CONALEP 113

MODULO: TERAPIA FARMACOLÓGICA

TEMAS
DESCRIPCIÓN DE LA
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA DE LOS
PRINCIPALES FÁRMACOS
COLINÉRGICOS Y
ANTICOLINÉRGICOS
DESCRIPCIÓN DE LA
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA DE LOS
PRINCIPALES FÁRMACOS
ANTIHISTAMÍNICOS Y
ANTISEROTONÍNICOS
ALUMNA: EDITH ALEJANDRA LAUREANO DÍAZ
DOCENTE: M.E MA. GUADALUPE NAVA SILVERIO
TURNO VESPERTINO
GRUPO 308
FECHA: 30 DE SEPTIEMBRE 2022

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 ÍNDICE
Índice……………………………………………………………………………………………2
Introducción…………………………………………………………………………………… 3
Justificación………………………………………………………………………………….3
Objetivo……………………………………………………………………………………. 3
Fármacos colinérgicos…………………………………………………………………3−13
Cuidados para su manejo y administración…………………………………………14−15
Fármacos antihistamínicos……………………………………………………………..15−27
Fármacos antiserotonínicos………………………………………………………….….27−29
Cuidados para su manejo y administración……………………………………………… 29
Conclusión…………………………………………………………………………………….. 30
Glosario…………………………………………………………………………………………30
Bibliografía………………………………………………………………………………… 30

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 INTRODUCCIÓN
En este ensayo hablaremos sobre los fármacos Colinérgicos que son (Acetilcolina
nicotina) Anticolinérgicos (Atropina, Succinilcolina) Antihistamínicos (Clorferinamina
Difenhidramina, Hidroxizina, Astemizol, Loratadina, Ranitidina y Antiserotonínicos
(Ondasetrón) veremos el efectos farmacológico de cada fármaco así como su
farmacocinética y farmacodinamia que hacen que su efecto sea terapéutico.

JUSTIFICACIÓN: Este ensayo es realizado para poder aprender los efectos de los
fármacos colinérgicos, antihistamínicos y antiserotonínicos.

OBJETIVO: Conocer las reacciones de diversos fármacos en el organismo su efecto

y el cómo actúan en el organismo.

DESCRIPCIÓN DE LA FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA DE

LOS PRINCIPALES FÁRMACOS COLINÉRGICOS Y
ANTICOLINÉRGICOS
FÁRMACOS COLINÉRGICOS
ACETILCOLINA
Definición del fármaco: Sustancia química elaborada por algunos tipos de neuronas.
Sirve para enviar mensajes a otras células, incluso otras células nerviosas, células
musculares y células glandulares.
Presentación:Polvo y disolvente para solución para instilación por vía intraocular.
Solución reconstituida transparente e incolora. Vial: polvo o sólido blanco. Ampolla:
agua para preparaciones inyectables.

Dosis: La solución extemporánea de 10 mg/ml de acetilcolina cloruro se utiliza

únicamente para irrigación intraocular en la cirugía del segmento anterior del ojo
Con el uso de 0,5 a 2 ml en la mayoría de los casos se consigue en unos segundos
una miosis adecuada. El efecto se mantiene durante 10-20 minutos. Si se necesita una

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miosis más prolongada puede repetirse la aplicación, o utilizar por vía oftálmica una
solución de pilocarpina (2%) después de la cirugía y antes de la aplicación del vendaje.
Vías: Vía intraocular.
Indicaciones terapéuticas: Inducción de miosis, para obtener una miosis rápida y
completa después de la extracción del cristalino en la cirugía de la catarata así como
en la queratoplastia penetrante, iridectomía y otras intervenciones del segmento
anterior en las que se requiera una rápida y completa miosis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes
Vial: manitol (E-421) 5 de 6
Ampolla: agua para preparaciones inyectables
Reacciones adversas: Se han observado las siguientes reacciones adversas con el
uso oftálmico de acetilcolina.

Farmacocinética: La acetilcolina instilada en el saco conjuntival no produce miosis. Sin

embargo, cuando la acetilcolina se instila directamente en la cámara anterior del ojo, se
obtiene una miosis intensa.
 La respuesta de pico se produce entre 25 y 255 segundos. Y la contracción
pupilar máxima promedio a los 77 segundos.
 El marcado efecto miótico dura hasta 20 minutos después de la instilación
directa en la cámara anterior.
 Biotransformación: La acetilcolina se transforma en los metabolitos colina y
ácido acético (inactivos)

Farmacodinamia: Grupo farmacoterapéutico: Oftalmológicos. Preparados contra el

glaucoma y mióticos. Parasimpaticomiméticos. Acetilcolina, Código ATC: S01EB09.

La acetilcolina es un neurotransmisor químico hormonal que se libera de los nervios

parasimpáticos post-ganglionares y algunos nervios simpáticos post-ganglionares para
producir efectos periféricos similares a la estimulación de las fibras colinérgicas

Los efectos farmacodinámicos de acetilcolina incluyen contracción de los músculos

involuntarios, vasodilatación, desaceleración del corazón y aumento de las secreciones
de las glándulas lagrimales, intestinales, salivares y sudoríparas.

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La acetilcolina se usa para inducción rápida e intensa de miosis durante cirugía de la
cámara anterior del ojo, tales como extracción de cataratas, queratoplastia, iridectomía
periférica.

La acetilcolina, después de liberarse de la terminación nerviosa, es rápidamente

inactivada por la enzima acetilcolinesterasa por hidrólisis a ácido acético y colina.

Antídotos: La fisostigmina es un inhibidor reversible de la acetilcolinoesterasa que

impide la destrucción de la acetilcolina y produce un efecto parasimpaticomimético
indirecto mediante el aumento de la concentración de acetilcolina en el receptor. Uso
clínico: reversión del síndrome anticolinérgico.
Efecto farmacológico: Los efectos farmacodinámicos de acetilcolina
incluyen contracción de los músculos involuntarios, vasodilatación, desaceleración del
corazón y aumento de las secreciones de las glándulas lagrimales, intestinales,
salivares y sudoríparas
Acción farmacológica: La acetilcolina es transmisor para la unión neuroefectora del
músculo del esfínter del iris. Acetilcolina cloruro activa la unión neuromuscular de las
fibras parasimpáticas en el esfínter del iris, es decir estimula la contracción del músculo
de esfínter del iris, produciendo miosis intensa, rápida y de corta duración. Se
acompaña de profundización de la cámara anterior y la contracción del músculo ciliar.

NICOTINA
Definición del fármaco: La nicotina es una sustancia psicoactiva que actúa en la
cognición, humor y conducta de los fumadores. Está comprobado que la nicotina actúa
como un reforzador del uso del tabaco (reforzador es un estímulo capaz de provocar la
conducta de búsqueda y uso de una sustancia).
Presentación: Pastillas (parecidos a chicles) y parches

Dosis: Inicialmente, debe tomarse 1 comprimido para chupar cada 1-2 horas. La
dosificación normal es de 8 a 12 comprimidos para chupar al día. La dosificación
máxima, para dejar de fumar o para reducir progresivamente el consumo de tabaco
utilizando Nicotinell comprimidos para chupar, es de 24 comprimidos para chupar al
día. No tome más de un comprimido para chupar por hora.

