FARMACOTERAPÉUTICA Dr. Luis J. Torres S.

Docente TUTOR

FARMACOTERAPÉUTICA

Dr. Luis José Torres S.

2023
FARMACOTERAPÉUTICA Dr. Luis J. Torres S. Docente TUTOR

GRUPO DE TRABAJO A6

INTEGRANTES DEL GRUPO DE TRABAJO:

1. Andrade Rodríguez Cindy Isabeth

2. Alfaro Gonzales Susana Patricia
3. Cárdenas Argomedo de López Jurika Olenka
4. Chávez Cortegana Melva del Pilar
5. Eustaquio Minchola Lucero Nickol
6. Julca Delgado Irma
7. Salas Vásquez Yovani
8. Valdiviezo Liñan Rosa
9. Valencia Nima Yanet Alexandra
10. Valera Campos Leidi Anali
11. Vargas Espínola Segundo Mario
12. Vásquez Castillo Silvia Natividad
13. Vásquez Marquina Esmeralda Liseth NO TRABAJO
14. Vejarano Espinoza Wilmer Daniel
15. Velásquez Córdova Kiara Natzumy
16. Venegas López Kimberly Miluska
17. Ventura Fernandez Sayra Jovana
18. Vigo Silvestre Doris Ybeth (Coordinadora)
19. Villanueva Lara Eva Grecia Stefany
20. Villanueva Soto Ana Melissa
21. Villarruel Quiroz Keysi Nadir
22. Yman Sanchez Corayma Jhenifer
23. Yrayta de Cabrera Adriana
24. Zavaleta Chavez Isabel

PRACTICA N° 14
FARMACOTERAPÉUTICA Dr. Luis J. Torres S. Docente TUTOR

I.- TÍTULO

FARMACOTERAPIA DE LA EPILEPSIA

II.- OBJETIVOS:

✔ Identificar la sintomatología de la epilepsia

✔ Explicar la farmacoterapia de la epilepsia

✔ Elaborar un resumen referido a la farmacoterapia de la epilepsia

✔ Elaborar un comentario crítico del tema.

III.- INTRODUCCIÓN

La epilepsia es una alteración del sistema nervioso central (SNC) caracterizada por un
incremento y sincronización anormales de la actividad eléctrica neuronal, que se manifiesta con
(1)
crisis recurrentes y espontáneas, así como por cambios electroencefalográficos. La epilepsia,
también conocida como trastorno convulsivo, es una afección cerebral que causa
convulsiones recurrentes. Hay muchos tipos de epilepsia. En algunas personas, se puede
identificar la causa, en otras, se desconoce la causa, esta patología afecta a individuos de
todas las edades, aunque es mayor la incidencia en los primeros años de vida y en la
tercera edad. (2)

Un estudio epidemiológico en Latinoamérica, indicó que la prevalencia de epilepsia era

similar en los países de la región, de 17,8 por cada 1.000 personas. Dentro de este
estudio se incluyó uno realizado en Perú, donde se incluyeron poblaciones urbanas y
pediátricas y se obtuvo una prevalencia de 11,9 por cada 1.000 individuos. Esta tasa es
más alta que en Europa, EEUU y Canadá. Esto quizás se deba a ciertas etiologías que
son más prevalentes en el Perú, como la neurocisticercosis y otros procesos infecciosos
bacterianos y parasitarios, así como los traumatismos cráneo-encefálicos; si bien se sabe
que la epilepsia tiene una alta prevalencia, no se tienen estudios epidemiológicos de
primera crisis en el Perú. En países como EEUU, se describe que la incidencia y
FARMACOTERAPÉUTICA Dr. Luis J. Torres S. Docente TUTOR

prevalencia de la primera crisis es mayor que la de epilepsia, entonces uno podría

asumir que el mismo escenario se produce en el Perú. En nuestro país se estima que la
epilepsia es el segundo trastorno neurológico más frecuente después de la cefalea, cuya
incidencia oscila alrededor de 0,5 a 1,5 por cada 100 habitantes. De ello se desprende
que la consulta por primera crisis tanto en emergencia y consulta externa representa una
casuística importante, no estimada hasta el momento. (3)

