¿Qué son los antibióticos?

Los antibióticos son medicamentos que combaten las infecciones bacterianas en

personas y animales. Funcionan matando las bacterias o dificultando su crecimiento y
multiplicación.

Los antibióticos se pueden tomar de diferentes maneras:

 Por vía oral (por la boca): Pueden ser pastillas, cápsulas o líquidos
 Tópicamente: Puede aplicarse en crema, aerosol o ungüento que se ponga en la
piel. También podría ser un ungüento para los ojos, gotas para los ojos o gotas
para los oídos
 A través de una inyección o por vía intravenosa: Esto suele utilizarse para
infecciones más graves

¿Qué tratan los antibióticos?

Los antibióticos solo tratan ciertas infecciones bacterianas, como amigdalitis

estreptocócica, infecciones de las vías urinarias y E. coli.

Es posible que no necesite tomar antibióticos para algunas infecciones bacterianas. Por
ejemplo, es posible que no los necesite para muchas infecciones sinusales o algunas
infecciones del oído. Tomar antibióticos cuando no es necesario no lo ayudará, y
pueden tener efectos secundarios. Su profesional de la salud puede determinar el mejor
tratamiento para usted cuando esté enfermo. No le pida a su profesional de la salud que
le de antibióticos.

¿Tratan las infecciones virales los antibióticos?

Los antibióticos no funcionan para las infecciones virales. Por ejemplo, no debe tomar
antibióticos para:

 Resfriados y secreción nasal, incluso si la mucosidad es espesa, amarilla o verde

 La mayoría de los dolores de garganta (excepto la amigdalitis estreptocócica)
 Gripe
 La mayoría de los casos de bronquitis

¿Cuáles son los efectos secundarios de los antibióticos?

Los efectos secundarios de los antibióticos varían de leves a muy severos. Algunos de
los efectos secundarios comunes incluyen:

 Sarpullido
 Náuseas
 Diarrea
 Infecciones por cándida

Los efectos secundarios más graves pueden incluir:

  Infecciones por Clostridium difficile, las que causan diarrea que puede provocar
daños graves en el colon y, a veces, incluso la muerte
 Reacciones alérgicas graves y potencialmente mortales
 Infecciones resistentes a los antibióticos

Consulte con su profesional de la salud si presenta algún efecto secundario mientras

toma antibióticos.

¿Por qué es importante tomar antibióticos solo cuando es necesario?

Solo debe tomar antibióticos cuando sea necesario porque pueden causar efectos
secundarios y pueden contribuir a la resistencia a los antibióticos. Esta ocurre cuando la
bacteria cambia y puede resistir los efectos de un antibiótico, es decir, las bacterias
continúan creciendo.

¿Cómo usar los antibióticos correctamente?

Cuando tome antibióticos, es importante que sea de manera responsable:

 Siempre siga las instrucciones cuidadosamente: Termine su tratamiento incluso

si se siente mejor. Si deja de tomarlos demasiado pronto, algunas bacterias
pueden sobrevivir y volver a infectarle
 No guarde sus antibióticos para después
 No comparta antibióticos con otras personas
 No tome antibióticos recetados para otra persona: Esto puede retrasar el mejor
tratamiento para usted, enfermarlo aún más o causar efectos secundarios

Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades

Comience aquí
 ¡Antibióticos combaten las bacterias! (Organización Panamericana de la Salud) -
PDF
 Antibióticos: Cuando pueden y no pueden ayudar (Academia Americana de
Médicos de Familia) También en inglés
 Preguntas y respuestas sobre el uso de antibióticos (Centros para el Control y la
Prevención de Enfermedades) También en inglés

Diagnóstico y exámenes
 Análisis de sensibilidad (Enciclopedia Médica) También en inglés
 Monitorización de fármacos (Biblioteca Nacional de Medicina) También en
inglés

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Antibióticos más comunes y cómo usarlos
de forma correcta
 Farmacogenómica

12 marzo, 2020
15 mins.
Blog » Antibióticos más comunes y cómo usarlos de forma correcta

Es probable que, como muchas personas, en alguna ocasión hayas necesitado

medicamentos antibióticos. Pero ¿sabes exactamente qué son y qué has de tener en
cuenta a la hora de tomarlos? En este artículo te explicamos cuáles son los antibióticos
más comunes, sus principales efectos adversos y el fenómeno de las resistencias.
Además, te daremos una serie de pautas para que evites posibles efectos adversos
derivados de su mal uso.

¿Qué son los antibióticos y cuándo deben tomarse?

Los antibióticos se utilizan para tratar las infecciones causadas por bacterias, unos
microorganismos unicelulares que pueden provocar enfermedades en los seres
vivos. Los antibióticos son medicamentos con una gran importancia, hoy en día los
percibimos como algo normal, pero tienen un papel fundamental para preservar la
salud. Todos hemos necesitado antibióticos en algún momento, ¿entendemos su
importancia?

Este tipo de fármacos actúan impidiendo que las bacterias se reproduzcan o bien
destruyéndolas. No tipos los antibióticos son iguales, existen antibióticos de distintas
clases, diseñados para combatir diferentes tipos de bacterias.

Lo que no mucha gente sabe, es que los antibióticos tratan las enfermedades de tipo
bacteriano, no las virales, pues estas últimas están causadas por virus, unos
microorganismos distintos a las bacterias.

Algunas de las infecciones más frecuentes de tipo viral, y que por tanto no deben ser
tratadas con antibióticos son:

 La mayoría de los dolores de garganta y de tos

 Resfriado
 Gripe
 Bronquitis
 Gastroenteritis de origen viral
 Algunas infecciones de los senos paranasales
 Ciertas infecciones de oído
Es fundamental ser conscientes de que si tomo un antibiótico cuando presento una
infección viral no curaré la infección viral ni veré una mejora de los síntomas, pero
además existen efectos altamente contraproducentes como:

 Se genera resistencia al antibiótico.

 No evita que otras personas se contagien.
 Puede provocar efectos secundarios.
 Determinados antibióticos pueden alterar la flora intestinal o debilitarte

Del mismo modo, también es perjudicial cambiar la dosis prescrita, pues además de
los anteriores efectos, puede causar toxicidad. Esto es aplicable a todo tipo de
fármacos, no solo a los antibióticos. Aunque como ya te explicamos en el post La
dosis de ibuprofeno más adecuada para ti depende de tus genes, la respuesta de cada
persona a un medicamento depende de varios factores, entre ellos el genético. También
es fundamental seguir las recomendaciones del prospecto y las indicaciones del médico
a la hora de tomarlos.

Antibióticos más comunes

Cualquier antibiótico no sirve para tratar cualquier enfermedad bacteriana. Esto se debe
a que, como hemos comentado, cada tipo de bacteria tiene unas características
concretas, y por eso necesita un antibiótico específico.

Los antibióticos se agrupan en clases, en función a sus propiedades, su estructura

química, su espectro de acción y el tipo de bacterias que combaten.

Una de las clasificaciones más conocida es la clasificación en función al espectro de

acción, en este sentido podemos diferenciar dos tipos de antibióticos:

 Amplio espectro: antibióticos que actúan sobre muchas especies diferentes de

bacterias.
 Espectro reducido: antibióticos que actúan sobre un grupo reducido de especies
bacterianas.

Los antibióticos pueden dividirse en grupos con características similares. Cada grupo
puede englobar fármacos naturales (se encuentran en la naturaleza) o semisintéticos
(partiendo de un determinado antibiótico se modifica su composición química para
mejorar sus propiedades). A continuación, enumeramos los principales grupos y los
antibióticos más comunes incluidos en cada uno de ellos:

Clase de antibiótico Antibióticos principales

Penicilina Amoxicilina, ampicilina.
Quinolonas Ciprofloxacino, levofloxacino, moxifloxacino.
Macrólidos Azitromicina, claritromicina, eritromicina.
Cefalosporinas Cefaclor, cefalexina, cefuroxima.
Tetraciclinas Doxiciclina.
Sulfonamidas Sulfametoxazol, trimetoprim.
Aminoglucósidos Gentamicina, tobramicina.
¿Por qué se crea resistencia a los antibióticos?
La resistencia a los antibióticos surge cuando una bacteria cambia para defenderse
frente al antibiótico, haciendo que éste pierda eficacia parcial o totalmente.

Cuando esto ocurre, esta bacteria que es capaz de sobrevivir al tratamiento con un
antibiótico específico, puede multiplicarse e infectar a otras personas transmitiendo sus
propiedades.

Pero ¿qué factores favorecen que una batería se vuelva resistente a un antibiótico?

Pues bien, principalmente el mal uso de este tipo de fármacos, en concreto una
conducta errónea como no completar el tratamiento o la automedicación con
antibióticos para tratar enfermedades causadas por virus (por ejemplo, el
resfriado o la gripe).

Cuando un especialista nos prescribe un tratamiento con antibióticos durante un

número específico de días, es fundamental que lo completemos. Si no lo hacemos,
hay una mayor probabilidad de que la bacteria “sobreviva” y “aprenda” cómo
defenderse frente al agente que la ha atacado (antibiótico).

Las enfermedades causadas por bacterias que se han vuelto resistentes son muy difíciles
de tratar y pueden llegar a ser muy graves. Anualmente mueren 3.000 personas en
España y 33.000 en Europa como consecuencia de patologías originadas por bacterias
resistentes a los antibióticos.

La OMS (Organización Mundial de la Salud) apunta que la resistencia a los antibióticos

es uno de los problemas globales de salud más preocupantes, y subraya la necesidad de
replantear la forma en la que se prescriben y usan este tipo de medicamentos.

¿Qué efectos secundarios pueden tener los

antibióticos?
Los antibióticos salvan muchas vidas y es imprescindible administrarlos para tratar
infecciones bacterianas. Sin embargo, automedicarse con ellos es una práctica que tiene
serias consecuencias negativas, ya que, además de generar resistencias, también nos
expone de forma innecesaria a ciertos efectos secundarios que pueden provocar
algunos medicamentos antibióticos, como por ejemplo:

 Mareos.
 Náuseas.
 Sarpullido.
 Reacciones alérgicas de distinta gravedad.
 Alteran la microbiota pudiendo causar:
o Diarrea.
o Infecciones por hongos (candidiasis).
o Infección por la bacteria Clostridium difficile, que puede dañar el colon y
llegar a causar la muerte.
Pautas para hacer un buen uso de los antibióticos
Hacer un uso correcto de los antibióticos más comunes es importante para cuidar tanto
de la propia salud como de la pública. Por eso, nos gustaría darte unas pautas generales
para evitar que ocurran problemas como los descritos en los apartados anteriores. ¡Toma
nota!:

 Nunca tomes un antibiótico sin prescripción médica.

 Sigue al pie de la letra las indicaciones del médico en cuanto a dosis, número
de tomas y duración del tratamiento. Muchas personas interrumpen la toma del
antibiótico cuando ven que los síntomas de la enfermedad remiten, pero es un
error.

 Si al finalizar un tratamiento te sobra antibiótico, nunca lo tires por el

desagüe ni a la basura, deposítalo en el punto SIGRE de tu farmacia más
cercana.

 En caso de que durante el tratamiento sufras algún efecto secundario

dirígete inmediatamente a tu centro médico.

Estas recomendaciones que acabamos de dar también aplican a los animales de

compañía, a los que nunca se les deben administrar antibióticos que no hayan sido
recetados por el veterinario.

En resumen, como has podido ver a lo largo de este artículo, los antibióticos son
medicamentos necesarios que salvan muchas vidas en todo el mundo, pero debemos ser
responsables con su uso, para no poner en riesgo nuestra salud ni la de las demás
personas, al favorecer la aparición de resistencias.

La utilización apropiada de los antibióticos más comunes forma parte del cuidado
proactivo de la salud que fomentamos desde Veritas. Y es que, tú puedes hacer mucho
para lograr una mejor calidad de vida y más longeva, adelantándote y previniendo la
aparición de algunas patologías.
Nuestros test genéticos pueden ayudarte mucho en este sentido, proporcionándote
valiosa información, como por ejemplo tu predisposición genética a algunas
enfermedades o cómo metabolizas determinados fármacos. Si quieres saber más, no
dudes en contactar con Veritas.

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Antibiótico
Anuncio público de aproximadamente 1944, durante la Segunda Guerra Mundial, sobre
la actividad de la penicilina, uno de los primeros antibióticos comercializados.

Estructura tridimensional de una molécula de amoxicilina, un antibiótico de amplio

espectro y utilizado como primer fármaco para el tratamiento de múltiples infecciones.

Un antibiótico, considerando la etimología1 (del griego ἀντι anti, ‘opuesto’ o ‘con

propiedades contrarias’;2 y el latín tardío biotĭcus ‘de la vida ordinaria’, y este del griego
βιωτικός biotikós, ‘de los seres vivos’ o ‘de la vida’3), es una sustancia química
producida por un ser vivo o derivado sintético, que mata o impide el crecimiento de
ciertas clases de microorganismos sensibles. Generalmente, son fármacos usados en el
tratamiento de infecciones por bacterias, de allí que se les conozca como
«antibacterianos».

Los antibióticos se utilizan en medicina humana y animal y en horticultura para tratar

infecciones provocadas por gérmenes. Normalmente, los antibióticos presentan
toxicidad selectiva, que es muy superior para los organismos invasores que para los
animales o los seres humanos que los hospedan,4 aunque ocasionalmente puede
producirse una reacción adversa medicamentosa, como afectar a la Microbiota normal
del organismo. Los antibióticos generalmente ayudan a las defensas de un individuo
hasta que las respuestas locales sean suficientes para controlar la infección.5 Un
antibiótico es bacteriostático si impide el crecimiento de los gérmenes, y bactericida si
los destruye,6 pudiendo producir también ambos efectos, según los casos.7

En términos estrictos o históricos, un antibiótico es una sustancia secretada por un

microorganismo, que tiene la capacidad de afectar a otros microorganismos. El término
antibiótico fue utilizado por primera vez por Selman Waksman en 1942 para describir
ciertas «influencias antibióticas», es decir, aquellas formulaciones antagonistas al
crecimiento de microorganismos y que son derivadas de otros organismos vivos.8 Esa
definición, por ende, excluye a aquellas sustancias naturales, como el jugo gástrico y el
peróxido de hidrógeno, que pueden matar a un microorganismo y que no son
producidos por otros microorganismos. En la actualidad, la definición de un antibiótico
está siendo usada para incluir a los antimicrobianos sintéticos o quimioterapéuticos
antimicrobianos como las quinolonas, sulfamidas y otros agentes antimicrobianos
derivados de productos naturales y aquellos con propiedades antibióticas descubiertas
empíricamente.8

El objetivo del tratamiento con antibióticos es conseguir la erradicación del

microorganismo patógeno. Para ello, es necesario seguir una posología que consiga que
en el foco de la infección se alcance una concentración del medicamento superior a la
mínima concentración capaz de inhibir al microorganismo9 durante el tiempo suficiente.
La automedicación con antibióticos supone un serio problema de salud pública, pues la
inadecuada elección del antibiótico y, especialmente, una incorrecta posología, puede
generar poblaciones de bacterias resistentes a dicho antibiótico. Por otro lado, los
antibióticos y antimicrobianos son totalmente inefectivos en las enfermedades virales,
por lo que su uso debe evitarse en estos casos.10

Índice
 1 Historia
 2 Mecanismo de acción
o 2.1 Pared celular
o 2.2 Membrana celular
o 2.3 Acción sobre ácidos nucleicos (ADN y ARN) y proteínas
o 2.4 Acción sobre los ribosomas
 3 Clases de antibióticos
 4 Criterios para el uso de antibióticos
 5 Efectos adversos
 6 Abuso de los antibióticos
o 6.1 Animales
o 6.2 Humanos
o 6.3 Uso prudente de antibióticos
 7 Resistencia a los antibióticos
o 7.1 Adyuvantes
 8 Alternativas a los antibióticos
 9 Producción comercial
o 9.1 Residuos de antibióticos
 10 Pruebas de susceptibilidad antimicrobiana
o 10.1 Pruebas cuantitativas
o 10.2 Pruebas cualitativas
 11 Véase también
 12 Referencias
 13 Bibliografía
 14 Enlaces externos

Historia
A pesar de que los potentes compuestos antibióticos para el tratamiento de
enfermedades humanas causadas por bacterias, tales como la tuberculosis, o la lepra, no
se aislaron e identificaron hasta el siglo XX, el uso más remoto de los antibióticos tuvo
lugar en China hace más de 2500 años.11 Se sabía entonces que la aplicación de la
cuajada mohosa de la soja sobre ciertas infecciones traía beneficios terapéuticos.

Muchas otras culturas antiguas, entre ellos los antiguos egipcios y griegos usaban moho
y ciertas plantas para el tratamiento de infecciones debido a que contenían antibióticos.
Este fenómeno recibe del nombre de antibiosis.12 El principio de antibiosis fue descrito
en 1877 cuando Louis Pasteur y Robert Koch observaron que un bacilo en el aire podía
inhibir el crecimiento de la bacteria Bacillus anthracis.13

El primer antibiótico descubierto fue la penicilina, en 1897 por Ernest Duchesne, en

Francia, quien trabajaba con hongos del género Penicillium, aunque su trabajo no
recibió la atención de la comunidad científica. La investigación en el campo de la
terapéutica antibiótica moderna comenzó en Alemania con el desarrollo del antibiótico
de corto espectro Salvarsan por Paul Ehrlich en 1909.4 Ese descubrimiento permitió el
tratamiento efectivo de la sífilis, un amplio problema de salud pública en la época.14 Ese
medicamento, efectivo también para combatir otras infecciones por espiroquetas, ya no
se emplea en el presente. Más adelante Alexander Fleming (1881-1955), un médico
británico, estaba cultivando una bacteria (Staphylococcus aureus) en un plato de agar, el
cual fue contaminado accidentalmente por hongos. Luego él advirtió que el medio de
cultivo alrededor del moho estaba libre de bacterias, sorprendido, comenzó a investigar
el porqué. Fleming ya había trabajado previamente en las propiedades antibacterianas de
la lisozima, y por ello pudo hacer una interpretación correcta de lo que vio: que el
hongo estaba secretando algo que inhibía el crecimiento de la bacteria. Aunque no pudo
purificar el material obtenido (el anillo principal de la molécula no era estable frente a
los métodos de purificación que utilizó), informó del descubrimiento en la literatura
científica. Debido a que el hongo era del género Penicillium (concretamente P.
notatum), denominó al producto penicilina.

Más de 10 años después, Ernst Chain y Howard Walter Florey se interesaron en el

trabajo de Fleming y produjeron una forma purificada de la penicilina. Un antiguo
alumno de Fleming, Cecil George Paine, realizó las primeras experiencias clínicas con
penicilina en neonatos aquejados de oftalmía neonatal logrando el éxito en 1930.15 Paine
no publicó estos resultados, cosa que sí hicieron Chain y Florey más adelante. Los tres
investigadores, Fleming, Chain y Florey, compartieron el premio Nobel de Medicina en
1945. En 1939, René Dubos aisló la gramicidina, uno de los primeros antibióticos
usados fabricados comercialmente e indicado en el tratamiento de heridas y úlceras.16
Debido a la necesidad imperiosa de tratar las infecciones provocadas por heridas
durante la II Guerra Mundial, se invirtieron muchos recursos en investigar y purificar la
penicilina, y un equipo liderado por Howard Florey tuvo éxito en producir grandes
cantidades del principio activo puro en 1940. Los antibióticos pronto se hicieron de uso
generalizado desde el año 1943.

En marzo de 2000, médicos del hospital San Juan de Dios de San José (Costa Rica)
publicaron manuscritos de Clodomiro Picado que explican sus experiencias entre 1915
y 1927 acerca de la acción inhibitoria de los hongos del género Penicillium en el
crecimiento de estafilococos y estreptococos infecciosos,17 motivo por el cual es
reconocido como uno de los precursores del antibiótico penicilina, descubierta por
Fleming en 1928. El informe con los resultados de los tratamientos realizados con la
penicilina por Picado fueron publicados por la Sociedad de Biología de París en 1927.18
El descubrimiento de los antibióticos, así como de la anestesia y la adopción de
prácticas higiénicas por el personal sanitario (por ejemplo, el lavado de manos y
utilización de instrumentos estériles), revolucionó la sanidad y se convirtió en uno de
los grandes avances de la historia en materia de salud. A los antibióticos se les
denomina frecuentemente "balas mágicas", término usado por Ehrlich, por hacer blanco
en los microorganismos sin perjudicar al huésped.14

Véase también: Historia de la medicina

Mecanismo de acción

Representación de un péptido corto (verde) precursor de la pared celular de una bacteria

unido al antibiótico vancomicina (azul). El péptido en cuestión se une a la vancomicina
por cinco enlaces de hidrógeno (líneas punteadas).

Debido a que los antibióticos tienen efectos sobre una diversidad de bacterias, sus
mecanismos de acción difieren basados en las características vitales de cada organismo
y que, por lo general, son objetivos que no existen en las células de mamíferos.

Pared celular

Algunos antibióticos ejercen su función en regiones y orgánulos intracelulares, por lo

que son ineficaces en bacterias que contengan una pared celular, a menos que se logre
inhibir la síntesis de esta estructura exterior, presente en muchas bacterias, pero no en
animales. Muchos antibióticos van dirigidos a bloquear la síntesis, exportación,
organización o formación de la pared celular, específicamente los enlaces cruzados del
peptidoglicano, el principal componente de la pared celular, sin interferir con los
componentes intracelulares.19 Esto permite alterar la composición intracelular del
microorganismo por medio de la presión osmótica. Como la maquinaria intracelular
permanece intacta, ello aumenta la presión interna sobre la membrana hasta el punto en
que esta cede, el contenido celular se libera al exterior, y la bacteria muere. También
permiten la entrada de otros agentes antimicrobianos que no pueden atravesar la pared
celular.4 Algunos ejemplos clásicos son:

 la bacitracina: del grupo de los péptidos, inhibe al transportador lipídico del

peptidoglucano hacia el exterior de la célula.
 la penicilina: en el grupo de los betalactámicos, inhibe la transpeptidación, una
reacción en la que se producen los enlaces cruzados de la pared celular y
bloquea los inhibidores de las autolisinas.
  las cefalosporinas: otro tipo de moléculas que inhiben la transpeptidación, por
unión a las proteínas PBPs, implicadas en la última fase de la formación de la
pared celular.

Membrana celular

Ciertos antibióticos pueden lesionar directa o indirectamente —al inhibir la síntesis de

los constituyentes— la integridad de la membrana celular de las bacterias y de ciertos
hongos. Las polimixinas, por ejemplo, son antibióticos que actúan como surfactante o
detergente que reacciona con los lípidos de la membrana celular de las bacterias. Ello
destruye la integridad de la permeabilidad de la membrana. Los elementos hidrosolubles
y algunos que son tóxicos para el germen, pueden así entrar sin restricción al interior
celular.19 La gramicidina A forma poros o canales en las bicapas lipídicas.

Acción sobre ácidos nucleicos (ADN y ARN) y proteínas

Algunos antibióticos actúan bloqueando la síntesis del ADN, ARN, ribosomas, ácidos
nucleicos o las enzimas que participan en la síntesis de las proteínas, resultando en
proteínas defectuosas.4 La mitomicina es un compuesto con estructura asimétrica y que
se fija a las hélices del ADN e inhibe o bloquea la expresión de la enzima ADN
polimerasa y, por ende, la replicación del ADN y el ensamblaje de las proteínas. La
actinomicina, por su parte, ejerce su mecanismo en la misma manera que la mitomicina,
solo que es una molécula simétrica.

Las sulfamidas son análogos estructurales de moléculas biológicas y tienen parecido a

las moléculas normalmente usadas por la célula diana. Al hacer uso de estas moléculas
farmacológicas, las vías metabólicas del microorganismo son bloqueadas, provocando
una inhibición en la producción de bases nitrogenadas y, finalmente, la muerte celular.

Las quinolonas y fluoroquinolonas actúan sobre enzimas bacterianas del tipo girasas y
topoisomerasas del ADN, responsables de la topología de los cromosomas, alterando el
control celular sobre la replicación bacteriana y produciendo una alteración en la lectura
del mensaje genético.19

Acción sobre los ribosomas

Aproximadamente la mitad de los antibióticos actúan por inhibición de los ribosomas

bacterianos, los orgánulos responsables de la síntesis de proteínas y que son distintos en
composición de los ribosomas en mamíferos. Algunos ejemplos incluyen los
aminoglucósidos (se unen de forma irreversible a la subunidad 30S del ribosoma), las
tetraciclinas (bloquean la unión del aminoacil ARNt al complejo ARNm-ribosoma),
eritromicina (se fijan de manera específica a la porción 50S de los ribosomas
bacterianos) y la doxiciclina.19

Clases de antibióticos
Atendiendo a la relación entre actividad y concentración, se puede hablar de tres
categorías de antimicrobianos:7
  Los que producen una acción bactericida poco relacionada con la concentración.
Esto ocurre con los betalactámicos y los glucopéptidos.
 Los que poseen actividad bactericida dependiente de la concentración, como los
aminoglucósidos y las fluoroquinolonas.
 Los que se comportan preferentemente como bacteriostáticos como los
macrólidos, tetraciclinas y cloranfenicol.