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Parche transdérmico.
Parche transdérmico redondo con matriz perforada y lámina de soporte amarilla-ocre.
La dosis de 21 mg/ 24 horas está marcada con EME.

Vías: Transdérmica y oral

Indicaciones terapéuticas: Alivio de los síntomas del síndrome de abstinencia a la
nicotina en la dependencia a la nicotina como ayuda para dejar de fumar.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a nicotina, no fumadores o fumadores
ocasionales, niños, embarazo, lactancia, infarto de miocardio reciente, angina de pecho
inestable o agravación de la misma, angina de Prinzmetal, arritmias cardiacas graves,
accidente cerebrovascular, insuf. cardiaca avanzada y enf. de la piel que se compliquen
con la colocación del parche.
Reacciones adversas: Sistémicas: astenia, síndrome gripal, dolor de cabeza, dolor,
estreñimiento, diarrea, dispepsia, náuseas, vómitos, flatulencia, hipo, gastritis,
estomatitis, esofagitis, mialgia, artralgia, alteraciones del sueño, insomnio, disnea,
temblor, mareos, sequedad de boca, nerviosismo, aumento de tos, faringitis,
palpitaciones, aumento de sudoración.
Locales: erupción transitoria, prurito, edema, sensaciones de quemazón y de
hormigueo.
Farmacocinética: Absorción la nicotina se absorbe directamente a través de la piel y
pasa a la circulación sistémica. Una aplicación única de Nicotinell 14 mg/24 horas
parche transdérmico a un fumador sano que ha dejado de fumar muestra que la
absorción se produce de forma progresiva y que los primeros niveles detectables de
nicotina se observan 1 a 2 horas después de la aplicación. A continuación, las
concentraciones plasmáticas aumentan gradualmente hasta llegar a una concentración
estable a las 8-10 horas tras la aplicación.
Absorción
La nicotina administrada en los chicles se absorbe en las membranas mucosas de la
boca. Se obtienen niveles en sangre demostrables a los 5-7 minutos y alcanzan un
máximo alrededor de 30 minutos tras empezar a masticar. Los niveles en sangre son
aproximadamente proporcionales a la cantidad de nicotina masticada y se ha mostrado
que nunca exceden a los obtenidos al fumar cigarrillos.
Farmacodinamia: La nicotina, alcaloide principal en los productos a base de tabaco y
sustancia autónoma que se encuentra de forma natural, es un agonista del receptor
nicotínico en los sistemas nerviosos periférico y central. En el consumo de productos a
base de tabaco, se ha demostrado que la nicotina es adictiva.
Dejar de fumar de forma brusca después de fumar diariamente y por tiempo
prolongado, produce un síndrome de abstinencia que cursa, como mínimo, con cuatro
de los siguientes síntomas: disforia o estado de ánimo depresivo, insomnio, irritabilidad,
sentimientos de frustración o ira, ansiedad, dificultad de concentración, agitación o

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impaciencia, reducción del ritmo cardíaco, aumento del apetito y aumento de peso. El
deseo irrefrenable de nicotina se considera un síntoma clínico de dicho síndrome de
abstinencia. Los ensayos clínicos han demostrado que, al reducir los síntomas de
abstinencia, los productos sustitutivos de nicotina pueden ayudar a los fumadores a
abstenerse de fumar o a reducir su hábito tabáquico.

Antídotos: Líquidos por vía intravenosa (IV) Laxante. Medicamentos para tratar los
síntomas, incluyendo la agitación, el ritmo cardíaco acelerado, las convulsiones y las
náuseas.
Efecto farmacológico: Actúa en la cognición, humor y conducta de los fumadores.
Está comprobado que la nicotina actúa como un reforzador del uso del tabaco
(reforzador es un estímulo capaz de provocar la conducta de búsqueda y uso de una
sustancia).
Acción farmacológica: La nicotina actúa a través de los receptores colinérgicos de
nicotina, produciendo liberación de neurotransmisores dopamina, GABA, serotonina,
norepinefrina, péptidos opiáceos, vasopresina y endorfinas.

FÁRMACOS ANTICOLINÉRGICOS
ATROPINA
Definición del fármaco: Droga anticolinérgica utilizada para disminuir los efectos
muscarínicos de los inhibidores de la acetilcolinesterasa, para premedicación
preanestésica y para el tratamiento de la bradicardia y la asistolia. También se utiliza
para disminuir la motilidad gastrointestinal y como midriático.
Presentación: Solución inyectable. Solución transparente e incolora.

Dosis: De 0,3 a 1,2 mg cada 4 ó 6 horas.

En asístole: 1 mg por vía intravenosa, repetido a los 5 minutos si fuera necesario.
En bradicardia y en arritmia postinfarto de miocardio: 0,5 mg por vía intravenosa cada 5
minutos, hasta una dosis total de 2 mg.

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En preanestesia: de 0,3 a 0,6 mg administrados 30 minutos antes de la anestesia por
vía subcutánea (debajo de la piel), 15 minutos antes por vía intramuscular ó 5 minutos
antes por vía intravenosa.
Como antídoto de inhibidores de la colinesterasa: de 2 a 4 mg por vía intravenosa,
posteriormente 2 mg repetidos cada 5 ó 10 minutos hasta la desaparición de los
síntomas.
Como antídoto de organofosforados: de 1 a 2 mg por vía intramuscular o intravenosa,
repetidos cada 20 ó 30 minutos hasta la desaparición de cianosis (coloración azulada
de la piel).
Dosis en niños:0,01 mg por kg de peso cada 4 ó 6 horas por vía subcutánea, sin
superar la dosis de 0,4 mg.
Preanestesia: 0,01 mg por kg de peso hasta un máximo de 0,5 mg cada 4 ó 6 horas.
Vías: subcutánea, intramuscular e intravenosa.
Indicaciones terapéuticas: Asístole (falta de contracción del corazón).
 Inducción en anestesia general.
 Bradicardia (contracción del corazón menor número de veces de lo normal).
 Espasmo gastrointetinal (espasmo del tracto biliar, cólico uretral y renal y
dismenorrea).
 Síndrome de intestino irritable.
 Coadyuvante en radiografía gastrointestinal.
 Intoxicación por organofosforados.
 Arritmia postinfarto de miocardio.
 Antídoto de inhibidores de colinesterasa.
Contraindicaciones: Esta solución está contraindicada en pacientes que presenten:
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes
Patologías cardíacas, especialmente arritmias cardíacas, patologías congestivas
cardíacas, estenosis mitral.
En casos de hipertrofia prostática, retención urinaria con riesgo de retención urinaria y
uropatía.
Pacientes con glaucoma, tanto de ángulo abierto como cerrado, o tendencia a sufrir
glaucoma debido a que atropina induce a un incremento de la presión intraocular.
Miastenia gravis, debido a que la inhibición de la acetilcolina puede agravar la
situación.