Por lo mencionado, resulta relevante el adecuado enfoque y manejo de la primera crisis

epiléptica, que estará en función de la correcta identificación del riesgo de recurrencia.
Un diagnóstico erróneo de epilepsia no sólo expondría al paciente al estigma que aún
existe en nuestra sociedad en contra de los que la padecen, sino también a los posibles
efectos adversos a corto y largo plazo de los fármacos antiepilépticos (FAE), además de
los costos que implica para el sistema de salud. (3) Por lo que es necesario que el doctor
especialista realice un diagnóstico preciso para un tratamiento que es sintomático,
puesto que, si bien los fármacos disponibles inhiben las convulsiones, no se cuenta con
profilaxis eficaz ni con métodos de curación. Para el paciente cumplir con el programa
prescrito es un problema de primer orden, dada la necesidad de tratamiento a largo
plazo, que en el caso de muchos de los fármacos conlleva efectos adversos. es por ello
se realiza un consenso que recomienda la monoterapia por su menor toxicidad, el
cumplimiento terapéutico más fácil para el paciente y el menor número de interacciones
respecto a la politerapia. (4)

Los fármacos ideales para monitoreo de drogas terapéuticas (TDM) son los que reúnen
uno o más de los siguientes criterios: presentan un índice terapéutico estrecho; se
utilizan para el tratamiento a largo plazo; presencia de una correlación entre los niveles
en suero y la respuesta clínica; una variabilidad interindividual o intraindividual; la
ausencia de un biomarcador asociado con mejoría terapéutica; que sea administrado con
otras sustancias que potencialmente interactúan entre sí. Los fármacos
anticonvulsivantes, conocidos también como antiepilépticos se clasifican en los de
primera generación (antes de 1990): como fenobarbital, fenitoína, etosuximida. Segunda
generación (después de 1990): como carbamazepina, valproato, y benzodiacepinas.
Tercera generación: gabapentina, lamotrigina, vigabatrina, entre otros. (5)
FARMACOTERAPÉUTICA Dr. Luis J. Torres S. Docente TUTOR

En cuanto a los mecanismos de acción de los anticonvulsivos se clasifican en tres categorías

principales.

● El primer mecanismo consiste en limitar las descargas reiteradas de las neuronas, lo que se
logra al mantener el estado inactivado de los conductos de Na + regulados por voltaje.
● Un segundo mecanismo parece inhibir la sinapsis mediada por el ácido aminobutírico γ
(GABA), efecto mediado por una acción presináptica o postsináptica. Al parecer, los
fármacos que son eficaces contra las convulsiones epilépticas más frecuentes, parciales y
tonicoclónicas generalizadas secundarias, aparentemente funcionan por medio de uno de
estos dos mecanismos.
● Los fármacos que son eficaces contra las crisis de ausencia, variedad de epilepsia menos
frecuente, funcionan por medio de un tercer mecanismo, que es la inhibición de los
conductos de Ca2 + activados por voltaje encargados de las corrientes de Ca 2 + tipo T. (4)

En resumen, la farmacoterapia de la epilepsia, es crucial en el manejo de esta condición

neurológica, se basa en la administración de medicamentos antiepilépticos. Estos
fármacos buscan estabilizar la actividad cerebral anormal que desencadena convulsiones
recurrentes. La identificación precisa de la sintomatología epiléptica es esencial para un
diagnóstico adecuado, permitiendo así la elección y ajuste adecuado de los
medicamentos. Se rige como un pilar fundamental para controlar las convulsiones,
mejorando la calidad de vida de quienes viven con epilepsia.

IV.- OBSERVACIÓN DEL VIDEO

Antiepilépticos
https://www.youtube.com/watch?v=vSqS-rE7H_k

COMENTARIO CONSENSUADO DEL VIDEO

El video brinda una descripción general de los medicamentos antiepilépticos,

destacando su papel como medicamentos crónicos que previenen la aparición de nuevas
convulsiones en lugar de curar la epilepsia. Estos fármacos tienen una buena absorción
y una distribución predominantemente libre en el plasma; sufren metabolismo hepático
y eliminación lenta, lo que resulta en una duración prolongada del efecto. Presenta dos
FARMACOTERAPÉUTICA Dr. Luis J. Torres S. Docente TUTOR

efectos adversos característicos como teratogénico ocasionando defectos en el

desarrollo del feto, por otro lado, interfiere con el metabolismo de la vitamina K y ácido
fólico lo que puede generar anemia megaloblástica.

Asimismo, los fármacos antiepilépticos tienen una absorción muy buena entre 80 a 100
% en donde presentan un mecanismo de acción inhibiendo los canales de Na. También,
inhiben los canales de Ca y aumenta el GABA, disminuye la liberación del glutamato,
potencian el receptor de GABA y actúa sobre la membrana de las vesículas sinápticas
SV2A.

