Efectos adversos:
Anemia hemolítica, cefalea, prurito, reacciones anafilácticas, náuseas y
vómitos, molestias gastrointestinales

Contraindicaciones:
• Pacientes con insuficiencia renal
• Enfermedades renales
• Enfermedades hepáticas (incluyendo hepatitis)
FARMACOS DE USO RENAL

Eritropoyetina
Presentación: exetin - a
Farmacodinamia: Estimular la producción de glóbulos rojos en la médula
ósea.

Indicaciones:
 Pacientes con insuficiencia renal
 Pacientes con anemia
 Pacientes con cáncer (que no reciben quimioterapia)
 Trasplante de médula ósea.
 Pacientes con síndrome mieloide displasico de bajo riesgo
 Pacientes con síndrome de inmunodeficiencia adquirida
Farmacocinética:

 
 
PRESENTACIÓN:
2,000 Y 4000 U.I
 
 
Vía de Subcutánea
administración
Liberación 5 min

Absorción Hígado, riñones y medula ósea

Biodisponibilidad 95%

V½ 3-13 horas

C/D No se une a proteínas

Metabolismo -

Redistribución -

Eliminación Orina y heces

Atraviesa barreras Placentaria

Posología: 25/a 50 U.I/Kg 3 veces a la semana


Efectos adversos:
Hipertensión arterial, convulsiones

Contraindicaciones:
Pacientes con hipersensibilidad a cualquier componente de la fórmula,
pacientes con hipertensión descontrolada, pacientes con intoxicaciones por
aluminio, pacientes con infecciones, pacientes con tumores, embarazo.
SUPLEMENTOS DE HIERRO

Sulfato ferroso
Presentación: sulfafer
Farmacodinamia:
Estimula la producción de eritropoyetina

Indicaciones:
Anemia hipocrómica, profiláctico en niños prematuros, niños con dietas
especiales, embarazo

Farmacocinética:

 
 
PRESENTACIÓN:
SULFATO
FERROSO.................. 200 MG 
(EQUIVALENTE A 60.27 MG
DE HIERRO ELEMENTAL) 
EXCIPIENTE
C.B.P. ..................... 1 TABLETA 
 
Vía de administración Oral
Liberación

Absorción Duodeno y yeyuno


Biodisponibilidad 90 %
V½ 6 horas

C/D Se une inmediatamente a la


transferrina y a la glicoproteína B
Metabolismo Hígado
Redistribución -
Eliminación Orina, heces, leche materna, sangre
menstrual
Posología: adulto con deficiencia de hierro es
de 50 a 100 mg 3 veces al día

Efectos adversos:
Heces grises o negras, dientes manchados, constipación o diarrea, náuseas,
vómito, dolor abdominal, pirosis, enrojecimiento de la cara, fatiga, debilidad,
orina oscura.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al principio activo, hepatitis aguda, hemosiderosis o
hemocromatosis anemias no ferropénicas, úlcera péptica, enteritis regional,
colitis ulcerativa, gastritis.

SUPLEMENTOS DE VITAMINA D

Calcitriol
Presentación: calcitriol
Farmacodinamia: Aumenta la absorción intestinal de calcio y fósforo. 

Indicaciones:
Hipocalcemia, raquitismo, osteomalacia, hipofosfatemia, insuficiencia renal.

Farmacocinética:
 
 
PRESENTACIÓN:
CALCITRIOL, 0.25
MCG
 
Vía de Oral
administración
Liberación 4 horas

Absorción Yeyuno

Biodisponibilidad -

V½ 10 – 22 días

C/D Proteína transportadora de


vitamina D
Metabolismo Hepático

Redistribución -

Eliminación Riñón, leche materna

Posología: -

Contraindicaciones:
Osteoporosis
QUELANTES DE FOSFATO
Presentación: royen
Farmacodinamia: Se adhiere al fósforo de los alimentos evitando que el
fósforo llegue a absorberse en el cuerpo.
Indicaciones:
Hiperfosfatemia asociada a la insuficiencia renal crónica, pacientes sometidos
a diálisis
Farmacocinética:
 
 
Presentación:
500 mg
 
Vía de Oral
administración
Liberación 15 min

Absorción Estomago
Biodisponibilidad 10-30%
V½ 2-3 horas

C/D 9-33% unido a


proteínas
Metabolismo Hígado
Redistribución -
Eliminación Heces

Posología:
Efectos adversos:
Hipercalcemia, náuseas, estreñimiento

Bicarbonato de sodio
Presentación: bicarbonato de sodio
Farmacodinamia: Neutraliza la acidez de ácido clorhídrico del estómago