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Reacciones adversas: Los efectos adversos de la atropina son, en general, frecuentes
aunque leves y transitorios. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas
son una prolongación de la acción farmacológica y están relacionados con la dosis.
Trastornos oculares:
- muy frecuente: visión borrosa.
- frecuentes: trastornos de la acomodación, midriasis, fotofobia, glaucoma.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición:
- muy frecuente: sequedad de boca.
- frecuente: alteraciones del gusto.
Trastornos gastrointestinales:
- frecuente: náuseas, vómitos, disfagia, estreñimiento, íleo paralítico.
Trastornos renales y urinarios:
- frecuente: retención urinaria.
Trastornos cardíacos:
- frecuente: palpitaciones, bradicardia (después de dosis bajas), taquicardia (después
de dosis altas) y palpitaciones y arritmias auriculares.
Trastornos de la piel y del tejido conjuntivo:
- frecuente: urticaria, reacción anafiláctica.
Trastornos del sistema nervioso:
- frecuente: cefalea, confusión mental o excitación (especialmente en ancianos),
somnolencia.
- poco frecuente: insomnio.
Trastornos del oído y del laberinto:
- poco frecuente: mareos.
Trastornos del aparato reproductor y de la mama:
- poco frecuente: impotencia.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:
- poco frecuente: congestión nasal.
Farmacocinética: La atropina se absorbe bien tras su administración oral,
intramuscular y por aplicación directa en las mucosas incluidas las del ojo. La absorción

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general tras su aplicación ocular es menor, pero suficiente para poder ocasionar en
algunos pacientes síntomas de atropinización general y hasta intoxicaciones agudas.
La tmax es de 15-30 minutos tras su administración intramuscular y de 2-4 minutos por
vía intravenosa.
Se distribuye bien por todo el organismo, tiene un volumen de distribución de 1-6 l/kg,
con una unión a proteínas plasmáticas del 50%. Su depuración plasmática es de 8
ml/min kg. La semivida de eliminación es de 2 a 5 horas.
Los metabolitos parecen ser inactivos. Aproximadamente entre un 30-50% de la dosis
tras la administración intramuscular se recoge en la orina sin biotransformar.
La vía de eliminación fundamental es la urinaria, así de un 77-94% de una dosis
intramuscular se encuentra en la orina de las primeras 24 horas. Pequeñas cantidades
de atropina se excretan por el aire expirado y las heces.La atropina administrada por
vía intravenosa disminuye rápidamente del plasma: en los primeros 10 minutos tras la
administración.
Farmacodinamia: La Atropina es un alcaloide antimuscarínico (interacciona con los
receptores muscarínicos de las células efectoras evitando la fijación del
neurotransmisor, la acetilcolina, lo que atenúa las respuestas fisiológicas a los impulsos
nerviosos parasimpáticos)
 Efectos sobre el Sistema Nervioso Central
Por otro lado, puede actuar sobre los núcleos basales con acción sobre el temblor de la
enfermedad de Parkison (en esa indicación se emplean siempre otros
antimuscarínicos). Asimismo, posee actividad en algunos estados espásticos o rígidos
debido a lesiones del SNC.
 Efectos Cardiovasculares
La atropina produce un aumento de la frecuencia cardiaca por bloqueo de los estímulos
vagales. La frecuencia cardiaca puede aumentar en 30-40 latidos por minuto, siendo la
misma más importante en jóvenes al tener un tono vagal mayor.
Al administrar dosis bajas se puede provocar un efecto paradójico de bradicardia.
Administrada a dosis clínicas, puede anular completamente la respuesta vasodilatadora
a los esteres de la colina. A dosis elevadas puede provocar dilatación de vasos
sanguíneos cutáneos de la cara (rubor atropínico), como resultado de un efecto directo
sobre el músculo liso vascular.
 Efectos Gastrointestinales
La atropina causa relajación del músculo liso gastrointestinal por inhibición de los
efectos contráctiles de la acetilcolina endógena. Se reduce el tono y el vaciamiento
gástrico en el intestino delgado y grueso, disminuye el tono y la amplitud así como la
frecuencia de las contracciones peristálticas.

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Por otro lado, las secreciones del tracto gastrointestinal se ven bloqueadas por la
atropina. La secreción salivar es muy sensible a la actuación de la atropina,
apareciendo sequedad de boca. Asimismo, se observa reducción de la secreción ácida
gástrica.
 Efectos Oculares
La atropina bloquea la respuesta del músculo esfínter del iris y del músculo ciliar del
cristalino a la estimulación colinérgica, así se observa la aparición de una dilatación de
la pupila (midriasis) y la paralización de la acomodación (cicloplejía) a visión cercana.
 Efectos Respiratorios
La atropina induce a relajación de músculos bronquiales y a una disminución de las
secreciones. Inhibe las secreciones en nariz, boca, faringe, bronquiolos y bronquios.
Estas acciones además de la reducción del laringoespasmo son la base de su empleo
en anestesiología.
 Otras acciones
La atropina relaja el músculo liso del tracto urinario. Asimismo, disminuye el tono del
músculo liso y la amplitud de las contracciones del uréter y vejiga por lo que tiende a
causar retención urinaria.Inhibe la actividad de las glándulas sudoríparas, la piel
aparece caliente y seca. Cuando se administran dosis excesivas, la sudoración puede
verse inhibida lo suficiente como para elevar la temperatura corporal.
Antídotos: El tratamiento de las intoxicaciones graves por atropina incluye medidas de
soporte universales más la administración de agentes anticolinesterásicos como
antídoto, siendo de elección la fisostigmina.
Efecto farmacológico: A nivel gastrointestinal causa relajación del músculo liso,
disminuyendo el tono, la amplitud y la frecuencia de las contracciones peristálticas.
Posee una acción inhibidora de las secreciones, especialmente salivar y bronquial.
Relaja la musculatura bronquial y reduce la aparición de laringoespasmos
Acción farmacológica: La atropina es un alcaloide antimuscarínico que interacciona
con los receptores muscarínicos de las células efectoras evitando la fijación del
neurotransmisor, la acetilcolina, lo que atenúa las respuestas fisiológicas a los impulsos
nerviosos parasimpáticos.

SUCCINILCOLINA
Definición del fármaco: La succinilcolina (suxametoni) es un bloqueante
neuromuscular despolarizante de inicio de acción rápido (30-60 segundos) y duración
ultracorta (3-5 minutos). inhibe la transmisión neuromuscular despolarizando las placas
motoras terminales en el músculo esquelético.
Presentación: Envases conteniendo 5, 50 y 100 ampollas de 2 ml cada uno

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Dosis: Neonatos: 3 mg/kg/dosis, mantenimiento 0,3-0,6 mg/kg/dosis cada 5-10 minutos
si es necesario.
Lactantes: 2 mg/kg/dosis, mantenimiento 0,3-0,6 mg/kg/dosis cada 5-10 minutos si es
necesario.
Niños/adolescentes: 1 mg/kg/dosis, mantenimiento 0,3-0,6 mg/kg/dosis cada 5-10
minutos si es necesario.
Vía intramuscular: Lactantes: 4-5 mg/kg/dosis. Niños/adolescentes: 4 mg/kg/dosis.
Vías: Vía intravenosa y vía intramuscular
Indicaciones terapéuticas: Inducción de parálisis neuromuscular de corta duración,
intubación de secuencia rápida
Reducción de las contracciones musculares asociadas a las convulsiones inducidas por
medios farmacológicos o eléctricos
Tratamiento del tetanos
Contraindicaciones:.Hipersensibilidad a la succinilcolina o a cualquier componente de
la formulación; historia personal o familiar de hipertermia maligna; miopatías asociadas
a elevación de los valores séricos de creatinfosfokinasa (CPK);fase de daño agudo en
grandes quemados y grandes politraumatizados; denervación muscular extensa; lesión
de motoneurona superior.
Denervación muscular extensa.
Lesiones de motoneurona superior o inferior.

