DIPIRONA O METAMIZOL

CONCEPTO:
La dipirona es una pirazolona también llamada metamizol, es un fármaco analgésico,
antipirético, espasmolítico y con mínimo efecto antiinflamatorio, ampliamente utilizado.
Efecto analgésico: Es un inhibidor relativamente débil de la síntesis de prostaglandinas,
efecto que sólo se puede poner de manifiesto a altas dosis. Su acción sobre la ciclooxigenasa
es dosis-dependiente, competitiva por el substrato y reversible. El efecto analgésico de
metamizol se puede localizar a tres niveles: periférico, medular y central, con terminaciones
aferentes a nivel talámico (parte de sistema nervioso central).
Efecto antiespasmódico: La presencia de ion magnesio le confiere un mayor efecto
espasmolítico.
Efecto antipirético: el metamizol puede bloquear la vía dependiente de prostaglandina, es
decir, inducida por lipopolisacáridos; este fármaco tiene un perfil distinto de acción
antipirética del de otros inhibidores de la COX, lo que le da ventaja en el tratamiento de la
fiebre.
Efecto antiinflamatorio: no se lo utiliza como un antiinflamatorio ya que a nivel periférico
es muy pobre por lo q no se considera parte de los aines ya que su mecanismo de acción a
nivel celular no ha sido bien descrito.

ORIGEN:
Las pirazolonas fueron descubiertas en 1884 por Ludwig Knorr, fueron introducidas en el
mercado en el siglo XIX y ampliamente utilizadas hasta 1970, momento en el cual fueron
relacionadas con algunas reacciones adversas como la agranulocitosis. (1)
Este medicamento fue fabricado por primera vez en Alemania en 1922 y la FDA (Food and
Drug Administration), agencia regulatoria de medicamentos estadounidense prohibió su uso
en 1977 . Ha sido censurada en algunos países a causa de una posible asociación con
agranulocitosis y anemia aplásica; pero, aun así, se sigue utilizando en países como Austria,
Bélgica, Francia, Alemania, Italia, Países Bajos, Turquía, España, Suiza, Sudáfrica, Rusia, y
en América Latina y, debido a que es eficaz, de bajo costo y puede ser administrada por
varias vías. El hecho de que haya sido retirada de varios mercados ha dificultado la
ampliación del perfil de seguridad de este medicamento, especialmente en el embarazo. (1)
FARMACOCINÉTICA:

1. Absorción: Se puede administrar por vía oral metamizol se hidroliza rápidamente en el

jugo gástrico a su principal metabolito, la 4-metilaminoantipirina (MAA), la cual es
fácilmente absorbida., intravenosa o intramuscular. La absorción por vía oral es rápida y
completa, aunque puede variar según el individuo. La forma inyectable tiene una absorción
más rápida y completa que la forma oral.
2. Distribución: Una vez absorbida, la dipirona se distribuye ampliamente por los tejidos del
cuerpo. Cruzando la barrera placentaria, también se encuentra en la leche materna. Su unión a
las proteínas plasmáticas es alta.
3. Metabolismo: Se metaboliza principalmente en el hígado donde se transforma hasta
convertirse en 4-metilaminoantipirina y en 4-aminoantipirina. Estos metabolitos se
consideran inactivos y se eliminan del cuerpo.
4. Eliminación: Los metabolitos inactivos de la dipirona se excretan principalmente a través
de la orina y un pequeño porcentaje se elimina en las heces, además una pequeña cantidad se
excreta a través de la leche materna. Es importante tener en cuenta que la farmacocinética de
la dipirona puede variar entre individuos debido a factores como el metabolismo personal, la
presencia de enfermedades o la interacción con otros medicamentos. (2)
MECANISMO DE ACCIÓN:
Inhibe la acción de la ciclooxigenasa y, en consecuencia, la síntesis de prostaglandinas,
acción que parece explicar sus propiedades analgésicas y antipiréticas. Su actividad
antiinflamatoria es discreta, Se ha considerado que su efecto analgésico también depende de
una acción central, explicaría su efecto antiemético (suprime nausea, vomitos) y de control de
la fotofobia, Interfiere con la participación del glutamato en la nocicepción a nivel central e
inhibe la producción de prostaglandinas.Además de su efecto periférico, reduciendo la
actividad de nociceptores sensibles a la activación de dolor al actuar sobre la sustancia gris
periacueductal (conjunto de neuronas situadas alrededor de acueducto de silvio en el
mesencéfalo), que activa las vías inhibitorias del dolor. (5)
1. Efecto analgésico central: Significa que actúa directamente en el sistema nervioso central
para reducir la percepción del dolor.
2. Activación de canales de potasio: Se ha propuesto que la dipirona puede activar los
canales de potasio en las neuronas, lo que puede contribuir a su efecto analgésico y
antipirético.
3. Acción sobre el sistema endocannabinoide: Estudios recientes sugieren que la dipirona
puede modular el sistema endocannabinoide (sistema de comunicación intercelular), que está
involucrado en la regulación del dolor y la inflamación.
Su acción antitérmica es por influencia sobre el centro termorregulador en el hipotálamo,
que favorece la termólisis mediante los mecanismos de irradiación, convección y
evaporación.
EFECTOS FARMACÉUTICOS:
1. Acción analgésica: Actúa principalmente al reducir la sensibilidad al dolor. Puede aliviar
diferentes tipos de dolor, incluyendo el dolor agudo y crónico.
2. Propiedades antipiréticas: Tiene la capacidad de reducir la fiebre al actuar sobre el centro
regulador de la temperatura en el cerebro. Ayuda a normalizar la temperatura corporal
elevada en caso de fiebre.
3. Efecto espasmolítico: Tiene un efecto relajante en los músculos lisos, lo que puede ayudar
a aliviar los espasmos y cólicos asociados con diferentes condiciones.
4. Actividad antiinflamatoria: Aunque no es un medicamento antiinflamatorio no
esteroideo (AINE) tradicional, se ha observado que la dipirona tiene cierta capacidad para
reducir la inflamación en algunos estudios experimentales.
5. Efecto hipotensor: Puede reducir la presión arterial en algunos pacientes, posiblemente
debido a su acción sobre los vasos sanguíneos y la regulación del flujo sanguíneo.
Cabe destacar que los efectos farmacológicos pueden variar de persona a persona, y es
importante seguir las indicaciones y dosis recomendadas.
EFECTOS ADVERSOS DE LA DIPIRONA
La dipirona ha generado controversia en cuanto a su seguridad, en especial por no contar con
la aprobación de la FDA. Es importante destacar que la dipirona ha sido prohibida o
restringida en algunos países debido a la posibilidad de desarrollar agranulocitosis y otras
reacciones graves como: Asma,Vómitos, Nauseas,Xerostomías,Síndrome hemolítico
urémico, afecta la sangre, los vasos sanguíneos pequeños y los riñones. Presencia de bacteria
Escherichia Coli en carne lal cocida (cuatro veces más frecuentes que la agranulocitosis, la
cual curiosamente ha sido uno de los efectos adversos más temidos de este medicamento),
Exantemas e hipotensión (están descritas entre los principales efectos adversos después de la
administración intravenosa de dipirona),La leucopenia se reporta también como un efecto
adverso de la dipirona(Nivel bajo de glóbulos blancos en la sangre que puede interferir con la habilidad
de combatir una infección.