Farmacologia Hueso y Articulacion

Sandra Terceros Aguilar 8/11/2023
FARMACOLOGIA
APLICADA
UNIDAD 2.
LAS BASES DE LA
FARMACOLOGIA
FARMACOLOGÍA DEL
HUESO Y LAS
ARTICULACIONES
Dra. SANDRA TERCEROS AGUILAR
1
• OSTEOPOROSIS
La osteoporosis se caracteriza por una disminución de
la masa ósea y alteraciones de la microarquitectura del
tejido óseo, causado por un desequilibrio entre la
formación del hueso (función de los osteoblastos) y la
reabsorción ósea (función de los osteoclastos), a favor
de este último.
• OSTEOPOROSIS
La masa ósea aumenta desde el nacimiento hasta los 30
años tanto en hombres como en mujeres, y después disminuye
lentamente, con un descenso más rápido en las mujeres du-
rante los primeros años de la menopausia.
Esta es la causa del por qué existe mayor prevalencia entre las
mujeres.
disminución en la masa ósea conduce a un incremento de la
fragilidad ósea y, como consecuencia se presenta dolor y un
riesgo elevado de padecer fracturas, sobre todo de la porción
distal del radio (fractura de Colles), de cadera y de las
vértebras.
2
La osteoporosis se define como primaria y secundaria.
La primaria se divide en
tipo I o
postmenopáusica y tipo
II o senil.
La osteoporosis secundaria es el
resultado del efecto de
determinados medicamentos
(glucocorticoides, litio) o de otras
enfermedades.
La OMS ha definido la
osteoporosis basándose en la
determinación de la densidad Los resultados se informan como
mineral ósea (DMO), mediante «puntuación T» y «puntuación
la técnica de la densitometría Z».
ósea a nivel de la cadera o cuello
de fémur, o en la columna.
Por su parte la puntuación Z

La puntuación T compara la
compara la densidad ósea del
densidad ósea del paciente con paciente con otras personas de
una persona de 20-40 años.
la misma edad, genero y raza.
Se considera que hay

osteoporosis si la DMO es inferior
a 2,5 desviaciones estándar
respecto a la población sana
entre 20 y 40 años
3
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO
El tratamiento farmacológico de la osteoporosis
no es muy satisfactorio, por dos razones:
❑ La primera es que los tratamientos que buscan retrasar
la desmineralización son más efectivos que los que
intentan promover la remineralizacíón, por lo que los
tratamientos deberían ser preventivos, empezando
antes de la destrucción irreversible del hueso.
❑ En segundo lugar, la dificultad de identificar factores
de riesgo hace que normalmente se diagnostique en
la primera fractura.
CLASIFICACIÓN:
1. Retrasan la desmineralización:
2. Bisfosfonatos.
3. Terapia hormonal sustitutiva con estrógenos
(THS).
4. Calcitonina.
5. Moduladores selectivos de los receptores de
estrógenos.
6. Calcio y vitamina D.
7. Promueven la Re mineralización: Fluoruro
sódico.
8. Otros fármacos.
4
BISFOSFONATOS
Retrasan la desmineralización.
Son variaciones químicas de los pirofosfatos,
que constituyen la estructura del mineral del
hueso.
En la actualidad, ALENDRONATO Y RI-
SEDRONATO son los medicamentos sobre los
que existe mayor evidencia en cuanto a reducción
del riesgo de fractura de cadera (en un 30-
60%).
BISFOSFONATOS
MECANISMO DE ACCIÓN:
Son potentes inhibidores de la reabsorción ósea.
No se incorporan a la estructura ósea, sino que
se adsorben sobre los cris tales de hidroxiapatita
y una vez allí inhiben la acción de los
osteoclastos.
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5
EFECTOS ADVERSOS:
El alendronato puede provocar esofagitis y otros trastornos

digestivos.
Por ello la administración debe hacerse en ayunas con un vaso
de agua, evitar el decúbito y no deben tornarse alimentos u
otros fármacos antes de media hora.
También pue den ocasionar efectos adversos oculares.
11
TERAPIA HORMONAL SUSTITUTIVA