Reacciones adversas:
Cardiovasculares: bradicardia (sobretodo en niños y con dosis repetidas), arritmias,
taquicardia e hipertensión
Respiratorios: hipoventilación, apnea, broncoespasmo
Dermatológicos-alérgicos: reacciones de hipersensibilidad
Neuromusculares: fasciculaciones y dolor muscular postoperatorio

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Oculares: elevación de la PIO
Gastrointestinales: aumento de la presión intragástrica, aumento de las secreciones
gástrica y salivar
SNC: aumento de la PIC
Generales: mioglobinemia o mioglobinuria, hiperpotasemia.

Farmacocinética:.

Inicio de acción:- IV = 15-30 segundos

- IM = 1-2 min.

Efecto máximo:- IV = 30-60 segundos

- IM = 2-3 min.
Duración:- IV = 4-6 min.

- IM = 10-30 min.
Metabolismo: Hidrólisis rápida por la colinesterasa plasmática

Farmacodinamia: Grupo farmacoterapéutico: anestésicos opiáceos, código ATC:

M03AB01. Suxametonio, cloruro de es un agente bloqueante neuromuscular de acción
ultracorta. Suxametonio, análogo de acetilcolina, inhibe la transmisión neuromuscular
despolarizando las placas motoras terminales en el músculo esquelético. Se puede
observar la despolarización como una fasciculación. Se inhibe la posterior transmisión
neuromuscular siempre que permanezca una concentración adecuada de suxametonio
en el lugar del receptor. La aparición de parálisis flácida tiene lugar en los 30-60
segundos siguientes a la inyección intravenosa y con una administración única, persiste
durante 2 a 6 minutos. La parálisis que sigue a la administración de suxametonio es
progresiva, siendo diferentes las sensibilidades de los distintos músculos.
Antídotos: La recuperación puede acelerarse con la administración de
anticolinesterásicos (neostigmina, piridostigmina, edrofonio) asociado a la
administración de un fármaco antimuscarínico (atropina o glicopirrolato).
Efecto farmacológico: Inhibe la transmisión neuromuscular despolarizando las placas
motoras terminales en el músculo esquelético.
Acción farmacológica: Produce bloqueo neuromuscular selectivo, tiene diferentes
mecanismos de acción.

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 CUIDADOS PARA SU MANEJO Y ADMINISTRACIÓN

Los fármacos anticolinérgicos son muy utilizados en personas de avanzada edad, que
son más susceptibles
a sus efectos adversos.
- Se han asociado a mayor riesgo de caídas, deterioro de la función física y cognitiva, y
mortalidad, aunque
las evidencias no son concluyentes. Los efectos adversos son acumulativos, variables,
dosis-dependientes
y muchos se manifiestan a largo plazo.
- La carga anticolinérgica (CA) se define como el efecto acumulativo de tomar uno o
más medicamentos que
pueden desarrollar efectos anticolinérgicos adversos. Su cuantificación es esencial en
pacientes de edad
avanzada (sobre todo en los más vulnerables) para evaluar el riesgo anticolinérgico y
adoptar las medidas
necesarias para reducirlo.
- Para cuantificar la CA, existen diferentes herramientas que no son directamente
comparables. En nuestro
medio, la Anticholinergic Burden Calculator permite conocer la CA de cada paciente e
identificar los fármacos
sobre los que se puede actuar para optimizar el tratamiento.
- En personas de edad avanzada (especialmente los más vulnerables), se recomienda
evitar o minimizar el
uso de fármacos anticolinérgicos y sobre todo su administración concomitante;
prescribirlos para una indicación clara y precisa, a dosis bajas, durante el menor tiempo
posible y priorizar los de actividad baja.
- Hay que cuantificar la CA antes de su prescripción y después de forma regular; y
hacer un seguimiento del
tratamiento, para detectar efectos adversos anticolinérgicos; con especial precaución
en casos de demencia,
deterioro cognitivo o caídas.

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- Si se sospechan o se detectan efectos adversos anticolinérgicos y/o la CA de un
paciente es alta o muy alta,
se debe optimizar el tratamiento y plantear la reducción de la CA y la deprescripción de
anticolinérgicos.
- La deprescripción de anticolinérgicos debe realizarse tomando la decisión de forma
conjunta con el paciente,
priorizando el orden de retirada, fármaco a fármaco y de forma directa o gradual, según
los casos. Puede
hacerse sustituyendo el fármaco por una alternativa no farmacológica o por otro
fármaco con menor actividad
anticolinérgica (del mismo o de otro grupo); o también, reduciendo la dosis o la
frecuencia de administración.

DESCRIPCIÓN DE LA FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA DE

LOS PRINCIPALES FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS Y
ANTISEROTONÍNICOS
ANTIHISTAMÍNICOS
CLORFERINAMINA
Definición del fármaco: La clorfeniramina se usa para aliviar el enrojecimiento, la
picazón y el lagrimeo de ojos; los estornudos; la irritación de nariz o garganta; y la
secreción nasal ocasionados por las alergias, la fiebre del heno y el resfriado común.
Presentación: La clorfeniramina se presenta en forma de tabletas y cápsulas
normales, tabletas de liberación prolongada (acción prolongada) y cápsulas de
liberación prolongada, tabletas masticables y líquido.

Dosis: Por lo común, las cápsulas y las tabletas normales, las tabletas masticables y el
líquido se toman cada 4 a 6 horas, según sea necesario.

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Indicaciones terapéuticas: La clorfenamina es un antihistamínico indicado en rinitis
alérgica estacional y perenne, conjuntivitis alérgica, alergias cutáneas no complicadas,
rinitis vasomotora, urticaria, angioedema (edema angioneurótico), eccema alérgico,
dermatitis atópica y de contacto, reacciones de hipersensibilidad a medicamentos,
reacciones anafilácticas conjuntamente con epinefrina.

Contraindicaciones: La clorfenamina está contraindicada en pacientes con

hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de este medicamento o a
los antihistamínicos con estructuras químicas similares como la dexclorofeniramina,
bromfeniramina o la triprolidina durante un ataque asmático agudo, porque espesan
las secreciones bronquiales, y en aquellos que en las dos semanas anteriores han
tomado inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO).

Se recomienda el uso de clorfenamina con precaución en pacientes con glaucoma de

ángulo estrecho; en aquellos con obstrucción piloroduodenal o de la vejiga por
hipertrofia prostática o estrechez del cuello de la vejiga por sus manifiestos efectos
anticolinérgicos; en pacientes con enfermedad cardiovascular hipertensión o
hipertiroidismo por el riesgo de palpitaciones y taquicardia, y en aquellos con
enfermedad renal, diabetes, asma bronquial, retención urinaria o úlceras pépticas
estenosantes. No utilizarse en menores de 2 años.

