ESTUDIANTES: Nayely, María, Daniela, José, Mildred, Zoé, Pamela DR.

: ZABALA
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FARMACODINAMIA II
Porque de la falta de selectividad clínica de los fármacos y su
importancia. debido a los diversos tipos de reacciones
fisicoquímicas que se tiene en el momento de la unión del
fármaco al receptor se producen diferentes que se producen en
diferentes órganos, en el momento de la unión órganos o tejidos
es que ninguno de ellos puede causar un efecto único o un
efecto específico, pudiendo por lo tanto producir a la vez
efectos benéficos un mismo fármaco a la vez un efecto
colateral, quiere decir el que acompaña siempre al efecto
benéfico y otro efecto tóxico que en general es un efecto de
mayor intensidad de mayor problemática y que lamentablemente
lo único que hace el efecto tóxico es limitar a veces el uso de los
fármacos, la mayor selectividad clínica de un fármaco expresa
siempre y claramente la mayor utilidad terapéutica cuanto más
selectivo es un fármaco por un receptor, es que este fármaco tiene mayor utilidad terapéutica, vamos a demostrar como el
ocupar diferentes receptores, el ocupar el mismo receptor, puede tener de acuerdo a la selectividad, diferentes tipos de acción.
Cuando hablamos de los efectos terapéuticos o los efectos benéficos, tenemos que tener muy claro el concepto cuáles son
los efectos farmacológicos deseados o buscados y que sirven
para el tratamiento de las enfermedades? y que sean diferentes
enfermedades y volvemos a expresar el tratamiento de
diferentes enfermedades pero cuando nosotros hacemos la parte
terapéutica, estamos expresando que no estamos tratando
simplemente la enfermedad, sino el individuo en particular, esta
es la diferencia importante, por lo tanto hablamos de efectos
terapéuticos o también efectos benéficos, para hacer esa
diferenciación importante de lo que es el manejo de la
enfermedad y también el manejo del paciente, que tiene
obviamente esa enfermedad, pero él es el que está haciendo
tratado, no específicamente la enfermedad. Hablamos de
efectos colaterales, a los efectos farmacológicos que aparecen
junto a los efectos benéficos o los efectos terapéuticos y en este
tratamiento de diferentes enfermedades, nos puede también
producir alteraciones que lamentablemente puedan ser
molestas, (si yo tengo cefalea y necesito tomar constantemente ciertos medicamentos, el cual generalmente acudimos es y
era por ejemplo la aspirina y me va a dar como efecto colateral: la irritación del estómago y voy a tener probablemente una
disminución importante del dolor en la cabeza, pero va a aparecer el dolor a nivel del área epigástrica, en la parte abdominal
y voy a tener ese efecto colateral, que quiere decir aparece junto con el otro, me ha disminuido el dolor de cabeza pero me
ha aparecido el dolor urgente a nivel de la parte abdominal, generalmente epigástrica, en general los efectos colaterales no
es que produzcan un daño permanente, no dañan, pero si es posible por ejemplo en el caso de lo que decíamos la aspirina, si
es una de las primeras causas de hemorragia digestiva alta, por ese motivo es que puede ser altamente problemático, pero el
daño no será permanente, trataremos también la úlcera, o lo que
actualmente se hace, aditamentar un fármaco que tiene una acción
contra el efecto colateral, si yo doy en el caso de la pandemia, que
hemos tenido por el COVID, se asociaba a cualquiera de los
medicamentos que dábamos para tratar el problema del COVID,
se le asociaba automáticamente el omeprazol que como vamos a
ver posteriormente, es una sustancia que disminuye las
secreciones ácidas y por lo tanto también bloquea un poco en la
acción de la aspirina que aumenta la acidez a nivel del estómago.
En cambio los efectos tóxicos son efectos farmacológicos que
generalmente aparecen como extensión de los benéficos y
terapéuticos, y en el tratamiento de las diferentes enfermedades
que nos pueden causar un daño permanente (es la palabra clave de
la diferencia entre los efectos colaterales) porque también los
 efectos colaterales son extensión de los benéficos y terapéuticos es
que producen daño permanente y de alto conflicto, no es lo mismo
estar intoxicado, tener problemas muy serios de salud quiere decir
que el tratamiento resultó peor que la enfermedad, en ese momento
si tenemos serios conflictos para el manejo terapéutico del paciente
y esto solamente está relacionado con estos efectos tóxicos, con el
exceso de dosis, cuando hay una sobredosis, por eso el manejo de la
dosis es un elemento fundamental que nosotros debemos tener, frente
al conflicto de la terapéutica.