CON ESTRÓGENOS (THS)
Hasta hace poco era considerado el tratamiento de
primera elección para la prevención y el tratamiento de
la osteoporosis posmenopáusica, pero la publicación del
ensayo WHI en el que se observó el aumento de
riesgo absoluto ' sufrir eventos coronarios, ictus, cáncer
de mama y embolismo pulmonar, no compensa los
beneficios de prevención de fracturas; por ello en la
actualidad no es justificado el uso de THS en la prevención
·y tratamiento de la osteoporosis.
12
6
Los estrógenos inhiben la reabsorción ósea
por inhibición directa de los osteo clastos e
indirectamente a través de citocinas sobre
los órganos que regulan la ab sorción y la
excreción del calcio.
13
CALCITONINA
Se encuentra en muchas especies, pero las
más utilizadas por su mayor potencia son las de
salmón y una variación de la de anguila
denominada elcatonina, así como también la
humana.
14
7
Es un péptido de 32 aminoácidos sintetizado en las células
C del tiroides, que inhibe directamente los osteoclastos y
regula el metabolismo del calcio.
Sus acciones principales son: favorecer el paso del calcio
desde el plasma hacia el hueso y aumentar la excreción
renal del calcio, por lo que el resultado final es la
disminución del calcio en el plasma.
Posee un efecto analgésico central aliviando el dolor de
las fracturas.
15
MODULADORES SELECTIVOS DE LOS