En atención a su estructura química se pueden clasificar como:

Clases de antibióticos agrupados por estructura[ocultar]

20 20
Nombre Posibles efectos Mecanismo
Nombre genérico Usos frecuentes
comercial adversos de acción
Aminoglucósidos
21
Amikacina Amikin Infecciones
Gentamicina Garamicina severas
Kanamicina Kantrex causadas por
Neomicina Neosporin bacterias Gram
Netromicin negativas, como
Netilmicina Escherichia coli
a
y Klebsiella. La
Estreptomicina
tobramicina es  Sordera
Tobramicina Nebcin especialmente (especialment
activa frente a e en
Pseudomonas combinación
Se une a la
aeruginosa. La con diuréticos
unidad 30S del
neomicina se de asa)
ribosoma,
indica para  Vértigo
provocando
profilaxis de (toxicidad del
una alineación
cirugía nervio
y
abdominal. vestibulococl
reconocimiento
Efectivo contra ear)
anormal por el
bacterias  Daño renal
ARN, por lo
anaeróbicas (especialment
que inhibe la
Paromomicina Humatin (mas no los e en
síntesis de
facultativos). combinación
proteínas.
Pobre actividad con
frente a cefalosporina
bacterias Gram s)
positivas. La
netilmicina es
activa frente a
varios
organismos
resistentes a la
gentamicina y
tobramicina.22
Ansamicinas
Geldanamicina Experimental:  Toxicidad La
Herbimicina Herbamicin antibiótico gastrointestin geldanamicina
aA antitumor al leve impide la
  Alteraciones incorporación
de parámetros de la hsp23 al
sanguíneos trímero 90/90-
consistentes Imph; ello
con nefro y bloquea la
hepatotoxicid formación del
ad oncogén HER-
reversibles23 2. La
herbimicina
reduce la
Carbacefem
Infecciones
Inhibición de la
respiratorias
Ocasionalmente síntesis de la
Loracarbef Lorabid altas e
trombocitopenia.25 pared celular
infecciones
bacteriana.
urinarias.
Carbapenémicos
Ertapenem Invanz Bactericidas  Malestar Mecanismo
Doripenem Finibax para las Gram estomacal y betalactámico:
Imipenem/cilastatina Primaxina positivas y diarrea previene la
Meropenem Merrem Gram negativas  Náuseas división celular
por lo que se  Convulsiones bacteriana
usa para en pacientes inhibiendo la
cobertura de con alto síntesis de la
amplio espectro riesgo pared celular.
de manera  Dolor de
empírica. (Nota: cabeza
MRSA  Rash y
resistente a esta alergias
clase.)
Imipenem se
combina con
cilastatina para
reducir la
inactivación y
toxicidad en los
túbulos renales.
Ertapenem tiene
mejor actividad
frente a
 enterobacterias.2
Cefalosporinas (de primera generación)
Cefadroxilo Duricef Al igual que las
Cefazolina Ancef penicilinas,
Igual que los
Cefalotina Keflin todas las
otros
Cefalexina Keflex cefalosporinas  Malestar
betalactámicos:
tienen un anillo estomacal y
interrumpen la
betalactámico, diarrea
síntesis de
por lo que son  Náuseas (con
peptidoglicano,
también la ingesta de
una capa de la
antibióticos alcohol)
pared celular,
Cefradina Veracef bactericidas.  Reacciones
aunque son
Cocos Gram alérgicas
menos
positivos,
sensibles a las
Proteus,
betalactamasas.
Escherichia coli
y Klebsiella.
Cefalosporinas (de segunda generación)
Cefaclor Ceclor Son más
Cefamandol Mandol eficaces que la
Cefoxitina Mefoxitin penicilina frente
Cefprozil Cefzil a los bacilos
Gram negativos,
 Malestar
e igual de Igual que los
estomacal y
eficaces frente a otros
diarrea
los cocos Gram betalactámicos:
 Náuseas (con
positivos.4 interrumpen la
la ingesta de
Cocos Gram síntesis de
alcohol)
Ceftina, positivos, peptidoglicano,
Cefuroxima  Reacciones
Zinnat Haemophilus una capa de la
alérgicas
influenzae, pared celular.
Enterobacter,
Neisseria,
Proteus,
Escherichia coli
y Klebsiella.
Cefalosporinas (de tercera generación)
Cefixima Suprax Las  Malestar Igual que los
Cefdinir Omnicef cefalosporinas estomacal y otros
Cefditoren Meiact se emplean en el diarrea betalactámicos:
Cefoperazona Cefobid tratamiento de  Náuseas (con interrumpen la
serias la ingesta de síntesis de
Cefotaxima Claforan
infecciones por alcohol) peptidoglicano,
Cefpodoxima Vantin
organismos  Reacciones una capa de la
Ceftazidima Fortaz resistentes a alérgicas pared celular.
Ceftibuten Cedax otros
Ceftizoxima Cefizox betalactámicos,
Ceftriaxona Rocephin como ciertas
 presentaciones
de meningitis, y
en la profilaxis
previa a cirugía
Cefalosporinas (de cuarta generación)
Cefepime Maxipime Mayor
 Igual que
cobertura en
otras Impiden la
contra de
cefalosporina síntesis de
Cefaclidina Cefclidin Pseudomonas y
s peptidoglicano.
organismos
Gram positivos.
Cefalosporinas (de quinta generación)
Actividad
adicional contra  Igual que
el otras Impiden la
Ceftobiprol Zevtera Staphylococcus cefalosporina síntesis de
aureus s peptidoglicano.
resistente a la
meticilina
Glicopéptidos
Teicoplanina Targocid Pacientes Reversibles:  Actúan
Vancomicina Vancocina críticamente inhibien
enfermos y con  Alergia, dolor do la
hipersensibilida  Nefrotoxicida síntesis
d demostrada a d de
los  Neutropenia peptido
betalactámicos  Sordera glucano
en un
paso
metaból
ico
diferent
e a los
agentes
betalact
ámicos.
 Alteran
la
permea
bilidad
de
membra
na e
inhiben
la
síntesis
 de ARN
Macrólidos
Zitromax,
Azitromicina Sumamed, Infecciones por  Náuseas,
Zitrocin estreptococo, vómitos y
Claritromicina Klaricid sífilis, infección diarrea
respiratoria, (especialment
Diritromicina Dynabac
infección por e a altas Se une al
Eritocina,
Eritromicina Mycoplasma, dosis) ribosoma,
Eritroped
enfermedad de  Ictericia unidad 50S por
Roxitromicina Roxitrol Lyme lo que inhibe la
Troleandomicina (TAO) síntesis de
Trastornos visuales, proteínas.
Telitromicina Ketek Neumonía
toxicidad hepática.27
Antimetabolito,
anticáncer y
Espectinomicina Trobicin
activo contra
gonococos28
Monobactámicos
Activo frente a
bacterias Gram
Igual que los
negativas
otros
aeróbicas, como
betalactámicos:
las
Rash cutáneo, interrumpen la
enterobacterias
alteración de ciertas síntesis de
y las especies
funciones hepáticas. peptidoglicano,
Yersinia,
Aztreonam Azactam Seguro en la mayoría una capa de la
Plesiomonas,
de los pacientes pared celular.
Aeromonas y
alérgicos a la Preferencia por
Neisseria.29
penicilina.26 la enzima PBP-
Inactivo frente a
3 de bacterias
cocos Gram
Gram
positivos,
negativas.26
anaerobios y
Acinetobacter.26
Penicilinas
Novamox, Amplia gama de  Malestar Igual que los
Amoxicilina
Amoxil infecciones, gastrointestin otros
Ampicilina Unasayn penicilina aún al y diarrea betalactámicos:
Azlocilina Securopen se indica en  Alergias con interrumpen la
Carbenicilina Pyopen infecciones serias síntesis de
Anaclosil estreptocócicas, reacciones peptidoglicano,
Cloxacilina
sífilis y anafilácticas una capa de la
Dicloxacilina Dicloran
enfermedad de  Raramente pared celular.
Flucloxacilina Floxapen Lyme daño renal o
Mezlocilina Baypen cerebral
Meticilina Staphcillin
Nafcilina Nallpen
Oxacilina Prostafilina
Penicilina
Piperacilina Pipracil
Ticarcilina Timentin
Polipéptidos
Inhibe la
síntesis de
Infecciones del componentes
ojo, oído y del
Bacitracina
vejiga, peptidoglicano
usualmente se Daño renal y de en la pared
aplica ciertos nervios celular
directamente en (cuando se da bacteriana30
Colistin el ojo o bien inyectado) Interactúa con
inhalado a los la membrana
pulmones, rara plasmática
Polimixina B vez inyectado bacteriana,
alterando su
permeabilidad.
Quinolonas
Cipro, Infecciones del
Ciprofloxacino Ciproxin,tracto urinario,
Ciprobay prostatitis
Enoxacino Enoxin bacteriana, Inhibe la
Gatifloxacino Tequin neumonía topoisomerasa,
Náusea (raro),
Levofloxacina Tavanic adquirida en la ADN girasa y
tendinosis (raro),
comunidad, otras enzimas
Lomefloxacino Loflox puede causar
diarrea bacterianas,
Moxifloxacino Avelox acumulación de
bacteriana, inhibiendo la
Norfloxacino Noroxin teofilina cuando se
infecciones por replicación y
Ofloxacino Ocuflox combinan.26
micoplasma, transcripción
gonorrea. Poca de ADN.
actividad frente
Trovafloxacino Trovan
a organismos
anaeróbicos.26
Marbofloxacino Marbocyl Veterinaria
Enrofloxacino Ganadexil Veterinaria
Sulfonamidas
Mafenide Infecciones  Náuseas, Inhibición de la
Prontosil (arcaico) urinarias (con la vómitos y síntesis de
Sulfacetamida excepción de diarrea ácido fólico,
Sulfametizol sulfacetamida y  Alergias entre otras
mafenida); la  Cristales en la funciones
Sulfanilimida
mafenida se usa orina inhibitorias de
(arcaico)
como tópico  Insuficiencia la síntesis de
Sulfasalazina
para renal ADN y ARN.
Sulfisoxazol quemaduras  Disminución
Trimetoprim del número de
Trimetoprim- Bactrim glóbulos
Sulfametoxazol (Co- blancos
trimoxazol) (TMP-
SMX)  Sensibilidad a
la luz solar
Tetraciclinas
Demeclociclina  Malestar
Vibramicin gastrointestin
Doxiciclina al
a
Minociclina Minocin  Sensibilidad a
Oxitetraciclina Terramicina Sífilis, la luz solar
Se une a la
 Mancha en
infecciones por unidad 30S del
los dientes
Chlamydia, ribosoma por lo
(especialment
Mycoplasma y que inhibe la
e en niños)
Rickettsia, así síntesis de
 Potencialment
Tetraciclina Sumycin como acné proteínas.31
e tóxico para
la madre y el
feto durante
el embarazo.

Fenicoles
Principalmente
Se une de
Efectividad toxicidad dosis-
manera
contra Gram- dependiente que
reversible a la
positivos y afecta a la médula
Chloromyce unidad 50S del
Cloranfenicol Gram- ósea, dando lugar a
tin ribosoma, por
negativos, así anemia aplásica,32 la
lo que inhibe la
como cual en casos raros
síntesis de
anaerobios puede ser
proteínas.22
irreversible.
Azoles
Actúa sobre las
proteínas que
Protozoos y
transportan
gérmenes
electrones en la
anaerobios
cadena
incluyendo
respiratoria de
Bacteroides
las bacterias
fragilis,
Orina rojiza, malestar anaerobias,
Fusobacterium,
bucal. Su uso mientras que en
Flagyl o Veillonella,
Metronidazol prolongado puede otros
Flegyl Clostridium
causar neuropatía microorganism
difficile y C.
periférica.22 os se intercala
perfringens,
entre las
Eubacterium,
cadenas de
Peptococcus,
ADN
Giardia y
inhibiendo la
Peptostreptococ
síntesis de
cus.
ácidos
nucleicos.3334
 Uretritis y Producción de
vaginitis, Mareo, dolor de radicales libres
Tinidazol Tricolam
amebiasis y cabeza, somnolencia. tóxicos para los
giardiasis parásitos.
Otros
Liberación
sostenida del
compuesto
Infecciones por
Intoxicación tipo RAs(OH)2,
Arsfenamina Salvarsan espiroquetas
arsénico especialmente
(obsoleto)
tóxico para el
Treponema
pallidum.
Infecciones por
Tiene efecto
bacterias
bacteriostático
anaerobias, Principalmente
por inhibición
acné, profilaxis diarrea causada por
de la síntesis de
previa a la Clostridium difficile,
proteínas a
Clindamicina Cleocin cirugía y la cual suele
nivel de los
algunos casos conllevar una colitis
ribosomas por
de pseudomembranosa.3
unión a la
Staphylococcus 6
subunidad
aureus resistente
50S.37
a la meticilina.35
Infecciones por
acné, profilaxis
previa cirugía y Similar a los
ciertos macrólidos,
organismos Colitis, uniéndose a la
Lincomicina Lincocin
como ocasionalmente letal. subunidad 50S
actinomycetes, del ribosoma
mycoplasma y bacteriano.
algunas especies
de Plasmodium.
Principalmente
Myambutol neuritis óptica.39 por Inhibe la
Antituberculosis
Etambutol (abrev: 38 lo que está formación de la
EMB) contraindicado en pared celular.
menores de 6 años.
Inhibe la
Algunos casos Bien tolerado, alta
síntesis de la
Fosfomicina Monurol de infección resistencia
pared celular
urinaria. microbiana.
bacteriana.
Ácido fusídico Fucidin Fundamentalme Ictericia, orina color Inhibición de la
nte bacterias oscura, ambas síntesis de
Gram positivas reversibles al proteínas
como ciertas suspender el previniendo la
especies de tratamiento. recaptación del
Staphylococcus, factor de
 Streptococcus y
elongación del
Corynebacteriu
ribosoma.
m.
Diarrea y
enteritis Es frecuente la
causadas por toxicidad que causa Entrecruzamien
Furazolidona Furoxone bacterias o por temblores, trastornos to del ADN
protozoos, gastrointestinales, bacteriano.
cólera y neuritis, etc.
giardiasis.
Bloqueo de la
Múltiples efectos
Isoniazida Laniazid Antituberculosis biosíntesis de
adversos
ácidos grasos
Infecciones por Leves en
Inhibición de la
bacterias Gram tratamientos a corto
biosíntesis de
positivas plazo, efectos más
Linezolid Zyvoxid proteínas a
resistentes a serios aparecen con
nivel
otros el uso prolongado del
ribosomal.
antibióticos. medicamento.
Bacteriostático
a bajas
Inhibición de la
concentraciones Resistencia
Mupirocina Bactroban síntesis de
y bactericida a bacteriana frecuente.
proteínas.
concentraciones
elevadas.
Fundamentalme Principalmente
Macrodanti
nte casos de náuseas, vómitos y Daños al ADN
Nitrofurantoína na,
infección ocasionalmente bacteriano.
Macrobido
urinaria. síndrome pulmonar.
Inhibición de la
Droga Desconocidos, aún en
Platensimicina biosíntesis de
experimental ensayos.
ácidos grasos.
Inhibición de la
Principalmente dolor
Pirazinamida Abrev: PZA Antituberculoso biosíntesis de
articular leve.4041
ácidos grasos.
Estafilococos y
Dolor articular y Inhibición de la
Enterococcus
Quinupristin/ muscular, náuseas, síntesis
Synercid faecium
Dalfopristin vómitos, dolor de proteica a nivel
resistente a la
cabeza, etc. ribosomal.
vancomicina.
Se une a la
subunidad β de
Mayormente
Rifampina o Sudoración, lágrimas la ARN
Rifaldin Gram positivas
Rifampicina y orina rojiza. polimerasa
y micobacteria
inhibiendo la
transcripción.
20
Nombre Posibles efectos 20 Mecanismo
Nombre genérico Usos frecuentes
comercial adversos de acción
Criterios para el uso de antibióticos
Los antibióticos solo deben ser usados bajo observación y prescripción de un
especialista de la salud autorizado. En general no se puede consumir alcohol durante la
terapia antibiótica, pues, aunque no inhibe la acción del antibiótico en la mayoría de los
casos, produce efectos secundarios muy similares a los de los antibióticos, potenciando
el efecto indeseable de las reacciones adversas.42 El alcohol también compite con
enzimas del hígado haciendo que la concentración en el plasma sanguíneo de la droga
sea la inadecuada,43 como es el caso del metronidazol, algunas cefalosporinas,
disulfiram, doxiciclina, eritromicina, entre otros.44

Otras consideraciones a tomar antes de la prescripción de antibióticos son:19

1. Conocimiento bibliográfico, para dar tratamiento empírico.

2. Cultivo y antibiograma (búsqueda de la sensibilidad de antibióticos).
3. Biodisponibilidad.
4. Edad y peso del paciente.
5. Embarazo y lactancia.
6. Enfermedades concomitantes.
7. Alergias.
8. Vía de administración.
9. Condiciones generales del paciente.
10. Dosificación del medicamento.
11. Duración del tratamiento.
12. Gravedad del caso.
13. Estado inmunológico del paciente.
14. Disponibilidad del medicamento en la comunidad.

Efectos adversos

Urticaria de la piel de la región tibial anterior, por el uso de un antibiótico.

Artículo principal: Reacción adversa a medicamento
Los posibles efectos secundarios del uso de antibióticos son variados y dependen tanto
del antibiótico utilizado como del paciente. Estas consecuencias adversas pueden incluir
fiebre y náuseas, así como ciertas reacciones alérgicas. Uno de los efectos secundarios
más comunes es la diarrea; esta usualmente sobreviene cuando el antibiótico perturba el
balance normal de la microbiota microbiana intestinal y la bacteria anaeróbica
Clostridium difficile prolifera.45 Este tipo de perturbaciones no son exclusivas del
sistema digestivo, pues alteran, por ejemplo, la microbiota vaginal como en el caso de la
infección por el hongo Candida (candidiasis).46 La interacción medicamentosa con otros
fármacos puede provocar otros efectos secundarios como, por ejemplo, un elevado
riesgo de daño de un tendón cuando se combinan antibióticos del grupo de las
quinolonas y un corticoesteroide sistémico.

Existe la hipótesis de que algunos antibióticos podrían interferir con la eficacia de las
píldoras anticonceptivas.47 Sin embargo, no existen estudios concluyentes que
demuestren ese hecho; por el contrario, la mayoría de los estudios de investigación
sugieren que los antibióticos no tienen efectos de interferencia con los anticonceptivos
orales.48

Abuso de los antibióticos

Las formas usuales de abuso de los antibióticos incluyen la toma de antibióticos para
una enfermedad no infecciosa o infección no bacteriana con fiebre, en particular el uso
de antibióticos durante una infección viral, como un catarro o una gripe;10 así como la
administración incompleta del antibiótico, generalmente debido a que el paciente se
siente mejor una vez que la infección comienza a ceder.49 Estas situaciones pueden
facilitar la aparición de poblaciones bacterianas que desarrollen resistencia antibiótica.

Animales

Existe un debate sobre la conveniencia de incluir los antibióticos en la dieta de los

animales de granja sanos.49 Los opositores de esta práctica indican que conduce a la
resistencia a los antibióticos, incluyendo en bacterias que infectan a los humanos, como
los géneros Salmonella, Campylobacter, Escherichia coli y Enterococcus. Además, la
emisión de metano en los excrementos de ganado tratado con tetraciclina aumenta un
80 % en comparación con los gases emitidos en los excrementos de ganado libre de
antibióticos.50 La tetraciclina contenida en los excrementos del ganado tratado modifica
la flora intestinal del escarabajo Aphodius fossor cuando el escarabajo se alimenta con
dichos excrementos.50

La práctica continúa en muchos lugares, no obstante, debido a que los antibióticos en la

alimentación del ganado proporcionan un aumento de peso y porque tiene sentido
económico para las granjas o ranchos individuales. Entre otras razones, el uso de
antibióticos en la alimentación vacuna parece promover una disminución en el grosor
del intestino animal, mejorando como consecuencia la absorción de alimentos y el peso
del animal.51

Se estima que más de un 70 % de los antibióticos usados en los Estados Unidos se dan
con los alimentos animales, como en el caso de gallineros, cerdos y ganado.52 En la
Unión Europea y Estados Unidos, los animales de granja reciben al año más de 10 000
toneladas de antibióticos para acelerar el crecimiento y prevenir enfermedades.
Las resistencias están extendidas en vertebrados marinos, quienes pueden ser
importantes reservorios de bacterias resistentes a los antibióticos.53

Humanos

Un estudio de infecciones del tracto respiratorio encontró que los médicos tienden a
prescribir antibióticos a pacientes que se pensaba que requerían del medicamento, sin
embargo, solo 1 de cada 4 de esos pacientes efectivamente los requerían.54 Existen
diferentes formas de intervenir, tanto a pacientes como a sus médicos, con el fin de
reducir la prescripción inadecuada de antibióticos.55 El uso excesivo de antibióticos de
manera profiláctica entre viajeros puede también ser clasificado como un uso
inadecuado de estos medicamentos. En general constituye un error común la utilización
de la profilaxis para evitar la colonización por cualquier microorganismo, o todos
ellos.56

Uso prudente de antibióticos

Debido a las consecuencias y efectos adversos para la salud humana derivados del uso
inadecuado de los antibióticos, se han puesto en marcha diversas acciones por parte de
las autoridades sanitarias y entidades científicas y profesionales con el objetivo de
promover el uso racional de estos fármacos. Estas intervenciones son de muy diversas
índoles y van dirigidas al conjunto de la población; entre otras, incluye:

 Acciones de formación de profesionales.

 Acciones de información a la población general, y en particular a los sectores de
la población más frecuentemente implicada en el consumo de antibióticos, por
ejemplo, las infecciones respiratorias en la población infantil.5758
 Desarrollo de políticas institucionales y estándares de consumo de calidad de los
antibióticos.
 Campañas institucionales nacionales y supranacionales. En este contexto se
sitúan las celebraciones anuales del Día Europeo para el Uso Prudente de los
Antibióticos (cada 18 de noviembre)59 y la Semana Mundial de Sensibilización
sobre los Antibióticos durante el mes de noviembre.
 Regulación de la dispensación de los medicamentos que contienen antibióticos
en las oficinas de farmacia.

Resistencia a los antibióticos

Microscopio electrónico de barrido, muestra al Staphylococcus aureus resistente a

meticilina.
Artículo principal: Resistencia a antibióticos
Uno de los efectos colaterales del mal uso o abuso de los antibióticos es que las
bacterias se vuelvan resistentes a sus efectos. En la síntesis evolutiva moderna que
afecta la selección genética, se requiere que muy cerca de un 100 % de los organismos
infectantes sean erradicados para prevenir la aparición de una resistencia microbiana. Si
una subpoblación de pequeño tamaño lograse sobrevivir al tratamiento y se les permite
multiplicar, la susceptibilidad promedio de esta nueva población será menor que la
original, puesto que descienden de organismos que ya sobrevivieron una vez al
tratamiento original.49 Con frecuencia, esta supervivencia proviene de un compuesto de
resistencia en la bacteria que sobrevivió y que será transmitida a su descendencia. 60

En 1984 la mitad de las personas con tuberculosis activa en los Estados Unidos tenía
una variedad que resistía al menos a un antibiótico. Entre 1985 y 1991 la tuberculosis
aumentó en un 12 % en los Estados Unidos y un 300 % en África donde el VIH y la
tuberculosis se suelen encontrar conjuntamente. El Staphylococcus aureus resistente a
meticilina es un microorganismo particularmente nocivo, que es muy común en
hospitales. El estafilococo era una bacteria tremendamente susceptible a la penicilina en
los años 1940 y que en el presente, casi todas las cepas de esa bacteria son resistentes a
la penicilina y muchas de ellas son también resistentes a nafcilina, de modo que solo
queda el uso de drogas como la vancomicina para el tratamiento de algunas cepas
resistentes. Otra bacteria resistente a poderosos antibióticos es la cepa de Enterococcus
resistentes a la vancomicina.61

Así como el S. aureus, muchas otras bacterias causantes de enfermedades en el mundo

se están volviendo resistentes a los tratamientos antibióticos más comunes. Ello ocurre
cuando en la bacteria ocurren cambios o adaptaciones que le permiten sobrevivir aún en
la presencia de un antibiótico que en alguna ocasión era capaz de matar o inhibir al
germen.10 Varios estudios han demostrado una fuerte asociación entre el asistir a
guarderías y un aumento en la frecuencia de niños portadores de Streptococcus
pneumoniae especialmente cepas resistentes a la penicilina y otros antibióticos.62

Las personas que lleguen a infectarse con bacterias resistentes a antibióticos tienen una
mayor probabilidad de tener una más larga y cara estadía hospitalaria y, como resultado
tienen un mayor riesgo de que la infección se vuelva letal. Un reporte de los Centros
para el Control y la Prevención de Enfermedades de los Estados Unidos determinó que
en 1974, un dos por ciento de las infecciones hospitalarias en ese país eran causadas por
el S. aureus resistente a la meticilina, mientras que en 1995 eran del 22 % y del 63 % en
2004.63

En algunos casos, como en ciertos hospitales, el uso de antibióticos de bajo costo se ve

limitado a la cantidad de resistencia ya existente en los patógenos. Ello conduce a la
necesidad de administrar antibióticos menos usados, lo que a su vez conlleva a un
aumentado riesgo de la aparición de resistencias a esos fármacos.

La resistencia a antibióticos ocurre por uno de cuatro posibles mecanismos:49

1. La inactivación o modificación del medicamento.

2. Alteración del sitio diana del antibiótico.
3. Alteración de la ruta metabólica inhibida por el antibiótico.
4. Producción de mecanismos que diluyen o reducen la acumulación del
antibiótico.
La resistencia que ha sido adquirida por un microorganismo es transmitida a través de
los genes a su progenie. Esta resistencia también puede ser transmitida de una bacteria a
otra que no es su progenie por medio de fragmentos de cromosoma llamados plásmidos.
Los plásmidos le permiten a una bacteria transmitir su capacidad de resistencia,
adicional a cualquier otra información incluida en el plásmido, incluso a bacterias que
sean de una especie diferente.4

Ciertos organismos de salud como la Administración de Drogas y Alimentos

estadounidense, han prohibido el uso de antibióticos como la enroflaxina, de uso
veterinario, por causar la aparición de resistencia a bacterias como el género
Campylobacter, por ejemplo.64

Adyuvantes

El incremento de los microorganismos resistentes a múltiples antibióticos ha estimulado

la evolución de estas terapias. Una solución para combatir la resistencia a antibióticos es
el desarrollo de compuestos farmacéuticos que reviertan la resistencia microbiana. Estos
agentes se conocen como modificadores de resistencia y su diana es el mecanismo
empleado por el microorganismo para conferirle resistencia a los antibióticos. Estos
compuestos incluyen:

 Inhibidores de las bombas de eflujo o expulsión bacteriana (Phe-Arg-β-

naftilamida).65
 Inhibidores de betalactamasas, incluyendo el ácido clavulánico y el sulbactam.