Es importante señalar que algunos medicamentos antiepilépticos pueden tener múltiples

mecanismos de acción, y la elección del fármaco dependerá de factores como el tipo
específico de epilepsia, la edad del paciente, etc. Siendo el objetivo principal del
tratamiento de la epilepsia lograr el cese de las crisis sin eventos adversos. Se
recomienda iniciar el tratamiento siempre en monoterapia, con el fin de disminuir la
toxicidad potencial y con ello reducir la posibilidad de desarrollar eventos adversos,
mejorar la adherencia, reducir los costes y la potencialidad de interacciones
farmacológicas.

V.- RESULTADOS

A.- Elaboración de un comentario crítico con todos los participantes sobre lo observado en
el video

Luego de realizar investigaciones en colaboración con el grupo, comprendimos que la epilepsia

es una alteración cerebral caracterizada por una predisposición duradera para generar crisis
epilépticas, que son aquellos síntomas y/o signos que aparecen a causa de una actividad
anormal y sincrónica del cerebro además las crisis suelen originarse a partir de un
desequilibrio entre los procesos inhibitorios y excitatorios neuronales . Cabe recalcar que
la epilepsia se clasifica en tipos, según el patrón de crisis (generalizadas, focales y espasmos
epilépticos), también incluye síndromes epilépticos, y se identifican diversas causas de la
epilepsia, como factores estructurales, metabólicos, genéticos, infecciosos, inmunológicos y
desconocidos. Una vez tomada la decisión de tratar, se elige un fármaco con el objetivo
principal de detener las crisis sin eventos adversos y se sugiere iniciar el tratamiento en
FARMACOTERAPÉUTICA Dr. Luis J. Torres S. Docente TUTOR

monoterapia para reducir la toxicidad potencial, mejorar la adherencia y minimizar costos e

interacciones farmacológicas.

B.- De todas las ideas importantes expresadas en el video, el grupo deberá seleccionar 5
(ideas claves),

IDEA 01: El mecanismo de acción es propio de cada antiepiléptico. Suelen actuar reduciendo
la actividad eléctrica anormal del cerebro y aumentando la cantidad de unas sustancias
químicas naturales, que se llaman neurotransmisores.

IDEA 02: El mecanismo de acción de la fenitoína se encarga de bloquear los

canales de sodio.

IDEA 03: Con los medicamentos antiepilépticos, Se recomienda iniciar el

tratamiento siempre en monoterapia, con el fin de disminuir la toxicidad potencial
y con ello reducir la posibilidad de desarrollar eventos adversos.

IDEA 04: Los fármacos antiepilépticos (FAE) inhiben la aparición de las crisis,
restaurando el equilibrio químico de las neuronas.

IDEA 05: Los fármacos antiepilépticos presentan dos efectos adversos

característicos como teratogénico e interfieren con el ácido fólico.

VI.- DISCUSIÓN

Las ideas escogidas serán abordadas en la discusión con el aporte de dos autores que se
refieran a ellas con un enfoque científico.

IDEA 01: El mecanismo de acción es propio de cada antiepiléptico. Suelen actuar reduciendo
la actividad eléctrica anormal del cerebro y aumentando la cantidad de unas sustancias
químicas naturales, que se llaman neurotransmisores.

Según Guevara B. En la actualidad se dispone de una variedad de fármacos

anticonvulsivantes con diferentes mecanismos de acción y blancos terapéuticos, con
acciones sobre canales iónicos, receptores, enzimas y sistemas de recaptura de
neurotransmisores que permiten cierta versatilidad de usos clínicos, con lo cual se ha
logrado al menos el control satisfactorio de la epilepsia en la mayoría de los casos.
FARMACOTERAPÉUTICA Dr. Luis J. Torres S. Docente TUTOR

Queda, sin embargo, un número importante de pacientes cuyas crisis no están

adecuadamente controladas o sufren efectos colaterales indeseables. Estudios básicos y
clínicos han reconocido al menos tres mecanismos de acción de los actuales fármacos
anticonvulsivantes:
● Modulación de canales iónicos dependientes de voltaje.
● Incremento de la neurotransmisión inhibitoria mediada por GABA.
● Atenuación de la transmisión excitatoria (particularmente mediada por
glutamato),
todos los cuales conducen a disminuir la excitabilidad neuronal. Algunos fármacos
pueden actuar a través de más de uno de estos mecanismos, explicando su amplio
espectro de eficacia clínica; sin embargo, no se descarta que otros blancos celulares y
moleculares, no contemplados en estos tres mecanismos pudieran intervenir en la acción
de algunos anticonvulsivantes. (6)
Según Vargas R. El mecanismo de acción comienza en la neurona presináptica con un
impulso nervioso que se desplaza a través del axón gracias al intercambio de iones
(sodio y potasio), cuando esto llega al terminal del axón estimula a la entrada del calcio,
que a su vez estimula la liberación de neurotransmisores (glutamato y GABA), que son
liberados al espacio sináptico y captados por los neuroreceptores en la neurona
postsináptica (NMDA Y GABAa respectivamente). La acción de estos fármacos es que
actúan inactivando los canales de sodio, actuando en el sistema GABA, actuando sobre
el sistema glutamatérgico e inactivando los canales T de calcio. Como fármacos de
primera elección para cualquier evento convulsivo no provocado tenemos a la
carbamazepina, fenitoína, ácido valproico, etosuximida y fenobarbital, los cuales
presentan menos efectos adversos a diferencia de los demás fármacos, ya que en la
actualidad no se ha encontrado ningún fármaco que ayude a controlar las crisis sin
causar efectos adversos. (7)