Reacciones adversas: La clorfenamina afecta el sistema nervioso central, al causar

estimulación, somnolencia ligera o moderada, letargo, mareo, vértigo, trastornos de la
coordinación, excitabilidad, sudación excesiva, escalofríos; en el centro venoso:
hipotensión y palpitaciones; en la vía gastrointestinal: anorexia, náuseas, estreñimiento,
malestar epigástrico, vómito, sequedad bucal y faríngea; en el genitourinario: retención
urinaria; en las vías respiratorias: espesamiento de secreciones bronquiales; dérmica:
urticaria erupción y fotosensibilidad.
Farmacocinética: La clorfeniramina se puede administrar oralmente, por vía
subcutánea, intramuscular o intravenosamente. Por vía oral, este fármaco se absorbe
bastante bien. Los alimentos retrasan su absorción, pero sin afectar la
biodisponibilidad. El comienzo de la acción antialérgica de la clorfeniramina se observa
a los 30-60 minutos y es máxima a las 6 horas, mientras que las concentraciones
plasmáticas máximas se detectan a las 2 horas de la administración. La duración de los
efectos terapeúticos oscila entre las 4 y 8 horas. La clorfeniramina se une a las
proteínas del plasma en un 72%, se distribuye bien por los tejidos y fluídos del
organismo, cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche.
Farmacodinamia: Los antagonistas de la histamina no inhiben la secreción de
histamina por los mastocitos como hacen el cromoglicato o el nedocromil, sino que
compiten con la histamina en los receptores H1 del tracto digestivo, útero, grandes
vasos y músculos lisos de los bronquios. El bloqueo de estos receptores suprime la

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formación de edema, constricción y prurito que resultan de la acción de la histamina.
Un gran número de bloqueantes H1 de histamina también tienen efectos
anticolinérgicos debidos a una acción antimuscarínica central. Sin embargo, los efectos
anticolinérgicos de la clorfeniramina son moderados.
Los efectos sedantes de la clorfeniramina se deben a una acción sobre los receptores
histamínicos del sistema nervioso central. La administración crónica de la
clorfeniramina puede ocasionar una cierta tolerancia.
Antídotos: Para disminuir la absorción: Inducción de la emesis con jarabe de
ipecacuana, sin embargo, es necesario tener precaución para evitar la aspiración,
especialmente en lactantes y niños.
Efecto farmacológico: se usa para aliviar el enrojecimiento, la picazón y el lagrimeo
de ojos; los estornudos; la irritación de nariz o garganta; y la secreción nasal
ocasionados por las alergias, la fiebre del heno y el resfriado común.
Acción farmacológica: Actúa al bloquear la acción de la histamina, una sustancia del
cuerpo que provoca los síntomas de alergia.

DIFENHIDRAMINA
Definición del fármaco: La difenhidramina es un antihistamínico que se utiliza para
aliviar temporalmente los síntomas ocasionados por la fiebre del heno, las alergias de
las vías respiratorias superiores o el resfriado común, como son la secreción nasal y los
estornudos.
Presentación: Jarabe y solución inyectable

Dosis: jarabe:

Adultos: 2 cucharaditas (5 ml) cada 6 a 8 horas.

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Niños de 3 a 5 años: 1 cucharadita cada 8 horas.

Niños de 6 a 12 años: 1 cucharadita cada 6 horas.

Dosis máxima para niños de 3 a 6 años: 25 mg/día.

Dosis máxima para niños de 6 a 12 años: 50 mg/día.

SOLUCIÓN INYECTABLE:

Intramuscular profunda, intravenosa.

Adultos y niños mayores de 12 años: 10 a 50 mg cada 8 horas.

Dosis máxima, 400 mg/día.

Niños de 3 a 12 años: 5 mg/kg/día.

Dosis máxima, 300 mg/día.

Vías: Vía intravenosa o vía intramuscular y Vía oral

Indicaciones terapéuticas: Antihistamínico. Reacciones alérgicas: rinitis, urticaria y
conjuntivitis, causadas por alergias leves; dermatitis atópica; antitusivo de acción
central.
Contraindicaciones: No utilizarse en menores de 3 años y en pacientes que estén
bajo tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa. la hipersensibilidad al
clorhidrato de difenhidramina o a cualquiera de los componentes es una
contraindicación. se sugiere precaución en pacientes con epilepsia, desórdenes
severos cardiovasculares y desórdenes en hígado. el clorhidrato de difenhidramina no
debe utilizarse en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, úlcera péptica
estenosante, obstrucción piloroduodenal, hipertrofia prostática, obstrucción del cuello
de la vejiga, hipertiroidismo y asma bronquial.
Reacciones adversas: Sequedad de las mucosas, sedación, somnolencia, mareo,
trastornos de la coordinación, constipación, aumento de reflujo gástrico, vómito, -
diarrea, malestar epigástrico, agitación, nerviosismo, euforia, temblor, pesadillas,
urticaria, sudación excesiva, escalofríos, visión borrosa, reacciones adversas
cardiovasculares, retención y dificultad urinaria, fotosensibilidad.
Farmacocinética: : Difenhidramina se absorbe adecuadamente en vías
gastrointestinales. después de la administración oral de difenhidramina,
aproximadamente 2.5 horas, se dio la concentración sérica pico. en estudios de
biodisponibilidad se detectó sólo el 42 a 62% considerando la primera etapa del

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metabolismo.el volumen de distribución de difenhidramina ha sido encontrado en un
rango de 3.3 a 6.8 l/kg y parece mostrar variaciones étnicas. difenhidramina es una
amina terciaria y es metabolizada en el hombre por dos sucesivas n-demetilaciones, el
resultado de la amina primaria es oxidada a ácido carboxílico. en varios estudios la
velocidad de depuración de difenhidramina varía de 600 a 1,300 ml/min y como en el
volumen de distribución, muestra variaciones étnicas.la vida media de eliminación de
difenhidramina varía de 3.4 a 9.3 horas. es eliminada con mayor rapidez por niños
(aproximadamente5.4 horas), que por adultos. es poca difenhidramina que se excreta
en estado original en la orina si es que se elimina cantidad alguna; en estado líquido
aparece en su mayor parte en forma de metabolitos.
Farmacodinamia:.La difenhidramina no impide la liberación de histamina, como hacen
el cromoglicato y nedocromil, sino que compite con la histamina libre para la unión en
los sitios receptores H1. La difenhidramina antagoniza competitivamente los efectos de
la histamina sobre los receptores H1 en el tracto digestivo, útero, vasos sanguíneos
grandes, y el músculo bronquial. El bloqueo de los receptores H1 también suprime la
formación de edema, erupción y prurito que resultan de la actividad histaminica. Los
antagonistas H1 poseen propiedades anticolinérgicas en diversos grados; los derivados
de etanolamina tienen mayor actividad anticolinérgica que los otros antihistamínicos, lo
que probablemente explica la acción antidiscinetica de la difenhidramina. Esta acción
anticolinérgica parece ser debido a un efecto antimuscarínico central, que también
puede ser responsable de sus efectos antieméticos, aunque el mecanismo exacto es
desconocido.
Antídotos: Naloxona.
Efecto farmacológico: La clorfeniramina se usa para aliviar el enrojecimiento, la
picazón y el lagrimeo de ojos; los estornudos; la irritación de nariz o garganta; y la
secreción nasal ocasionados por las alergias, la fiebre del heno y el resfriado común.
Acción farmacológica: Actúa al bloquear la acción de la histamina, una sustancia del
cuerpo que provoca los síntomas de alergia

HIDROXIZINA
Definición del fármaco: La hidroxicina es un fármaco de primera generación. Tiene
efectos sedantes, ansiolíticos, y antieméticos.
Presentación: La presentación de la hidroxicina es en forma de cápsulas, tabletas,
jarabe y suspensión.

