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CARBAPENEMICOS
INTRODUCCIÓN
• Son antibióticos b-lactámicos sintéticos bicíclicos que poseen un núcleo común llamado
carbapenem. Estos antibióticos derivan de la tienamicina que es producida por el hongo
Streptomyces cattleya.
Estos antibióticos son altamente estables a la acción de la mayor parte de b-lactamasas como las
penicilinasas y cefalosporinasas.
Estos antibióticos tienen una estructura molecular pequeña que les permite ingresar fácilmente al espacio
periplásmico de los bacilos Gram negativos, pasando a través de las porinas cual si fuesen nutrientes
esenciales. Esta capacidad de ingreso, añadida a la alta fijación a las PBP y la estabilidad frente a las
betalactamasas, les confiere su amplio espectro antimicrobiano.
MECANISMO DE
ACCIÓN
Los carbapenémicos se fijan a la mayor parte de las proteínas que ligan penicilinas (PBP). Imipenem tiene
mayor afinidad por PBP 1 y 2, meropenem a la PBP 2 y 3 de Pseudomona aeruginosa y ertapenem
a la PBP 2 de Escherichia coli.
IMIPENEM/CILASTATINA
El Imipenem resiste hidrolisis de la mayoria de las Beta-Lactamasas excepto de las Metalo-
Beta-lactamasas
Útil para el tratamiento empírico y provisional y activo frente m.o. gram + y gram– productores de
penicilinasa, anaerobios y P. aeruginosa (Han aparecido cepas resistentes)
MEROPENEM
Actividad antibacteriana similar a la del IMIPENEM.
El meropenem es el antibiótico de elección en las complicaciones infecciosas intraabdominales de la
pancreatitis.
ERTAPENEM.
Ya no se usa intrahospitalariamente debido a la amplia resistencia bacteriana que ya existe. Presenta la
ventaja de que se puede administrar una sola vez al día en infecciones adquiridas en la comunidad
(neumonías e infecciones intraabdominales).
CONSIDERACIONES
• El Meropenem no se metaboliza.
• Se recomiendan en :
• Bacteremia: toda infección grave que provoque invasión hematógena por bacterias como en sepsis de foco
desconocido, infecciones intrahospitalarias por gérmenes multiresistentes.
Niños
Pediátricos > 3 meses de edad, la dosis recomendada para las infecciones que no sean del sistema nervioso central son
de 15-25 mg/kg administradas cada seis horas. La dosis máxima diaria para el tratamiento de las infecciones debidas a
organismos susceptibles es de 2,0 g por día, y en el caso de infecciones por organismos moderadamente susceptibles
(principalmente algunas cepas de P. aeruginosa ) es de 4,0 g/día. Las dosis más altas (hasta 90 mg/kg/ día en niños
mayores) se han utilizado en pacientes con fibrosis quística.
Pediátricos < 3 meses de edad (con un peso > 1.500 g), la pauta de dosificación recomendada para las infecciones que
no afecten al SNC es la siguiente:
Las dosis inferiores o iguales a 500 mg deben ser administradas por infusión intravenosa durante 15 a 30 minutos.
Las dosis mayores de 500 mg debe ser administradas por infusión intravenosa durante 40 a 60 minutos.
El imipenem/cilastatina no se recomienda en pediátricos con infecciones del sistema nervioso central, debido al riesgo
MEROPENEM
• Perfusión IV durante 15-30 min (o bolo IV de 5 min para dosis ≤ 1 g en adultos, adolescentes y niños con > 50
kg o para dosis 20 mg/kg en niños 3 meses-11 años con ≤ 50 kg).
• Dosis recomendadas:
- Neumonía (incluyendo la adquirida en la comunidad y la nosocomial), infección complicada del tracto urinario,
complicada intra-abdominal, complicada de piel y tejidos blandos.
• Adultos, adolescentes y niños con > 50 kg: 500 mg ó 1 g/8 h;
• niños 3 meses-11 años con ≤ 50 kg: 10 ó 20 mg/kg/8 h.
CONTRAINDICACIONES
• Pacientes con alergia a carbapenemicos.
• Insuficiencia Renal (Ajuste de dosis ó Hemodiálisis)
EFECTOS ADVERSOS
• IMIPENEM/CILASTATINA (I/C) – Nauseas, vómitos y diarreas.