Alternativas a los antibióticos

También están apareciendo terapias alternativas al uso de antibióticos, como la terapia
con bacteriófagos, que emplea un grupo de virus para invadir a las bacterias y alterar la
programación genética que le confiere resistencia a los antibióticos.6667

La terapia con fagos aún está en sus estudios iniciales de investigación y su aplicación
real es muy limitada.6869

Las bacteriocinas son toxinas de naturaleza proteica producidas por bacterias para
inhibir el crecimiento de otras bacterias.70

Se ha estudiado el uso de esas moléculas como agentes terapéuticos en sustitución de

los antibióticos.71

Algunas de las bacteriocinas estudiadas con este propósito incluyen las microcinas y
lantibióticos. Su aplicación se ha propuesto fundamentalmente para aplicación tópica y
gastrointestinal.72

Producción comercial
Artículo principal: Producción de antibióticos
No fue sino hasta 1941 que Florey y Chain desarrollaron métodos para producir
penicilina comercialmente para uso humano.73 Puesto que la Segunda Guerra Mundial
estaba en pleno apogeo, los esfuerzos de producción de penicilina se enfocaban a la
distribución entre los soldados aliados. Cuando Inglaterra —donde trabajaban Florey y
Chain— perdió la capacidad industrial para producir el antibiótico el proceso se trasladó
a los Estados Unidos, donde se desarrollaron nuevos procedimientos para la producción
masiva de los medicamentos. Poco antes de la conclusión de la II Guerra Mundial, la
penicilina ya estaba comercialmente disponible para el público en general.

Si bien algunos de los antibióticos más empleados son producidos naturalmente por
microorganismos (como la penicilina), se han realizado esfuerzos de biotecnología para
incrementar la productividad y el rendimiento de las cepas empleadas. De este modo,
las cepas comerciales empleadas en la actualidad producen 40 000 veces más antibiótico
que el aislado original de Fleming.74 Hacia fines de la década de 1960, los
investigadores descubrieron que las bacterias crecían mejor en el espacio exterior. En
las condiciones del espacio los microorganismos hasta ahora evaluados son capaces de
producir más antibióticos, hasta un 200 % más, que las mismas especies en las
condiciones de la Tierra.75

El número de antibióticos conocidos ha aumentado desde cerca de 500 en 1960 hasta

más de 11 000 en 1994, más de la mitad producidas a partir de especies de
Streptomyces.8 Otros microorganismos productores de masivas cantidades de
antibióticos incluyen hongos filamentosos y actinomicetos distintos al Streptomyces y
Actinomyces.

En 1945 se obtuvieron más de 646 billones de unidades de penicilina.76

En 1980, el antibiótico más producido era la cefalosporina, seguida de la ampicilina y la

tetraciclina: en total se estimaba que la producción mundial de antibióticos ese año
superaba las 100 000 toneladas, con ventas en los Estados Unidos de cerca de mil
millones de dólares. En el presente, el mercado anual mundial está valorado en más de
20 000 millones de dólares.75 El costo de introducir un nuevo antibiótico al mercado,
desde su investigación y desarrollo, es de aproximadamente 1200 millones de dólares.60
De este modo, en el siglo XXI los antibióticos se producen industrialmente a gran escala
y se venden en un mercado competitivo (esto es, son una «commodity química»).77

La producción industrial de antibióticos ocurre por un proceso de fermentación, en la

que el microorganismo crece en grandes calderos (de 100 000-150 000 litros cada uno)
que contienen medio de cultivo líquido. La concentración de oxígeno, la temperatura, el
pH y los niveles de nutrientes son controlados a un nivel óptimo para cada
microorganismo. El antibiótico, que es un metabolito del germen, es extraído y
purificado hasta obtener un producto cristalizado. Dependiendo del antibiótico se
requieren unos pasos de purificación u otros, como por ejemplo un intercambio iónico,
su precipitación, etc.

El género Streptomyces es uno de los más investigados para la búsqueda de nuevos

antibióticos,78 en la que se ha manipulado genéticamente la maquinaria de producción
de los ribosomas para producir nuevos y mejores antibióticos.79

Véase también: Diseño de fármaco

Residuos de antibióticos

El uso de antibióticos en la ganadería suele ser necesario para la prevención y el

tratamiento de enfermedades de los animales.80 El descubrimiento de esta aplicación de
los antibióticos y ciertas vacunas facilitó la cría de ganado en grandes cantidades por
medio de la reducción de enfermedades en los animales. El uso de antibióticos en estos
casos también se indica para ofrecer un rendimiento mejorado en el crecimiento y la
eficiencia alimenticia, así como para sincronizar o regular el ciclo reproductivo y el
rendimiento de reproducción de los animales en esta industria.51 Los residuos de
antimicrobianos a menudo conducen a efectos residuales nocivos para los humanos,
incluyendo una reducción sustancial en la eficacia del arsenal antimicrobiano de uso en
humanos.52 De manera que la presencia de residuos de antibióticos y su adecuada
detección en la leche, carne y huevos de producción comercial es una preocupación de
la industria para asegurar al público que la distribución de estos y otros productos
resulta segura.81 Los antibióticos así usados en la ganadería son también uno de los
contaminantes asociados con la descarga de residuos animales en lagos, ríos y el aire.82

Pruebas de susceptibilidad antimicrobiana

Prueba de epsilometría. Un cultivo puro de bacterias crece sobre una placa de Petri (que
contiene un medio de cultivo sólido gelificado mediante agar) excepto en el punto en el
que la tira de antibióticos comienza a inhibir su crecimiento.

En muchos casos es posible aislar en cultivo puro la bacteria causante de una

enfermedad. Puesto que algunas cepas bacterianas son resistentes a antimicrobianos y la
susceptibilidad de estos microorganismos está continuamente cambiando, es crítico
realizar pruebas de bacterias individuales en oposición a agentes antimicrobianos. Estas
pruebas de susceptibilidad, llamadas antibiogramas, son realizadas en el laboratorio
clínico, y proveen información al especialista de salud que le guía en el tratamiento de
procesos infecciosos.83

Algunos microorganismos de crecimiento difícil o fastidioso, como las especies del

género Mycobacterium y las bacterias anaerobias estrictas (es decir, aquellas que
mueren al contacto con bajas presiones parciales de oxígeno) requieren pruebas
especiales para determinar su susceptibilidad, la mayoría de los cuales son
automatizados.
Entre otras consideraciones, se evalúa la producción de β-lactamasa por parte de los
organismos, y se comprueba la presencia de Staphylococcus aureus resistente a
meticilina.

Pruebas cuantitativas

Algunas de las pruebas de susceptibilidad antimicrobiana más comunes que producen

resultados cuantitativos incluyen:

 Susceptibilidad por caldos diluidos: realizada por una serie de diluciones del
antibiótico, en concentraciones decrecientes, a partir de un caldo de crecimiento
bacteriano puro, hasta obtener la menor concentración del antibiótico que es
capaz de causar la muerte al aislado en el tubo.
 Pruebas de agar diluido: una serie de diferentes concentraciones de antibióticos
dentro del rango terapéutico se mezclan en tubos con agar y puestos dentro de
varias placas de Petri; a estos tubos se les añade posteriormente el cultivo
microbiano y se reporta la concentración de la placa de Petri que inhibió su
crecimiento.
 Prueba de epsilometría o E-test: en la que se siembra el microorganismo sobre
una placa de cultivo sólido y se le coloca una tira con diferentes concentraciones
del antibiótico, reportando el punto en la tira que indica el comienzo de la
inhibición bacteriana.

Pruebas cualitativas

Las pruebas cualitativas son efectivas y usadas ampliamente. El método Kirby-Bauer,

uno de los más empleados, consiste en situar sobre una placa de cultivo inoculada en
césped (es decir, que en ausencia de agentes selectivos crecería en toda la superficie de
una placa de Petri) un número de discos de celulosa impregnados con distintos
antibióticos; tras la incubación del dispositivo, la bacteria no crecerá en torno a los
discos impregnados del antibiótico al que es sensible. Además, el diámetro del halo de
inhibición está relacionado con la efectividad del antibiótico para esa cepa. 83 Otras
pruebas menos usadas incluyen el test de Schilchter, que determina la dilución del
plasma sanguíneo del paciente necesario para que el patógeno muera, empleado
ocasionalmente en enfermedades como la endocarditis bacteriana y la osteomielitis.
Otros exámenes determinan la concentración del antibiótico en el suero sanguíneo del
paciente, indicado especialmente en terapias con aminoglucósidos, cloranfenicol y
vancomicina.

,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,

Antibióticos: ¿Los estás usando de manera incorrecta?

Descubre cómo el uso excesivo de antibióticos ha aumentado la cantidad de microbios
resistentes a los medicamentos, y lo que puedes hacer para ayudar a detener esta
amenaza contra la salud.

Escrito por el personal de Mayo Clinic

Los antibióticos son fármacos importantes. Muchos antibióticos pueden tratar con éxito
las infecciones causadas por bacterias (infecciones bacterianas). Los antibióticos pueden
prevenir la trasmisión de la enfermedad. Además, los antibióticos pueden reducir las
complicaciones graves de la enfermedad.

Pero algunos antibióticos que solían ser los tratamientos típicos para infecciones por
bacterias ya no funcionan tan bien. Y algunos fármacos no funcionan bien contra
algunas bacterias. Cuando un antibiótico ya no funciona contra algunas cepas de
bacterias, se dice que estas son resistentes a los antibióticos. La resistencia a los
antibióticos es uno de los problemas de salud más urgentes del mundo.

El uso excesivo y el mal uso de los antibióticos son factores clave que generan
resistencia a los antibióticos. El público general, los proveedores de atención médica y
los hospitales, en conjunto, pueden ayudar a garantizar el uso correcto de los fármacos.
Esto puede disminuir el aumento de la resistencia a los antibióticos.

¿Qué causa resistencia a los antibióticos?

Las bacterias se resisten a un medicamento cuando las bacterias cambian de alguna

manera. El cambio puede proteger a las bacterias de los efectos del medicamento o
limitar el acceso de este a las bacterias. O bien, el cambio puede hacer que la bacteria
cambie el medicamento o lo destruya.

Las bacterias que sobreviven a un tratamiento con antibióticos pueden multiplicarse y

trasmitir propiedades de resistencia. Además, algunas bacterias pueden trasmitir sus
propiedades de resistencia a los medicamentos a otras bacterias. Esto equivale a que se
trasmitan consejos para ayudarse mutuamente a sobrevivir.

El hecho de que las bacterias desarrollen resistencia a un medicamento es normal y

esperado. Sin embargo, la forma en que se usan los medicamentos afecta a la rapidez y
al grado en que se produce la resistencia.

Uso excesivo de antibióticos

El uso excesivo de antibióticos, especialmente la toma de antibióticos cuando no es el

tratamiento correcto, fomenta la resistencia frente a los antibióticos. Según los Centros
para el Control y la Prevención de Enfermedades, aproximadamente un tercio del uso de
antibióticos no es necesario ni apropiado.

Los antibióticos tratan las infecciones causadas por bacterias. Sin embargo, no tratan las
infecciones causadas por virus (infecciones virales). Por ejemplo, un antibiótico es el
tratamiento correcto para la amigdalitis estreptocócica, que la produce una bacteria. Sin
embargo, no es el tratamiento adecuado para la mayoría de los dolores de garganta, que
los causan los virus.

Otras infecciones virales frecuentes en las que no sirve tomar antibióticos son las
siguientes:

 Resfriado o goteo de la nariz

 Gripe (influenza)
  Bronquitis
 La mayoría de los tipos de tos
 Algunas infecciones del oído
 Algunas infecciones de los senos paranasales
 Gripe estomacal
 Enfermedad por coronavirus 2019 (COVID-19)
 Tos ferina (pertussis)

Tomar un antibiótico para una infección viral:

 No curará la infección
 No evitará que otras personas se enfermen
 No te ayudará a ti ni a tu hijo a sentirse mejor
 Puede causar efectos secundarios innecesarios y perjudiciales
 Promueve la resistencia frente a los antibióticos

Si tomas un antibiótico cuando tienes una infección viral, el antibiótico ataca a las
bacterias de tu cuerpo. Estas son bacterias que son útiles o que no causan enfermedades.
Este tratamiento incorrecto puede promover propiedades de resistencia frente a los
antibióticos en bacterias inofensivas que pueden compartirse con otras bacterias. O bien,
puede crear oportunidades para que las bacterias potencialmente dañinas sustituyan a las
inofensivas.

Tomar antibióticos de forma responsable

Es tentador dejar de tomar un antibiótico tan pronto como te sientes mejor. Sin
embargo, es necesario tomar el tratamiento completo para eliminar las bacterias que
causan la enfermedad. Si no tomas un antibiótico como se te ha recetado, es posible que
tengas que volver a iniciar el tratamiento más adelante. Si dejas de tomarlo, también
puede favorecer la propagación de propiedades resistentes a los antibióticos entre las
bacterias dañinas.

Efectos de la resistencia a los antibióticos

Durante muchos años, la introducción de antibióticos nuevos superó el desarrollo de la

resistencia a los antibióticos. Sin embargo, durante los últimos años, el ritmo de la
resistencia a los fármacos genera cada vez más problemas en la atención médica.

Cada año, se producen en los Estados Unidos más de 2,8 millones de infecciones por
bacterias resistentes a los antibióticos, lo que genera 35 000 muertes.

Otros resultados de las infecciones resistentes a los fármacos incluyen los siguientes:

 Enfermedades más graves

 Recuperación más larga
 Estadías en el hospital más frecuentes o más largas
 Más visitas al proveedor de atención médica
 Tratamientos más costosos

Administración de antibióticos
El uso adecuado de los antibióticos, a menudo llamado optimización del uso de
antibióticos, puede ayudar a lograr lo siguiente:

 Mantener la eficacia de los antibióticos actuales

 Prolongar la vida útil de los antibióticos actuales
 Proteger a las personas de las infecciones resistentes a los antibióticos
 Evitar los efectos secundarios del uso incorrecto de los antibióticos

Muchos hospitales y asociaciones médicas han aplicado nuevas pautas para diagnosticar
y tratar infecciones. Estas pautas se han elaborado para garantizar la eficacia de los
tratamientos para las infecciones bacterianas y reducir el uso incorrecto de los
antibióticos.

El público también influye en la optimización del uso de antibióticos. Puedes ayudar a

reducir la progresión de la resistencia a los antibióticos si:

 Evitas presionar a tu proveedor de atención médica para que te recete un

antibiótico. Le pides consejos a tu proveedor de atención médica sobre cómo
tratar los síntomas.
 Te lavas las manos frecuentemente con agua y jabón durante al menos
20 segundos. Limpias cualquier corte o herida para evitar infecciones
bacterianas que necesiten tratamiento antibiótico.
 Te administras todas las vacunas recomendadas. Algunas vacunas protegen
contra las infecciones bacterianas, como la difteria y la tos ferina (pertussis).
Verifica también si necesitas alguna vacuna antes de viajar.
 Reduce el riesgo de contraer una infección bacteriana trasmitida por los
alimentos. No bebas leche no pasteurizada. Lávate las manos antes de hacer la
comida y antes de comer. Cocina los alimentos a una temperatura interna segura.
 Toma antibióticos solo según la indicación de tu proveedor de atención médica.
Toma la cantidad diaria recetada. Completa todo el tratamiento. Infórmale a tu
proveedor de atención médica si tienes algún efecto secundario.
 Nunca tomes antibióticos que te hayan sobrado para otra enfermedad futura. Es
posible que no sea el antibiótico correcto. Asimismo, es probable que no
abarquen el tratamiento completo.
 Nunca tomes antibióticos que se le hayan recetado a otra persona ni dejes que
otra persona tome los tuyos.

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FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ámpula con polvo contiene:

Bencilpenicilina sódica cristalina.............................. 1’000,000 U

La ampolleta con diluyente contiene: 2 ml.

Cada frasco ámpula con polvo contiene:

Bencilpenicilina sódica cristalina.............................. 5’000,000 U

La ampolleta con diluyente contiene: 2 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: BENCILPENICILINA SÓDICA

CRISTALINA es un antibiótico útil en el tratamiento de enfermedades
causadas por microorganismos sensibles como actinomicosis, ántrax, artritis
gonocócica, bacteriemia por neumococos y estreptococos sensibles;
infecciones por clostridios, difteria activa y prevención del estado de portador;
empiema por neumococos, endocarditis bacteriana, gonorrea, infecciones
por Listeria, meningitis por estreptococos y neumococos sensibles;
infecciones por Pasteurella, pericarditis neumocócica, faringitis
estreptocócica, neumonía, fiebre por mordedura de rata, infecciones
estafilocócicas y estreptocócicas y sífilis, así como blenorragia y parodontitis.

Se ha usado en padecimientos como infecciones por anaerobios, enfermedad

de Behçet, profilaxis en heridas por quemadura y de otro tipo, mordedura de
perro, endoftalmitis bacteriana, infecciones por Fusobacterium, preservación
de órganos para trasplante, leptospirosis, estomatitis por Leptotrichia,
enfermedad de Lyme, prevención y tratamiento de enfermedades oculares,
osteomielitis, ruptura prematura de membranas, profilaxis de fiebre reumática,
profilaxis de infecciones por estreptococo grupo B, profilaxis en cirugía y
enfermedad de Whipple; sin embargo, su utilidad es limitada.

CONTRAINDICACIONES: La penicilina se encuentra totalmente

contraindicada en personas con antecedentes, o eventos previos de reacciones
alérgicas como anafilaxia, enfermedad del suero, etc. También se debe tener
cuidado en pacientes con antecedentes de atopías, falla renal o epilepsia.

PRECAUCIONES GENERALES: Se debe tener precaución en personas

que tengan antecedentes de alergias, en especial, a las cefalosporinas o a otros
antibióticos, del tipo penicilínicos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA

LACTANCIA:

Categoría de riesgo B: Debido a que BENCILPENICILINA SÓDICA

CRISTALINA atraviesa la barrera placentaria se debe valorar la utilidad de su
uso contra los probables riesgos para el producto.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La administración de

BENCILPENICILINA SÓDICA CRISTALINA puede producir anemia
hemolítica, hemólisis intravascular masiva, eosinofilia, granulocitopenia,
leucopenia, neutropenia, agranulocitosis y defectos en la coagulación.
Cardiovasculares: Se ha observado, en pacientes con alergia a la penicilina,
el desarrollo de infarto al miocardio, falla cardiaca, asistolia y fibrilación
ventricular, miocarditis alérgica y periarteritis nudosa.

Sistema nervioso central: Con la administración I.V., se han reportado

contracciones musculares involuntarias, contracciones mioclónicas y
convulsiones. Pocas veces también se ha reportado bloqueo neuromuscular,
cefalea y papiledema relacionado con un seudotumor cerebral, así como
neuropatía y mielitis.

Alteraciones endocrinas: BENCILPENICILINA SÓDICA CRISTALINA

puede inducir hipocaliemia, hipernatremia, porfiria y elevación en la secreción
de la hormona del crecimiento.

Gastrointestinales: El uso de BENCILPENICILINA SÓDICA -

CRISTALINA se ha asociado con dolor abdominal, cólico, colitis seudo-
membranosa y decoloración de la lengua.

Respiratorios: El empleo de BENCILPENICILINA SÓDICA CRISTALINA

se ha asociado con la aparición de neumonitis.

Genitourinario: En algunos pacientes se han reportado casos de desarrollo de

nefritis intersticial aguda. También se ha observado infertilidad, en especial,
en hombres.

Hígado: BENCILPENICILINA SÓDICA CRISTALINA puede producir

hepatitis colestásica con o sin hepatitis, hepatitis lupoide e ictericia.

Piel: BENCILPENICILINA SÓDICA CRISTALINA puede inducir la

aparición de erupción, urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, dermografía,
cutis laxo, necrosis tisular y pénfigo.

Otros efectos adversos son: Anafilaxia, sensibilidad cruzada con

penicilamina, reacciones de hipersensibilidad y enfermedad del suero.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La

administración conjunta de BENCILPENICILINA SÓDICA CRISTALINA
con aminoglucósidos puede llevar a la inactivación de estos últimos; la
acetilcisteína disminuye la eficacia de la penicilina.

El cloranfenicol y las tetraciclinas presentan un efecto antagónico a la acción

de la penicilina, mientras que esta última potencia la toxicidad del
metotrexato.

La alteración del equilibrio de la flora intestinal conlleva a la modificación de

la circulación enterohepática de anticonceptivos orales.
La eliminación de penicilina disminuye con la administración de probenecid.
BENCILPENICILINA SÓDICA CRISTALINA se puede administrar
conjuntamente con nutrición parenteral, soluciones de dextrán, glucosadas y
solución salina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE

CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y
SOBRE LA FERTILIDAD: Se deberá tener precaución en personas que
tengan antecedentes de alergias, especialmente a las cefalosporinas o a otros
antibióticos.

No se han reportado alteraciones de carcinogénesis, mutagénesis,

teratogénesis ni sobre la fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: I.M. e I.V.

La penicilina se dosifica en unidades internacionales (U.I.). Una unidad de

actividad es equivalente a 0.6 mcg de penicilina sódica pura.

Adultos: La dosis para la vía I.V., varía de acuerdo con el tipo de

microorganismo, su sensibilidad, la severidad de la infección y su
localización. Las dosis usuales son de 1 a 4 millones de U.I. cada 4 a 6 horas.

En infecciones severas se pueden administrar cada 2 ó 3 horas. Para

infecciones muy graves, como meningitis bacteriana, se pueden usar dosis
más altas, alcanzando 2 a 3 millones cada 3 horas.

Niños:

Para prematuros y niños de hasta una semana de edad: Se recomienda 30

mg/kg cada 12 horas.

Para niños de 2 a 4 semanas: Se recomienda 30 mg/kg cada 8 horas.

En niños menores de 12 años: Las dosis recomendadas de BENCIL-

PENICILINA SÓDICA CRISTALINA son de 25,000 a 400,000 U.I./kg por
día, administradas cada 4 a 6 horas.

En mayores de 12 años: Se recomiendan 25,000 a 400,000 U.I./kg por día

cada 4 a 6 horas. La dosis máxima recomendada en pacientes pediátricos es de
500,000 U.I./kg/día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O

INGESTA ACCIDENTAL: La baja toxicidad de la penicilina permite que se
utilice en un margen muy amplio.
 RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a
temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

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Penicilina benzatina
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Penicilina benzatina

Identificadores

Número CAS 54-35-3

Código ATC J01CE08

 PubChem 15232

Farmacocinética

Excreción Renal

Datos clínicos

Vías de adm. Intramuscular

[editar datos en Wikidata]

La bencilpenicilina benzatina (DCI), penicilina benzatina o penicilina (G)

benzatínica, es una variedad química de la penicilina, administrada por vía
intramuscular para el tratamiento de ciertas infecciones bacterianas.
El medicamento es luego hidrolizada en la circulación sanguínea a la
forma bencilpenicilina y por motivo de su presentación química, permite la
producción de bencilpenicilina de manera prolongada, conllevando a acción
antibacteriana de manera sostenida, aproximadamente por 3 a 6 semanas con
una sola dosis inyectable. La penicilina benzatina es uno de los medicamentos
esenciales de la Organización Mundial de la Salud
Aunque existen otras fórmulas novedosas, la penicilina benzatina, sigue siendo
útil en tratamiento de la sífilis en todas sus localizaciones excepto en
el Sistema Nervioso Central.1 También se indica en la prevención de la fiebre
reumática en personas de alto riesgo.2
La penicilina benzatina no es recomendada en menores de 3 años (riesgo de
necrosis, síndrome de nicolau).
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Penicilina
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Penicilina
 Nombre (IUPAC) sistemático

Ácido 4-tio-1-azabiciclo (3.2.0) heptano-2-carboxílico, 3,3-dimetil-7-

oxo-6-((fenilacetil) amino)- (2S-(2alfa, 5alfa, 6beta))

Identificadores

Número CAS 61-33-6

Código ATC J01CE01

PubChem 5904

DrugBank DB01053

ChEBI 18208

Datos químicos

Fórmula C16H18N2O4S

Peso mol. 334,4 - 356,34 g/mol

Datos físicos

Densidad 1,41 g/cm³

P. de ebullición 97 °C (207 °F)

Solubilidad en agua 0,285 mg/mL (20 °C)

Farmacocinética

Biodisponibilidad 60-75 % (humanos);

30 % (animales)

Unión proteica 50-80 %, principalmente albúmina

Metabolismo hepático

Vida media 30 min-56 h

Excreción renal

Datos clínicos

Cat. embarazo Los estudios en animales no han demostrado efectos

adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos

 adecuados y bien controlados hechos en embarazadas.

Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA)

Vías de adm. intravenosa, intramuscular, oral

[editar datos en Wikidata]

Las penicilinas son antibióticos del grupo de los betalactámicos empleados en

el tratamiento de infecciones provocadas por bacterias sensibles. La mayoría
de las penicilinas son derivados del ácido 6-aminopenicilánico, difiriendo entre
sí según la sustitución en la cadena lateral de su grupo amino. La penicilina G o
bencilpenicilina fue el primer antibiótico empleado ampliamente en medicina; su
descubrimiento ha sido atribuido a Alexander Fleming en 1928, quien obtuvo
el Premio Nobel en Fisiología o Medicina en 1945 junto con los científicos Ernst
Boris Chain y Howard Walter Florey, creadores de un método para producir
el fármaco en masa. También se reconoce a Clodomiro Picado Twight,
científico nicaragüense-costarricense, como uno de los precursores de su
descubrimiento, la cual utilizó para tratar pacientes poco antes del
descubrimiento formal por parte de Fleming.
No se conoce por completo el mecanismo de acción de las penicilinas, si bien
su analogía a la D-alanil-D-alanina terminal, situada en la cadena lateral
peptídica de la subunidad del peptidoglicano, sugiere que su
carácter bactericida deriva de su intervención como inhibidor del proceso
de transpeptidación durante la síntesis de aquel. De este modo, la penicilina
actúa debilitando la pared bacteriana y favoreciendo la lisis osmótica de la
bacteria durante el proceso de multiplicación.1
Existe una gran diversidad de penicilinas. Algunas especies de hongos del
género Penicillium sintetizan de forma natural penicilinas, como el primer tipo
aislado, la penicilina G. No obstante, debido a la aparición de resistencias, se
han desarrollado otras familias siguiendo básicamente dos estrategias: la
adición de precursores para la cadena lateral en el medio de cultivo del hongo
productor, lo que se traduce en la producción de penicilinas biosintéticas; y
la modificación química de la penicilina obtenida por la fermentación
biotecnológica, lo que da lugar a las penicilinas semisintéticas.2
Las penicilinas difieren entre sí según su espectro de acción. Por ejemplo, la
bencilpenicilina es eficaz contra bacterias Gram
positivas como estreptococos y estafilococos, y Gram negativas,
como gonococos y meningococos, pero debe administrarse por vía
parenteral debido a su sensibilidad al pH ácido del estómago. La fenoximetil
penicilina es, en cambio, resistente a este pH y puede administrarse por vía
oral. La ampicilina, además de mantener esta resistencia, es eficaz contra
otras bacterias Gram negativas como Haemophilus, Salmonella y Shigella.1
Si bien las penicilinas son los antibióticos menos tóxicos, pueden
causar alergias graves, ocasionalmente. Sin embargo, solo el 1 % de los
pacientes que reciben tratamientos con betalactámicos las desarrollan.3 Puesto
que un shock anafiláctico puede conducir a la muerte del paciente, es
necesario interrogarlo antes de iniciar el tratamiento.
 Además de sus propiedades antibacterianas, la penicilina es un
efectivo antídoto contra los efectos del envenenamiento por α-amanitina, uno
de los aminoácidos tóxicos de los hongos del género Amanita.4

Índice

 1Historia de la penicilina
o 1.1Alexander Fleming
o 1.2Primeras aplicaciones en medicina y aislamiento
o 1.3Desarrollo de la producción industrial y otras penicilinas
o 1.4Penicilinas sintéticas
 2Estructura química
o 2.1Propiedades
o 2.2Alérgenos
 3Clasificación
o 3.1Penicilinas naturales y biosintéticas
 3.1.1Bencilpenicilina o penicilina G
 3.1.2Fenoximetilpenicilina o penicilina V
o 3.2Penicilinas semisintéticas
 3.2.1Resistentes a β-lactamasas
 3.2.2Aminopenicilinas
 3.2.3Antipseudomónicas
 3.2.4Amidinopenicilinas
 3.2.5Resistentes a betalactamasas de Gram negativos
 4Mecanismo de acción
 5Uso en clínica
o 5.1Aplicación veterinaria
o 5.2Implicaciones clínicas
 6Farmacología
o 6.1Unidades
o 6.2Reacciones adversas
 6.2.1Alergia a la penicilina
 6.2.2Interacciones medicamentosas
o 6.3Resistencia a la penicilina
 7Producción biotecnológica
o 7.1Biosíntesis y semisíntesis
o 7.2Regulación de la síntesis
 8Véase también
 9Notas
 10Referencias
 11Enlaces externos

Historia de la penicilina[editar]
Véase también: Anexo:Descubrimiento de la penicilina
Aunque generalmente se atribuye a Alexander Fleming el descubrimiento de la
penicilina, muchas épocas y culturas diferentes llegaron mediante la
observación y la experiencia a conocer y emplear las propiedades bactericidas
de los mohos. Se han descubierto precedentes en la Grecia e India antiguas, y
en los ejércitos de Ceilán del siglo II. Ha estado también presente en las
culturas tradicionales de regiones tan distintas y distantes
como Serbia, Rusia o China, así como en los nativos de Norteamérica.56 Se
solía aplicar alimentos florecidos o tierra del suelo que contuviera hongos a
las heridas de guerra. Desde el siglo VIII por lo menos, los
médicos árabes curaban infecciones untando las heridas con una pasta blanca
que se formaba en los arneses de cuero con que se ensillaban los burros de
carga. A lo largo del siglo XVII algunos farmacólogos y herboristas ingleses,
como John Parkington, incluyeron el tratamiento con hongos en los registros
de farmacia.N 1

Hospital St. Mary de Londres, en cuya famosa ala Clarence estaba situada el departamento
de inoculación de Almroth Wright y Alexander Fleming donde tuvo lugar el descubrimiento de la
penicilina.78

A finales del siglo XIX, Henle (uno de los grandes científicos de la llamada
«generación intermedia») suscita en su discípulo Robert Koch, en
la Universidad de Gotinga, el interés por los trabajos de Agostino
Bassi y Casimir Davaine, que le llevaría a investigar a
los microorganismos como agentes causales de las enfermedades. Esto le
conduciría en 1876 a descubrir que Bacillus anthracis era el agente causal
específico del carbunco, en la línea de la teoría microbiana de la enfermedad, y
a enunciar sus célebres postulados.9 Más tarde, Paul Ehrlich, que trabajó con
Koch en Berlín, desarrolló el concepto de Magische Kugel o bala mágica,
denominando así a aquellos componentes químicos que pudieran eliminar
selectivamente a los gérmenes. Finalmente, en 1909 consiguió sintetizar un
compuesto, el n.º 606, más tarde conocido como salvarsán, que se mostró
eficaz contra la sífilis.10 Este descubrimiento influyó posteriormente en
Alexander Fleming, hasta el punto de que existen caricaturas del joven Fleming
caracterizado y apodado como «recluta 606».11
Al mismo tiempo o poco después, conocido el hecho de que
las bacterias podían provocar enfermedades, se sucedieron multitud de
observaciones, tanto in vivo como in vitro, de que los mohos ejercían una
acción bactericida. Por solo citar algunos nombres, sirvan de ejemplo los
trabajos de John Scott Burdon-Sanderson, Joseph Lister, William Roberts, John
Tyndall, Louis Pasteur y Jules Francois Joubert, Carl Garré, Vincenzo
Tiberio, Ernest Duchesne, Andre Gratia y Sara Dath.
En marzo de 2000, médicos del Hospital San Juan de Dios de San José (Costa
Rica) publicaron los escritos del científico y médico
costarricense Clodomiro Clorito Picado Twight (1887-1944). En el reporte
explican las experiencias que adquirió Picado entre 1915 y 1927 acerca de la
acción inhibitoria de los hongos del género Penicillium sobre el crecimiento
de estafilococos y estreptococos (bacterias causantes de una serie de
infecciones humanas).12 Aparentemente, Clorito Picado reportó su
descubrimiento a la Academia de Ciencias de París, pero no lo patentó, a pesar
de que su investigación había sido iniciada unos pocos años antes que la de
Fleming.1314
Alexander Fleming[editar]
Artículo principal: Alexander Fleming

Fotografía de Alexander Fleming, descubridor de la penicilina, en su laboratorio

El descubrimiento de la penicilina ha sido presentado como un ejemplo

«icónico» de cómo procede el método científico a través de la observación, y
de la habilidad singular de Alexander Fleming interpretando un fenómeno
casual.15 El propio Fleming abona esta versión en su conferencia de recepción
del Premio Nobel.16 Sin embargo, algunos autores revisan esta historia oficial, y
opinan que, sin restar méritos, está distorsionada por mitos, la necesidad
de propaganda en la Segunda Guerra Mundial y también una cierta lucha por el
prestigio de instituciones con influencias sobre áreas del poder y la prensa.171819
George Wong, al considerar la versión de un descubrimiento casual, hace notar
los siguientes antecedentes:20

 Conocía a casi todos los autores mencionados en el apartado anterior. Su

gran número es ya por sí solo indicador de que existía toda una corriente
que investigaba en el campo con mutuo conocimiento de trabajos. El propio
Fleming lo admite en su conferencia de Nobel.16
 Buscaba activamente una sustancia bactericida: impresionado por los
campos de guerra europeos en la Primera Guerra Mundial y las bajas por
infección en las heridas, ensayó con salvarsán, descubrió
la lisozima constatando que no afectaba a ninguno de los organismos
problemáticos de la penicilina, y ello aun en contra de la línea marcada por
su jefe, Almroth Wright, más interesado en la inmunización. Compara en su
primer trabajo el espectro de acción de la penicilina y la lisozima.
El descubrimiento de la penicilina según Fleming ocurrió en la mañana del
viernes 28 de septiembre de 1928, cuando estaba estudiando cultivos
bacterianos de Staphylococcus aureus en el sótano del laboratorio del Hospital
St. Mary en Londres, situado en el Ala Clarence, ahora parte del Imperial
College.2122 Tras regresar de un mes de vacaciones, observó que muchos
cultivos estaban contaminados y los tiró a una bandeja de lysol.
Afortunadamente, recibió una visita de un antiguo compañero y, al enseñarle lo
que estaba haciendo con alguna de las placas que aún no habían sido lavadas,
se dio cuenta de que en una de ellas, alrededor del hongo contaminante, se
había creado un halo de transparencia, lo que indicaba destrucción celular. La
observación inmediata es que se trataba de una sustancia difusible procedente
del contaminante. Posteriormente aisló y cultivó el hongo en una placa en la
que disponía radialmente varios microorganismos comprobando cuáles eran
sensibles. La identificación del espécimen como Penicillium notatum la
realizó Charles Thom. Publicó su descubrimiento sin que recibiera demasiada
atención y, según los compañeros de Fleming, tampoco él mismo se dio cuenta
en un inicio del potencial de la sustancia, sino progresivamente, en especial por
su baja estabilidad. En su trabajo obtuvo un filtrado libre de células que inyectó
a conejos, comprobando así que carecía de toxicidad. También apreció su
utilidad para aislar Haemophilus influenzae a partir de esputos.202324
Primeras aplicaciones en medicina y aislamiento[editar]

Aspecto al microscopio óptico de las hifas y conidióforos de Penicillium, hongo del cual se aisló la
penicilina.

Debido a su carácter tímido, Fleming no conseguía transmitir entusiasmo sobre

su descubrimiento, aunque continuó durante mucho tiempo trabajando en él,
hasta 1934 en que lo abandonó para dedicarse a las sulfamidas.20La primera
demostración de que la penicilina era útil para la medicina la llevó a cabo en
1930 el patólogo inglés Cecil George Paine, antiguo alumno de Fleming, que
intentó tratar la sicosis, pero sin éxito, probablemente porque el medicamento
no era administrado con suficiente profundidad. Sin embargo, logró tener éxito
aplicando el filtrado en neonatos para el tratamiento de la oftalmía neonatal,
logrando su primera cura el 25 de noviembre de 1930, en un adulto y tres
bebés.25 Aunque estos resultados no fueron publicados, influyeron en Howard
Walter Florey, que fue compañero de Paine en la Universidad de Sheffield.
Entre 1928 y 1938, Florey se interesó en primer lugar por la lisozima, y
posteriormente por el segundo descubrimiento de Fleming. A diferencia de este
último, que casi no contaba con plantilla, formó un gran equipo con
personalidades de la talla de Chain, Leslie Falk, Norman Heatley y hasta otros
22 colaboradores entre investigadores y técnicos con gran cantidad de medios
en la escuela de patología Sir William Dunn de Oxford, aunque curiosamente,
según Florey, no por su potencial farmacéutico, sino por un puro interés
científico. Su capacidad de procesado superaba los 500 litros de cultivo
semanales.20
La purificación de la penicilina se produjo en 1939, a cargo
del bioquímico Heatley, utilizando grandes volúmenes de filtrado mediante un
sistema a contracorriente y extracción por amil acetato. Edward Abraham
terminó de eliminar el resto de impurezas por cromatografía en columna
de alúmina. Posteriormente se probó la sustancia
en ratones infectados con Streptococcus. El primer ser humano tratado con
penicilina purificada fue el agente de policía Albert Alexander en el Hospital
John Radcliffe, el 12 de febrero de 1941. El paciente falleció porque no se le
pudo administrar suficiente fármaco.26 Las primeras compañías en interesarse
por la patente fueron Glaxo y Kemball Bishop.[cita requerida]
Desarrollo de la producción industrial y otras
penicilinas[editar]

Galpón de fermentación, similar a los calderos donde se preparó por primera vez la producción
masiva de penicilina sumergida, en Illinois, Estados Unidos.

A partir de las investigaciones de Florey en 1939 y de Heatley en 1941, la

producción industrial de la penicilina en Europa se vio en apuros económicos
debido al comienzo de la Segunda Guerra Mundial. Los científicos británicos
buscaron ayuda en los Estados Unidos, específicamente en los laboratorios
de Peoria, Illinois donde sus científicos estaban trabajando en métodos
de fermentación para acelerar el crecimiento de cultivos de hongos.27 El 9 de
julio de 1941 Florey y Heatley partieron de la Universidad de Oxford con una
pequeña cantidad de penicilina hacia los Estados Unidos. Bombearon aire
dentro de enormes cubas llenas de maíz fermentado con otros ingredientes y
aditivos claves lo que demostró poder hacer crecer rápidamente grandes
cantidades de penicilina en comparación con los antiguos métodos de
crecimiento sobre superficies planas.28 La cepa de Penicillium que tuvo el mejor
rendimiento no fue la importada por los científicos británicos sino una cepa que
crecía sobre un melón en uno de los mercados de Peoria, mejorando la
cantidad de producción en las condiciones inmersas de la nueva técnica del
laboratorio estadounidense, aproximadamente 70-80 unidades de penicilina
por mililitro de cultivo.29
El 26 de noviembre de 1941, Heatley y Andrew J. Moyer, el experto del
laboratorio en Peoria, lograron mejorar 10 veces la producción de penicilina.
Con el aumento de la cantidad de penicilina también bajó el costo de una dosis.
Desde el precio incalculable en 1940, el precio de la penicilina bajó a US$20
por dosis en julio de 1943 y más aún a $0,55 por dosis en 1946. Como
consecuencia, los laboratorios en Gran Bretaña en 1999 y en Peoria en 2001
fueron designados como Monumento Químico Histórico Internacional
(International Historic Chemical Landmark).3031
Penicilinas sintéticas[editar]
Una de las varias presentaciones de la penicilina producida de modo natural es
la bencilpenicilina o penicilina G, la única que se usa clínicamente. A ella se
asociaron la procaína y la benzatina para prolongar su presencia en el
organismo, obteniéndose las respectivas suspensiones de penicilina G +
procaína y penicilina G benzatina, que solo se pueden administrar por vía
intramuscular.
Más tarde, se modificó la molécula de penicilina G para elaborar penicilinas
sintéticas, como la penicilina V, que se pueden administrar por vía oral al
resistir la hidrólisis ácida del estómago. Sin embargo, el relativamente estrecho
espectro de acción de la actividad de la penicilina V hizo que se sintetizaran
derivados con acción sobre una más amplia gama de agentes infecciosos. El
primer paso fue el desarrollo de la ampicilina, efectiva frente a patógenos Gram
positivos y Gram negativos, que además resultó considerablemente económica
de adquirir. Otro avance fue el desarrollo de la flucloxacilina, usada contra
bacterias productoras de β-lactamasa como los Staphylococcus. Actualmente
existen múltiples derivados sintéticos de la penicilina, como la cloxacilina y
la amoxicilina, que se administran por vía oral y de las que existe un abuso de
consumo por la sociedad en general para autotratamiento
de infecciones leves víricas que no precisan terapia antibiótica. Esta situación
ha provocado un alto porcentaje de resistencia bacteriana frente a las
penicilinas y ha llevado a la ineficacia de los betalactámicos en algunas
infecciones graves.
Las penicilinas han sido ampliamente utilizadas en el campo de
la veterinaria desde 1950, en que comenzaron a añadirse como aditivos en el
pienso, debido a su efectividad reduciendo la mortalidad y la morbilidad frente a
infecciones clínicas, así como el incremento de la tasa de engorde.32 De hecho,
la amoxicilina fue descrita en 1976 como una penicilina para uso veterinario.33
Se ha sugerido la relación entre este uso y la selección de cepas resistentes
con capacidad de infectar a humanos. Sin embargo, aunque algunos
antibióticos se aplican en ambos campos, la mayoría de las resistencias en
humanos se han desarrollado por un mal uso en medicina.34

Estructura química[editar]
Estructura molecular del núcleo de las penicilinas. Se muestra el anillo 6-aminopenicilánico
consistente en un anillo β-lactámico (a la izquierda, con un N) y otro tiazolidínico (a la derecha, con
un S).

Las penicilinas pertenecen a una familia de compuestos químicos con una

estructura química peculiar que le confiere una actividad característica contra
un grupo determinado de bacterias.17 A pesar de que existen diferentes
variantes, la estructura química esencial de la penicilina fue descubierta
por Dorothy Crowfoot Hodgkin entre 1942 y 1945.35 La mayoría de las
penicilinas poseen como núcleo químico el anillo 6-aminopenicilánico y difieren
entre sí según la cadena lateral anclada a su grupo amino. Este núcleo 6-
aminopenicilánico o núcleo penam consta, a su vez, de un anillo
tiazolidínico (un anillo aminofenílico de los tiazoles) enlazado a un anillo β-
lactámico;36 este último, aparentemente esencial para la actividad
antimicrobiana del compuesto,37 es hidrolizado
mediante penicilinasas (enzimas tipo β-lactamasas) por las bacterias
resistentes a penicilinas.1
Además del nitrógeno y el azufre del anillo tiazolidínico y β-lactámico, la
penicilina tiene las siguientes agrupaciones:

 Un grupo carboxilo en la posición 2.

 Un radical 2-metil en la posición 3.
 Un grupo amino en la posición 6, con distintos derivados del
grupo acilo como posibles sustituyentes, que son los responsables de las
diversas características de las diferentes penicilinas.
En la molécula hay tres carbonos asimétricos:

1. El carbono C2, que tiene una configuración absoluta S (sentido contrario

a las agujas del reloj).
2. Los carbonos C5 y C6, que tienen una configuración absoluta R,
presentando cada uno de sus hidrógenos isomería cis entre ellos.
Propiedades[editar]
La penicilina natural o penicilina G es cristalina, totalmente soluble en agua,
soluciones salinas y dextrosas isotónicas. El radical R, es el responsable de la
sensibilidad a la hidrólisis por parte de las β-lactamasas, del enlace a proteínas
transportadoras y del vínculo con las proteínas bacterianas PBP que
transportan a la penicilina dentro de la célula.38 Además, se le asocia a la
penicilina un dipéptido cisteína-valina, haciendo que la penicilina tenga la ideal
afinidad por la enzima bacteriana transpeptidasa, la cual no se encuentra en el
cuerpo humano y que permite la síntesis del peptidoglucano.
Existe una analogía estructural entre la penicilina y el dipéptido D-alanil-D-
alanina terminal asociado a las unidades de peptidoglicano que aparecen
durante la formación de la pared celular de ciertas bacterias (proceso
de transpeptidación). El nucleófilo O(-) serina de la transpeptidasa ataca
los grupos carbonilos de los ß-lactámicos, como la penicilina, por esa analogía
a su sustrato D-Ala-D-Ala, el dipéptido antes mencionado. De esa manera,
uniéndose covalentemente a los residuos de serina del sitio activo de la enzima
en forma de complejo peniciloil, la penicilina inhibe a la transpeptidasa
bacteriana.38
Alérgenos[editar]
Los metabolitos que derivan de la molécula intacta de penicilina actúan
como haptenos y se vuelven inmunitariamente activos a través de su unión de
tipo covalente, con las proteínas endógenas en el cuerpo, preferentemente por
ataques a los grupos amino de la lisina de estas proteínas transportadoras,
pudiendo inducir así una reacción de hipersensibilidad.3739 El
intermediario antigénico de las penicilinas es el ácido peniciloil que se forma al
abrirse el anillo β-lactámico. El 95 % de la droga unida a los tejidos aparece en
esta forma. Dicho ácido, conjugado con un transportador proteico
inmunogénico es uno de los agentes más usados en las pruebas cutáneas para
determinar si un paciente es alérgico a la penicilina. Otros determinantes
menos frecuentes, que incluyen al benzilpeniciloato y la amina-benzilpeniciloil
son productos que se forman in vivo y pueden también encontrarse en las
soluciones de penicilina preparadas para su administración comercial, que
pueden inducir una reacción de hipersensibilidad.37

Clasificación[editar]
Clasificación de las Penicilinas40

Resistentes
Naturales Antiestafilocócicas Gram negativas
al ácido

Penicilina G
Penicilina V Meticilina Isoxazolilopenicil Temocilina
(bencil)
inas:

 Cloxacilina
Penicilina G  Dicloxacilina
Feneticilina Nafcilina
Procaína  Flucloxacilin
a
 Oxacilina

Penicilina G
Propicilina
benzatina

Amidinopenicili
Aminopenicilinas Antipseudomonas
nas

Amoxicilina Ticarcilina Mecilinam

Ampicilina: Carbenicilina:
Hetacilina Apalcilina Pivmecilinam
 Becampicilin  Carfecilina
a  Carindacilina
  Metampicilin
a
 Pivampicilin
Espicilina Ciclacilina Azlocilina Mezlocilina

Una
Núcleo común Bencilpenicilina Amoxicilina Flucloxacilina
aminopenicilina

Las penicilinas se clasifican en dos grupos, naturales y semisintéticas, y en

cada uno de ellos hay compuestos relativamente resistentes al jugo gástrico y
por lo tanto se pueden administrar por vía oral, por ejemplo, la penicilina V,
la dicloxacilina y la amoxicilina.
El término penicilina se usa a menudo, en sentido genérico, para cualquiera de
las variantes que derivan de la penicilina misma, en especial, la
benzilpenicilina. Estas tienen la mayor actividad contra organismos Gram
positivos, cocos Gram negativos y organismos anaerobios que no producen β-
lactamasa. Sin embargo, presentan una baja actividad contra bacilos Gram
negativos. Todos son susceptibles a la hidrólisis por β-lactamasas. La
penicilamina, un metabolito de la penicilina y análogo del aminoácido cisteína,
es efectivo para el alivio de la artritis reumatoide reduciendo la velocidad de
aparición de nuevos daños a articulaciones, aunque rara vez es recetado
debido a su elevada toxicidad.41 También existen en el mercado penicilinas
sintéticas, como la ticarcilina, la mezlocilina y la piperacilina.
Penicilinas naturales y biosintéticas[editar]
Las penicilinas naturales son aquellas generadas sin intervención
biotecnológica. Entre ellas destacan la bencilpenicilina, como producto final de
interés terapéutico, y los intermediarios aislables como la isopenicilina N o la
penicilina N. Las biosintéticas, en cambio, se producen mediante adición de
determinados compuestos en el medio de cultivo del biorreactor empleado
durante su producción, es decir, sin que tenga lugar un aislamiento y una
modificación química ex vivo. Entre las biosintéticas destacan: la
fenoximetilpenicilina, la alilmercaptometilpenicilina y, de nuevo, la
bencilpenicilina (pues es posible inducir su síntesis aplicando ciertos
precursores en el fermentador).1
Bencilpenicilina o penicilina G[editar]
Artículo principal: Bencilpenicilina
Estructura química de la bencilpenicilina.

