MEDICAMENTOS DE ABSORCIÓN CUTÁNEA

Unidad 13
Existen medicamentos que se aplican directamente en la piel, sin embargo, ejercen sus efectos
predominantes en el SNC. Estas formulaciones utilizan la piel apenas como un vehículo de
administración, lo que se pretende con esto es suministrar una liberación lenta y gradual de la
mediación para la corriente sanguínea, manteando así niveles séricos relativamente constantes por
un determinado periodo de tiempo. En contrapartida, los fármacos de administración tópica ejercen
sus efectos en la periferia, próximo a su sitio de aplicación. Por definición, las formulaciones tópicas
son las que, cuando se aplican en la proximidad del área afectada, ejercen una acción analgésica,
estando asociada al aumento de la concentración en el tejido objetivo y a la reducida concentración
sérica. El uso tópico evita el primer paso hepático y las fluctuaciones de las concentraciones
plasmáticas, prolonga la duración de acción y mejora la adherencia al tratamiento, reduce además la
exposición sistémica de forma significativa comparada con la vía oral, mientras que produce
concentraciones clínicamente efectivas en el tejido objetivo
Los fármacos penetran la piel por 3 vías:
 Penetración transepidérmica: modulada por la secreción de los apéndices cutáneos. Esta ruta
se puede subdividir en vías transcelulares e intracelulares.
 Algunas sustancias hidrofílicas pueden penetrar a través de las glándulas sudoríparas.
 Finalmente es posible para algunos compuestos penetran a través de las glándulas sebáceas.
Analgésicos opioides: Grupo de fármacos que tienen en común una serie de características
generales y como acción más importante producir analgesia. Producen farmacodependencia de
naturaleza opiácea desarrollando tolerancia a la mayoría de los efectos depresores tales como:
síndrome de abstinencia y dependencia psicológica. Útiles para dolores de gran intensidad, de
origen profundo, viscerales y en ocasiones también musculo esqueléticos.
 Receptores MU- Produce analgesia, miosis, depresión respiratoria, bradicardia, hipotermia e
indiferencia a los estímulos ambientales.
 Receptores kappa- Produce analgesia, miosis, sedación general, depresión de los reflejos
flexores, disforia y alucinaciones.
 Receptores delta- Provoca analgesia, depresión respiratoria, tolerancia e hipotensión.
Mecanismo de Acción de los Opioides: al llegar le fármaco opioide al ligando el cual se encuentra
unido a una proteína G inhibitoria (p.Gi), frena o inhibe la acción de la adenilciclasa lo que conlleva a
una disminución del AMP cíclico lo que produce la apertura de los canales de Potasio, lo que da
paso a una hiperpolarizacion de la membrana, lo cual provoca que se inhiba el potencial de acción y
por lo tanto no se liberen neurotransmisores, llevando así a una suspensión de del dolor.
El más importante es la depresión respiratoria, seguida de la hipotensión, la bradicardia, el
estreñimiento, la sudoración, los vómitos y la retención urinaria. Para el tratamiento del dolor y
existen los siguientes analgésicos:
La morfina es el fármaco que más se utiliza con Petidina: es un analgésico narcótico utilizado
fines terapéuticos la cual se caracteriza por para el tratamiento del dolor moderado a
activar con gran afinidad y potencia los intenso. Se utiliza principalmente para aliviar el
receptores, tanto en el sistema aferente como dolor postoperatorio y el dolor durante el parto.
en el sistema eferente; y actúa a nivel del Fentalino: Es muy liposoluble y poco
sistema límbico y cortical (origen del dolor) cardiotóxico, por tanto es un fármaco de
suprimiendo así la sensación dolorosa. elección en las técnicas de anestesia con
Metadona: es un potente agonista del receptor opioides en caso de cirugía cardiovascular y en
µ-opioide. Se utiliza terapéuticamente, por vía las UCI.
subcutánea o por vía oral en postoperatorios Buprenorfina: Es un agonista parcial, es decir,
que necesitan analgesia importante menos eficaz que la morfina, y con la
Codeína: alcaloide del opio hipnoanalgésico y administración previa de otros fármacos del
 antitusivo con una serie de acciones similares a
la morfina. Se absorbe bien por vía oral, y se
excreta vía renal.
Pentazocina: Es un agonista con efecto
antagonista débil es decir, antagoniza los
efectos de un opioide previo.
grupo suprime los efectos.
Tramadol: Agonista puro de receptores
opioides. Consigue aumentar el efecto
analgésico porque se une a receptores
monoaminérgicos, bloqueando la recaptación de
noradrenalina y serotonina.