RECEPTORES DE ESTRÓGENOS
El raloxifeno es un modulador selectivo de los receptores de
estrógenos que tiene efectos similares a éstos
Interacciona con ciertos tipos de receptores estrogénicos,
desarrollando efectos agonistas o antagonistas,
dependiendo del tejido y del contexto fisiológico.
Produce efectos estrogénicos típicos sobre el hueso,
reduciendo la reabsorción y el ciclo metabólico total del
hueso.
En los tejidos mamario y uterino, sin embargo, produce
efectos antiestrogénicos aunque de escasa importancia.
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8
EFECTOS ADVERSOS:
Provoca sofocaciones y calambres en piernas.
Existe el mismo riesgo de trombo embolia
venosa que en la THS.
INDICACIONES:
Reduce el riesgo de fracturas vertebra les en
mujeres posmenopáusicas, pero no reduce el
riesgo de fractura de cadera.
También tiene efectos extraóseos.
Mejora el perfil lipídico y puede disminuir la
incidencia de cáncer de mama.
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CALCIO Y VITAMINA D
Los requerimientos diarios de calcio son de 1.000 mg/día
aproximadamente en los adultos y de 1.200-1.500 mg/día
en la menopausia.
La fuente dietética de calcio con mayor biodisponibilidad
son los lácteos, zumos, aguas minerales, espinacas, etc.
El CALCITRIOL es la principal forma hormonalmente
activa de la vitamina D en el ser humano.
La fuente principal proviene de la síntesis cutánea a partir
de la exposición solar y en menor grado de la dieta.
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9
El calcio es un inhibidor del remodela do óseo dependiente de
la parathormona (PTH).
La absorción de calcio depende de las necesidades del
organismo.
Dicha absorción está regulada por la vitamina D (la favorece),
la PTH (la favorece) y la calcitonina (la favorece
indirectamente).
El aumento de la calcemia inhibe la secreción de PTH.
La vitamina D incrementa la absorción intestinal y la reabsorción
renal del calcio, también actúa sobre los osteoblastos
regulando su mineralización y disminuyendo la síntesis y la
secreción de PTH.
19
FLUORURO SÓDICO
Es el único fármaco empleado en la osteoporosis que
actúa induciendo directa mente un aumento de
densidad mineral ósea, posiblemente por estímulo de
osteo blastos.
No está comercializado en España, por ello se receta
en fórmula magistral.
No ha demostrado reducción del riesgo de fractura a
pesar de aumentar la masa ósea de forma importante.
20
10
OTROS MEDICAMENTOS
Como los fitoestrógenos (soja), tibolona y
tiazidas no han demostrado reducir las
fracturas.
21
ARTRITIS REUMATOIDES
Es una enfermedad autoinmunitaria
caracterizada por la inflamación crónica de las
articulaciones y en ocasiones de otros órganos,
que cursa con dolor e inflamación de las
articulaciones y rigidez matinal.
Es de evolución progresiva o con remisiones y
causa deformidad y destrucción articular.
22
11
El principal objetivo de su tratamiento está en
conseguir la remisión de la enfermedad o al
menos prevenir o controlar el daño articular, la
pérdida de funcionalidad también de la articulación
y reducir el dolor y la inflamación
23
CLASIFICACIÓN:
1. TRATAMIENTO SINTOMÁTICO:
• Antiinflamatorios no esteroide o(AINE).
• Corticoides.
2. FÁRMACOS MODIFICADORES DE LA ENFERMEDAD
(FAME):
• Cloroquina.
• Metotrexato.
• Sales de oro.
• U-Penicilamina.
• Ciclosporina.
• Azatioprina.
• Leflunomida.
• Ciclofosfamida.
3. FÁRMACOS MODIFICADORES DE LA RESPUESTA
BIOLÓGICA (FMRB):
• Inhibidores del factor de necrosis tumoral-alfa (TNF-a):
Etanercept, injliximab.
• Inhibidor de la interleukina-1 (IL-1): Anakinra.
24
12
AINES
Son considerados como parte del tratamiento
inicial y se utilizan a lo largo de la enfermedad
como alivio sintomático, disminuyen el dolor, la
inflamación y la rigidez matutina; pero no
presentan ningún efecto sobre el pronóstico de
la enfermedad.
25
MECANISMO DE ACCIÓN
Es la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX).
La administración en periodos largos puede provocar
úlceras gastroduodenales, Perforación y hemorragia.
Reciente mente los AINE inhibidores de la COX-2 se han
sugerido como fármacos de menor riesgo de toxicidad
gastrointestinal frente a los AINE clásicos; pero hay
cierta con troversia sobre esta hipótesis, y la eficacia
analgésica y Anti-inflamatorios de estos medicamentos
resulta comparable a la de los otros AINE, siendo su
coste considerablemente más elevado
26
13
CORTICOIDES
Se utilizan como tratamiento para mejorar la

sintomatología de los pacientes, utilizándose en las
formas graves, dentro de un esquema terapéutico
bien organizado y/o durante periodos de tiempo
prolongados y no como único trata miento.
Algunos estudios los clasifican como FAME ya que
retrasan la progresión radiológica y la aparición de
nuevas erosiones.
27
CORTICOIDES
Cuando se utilizan a dosis elevadas y/o durante
periodos de tiempo prolongados, debería
considerarse la administración de un tratamiento
preventivo de la osteoporosis (calcio+ vitamina D o
bisfosfonatos).
Es también frecuente su utilización intraarticular en
forma de solución en caso de sinovitis persistente, así
se disminuyen sus efectos adversos o son más leves.
28
14
FAME
Se han definido como los fármacos que paran o retrasan la
progresión de la enfermedad.
Los fármacos incluidos tienen las siguientes características:
• Acción específica: muestran capacidad para retrasar el
daño articular y reducir la inflamación.
• Producen un alivio general (rara vez total) de toda la
sintomatología, manteniendo la funcionalidad y la calidad de
vida.
• Acción lenta: la respuesta terapéutica completa suele verse
a los 4-6 meses de iniciar el tratamiento.
• No revierten los cambios degenerativos producidos.
• Importantes reacciones adversas, requiriendo un estrecho
seguimiento.
29
Los FAME son el tratamiento de elección de la