IDEA 02: El mecanismo de acción de la fenitoína se encarga de bloquear los

canales de sodio.
Según Calderón et al, la fenitoína es un medicamento antiepiléptico que actúa
bloqueando los canales de sodio en las células nerviosas, particularmente en el sistema
FARMACOTERAPÉUTICA Dr. Luis J. Torres S. Docente TUTOR

nervioso central. Este bloqueo de los canales de sodio ayuda a prevenir la propagación
excesiva de las señales eléctricas en el cerebro, lo que contribuye a su efecto
anticonvulsivo.
En condiciones normales, los canales de sodio permiten el flujo controlado de iones de
sodio hacia las células nerviosas, lo que desencadena la generación y transmisión de
señales eléctricas. Cuando estos canales están bloqueados por la fenitoína, se reduce la
entrada de sodio en las células nerviosas, inhibiendo la propagación de las señales
eléctricas y, por lo tanto, reduciendo la actividad neuronal anormal que puede
desencadenar convulsiones. (8)
Según Access Medicina, la fenitoína (difenilhidantoína) tiene propiedades
anticonvulsivas útiles en el control de diversas formas de epilepsia. Su sitio de acción
primario es la corteza motora, donde inhibe la propagación de la actividad convulsiva,
efecto que se atribuye a su acción estabilizadora de las membranas excitables de
diversas células. En las neuronas, el efecto estabilizante de membranas se relaciona con
su capacidad para reducir el paso de los iones de sodio y de calcio al interior de las
células, acción causada por la prolongación del tiempo de inactivación del conducto
durante la generación del impulso nervioso. En las sinapsis, disminuye la potenciación
postetánica y las pre descargas repetitivas. (9)

IDEA 03: Con los medicamentos antiepilépticos, se recomienda iniciar el

tratamiento siempre en monoterapia, con el fin de disminuir la toxicidad potencial
y con ello reducir la posibilidad de desarrollar eventos adversos.

Según Rivera et al, en la década de los 70 empezó a cuestionarse la práctica de inicio

de terapia con polifarmacia por los efectos tóxicos de la misma, reconociendo que no
existía evidencia científica de que dos o tres Fármacos Antiepilépticos eran más
efectivos que uno solo. Por otro lado, los primeros estudios observacionales de aquella
época reportaron que al pasar de politerapia a monoterapia los pacientes con crisis
epilépticas tendieron a experimentar menos efectos secundarios con incluso mejor
control de sus crisis. (10)
Según Brigo et al, la monoterapia (tratamiento con un solo medicamento) es la mejor
opción para tratar a las personas con epilepsia de diagnóstico reciente. Siendo así que la
FARMACOTERAPÉUTICA Dr. Luis J. Torres S. Docente TUTOR

elección del primer medicamento antiepiléptico para una persona con crisis convulsivas
de diagnóstico reciente es muy importante y se debe realizar teniendo en cuenta la
evidencia de calidad alta de la efectividad de dichos medicamentos para controlar las
crisis y si se asocian con efectos secundarios. También es importante que los
medicamentos apropiados para diferentes tipos de crisis convulsivas se comparen entre
sí. El clonazepam es un tipo de medicamento que puede reducir el número de ataques
epilépticos; pertenece a un grupo de medicamentos conocidos como benzodiazepinas. (11)

IDEA 04: Los fármacos antiepilépticos (FAE) inhiben la aparición de las crisis,
restaurando el equilibrio químico de las neuronas.