La bencilpenicilina, comúnmente conocida como penicilina G, es el estándar

de las penicilinas. Por lo general se administra por vía parenteral (intravenosa,
intratecal o intramuscular), porque tiende a perder estabilidad con el jugo
gástrico del estómago. Debido a que se administra inyectada, se pueden
alcanzar mayores concentraciones del medicamento en los tejidos que con la
penicilina V o fenoximetilpenicilina. Estas mayores concentraciones se traducen
en una mayor eficacia antibacteriana.
Las ventajas de la penicilina G son su bajo costo, su fácil administración, su
excelente penetración en los tejidos y su índice terapéutico favorable. En
contraste, las desventajas son su degradación por el ácido gástrico, su
destrucción por las β-lactamasas bacterianas y su asociación con el desarrollo
de reacción adversa en cerca del 10 % de los pacientes.
Las indicaciones específicas de la penicilina G incluyen:42 celulitis, endocarditis
bacteriana, gonorrea, meningitis, neumonía por
aspiración, absceso pulmonar, neumonía adquirida en la
comunidad, sífilis y sepsis en niños.
Bencilpenicilina procaína
La bencilpenicilina procaína (DCI), conocida también como penicilina G
procaína, es una combinación de la penicilina G con un anestésico local, la
procaína. Esta combinación tiene como fin reducir el dolor y la incomodidad
asociada con la voluminosa inyección intramuscular de penicilina. Tras la
administración de una inyección intramuscular, el fármaco se absorbe
lentamente en la circulación y se hidroliza a bencilpenicilina. Por ello, es
administrada cuando se desea que sus concentraciones sean bajas pero
prolongadas. Este antibiótico es muy utilizado en veterinaria.
La penicilina procaínica se indica para todas las infecciones locales graves por
estreptococos, bacterias anaerobias, neumococos y gonococos, sífilis, ántrax
por B. anthracis (como coadyuvante), otitis
media aguda purulenta, mastoiditis aguda, amigdalitis aguda por estreptococo
hemolítico del grupo A, neumonía neumocócica, absceso peritonsilar y
submandibular y gonorrea. Las indicaciones específicas de la procaína
penicilina incluyen:42 sífilis,N 2 infecciones del aparato respiratorio donde el
paciente no cumple su tratamiento oral, celulitis y erisipela.
En el pasado se usaba para el tratamiento de la gonorrea genitourinaria. Sin
embargo, la bacteria Neisseria gonorrhoeae frecuentemente produce β-
lactamasas y ha llegado a desarrollar resistencia a la penicilina, por lo que se
ha reemplazado por ceftriaxone. También se usaba para el tratamiento de
la neumonía neumocócica no complicada, pero el surgimiento
del Streptococcus pneumoniae penicilinorresistente en algunos países ha
limitado su uso.
Bencilpenicilina benzatínica
La bencilpenicilina benzatínica o penicilina G benzatínica (DCI), es una
combinación con benzatina que se absorbe lentamente en la circulación
sanguínea después de una inyección intramuscular y luego se hidroliza a
bencilpenicilina. Es la primera opción cuando se requiere una concentración
baja de bencilpenicilina, permitiendo una acción prolongada del antibiótico por
más de 2-4 semanas por cada inyección. La administración de penicilina G
benzatínica o benzetacil L-A puede presentar ocasionalmente una reacción
alérgica anafiláctica en pacientes hipersensibles. La penicilina G sódica es
administrada en casos de difteria, de infecciones del aparato respiratorio o
del aparato genital y en ciertas infecciones producidas por Gram negativos,
como la meningitis y la endocarditis.41 Puede causar urticaria, prurito y, muy
rara vez, choque anafiláctico.
Las indicaciones específicas de la bencilpenicilina benzatínica incluyen:42
profilaxis de la fiebre reumática y sífilis en fase temprana o latente.
Fenoximetilpenicilina o penicilina V[editar]
Artículo principal: Fenoximetilpenicilina

Estructura química de la fenoximetilpenicilina

La fenoximetilpenicilina, comúnmente llamada penicilina V, es la única

penicilina activa por vía oral. Tiene una actividad menor que la bencilpenicilina,
por lo que se administra cuando no se requiere alcanzar concentraciones
elevadas en los tejidos.
Con la penicilina oral V, el espectro es prácticamente igual al de la penicilina G:
estreptococos, neumococos y Neisseria, algunos anaerobios y estafilococos no
productores de penicilinasa. No es inactivada por el jugo gástrico,
alcanzándose en poco tiempo concentraciones adecuadas de penicilina en
tejidos y plasma sanguíneo. La absorción no está influida por las comidas. Las
indicaciones específicas para la penicilina V incluyen:42 infecciones causadas
por Streptococcus pyogenes (como la amigdalitis, la faringitis e infecciones de
la piel), profilaxis de la fiebre reumática y gingivitis moderada o severa (junto
con metronidazol).
La penicilina V es la primera opción en el tratamiento de
infecciones odontológicas. Ocasionalmente puede causar diarreas que no
suelen requerir suspensión de la terapia. Rara vez produce reacciones
alérgicas severas y suelen ser más leves que con penicilina parenteral.
Penicilinas semisintéticas[editar]
Las penicilinas semisintéticas son aquellas generadas mediante el aislamiento
de un intermediario estable durante una producción microbiológica
industrial (fermentación en biorreactores) continuada por la modificación
química o enzimática del compuesto aislado.1 Se dividen según su acción
antibacteriana en cinco grupos: resistentes a β-lactamasas, aminopenicilinas,
antipseudomonas, amidinopenicilinas y resistentes a β-lactamasas (Gram
negativas).45
Resistentes a β-lactamasas[editar]

Estructura química de la meticilina

Su uso es principalmente en infecciones por estafilococos productores de β-

lactamasas, como el Staphylococcus aureus. También presentan actividad,
aunque reducida, frente a estreptococos, pero carecen de ella frente a
enterococos.46

 La meticilina es una penicilina de espectro reducido desarrollada por la

farmacéutica Beecham en 1959. Cuando se desarrolló, era especialmente
activa contra Gram positivos productores de β-lactamasas
como Staphylococcus aureus, si bien el desarrollo de resistencia por parte
de estos últimos (Staphylococcus aureus resistente a meticilina (SAMR))
impide actualmente su uso clínico.
 Posteriormente aparecieron la oxacilina y la nafcilina para uso parenteral, y
dos drogas para uso oral, la cloxacilina y la dicloxacilina.
Aminopenicilinas[editar]
Su espectro de acción es muy grande, pero son sensibles a las β-lactamasas.
Se administran en casos de infecciones respiratorias de las vías altas por
estreptococos (sobre todo, S. pyogenes y S. pneumoniae) y por cepas
de Haemophilus influenzae, infecciones urinarias por ciertas enterobacterias
(como Escherichia coli y diversas infecciones generadas por Streptococcus
faecalis, Salmonella spp., Shigella spp. y Listeria monocytogenes.47

Estructura química de la ampicilina.

 La ampicilina es el epímero D(-) de la aminopenicilina, un β-lactámico con
un grupo fenil. Se desarrolló en los laboratorios Beecham
(actual GlaxoSmithKline) como respuesta a la necesidad de encontrar
derivados de la penicilina de mayor espectro, dada la aparición de cepas
resistentes.48 El año 1959 se descubrió que el epímero D(-) de la
aminopenicilina con un grupo fenil era el más activo de los derivados
sintetizados. Administrada oralmente, la ampicilina es absorbida, se une
parcialmente a proteínas plasmáticas (15 a 25 %) y es biodisponible en un
40 %. Se excreta principalmente por el riñón.
 La pivampicilina es un ester metilado de la ampicilina, administrada en
forma de pro-droga,49 lo cual potencia la biodisponibilidad del medicamento,
dada su mayor liposolubilidad.50 En medicina es indicado para el
tratamiento de pacientes, especialmente ancianos, con infecciones agudas
de las vías aéreas inferiores, como la neumonía y la bronquitis.51
 La amoxicilina es una aminopenicilina de amplio espectro. Como estrategia
para potenciar la resistencia a las β-lactamasas, se presenta acompañada
de ácido clavulánico. Es indicada para el tratamiento de un gran número de
infecciones, incluyendo las del tracto respiratorio, digestivo, genitourinario,
sistema nervioso, así como en estomatología y durante la erradicación
de Helicobacter pylori en casos de úlcera péptica.
Antipseudomónicas[editar]
Estas penicilinas son de amplio espectro porque su cobertura de acción
comprende Gram positivos, Gram negativos y anaerobios. Dentro de este
grupo existen dos subgrupos, las carboxipenicilinas y las ureidopenicilinas,
atendiendo a su eficacia frente a pseudomonas.52
Carboxipenicilinas

Estructura química de la ticarcilina.

Fueron desarrolladas para ampliar el espectro de bacterias Gram negativas

cubiertas por penicilinas, tales como infecciones nosocomiales causadas
por Pseudomonas aeruginosa. Inicialmente se produjo la carbenicilina por
sustitución del grupo amino por un grupo carboxilo en la ampicilina y
posteriormente algunas sustituciones en la carbenicilina permitieron desarrollar
la ticarcilina.
Presentan el mismo espectro de acción que las aminopenicilinas, pero
ampliado con Pseudomonas y B. fragilis.46

 La ticarcilina es una carboxipenicilina empleada en el tratamiento de

infecciones causadas por Gram negativos, especialmente de Pseudomonas
aeruginosa, incluyendo casos de neumonía, infecciones de los
 huesos, estómago, piel, articulaciones, sangre, ginecológicas y de las vías
urinarias. La combinación de un aminoglucósido con carbenicilina o
ticarcilina ha sido utilizada en el tratamiento de infecciones severas
por Pseudomonas. Como estrategia para potenciar la resistencia a las β-
lactamasas, se presenta acompañada de ácido clavulánico.53
 Actualmente, la carbenicilina no se fabrica en Estados Unidos y se ha
sustituido su uso por la ticarcilina, la cual tiene menos efectos adversos y es
más eficaz frente a Pseudomonas aeruginosa.54
Ureidopenicilinas
Se crearon derivadas de la molécula de ampicilina para ampliar aún más el
espectro contra las bacterias Gram negativas y las Pseudomonas. Las
ureidopenicilinas penetran bien en los tejidos y tiene excelentes
concentraciones tisulares, incluyendo el líquido cefalorraquídeo en pacientes
con meninges inflamadas, y niveles adecuados en hueso para el tratamiento
de osteomielitis. Al igual que las carboxipenicilinas, están asociadas
a hipopotasemia, hipernatremia y disfunción plaquetaria. En este grupo de
penicilinas están la mezlocilina, azlocilina y la piperacilina.
Amidinopenicilinas[editar]
Presentan gran eficacia frente a Gram negativos, pero escasa ante cocos Gram
positivos, debido a su estructura química, la 6-amidinopenicilina.

 El mecilinam actúa muy bien frente a enterobacterias. La causa de su éxito

ante los Gram negativos se debe a la producción de esferoplastos por su
afinidad a la PBP2 y a su efecto sinérgico junto a otros β-lactámicos.55 Sin
embargo, el mecilinam no es capaz de actuar frente a bacterias productoras
de β-lactamasas ni ante H. influenzae, P. aeruginosa ni B. fragilis. Su
utilización está indicada en el caso de infecciones urinarias por
enterobacterias, así como también en la fiebre tifoidea y
la salmonelosis septicémica.55
 El pivmecilinam es el éster del mecilinam y es indicada en los mismos
casos, aunque presenta una ventaja en cuanto a la administración. A
diferencia de la anterior amidinopenicilina, esta se puede administrar por vía
oral, hidrolizándose después a mecilinam.56
Resistentes a betalactamasas de Gram negativos[editar]
El representante del grupo es la temocilina, el cual solo es útil frente a
enterobacterias, Haemophilus spp., y Neisseria gonorrhoeae. Las bacterias
Gram positivas, anaerobias y Pseudomonas spp. son resistentes a su acción.57

Mecanismo de acción[editar]
La penicilina, como el resto de los β-lactámicos, ejerce una
acción bactericida por alterar la pared celular bacteriana, estructura que no
existe en las células humanas.58 La pared bacteriana se encuentra por fuera de
la membrana plasmática y confiere a las bacterias la resistencia necesaria para
soportar, sin romperse, la elevada presión osmótica que existe en su interior.
Además, la pared bacteriana es indispensable para:1

 La división celular bacteriana.

 Los procesos de transporte de sustancias a los que limita por sus
características de permeabilidad.
 Capacidad patógena y antigénica de las bacterias, ya que
contienen endotoxinas bacterianas.

Penicilina (en blanco) unida a una transpeptidasa bacteriana. La penicilina es tan similar a la enzima
bacteriana que se ensambla en ella de manera que impide que la enzima conecte todos sus
componentes estructurales.

Hay importantes diferencias en la estructura de la pared entre las bacterias

Gram positivas y Gram negativas, de las que cabe destacar la mayor
complejidad y contenido en lípidos en las Gram negativas.
La acción de la penicilina, y en general de los β-lactámicos, se desarrolla
fundamentalmente en la última fase de la síntesis del peptidoglicano de la
pared celular, uniéndose a una enzima transpeptidasa llamada proteína fijadora
de penicilina,59 responsable de producir una serie de enlaces cruzados entre
las cadenas de péptidos. La formación de estos enlaces o puentes es la que
confiere, precisamente, la mayor rigidez a la pared bacteriana. Por lo tanto, los
β-lactámicos como la penicilina inhiben la síntesis del peptidoglicano
indispensable en la formación de la pared celular bacteriana. Las bacterias sin
su pared celular estallan o son más fácilmente fagocitadas por
los granulocitos.1
Esta inhibición produce una acumulación de los precursores del peptidoglicano,
los cuales producen una activación de enzimas
como hidrolasas y autolisinas que digieren, más aún, el remanente de
peptidoglicano en la bacteria. Al perder su pared celular como consecuencia de
la acción de la penicilina, las bacterias Gram positivas son
denominadas protoplastos, mientras que las Gram negativas, que no llegan a
perder toda su pared celular, reciben el nombre de esferoplastos.
La penicilina muestra un efecto sinérgico con los aminoglucósidos, puesto que
la inhibición de la síntesis del peptidoglicano permite que los aminoglucósidos
penetren la pared celular con mayor facilidad, permitiendo así trastornos en la
síntesis de proteínas dentro de la célula bacteriana (hecho que resulta en una
concentración menor de antibiótico que la requerida para eliminar al
microorganismo susceptible).60

Uso en clínica[editar]
Durante la Segunda Guerra Mundial, las autoridades sanitarias anunciaban la penicilina como cura
para las enfermedades venéreas.61

Inicialmente, tras la comercialización de la penicilina natural en la década de

1940, la mayoría de las bacterias eran sensibles a ella, incluso
el Mycobacterium tuberculosis. Pero debido al uso y abuso de esta sustancia
muchas bacterias se han vuelto resistentes, aunque aún sigue siendo activa en
algunas cepas
de Streptococcus sp, Staphylococcus sp, Neisseria sp, Clostridium sp, Listeria
monocytogenes, Haemophilus sp, Bacteroides sp, Escherichia coli, Proteus
mirabilis, Klebsiella y Enterobacter.
La penicilina es indicada, por ejemplo, en pacientes embarazadas, a término o
no, como medida profiláctica cuando se sospecha en ellas un alto riesgo de
infección por el estreptococo del grupo B.
La penicilina V potásica se indica para tratar ciertas formas de neumonía
bacteriana, la escarlatina, y las infecciones en oídos, piel y garganta. También
se usa para prevenir la fiebre reumática recurrente y la corea infecciosa.62 En
forma inyectable, la penicilina V se usa en ciertas infecciones bacterianas de
los huesos, estómago, articulaciones, sangre, meningitis y de las válvulas del
corazón.63
El tratamiento inicial de una bacteriemia (presencia de bacterias en sangre que
ocasiona fiebre alta, confusión, estupor y muerte en apenas 12 horas), se lleva
a cabo con la administración de penicilinas semisintéticas como la nafcilina o
la metacilina intravenosas, si el paciente no es alérgico o la infección es
causada por bacterias sensibles.64
La borreliosis, transmitida por las garrapatas y que puede cursar sin tratamiento
por varias semanas o meses causando síntomas neurológicos o cardíacos, es
una enfermedad que puede ser tratada con penicilina oral o amoxicilina,
especialmente en niños. En los estadios avanzados se suele administrar
penicilina intravenosa de 2 a 4 semanas.64
Los antibióticos de preferencia en el tratamiento del tétanos también son las
penicilinas a altas dosis.64
Aplicación veterinaria[editar]
La penicilina G se administra en preparados inyectables para el tratamiento de
infecciones por organismos susceptibles en múltiples especies veterinarias,
incluyendo perros, gatos, hurones domésticos, conejos, erizos y aves. La
penicilina G sola o combinada se ha usado con éxito para
tratar novillas con mastitis.65 Ciertas especies,
incluyendo serpientes, pájaros, tortugas, conejillos de indias y chinchillas, han
mostrado sensibilidad a la penicilina procaína.66
Implicaciones clínicas[editar]
La penicilina dio comienzo a la era de los antibióticos, trayendo la cura de
enfermedades comunes como la tuberculosis y la sífilis, haciendo que las
intervenciones quirúrgicas fuesen menos arriesgadas y que la medicina de las
infecciones fuese más confiable. Antes de los años 1930, personas adultas y
niños morían en grandes cantidades por infecciones bacterianas como
la neumonía y la fiebre reumática, desde los más pobres hasta los más ricos.
En 1924, el hijo del presidente estadounidense Calvin Coolidge, un joven de 16
años de edad, murió por una septicemia originada en una herida de un pie por
sus zapatillas de tenis.17 Aunque la prevención, las vacunas y otras medidas
epidemiológicas trajeron la erradicación de ciertas enfermedades, la penicilina
por sí sola ha salvado más vidas desde su introducción al mercado que ningún
otro medicamento.67 Pero el mal uso de la penicilina ha traído, a su vez,
resistencias en organismos fulminantes como Staphylococcus y Clostridium.
Fleming, durante su discurso de aceptación del premio Nobel por su
descubrimiento, dijo:
El tiempo vendrá cuando la penicilina pueda ser comprada por cualquiera en las tiendas. Y luego
está el peligro de que el hombre ignorante use a menudo infradosis y, al exponer a sus microbios a
cantidades no-letales de la droga, los vuelva resistentes.
Alexander Fleming.67

Farmacología[editar]
Dado que la mayoría de las penicilinas son destruidas por el jugo gástrico, la
absorción por vía oral no es buena y por ello deben ser administradas
parenteralmente. La penicilina se absorbe rápidamente tanto con la
administración intramuscular como subcutánea. Los niveles sanguíneos
seguidos de la administración parenteral son elevados pero transitorios. La
toxicidad oral (LD50), es decir, la dosis letal en el 50 % de los animales de
experimentación es aproximadamente 8900 mg/kg.68 Ciertas reacciones
neurológicas se observan, incluyendo convulsiones, si la penicilina y otros β-
lactámicos llegan a alcanzar concentraciones muy elevadas en el líquido
cefalorraquídeo.42
La unión a proteínas séricas es variable en un rango que va desde el 15 %
para las aminopenicilinas hasta el 97 % para la dicloxacilina. La vida
media sérica es corta, aproximadamente 30 minutos para penicilina G y 60
minutos para penicilinas de amplio espectro.
La penicilina es eliminada por los riñones, de modo que una disminución o
inhibición de la secreción tubular renal puede aumentar la concentración y el
efecto terapéutico de la penicilina. Las dosis deben ser reconsideradas en
pacientes con insuficiencia renal o que estén tomando otros fármacos como
el probenecid,60 usado en pacientes que requieran concentraciones
particularmente elevadas de penicilina.42
Las penicilinas no son metabolizadas o solo mínimamente metabolizadas y
excretadas principalmente por los riñones a través de la filtración glomerular
(10 %) y la secreción tubular (90 %). El probenecid bloquea la excreción renal y
así causa un aumento de los niveles séricos de penicilina. Estos antibióticos
(excepto las penicilinas penicilinasa resistentes) pueden ser eliminados del
organismo por diálisis peritoneal y hemodiálisis. En pacientes con disfunción
renal severa son necesarios ajustes en las dosis diarias para prevenir niveles
excesivos y toxicidad consecuente.
Unidades[editar]
La acción de la penicilina G se definió inicialmente en unidades. Por ejemplo, la
penicilina G sódica cristalina contiene aproximadamente 1600 unidades/mg
(1 unidad = 0,6 µg; 1 millón de unidades de penicilina = 0,6 g). Las penicilinas
semi-sintéticas se prescriben por peso en vez de hacerlo por unidades.
La concentración inhibitoria mínima (CIM) de cualquier penicilina (o cualquier
otro antimicrobiano), por lo general viene dado en g/ml. La mayoría de las
penicilinas se dispensan en forma de sales de sodio o potasio del ácido libre.
La penicilina G potásica contiene aproximadamente 1,7 mEq de K+ por cada
millón de unidades de penicilina. Las sales de penicilina en forma cristalina
seca se conservan estables por períodos largos de tiempo, llegando varios
años a 4 °C. Las soluciones preparadas pierden su actividad con rapidez, unas
24 horas a 20 °C, por lo que cada solución debe ser preparada justo antes de
su administración.41
Reacciones adversas[editar]
Se han descrito diversos tipos de reacciones, algunas de ellas fatales, en
personas a las que se administró penicilina. La penicilina y sus derivados son
las causas más frecuentes de reacciones dependientes de la inmunoglobulina
E (IgE), aunque pueden también producirse inmunoglobulinas G y M.60 Las
reacciones adversas a la penicilina ocurren en ≤1 % de los pacientes que
toman el antibiótico. Aunque la alergia a la penicilina es la forma más frecuente
de alergia reportada en medicina, menos del 20 % de las personas que creen
ser alérgicos verdaderamente lo son.69 Entre las reacciones adversas más
comunes están:

 Reacción de hipersensibilidad o alérgica: es el efecto adverso más

importante. Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o
tardía (más de 72 horas). La gravedad es variable: desde simples
erupciones cutáneas pasajeras (urticaria o angioedema), hasta shock
anafiláctico, el cual ocurre en el 0,2 % y provoca la muerte en el 0,001 % de
los casos.42 Al revisar los historiales clínicas, se puede establecer que
existe hasta un 50 % de la población alérgica a la penicilina. Muchos de
estos eventos son crisis vasovagales provocadas por el intenso dolor de
la inyección intramuscular.
 Trastornos gastrointestinales: el más frecuente es la diarrea, ya que la
penicilina elimina la flora intestinal. Puede también
provocar náuseas y vómitos.
 Infecciones adicionales, incluyendo candidiasis.
Entre los efectos secundarios menos frecuentes, que se dan en el 0,1-1 % de
los pacientes, están:
 Aumento reversible de enzimas aminotransferasas, que suele pasar
inadvertido.
 Trastornos hematológicos: anemia, neutropenia y trombocitopenia. La
penicilina puede estimular la producción de anticuerpos,
principalmente IgG e IgM, los cuales causan lesiones en las células
sanguíneas, ocasionando estos trastornos hematológicos.60
 Hipopotasemia: poco frecuente.
 Nefritis intersticial.
 Encefalopatía: que cursa con mioclonias, convulsiones crónicas y tónico-
clónicas de extremidades que pueden acompañarse
de somnolencia, estupor y coma. La encefalopatía es más frecuente en
pacientes con insuficiencia renal.42
El dolor y la inflamación del sitio de inyección son también frecuentes en las
penicilinas administradas por vía parenteral, como la benzilpenicilina.
Ocasionalmente se ha reportado que las penicilinas, así como otros fármacos,
pueden causar necrósis epidérmica tóxica, pénfigo y eritema multiforme.
Los pacientes con fibrosis quística tienen mayor probabilidad de sufrir
reacciones adversas a la penicilina y sus derivados.70 La penicilina no ha
causado defectos de nacimiento por lo que con frecuencia es recetado a
mujeres embarazadas. Las penicilinas pueden cruzar la barrera placentaria y
solo deben ser usadas en el embarazo cuando sea absolutamente necesario y
recomendado bajo supervisión médica. La penicilina puede ser tomada durante
la lactancia, sin embargo, pequeñas cantidades del antibiótico pueden pasar a
la leche materna y causar en el lactante indigestión, diarrea o reacciones
alérgicas.70
Alergia a la penicilina[editar]
Las reacciones alérgicas informadas con cualquiera de los antibióticos β-
lactámicos pueden ascender hasta un 10 % de los pacientes que reciben estos
agentes. Sin embargo, solo el 10 % de estos informes corresponden a
reacciones alergias a estos fármacos.3 Se ha aceptado en el pasado que puede
haber hasta un 10 % de sensibilidad cruzada entre los diferentes derivados de
la penicilina, es decir, que un 10 % de pacientes hipersensibles a uno de los
medicamentos, como las cefalosporinas y carbapenemas, también lo será para
los otros derivados de la penicilina, por razón de que todas tienen un anillo β-
lactámico.7172 Sin embargo, hallazgos recientes han mostrado que no hay un
aumento de alergias cruzadas desde las cefalosporinas de segunda generación
hasta las más recientes.7374 Ciertas investigaciones actuales han demostrado
que el principal factor en la determinación de reacciones inmunitarias es la
similitud que hay entre las cadenas laterales de las cefalosporinas de primera
generación y las penicilinas y no necesariamente entre la estructura del β-
lactámico común entre ellos.75 En una revisión de historias clínicas, se encontró
que la alergia a la penicilina es más frecuente en las mujeres que en los
hombres.76
La vía de administración más frecuente con la cual aparecen estas reacciones
alérgicas es la endovenosa, y raramente ocurre cuando se administra por vía
oral. Para desarrollar la reacción se necesita de una exposición inicial al
medicamento o sus determinantes antigénicos, por ejemplo, al ingerir leche o
productos de animales tratados con penicilina, a través de la leche materna o
por el contacto con la droga al administrarla al individuo.37
La mayoría de los pacientes expuestos a la penicilina desarrollan anticuerpos
frente a este antibiótico y, sin embargo, no manifiestan reacciones al exponerse
nuevamente a ella.60 Quienes desarrollan reacciones alérgicas asociadas a la
administración de penicilinas muestran síntomas que varían
ampliamente: anafilaxia, enfermedad del sueño, anemia hemolítica,
enfermedades renales, angioedema, urticaria, vasculitis entre otros, y pueden
llegar a ocasionar la muerte.37
Las pruebas cutáneas, como el Pre-pen y el Kremers-Urban, se diseñaron para
pacientes en los que se sospechan reacciones alérgicas a la penicilina
mediadas por IgE y que se anticipa su tratamiento, como en el caso de
pacientes con endocarditis o mujeres embarazadas con sífilis. Cerca del 25 %
de los pacientes con antecedentes de alergia a la penicilina tendrán una prueba
cutánea positiva, mientras que un 6 % (del 3 al 10 %) con antecedentes
negativos presenta una respuesta cutánea positiva.60 Otras pruebas, como la
radioalergoadsorción o pruebas in vitro, no ofrecen ventajas sobre las pruebas
cutáneas correctamente realizadas.
Como es de esperar, un gran número de pacientes (de un 50 a un 100 %) con
una prueba cutánea positiva, producen reacciones alérgicas a la penicilina de
ser administrado el antibiótico, mientras que un 0,5 % de los pacientes con
pruebas cutáneas negativas reaccionan al fármaco, la cual tiende a ser una
reacción leve o tardía, después de la administración de penicilina. Después de
varios años, hasta un 80 % de los pacientes pierde la sensibilidad anafiláctica y
los anticuerpos IgE.60
Interacciones medicamentosas[editar]
La penicilina no debe ser tomada conjuntamente con otros antibióticos como
el cloranfenicol, la eritromicina, la tetraciclina o la neomicina, entre otros,
porque se reduce su efectividad.77 Se sabe que la penicilina disminuye el efecto
de las pastillas anticonceptivas y que las reacciones secundarias ocurren con
más frecuencia al combinar la penicilina con los beta bloqueantes. También
interfiere con la absorción del atenolol, y a grandes dosis, la penicilina potencia
el efecto de los medicamentos anticoagulantes.
No se recomienda tomar refrescos carbonatados o ciertos jugos naturales,
pues el ambiente ácido de estas bebidas puede destruir la droga. Por ello, las
penicilinas orales deben ser ingeridos en ayunas o unas 2 horas después de
comer. La amoxicilina puede ser administrada con la comida.
Resistencia a la penicilina[editar]
Cerca del 25 % de las cepas de Streptococcus pneumoniae aisladas en
pacientes con otitis media son resistentes a la penicilina y a la amoxicilina, y
comparten esa resistencia con cerca del 33 % de cepas de Haemophilus
influenzae en estos pacientes.60 De acuerdo a publicaciones recientes, el
porcentaje de aislamientos de S. pneumoniae con susceptibilidad a penicilina
disminuida en Chile y España,78 por ejemplo, es de alrededor de un 30 % en los
pacientes menores de 5 años.79 Por lo general, las infecciones causadas por
estas cepas resistentes se asocian a limitaciones terapéuticas y un desenlace
desfavorable de la infección.80
El uso, muchas veces indiscriminado, de estos fármacos ante el temor de una
complicación y/o riesgo de muerte del paciente, casi siempre sin el amparo del
conocimiento del agente causal de la infección y su comportamiento ante el
tratamiento aplicado, provoca tal efecto sobre los microorganismos que los
lleva a desarrollar una resistencia mayor. Este serio problema ha inducido a
varios países a instalar políticas de uso racional de los antibióticos, basadas en
el conocimiento de los parámetros farmacodinámicos y microbiológicos de
estos fármacos y respaldadas por la realización de pruebas de laboratorio que
permitan una verdadera evaluación de la infección y del tratamiento que debe
ser aplicado.81
Después de la aparición de serias resistencias a la penicilina, se desarrollaron
derivados con mayor espectro de acción, así como penicilinas resistentes a la
β-lactamasa, como es el caso de la flucloxacilina, la dicloxacilina y la meticilina.
Sin embargo, estos fármacos son aún ineficaces contra las cepas
del estafilococo resistente a la meticilina, si bien existen otros fármacos
eficaces para tratar su infección.82
En general, la resistencia a antibióticos β-lactámicos en cualquier bacteria se
fundamenta en la interacción entre los factores siguientes:8384

 Permeabilidad de la pared bacteriana al antibiótico.