artritis reumatoide, es necesario su instauración
precoz tras confirmar el diagnóstico para evitar
la destrucción articular.
Se recomiendan metotrexato, sulfasalazina o
cloroquina, según los casos, debido a su
favorable relación eficacia/seguridad/coste.
30
15
CLOROQUINA
Es un fármaco antipalúdico, considerado
como antirreumático débil y/o durante
periodos de tiempo prolongado
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METOTREXATO
De elección en pacientes con enfermedad activa que
presenten peor pronóstico, ya que es el FAME de mayor
eficacia y tolerancia.
Tiene propiedades inmunosupresoras, inmunomoduladores
y Anti-inflamatorios.
El metotrexato es un antagonista del ácido fólico,
necesario para la síntesis del ADN.
El mecanismo exacto para la artritis reumatoide se
desconoce, aunque tiene efecto sobre los linfocitos T,
inhibiendo la proliferación de fibroblastos y la angiogénesis,
y con actividad anticitocina al inhibirla función de IL-1, IL-6 e
IL-8.
32
16
SULFASALAZINA
Es un antifólico débil, se utiliza frecuentemente en
terapia combinada.
La sulfapiridina, como componente actúa una vez
absorbida inhibe la lipooxidasa en los neutrófilos y la
producción de leucotrienos, probablemente debido a una
disminución de la producción de citocinas inflamatorias,
como IL-1 y TNF.
Disminuye también la producción del factor reumatoide.
33
SALES DE ORO
Incluso después de más de 60 años de utilización, el
mecanismo no se conoce con exactitud.
Parece que actúan sobre monocitos y neutrófilos inhibiendo la
fagocitosis, la agregación y la generación de radical su peróxido;
disminuyen el número de monocitos en el liquido sinovial;
disminuyen los leucocitos en la zona de la inflamación; afectan
a los linfocitos B, disminuyendo las inmunoglobulinas y el
factor reumatoide; inhiben la proliferación de células sinovia
les, reduciendo la capacidad de síntesis del colágeno ID (tejido
granulación) y aumentando el colágeno tipo l (cicatrizante).
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17
PENICÍLAMINA
Es un fármaco poco eficaz como inductor de la remisión y
se asocia a efectos ad versos graves y frecuentes;
actualmente se utiliza poco.
Quelante de metales, se utiliza en la intoxicación por
metales pesados (Hg y Pb). Inhibición selectiva de la
función de los linfocitos T CD4.
EFECTOS ADVERSOS:
Leucopenia, trombocitopenia, depre sión de la médula
ósea. Se deben realizar controles semanales de sangre
y orina.
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AZATIOPRINA
Es un análogo de la purina.
Por vía oral, es citotóxico
para las células
inflamatorias.
CICLOSPORINA
La ciclosporina influye sobre
la función linfocitaria,
inhibiendo la producción de
linfocitos B y linfocitos T
tóxicos.
Los anticuerpos implicados
en el proceso inflamatorio,
los macrófagos que agravan
la inflamación.
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18
LEFLUNOMIDA
Es un agente inmunomodulador que inhibe la
síntesis de las pirimidinas y ha mostrado una
eficacia similar al metotrexato y sulfasalazina,
con efectos adversos más desfavorable, como
hepatotoxicidad grave e incluso mortal.
37
ARTROSIS
La artrosis es una enfermedad degenerativa crónica que

afecta al cartílago articular y al hueso.
El tratamiento farmacológico debe englobarse dentro del
tratamiento general de la artrosis.
Los objetivos que se persiguen con el tratamiento de la
artrosis son: el control de la sintomatología asociada y la
posibilidad de modificar la progresión de la enfermedad
mediante el retraso de la degeneración del cartílago o la
regeneración del mismo.
38
19
CLASIFICACIÓN:
El American Collage of Rheumatology y la European