Según Bombón P, el tratamiento que se utilizó para esta enfermedad, en primera

instancia, fueron los FAE diseñados para restaurar el equilibrio químico en las neuronas
y evitar las crisis epilépticas a través de diferentes mecanismos de acción. La elección
de los fármacos depende en cada caso del tipo de crisis que padezca el paciente y
también dependerá del sexo, edad, patologías asociadas entre otras. la cual se optará por
otras alternativas. Los mecanismos de acción de los FAE conducen a inhibir la
excitabilidad neuronal, además estos fármacos modulan canales iónicos dependientes de
voltaje, encontramos a la fenitoína, carbamazepina, oxcarbazepina, lamotrigina y
zonisamida, y los fármacos que incrementan la neurotransmisión inhibitoria mediada
por GABA: fenobarbital, primidona, benzodiacepinas, vigabatrina y tiagabina. (12)

Según Muñoz C, los fármacos antiepilépticos usados hoy en día se caracterizan porque
inhiben la transmisión de la actividad anormal hacia el tejido sano actuando sobre el
propio foco ectópico o deprimiendo los mecanismos de transmisión entre unas células y
otras. inhibiendo la aparición de las crisis. Cuando ingresa Na+ por los canales
dependientes de voltaje hacia el interior de la neurona y disminuye la diferencia de
cargas eléctricas con la parte externa, va producir un potencial de acción. La
modulación selectiva de este proceso representa un objetivo para los FAE como la
fenitoína, carbamazepina, valproato, felbamato, lamotrigina, oxcarbazepina, topiramato
y zonisamida. (13)
FARMACOTERAPÉUTICA Dr. Luis J. Torres S. Docente TUTOR

IDEA 05: Los fármacos antiepilépticos presentan dos efectos adversos

característicos como teratogénico e interfieren con el ácido fólico.

Según Gómez M. Nos menciona que los fármacos antiepilépticos (FAE) se encuentran
entre los fármacos teratogénicos más comunes que se recetan a mujeres en edad fértil.
Un hecho notable es que éstos han aumentado significativamente en número en los
últimos 20 años y su uso se extiende más allá de la epilepsia para incluir enfermedades
psiquiátricas, migrañas y otros síndromes de dolor. La exposición a fármacos
antiepilépticos durante el embarazo se asocia a: Aumento del riesgo de malformaciones
fetales, efectos adversos sobre el crecimiento fetal, afectación del desarrollo cognitivo.
Además, se ha descrito a la deficiencia de ácido fólico como un potencial mecanismo de
teratogenicidad de los fármacos anticonvulsivos. El ácido fólico actúa como coenzima
necesaria para el desarrollo de glóbulos rojos y blancos y desarrollo de una función
adecuada del sistema nervioso central. La Fenitoína, la Carbamazepina, el Fenobarbital
disminuyen los niveles plasmáticos del ácido fólico, en cambio el Ácido Valproico y la
Lamotrigina interfieren en su metabolismo. (14)

Según Chang J. et. al. Nos detalla que el uso de ciertos antiepilépticos durante el
embarazo puede aumentar el riesgo de malformaciones congénitas (teratogenicidad) en
el feto, la interferencia con el metabolismo y la absorción de ácido fólico es otro aspecto
importante a considerar debido a que es esencial para el desarrollo normal del sistema
nervioso del feto, y su deficiencia se ha asociado con un mayor riesgo de defectos del
tubo neural. Por lo tanto, la relación entre los fármacos antiepilépticos, la
teratogenicidad y la interferencia con el ácido fólico es un tema crítico en el manejo de
pacientes que requieren tratamiento antiepiléptico y que también pueden estar en edad
fértil o embarazadas. Debido a ellos los profesionales de la salud deben evaluar
cuidadosamente los riesgos y beneficios de estos medicamentos en mujeres
embarazadas o en edad fértil, y considerar estrategias para mitigar los posibles efectos
adversos, como la suplementación con ácido fólico. (15)