 Presencia, espectro de acción y afinidad de las proteínas de unión a
penicilina o PBPs (del inglés penicillin binding proteins).85
 Existencia y eficacia de los mecanismos de excreción del compuesto.
 Afinidad del antibiótico por el sitio activo de la PBP.
Algunos de estos factores están relacionados con la ubicación taxonómica del
microorganismo: por ejemplo, la estructura de la pared de las bacterias Gram
negativas dificulta la permeabilidad del antibiótico y, por ello, disminuye su
eficacia.
Cabe destacar la existencia de enzimas que hidrolizan elementos de las
penicilinas disminuyendo su actividad: son las llamadas β-lactamasas. En las
bacterias Gram negativas, la enzima se encuentra en el periplasma, justo entre
las membranas interna y externa, mientras que las Gram positivas secretan la
β-lactamasa al medio que las rodea. La enzima puede ser codificada por genes
del cromosoma bacteriano o por plásmidos. Uno de los genes bacterianos
asociado a la producción de β-lactamasas es el blaZ, el cual puede ser
localizado en un plásmido. La expresión de este gen viene determinada por dos
genes reguladores blaR1 y blaI. Ciertas evidencias hacen suponer que la
exposición a la penicilina provoca que la bacteria active al gen blaR1, cuyo
producto actúa como una proteasa activando al gen blaI y permitiendo la
síntesis de la enzima por blaZ.86
La β-lactamasa tiene mayor afinidad por el antibiótico que el que este tiene por
su diana. Ciertos antibióticos, como la ceftriaxona y la cefatazidima, son
estables en presencia de β-lactamasas codificadas y producidas desde
plásmidos. Sin embargo, las codificadas y producidas desde cromosomas,
como en el caso de Enterobacter, son enzimas que hidrolizan prácticamente a
todas las penicilinas y cefalosporinas.60
Se ha determinado que la mala evolución de ciertas enfermedades causadas
por organismos con susceptibilidad disminuida a la penicilina, como
la neumonía neumocócica invasiva en niños, tiende a ser independiente de la
susceptibilidad a la penicilina del microorganismo.87 Sin embargo, como la
resistencia a la penicilina y otros antibióticos continúa en aumento, se ha
estimulado el interés en nuevos medicamentos con propiedades bactericidas
en contra de organismos resistentes, drogas como las quinolonas, cuyo blanco
son las enzimas ADN girasa de bacterias Gram negativas y topoisomerasa tipo
IV de bacterias Gram positivas.88

Producción biotecnológica[editar]
Vitrina de la Farmacia Märkische en Alemania, en 1954, anunciando la producción de penicilina.

La producción industrial de penicilina emergió y floreció como industria a causa

de la Segunda Guerra Mundial, en especial por la cantidad de empleos
disponibles en los Estados Unidos. En julio de 1943, se presentó un plan para
distribuirla en masa a las tropas en el frente de batalla de Europa y, gracias a
ello, se produjeron 425 millones de unidades. Por entonces, el hongo se hacía
crecer sobre una capa delgada de cultivo puesto en bandejas o botellas. Para
mejorar los requerimientos de espacio y de los materiales se desarrolló un
nuevo método comercial de fermentación sumergida en calderos de 20 000 a
más de 100 000 litros de capacidad, haciendo que se redujesen los precios de
coste y aumentase la producción. Como consecuencia, en 1945, se produjeron
más de 646 billones de unidades.89 Por tanto, lo que era un compuesto caro y
difícil de aislar es hoy una «commodity química», es decir, un compuesto
químicamente puro que se compra y vende a gran escala en un mercado
competitivo.90
El desarrollo biotecnológico de cepas superproductoras ha sido otro campo de
investigación de gran interés. El aislado original de Fleming producía alrededor
de 2 u/mL (unidades internacionales por mL). Los procesos empleados a
finales de la década de los 80 generaban 85 000 u/mL. El desarrollo de las
cepas se ha basado en:291

 el análisis de numerosos aislados de especies y cepas distintas;

 su mutagénesis mediante rayos X,
metilbiscloroetilamina, nitrosoguanidina, radiación UV de onda corta y otros;
 la recombinación mediante ciclos parasexuales en P. chrysogenum;
 la fusión de protoplastos;
 técnicas moleculares de barajado de ADN, que permiten realizar evolución
dirigida de fragmentos de ADN mediante PCR.
Biosíntesis y semisíntesis[editar]
Ruta de biosíntesis de la penicilina.

La estrategia de producción industrial de penicilina está ligada al tipo de

penicilina a sintetizar. Básicamente, esta variedad reside en la sustitución del
grupo acilo de la posición 6 en el ácido 6-aminopenicilánico. Cuando la
fermentaciónN 3 se produce sin añadir ningún precursor se producen
las penicilinas naturales. De entre ellas, solo la penicilina G es útil
terapéuticamente y por tanto es el compuesto a purificar. Por otra parte, de
añadir otros precursores para la cadena lateral, el control de la reacción mejora
y es posible producir el compuesto deseado con una alta especificidad. Esta
estrategia da lugar a las penicilinas biosintéticas, como la penicilina V o la
penicilina O (en pequeñas cantidades). La aproximación al problema más
empleada, no obstante, pasa por la modificación química del compuesto
obtenido mediante fermentación. De este modo es posible obtener una gran
diversidad de penicilinas semisintéticas.2
La generación de penicilinas semisintéticas requiere la producción, mediante
fermentación, de penicilina G (en algunos casos penicilina V), compuesto que
se convierte en ácido 6-aminopenicilánico mediante una transformación
química, o, más frecuentemente, enzimática. Este compuesto es luego
modificado mediante la enzima penicilina acilasa de modo que se añada la
cadena lateral deseada a la posición 6, lo que da lugar a la penicilina
semisintética final. De hecho, el 38 % de las penicilinas producidas
comercialmente se emplean en medicina humana, el 12 % en veterinaria y el
43 % como precursores para el diseño de penicilinas semisintéticas.2
Regulación de la síntesis[editar]
El anillo tiazolidínico de la β-lactama se genera mediante la unión de los
aminoácidos L-cisteína, L-valina y ácido α-aminoadípico. Este
último, aminoácido no proteico, se une al residuo de cisteína mediante
una síntesis de péptidos no ribosomal, a cuyo producto se fusiona una valina
mediante una epimerización, reacción que da lugar a un tripéptido. Este
tripéptido se cicla mediante un proceso aún no descrito dando lugar al primer
producto aislable, la isopenicilina N. La acción de la penicilina transacetilasa,
que sustituye la cadena de α-aminoadípico en el C6 por una molécula de ácido
fenilacético activada, produce la bencilpenicilina.92
La producción de penicilina es un área que requiere la colaboración de
científicos e ingenieros para la efectiva producción de cantidades industriales
del antibiótico. La penicilina es un metabolito secundario del hongo Penicillium,
es decir, el hongo no produce el antibiótico cuando crece bajo condiciones
normales, solo cuando su crecimiento se encuentra inhibido por verse sometido
a condiciones de estrés. Otros factores inhiben la producción de penicilina,
incluyendo su misma ruta de producción. Por ejemplo, la lisina inhibe su
síntesis debido a que inhibe a la homocitrato sintasa, enzima implicada en la
síntesis de ácido α-aminoadípico. No obstante, la retroinhibición por lisina no
parece ser un factor limitante en la producción industrial del compuesto. Otros
elementos reguladores son: la concentración de fosfato, de glucosa y de
ion amonio.2
Las células de Penicillium son crecidas usando una técnica conocida
como «fed-batch» (cultivo discontinuo alimentado), en el que se ven
continuamente sujetas a condiciones de estrés y, por ende, producen penicilina
en abundancia. Las fuentes de carbono disponibles son también importantes
porque la glucosa inhibe a la penicilina mientras que la lactosa no. El valor del
pH, los niveles de nitrógeno, fosfato y oxígeno son también críticos en los lotes
de producción y deben controlarse automáticamente.

Véase también[editar]
 Clases de antibióticos
 Patogenicidad bacteriana

Notas[editar]
1. ↑ Para referencias generales de esta sección, consultar Anexo:Descubrimiento de la
penicilina.
2. ↑ En Estados Unidos, la presentación llamada Bicillin C-R, una suspensión inyectable que
contiene 1,2 millones de unidades de penicilina benzatina con 1,2 millones de unidades de
procaína por 4 mL, no se recomienda para el tratamiento de la sífilis porque es una dosis
menor a la recomendada para el tratamiento eficaz de dicha infección. Se han cometido
errores en ese país por lo similar que resultan los nombres Bicillin L-A y Bicillin C-R.43
Como resultado, se han hecho cambios en el empaque del Bicillin CR y CR 900/300 con la
aclaratoria "No apto para el tratamiento de la sífilis".44
3. ↑ Entendiendo fermentación no en el sentido metabólico de la palabra, sino en el sentido
biotecnológico de producción a gran escala en un biorreactor.2

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vol.130, no.1 [citado 08 noviembre de 2008], p.26-34. Disponible en la World Wide
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tratamiento con penicilina en un caso de meningitis por Neisseria meningitidis (en español).
Medicina (B.Aires);54(5,pt.1):427-30, sept.-oct. 1994. Citado 8 de noviembre de 2008.
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de penicilina G y Kanamicina en septicemia neonatal por estafilococo Archivado el 31 de
enero de 2012 en Wayback Machine. (e
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Amoxicilina
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Amoxicilina
 Nombre (IUPAC) sistemático

ácido (2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-amino-2-(4-hidroxifenil)

acetamido]-3,3-dimetil-7-oxo-4-tia-1-azabiciclo [3.2.0] heptano-2-

carboxílico.

Identificadores

Número CAS 26787-78-0

Código ATC J01CA04QG51AX01

PubChem 33613

DrugBank APRD00248

Datos químicos

Fórmula C
16H

19N

3O

5S

Peso mol. 365,4 g/mol

mostrar
SMILES

Farmacocinética

Unión proteica 20%

Vida media 60-75min

Datos clínicos

Vías de adm. Oral. Intravenosa. Intramuscular Profunda

[editar datos en Wikidata]

La amoxicilina es un antibiótico semisintético derivado de la penicilina. Se

trata de una amino penicilina. Actúa contra un amplio espectro de bacterias,
tanto Gram positivos como Gram-negativos. Por esto se emplea a menudo
como primer fármaco en infecciones de diferente gravedad, tanto
en medicina humana como también en veterinaria. Se utiliza por vía oral o
parenteral, aunque la forma parenteral (intramuscular o intravenosa) no está
aprobada en todos los países debido a su comprobado daño al sistema auditivo
y renal, causando en algunos casos sordera.
La amoxicilina fue probada por primera vez en 1972. Desde entonces se
comercializa entre otros por parte de GlaxoSmithKline con el nombre de
Amoxil®, Clamoxyl® o Augmentine®. Hoy la patente ha caducado y se
encuentra en el mercado también con otros nombres como Actimoxi®,
Amoxibiotic®, Amoxicilina®, Amoxidal®, Pamoxicillin®, Lamoxy®, Polymox®,
Trimox®, Tolodina® y Zimox® (Nota: las denominaciones comerciales pueden
variar en diferentes países).
A pesar de su amplio espectro, no es estable frente a beta lactamasas, por lo
que no debe usarse frente a infecciones por gérmenes productores de las
mismas. Sin embargo, hay preparados comerciales con la adición de ácido
clavulánico o sulbactam, que aumentan su estabilidad y amplían su espectro en
estos casos.
Como todas las penicilinas puede provocar reacciones alérgicas severas o
efectos secundarios como fiebre, náuseas, vómitos o diarrea.

Mecanismo de acción[editar]
Como las demás penicilinas, la amoxicilina impide en las bacterias la correcta
formación de la pared celular. Concretamente, inhibe la conexión entre las
cadenas peptidoglicáneas lineares que forman la mayor parte de las paredes
de los microorganismos Gram-positivos. Al impedir que la pared celular se
construya correctamente, la amoxicilina ocasiona, en último término, la muerte
del microorganismo.
Es absorbida rápidamente en el intestino delgado (disponibilidad de
aproximadamente el 80 %) tanto en ayunas como tras la ingesta de alimentos.
Es eliminada con la orina sin ser metabolizado.
La amoxicilina no resiste la acción hidrolítica de las beta-lactamasas de
muchos estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias.
Aunque la amoxicilina es activa frente a los estreptococos, muchas cepas se
están volviendo resistentes mediante mecanismos diferentes de la inducción de
β-lactamasas, por lo que la adición de ácido clavulánico no aumenta la
actividad de la amoxicilina frente a estas cepas resistentes. Dado que muchos
otros gérmenes se están volviendo resistentes a la amoxicilina, se recomienda
realizar un antibiograma antes de instaurar un tratamiento con amoxicilina,
siempre que ello sea posible.
Existen algunas cepas resistentes a este fármaco. Especialmente todas las
cepas de Pseudomonas spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., indol-
positivos Proteus spp., Serratia marcescens, y Citrobacter spp. son resistentes.
La cantidad de cepas resistentes de Escherichia coli parece aumentar.

Indicaciones[editar]
La amoxicilina está indicada en el tratamiento de infecciones sistémicas o
localizada causadas por microorganismos gram-positivos y gram-negativos y
algunos anaerobios sensibles, en el aparato respiratorio, tracto gastrointestinal
o genitourinario, de piel y tejidos blandos y odontoestomatológicas. También
está indicado en la enfermedad o borreliosis de Lyme, en el tratamiento de la
infección precoz localizada (primer estadio o eritema migratorio localizado) y en
la infección diseminada o segundo estadio y en el tratamiento de erradicación
de H. pylori, en asociación con un inhibidor de la bomba de protones y en su
caso a otros antibióticos. Además, se utiliza en la prevención de endocarditis
bacterianas en pacientes de riesgo.[cita requerida]

Contraindicaciones[editar]
La amoxicilina está contraindicada en pacientes con alergias conocidas a
las penicilinas, a las cefalosporinas o al imipenem. La incidencia
de hipersensibilidad cruzada es del 3 al 5 por ciento. Los pacientes
con alergias, asma o fiebre del heno son más susceptibles a reacciones
alérgicas a las penicilinas. También está contraindicada en pacientes
hipertensos.
En los pacientes con insuficiencia renal (CrCl < 30 ml/min) se deben ajustar las
dosis de amoxicilina.
La amoxicilina está clasificado en la categoría B de riesgo para el embarazo.
Los datos en animales indican que el fármaco no es teratogénico y, en general,
las penicilinas son consideradas como fármacos seguros durante el embarazo.
La amoxicilina se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades y puede
producir sarpullido, diarrea o superinfecciones en los lactantes. Se deberán
considerar estos riesgos para el lactante cuando se prescriba un tratamiento
con amoxicilina a la madre.
La amoxicilina se debe usar con precaución en pacientes con leucemia linfática
que son más susceptibles a los rash. Lo mismo ocurre en los pacientes
con sida, otras infecciones virales y especialmente en los pacientes
con mononucleosis.
La administración de amilorida antes de la amoxicilina reduce la
biodisponibilidad del antibiótico en 27% y la Cmax en 25%. No se observaron
variaciones en el aclaramiento renal de la amoxicilina. Aunque se desconoce la
significancia clínica de esta interacción se recomienda no administrar ambos
fármacos simultáneamente, dejando transcurrir unas dos horas como mínimo
entre uno y otro fármaco.
El probenecid inhibe la excreción tubular de la amoxicilina, aumentando los
niveles plasmáticos del antibiótico. En la práctica clínica estos dos fármacos se
suelen asociar para el tratamiento de la gonorrea. Por regla general, esta
interacción no ocasiona problemas clínicos excepto en pacientes con
insuficiencia renal.
En muchas ocasiones, los antibióticos aminoglucósidos de
muestran sinérgicos con la amoxicilina frente a enterococos y estreptococos del
grupo B. Sin embargo, por existir una incompatibilidad química, ambos
antibióticos no se deben mezclar ni administrar al mismo tiempo. Algunas
penicilinas inactivan los antibióticos.
La neomicina inhibe parcialmente la absorción oral de la amoxicilina.
El uso concomitante de la amoxicilina y el ácido clavulánico mejoran la
actividad antibacteriana de la amoxicilina frente a las bacterias que producen
beta-lactamasas como la H. influenzae. Esta interacción es aprovechada
existiendo preparados comerciales de amoxicilina más ácido clavulánico.
La amoxicilina en grandes dosis inhibe la excreción tubular renal
de metotrexato, aumentando las concentraciones plasmáticas de este último y,
por consiguiente, su potencial toxicidad. De igual manera, se ha observado que
la administración concomitante de amoxicilina y alopurinol aumentan la
incidencia de las eflorescencias inducidas por este último.
Se han documentado casos de fracasos anticonceptivos en pacientes tratadas
con amoxicilina, aunque se desconoce la naturaleza de esta interacción. Por lo
tanto, se recomienda advertir a las pacientes que se encuentren bajo
anticonceptivos orales de la posibilidad de un fallo anticonceptivo para que
tomen medidas alternativas durante el tratamiento con amoxicilina.
La nifedipina parece aumentar las absorción de la amoxicilina estimulando el
transporte activo del antibiótico a través del epitelio intestinal. Sin embargo,
esta interacción parece no tener ninguna significancia clínica.
La bromelina aumenta la absorción de la amoxicilina. Se observó que 80 mg de
bromelina administrados conjuntamente con la amoxicilina aumentaba los
niveles plasmáticos del antibiótico, aunque se desconoce el mecanismo de esta
interacción. Una antigua publicación también informa que la bromelina mejora
la acción antibacteriana de algunos antibióticos como la penicilina,
el cloramfenicol y la eritromicina en el tratamiento de una serie de infecciones,
y pacientes que no habían respondido al tratamiento previamente, se curaron al
añadir bromelina cuatro veces al día. Algunos médicos prescriben dosis de
bromelina de 2400 udg (unidades disolventes de gelatina).
No se ha comprobado que la levadura probiótica Saccharomyces
boulardii reduzca la frecuencia de la diarrea en pacientes tratados con
amoxicilina. Existe esta interacción en pocos casos. Las dosis
de Saccharomyces boulardii es de 1 g diario.[¿dónde?]
Por el contrario, niños que fueron tratados con una combinación
de Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus bulgaricus y amoxicilina, no
mostraron una reducción en la incidencia de la diarrea. De esta manera, no
parece que el yogur proteja significativamente de la diarrea inducida por la
amoxicilina.
Se han observado falsos positivos en los tests de glucosa en orina de
pacientes tratados con penicilinas, en las pruebas que usan solución de
Benedict o de Fehling o Clinitest®. Sin embargo, esta interacción no se
produce con las tiras reactivas basadas en la glucosa-oxidasa.
En veterinaria no se lo aplica.

Reacciones adversas[editar]
Los efectos secundarios más frecuentes son los asociados a reacciones de
hipersensibilidad y pueden ir desde un sarpullido sin importancia a serias
reacciones anafilácticas. Se ha descrito

 eritema multiforme.
 dermatitis exfoliativa.
 rash maculopapular con eritema.
 necrolisis epidérmica tóxica.
 síndrome de Stevens-Johnson.
 exantema fijo medicamentoso.1
 vasculitis.
 urticaria.
La amoxicilina puede producir hiperglucemia. En alguna rara ocasión se ha
observado nefritis intersticial con necrosis tubular renal y síndrome nefrótico.
Los efectos secundarios más comunes asociados al tracto digestivo son
similares a los de otros antibióticos y se deben a la reducción de la microabiota
intestinal:

 náuseas, vómitos
 anorexia
 diarrea
 gastritis
 dolor abdominal
 disfunción eréctil
En algún caso puede producirse colitis pseudomembranosa durante el
tratamiento o después, si bien este efecto suele ser bastante raro.
Pueden producirse superinfecciones durante un tratamiento con amoxicilina, en
particular si es de larga duración. Se han comunicado candidiasis orales y
vaginales.
Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central incluyen cefaleas,
agitación, insomnio, y confusión, aunque no son muy frecuentes. Se han
comunicado convulsiones en pacientes con insuficiencia renal a los que se
administraron penicilinas en grandes dosis [11] y por lo tanto las dosis de
amoxicilina deben reajustarse convenientemente en estos pacientes.
Los efectos hematológicos son poco frecuentes y suelen ir asociados a
reacciones de hipersensibilidad. Se han descrito:

 eosinofilia y hemólisis anemia (incluyendo anemia hemolítica).

 trombocitopenia
 púrpura trombocitopénica
 neutropenia
 agranulocitosis y
 leucopenia.
Estas reacciones adversas son reversibles al descontinuar el tratamiento.

Precauciones[editar]
Como todos los antibióticos, solo debe usarse con prescripción médica.
[cita requerida]

Marcas comerciales[editar]
Nombre comercial Marca

Clavulin (con Ácido clavulánico) GlaxoSmithKline

Curam (con Ácido clavulánico) Sandoz

Optamox (con Ácido clavulánico) Roemmers

Velamox Ansolat (Portugal - Sanfer)

Velamox CL (con Ácido clavulánico) Ansolat (Portugal - Sanfer)

Moxtam (con Ácido clavulánico) Libra

Cla-Biomox (con Ácido clavulánico) Laboratorio de Aplicaciones Médicas (LAM)

Penamox Sanfer

Véase también[editar]
 Odinofagia
 clases de antibióticos
 patogenicidad bacteriana

Bibliografía[editar]
 Guía de terapéutica antimicrobiana 2008. Mensa J, Gatell J Mª, Azanza J R,
et al. Elsevier Doyma. 2008. ISBN 978-84-458-1813-8.
 Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica . Brunton
L, Parker K. 2006. ISBN 970-10-5739-2.
 Antibiotic essentials. Cunha BA. Physicians´Press 2007.

Referencias[editar]
1. ↑ Jurjo Sieira, Antonio (2015). «Exantema fijo medicamentoso desencadenado por
amoxicilina». Cad Aten Primaria 21: 61-62.

Enlaces externos[editar]
  Wikimedia Commons alberga una categoría multimedia
sobre Amoxicilina.
 IQB.es (Vademécum: de la A a la Z).
 Amoxicilina. ¿Para qué sirve? Guía completa sobre este antibiótico.
 Amoxicilina: usos, efectos secundarios y precauciones. Archivado el 9 de
agosto de 2018 en Wayback Machine.
 Estudio peruano acerca de la aplicación contra el Helicobacter pylori.

Proyectos Wikimedia

Datos: Q201928

Multimedia: Amoxicillin / Q201928

Identificadores médicos

MeSH: D000658

DeCS: 673

UMLS: C0002645

Identificadores químicos

Número CAS: 26787-78-0

Números EINECS: 248-003-8

Control de
Código ATC: J01CA04
autoridades
ChEBI: 2676

ChEMBL: CHEMBL1082

ChemSpider: 31006

DrugBank: 01060

PubChem: 33613

UNII: 9EM05410Q9

KEGG: C06827

SMILES: ID

InChI: ID

InChI key: ID

Identificadores biológicos

MGI: 26787-78-0
Categorías:
 Compuestos orgánicos semisintéticos
 Código ATC J
 Penicilinas
 Medicamento esencial de la Organización Mundial de la Salud
,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,

amoxicilina
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Medicamento que se usa para tratar ciertas afecciones bacterianas. La
amoxicilina es una forma de penicilina que se produce en el laboratorio.
Destruye ciertos tipos de bacterias. Es un tipo de antibiótico.
,,,,,,,,,,,,,

Ampicilina
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Ampicilina
 Nombre (IUPAC) sistemático

Ácido (2S,5R,6R)-6-(2-amino-2-fenilacetil)amino-3,3-dimetil-7-oxo-
4-tia-1-azabiciclo[3.2.0]heptano-2-carboxílico

Identificadores

Número CAS 69-53-4

Código ATC J01CA01

PubChem 6249

DrugBank APRD00320

Datos químicos

Fórmula C16H18N3O4S

Peso mol. 349.406 g/mol

Farmacocinética

Biodisponibilidad 50% (oral)

Unión proteica 15 a 25%

Metabolismo Hígado

Vida media 1-1,8 horas

Excreción Orina 75 a 85%

Datos clínicos

Cat. embarazo A (Au), B (U.S.)

Vías de adm. Oral, intravenosa

[editar datos en Wikidata]

La ampicilina es un antibiótico betalactámico que ha sido extensamente
utilizado para tratar infecciones bacterianas desde el año 1961.