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Dosis: Adultos:Oral. Estados de ansiedad o como sedante hipnótico: 10 a 50 mg como
dosis única.
Como antiemético: 25 a 50 mg dos a tres veces al día, de conformidad con las
necesidades.
Como antihistamínico: 10 a 25 mg dos a tres veces al día.
Niños:Oral. En todos los casos, mayores de 6 años. Estados de ansiedad o como
sedante hipnótico: 0.6 mg/kg .
Vías: vía oral.
Indicaciones terapéuticas: Prurito. Rinitis alérgica. Rinitis vasomotora. Rinorrea.
Conjuntivitis alérgica. Estados de ansiedad. Vómito. Para producir sedación e hipnosis.

Contraindicaciones: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la hidroxicina,

asma aguda, obstrucción del cuello de la vejiga, hipertrofia prostática, retención
urinaria, glaucoma. Aumenta el efecto de otros depresores del sistema nervioso central,
como barbitúricos, fenotiazinas, alcohol y analgésicos opioides. La dosis deberá
ajustarse cuando se administre simultáneamente con estos agentes; en general se
tiene que reducir 50%. Los inhibidores de la monoaminooxidasa prolongan e
intensifican sus efectos sedantes y anticolinérgicos.
Reacciones adversas: Frecuentes: somnolencia.
Poco frecuentes: resequedad de boca, visión borrosa, confusión.
Raras: movimientos involuntarios, temblores, convulsiones.
Farmacocinética: La hidroxicina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y
efectos clínicos del fármaco se observan generalmente dentro de 15 a 30 minutos tras
la administración oral. Se difunde a través del cuerpo, pero su concentración es mayor
en la piel que en el plasma sanguíneo. Se metaboliza en el hígado, siendo el principal
metabolito (45%) es la cetirizina, que se obtiene a partir de la oxidación del grupo
alcohol a ácido carboxílico. La semi-vida de eliminación de este fármaco ess de 14
horas en adultos, pero puede ser de 5 horas en niños pequeños o de hasta 30 horas en
los ancianos. La hidroxicina se excreta mayoritariamente con la orina sin alterar o en
forma de metabolitos.

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Farmacodinamia: La hidroxicina (en forma de pamoato) se relaciona químicamente las
fenotiazinas, la reserpina, el meprobamato o las benzodiazepinas. La hidroxina no un
depresor cortical, pero su acción puede deberse a una supresión de la actividad en
ciertas regiones claves del área subcortical del sistema nervioso central. Se ha
demostrado experimentalmente que la hidroxicina ocasiona la relajación del músculo
esquelético primario y también se han comprobado sus actividades como
broncodilatador, antihistamínico y analgésico. Todos estos efectos han sido
demostrados experimentalmente y confirmado clínicamente. Su efecto antiemético ha
sido comprobado en las pruebas de la la apomorfina y del veratrum viride (elebóro).
Los estudios farmacológicos y clínicos indican que la hidroxicina en dosis terapéuticas
no aumenta la secreción gástrica de ácido y que en la mayoría de los casos tiene una
leve actividad antisecretora.
Antídotos: Carbón activado. Antídoto (medicamento para contrarrestar los efectos de
una sobredosis) Laxante.
Efecto farmacológico: Funciona bloqueando la acción de la histamina, una sustancia
en el cuerpo que causa los síntomas de la alergia. También funciona al disminuir la
actividad del cerebro.
Acción farmacológica: Su acción puede ser debida a una supresión de actividad en
determinadas regiones del área subcortical del SNC. Tiene actividad ansiolítica,
antiemética, antihistamínica y broncodilatadora, efectos antiespasmódicos y
simpaticolíticos.

ASTEMIZOL
Definición del fármaco: Astemizol es un antihistamínico no sedante, cuyo uso se ha
asociado a un mayor riesgo de arritmias ventriculares. Este riesgo arritmogénico se ha
confirmado a través de los datos procedentes de estudios electrofisiológicos, sistemas
de farmacovigilania y estudios farmacoepidemiológicos.
Presentación

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Dosis: Adultos: Oral: 10 mg cada 24 h.
Niños: Oral. Mayores de seis años, 2 mg por cada 10 kg de peso corporal cada 24 h.
No debe exceder de 10 mg en 24 h.
Vías: Oral
Indicaciones terapéuticas: Rinitis alérgica, rinitis vasomotora, rinorrea, conjuntivitis
alérgica, fiebre del heno, urticaria, prurito, reacciones alérgicas debidas a
medicamentos o alimentos, picaduras de insectos.
Contraindicaciones: Contraindicado en casos de hipersensibilidad al astemizol,
insuficiencia hepática, durante el embarazo y la lactancia, asma aguda, hipertrofia
prostática, retención urinaria, glaucoma. Para facilitar su absorción, adminístrese antes
del desayuno. Aun cuando no haya efectos sedantes o sean mínimos, se debe evitar
su uso en personas que por su trabajo estén expuestas a alto riesgo.
Reacciones adversas: Poco frecuentes: aumento del apetito por administración
prolongada.
Farmacocinética: Cuando el astemizol se administra con los alimentos, la
biodisponibilidad puede reducirse hasta en un 60%. Las máximas concentraciones
plasmáticas se obtienen a las 1-4 horas, pero el efecto sólo empieza a manifestarse a
partir de los 2-3 días. La semi-vida de distribución del astemizol es de unas 20 horas.
Los efectos antihistamínicos máximos se suelen alcanzae entre los 9 y 12 días. Aunque
el astemizol se une a las proteínas del plasma, su distribución es amplia, El fármaco,
no cruza la barrera hematoencefálica, pero si atraviesa la placenta y se excreta en la
leche materna.

El astemizol es metabolizado casi por completo en el hígado por el citocromo P-450,

produciendo metabolitos hidroxilados, sobre todo desmetilastemizol. La semi-vida de
eliminación es bifásica con una fase inicial de una duración de 7 a 9 días y una fase
terminal de unos 20 días. La eliminación del fármaco es sobre todo fecal, aunque una
pequeña parte es excretada por vía urinaria.
Farmacodinamia: igual que otras antihistaminas H1, el astemizol no impide la
liberación de histamina sino que compete con esta última en los receptores H1. Este
antagonismo competitivo bloquea los efectos de la histamina en el tracto digestivo,

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útero, grandes vasos y músculo bronquial. El bloqueo de los receptores H1 supone la
inhibición de la formación de edema, ardor y prurito asociado a los efectos de la
histamina. El astemizol no cruza la barrera hematoencefálica fácilmente por lo que
prácticamente carece de efectos sedantes. A diferencia de otros antihistamínicos H1, el
astemizol está desprovisto de efectos anticolinérgicos significativos. El astemizol tiene
una ligera actividad frente al broncoespasmo inducido por la histamina y, en dosis
elevadas, puede ocasionar graves efectos cardíacos, probablemente debidos a una
acción sobre los receptores H3.
Antídotos: carbón activado. Intoxicaciones por sobredosis de medicamentos o
ingestión de productos tóxicos. Descontaminación digestiva
Efecto farmacológico: Inhibe casi todas las respuestas del músculo liso a la histamina
y es muy eficaz para impedir el aumento de la permeabilidad capilar, la formación del
edema y el prurito que se presentan en las reacciones de hipersensibilidad inmediata.
Acción farmacológica: bloquea los efectos de la histamina en el tracto digestivo,
útero, grandes vasos y músculo bronquial.