VII.- CONCLUSIONES
FARMACOTERAPÉUTICA Dr. Luis J. Torres S. Docente TUTOR

● Podemos decir que las crisis epilépticas son una causa frecuente de consulta en
la emergencia ya que su sintomatología ha ido en aumento y necesita una
atención rápida y oportuna en una atención ambulatoria. La evaluación de una
primera crisis epiléptica reviste gran trascendencia en este contexto es por eso,
es necesario identificar los factores de riesgo relacionados con traumatismos
dentales en pacientes con epilepsia para desarrollar programas de consejería a
dichos pacientes y minimizar tales riesgos.
● La mayoría de los FAE disponibles han demostrado una eficacia similar para
tratar este tipo de crisis. Por tanto, la elección del fármaco dependerá
fundamentalmente de su perfil farmacocinético y de la probabilidad de efectos
secundarios que, como hemos visto, repercuten especialmente en los AM. Los
FAE con perfil farmacocinético más favorable son LTG y LEV, cuyo
metabolismo hepático y unión a proteínas aumenta ligeramente el riesgo de
aparición de interacciones farmacológicas.
● Además, estos FAE tienen pocos efectos cognitivos, no provocan osteoporosis y
no afectan al peso corporal, lo que los hace especialmente atractivos para el
tratamiento de la epilepsia en los AM. Debería hacerse un mayor esfuerzo para
incluir a los pacientes AM en los ensayos clínicos y para comprender mejor los
efectos adversos crónicos de los FAE en cada paciente a ser tratado.
● Concluimos que todas las crisis epilépticas tienen una crisis en las que al inicio
indica compromiso simultáneo de ambos hemisferios, y epilepsias o síndromes
epilépticos parciales, el tipo de crisis y los hallazgos paraclínicos indican un
origen focal de las crisis epilépticas. Un modelo de atención más integral para la
atención hospitalaria y ambulatoria que incluya médicos de atención primaria,
geriatras, neurólogos, epileptólogos y personal de enfermería sería útil para
brindar una atención óptima a los pacientes.

VIII.- CUESTIONARIO

1.- Proponga un caso clínico de CRISIS EPILÉPTICAS y describa las características

farmacocinéticas de los medicamentos empleados para el tratamiento

Paciente masculino de 28 años sin antecedentes médicos significativos, llega al servicio

de urgencias con historial de dos episodios de crisis epilépticas generalizadas en las
FARMACOTERAPÉUTICA Dr. Luis J. Torres S. Docente TUTOR

últimas 24 horas. No hay antecedentes de traumatismos craneales recientes ni consumo

de drogas o alcohol. No hay historial de enfermedades neurológicas en la familia. El
paciente no toma medicamentos de forma regular.

Episodio 1: Paciente estaba en casa cuando de repente perdió el conocimiento,

presentando movimientos convulsivos generalizados que duraron aproximadamente 3
minutos. Al recuperar la conciencia, estaba confundido y desorientado durante unos
minutos antes de volver a la normalidad.

Episodio 2: Al día siguiente, experimentó otro episodio similar mientras estaba en el

trabajo. Sus compañeros de trabajo lo describen como "rígido y temblando" durante
unos minutos antes de recuperar la conciencia.

Exámenes complementarios: Se realizaron análisis de sangre para descartar

alteraciones metabólicas y una resonancia magnética cerebral para evaluar la presencia
de lesiones estructurales.

Diagnóstico provisional: Crisis epilépticas generalizadas idiopáticas. (16)

Características farmacocinéticas de los medicamentos empleados para el

tratamiento:

Carbamazepina

Absorción: es un fármaco anticonvulsivante oral la carbamazepina es absorbida de

manera rápida y casi completa en el tracto gastrointestinal después de la administración
oral. La absorción puede variar con la presencia de alimentos, ya que tomar
carbamazepina con alimentos puede disminuir la velocidad de absorción, aunque no
afecta significativamente la cantidad total absorbida. La alta biodisponibilidad oral de la
carbamazepina contribuye a su eficacia terapéutica cuando se administra por vía oral.

Metabolismo: Se metaboliza de manera extensa y rápida en el hígado después de la

administración oral. La enzima principal involucrada en el metabolismo de la
carbamazepina es el citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Durante este proceso, la
carbamazepina se convierte en varios metabolitos, siendo el 10,11-epóxido de
carbamazepina el principal metabolito activo.
FARMACOTERAPÉUTICA Dr. Luis J. Torres S. Docente TUTOR

Excreción: La carbamazepina y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía

renal. Después de su metabolismo en el hígado, los metabolitos se convierten en formas
hidroxiladas y conjugadas, que se excretan a través de la orina. Solo una pequeña
cantidad de carbamazepina sin cambios se elimina directamente por la orina. (17)

2.- Describa las características fármaco químicas de 4 medicamentos empleados

para el tratamiento de la epilepsia.

VALPROATO DE SODIO:

● El valproato de sodio es una sal del ácido valproico, que a su vez es un ácido
carboxílico alifático.
● Contiene un grupo funcional de ácido carboxílico.
● Tiene un peso molecular de alrededor de 166.2 g/mol.
● Es soluble en agua, lo que facilita su administración por vía oral en forma de
tabletas o soluciones.
● Se absorbe bien a nivel gastrointestinal, lo que contribuye a su eficacia cuando
se administra por vía oral.
● Aumenta la concentración de ácido gamma-aminobutírico (GABA), un
neurotransmisor inhibidor, en el cerebro, contribuyendo así a la inhibición
neuronal. (18)

LAMOTRIGINA:
● Es un derivado del ácido fenilacético y pertenece a la clase de compuestos
triazínicos.
● Contiene un grupo funcional de fenilamina.
● Es poco soluble en agua, lo que puede influir en la velocidad de absorción
gastrointestinal.
FARMACOTERAPÉUTICA Dr. Luis J. Torres S. Docente TUTOR

● Tiene un peso molecular de aproximadamente 256.09 g/mol.