Historia[editar]
La ampicilina es la primera penicilina semisintética, desarrollada entre los años
1959 y 1961 por F.P. Doyle, J.H.C. Nayler y Harry Smith en los laboratorios
Beecham (actual GlaxoSmithKline) como respuesta a la necesidad de
encontrar derivados de la penicilina de mayor espectro, dada la aparición de
cepas resistentes. Junto con la amoxicilina, es una de las
principales aminopenicilinas.123
En 1959 se descubrió que el epímero D(–) de la aminopenicilina con un grupo
fenil era el más activo de los derivados sintetizados. Se le llamó ampicilina.
En 1963 se sintetizó en laboratorios Beecham (aunque reclamada su patente
por Bristol-Myers Squibb) una molécula más estable de ampicilina: el trihidrato
de ampicilina.4

Descripción[editar]
La ampicilina es el epímero D(–) de la aminopenicilina, betalactámico con un
grupo fenil. Es un tipo de penicilina de amplio espectro que se obtiene a partir
de la acilación del ácido 6-aminopenicilánico. Es estable en medios ácidos,
gracias a su grupo amino protonado, lo cual permite su uso vía oral, pero no es
resistente a las betalactamasas.15 Es para cardíacos uno de los antibióticos
más comunes utilizados en medicina, siendo la principal alternativa de
la amoxicilina.6
Para su síntesis se establece una reacción en medio ligeramente básico, entre
un derivado de la fenilglicina que posee un grupo amino protegido y un grupo
carboxilo activado, con ácido 6-aminopenicilánico, permitiendo la unión de
ambos por el grupo carboxilo de la fenilglicina al anillo betalactámico del
penicilánico. Posteriormente el grupo amino protegido se libera
mediante hidrogenación y descarboxilación.7

Farmacocinética[editar]
Administrada por vía oral, la ampicilina es absorbida, se une parcialmente a
proteínas plasmáticas (15 a 25%) y su biodisponibilidad varía entre un 30 y
55%, alcanzando su concentración sérica máxima entre 1 y 2 horas desde la
administración.8 Se excreta principalmente por el riñón.

Mecanismo de acción[editar]
Como todos los antibióticos betalactámicos, la ampicilina es capaz de
penetrar bacterias gram positivas, algunas gram negativas y aerobias. Interfiere
con la síntesis de la pared celular durante la replicación celular. Esto se debe a
su efecto inhibidor de la síntesis de la pared celular de la bacteria en sus
últimas dos etapas (3 y 4), uniéndose a las PBP (proteínas fijadoras de
penicilinas), lo que lleva a la destrucción de la pared y la
consiguiente lisis celular.6 La ampicilina inhibe la formación de puentes en la
capa de peptidoglicano (la que proporciona rigidez a la pared celular). La mayor
efectividad ocurre en la fase logarítmica de crecimiento, cuando se están
formando los puentes de péptidoglicano, y tiene menor efecto en células en la
fase estacionaria de crecimiento.9

Espectro antimicrobiano[editar]
La ampicilina es bactericida tanto para bacterias Gram positivas como para
bacterias Gram negativas. El meningococo y la listeria son sensibles a la
ampicilina. Algunas cepas de neumococo, haemophilus y streptococcus
viridans presentan resistencia variable a la ampicilina. Los enterococos son
altamente sensibles.10

Indicaciones[editar]
La ampicilina está muy relacionada con la amoxicilina, otro tipo de derivado de
la penicilina. Por lo tanto son de indicaciones similares, sobre gérmenes
susceptibles como:

 Escherichia coli.
 Listeria.
 Proteus mirabilis.
 Enterococos.
 Shigella.
 Salmonella typhi y otras salmonelas.
 Neisseria gonorrhoeae.
 Haemophilus influenzae.
 Estafilococos.
 Estreptococos.
que producen las siguientes enfermedades:

 Infección del tracto urinario.

 Otitis media.
 Neumonía adquirida en la comunidad.
 Salmonelosis.
 Listeriosis.
 Meningitis.
Se utiliza en combinación con cloxacilina para el tratamiento empírico de
la celulitis, ya que proporciona cobertura sobre estreptococos del grupo A,
mientras que la cloxacilina actúa contra los estafilococos.
Es común encontrar floras bacterianas resistentes a la ampicilina en la
comunidad, lo cual requiere el uso de una combinación con otro agente o la
elección de otro antibiótico de diferente mecanismo de acción o mayor
potencia.

Efectos adversos[editar]
El uso de la ampicilina en el ser humano puede resultar en la aparición de
efectos adversos cuya gravedad puede ir desde una urticaria hasta un choque
anafiláctico.

 Dolor abdominal.
 Diarrea.
 Vómitos.
 Urticaria.
 Astenia.
 Infección vaginal.
o De mayor gravedad
o Disnea.
o Disfagia.
o Obstrucción bronquial.

Contraindicaciones[editar]
 Hipersensibilidad a derivados de la penicilina.
 Hipersensibilidad a cualquier derivado de la penicilina.

Uso en investigación[editar]
La ampicilina es a menudo usada en biología molecular como una prueba de
captación de genes (por ejemplo, un plásmido) por bacterias (por
ejemplo, Escherichia coli). Un gen que desea insertarse en una bacteria se
acopla a un gen que codifica la enzima betalactamasa dándole resistencia al
antibiótico ampicilina. La bacteria tratada se cultiva en un medio que contiene
ampicilina. Sólo las bacterias que adquirieron exitosamente el plasmidio con los
genes pueden subsistir y reproducirse en dicho medio, por lo que de esta forma
se asegura que crezcan las que contienen el gen deseado (en E. coli, el
gen bla, codifica para enzima β-lactamasa).11

Véase también[editar]
 Clases de antibióticos
 Patogenicidad bacteriana
 Ampicilina/sulbactam

Referencias[editar]
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 4. ↑ https://web.archive.org/web/20060930030415/http://www.nzte.govt.nz/common/files/ip-
appendix4a.pdf
5. ↑ Raviña, Enrique (2008). Medicamentos. Un viaje a lo largo de la evolución histórica del
descubrimiento de fármacos. Santiago de Compostela: Servizo de publicaciòns e
intercambio cientifico da Universidade de Santiago de Compostela.
p. 422. ISBN 9788498870077.
6. ↑ Saltar a:a b Medscape Reference (ed.). «Ampicillin». Artículo sobre la ampicilina en
Medscape (en inglés). Consultado el 5 de abril de 2013.
7. ↑ Pelayo, Camps García; Vasquez Cruz, Santiago; Escolano Mirón, Carmen
(2005). Fundamentos de síntesis de fármacos. Universitat de Barcelona: Publicaciòns i
edicions de la Universitat de Barcelona. p. 251. ISBN 8447528766.
8. ↑ Kucers, A; Crowe, S; Grayson, ML (1997). The use of antibiotics. A clinical review of
antibacterial, antifungal, and antiviral drugs (en inglés) (6ª edición). pp. 108-33,209-
19. ISBN 978-0750601559.
9. ↑ http://openwetware.org/wiki/Ampicillin Artículo sobre la ampicilina en openwetware.org.
(Revisado el 5 de abril de 2013)
10. ↑ Petri, William A (2006). «PENICILLINS, CEPHALOSPORINS, AND OTHER b-LACTAM
ANTIBIOTICS». GOODMAN & GILMAN'S THE PHARMACOLOGICAL BASIS OF
THERAPEUTICS (11ª edición).
11. ↑ Passarge, Eberhard (2009). GENETICA TEXTO Y ATL
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Ampicilina
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 Ficha de Ampicilina
 Presentaciones

 Inicio
 Enlaces recomendados
 Finalidad y objetivos
 Pediamécum
 Autores del Pediamécum
 Alertas farmacológicas
 Noticias
 Informes del CM-AEP
 Actividades
 Contacto
PDM
Fecha de actualización:
1 abril 2021
Descripción:
Antibiótico. Penicilina semisintética derivada del núcleo 6-aminopenicilánico,
de acción bactericida. Actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular
bacteriana. Posee un amplio espectro antimicrobiano frente a bacterias
grampositivas, gramnegativas (Neisseria sp., H. influenzae no productor de
betalactamasas y algunas enterobacterias) y anaerobios. Son resistentes entre
otros, Staphylococcus productores de penicilinasas, E. faecium y P. aeruginosa.
Aunque inicialmente era sensible a la ampicilina, la N. gonorrhoeae se ha ido
volviendo resistente. Otros gérmenes resistentes a la ampicilina son
las Klebsiella, Serratia, Acinetobacter, Proteus indolpositivos y Bacteroides fragilis.

USO CLÍNICO:
Tratamiento de infecciones producidas por cepas sensibles de los gérmenes
citados anteriormente como (A):

 Infecciones del tracto respiratorio superior y

ORL: faringitis bacteriana y sinusitis.
 Infecciones del tracto respiratorio inferior:
neumonías causadas por
S. pneumoniae, Haemophilus influenzae no
productor de betalactamasas o Proteus
mirabilis.
 Endocarditis bacteriana.
 Infecciones del tracto genitourinario,
incluyendo gonorrea.
 Infecciones de la piel y tejidos blandos.
 Infecciones neonatales producidas por
S. agalactiae, L. monocytogenes y E. coli.

Dado que muchos gérmenes se están volviendo resistentes a ampicilina es

recomendable realizar siempre un antibiograma. E. coli, en algunas zonas, es
resistente a ampicilina por lo que en el tratamiento de la infección urinaria no
se considera adecuada como tratamiento empírico.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:

Neonatos: intravenoso o intramuscular. Dosis de 25-50 mg/kg/dosis. La
frecuencia de administración se ajusta en función de la edad gestacional del
paciente y días de vida.
Edad Gestacional Días de Vida Intervalo

≤29 semanas 0-28 Cada 12 horas

>28 Cada 8 horas

30-36 semanas 0-14 Cada 12 horas

>14 Cada 8 horas

37-44 semanas 0-7 Cada 12 horas

>7 Cada 8 horas

≥45 semanas Todos Cada 6 horas

En meningitis o infección severa por S. agalactiae, sepsis:

 Neonatos ≤7 días: 200-300 mg/kg/día i.v.,

repartidos en dosis cada 8 h.
 Neonatos >7 días: 300-400 mg/kg/día i.v.,
repartidos en dosis cada 6 h.

Lactantes y niños:

 Oral 50 mg/kg/día, cada 6 horas. La

biodisponibilidad oral es baja (40%), por lo que
no se suele emplear esta forma de
administración.
 Intramuscular/intravenosa, 100-200 mg/kg/día,
cada 6 horas. En casos de meningitis, dosis de
200- 400 mg/kg/día, cada 6 horas.

Adolescentes:

 Oral, 0,5-1 g/6-8 horas.

 Intramuscular/intravenosa, 1-2 g/6 horas.

En caso de insuficiencia renal se deben ajustar las dosis: ClCr 25-10 ml/min,
misma dosis cada 8-12 h; ClCr <10, misma dosis cada 12-18 h. Hemodiálisis
dializa del 20-50% y con diálisis peritoneal <5%.

Dosis máximas:
  Oral: 2-3 g/día (si se pauta cada 6 horas, se
emplea como máxima la pauta de 0,5 g/6 h; si
se pauta cada 8 horas, se emplea como
máxima la pauta de 1 g/8 h).
 Intramuscular o intravenoso: dosis máxima 12
g/día (en adultos se considera dosis máxima
14 g).

CONTRAINDICACIONES:
Pacientes alérgicos a las penicilinas o cefalosporinas.

PRECAUCIONES:

 No se recomienda en los pacientes con

mononucleosis infecciosa u otras infecciones
virales, por riego de erupción medicamentosa.
 Aunque en general se tolera bien y posee baja
toxicidad, se aconseja que durante los
tratamientos prolongados se evalúen
periódicamente las funciones renal, hepática y
hematopoyética.
 No administrar por vía intratecal.

EFECTOS SECUNDARIOS:
No existen datos específicos en niños.

Puede presentarse erupción eritematosa máculopapulosa cuando se usan

dosis altas, y en pacientes afectos de mononucleosis infecciosa, infección por
VIH, insuficiencia renal o leucemia linfática.

Otros efectos secundarios descritos son:

 Trastornos gastrointestinales: cuando se

administra por vía oral pueden aparecer
náuseas, vómitos, dolor abdominal y diarrea
inespecífica o colitis por C. difficile.
 Trastornos hepáticos: aumento ligero y
transitorio de transaminasas y fosfatasa
alcalina.
 Trastornos hematológicos: leucopenia,
neutropenia, trombocitopenia y eosinofilia.
Suelen aparecer con tratamientos prolongados
(a partir de la 2.ª semana) y normalmente son
reversibles al retirarlos.
  Otros: colonización intestinal y vaginal
por Candida. En neonatos, cuando se emplean
dosis altas, excitación del sistema nervioso
central y convulsiones.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

 Aparición de exantema cuando se administra

ampicilina en pacientes que toman alopurinol.
Puede producir disminución de absorción
intestinal de anticonceptivos orales y atenolol.
 La asociación de ampicilina con antibióticos
bacteriostáticos, como las tetraciclinas, puede
resultar antagónica, por lo que no se debe
emplear.
 Metotrexato: aumento de concentración de
metotrexato.

DATOS FARMACÉUTICOS:
Excipientes: suspensión: sacarosa, benzoato de sodio. Evitar en caso de
anafilaxia a dichos componentes.

El contenido de sodio en la forma parenteral es de 2,9 mEq/g de ampicilina.

En las formas de administración parenteral reconstituir el polvo con el

contenido de la ampolla (agua para inyección). Una vez preparado, emplear
inmediatamente ya que el periodo de estabilidad es menor de una hora.
Cuando se usa la vía intravenosa, la ampicilina es compatible con la mayoría de
los fluidos utilizados habitualmente (suero fisiológico, suero glucosado al 5 o al
10%) pero no debe mezclarse con sangre, plasma, hidrolizados de proteínas,
soluciones de aminoácidos o emulsiones de lípidos.

Ampicilina es incompatible en la misma solución con aminoglucósidos,

metronidazol, anfotericina B, heparina y cortisol.

Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España

pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la
AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima, y
en https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum en el enlace
"Presentaciones" correspondiente a cada ficha.

BIBLIOGRAFÍA:

 Fichas técnicas del Centro de Información

online de Medicamentos de la AEMPS-
CIMA [base de datos en Internet]. Madrid,
 España: Agencia española de medicamentos y
productos sanitarios (AEMPS) [consultado el
24/04/2021]. Disponible
en: https://cima.aemps.es/cima/publico/lista.ht
ml
 American Pharmacists Association (ed.).
Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18.ª
edición. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
 British Medical Association, Royal
Pharmaceutical Sociedy of Great Britain, Royal
College of Paediatrics and Child Health and
Neonatal and Paediatric Pharmacists Group.
BNF for children 2018-19. Basingstoke (UK):
BMJ Group, Pharmaceutical Press and RCPCH;
2018
 Guía ABE. Guía rápida para la selección del
tratamiento antimicrobiano empírico.
Disponible en: https://www.guia-abe.es/
 Guía de Prescripción Terapeútica AEMPS.
Información de medicamentos autorizados en
España. Barcelona: Pharma Editores; 2006.
 Mensa J. Guía terapéutica antimicrobiana. 28.ª
edición. Barcelona: Molins del Rei; 2020.
 UpToDate (Pediatric drug information). [base
de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters
Kluwer Health Clinical Solutions 2012
[consultado el 24/04/2021]. Disponible
en: www.uptodate.com
 Villa LF (ed.). Medimecum, guía de terapia
farmacológica. 25.ª edición. España: Adis; 2020.

Fecha de actualización: abril de 2021.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha

sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española
de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben
sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la
Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la
Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Sugerencia para mostrar esta cita

Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría. Pediamécum.

Edición 2015. ISSN 2531-2464. . Disponible en: https://www.aeped.es/comite-
medicamentos/pediamecum/ampicilina. Consultado el 08/05/2023.
  Neonatología

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Descripción: Piperacilina-tazobactam (PIP-TZ) es un fármaco
compuesto por un antibiótico betalactámico (PIP) y un inhibidor
de betalactamasa (TZ) para tratamiento de infecciones graves
producidas por gérmenes grampositivos, gramnegativos y
anaerobios.
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¿Qué es el piperacilina?
La piperacilina se encuentra en una clase de medicamentos
llamados antibióticos de penicilina. Funciona matando las bacterias que causan
infección. El tazobactam pertenece a una clase llamada inhibidor de beta-
lactamasa. Funciona al prevenir que las bacterias destruyan la piperacilina.
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Inyección de piperacilina y tazobactam

 ¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento?

 ¿Cómo se debe usar este medicamento?
 ¿Qué otro uso se le da a este medicamento?
 ¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir?
 ¿Qué dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento?
 ¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento?
 ¿Qué otra información de importancia debería saber?
 Marcas comerciales

¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento?

La inyección de piperacilina y tazobactam se usa para tratar las infecciones por neumonía
e infecciones de la piel, ginecológicas y abdominales (área del estómago) causadas por
bacterias. La piperacilina se encuentra en una clase de medicamentos llamados
antibióticos de penicilina. Funciona matando las bacterias que causan infección. El
tazobactam pertenece a una clase llamada inhibidor de beta-lactamasa. Funciona al
prevenir que las bacterias destruyan la piperacilina.

Los antibióticos como la inyección de piperacilina y tazobactam no funcionan para combatir

resfriados, influenza ni ninguna otra infección viral. Tomar o usar antibióticos cuando no se
necesitan aumenta su riesgo de contraer más adelante una infección que se resista al
tratamiento con antibiótico.

¿Cómo se debe usar este medicamento?

La presentación de la inyección de piperacilina y tazobactam es en polvo que se mezcla
con líquido y se inyecta por vía intravenosa (en la vena). Por lo general se administra cada
6 horas, pero los niños mayores de 9 meses de edad pueden recibirla cada 8 horas. La
duración del tratamiento depende de su salud en general, el tipo de infección que tenga y
qué tan bien responde su cuerpo al medicamento. Su médico le indicará cuánto tiempo
deberá usar la inyección de piperacilina y tazobactam. Después de que mejore su
afección, su médico puede cambiarle a otro antibiótico que pueda tomar oralmente para
completar su tratamiento.

Usted puede recibir una inyección de piperacilina y tazobactam en un hospital o puede

administrar el medicamento en casa. Si recibirá la inyección de piperacilina y tazobactam
en casa, su proveedor de cuidado de salud le mostrará cómo utilizar el medicamento.
Asegúrese de comprender estas instrucciones y pregúntele a su proveedor de cuidado de
salud si tiene alguna duda.

Deberá empezar a sentirse mejor durante los primeros días de tratamiento con la inyección
de piperacilina y tazobactam. Si sus síntomas no mejoran o empeoran, llame a su médico.

Pida a su farmacéutico o médico una copia de la información del fabricante para el

paciente.

¿Qué otro uso se le da a este medicamento?

Este medicamento se puede recetar para otros usos; para obtener más información
pregunte a su médico o farmacéutico.

¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir?

Antes de usar la inyección de piperacilina y tazobactam,
 informe a su médico y farmacéutico si es alérgico a la piperacilina, tazobactam, antibióticos de
cefalosporina como cefaclor, cefadroxilo, cefuroxima (Ceftin, Zinacef) y cefalexina (Keflex);
otros antibióticos de beta-lactam tales como penicilina o amoxicilina (Amoxil, Larotid,
Moxatag); cualquier otro medicamento, o bien, a cualquiera de los ingredientes en la inyección
de piperacilina y tazobactam. Pida a su farmacéutico una lista de los ingredientes.

 Informe a su médico y farmacéutico acerca de qué otros medicamentos con y sin receta médica,
vitaminas, suplementos nutricionales y productos a base de hierbas está tomando o tiene
planificado tomar. Asegúrese de mencionar cualquiera de los siguientes: antibióticos
aminoglucósidos como amikacina, gentamicina o tobramicina; anticoagulantes ('adelgazantes de
la sangre') como heparina o warfarina (Coumadin, Jantoven); metotrexato (Otrexup, Rasuvo,
Trexall); probenecid (Probalan, en Col-Probenecid); o vancomicina (Vancocin). Es posible que
su médico deba cambiar las dosis de sus medicamentos o supervisarle atentamente para saber si
sufre efectos secundarios.

 Informe a su médico si tiene o alguna vez ha tenido fibrosis quística (una enfermedad congénita
que causa problemas con la respiración, la digestión y la reproducción) o enfermedad renal.

 Informe a su médico si está embarazada, tiene planificado quedar embarazada o está

amamantando. Si queda embarazada mientras recibe la inyección de piperacilina y tazobactam,
llame a su médico.

 Si se someterá a una cirugía, incluso una cirugía dental, informe a su médico o dentista que está
recibiendo la inyección de piperacilina y tazobactam.

¿Qué dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento?

A menos que su médico le indique lo contrario, continúe con su dieta normal.

¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este

medicamento?
La inyección de piperacilina y tazobactam puede ocasionar efectos secundarios.
Informe a su médico si alguno de estos síntomas es intenso o no desaparece:
 diarrea,

 estreñimiento,

 náusea,

 vómitos,

 acidez,

 dolor de estómago,

 fiebre,

 dolor de cabeza,

 aftas en la boca,

 dificultad para conciliar el sueño o mantenerse dormido.

Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si experimenta algunos de estos

síntomas, llame a su médico inmediatamente o busque tratamiento médico de
emergencia:
 sarpullido,

 picazón,

 urticaria,

 dificultad para respirar o tragar,

 sibilancia,

 diarrea intensa (heces líquidas o con sangre) que pueda ocurrir con o sin fiebre y calambres
estomacales (puede ocurrir hasta 2 meses o más después de su tratamiento).

La inyección de piperacilina y tazobactam puede ocasionar otros efectos secundarios.

Llame al médico si tiene algún problema inusual mientras recibe este medicamento.

Si desarrolla un efecto secundario grave, usted o su doctor puede enviar un informe al

programa de divulgación de efectos adversos 'MedWatch' de la Administración de
Alimentos y Medicamentos (FDA, por su sigla en inglés) en la página de Internet
(http://www.fda.gov/Safety/MedWatch) o por teléfono al 1-800-332-1088.
¿Qué otra información de importancia debería saber?
Asista a todas las citas con su médico y del laboratorio. Su médico ordenará algunas
pruebas de laboratorio para comprobar la respuesta de su cuerpo a la inyección de
piperacilina y tazobactam.
 Antes de realizarse alguna prueba de laboratorio, informe al médico y al personal del
laboratorio que le están administrando la inyección de piperacilina y tazobactam. Si tiene
diabetes, la inyección de piperacilina y tazobactam puede causar resultados falsos con
algunas pruebas de glucosa en la orina. Hable con su médico acerca de usar otras
pruebas de glucosa mientras usa la inyección de piperacilina y tazobactam.

Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. está
tomando, incluyendo las que recibió con receta médica y las que Ud. compró sin receta,
incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su
médico o cuando es admitido a un hospital. También es una información importante en
casos de emergencia.

Marcas comerciales
 Zosyn®(como combinación de productos que contiene piperacilina, tazobactam)
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Piperacilina
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 Piperacilina

Identificadores

Número CAS 61477-96-1

Código ATC J01CA12

PubChem 43672

DrugBank APRD00325

Datos químicos

Fórmula C23H26N5O7S

Peso mol. 516.548 g/mol

Farmacocinética

Biodisponibilidad No absorción por vía oral

Vida media 36-72 minutos

Datos clínicos

Vías de adm. intravenosa

[editar datos en Wikidata]

La piperacilina es un antibiótico betalactámico de espectro extendido que

pertenece a la clase de las ureidopenicilinas. Por lo general se administra
conjuntamente con el inhibidor de la betalactamasa tazobactam, conllevando
una mayor actividad incluyendo patógenos Gram positivos y Gram negativa, y
organismos aeróbicos como la Pseudomonas aeruginosa.

Farmacología[editar]
La piperacilina no se absorbe bien por vía oral, por lo que se administra
como terapia intravenosa o intramuscular. La asociación con tazobactam se
 administra por vía intravenosa cada 6-8 horas o como una infusión continua,
aunque no tiene ventajas superiores en el tratamiento por infusión continua.1

Indicaciones[editar]
Los principales usos de la piperacilina son en la medicina de terapia intensiva
para el tratamiento de neumonía bacteriana, peritonitis, pie diabético infectado
y el tratamiento empírico en la neutropenia febril, como en el caso de la post-
quimioterapia. Es activo frente a casi todos los estafilococos sensibles a
la meticilina, estreptococos y enterococos. Las bacterias Gram positivas
resistentes a piperacilina, por un mecanismo diferente al de la existencia de
betalactamasas, permanecen resistentes a la combinación de piperacilina con
tazobactam.2

Espectro[editar]
Pseudomonas, estreptococos, enterococos, estafilicoco sensible a oxacilina y
la mayoría de las enterobacterias

Véase también[editar]
 Clases de antibióticos
 Patogenicidad bacteriana

Referencias[editar]
1. ↑ Lau W, Mercer D, Itani K, et al. (2006). «Randomized, open-label, comparative study of
piperacillin-tazobactam administered by continuous infusion versus intermittent infusion for
treatment of hospitalized patients with complicated intra-abdominal infection». Antimicrob
Agents Chemother 50 (11): 3556-61. PMID 16940077. doi:10.1128/AAC.00329-06.
2. ↑ Sánchez, Goenaga; A, M. «Piperacilina-tazobactam también en domicilio». Anales de
Medicina Interna 19 (9): 58-60. ISSN 0212-7199. Consultado el 17 de mayo de 2016.

Bibliografía[editar]
 Guía de terapéutica antimicrobiana 2008. Mensa J, Gatell J Mª, Azanza J R,
et al. Elsevier Doyma. 2008. ISBN 978-84-458-1813-8.
 Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica . Brunton
L, Parker K. 2006. ISBN 9701057392.
 Antibiotic essentials. Cunha BA. Physicians´Press 2007.
 Fundamentos de Medicina Manual de Terapuetica 2014-2015, Gonzales
MA, Lopera WD, Arango AI. 2014. ISBN 978-958-8843-08-7
Control de Proyectos Wikimedia
autoridades
Datos: Q423787

Multimedia: Piperacillin / Q423787

 Identificadores médicos

MeSH: D010878

DeCS: 11311

Identificadores químicos

Número CAS: 61477-96-1

Números EINECS: 262-811-8

Código ATC: J01CA12

ChEBI: 8232

ChEMBL: CHEMBL702

ChemSpider: 39798

DrugBank: 00319

PubChem: 43672

UNII: 9I628532GX

KEGG: C14034

SMILES: ID

InChI: ID

InChI key: ID

Identificadores biológicos

MGI: 61477-96-1
Categorías:
 Fármacos
 Antibióticos
 Código ATC J
 Penicilinas
 Esta página se editó por última vez el 11 feb 2023 a las 08:55.
 El texto está disponible bajo la Licencia Creative Commons Atribución Compartir I
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Cefalosporina
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Núcleo de las cefalosporinas.