¿Cuanto puedo darle yo de un medicamento a un paciente y que este
paciente no tenga conflictos de la parte toxicidad, o no tenga
conflictos de la aparición de efectos colaterales muy severos?
para esto existe una regla importante farmacológicamente hablando,
que es el índice terapéutico y el índice terapéutico, es la medición de
la relación entre la dosis de un fármaco que se requiere para producir la muerte de un 50% de la población y obviamente
hablamos de población no humana, con la dosis que produce el efecto terapéutico en el 50 por ciento de los administrados, o
sea en el momento en que yo saco el índice terapéutico, estoy viendo la relación entre los que se mueren en el 50% y los que
tienen efecto en el otro 50%, para decirse que un medicamento tiene un buen índice terapéutico, de hecho exigen a través de
la FDA, través de cualquier institución que se ocupa del control de los medicamentos, exigen que un medicamento tenga: un
buen índice terapéutico, quiere decir que entre la dosis que sea la dosis terapéutica y la dosis mortal hayan 10 veces en su
cantidad, quiero decir si en un caso con una ha comprimido se produce el efecto terapéutico y con dos te mata, entonces tiene
un pésimo índice terapéutico y no podrá salir obviamente al mercado, un fármaco tiene por lo tanto, también el concepto
fundamental, tantos índices terapéuticos, como acciones farmacológicas, quiere decir que cada índice terapéutico estará dado
en el caso por ejemplo de la aspirina, para la cefalea, para el acto inflamatorio, para cualquiera de sus acciones farmacológicas
que se tienen claramente determinadas.
Mientras que el margen de seguridad, es la cantidad porcentual de
veces con sé que se puede aumentar la dosis eficaz media antes de
que se produzca la muerte del 50% de los administrados. Todas
estas, tanto el margen de seguridad, como el límite terapéutico, son
en poblaciones que no son obviamente humanas y lo único que se
hace es transpolar los datos, de uno hacia el otro ámbito, cuanto
mayor es el margen de seguridad menor la posibilidad de producir
efectos ya sean tóxicos o efectos letales. En general cuando las
toxicidades son altas, obviamente la muerte es el efecto terminal,
un fármaco tiene un solo margen de seguridad, no hay márgenes de
seguro de seguridad más que uno.
EFECTOS BENÉFICOS Y TÓXICOS pueden estar mediados
por el mismo mecanismo receptor-efector
Se produce cuando la estimulación de un mismo receptor provoca
un efecto benéfico pero a la vez puede producir un efecto
tóxico por ejemplo si usa un antihipertensivo que produzca
un efecto benéfico( la presión se baja) pero esta presión
puede bajarse tanto que también puedo producir hipotensión
ortostática y el paciente no puede siquiera pararse
rápidamente porque inmediatamente le produce el sincope,
el desmayo o también en el caso del anticoagulante yo le doy
un anticoagulante el efecto benéfico es que no se coagule
pero ese efecto de no coagulación también puede producir
hemorragia o sea ambos están el efecto benéfico y el tóxico
están mediados por el mismo receptor
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Puede producirse también la estimulación de dos

receptores idénticos que están localizados en
órganos distintos a receptores alfa 1 receptores beta 2
están localizados en casi todo nuestro organismo por lo
tanto los receptores son idénticos pero en órganos
diferentes y por lo tanto la estimulación en un órgano
puede producir un efecto benéfico y en el otro órgano
puede producir un efecto tóxico el uso de por ejemplo
los glucósidos cardiacos mejora la función del corazón
pero como también existen receptores a nivel de los
intestinos pueden producir diarrea uno de los signos de
intoxicación del uso de glucósidos cardíacos es por
ejemplo el paciente que tiene diarrea
Para contrarrestar estos efectos existen tres
estrategia, administrar el medicamento a la dosis más
baja posible, administrar simultáneamente un medicamento que tenga un mecanismo totalmente diferente de acción pero que
tenga el mismo efecto esto sí nos ayuda entonces en
medicamentos que tienen una acción sobre un lugar y
sobre otro lugar otro medicamento pero que actúan en
forma simultánea y al actuar en forma simultánea
producen el mismo efecto y de esa manera sus efectos
colaterales o tóxicos quedan minimizados
llegar con el medicamento al lugar de acción específica
quiere decir cuanto más sepamos con claridad qué es lo
que debo yo estimular para cambiar el curso de la
enfermedad y cuál es el medicamento que mejor ocupa
es el receptor que tiene esa acción en específico sobre
ese receptor en general no se fabrican
farmacológicamente hablando fármacos que tienen
acción sobre muchos receptores hablamos por eso de la
especificidad en el uso de los fármacos porque tiene que
ver con el lugar que ocupan y el receptor que ocupan a esto le llamamos acción específica
Los fármacos también pueden tener efectos
benéficos y tóxicos y estar mediados por distintos
receptores por lo tanto cuando se produce en un
fármaco que se une a dos receptores diferentes y
produce efectos farmacológicos distintos en
ambos uno de los receptores puede dar la acción
benéfica pero el otro receptor dar la acción tóxica
en el ejemplo más típico es el de los agonistas alfa
y beta adrenérgicos que si los juntamos porque
también los antihistamínicos tienen receptores h1
h2 y ambos producen las diferentes acciones en
un caso pueden producir acción tóxica y en otro
pueden producir acción benéfica están
mediados por lo tanto por distintos tipos de
receptores dos productos que tengan más o menos
la misma acción farmacológica, los
antihistamínicos también son agonistas alfa y beta pero también tienen acciones
h1 h2 quiere decir ocupan los receptores histaminicos de tipo h1 h2.