● Se absorbe bien a nivel gastrointestinal, y la presencia de alimentos puede
afectar su absorción
● La lamotrigina experimenta un metabolismo hepático, principalmente a través
del sistema de citocromo P450.
● Bloquea los canales de sodio dependientes de voltaje, inhibiendo la de glutamato
y reduciendo la excitabilidad neuronal. (19)

LEVETIRACETAM:

● Levetiracetam es un derivado de la pirrolidona.

● Grupo Funcional Contiene una lactama.
● Tiene un peso molecular de aproximadamente 170.2 g/mol.
● Es altamente soluble en agua, facilitando su administración oral en forma de
tabletas o soluciones.
● Modula la liberación de neurotransmisores al unirse a la proteína sináptica
SV2A en las terminales
FARMACOTERAPÉUTICA Dr. Luis J. Torres S. Docente TUTOR

CARBAMAZEPINA:

● Carbamazepina es un derivado tricíclico con un anillo de imino y pertenece a la

clase de compuestos benzodiazepínicos.
● Grupo Funcional Posee un grupo funcional de carbamato.
● Tiene un peso molecular de aproximadamente 236.27 g/mol.
● Es poco soluble en agua, lo que puede afectar su velocidad de absorción
gastrointestinal.
● Experimenta un metabolismo hepático extenso, principalmente a través del
sistema de citocromo P450.
● Actúa como un bloqueador de los canales de sodio dependientes de voltaje en
las membranas neuronales, estabilizando así las membranas y reduciendo la
excitabilidad neuronal nerviosa. (20)
FARMACOTERAPÉUTICA Dr. Luis J. Torres S. Docente TUTOR

IX.- REFERENCIA BIBLIOGRÁFICA

1. López M, Rocha L, Mique M. et. al. Conceptos básicos de la epilepsia.

[Internet].2013. [citado el 12 de enero de 2024]. Disponible en: http://chrome-
extension://efaidnbmnnnibpcajpcglclefindmkaj/https://www.medigraphic.com/
pdfs/veracruzana/muv-2009/muv092e.pdf
2. Wong L. Epilepsia. Mayoclinic.org. [Internet]. 2023.[citado el 12 de enero de
2024]. Disponible en:
https://www.mayoclinic.org/es/diseases-conditions/epilepsy/symptoms-causes/
syc-20350093
3. Herrera M, Escalaya A, Suller M. et. al. Evaluación y manejo de la primera
crisis epiléptica. Rev Med Hered [Internet]. Octubre de 2020 [consultado el 12
de enero de 2024]; 31(4): 274-282. Disponible en:
http://www.scielo.org.pe/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1018-
130X2020000400274&lng=es. http://dx.doi.org/10.20453/rmh.v31i4.3862.
4. Namara J. Farmacoterapia de las epilepsias, [Internet] 2024. [citado el 12 de
enero de 2024].Capítulo 21. Disponible en:
https://accessmedicina.mhmedical.com/Content.aspx?
bookid=1882&sectionid=138610357
5. López R. Epilepsia, tratamiento farmacológico y su monitoreo, Revista Cúpula
[Internet] 2016. [citado el 12 de enero de 2024]. 30 (2): 44-53. Disponible en:
https://www.binasss.sa.cr/bibliotecas/bhp/cupula/v30n2/art04.pdf
6. Guevara B. Mecanismos de acción de fármacos antiepilépticos [Internet].2010.
[Consultado el 12 de enero de 2024]. Disponible en:
https://www.researchgate.net/profile/Beatriz-Guevara-Hernandez/publication/
235769333_Mecanismos_de_accion_de_farmacos_antiepilepticos/links/
FARMACOTERAPÉUTICA Dr. Luis J. Torres S. Docente TUTOR