Antinflamatorios no esteroideos:
AINES tópicos: son un conjunto heterogéneo de principios activos que comparten acciones
terapéuticas para el tratamiento del dolor e inflamación. Los efectos adversos más comúnmente
observados son de tipo irritativo cutáneo, que ceden al retirar la terapia. Sin embargo, pueden
producir algunos efectos adversos sistémicos, y así se han observados casos de dispepsia,
broncoespasmo, asma e insuficiencia renal. Los AINES inhiben las ciclooxigenasa, los COX
convierten el ácido araquidónico de las membranas celulares en endoperoxidos cíclicos inestables,
los cuales se transforman en prostaglandinas (PG) y tromboxanos (TX), los cuales participan en los
mecanismo de inflamación, dolor y fiebre.
Indometacina:impide la síntesis de Diclofenaco: proporciona alivio local de la
prostaglandinas y de otros prostaniodes por inflamación leve; pequeñas contusiones, golpes
inhibición no competitiva y reversible de la y distensiones; contracturas lumbalgias y
ciclooxigenasa. esguinces leves.
Ketorolaco: dolores musculares, articulares y Ibuprofeno: inhibe la síntesis de prostaglandinas
postraumáticos, esguinces, torceduras, bursitis, al inhibir la ciclooxigenasa.
tendinitis, epicondilitis y sinovitis. Prioxicam: alivio local del dolor y de la
Ketoprofeno: disminución de la síntesis de inflamación leve y ocasional en adultos y niños
postaglandinas mediante la inhibición de la vía mayores de 12 años.
ciclioxigenasa.
Consideraciones en fisioterapia:
Analgésicos:
 La disminución del dolor provocada por los analgésicos puede permitir una sesión de
rehabilitación mas activa, vigorosa o extensa.
 Si los pacientes están bajo tratamiento con opioides durante la rehabilitación, la respuesta
respiratoria al ejercicio puede estar disminuida.
 El fisioterapeuta puede ayudar a pacientes con síndrome de abstinencia a opioides utilizando
agentes físicos y manuales.
 Los efectos adversos del tratamiento con analgésicos narcóticos son prevenibles y se debe
disponer de un plan de medidas para minimizarlos.
 La analgesia controlada por el propio paciente asegura un control del dolor de manera óptima
porque se evitan las fluctuaciones en las concentraciones plasmáticas de analgésico y
disminuye algunos efectos adversos como la sedación.
AINE:
 Los AINE tópicos tienen una acción terapéutica pequeña y dependiente de la concentración
plasmática.
 El uso de la estimulación eléctrica transcutánea (TENS) ejerce un efecto sinérgico con los
opioides y los AINE para disminuir el dolor.
 La aplicación local de calor ejerce un efecto sinérgico con los AINE.
 Considerar los posibles efectos adversos de cada AINE.
Bibliografía:
 Pereira, F., Perpetua, C., (2012). “Jedson, S., “Analgésicos tópicos”. Revista Brasileña Anestesiol.62
(2); 244-252.
 Benedi J, Romero C., (2006). “Terapia antiinflamatoria tópica”. Farmacia profesional”. 20 (5); 58-62.
 CUESTIONARIO
1. ¿Cuáles son las principales ventajas que tienen loa fármacos tópicos sobre los fármacos
sistémicos?
Los agentes tópicos para el manejo del dolor tienen varias ventajas potenciales sobre los
fármacos sistémicos: liberación en el lugar del daño, tasas iniciales de absorción sistémica
más bajas, menos efectos sistémicos y preferencia del paciente. Los pacientes a menudo
perciben que las preparaciones tópicas son más seguras que sus equivalentes orales; sin
embargo, se puede lograr una concentración sistémica significativa mediante aplicación tópica
y son posibles los efectos secundarios sistémicos.