Indicaciones:

Auxiliar en el paro cardiaco, acidosis metabólica, alcalinización de anestésicos


locales
Farmacocinética:
 
 
PRESENTACIÓN:
ÁMPULA 84
MG/DL
 
 
Vía de IV
administración
Liberación 5 min

Absorción Vasos sanguíneos


Biodisponibilidad 100%
V½ 15-100 min

C/D Se une al sodio


Metabolismo -
Redistribución Túbulos renales
Eliminación Orina

Atraviesa barreras Placentaria


Posología: Según el pH
sanguíneo
Efectos adversos:
Anorexia, nauseas, hipopotasemia, confusión
Penicilinas naturales
Penicilina G Benzatinica
Equivalente a: 300,000 – 600,000
– 1 200,000 – 2 400 00
Diluyente: agua inyectable 3.0 ml

Indicaciones
Sífilis, Infecciones respiratorias, Neumonía Bronconeumonía. Meningitis,
bacteriana Endocarditis, bacteriana Osteomielitis,

Posología: 10,000 – 50,000 UI/Kg cada 12-24 horas por 3-5 días
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento
Efectos adversos:
Alergias, Choque anafiláctico, Edema angioneurotico, Dermopatias, Nefritis
intersticial, Anemia hemolítica.

Penicilina V

Fenoximetilpenicilina.
Fenoximetilpenicilina 1000000 UI comp.x
10
Fenoximetilpenicilina 15000000 UI
comp.x 12
Fenoximetilpenicilina 15000000 UI
comp.x 10
Fenoximetilpenicilina 300000 UI/5ml
jbe.x 100 ml
Indicaciones:
Enfermedad de Lyme, Gingivitis ulcero, necrotizante, Profilaxis de infección
por neumococos, Infecciones susceptibles leves a moderadas
Liberación 30-60min.

Absorción Duodeno
Metabolismo Hepático

Distribución Proteínas plasmáticas 80%

Eliminación Orina, heces y leche


materna
Biodisponibilid 10-30%
ad
Vida media 12 hrs.

posología 0.5 - 1g en el adulto

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a componentes, Embarazo, Lactancia. Niños

Efectos adversos:
Nefropatía, Vomito, Malestar epigástrico, Diarrea, Anemia hemolítica,
leucopenia, Eosinofilia, Lengua negra

Interacciones medicamentosas y de otro género:


Antibiótico, bacteriostático Probenecid Neomicina.

Sintéticas y semisinteticas:
Ampicilina
Indicaciones:
 Infecciones agudas y crónicas,
 Antes de procedimientos dentales y respiratorios
 Profilaxis para salmonella en pacientes con sida
 Listeria
Administració Oral, I.M. I.V.
n
Liberación 30 Minutos oral 15min. I.M.

Absorción Estómago y duodeno

Metabolismo

Distribución Proteínas plasmáticas 30 - 60 %

Eliminación Orina, heces y leche materna

Biodisponibilid 50% oral 90%IM/IV


ad
Vida media 6 hrs.

Posología IV: 150 – 200 mg/kg/día


ORAL: 50 – 100 mg/kg/día

Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad
 infecciones causadas por gérmenes resistentes
 edema angioneuotico

Efectos adversos
 Crisis comvulsivas
 Vomito
 Diarrea
 Nefritis
 Trastornos de la coordinación Anemia

Amoxicilina

Indicaciones:
 Infección del tracto respiratorio
 Infecciones genitourinarias
 Gonorrea
 Otitis
 Fiebre tifoidea
 Erradicar helicobacter pylori

Administració Oral IM
n
Liberación 30 minutos

Absorción Duodeno

Metabolismo

Distribución Proteínas
plasmáticas 80%
Eliminación Renal

Biodisponibilid 80%-90%
ad
Vida media 8 h-12 hrs.

Posología 20 – 50 mg/k/día c/8 horas

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, ictericia, disfuncion renal

Efectos adversos:
Vómito, Urticaria, Anemia, Diarrea

Pusipent
Cada 5 ml de
suspensión contiene:
Dicloxacilina sódica
Dicloxacilina
250 mg.
Cada frasco ámpula
de solución inyectable
contiene: Dicloxacilina
sódica 250 mg con
2ml de diluyente y 500
mg con 5ml de
diluyente.
Cada capsula
contiene: Dicloxacilina
250 y 500 mg.
Indicaciones:
 Infecciones por bacterias
 Neumonía
 Infección de huesos
 Infección de oídos
 Infección de piel
 Infección vías urinarias
Administració Oral I.V.
n
Liberación 30 minutos

Absorción Duodeno e íleon

Metabolismo Proteínas plasmáticas 95%

Distribución Hepático

Eliminación Orina y Bilis

Biodisponibilid 30-50%
ad
Vida media 12 hrs.