LORATADINA
Definición del fármaco: Loratadina es un fármaco usado para tratar alergias.

Presentación:

JARABE

Loratadina.................................................................. 5 y 100 mg

SOLUCIÓN

Loratadina....................................................................... 100 mg

TABLETAS

Loratadina......................................................................... 10 mg

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Dosis: Adultos: Oral. 10 mg una vez al día.
Niños: Oral. Mayores de dos años, media a una cucharadita (2.5 a 5 mg) una vez al
día.
Ancianos: Oral. 5 mg una vez al día.
Vías: oral
indicaciones terapéuticas: Alivio de los síntomas de urticaria crónica y otras afeccio-
nes alérgicas dermatológicas. Alivio de los síntomas de la rinitis alérgica, como estor-
nudos, rinorrea y prurito. Alivio de sintomatología de conjuntivitis alérgica, como
lagrimeo y escozor de ojos.
Contraindicaciones: Loratadina está contraindicada en pacientes que han demostrado
hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o a otros medicamentos de
estructura química similar. está contraindicado en embarazo, lactancia y en niños
menores de 2 años.
Reacciones adversas: Trastornos del sistema inmunológico Anafilaxia Trastornos del
sistema nervioso Mareo Trastornos cardíacos Taquicardia, palpitaciones Trastornos
gastrointestinales Náuseas, sequedad en la boca, gastritis Trastornos hepatobiliares
Función hepática alterada Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Rash, alopecia
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Cansancio
Farmacocinética: Después de la administración oral, loratadina se absorbe bien y
rápidamente y experimenta un intenso metabolismo de primer paso, principalmente por
medio de CYP3A4 y CYP2D6. El metabolito principal – desloratadina (DL) – es
farmacológicamente activo y responsable de gran parte de su efecto clínico. Loratadina
y DL alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas (Tmax) entre 1-1,5 horas y
1,5- 3,7 horas después de su administración, respectivamente. En ensayos controlados
se ha comunicado un incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina tras
la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina y cimetidina, pero sin
alteraciones clínicamente significativas (incluyendo electrocardiográficas).
Farmacodinamia: Loratadina no presenta propiedades sedantes o anticolinérgicas
clínicamente significativas en la mayoría de la población y cuando se utiliza a la dosis
recomendada. En tratamientos crónicos no hubo cambios clínicamente significativos en

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los signos vitales, valores de pruebas de laboratorio, exámenes físicos o
electrocardiogramas. Loratadina no tiene actividad significativa sobre los receptores
H2. No inhibe la captación de norepinefrina y prácticamente no influye sobre la función
cardiovascular o sobre la actividad intrínseca del marcapasos.
Antídotos: En caso de sobredosis, se deben iniciar y mantener durante el tiempo que
sea necesario medidas sintomáticas y de apoyo generales. Se puede intentar la
administración de carbón activado mezclado con agua. Se puede considerar el lavado
gástrico.
Efecto farmacológico: Alivia síntomas de las alergias.
Acción farmacológica: Al igual que otras antihistaminas H1, la loratadina no evita la
liberación de histamina como lo hacen el cromoglicato o el nedocromil, sino que
compete con la histamina en los receptores H1. Su función consiste en bloquear la
acción de la histamina

RANITIDINA
Definición del fármaco: La ranitidina es un principio activo que se utiliza para reducir
la producción de ácido en el estómago en situaciones como la úlcera gástrica o el
reflujo gastroesofágico.
Presentación: RANITIDINA ARAFARMA GROUP 150 mg comprimidos recubiertos:
Envases con 28 y 500 (envase clínico) comprimidos recubiertos de 150 mg.
RANITIDINA ARAFARMA GROUP 300 mg comprimidos recubiertos: Envases con 14,
28 y 500 (envase clínico) comprimidos recubiertos de 300 mg.
Ampolletas

Dosis: Tratamiento: 4-8 mg/kg/día, repartidos en 2 dosis, máximo 300 mg/día.

Mantenimiento: 2-4 mg/kg/día en dosis única, máximo 150 mg/día.
Vías: Oral e Inyectable
Indicaciones terapéuticas: Úlcera gástrica benigna.

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Síndrome de Zollinger-Ellison.
Tratamiento de hemorragia esofágica y gástrica con hipersecreción y profilaxis de la
hemorragia recurrente en pacientes con úlcera sangrante.
Esofagitis péptica y tratamiento de los síntomas asociados.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad; porfiria aguda.
Reacciones adversas: Poco frecuentes: dolor abdominal, estreñimiento, náuseas
(estos síntomas mejoran generalmente con el tto. continuado).
Farmacocinética: Absorción Tras la administración de 150 mg de ranitidina por vía
oral, las concentraciones plasmáticas máximas (de 300 a 550 ng/ml) se alcanzaron
después de 1-3 horas. Aparecen dos picos definidos o una meseta en la fase de
absorción como resultado de la reabsorción del fármaco excretado en el intestino. La
biodisponibilidad absoluta de ranitidina por vía oral es del 50-60%, y las
concentraciones plasmáticas aumentan proporcionalmente con incrementos de dosis
de hasta 300 mg. Distribución Ranitidina no se une completamente a las proteínas
plasmáticas (15%), pero presenta un amplio volumen de distribución de 96 a 142 L.
Metabolismo o Biotransformación Ranitidina no se metaboliza completamente. La
fracción de la dosis recuperada como metabolitos es similar tanto si se administra por
vía oral como por vía intravenosa e incluye el 6% de la dosis en orina en forma de
óxido de nitrógeno, 2% como óxido de azufre, 2% en forma de desmetil-ranitidina y 1 -
2% como análogo del ácido furoico. Eliminación Las concentraciones plasmáticas
disminuyen biexponencialmente, con una semivida de 2-3 horas. La principal ruta de
eliminación es la vía renal. Tras la administración por vía intravenosa de 150 mg de
3Hranitidina (ranitidina marcada con tritio), se recuperó el 98% de la dosis, incluyendo
5% en heces y 93% en orina, de los cuales el 70% correspondían a fármaco inalterado.
Tras la administración por vía oral de 7 de 8 150 mg de 3H-ranitidina, se recuperó el
96% de la dosis, 26% en heces y 70% en orina, de los cuales el 35% correspondían a
fármaco inalterado. Menos del 3% de la dosis se excreta en la bilis. El aclaramiento
renal es aproximadamente 500 ml/min, lo cual excede la filtración glomerular indicando
secreción tubular renal neta.
Farmacodinamia: Mecanismo de acción Ranitidina es un antagonista de los
receptores H2 de la histamina de acción específica y rápida. Inhibe la secreción, tanto
la estimulada como la basal, de ácido gástrico, reduciendo el volumen y el contenido en
ácido y pepsina de la secreción. Efectos farmacodinámicos Su efecto tiene una
duración relativamente prolongada, de manera que una dosis única de 150 mg suprime
eficazmente la secreción de ácido gástrico durante doce horas.
Antídotos: Carbón activado. Antídoto (medicamento para contrarrestar los efectos de
una sobredosis) Laxante.