Las cefalosporinas son antibióticos del grupo de los beta-lactámicos derivados

semisintéticos de la cefalosporina C. Son semejantes a las penicilinas, pero
difieren de ella en que el ácido 6-aminopenicilánico ha sido sustituido por un
ácido-7-cefalosporánico. Son más estables ante muchas β-
lactamasas bacterianas y, por lo tanto, tienen un espectro de actividad más
amplio.123
Estructura de las cefalosporinas clásicas (nombres en inglés).

Historia[editar]
La primera cefalosporina fue aislada de cepas del hongo Cephalosporium
acremonium de una alcantarilla en Cerdeña en 1948 por el científico
italiano Giuseppe Brotzu. Él notó que estas cepas producían una sustancia
eficaz contra la salmonela, Salmonella typhi. Del líquido de cultivo del hongo,
se obtuvieron tres antibióticos diferentes, denominados P
(contra gram positivos), N (contra gram negativos y positivos) y C (parecido al
N pero de menor potencia). La cefalosporina C fue aislada en la Escuela de
Patología "Sir William Dunn" de la Universidad de Oxford y una molécula más
eficaz derivada fue comercializada por la compañía Eli Lilly en la década de los
sesenta.

Química[editar]
La estructura química de las cefalosporinas deriva del ácido-7-cefalosporánico
que, de la misma forma que la penicilina, tiene un anillo beta-lactámico, y,
además, un anillo dihidrotiazínico. La actividad antimicrobiana intrínseca de las
cefalosporinas naturales es baja, pero la adición de diversos sustituyentes ha
originado cientos de compuestos potentes y de baja toxicidad.3

Mecanismo de acción[editar]
Las cefalosporinas actúan de la misma manera que las penicilinas: interfiriendo
en la síntesis de peptidoglicano de la pared celular bacteriana, e inhibiendo la
transpeptidación final, necesaria para la reticulación. Esto genera un efecto
bacteriolítico.4

Clasificación[editar]
Las cefalosporinas son agrupadas en grupos llamados "generaciones" por sus
características antimicrobianas. Las primeras cefalosporinas fueron agrupadas
en la "primera generación" mientras que más adelante, cefalosporinas de
espectro amplio fueron clasificadas como cefalosporinas de segunda
generación. Cada nueva generación de cefalosporinas tiene más potencia
frente a bacterias gram-negativas, características antimicrobianas
perceptiblemente mayores que la generación precedente; actualmente se
diferencian cinco generaciones de cefalosporinas. Cabe destacar que las
cefalosporinas de primera generación tienen mayor espectro de acción
ante estafilococo y estreptococo que las generaciones más recientes.4
Hay un cierto desacuerdo sobre la definición de generaciones. La cuarta
generación de cefalosporinas todavía no es reconocida en Japón, siendo
incluidas en la tercera generación. Cefaclor se clasifica como cefalosporina de
la primera generación; y el cefbuperazone, el cefminox y cefotetan se clasifican
como cefalosporinas de la segunda generación en Japón. Cefbuperazone, el
cefminox, y cefotetan se clasifican como cefalosporinas de la segunda
generación. Cefmetazole y el cefoxitin se clasifican como cefalosporinas de la
tercera generación.[cita requerida]
Flomoxef, latamoxef está en una nueva clase de oxacefamos.
Cefalosporinas de primera generación[editar]
Las cefalosporinas de primera generación tienen actividad predominante contra
cocos grampositivos —Streptococcus y Staphylococcus—. Las cefalosporinas
usuales no son activas contra cepas de Staphylococcus aureus resistentes a
meticilina (SARM). Entre las cefalosporinas de primera generación
encontramos:3
Cefalosporinas de primera generación.3
Fármaco Vía Dosis (mg/kg/día) Dosis Estructura

Cefalexina Oral 15 a 30 0.25 a 0.5 g cada 6h

 Cefradina Oral 15 a 30 0.25 a 0.5 g cada 6h

Cefadroxilo Oral 15 a 50 0.5 a 1 g cada 12h

Cefazolina Parenteral 15 a 30 0.5 a 2 g cada 8h

Cefalotina Parenteral 15 a 30 1-2g cada 4-6h

La dosis es de adulto.

Farmacocinética[editar]
La cefalexina, cefradina y cefadroxilo, por vía oral, se absorben en un grado
variable. Las concentraciones séricas son de 15 a 20 mcg después de dosis
orales de 500 mg. La concentración urinaria suele ser muy alta, pero en casi
todos los tejidos las concentraciones son variables y, en general, menores que
las séricas.3
La cefalotina es la única cefalosporina parenteral que aún tiene uso general.
Después de la administración de 1g, la concentración máxima de cefazolina es
de 90 a 120 mcg/ml. Debe ajustarse la dosis en insuficiencia renal ya que la
excreción es por este órgano.3
Usos clínicos[editar]
Aunque las cefalosporinas de primera generación son de amplio espectro y
relativamente atóxicas, rara vez constituyen el fármaco de primera elección.
Las indicaciones para los fármacos orales es el tratamiento de infecciones
urinarias y abscesos en tejidos blandos causadas por estafilococos y
estreptococos; pero no es confiable ante infecciones sistémicas graves. La
cefalotina penetra bien en casi todos los tejidos y se usa
como profilaxis quirúrgica. La cefazolina no penetra al sistema nervioso central
y no puede usarse en meningitis.3
Cefalosporinas de segunda generación[editar]
Desde esta generación se amplia el espectro
incluyendo anaerobios y microorganismos gram negativos. Las bacterias
del género Klebsiella suelen ser sensibles. Están indicadas en el tratamiento de
la sinusitis, otitis, infecciones respiratorias bajas, peritonitis y diverticulitis. Debe
evitarse su uso en infecciones por Enterobacter. Debe evitarse la
administración intramuscular debido al dolor insoportable. Todas se eliminan
renalmente.3
 Eficacia de las cefalosporinas de segunda generación (y algunas cefamicinas).34

Haemop Pseudom
Dosis Serratia/
Fármac Ví hilus Enteroco onas
Estructura mg/kg/ Bacteroides
o a influenza ccus aerugino
día fragilis
e sa

Cefalosporinas

Or
Cefaclor 10 a 15 eficaz no eficaz no eficaz no eficaz
al

Cefama
eficaz no eficaz no eficaz no eficaz
ndol

Or 10 a 15
Cefurox
al 50 a eficaz no eficaz no eficaz no eficaz
ima
IV 100

Cefproz Or
10 a 15 ? ? no eficaz no eficaz
il al

Loracar Or
10 a 15 ? ? no eficaz no eficaz
bef al

Ceforan
eficaz no eficaz no eficaz no eficaz
ida
 Cefamicinas

Cefoxiti 75 a
IV no eficaz eficaz no eficaz no eficaz
na 150

Cefmeta
no eficaz eficaz no eficaz no eficaz
zol

Cefotetá
IV no eficaz eficaz no eficaz no eficaz
n

Dosis de adulto, dividida en dos a cuatro tomas. La cefuroxima axetilo es la única activa contra Streptococcus pneumoniae resistente a
penicilina. IV:Intravenosa

Cefalosporinas de tercera generación[editar]

Suelen resultar más eficaces frente a los bacilos gramnegativos y frente a los
cocos grampositivos (excepto S. aureus), que los fármacos de primera y
segunda generaciones. Las cefalosporinas de tercera generación son el
tratamiento de elección en la meningitis por bacilos gramnegativos y se utilizan
también para combatir otras infecciones por bacilos gramnegativos. Todo este
grupo de tercera generación son extremadamente activas contra la mayoría de
las bacterias gram-negativas (excepto Enterobacter y Citrobacter) incluyendo
las mencionadas anteriormente, y contra bacterias productoras de Beta-
lactamasas. La ceftazidime y el cefoperazone son activas contra Pseudomonas
aeruginosa, pero son menos activas que otros agentes de tercera generación
contra cocos gram-positivos. Estos antibióticos no están indicados en la
profilaxis quirúrgica de rutina. Al igual que en los grupos anteriores hay
parenterales y orales.

 Cefdinir
 Cefpodoxima
 Cefditoren pivoxilo
 Cefixima
 Ceftibuteno
 Ceftriaxona (Acantex®).
 Ceftazidima
 Cefotaxima
Cefalosporinas antipseudomonales de tercera generación [editar]

 Ceftazidima (Cefortime, Ceptaz, Fortaz, Fortum, Glazidim, Kefadim,

Modacin, Tazicef, Tazidime, Tanicef)
 Cefpiramida (Suncefal)
 Cefsulodin (Pseudocef, Pseudomonil, Tilmapor)
Cefalosporinas de cuarta generación[editar]
Tienen un mayor espectro contra organismos gram-positivos que las
cefalosporinas de la tercera generación. También tienen una mayor resistencia
a beta-lactamasas que las cefalosporinas de la tercera generación.

 Cefetecol (Cefcatacol)
 Cefquinome (Cephaguard) (*uso veterinario)
 Flomoxef (Flumarin)

Cefalosporinas antipseudomonales de cuarta generación [editar]

 Cefoselis sulfato de (Wincef)

 Cefozopran (Firstcin)
 Cefpirome (Broact, Cefrom, Keiten)
 Cefluprenam
 Cefepime
Cefalosporinas de quinta generación[editar]
Ceftobiprol: mayor actividad contra Staphylococcus aureus resistente
a meticilina, Streptococcus pneumoniae resistente a penicilinas, Pseudomonas
aeruginosa y enterococos.
Ceftarolina: activa tanto frente a Staphylococcus aureus como estafilococos
coagulasa negativos sensibles y resistentes a meticilina (MRSA) así como
frente a las recientes cepas resistentes a vancomicina (VRSA) y a
daptomicina. También incluye en su espectro a Streptococcus
pneumoniae (incluyendo las cepas resistentes a penicilina), Haemophilus
influenzae (incluyendo las cepas productoras de betalactamasas), Moraxella
catarrhalis, Enterococcus faecalis, incluyendo cepas vancomicina-resistentes e
inactivo frente Enterococcus faecium.
Ceftolozano: combinado con tazobactam (inhibidor de las beta-lactamasas).
Cefalosporinas sin asignación a generación concreta[editar]
Generación desconocida:

 Cefaclomezine
 Cefaloram
 Cefaparole
 Cefcanel y cefcanel daloxate
 Cefdaloxime
 Cefedrolor
 Cefempidone
 Cefetrizole
 Cefivitril
 Cefiderocol sexta generación, Gram negativas multi resistentes
 Cefmatilen
 Cefmepidium cuarta generación
 Cefovecin tercera generación
 Cefoxazole/cephoxazole
 Cefrotil
 Cefsumide
 Ceftioxide
 Cefuracetime
Precaución - confusión conocida posible[editar]
Los nombres de muchas cefalosporinas son muy similares y son confundidos
fácilmente.

 cefcamate (Flomox) <-> flomoxef

Resistencia antibiótica[editar]
Se han descrito cepas de Escherichia coli y Klebsiella sp que expresan β-
lactamasas de amplio espectro que pueden hidrolizar casi todas las
cefalosporinas. Las cefalosporinas no son activas
contra enterococcus ni Listeria monocytogenes.3

Véase también[editar]
 Clases de antibióticos
 Patogenicidad bacteriana

Referencias[editar]
1. ↑ Kong, Kok-Fai; Schneper, Lisa; Mathee, Kalai (enero de 2010). «Beta-lactam Antibiotics:
From Antibiosis to Resistance and Bacteriology» [Antibióticos beta lactámicos: desde la
antibiosis a la resistencia y bacteriología]. APMIS (en inglés) 118 (1): 1-
36. PMID 20041868. doi:10.1111/j.1600-0463.2009.02563.x. Consultado el 20 de agosto de 2017.
2. ↑ Kim, Min-Hye; Lee, Jong-Myung (noviembre de 2014). «Diagnosis and Management of
Immediate Hypersensitivity Reactions to Cephalosporins» [Dignástico y manejo de las
reacciones de hipersensibilidad inmediata a las cefalosporinas]. Allergy Asthma Immunol
Res (en inglés) (Corea del Sur: Korean Academy of Asthma, Allergy and Clinical
Immunology and Korean Academy of Pediatric Allergy and Respiratory Disease) 6 (6): 485-
495. PMID 25374747. doi:10.4168/aair.2014.6.6.485. Consultado el 20 de agosto de 2017.
3. ↑ Saltar a:a b c d e f g h i j Chambers, Henry F.; Deck Daniel H. (2009) [Primera edición: 1982].
«Capítulo 43: Lactámicos β y otros antibióticos activos en la pared y al membrana
celulares». Escrito en Estados Unidos. En Bertram G Katzung; Susan B Masters; Anthony J
Trevor, eds. Farmacología básica y clínica. Lange médical book (11a edición
edición). México: McGraw-Hill-Lange. pp. 773-793. ISBN 978-607-15-0336-7. OCLC 699461359.
4. ↑ Saltar a:a b c Patrick R. Murray; Ken S. Rosenthal; Michael A. Pfaller (Abril de
2009). «Capítulo 20: Antibióticos». En Patrick R. Murray, ed. Microbiología Médica (6a
edición). España: Elsevier-Mosby. pp. 199-208. ISBN 978-84-8086-465-7. OCLC 733761359.
Consultado el 31 de marzo de 2012.

Enlaces externos[editar]
 Cefalosporinas de las ciencias de la salud y de vida, fortaleza hace heno la
universidad de estado.
 Chemical Land 21 Cephalosporin class antibiotics.
 Principios generales de la terapéutica antimicrobiana.
 Proyectos Wikimedia

Datos: Q271021

Multimedia: Cephalosporin antibiotics / Q271021

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Cefalosporinas
P or

Br i an J . Wer th
, P ha r m D, Univer sity of Wa shington School of P ha r m a cy

Revisa do m édica m ente m a y. 2022

VISTA PARA PACIENTES

 Farmacocinética
 Indicaciones
 Contraindicaciones
 Uso durante el embarazo y la lactancia
 Efectos adversos

Las cefalosporinas son antibióticos beta-lactámicos bactericidas.

Inhiben enzimas de la pared celular de las bacterias sensibles e
interrumpen su síntesis. Hay 5 generaciones de cefalosporinas.
(Véase también Generalidades sobre los fármacos
antibacterianos.)
TABLA
Cefalosporinas

Farmacocinética
Las cefalosporinas penetran bien en la mayoría de los líquidos
corporales y en el líquido extracelular de la mayoría de los tejidos,
especialmente cuando hay un proceso inflamatorio que favorece
la difusión. Sin embargo, las únicas cefalosporinas que alcanzan
concentraciones en el líquido cefalorraquídeo suficientes como
para tratar la meningitis son

 Ceftriaxona

 Cefotaxima

 Ceftazidima

 Cefepima

Todas las cefalosporinas tienen una baja penetración en el líquido

intracelular y en el humor vítreo.

La mayoría de las cefalosporinas se excreta principalmente por la

orina, por lo que las dosis deben ajustarse en los pacientes con
insuficiencia renal. La cefoperazona y la ceftriaxona, que
presentan una excreción biliar significativa, no requieren este
ajuste.
Indicaciones de las cefalosporinas
Las cefalosporinas son bactericidas para la mayoría de:

 Bacterias grampositivas

 Bacterias gramnegativas
Las cefalosporinas se clasifican en generaciones (véase
tabla Algunos usos clínicos de las cefalosporinas de tercera y
cuarta generación). Los fármacos de primera generación son
eficaces principalmente contra microorganismos grampositivos. A
grandes rasgos, las generaciones posteriores tienen un espectro
extendido contra bacilos aerobios gramnegativos. Las
cefalosporinas de quinta generación ceftarolina y ceffobiprol son
activas contra Staphylococcus aureus resistente a la meticilina. Las
cefalosporinas tienen las siguientes limitaciones:
 Falta de actividad contra enterococos
 Carecen de actividad contra estafilococos resistentes a la
meticilina (excepto ceftarolina y ceftobiprol)

 Carecen de actividad contra bacilos anaerobios

gramnegativos (excepto el cefotetán y la cefoxitina)
Cefalosporinas de primera generación
Estos medicamentos tienen una excelente actividad contra

 Cocos grampositivos

Las cefalosporinas orales de primera generación se usan

comúnmente para tratar las infecciones no complicadas de la piel
y los tejidos blandos que suelen deberse a estafilococos y
estreptococos.
La cefazolina se usa por vía parenteral para la endocarditis por S.
aureus sensible a la meticilina, y para la profilaxis antes de una
cirugía cardiotorácica, ortopédica, abdominal o pelviana.
Cefalosporinas de segunda generación y cefamicinas
Las cefalosporinas de segunda generación son activas contra

 Cocos grampositivos

 Algunos bacilos gramnegativos

Las cefamicinas son fármacos producidos originalmente
por Streptomyces pero ahora son sintéticas. Por lo general, se
clasifican como cefalosporinas de segunda generación. Las
cefamicinas son más activas contra los anaerobios, como por
ejemplo
 Bacteroides spp, incluido el Bacteroides fragilis
Estos fármacos pueden ser ligeramente menos activos contra
cocos grampositivos que las cefalosporinas de primera
generación. A menudo, las cefalosporinas de segunda generación
y las cefamicinas se usan para infecciones polimicrobianas que
incluyen bacilos gramnegativos y cocos grampositivos. Como las
cefamicinas son activas contra las especies del
género Bacteroides spp, pueden ser utilizadas cuando se sospecha
la presencia de anaerobios (p. ej., en la sepsis intraabdominal,
las úlceras por decúbito , o las infecciones del pie diabético ). Sin
embargo, en algunos centros médicos estos bacilos ya no son
siempre sensibles a las cefamicinas.
Cefalosporinas de tercera generación
Estos antibióticos son activos contra

 Haemophilus influenzae y algunas Enterobacterales (antes

denominado Enterobacteriaceae) que no producen beta-
lactamasas de tipo AmpC o beta-lactamasas de espectro
extendido (p. ej., Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae, Proteus mirabilis)
La mayoría de las cefalosporinas de tercera generación, incluidas
la ceftriaxona y la cefotaxima, también son activas contra algunas
especies grampositivas, especialmente estreptococos que
incluyen algunas cepas con susceptibilidad reducida a la
penicilina. La cefixima y el ceftibutén por vía oral tienen poca
actividad contra S. aureus, y si se las usa para tratar infecciones de
la piel y los tejidos blandos, deben restringirse a los casos no
complicados debidos a estreptococos.
La ceftazidima y la cefoperazona son activas contra Pseudomonas
aeruginosa, mientras que el resto de la clase no lo es. Ambos
también son activos contra especies de Streptococcus y
estafilococos sensibles a la meticilina. Agregar avibactam a la
ceftazidima aumenta su espectro para incluir Enterobacterales
que produce AmpC, BLEE o Klebsiella pneumoniae carbapenemasa
(KPC).
Estas cefalosporinas tienen muchos usos clínicos, al igual que las
de cuarta generación (véase tabla Algunos usos clínicos de las
cefalosporinas de tercera y cuarta generación ).
Cefalosporinas de cuarta generación
La cefalosporina de cuarta generación cefepima tiene actividad
contra

 Cocos grampositivos (similar a la cefotaxima)

 Bacilos gramnegativos (actividad aumentada), entre ellos, P.

aeruginosa (similar a ceftazidima), y algunas Enterobacterales
productoras de beta-lactamasa AmpC, como la
especie Enterobacter
TABLA
Algunos usos clínicos de las cefalosporinas de tercera y cuarta
generación

Cefalosporinas de quinta generación

Las cefalosporinas de quinta generación ceftarolina y ceftobiprol
son activas contra

 S. aureus resistente a la meticilina (SARM)

 Estreptococos resistentes a la penicilina

 Enterococcus faecalis susceptible a ampicilina y productor de

beta-lactamasa
Su actividad contra otros cocos grampositivos y bacilos
gramnegativos es similar a la de las cefalosporinas de tercera
generación. Las cefalosporinas de quinta generación no son
activas contra especies de Pseudomonas.
Contraindicaciones para las cefalosporinas
Las cefalosporinas están contraindicadas en pacientes con
antecedentes de hipersensibilidad mayor a otras cefalosporinas. La
reactividad cruzada con penicilinas y otras clases de beta-
lactámicos, incluidas otras cefalosporinas, es menos común de lo
que se pensaba, especialmente entre los pacientes que han
tenido reacciones leves (no anafilácticas) a las penicilinas.
Alrededor del 2% de los pacientes alérgicos a la penicilina tienen
reactividad cruzada con cefalosporinas (1, 2). La sensibilidad
cruzada con alergia a la penicilina no es la misma para todas las
cefalosporinas, sino que depende de las características químicas y
estructurales específicas. El uso de cefalosporinas de tercera o
cuarta generación o de cefalosporinas con cadenas laterales R1
diferentes de las penicilinas nocivas se asocia con un riesgo
insignificante de alergia cruzada; la cefazolina, en particular, tiene
una cadena lateral única y muy baja reactividad cruzada. Sin
embargo, los pacientes que tienen alergia a un antibiótico son
algo más propensos a reaccionar a otro antibiótico, por lo que las
cefalosporinas deben administrarse con precaución a los
pacientes que han tenido una reacción alérgica significativa a
otros beta-lactámicos (3, 4, 5).
La ceftriaxona está contraindicada en los siguientes casos:
 La ceftriaxona IV no debe administrarse junto con soluciones
que contienen calcio (incluidas las infusiones continuas que
contienen calcio como las de nutrición parenteral) en
neonatos ≤ 28 días, debido al riesgo de precipitación de las
sales de ceftriaxona y calcio. Se han informado casos
mortales de reacciones de precipitación de calcio en los
pulmones y los riñones de neonatos. Hasta la fecha, no se
han informado casos de precipitación intravascular o
pulmonar en pacientes tratados con ceftriaxona y soluciones
IV con calcio que no fueran neonatos. Sin embargo, debido a
que la interacción es posible (al menos en teoría) en otros
grupos de pacientes, no deben mezclarse ni administrarse
con menos de 48 h de intervalo entre ambas (de acuerdo con
el valor de 5 vidas medias de la ceftriaxona), incluso en vías
de infusión diferentes, en ningún paciente
independientemente de su edad. No existen datos
disponibles sobre la posible interacción entre la ceftriaxona y
los productos orales con calcio, o la interacción entre la
ceftriaxona IM y los productos con calcio IV u orales.
 La ceftriaxona no debe administrarse a neonatos
hiperbilirrubinémicos y prematuros, debido a que se observó
 in vitro que puede desplazar a la bilirrubina de la albúmina
sérica, y desencadenar así kernícterus.
Referencias de contraindicaciones
 1. Shenoy ES, Macy E, Rowe T, Blumenthal KG : Evaluation and
management of penicillin allergy: A review. JAMA 321(2):188–199,
2019. doi: 10.1001/jama.2018.19283
 2. Campagna JD, Bond MC, Schabelman E, Hayes BD : The use of
cephalosporins in penicillin-allergic patients: A literature review. J
Emerg Med 42(5):612–620, 2012. doi:
10.1016/j.jemermed.2011.05.035
 3. Chaudhry SB, Veve MP, Wagner JL : Cephalosporins: A focus on
side chains and β-lactam cross-reactivity. Pharmacy
(Basel) 7(3):103, 2019. doi: 10.3390/pharmacy7030103
 4. Collins CD, Scheidel C, Anam K, et al : Impact of an antibiotic side
chain-based cross-reactivity chart combined with enhanced allergy
assessment processes for surgical prophylaxis antimicrobials in
patients with beta-lactam allergies. Clin Infect Dis pii:ciaa232, 2020.
doi: 10.1093/cid/ciaa232
 5. DePestel DD, Benninger MS, Danziger L, et al : Cephalosporin
use in treatment of patients with penicillin allergies. J Am Pharm
Assoc (2003) 48(4):530–540, 2008. doi: 10.1331/JAPhA.2008.07006
Uso durante el embarazo y la lactancia
Las cefalosporinas se consideran en forma amplia como seguras
durante el embarazo. Ningún estudio ha demostrado riesgo para
los fetos humanos, pero no se han realizado estudios
prospectivos rigurosos.

Las cefalosporinas pueden entrar en la leche materna y pueden

alterar la microbiota intestinal del lactante. Por ello, su uso no
suele recomendarse durante la lactancia.

Efectos adversos de las cefalosporinas

Los posibles efectos adversos significativos de las cefalosporinas
incluyen

 Reacciones de hipersensibilidad (los más comunes)

 Diarrea inducida por Clostridioides (antes denominado
Clostridium) difficile (colitis seudomembranosa)
  Leucopenia
 Trombocitopenia
 Prueba de Coombs positiva (aunque la anemia hemolítica es
muy poco frecuente)

Las reacciones de hipersensibilidad son el efecto adverso

sistémico más frecuente; son comunes las erupciones, pero no la
urticaria y la anafilaxia inmediatas mediadas por IgE.

No es común la sensibilidad cruzada entre las cefalosporinas y las

penicilinas; de ser necesario, las cefalosporinas deben
administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad demorada a la penicilina. Puede producirse
dolor en el sitio de la inyección IM y tromboflebitis después de la
administración IV.

El cefotetán puede tener un efecto similar al del disulfiram con la

ingesta de etanol, y produce náuseas y vómitos. El cefotetán
también puede también elevar los valores de tiempo de
protrombina/índice internacional normalizado (TP/IIN) y tiempo
de tromboplastina parcial (TTP), un efecto que se revierte con
vitamina K.
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