CLASE DE CIERRE
bien y hemos terminado con la parte de fármaco dinamia y lo que vamos a hacer ahora es presentarles lo que corresponde a
nuestra empezamos lo que le llamamos clase de cierre, quiere decir un recordatorio de todo lo que se ha dicho es un
recordatorio resumen en el primer caso este cuadro de farmacocinética ya lo hemos presentado y ahora voy a presentar el
cuadro de resumen de farmacodinamia y si nos da el tiempo vamos a hacer la recordación de la parte de la farmacocinética
y la presentación de la guía que hemos dicho del libro de farmacología que nosotros lo hemos publicado no existe obviamente
en papel es un libro que lo publicamos hace muchísimos años y lo vamos reeditando durante el tiempo hacia nuestros
estudiantes, el libro de forma también virtual a mis estudiantes de práctica ya que eso es muy útil para la práctica les pasamos
este contenido.
Vemos ahora el mapa que corresponde a los receptores de fármacos y la fármaco dina y un mapa conceptual tiene por objetivo
mostrar gráficamente todo aquello que corresponde a la temática que se está hablando pero no solamente el acto de la temática
sino cómo están relacionados cómo están organizados y como dice su nombre qué conceptos tienen que los relacionan o que
los ubica en cierta forma para realizar un acto clasificatoria por lo tanto un mapa conceptual tiene muchísimas y enormes
utilidades en el proceso educativo.
Es por eso que en la nasa el astronauta que no tiene la posibilidad de error porque cualquier error que cometa está muerto y
no solamente él está muerto sino todos los que acompañaban a la misión y también está destruido todo el sistema que
obviamente de altísimo altísimo costo y por lo tanto de pérdidas para los estados o para las instituciones por eso el astronauta
se dice educativamente que es el mejor formado a nivel mundial es alguien mejor, lo forman y por lo tanto para formarlos de
la mejor posibilidad se hizo que ellos los de la nasa que son una universidad obviamente además de una industria además de
un lugar donde se hace altísimo nivel de ciencia los de la nasa inventan hacer este programa que se llama el simap tours y
este programa logra que el astronauta el que estudia para ser astronauta tenga la mejor capacitación por lo tanto es una
obviedad tener que concluir que si ellos hacen eso para que se mejore la que el estudio de los astronautas porque nosotros no
podemos utilizar los mapas conceptuales para que nuestros estudiantes en vez de ser entre comillas asesinos en potencia
porque no saben farmacología y cada fármaco es un arma es una posibilidad de matar con un fármaco sepan la mejor forma
la farmacología y por lo tanto tengan la opción de también tener buena nota y pasar de curso. Entonces por eso vamos a hacer
la representación hoy cerrando estos conceptos.