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Efecto farmacológico: La ranitidina se usa para tratar úlceras; reflujo gastroesofágico,
una condición en la que el reflujo del ácido del estómago provoca pirosis (calor
estomacal) y lesiones en el tubo alimenticio (esófago)
Acción farmacológica: La ranitidina es un antagonista de los receptores H2 de la
histamina de acción específica y rápida. Inhibe la secreción, de ácido gástrico, tanto la
estimulada como la basal, reduciendo el volumen y el contenido en ácido y pepsina de
la secreción.

ANTISEROTONÍNICOS
ONDASETRÓN
Definición del fármaco: Medicamento que se usa para prevenir las náuseas y los
vómitos que causan la quimioterapia y la radioterapia.
Presentación: Comprimido recubierto con película.
Comprimido de color amarillo, alargado, biconvexo
Inyectable

Dosis: 8 a 32 mg/día
Vías: vía oral y parental
Indicaciones terapéuticas: Ondansetrón está indicado para el control de las náuseas
y de los vómitos inducidos por quimioterapia y radioterapia citotóxicas. Asimismo, está
indicado en la prevención y tratamiento de las náuseas y vómitos postoperatorios.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a ondansetrón o a otros antagonistas selectivos

de los receptores de la 5-HT3 (por ejemplo, granisetrón, dolasetrón) o a alguno de los
excipientes.
Reacciones adversas: Trastornos del sistema inmunológico
Raras: Reacciones de hipersensibilidad inmediata, en ocasiones grave incluyendo
anafilaxia.
Trastornos del sistema nervioso

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Muy frecuentes: Cefalea.
Poco frecuentes: Reacciones extrapiramidales (tales como crisis oculógiras/reacciones
distónicas) sin evidencia definitiva de secuelas clínicas persistentes. Convulsiones.
Trastornos oculares
Raras: Alteraciones visuales transitorias (por ejemplo, visión borrosa) principalmente
durante la administración intravenosa.
Muy raras: ceguera transitoria, principalmente durante la administración intravenosa.
La mayoría de los casos de ceguera comunicados se resolvieron en 20 minutos. La
mayoría de los pacientes habían recibido agentes quimioterápicos, que incluían
cisplatino. Algunos de los casos de ceguera transitoria fueron comunicados como de
origen cortical.
Trastornos cardíacos
Poco frecuentes: Arritmias, dolor torácico con o sin depresión del segmento ST,
bradicardia.
Muy raros: Se han observado cambios transitorios en el electrocardiograma, incluida la
prolongación del intervalo QT, predominantemente después de la aplicación de
ondansetrón por vía intravenosa.
Trastornos vasculares
Frecuentes: Sensación de enrojecimiento o calor.
Poco frecuentes: Hipotensión.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Poco frecuentes: Hipo.
Trastornos gastrointestinales
Frecuentes: Estreñimiento
Trastornos hepatobiliares
Poco frecuentes: Aumentos asintomáticos en las pruebas de función hepática*
*Estas reacciones se observaron frecuentemente en pacientes que reciben
quimioterapia con cisplatino.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
Frecuentes: Reacciones locales en el lugar donde se practicó la inyección intravenosa.
Farmacocinética: Tras la administración por vía oral, ondansetrón se absorbe pasiva y
completamente desde el tracto gastrointestinal, sufriendo metabolismo de primer paso.

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Las concentraciones plásmáticas máximas se alcanzan aproximadamente a las 1,5
horas de la administración de la dosis. Con respecto a dosis superiores a 8 mg, el
incremento que se produce en la exposición sistémica del ondansetrón con relación a
la dosis supera la proporcionalidad; esto puede reflejar una cierta reducción en el
metabolismo de primer paso al administrarse dosis orales más altas.
Farmacodinamia: Ondansetrón es un antagonista potente y altamente selectivo del
receptor 5 HT3. No se conoce su modo preciso de acción en el control de náuseas y
vómitos. Los agentes quimioterapéuticos y de radioterapia pueden producir la liberación
de 5HT en el intestino delgado iniciando el reflejo del vómito por activación de las vías
aferentes vagales a través de los receptores 5HT3 de las vías aferentes vagales.
Ondansetrón bloquea el inicio de este reflejo. La activación de las vías aferentes
vagales también puede producir la liberación de 5HT en el área postrema
Antídotos: No hay un antídoto específico para ondansetrón; por consiguiente, en caso
de sospecha de sobredosificación, se proporcionará el tratamiento sintomático y de
soporte que resulte apropiado.
Efecto farmacológico: Actúa al bloquear la acción de la serotonina, una sustancia
natural que puede causar náuseas y vómitos
Acción farmacológica: El ondansetrón se usa para prevenir las náuseas y los vómitos
causados por la quimioterapia, la radioterapia y la cirugía debido al cáncer.

CUIDADOS PARA SU MANEJO Y ADMINISTRACIÓN

Es importante conocer para qué sirve cada medicamento y los posibles efectos
secundarios.
Mantenga todos los medicamentos en un lugar seguro. Verifique la fecha de
"expiración" o de "uso antes de" de todos los medicamentos. Conserve todos los
medicamentos en sus envases originales.
Para una administración segura de medicamentos el personal de Enfermería sigue la
regla de los cinco correctos, con estos pasos se evita en su mayor parte cometer
errores irreversibles que puedan suceder, a pesar que en la realidad actual se siguen
cometiendo errores, como equivocación de pacientes por tener el mismo apellido, por
tal razón Enfermería se ve envuelto en funciones de gran relevancia y más que todo de
gran responsabilidad por que se tratan de vidas humanas.

CONCLUSIÓN

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En este ensayo aprendí que los anticolinérgicos inhiben el sistema nervioso
parasimpático, los antihistamínicos son utilizados para tratar alergias existen diversas
presentaciones que los incluyen y los antiserotoninicos son fármacos que se unen a los
receptores de la serotonina ocupándolos cada uno de estos tipo de fármacos tienen
una diversa presentación aunque cumplen prácticamente la misma función cada uno se
debe aplicar en diferente dosis, vía de administración y cada uno trae ciertos beneficios
como consecuencias por eso es importante que al momento de aplicarlos tengamos
ciertos cuidados como verificar que sea el paciente correcto la, dosis correcta el
medicamento correcto y en la hora correcta también hay ciertos protocolos que seguir
para cada tipo de fármaco.

GLOSARIO
En este tema todos los conceptos fueron investigados así que me quedo todo claro

BIBLIOGRAFÍA
 https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/60954/FT_60954.pdf
 https://formulasmagistrales.acofarma.com/idb/descarga/3/
fd2f1aa45d0bf1ab.pdf
 https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c089.htm
 https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?
bookid=1552&sectionid=90372442
 http://www.facmed.unam.mx/bmd/gi_2k8/prods/PRODS/
Difenhidramina.htm

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