2. ¿Cuáles son las directrices generales para el tratamiento tópico?

 Dosis: el paciente debe recibir una cantidad suficiente del fármaco tópico para cubrir las
superficies afectadas, en aplicaciones repetidas.
 Variación anatómica regional: La permeabilidad suele ser inversamente proporcional al
espesor del estrato corneo. La penetración de un fármaco es mayor en la cara, en las
zonas intertriginosas.
 Transgresión de la función de barrera: en muchas enfermedades de la piel, como la
psoriasis, el estrato corneo es anormal y disminuye su función de barrera.
 Hidratación: la absorción de un fármaco aumenta con la hidratación que se define como
un incremento del contenido de agua del estrato corneo.
 Vehículo: muchos factores influyen en la rapidez y magnitud con que se absorben los
medicamentos tópicos. El vehículo escogido influyen en la absorción del fármaco y es
un elemento que interviene en su eficacia terapéutica.
3. ¿Cómo se dividen los antiinflamatorios tópicos?
Se clasifican en dos grupos principales cuya estructura, mecanismo de acción e indicaciones
son diferentes: los antiinflamatorios no esteroideos y los corticales.

4. ¿La incidencia de efectos adversos de fármacos tópicos y sintéticos tiene alguna diferencia?
Los efectos adversos sistémicos asociados con el tratamiento con AINDE tópicos fueron
generalmente poco frecuente; los estudios que comparan AINE tópicos y orales mostraron
una disminución de la incidencia de efectos adversos con la administración tópica.

5. ¿Qué son los antiinflamatorios corticoides?

Los corticoides tópicos son los más utilizados en dermatología. Entre las ventajas cabe
destacar su amplio espectro de acción, su rapidez de acción, su fácil aplicación, indoloro y su
escaso potencial alérgico.

6. ¿Cuáles son los factores que interfieren en la potencia de los preparados tópicos de
corticoides?
 Características de la molécula. En general, los derivados fluorados (betametasona,
fluocinolona, etc.) son más potentes que los no fluorados.
 Concentración del principio activo
 Vehículo. Cuanto más graso sea el excipiente, mayor es la cesión del principio activo
de la piel. A igualdad de principio activo y concentración, la actividad es decreciente en
este orden: ungüento, pomada, gel, crema y loción.
 Lugar anatómico de aplicación. Hay zonas de la piel que absorben bien los
corticosteroides (escroto, axilas, parpados, cuero cabelludo). En otras, la absorción es
bastante menor (espalda, antebrazos, rodilla, palma de la mano).
7. ¿Cómo es que se clasifican los corticoides tópicos según su potencia (con ejemplo)?
I Potencia muy alta – propionato de clobetasol.
II Potencia alta – Diacetato de diforasona
III Potencia Intermedia – Dipropionato de beclometasona
IV Potencia baja – Dexametasona

8. ¿Cuál es la principal precaución con el clobetasol?

El clobetasol es una sustancia contraindicada en el deporte de competición y puede dar
positivo en un control de dopaje.

9. ¿Cómo es que afecta los antiinflamatorios en la aplicación de crioterapia?

La crioterapia es una práctica coadyuvante para disminuir el dolor, el edema y la inflamación,
sin embargo esto puede causar vasoconstricción local e impedir la difusión de los fármacos
antiinflamatorios en la zona.

