PROGRAMA DE MEDICINA HUMANA – USMP/FILIAL NORTE

Farmacología
Dr. Miguel Ángel Marcelo Vereau
mmarcelov@usmp.pe Cel. 979998326

“ Ama lo que haces, aprende cómo ”

Fenómenos farmacodinámicos
 La respuesta farmacológica presenta una
gran variabilidad:
- In vitro se determina la curva dosis –
respuesta.
- In vivo es bastante más complejo.
 Las curvas dosis – respuesta típica tiene
cuatro variables: Potencia, pendiente,
eficacia máxima y variación individual
 VARIABILIDAD BIOLÓGICA

Características individuales que

determinan respuestas
particulares:
 Hiperreactividad.
Respuesta esperada a dosis muy bajas.
 Diferencias en la velocidad de absorción
 Alteraciones en número o función de
receptores
 Cambios funcionales en el tejido blanco y
de la regulación fisiológica de los sistemas
interrelacionados
(Hipersensibilidad: asociada a alergia
medicamentosa.
Supersensibilidad: Mayor sensibilidad derivada
de la denervación o del tratamiento prolongado
con una antagonista de receptores)
 VARIABILIDAD BIOLÓGICA

 Hiporreactividad. Resistencia a efectos

farmacológicos
 Tolerancia. Hiporreactividad adquirida por
exposición repetida al fármaco
 Taquifilaxia. Hiporreactividad de instalación
rápida generalmente experimental
 Idiosincracia. Efecto inusual
independiente de la intensidad o
dosificación, que ocurre en escaso número
de casos.
 Ligandos
Sustancias activas que se unen al receptor

 Endógenos:
Neurotransmisores, hormonas,
autacoides.

 Exógenos: Xenobióticos. Drogas.

 Agonistas: Activan receptores

imitando la acción de los ligandos
endógenos.
 Tipos de Agonistas:

 Agonistas completos: Inducen respuestas

máximas
 Agonistas parciales (duales). Inducen
respuestas submáximas. Actúan como
agonistas o antagonistas
 Agonistas inversos. “Desestabilizan” el
sistema provocando una actividad opuesta a
la del agonista (sin necesidad de la interacción
agonista-antagonita).
Estabilizan la conformación inactiva del
receptor (semejando al antagonismo
competitivo)
 Antagonistas.
Sustancias sin actividad
farmacológica intrínseca pero causan
efectos inhibiendo la acción de los
agonistas.
TIPOS:
 Competitivos. Compiten por el
mismo receptor con el agonista sin
permitir su actividad.
Ejemplos:
 Pilocarpina+ Atropina
 Noradrenalina + Atenolol

 Noradrenalina + Clonidina
ANTAGONISMO COMPETITIVO: TIPOS
 Antagonismo competitivo reversible

Se forman enlaces de corta duración con el

receptor, alcanzándose un estado
estacionario entre agonista, antagonista y
receptor.
El antagonismo puede ser contrarrestado
aumentando la concentración del agonista.
 Antagonismo competitivo irreversible
Se forman enlaces permanentes con el
receptor como el de tipo covalente o por
inhibición enzimática intensa:
 ASA ( TXA2)

 Omeprazol

 IMAO
 No competitivos. Provocan efectos
opuestos actuando con mecanismos o
en receptores diferentes o en
diferentes partes de ellos.
Ejemplos:
 Histamina + Adrenalina

 Atropina + Fisostigmina

 Tetraciclinas + Penicilinas
 ACCIÓN COMBINADA DE DROGAS

SINERGISMO
Incremento o mejora de la acción
farmacológica de una droga por acción de
otra, en administración simultánea.
ACCIÓN COMBINADA DE DROGAS

TIPOS DE SINERGISMO
 DE SUMA

Ocurre cuando dos o más drogas,

administradas de forma conjunta,
producen un efecto aditivo igual a la suma
de sus efectos individuales
A+B=C
1+3=4
(Actúan sobre el mismo receptor)
Ejemplo: Ibuprofeno + Paracetamol
 DE POTENCIACIÓN
Cuando dos o más drogas, en administración
conjunta, producen un efecto mayor que la
suma de sus efectos individuales
A+B>C
1+3 >4
Actúan sobre distintos receptores o sitios
farmacológicos
Ejemplos:
 Trimetoprim + Sulfametoxazol
 AINE + Benozodiazepina
 Codeína + Etanol
 DE FACILITACIÓN.
Mecanismos complementarios de actividad
farmacológica. Ej. Cocaína inhibe la
recaptación de catecolaminas en la neurona
presináptica permitiendo una actividad de
mayor intensidad y duración de la adrenalina.
 Factores modificadores de los
efectos farmacológicos

 Fisiológicos: Edad, sexo, raza,

genética, peso corporal, etc.

 Patológicos: Estrés,
endocrinopatías, insuficiencia renal,
hepatopatías y cardiopatías.
 Farmacológicos: Dosis-posología,
vías de administración, tolerancia,
taquifilaxia, etc.

 Ambientales: Condiciones
metereológicas, toxicidad de grupos,
etc.
Gracias