Ya los hemos visto por lo tanto van a ser demostrado que repasados con el mapa conceptual la posibilidad del aprendizaje
que se quede el concepto en el estudiante es muy importante que es farmacodinámica lo que el fármaco le hace al organismo
o sea así se tiene que colocar dentro de un mapa conceptual y las palabritas que existen se llaman palabritas de enlace y
obviamente ya el concepto de fármaco lo tenemos el concepto de organismo lo tenemos pero si lo queremos desarrollar
también lo desarrollamos en este caso farmacodinamia está expresada resumidamente en lo que el fármaco le hace al
organismo a la vez se inicia con la farmacodinamia en el momento en que se fija el fármaco al receptor y el receptor que es
la unidad básica como el neutrón es la unidad básica del riñón el receptor es la unidad básica de la fármaco dina este receptor
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en general está genéticamente determinado y eso que hoy todavía nosotros no lo estudiamos no lo aprendemos aunque están
en los textos de farmacología es estudiado en el capítulo que sí existe en el casting por la farmacogenómica cada paciente
reacciona diferente porque tiene un contenido genético diferente los amarillos no somos iguales que los negros no somos
iguales que los cobrizos americanos no solo los iguales que los blancos tenemos diferencias genéticas importantísimo no solo
en el color de piel no solo en la caja la característica de los ojos sino en muchas cosas entre ellas los receptores es por esto
que un receptor conceptualmente es el componente de la célula o de un organismo que interactúa con el fármaco y produce
efectos terapéuticos o produce efectos tóxicos.
Cuando hablamos de la producción de efectos terapéuticos se encarga la terapéutica de estudiarlos cuando hablamos de
efectos colaterales no hay una ciencia que estudia los efectos colaterales pero cuando hablamos de los efectos tóxicos habrá
que entender que hay una ciencia llamada toxicología que estudia los efectos tóxicos y cómo revertir los cómo evitarlos cómo
prevenirlos entonces está muy claro que todo esto nos está indicando cuál es el concepto del receptor y dónde está aplicado
también cuando hablamos del receptor hablamos de una cadena de acontecimientos que se inicia con la unión del receptor y
esta cadena que se inicia con la unión del receptor a su conjunto de esto cómo le podemos llevar a collar sin collar es una
cadena que tiene varios eslabones a este conjunto se le llama al momento en que se une uno con el otro se le llama bio fase
y produce una acción farmacológica que a la vez está representada por un efecto farmacológico y que es lo que nosotros
podemos ver oa través de instrumentos podemos medir por su lado la acción farmacológica tiene mecanismos que tienen que
ver estos mecanismos ya sean estos los específicos cuando se interacciona con un solo receptor y no específicos cuando se
puede interactuar con varios receptores a través de diferentes otros mecanismos como los mecanismos químicos y los
mecanismos fisiológicos estos mecanismos fisiológicos nos van a decir que son con pensadores o son diferentes tipos de
actividad farmacológica bien supongo que esto también está claramente entendido porque tiene todos el mismo color porque
está aquí el color rojo porque suponemos que están determinando diferentes características pero de un mismo elemento
diferentes características pero de un mismo elemento y porque está en el centro porque es lo más importante ahí tienes que
comenzar el estudio no puedes comenzar el estudio por la uña cuando estás viendo que el paciente tiene diabetes.
Entonces lo mismo pasa en los mapas conceptuales no es cuestión de colocar en cualquier morado y en cualquier momento
y todo el receptor tiene características y sus características tienen que ver con lo que puede ser en principio el mecanismo
por el cual actúa que son los mecanismos de señalización y acción farmacológica y la relación que existe entre la dosis y la
respuesta la actividad farmacológica que tiene y las características del receptor respecto a su estructura todo esto lo
estudiamos en cada uno de estas nuestras actividades primero hemos visto por qué todo esto ya lo hemos visto la diferencia
es venir a una clase teórica conociendo en algo el tema que no es lo que quiere decir aprendiendo entendiendo comprendiendo
no es lo mismo y cuando conocemos el tema entendemos mejor y por lo tanto aprendemos mejor sus características son por
ejemplo el fármaco tiene el receptor y para que produzca su efecto su acción farmacológica existe la señalización y la un
farmacológica estos tienen mecanismos básicos primero tiene receptores de citocinas tiene receptores intracelulares para las
sustancias liposolubles también tiene encima trans membranas reguladoras por ligan dos canales y contra puertas de los
ligandos y a la vez tiene también las proteínas y los segundos mensajero
CARACTERISTICAS DEL RECEPTOR = Señalización y acción farmacológica
El fármaco tiene el receptor y para que produzca su efecto
su acción farmacológica existe la señalización y la un
farmacológica estos tienen mecanismos básicos primero
tiene receptores de citocinas tiene receptores
intracelulares para las sustancias liposolubles también
tiene encima trans membranas reguladoras por ligan dos
canales y contra puertas de los ligandos
y a la vez tiene también las proteínas y los segundos
mensajeros estas proteínas.
