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receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas que a
diferencia de los antagonista su principal funcion es estimular los receptores de la
celula provocando un aumento o disminuyendo su fisiologia.
1.1.- Antagonistas reversibles: que pueden ser desplazados del receptor por dosis
crecientes del agonista (antagonismo superable). Los antagonistas competitivos
reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es
decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del
agonista.
1.2. Antagonistas irreversibles: que no pueden ser desplazados del receptor por
dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable). Los antagonistas
competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista.
Cada una de estas familias tiene tres miembros y por lo tanto tenemos nueve receptores:
a1 (A, B y D)
a2 A, B y C)
b (1, 2 y 3)
Todos pertenecientes a la familia de lo siete dominios transmembranales. Cada recepetor tiene preferencias
según tejido u organo ¿Porque? Debido a que existen condiciones en las cuales un mismto tipo de receptor puede
bloquear o engañar las funciones de otro receptor similar . Ej: el corazón es rico en receptores b 1-adrenérgicos,
mientras que la aorta contiene múltiples receptores a 1-adrenérgicos.
En la imagen pueden ver como la adrenalina se une a su receptor, el que se asocia a una
proteína G heterotrimérica. Después esta se une a un adenilato ciclasa el cual convierte ATP en
AMPc iniciando una transducción de señales intracelulares.