10. Menciona una sinergia de los fármacos junto con algún tratamiento fisioterapéutico:
El uso de la estimulación eléctrica transcutánea (TENS) ejerce un efecto sinérgico con los
opioides y los AINE para disminuir el dolor.
 CASO CLÍNICO
Paciente masculino de 12 años, con esguince de tobillo el cual lo sufrió en una partida de voleibol de
playa hace 12 horas aproximadamente. El paciente refiere haber realizado una mala maniobra al
intentar recuperar una pelota, por lo que llevo el tobillo hacia una eversión donde se escuchó un
crujido y una percepción no muy fuerte de dolor. Su abuela refiere que al no existir algún auxiliar
medico en las instalaciones, le coloco una botella de agua a temperatura ambiente; ya que era lo
único con lo que contaba; el tobillo según refieren tenía un aspecto rojizo y estaba un poco inflamado
a la altura de los maléolos; sin embargo no existía ningún hematoma visible; el paciente refiere que
no existió molestia alguna para que lograra pararse y apoyar el pie afectado; lo único que noto fue un
poco de dolor al intentar llevar el pie a eversión; por lo que decidió seguir jugando; sin embargo al
terminar el partido, percibieron un aumento en la inflamación del tobillo junto con un incremento
excesivo de la temperatura en dicha zona, cabe resaltar que el partido sucedió en cancha abierta y
en pleno día, por lo que la arena estaba caliente. Su abuela le unto ibuprofeno en todo el tobillo para
intentar calmar el dolor hace aproximadamente 6 horas.
Tratamiento fisioterapéutico:
֎ Crioterapia: preferentemente en la utilización de compresas, con el objetivo de disminuir la
inflamación.
֎ Vendaje funcional del tobillo: limitar selectivamente solo la función del ligamento lesionado, y
otorgarle más seguridad al paciente.
֎ Electroterapia en modalidad de TENS con el objetivo de disminuir la información
֎ Elevación del miembro para disminuir el edema y permitir la eliminación de sustancias
inflamatorias.
Consideraciones:
֎ El uso de crioterapia es una práctica coadyuvante para disminuir el dolor, el edema y la
inflamación, sin embargo esta produce vasoconstricción local por lo cual puede impedir la
difusión de los fármacos antiinflamatorios, por lo que es necesario aplicarla en diferentes
tiempos en relación con el fármaco (antes/después).
֎ Considerar los posibles efectos adversos en relación con el fármaco.
֎ El uso de la estimulación eléctrica transcutánea (TENS) ejerce un efecto sinérgico con los
opioides y los AINES para disminuir el dolor.

Ibuprofeno: es un derivado del ácido propiónico que posee propiedades analgésicas,

antiinflamatorias y antipiréticas. Su mecanismo de acción consiste en inhibir la acción de las enzimas
COX-1 y COX-2. Los efectos antiinflamatorios son el resultado de la inhibición periférica de la
síntesis de prostaglandinas subsiguiente a la inhibición de la ciclooxigenasa. El ibuprofeno inhibe la
migración leucocitaria a las áreas inflamadas, impidiendo la liberación de los leucocitos de citoquinas
y otras moléculas que actúan sobre los receptores nociceptivos.
Posología: niños mayores de 12 años, se deberá aplicar una capa fina de 3-4 veces/ dia mediante un
ligero masaje. Máximo 7 días seguidos. Las principales contraindicaciones son: hipersensibilidad,
quemaduras solares, heridas abierta y mucosa.
Las principales advertencias son asmáticos o con alergia a los colorantes azoicos. Evitar: contacto
con los ojos, exponer al sol la zona tratada. No utilizar a la vez en la misma zona que otras
preparaciones tópicas. Las reacciones adversas son eritema y sensación de quemazón.
Bibliografía:
֎ Sanchez, F., Payá, E., Galiana, V., Berenguer, F., (2019).”Esguince de tobillo”. Disponible en:
http://www.san.gva.es/documents/246911/251004/guiasap019esgtobillo.pdf
֎ Pereira, F., Perpetua, C., (2012). “Jedson, S., “Analgésicos tópicos”. Revista Brasileña
Anestesiol.62 (2); 244-252.