Farmacología es una ciencia nueva, se trabaja con los
receptores ligados a proteínas G más conocidos.
hoy día y se lo ha estudiado muy bien y
trabajamos más en función de la Amp cíclico del calcio los
fosfoinositidos, el gmp cíclico también y también existen acciones que pueden ser de estos mismos los mismos señalizadores
pueden ser opuestas o pueden ser complementarios esto nos ayuda en las acciones farmacológicas por su lado las relaciones
que se tienen entre las dosis y las respuestas nos muestran un gran campo que nos permite a nosotros estudiar mejor la parte
farmacológica
Relación dosis respuesta
la potencia que es potencia farmacológicamente hablando cuando un fármaco a menor dosis produce una mayor acción es
más potente que el que produce a muchas dosis una menor acción también la potencia está relacionada con la eficacia máxima
está relacionada al saberse que la eficacia máxima es la capacidad de producir la respuesta máxima de un fármaco esta
respuesta máxima está determinada principalmente por las características del receptor, pero está limitada su
eficacia máxima, fármaco que es eficaz y a la vez
tóxico no nos sirve.
Para poder estudiar se necesitan de las curvas
En la curva dosis respuesta gradual se realizan para
un individuo; las de pendiente pronuncia al dar el
fármaco se produce el efecto pero a la vez inseguro
por que aparecen fácilmente los efectos tóxicos.
Curvas de respuesta cuantal nos permite manejar el
margen de seguridad.
por su parte las curvas nos informan si el fármaco es
selectivo si el fármaco es potente y que variabilidad es
existen en el manejo o en la acción fármaco los en la
selectividad nos puede dar la posibilidad de ser efectos
benéficos efectos colaterales o efectos tóxicos
En la potencia esta puede ser alta o baja; la
variabilidad está dada por la genética de cada

individuo por tanto la respuesta del individuo al fármaco esto tiene

que ver con la idiosincrasia en la tipo reactividad la
hiperreactividad la hipersensibilidad la tolerancia al ataque y la
tolerancia, la carcinogénesis y la teratogénesis; en la variaciones
que tienen que ver con la genética y también tienen que ver con la
respuesta del individuo alfaro esta variable variabilidad tiene que
ver con la concentración del fármaco con la concentración del grupo
receptor endógeno también con el número y la función de los
receptores con los componentes digitales al receptor esto nos
determina todas estas otras acciones por otro lado tenemos que ver
que si es una relación dosis-respuesta Asi mismo tiene que ver con
las propiedades del fármaco y receptor. En la dosis nos interesa las que miden la eficacia.
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la dosis eficaz media que es la de 50 que es cuando el 50% de la población tiene el efecto terapéutico deseado dosis tóxica
cuando el 50% de la población población tiene efecto tóxico letal cuando se muere el 50 por ciento de la población y se llama
dl50 cuál es el índice terapéutico la relación quiere decir la división que existe entre la dosis tóxica 50 y la dosis efectiva 50
y el margen de seguridad es el porcentaje con que se puede aumentar la dosis efectiva 50 antes de que aparezca la dosis letal
50 la actividad farmacológica
Actividad farmacológica
La curva concentración efecto está representada por la fórmula de la eficiencia. en la ocupación de los receptores que
producen una respuesta farmacológica donde se da el ámbito del acoplamiento este acoplamiento se produce o no se produce
de acuerdo a la eficacia y depende de los cambios en la conformación inicial del receptor los procesos químicos que existen
o también aprendemos gracias a esto que existen receptores no ocupados que son receptores temporales en su ocupación y
que tiene similares acciones similares características no son diferentes a los receptores ocupados por su lado la actividad
farmacológica de los fármacos puede ser de agonista o de antagonista si es agonista puede ser parcial o puede ser total
produce una respuesta menor el parcial y por lo tanto tiene una eficacia menor mientras que los totales producen la respuesta
máxima siempre los antagonistas pueden tener una competitividad una reversibilidad y una acción diferente los antagonistas
competitivos pueden en competitividad pueden ser no competitivos y competitivos los no competitivos lo que nos ocupan el
mismo receptor los competitivos los que compiten por el mismo receptor y ahí nace también el llamado el los antagonistas
puros estos antagonistas puros no cambian la estructura del receptor no interactúan y tampoco lo activan a esto se le llama
antagonista puro hablamos de los que tienen reversibilidad o irreversibilidad habrá antagonismo competitivo reversible o

irreversible si es reversible se ocupa y se desocupa el receptor fácilmente en el caso del reversible se ocupan y les ocupan
bastante difícilmente y por eso ellos están condicionados por el enlace covalente mientras que los otros antagonistas pueden
ser el fisiológico o el químico quienes se oponen a la acción el fármaco no a la acción del receptor si a la acción del fármaco
oa las secciones fisiológicas de nuestro organismo a las acciones compensadoras de los fármacos fisiológicos y los químicos
quienes interactúan para la respuesta entre las sustancias entre ellas se destruyen por lo tanto se antagonizan y ahí queda la
acción farmacológica
El receptor es conocido
químicamente como una
macromolécula. tienen
la característica de una
estructura química
específica conforman
carga eléctrica son
proteínas que se llaman
reguladoras
transportadoras
estructurales y
enzimáticas todas ellas
son macro moléculas un
receptor.