Posología 5mg/kg/dosis 4 veces al día

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al compuesto
Efectos adversos:
 Malestar estomacal
 Diarrea
 Vómitos
 Urticaria
 Dificultad para respirar o tragar

Interacciones medicamentosas y de otro género:


 Bacteriostáti cos
 Aminoglucósidos
 Tetraciclinas
 Probenecid

Derivados (Cefalosporinas).
Su mecanismo de acción es el mismo, solo que estas tiene un espectro de
Suspensión: 125 y 250
actividad más amplio. mg.
monohidrato de
Cefalexina.
Vehículo c.b.p. 5 ml.
Cefalexina Suspensión.
Tableta: 500 mg. y 1 g.
monohidrato de
Cefalexina.
Excipiente c.b.p. 1 tableta.
Capsula: 250 mg.
monohidrato de
Cefalexina.
Excipiente c.b.p. 1
cápsula.
Indicaciones:
 Infecciones del tracto respiratoria
 Tracto genitourinario
 Infecciones de oído
 Infecciones dentales leves
 Infección de piel y tejidos blandos

Administració Oral
n
Liberación 60 min.

Absorción Duodeno

Metabolismo Proteínas plasmáticas 14%

Distribución

Eliminación Renal

Biodisponibilid 90%
ad
Vida media 9 hrs.

Posología 25 – 100 mg/kg/día c/8 horas

Contraindicaciones
 Hipersensibilidad a componentes
Efectos adversos
 Diarrea (más común)
 Convulsiones
 Nauseas
 Anemia Hemolítica

Cefadroxilo

Cefamox y Cefadroxilo
Cefamox cápsula
500 mg
Cefamox polvo para
suspensión oral 500
mg/5 ml
Cefamox polvo para
suspensión oral 250
mg/5 ml

Indicaciones:
 Infecciones por klebsiella SP
 Infecciones del tracto urinario por E. Coli
 Proteus Mirabilis
 Infecciones en tejidos blandos y piel
Administració Oral
n
Liberación 2 hrs.

Absorción Tubo digestivo

Metabolismo Hígado

Distribución Proteínas plasmáticas 55%

Eliminación Renal

Biodisponibilid 99%
ad
Vida media 12 hrs.

Posología 30 g/kg/día dos veces al día por 7


días

Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad a componentes

Efectos adversos:
 Prurito
 Exantema
 Urticaria
 Angioedema
 Tromboitopenia
 Fiebre
Ceclor
Cefaclor monohidrat
o equivalente a 250
ó 500 mg.
Cefaclor de Cefaclor.
Excipiente c.b.p. 1 cápsula.
Cefaclor. 125,
187.5, 250 ó 375
mg.
Vehículo c.b.p. 5 ml.
Suspensión.
Cefaclor monohidrat
o equiv. a 375 ó
750 mg.
Excipiente c.b.p. 1 tableta
de liberación prolongada.

Indicaciones:
Infecciones del tracto respiratorio, urinario, piel y tejidos blandos causados
por:

 Klebsiella SP
 Staphylococus
 Haemophylus
 Influenzae
 Escherichia
 Coli Streptococcus
 Pneumonae
 Proteus
 Mirabilis

Administració Oral
n
Liberación 45-60 min.

Absorción Duodeno

Metabolismo Hepático

Distribución Proteínas plasmáticas 25%

Eliminación Renal

Biodisponibilid 70-90%
ad
Vida media 12 hrs.

Posología 20-40mg/kg/día c/12 horas

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a componentes
Efectos adversos:
 Letargia
 Dolor
 Anemia hemolítica
 Trombocitopenia
 Nauseas
 Diarrea
 Vomito
 Prurito anal
 Exantema

Cefuroxima Cetoxil ….Frasco


de ámpula 0.75g
Froxal…..frasco de
ámpula de 0.75g
Zinnat…..frasco de
ámpula de 0.75g
Tabletas… 500 mg

Indicaciones:
 Profilaxis quirúrgica
 Bacterias anaerobias
 Infecciones de vías respiratorias
 Infecciones otorrinolaringológicas
 Vías urinarias, piel y tejidos blandos, huesos y articulaciones
 Gonorrea
 Septicemia
 meningitis
Administració Oral
n
Liberación 45 min.