0912f51362309c0f97000000/Mecanismos-de-accion-de-farmacos-
antiepilepticos.pdf
7. Vargas R. Anticonvulsivantes y antiepilépticos. Universidad Inca Garcilaso de la
Vega; [Internet]. 2017.[Consultado el 12 de enero de 2024]. Disponible
en:http://intra.uigv.edu.pe/handle/20.500.11818/1410
8. Calderón L, Varona J, Espina M. Monitorización de niveles plasmáticos de
fenitoína. Rev Diagn Biol [Internet]. 2001 [citado el 11 de agosto de
2023];50(2):65–9. Disponible en: https://scielo.isciii.es/scie lo.php?
script=sci_arttext&pid=S0034-79732001000200001.
9. Access Medicina. Fenitoína: Antiepilépticos. En: McGraw Hill Medical
[Internet].2013 [citado el 11 de agosto de 2023]. p. 99. Disponible en:
https://accessmedic ina.mhmedical.com/c ontent.aspx?bookid=1
552&sectionid=90370401.
10. Rivera L. Guía clínica. Fármacos antiepilépticos de elección para crisis focales y
generalizadas. [Internet] 2022. [Citado el 11 de enero del 2024]. Disponible en:
https://www.scielo.org.mx/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1665-
50442019000200025#:~:text=La%20monoterapia%20permite%20la
%20ausencia,ya%20sean%20focales%20o%20generalizadas.
11. Brigo F. Monoterapia con clonazepam para el tratamiento de personas con
epilepsia de diagnóstico reciente. [Internet]. 2022. [Citado el 11 de enero del
2024]. Disponible en:
https://www.cochranelibrary.com/cdsr/doi/10.1002/14651858.CD013028.pub3/
full/es#:~:text=La%20monoterapia%20

12. Bombón A. Tratamiento farmacológico de la epilepsia en el adulto mayor,

revisión de la literatura. Rev Neuropsiquiatr [Internet]. 2022 enero. [citado 2024
ene 11]; 85(1): 55-65. Disponible en: http://www.scielo.org.pe/scielo.php?
script=sci_arttext&pid=S00348597202200010005

13. Muñoz C. Uso antiepiléptico de la saxitoxina en la cepa de ratón CD-1

[Internet]. 2022 enero. [citado 2024 ene 11]; 85(1): 55-65. Disponible en:
https://cibnor.repositorioinstitucional.mx/jspui/bitstream/1001/1994/3/mu
%C3%B1oz_c%20TESIS.pdf
FARMACOTERAPÉUTICA Dr. Luis J. Torres S. Docente TUTOR

14. Gómez M. Epilepsia y embarazo. Universidad de la república facultad de

medicina clínica ginecotocológica “B”. Noviembre 2019 [citado el 14 de enero
de 2024]. Disponible en:
http://chromeextension://efaidnbmnnnibpcajpcglclefindmkaj/https://
www.ginecotocologicab.hc.edu.uy/images/Epilepsia_y_embarazo.pdf

15. Chang J. Pérez R, Miranda G. et. al. Tratamiento antiepiléptico durante el

embarazo. [Internet] 2011 [citado el 12 de enero de 2024] ; 24 (2). Disponible en:
https://www.binasss.sa.cr/revistas/neuroeje/v24n2/art3.pdf
16. Fernández E. Villa R. García A. et al. Prevalencia, tipo de epilepsia y uso de fármacos
antiepilépticos en atención primaria. Rev. Neurol. [Internet] 2015 [citado 11 de enero
de 2024];60 (12):535-542 Disponible en:
https://zaguan.unizar.es/record/70559/files/TAZ-TFG-2016-404.pdf
17. Arroyo S. El tratamiento de las epilepsias. Guía terapéutica de la sociedad
Catalana de Neurología. [Internet].2004 [citado 11 de enero de 2024] Disponible
en: https://www.seom.org/seomcms/images/stories/recursos/sociosyprofs/
documentacion/manuales/antiepilepticos/capitulo2.pdf
18. Zaforteza C. Nicolau J. Antiepilépticos y anticonvulsivantes [Internet]. 2016,
UIB Virtual;[citado 11 de enero de 2024] Disponible en:
https://www.binasss.sa.cr/bibliotecas/bhp/cupula/v30n2/art04.pdf
19. Aragón E. Paredes M. Velasco M. Diagnóstico y tratamiento de la epilepsia:
actualización clínica. Diagnóstico. [Internet]. 2020.[citado 11 de enero de 2024]
Disponible en:
https://www.academia.edu/download/68823805/Medicus_ILAE_2017.pdf
20. Lozano M. Carmona E. "Epilepsia y embarazo: particularidades y tratamiento".
Ginecología y obstetricia de México 91.2 [Internet].2023: [citado 11 de enero de
2024] 109-118. Disponible en: https://www.scielo.org.mx/scielo.php?
pid=S030090412023000200109&script=sci_abstract&tlng=en