Qué son los receptores
son macromoléculas que tienen la característica de una estructura química específica con forma carga eléctrica son proteínas
que se llaman reguladoras transportadoras estructurales y enzimáticas todas ellas son macro moléculas un receptor el general
es conocido químicamente como una macromolécula y cuáles son las aplicaciones clínicas todo esto que hemos hablado
tiene que estar relacionado con la aplicación clinica las aplicaciones clínicas en general más importantes están relacionados
con las sustancias farmacológicas que en general son
intermediarias y en general son antagonistas o sea la mayor
acción farmacológica es de antagonistas no tanto de
agonistas y determinan la selectividad gracias a la carga
eléctrica a su forma a su tamaño y están relacionadas de
acuerdo a lo que nosotros le hemos llamado fuerza fijación
y afinidad gracias a eso se produce la selectividad
determinan los efectos farmacológicos estos efectos
farmacológicos siempre están relacionados con el número
total de receptores ocupados y está limitado por el efecto
máximo hemos dicho que el efecto máximo es hasta donde
aparece el efecto colateral el efecto tóxico hasta ese
momento es el efecto máximo aparece el efecto tóxico y en

ese momento hemos dicho este es el efecto máximo que

puede tener el fármaco porque después de eso se produce la
toxicidad y cuando hablemos la dosis y la concentración del
fármaco está dada la dosis por la afinidad la cantidad de
receptores que están siendo ocupados depende de la afinidad
que le tiene el fármaco hacia el receptor y por lo tanto esto
nos determina la concentración del fármaco que tiene que
ver con la afinidad que tiene.
Como ustedes pueden ver en este mapa conceptual está
claramente que está la farmacocinética relacionada
totalmente con la farmacodinamia y este es un proceso re
racional para saber qué tengo que hacer fármaco
dinámicamente tengo que saber racionalizar los conceptos y
éstos me llevan a la utilización racional y por eso se llama
terapéutica razonada esto me permite a mí presentar
claramente cada uno de los elementos
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VISTA RAPIDA
Farmacocinética tiene que ver obviamente con la absorción tiene que ver con la eliminación tiene que ver con la distribución
tiene que ver con el volumen de distribución tiene que ver con la depuración tiene que ver con la vida media tiene que ver
con la acumulación tiene que ver con la biodisponibilidad y tiene que ver con qué significa cada una de las dosificaciones
que son varias.