Absorción Estomago

Metabolismo Hepático

Distribución Proteínas plasmáticas 50


%
Eliminación Renal y bilis

Biodisponibilid 80%
ad
Vida media 12 hrs.

Posología 100 – 200 mg/kg/día

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al componente

Efectos adversos:
 Eosinofilia
 Anafilaxia
 Fiebre
 Urticaria
 Erupcion cutanea
 Tromboflebitis
Interacciones:
 Con Aminoglucó sidos
 Tiene un efecto de nefrotoxicidad
 Además de que aumenta y prolonga las concentraciones séricas

Cefixima

Denvar
Suspensión.
1 a 2 g.
Granulado
100 mg.
Caps. 200 a
400 mg.

Indicaciones:
 Tracto gastrointestinal
 Faringitis y amigdalitis
 Bronquitis aguda y episodios de agudizaciones de la crónica
 Neumonías
 Otitis

Administració Oral
n
Liberación 30-60 min.

Absorción Duodeno

Metabolismo
Distribución Proteínas plasmáticas 65%

Eliminación Renal

Biodisponibilid 50-100%
ad
Vida media 24 hrs.

Posología 8 mg/kg/día en una sola toma O 4 mg/kg/


día en dos tomas
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a componentes
Efectos adversos:
 Urticaria
 Cefalea
 Mareo
 Insomnio
 Vomito, nauseas, diarea
 Exantema.

Ceftriaxona
Terbac
Solución inyectable
Frasco con ámpula:
Ceftriaxona disódica
… 500 mg o 1g
equivalente a
Ceftriaxona
(IV)Ampolleta diluyente con
agua estéril cbp… 5ml o 10
ml
(IM)Ampolleta con
diluyente: lidocaína al
1%... 2ml o 3.5ml
Indicaciones:
 Vulvo vaginitis gonocócica
 Infecciones respiratorias
 Infección de vías urinarias
 Meningitis
 Profilaxis preoperatoria
 Otitis
Administració I.M. I.V.
n
Liberación 30 min.

Absorción Vasos sanguíneos

Metabolismo Higado

Distribución Proteínas plasmáticas


85%
Eliminación Renal

Biodisponibilid 85 %
ad
Vida media 8-12 hrs.

Posología 50 – 100 mg/kg/día


Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad a componentes
 Enfermedad hepática
 Enfermedad renal
 Recien nacidos
Efectos adversos:
 Dolor
 Letargo
 Fiebre
 Trombocitopenia
 Leucopenia eosinofilia
 Nauseas, diarrea, vomito
 E+xantema urticaria
Cefotaxima

Cefoclin: frasco ámpula 1g

Indicaciones:
 Profilaxis para cirugías
 Infecciones gonocócicas diseminadas
 Oftalmia gonocócica
 Meningitis
 Artritis gonocócica
 Infecciones graves de vías respiratorias, urinario, SNC, piel, hueso y
articulaciones
Administració I.M. I.V.
n
Liberación 30 minutos

Absorción Vasos sanguineos


Metabolismo

Distribución Proteinas plasmaticas


65%
Eliminación Renal

Biodisponibilid 90-95%
ad
Vida media 8-12 hrs.

Posología 50 – 100 mg/kg/día

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a componentes
Efectos adversos:
 Alteraciones gastrointestinales
 Urticaria
 angioedema diarea

CEFEPIMA

Maxipime
500 mg, polvo para solución
Inyectable
1g y 2g, polvo para solución
Inyectable
Interacciones:
 Pseudomonas aeruoginosa
 Estafilococos
 Osteomielitis
 Infecciones de vías respiratorias bajas

Administració I.M I.V.


n
Liberación 30 min.

Absorción Duodeno

Metabolismo

Distribución Proteinas plasmaticas


20%
Eliminación Renal

Biodisponibilid 100%
ad
Vida media 12 hrs.

Posología 150mg/kg/dia
Contraindicaciones:
 Hipersensibilidad a componentes

Efectos adversos:
 Síntomas gastrointestinales
 Erupción cutánea Prurito
 Urticaria
 Candidiasis oral
 Colitis seudomembranosa
Interacción:
 Antibióticos cefalosporinicos
 Penicilinas
 Otros antibióticos betalactámicos

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