League Against Rheumatism clasifican el tratamiento
farmacológica utilizado en dos grupos:
1. Fármacos que modifican la sintomatología:
• Fármacos de acción rápida: analgésicos, AINE y
glucocorticoides intraarticulares.
• Fármacos de acción lenta: sulfato de glucosamina,
condroitina sulfato, diacereína y ácido hialurónico.
39
FÁRMACOS MODIFICADORES DE LA ENFERMEDAD

ARTRÓSICA:
En la actualidad no hay ningún fármaco al que se
le reconozca esta capacidad.
Normalmente se utilizan analgésicos tipo
paracetamol o AINE y como primera opción
ibuprofeno.
Si no hay respuesta se utilizan otros AINE,
teniendo en cuenta sus efectos secundarios y
contraindicaciones.
40
20
GLUCOSAMINA
Es un amino polisacárido natural que interviene como

sustrato en la biosíntesis de los proteoglicanos que forman
parte del cartílago.
Existen varios estudios que demuestran una clara mejoría
del dolor y la funcionalidad y la ausencia de daño a largo
plazo. los datos que sugieren que podría reducir la
progresión de la enfermedad se limitan a los hallazgos
radiológicos en dos ensayos clínicos en pacientes con
artrosis de rodilla leve o moderada.
41
Interviene como sustrato en la biosíntesis de los
proteoglicanos del cartílago y parece inhibir la
acción de enzimas que destruyen la matriz del
mismo.
EFECTOS ADVERSOS:
Se desconoce la seguridad de la glucosamina a
largo plazo (más de tres años).
Se han descrito algunos efectos adversos gas-
trointestinales menores.
42
21
CONDROITÍN SULFATO
Es uno de los elementos constitutivos del
cartílago; se une a una proteína central,
constituyendo el llamado proteoglicano, que
confiere al cartílago sus propiedades
mecánicas y elásticas.
Al igual que la glucosamina, sólo ha
demostrado su eficacia en la mejoría del
dolor y la movilidad.
43
ÁCIDO HIALURÓNICO
Es un glucosaminoglicano, componente natural del líquido

sinovial.
Su administración, también llamada visco
suplementación, se realiza mediante inyecciones
intraarticulares semanales.
Recientemente, se ha visto que la inyección intraarticular
de ácido hialurónico alivia el dolor y, aunque el efecto es
más lento que con glucocorticoides, es más prolongado.
Muestra mayor seguridad que los AINE a nivel
gastrointestinal y similares a los corticoides intraarticulares
en efectos adversos locales (dolor e hinchazón).
44
22
• CONSIDERACIONES EN FISIOTERAPIA
OSTEOPOROSIS
Son importantes las medidas no farmacológicas durante
toda la vida: realización de ejercicio físico adaptado, evitar
el tabaquismo y asegurar el aporte adecuado de calcio-
vitamina D; de esta manera se evitan factores de riesgo.-
En personas mayores de 65 años es importante prevenir
las caídas.
La utilización de protectores de cadera (fajas
almohadilladas en la zona de trocánteres) reduce el riesgo
de fractura en personas mayores.
45
ARTRITIS REUMATOIDE
Es necesaria la intervención multidisciplinar junto a la

adopción de medidas no farmacológicas como la
rehabilita ción funcional para. su actividad diaria, técnicas
de fisioterapia, programas d ejercicios físicos, etc.
En pacientes con tratamiento con antipalúdicos explorar

los reflejos tendinosos para detectar neuro miopatías.
Es esencial recordar el concepto «protección articular»,

enseñando paciente a proteger sus articulaciones a
practicar ejercicios para conservar fuerza y la movilidad
articular.
46
23
ARTROSIS
Las medidas no farmacológicas muy
importantes e incluso hacen efectivas las
medidas farmacológicas
La recomendación de tratamiento
farmacológico incluye: la educación enfermo y
de sus familiares, pérdida peso, ejercicio
físico y material ortotésico.
47
48
24

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Por su parte la puntuación Z

Se considera que hay

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TERAPIA HORMONAL SUSTITUTIVA

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Los FAME son el tratamiento de elección de la

La artrosis es una enfermedad degenerativa crónica que

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