La parte quizás importante es cómo aparecen las acciones gracias a que se produce una farmacocinética que pueda ser
demostrada fármaco dinámicamente donde se une la farmacocinética con la farmacodinamia cuando ambos proporcionan
una secuencia de efectos en el tiempo esto quiere decir que existen efectos los inmediatos por carácter quiere decir acción
farmacológica farmacodinamia inmediatos cuando existe una farmacocinética especial retrasados por lo tanto condicionados
por una farmacocinética o acumulativos también condicionados por una fármacocinética son inmediatos cuando los fármacos
tienen una vida media muy corta la clave está dado en que existe una alta actividad inicial porque la concentración
farmacocinética está determinando la terapéutica efectiva 50 (TE50) es la dosis en el caso de de dosis efectiva 50 que nos
permite a nosotros decir rápidamente está reaccionando el individuo y su efecto es también de disminución de su efecto
rápido aparece rápido el efecto pero también va a disminuir rápidamente y es una disminución por esto se llama lineal es si
fuera en curva quiere decir que va
siendo gradual o puede ser cuán tal
esa es la diferencia la
concentración en estos fármacos
que actúan de forma inmediata
tiene que ver con la disminución
exponencial rápidamente
disminuyen su acción mientras
que los que son de retrasados que
es generalmente tomó el
medicamento y no me produce
acciones hay ciertos
medicamentos por la vía
sublingual cuando yo tengo un
problema de taquicardia o tengo
un problema hipertensivo y demás
rápidamente van a actuar porque si no actúan rápidamente el paciente tiene el riesgo de morirse pero otros fármacos van a
actuar pasado un tiempo cuando pasa un tiempo obviamente estos fármacos van a ser la mayoría de los fármacos entre que
lo tomas y se
produce la
acción tiene
que haber todo
el proceso de
absorción
distribución
todo el
proceso de
redistribución
y así
sucesivamente
y por lo tanto se retrasa el momento de la llegada del fármaco al receptor y esto se produce por un mecanismo que es un
tiempo necesario para la distribución y en muchos casos concepto fundamental el recambio lento de las sustancias fisiológicas
de los receptores llamados endógenos y también se puede producir los efectos acumulativos y por lo tanto estos efectos
acumulativos tienen que individualizar nos exigen individualizar el tratamiento no todos los pacientes eliminan,
biotransforman el fármaco con la misma velocidad
Por su lado la farmacocinética estudia el conjunto de las actividades dentro de nuestro organismo que tienen que ver
obviamente con lo que el cuerpo le hace al fármaco, no el fármaco al cuerpo, si el fármaco es al cuerpo es farmacodinamia,
si el cuerpo al fármaco es farmacocinética y entonces lo que nosotros podemos ver es lo siguiente se produce la absorción
esta absorción es el proceso de introducción del fármaco del exterior al torrente circulatorio esta tiene gracias a un modelo
que es el lipoproteico, a la vez es impermeable a las sustancias hidrosolubles solubles y a la vez depende de la vía de
administración la eficacia del fármaco.
Melanie P (Mildred
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Modelo lipoproteico es impermeable a sustancias hidrosolubles y a la vez depende de la via de administracion la eficacia
del farmaco. Por su lado una vez absorbido entra hacia la biotransformación pero la absorción y la eliminacion son procesos
casi exactamente iguales, si para absorverse pasó por estas membranas para eliminarse tendrá que pasar por los mismas ,si
para absorverse tuvo que pasar todos los procesos de biotransformación para eliminarse también tendrá procesos de
biotransformacioón ,los procesos de biotransformacion se realizan en el reticulo endoplasmico , en el rugoso ,en el liso y se
realiza gracias a diferentes sistemas oxidativos y producen la detoxicacion actuan el oxigeno molecular ,el NADPH , el

cotocromo P 450 , P450 citocromo reductasa y tambien existe la oxidasa y cientos de formas diferentes de citocromos , se
produce tambien el acto de induccion que bloquea la biotransformacion que aumenta en algunos farmacos y la inhibicion
que acelera el metabolismo y por lo tanto disminuye la accion del inductor . Para que se produzca la biotransformacion existe
reacciones de primera y segunda fase cuando son de 1ra fase convierten el farmaco en un metabolito mas polar y por lo
tanto mas probable de ser eliminado , luego tambien puede producirse en un producto mas excretable al ser mas polar esto
se realiza por procesos de oxidacion ,reduccion e hidrolisis reacciones de 2da fase que lo convieten al producto original y
vean se une la segunda fase en este procedimiento con la primera fase , lo que hace la 2da fase remacha el proceso de
excrecion y por lo tanto lo cambia al producto original y al cambiarlo lo hace mas facil de ser excretado esto se realiza por
procedimientos de conjugacion y de sisntesis .
La biotransformacion esta
influido por problemas de
fijacion a las proteinas
plasmaticas por las
diferencias que se tienen,
tanto problemas geneticos
,ambientales , edad sexo ,
dieta y por la via de ingreso
que se coloca un farmaco.
Concepto
biotransforms¿acion: es la
funcion que limita la accion
de un farmaco y es el cojunto de acciones metabolicas sobre los farmacos .
Cuando vemos el volumen de distribucion vemos una ecuacion que esta determinada el volumen de distribucion por la
cantidad del farmaco en el organismo dividido entre la concentracion y puede haber un volumen de distribucion o muy alto
o muy bajo en el sistema extravascuar es muy alto pero no homogeneo y en el sistema vascular es muy bajo pero homogeneo.
El volumen aparente que no es el mismo que el de distribución, depende de la afinidad que se tiene por las proteínas del
coeficiente de disociación del sexo de la edad y la enfermedad que tiene, muchas enfermedades alteran la acción
farmacológica porque están alterando también la actividad de los receptores.
Depuración: (termino que se llamaba aclaramiento en la edición °14) es el factor que predice el rango de eliminación de un
fármaco, el mayor es el hígado, riñón, pulmones y otros los llamados menores, en el hígado van a producirse metabolitos que
van a irse con la bilis, en el riñón van a salir a través de la orina y en el pulmón a través de la espiración de gases. A la vez
influye la velocidad de eliminación gracias a la concentración, en cada lugar existe una velocidad diferente que puede ser
medida cuanto estaba en la sangre y cuanto esta en el organismo y cuanto esta saliendo del organismo. En la eliminación
existe limitada por capacidad y dependiente del flujo cuando esta limitada por capacidad es saturable a concentraciones
altas y posible de dar el problema de toxicidad.
Dependiente del flujo es cuando no es saturable y
depende del flujo sanguíneo, de la unión a las
proteínas plasmáticas y obviamente de la cantidad
que se unen también a las células de la sangre y por
lo tanto están influyendo los factores de la
concentración por ejemplo la parte de la albumina,
la glucosa, la glucosa alfa 1 acida o la unión
limitada por capacidad esta dada por la cantidad de
posibilidades de unirse los fármacos a otras
sustancias.
La vida media esta dada por el tiempo para
alcanzar el 50% del estado estable y se produce
obviamente después de la distribución esta
determinada por una formula con una constante de
0.7 que la encontramos en sangre se mide en
sangre la vida media no se puede medir en el
tejido intersticia.
Acumulación: es la posibilidad de detectar la
dosis y se acumula siempre que yo le doy el
fármaco mas de 4 veces del tiempo que tiene el
fármaco de vida media voy a producir el problema
de acumulación y este problema de acumulación
me va a atraer conflictos farmacológicos.
Biodisponibilidad: es la fracción de fármaco
inalterado que llega al sistema circulatorio y el

sistema circulatorio lo lleva haya donde vaya una mayor

afinidad por diferentes sustancias, receptores ala fármaco.
Existe para la biodisponibilidad el efecto de 1er paso es
la que le quita la biodisponibilidad de un fármaco ya que
el hígado es el encargado de hacer las biotransformaciones
y por lo tanto disminuye la biodisponibilidad cuando pasa
a través del hígado ,todo el sistema patoportal es el que
nos va a producir el efecto de 1er paso y depende de la
cantidad de fármaco que le estoy quitando a la circulación
y se llama tasa de extracción se mide por la ecuación que
tiene que ver con cada uno de los órganos por separado el
hígado tiene una tasa especial , el riñón otra, la piel otra y
así sucesivamente . También puede ser por el grado de
absorción no todos los fármacos se absorben al 100% de
hecho muy pocos se absorben al 100% y eso depende
obviamente de sus características de la vía de
administración si no quiero tener absorción utilizo la vía
por ejemplo
endovenosa pero también les recuerdo otra vía que no absorbe es la vía intraarterial
y probablemente otra que no absorbe es la arterial por lo tanto hay que tener mucho
cuidado con las respuestas a las preguntas de los exámenes. El grado de absorción
es el que determina la efectividad clínica y obviamente esta influida sobre la
velocidad de absorción que esta determinada por el sitio donde se absorbe la
formulación del fármaco si es altamente liposoluble, no es altamente liposoluble,
si es hidrosoluble de que peso molecular y así sucesivamente. La velocidad de
absorción influida por el llamado orden cero que es aquella absorción que esta
independiente de la concentración en el sistema semimembranas si hay mayor
concentración en un lado y en el otro lado menor rápidamente pasa de un
 ESTUDIANTES: Nayely, María, Daniela, José, Mildred, Zoé, Pamela DR.: ZABALA
FECHA:31/03/22 https://youtu.be/0WIqsohTYe4

compartimiento a otro compartimiento. El de orden 1 es cuando la velocidad de absorción esta dado por también la
concentración en el caso de orden 0 no tiene que ver con la concentración, en el caso de orden 1 si tiene que ver con la
concentración.
Dosificaciones: cada de uno de los conceptos están ubicados en el mapa tenemos dosis, dosis sostén, dosis de carga, dosis
terapéutica, dosis toxica, dosis letal, dosis usual, dosis de acuerdo al peso , dosis de acuerdo a la superficie corporal, dosis
mínima , dosis máxima , dosis simple, dosis continua, dosis intermitente