FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

Licenciatura en Médico Cirujano

PRACTICA 3:
“BIODISPONIBILIDAD DE LOS FÁRMACOS”

Semestre y grupo: 3-B

Fecha de entrega: 29 de septiembre de 2022

Aguascalientes, Ags
 INTRODUCCION

La farmacometría es la rama de la farmacología que establece cuánto y cuándo es

necesario administrar un fármaco para obtener el efecto deseado, además de que
permite evaluar y comparar la seguridad y efectividad de los fármacos (Cardona. E.).
La farmacometría y la farmacocinética son los pilares básicos de la posología, ya que
para establecer cuánto medicamento y cada cuándo debe recibir un paciente en
particular, se requiere de forma obligada considerar la actividad del fármaco y los
procesos que regulan su absorción, distribución, metabolismo y eliminación. Sólo así es
posible fijar el intervalo de administración de la dosis requerida, para lo cual es
imprescindible considerar el factor de variación individual en la respuesta, condicionada
por características fenotípicas o funcionales específicas de cada individuo (Cardona.
E.).
Se define la bioequivalencia como la intercambiabilidad de dos especialidades
farmacéuticas que tienen el mismo principio activo y biodisponibilidad equivalente. Esta
definición nos conduce a la de biodisponibilidad, que hace referencia a la cantidad de
fármaco que llega en forma activa a la circulación sistémica y la velocidad a la que
accede a ésta, es decir, la fracción de medicamento capaz de llegar al lugar de acción.
Depende de las características fisicoquímicas del principio activo, de los excipientes,
del proceso de fabricación y de la conservación de la forma farmacéutica, y también de
las características intrínsecas al individuo, como la motilidad intestinal o el pH gástrico
(Rey ME 2001).
Cualquier modificación en alguno de estos factores puede alterar tanto la cantidad total
de principio activo absorbido como la velocidad a la que se absorbe. Si el fármaco se
absorbe en mayor cantidad o más rápidamente puede alcanzar niveles tóxicos. Y si el
grado de absorción es menor o más lento puede no alcanzar respuesta terapéutica
(Rey ME 2001).
Conviene tener en cuenta que la aspirina tiene riesgos que pueden ser muy serios. El
más grave es la hemorragia gastrointestinal, y este riesgo crece a medida que se toma
más aspirina. El lado bueno es que cuanto mayor es el riesgo de padecer
enfermedades cardiacas, mejor resulta tomarla.

TABLA 1. Diferencias entre las diferentes presentaciones farmacológicas

Patente Genérico Genérico Similar

intercambiable efervescente

Precio Alto Medio Medio Bajo

Velocidad de Medio Medio Alta Bajo

absorción

Absorción total Media/alta Media/alta Media/alta Bajo

 RESULTADOS

TABLA 2. Concentración de ácido acetilsalicílico de cada muestra por cada voluntario y su

presentación farmacéutica.

MUESTRAS
NOMBRE PRESENTACIÓN (AAS) TIEMPO (min) ABSORBANCIA CONCENTRACION
30 0.072 48.83

Melissa Patente 45 0.1 72.16

80 0.119 88

30 0.112 82.16

Sofia GI 45 0.122 90.5

80 0.133 99.66

30 0.096 68.83

Mariana Efervescente 45 0.097 69.66

80 0.062 101.25

GRAFICO 1. Gráfico que compara la concentración de las diferentes presentaciones

del fármaco en los mismos tiempos
 CONCENTRACION DEL AAS EN SUS DIFERENTES PRESEN-
TACIONES FARMACOLOGICAS
120

100

80

60

40

20

0
30 MIN 45 MIN 80 MIN

Patente (Melissa) GI (SOFIA) Efervecente (MARIANA)

Interpretación de resultados: Se observa que AAS para su concentración mayor depende

de la presentación en que se encuentre, ya que en las 3 tiene diferentes concentraciones a
diferentes tiempos, en la presentación de genérico intercambiable (GI) fue de liberación más
rápida (30 min) ya que tuvo su pico mayor de concentración en el primer tiempo con respecto a
los demás, sin embargo, el que tuvo una mayor concentración a los 80 minutos fue el
efervescente.

DISCUSIONES
En la gráfica y la tabla se puede observar las diferentes presentaciones (Alka Seltzer,
GI y aspirina) tomados por los voluntarios y las pequeñas diferencias que se presentan
pueden ser dadas por los diferentes factores que intervienen en la absorción, ya que la
biodisponibilidad depende de la forma farmacéutica que se presente (Departamento de
farmacología y toxicología UAA, 2018 y Virginia Santos).

En la presentación farmacéutica efervescente (Alka Seltzer) se esperaba que tuviera su

punto máximo de absorción y concentración ya que por su composición cuando el
Hidrogenocarbonato de sodio (bicarbonato de sodio) y el ácido cítrico entran en
contacto con el agua, reaccionan y forman el dióxido de carbono permitiendo así que el
AAS y los otros ingredientes activos del fármaco se disuelvan lentamente (Milenio,
2022 y Virginia Santos) y así al momento de ingerirlo sea más rápida la absorción y
concentración a los 30 minutos ya que por su efervescencia se salta el primer paso de
liberación así haciendo que su metabolismo sea más rápido, en segunda se espera que
la presentación farmacéutica patente (Aspirina) fuera la segunda en que tuviera la
concentración máxima ya que las formas más solubles como la aspirina y el Alka
Seltzer, se absorberán más rápidamente, siendo el tiempo en el que se alcanza la
concentración máxima de 30 minutos, por ende se acorta la disgregación y se
favorecerá la motilidad de la pared gástrica y los niveles plasmáticos máximos se
alcanzaran a tiempos cortos (Virginia Santos), sin embargo, el que tuvo el mayor pico
de concentración y absorción fue el genérico intercambiable, esto puede deberse a que
a pesar de que tengan el mismo principio activo, su composición es diferente
(Departamento de farmacología y toxicología UAA, 2018) de igual forma puede ser que
aunque los 3 voluntarios son del mismo sexo, peso y estatura, la fisiología del
organismo, la alimentación y ciertos factores genéticos pueden contribuir a que la
absorción sea mayor o menor (Departamento de farmacología y toxicología UAA,
2018).
La aspirina es el medicamento de patente por lo que se pensaría que es el que tiene
mayor absorción que el genérico intercambiable, esto se debe probablemente a los
excipientes contenidos de cada presentación farmacéutica (Velázquez 2008).
Mientras pasa el tiempo van aumentando la velocidad de concentración llegando así al
minuto 80 pudiendo observar que el punto máximo de estas presentaciones fue de la
efervescente interviniendo aquí aspectos fisiológicos del voluntario, ya que al
compararla con la práctica de “biodisponibilidad de la aspirina” de la facultad de
ciencias químicas de Durango, al minuto 45 y al minuto 90 en esa práctica obtuvieron
absorciones distintas a pesar de que se utilizaron las mismas presentaciones
farmacéuticas pudiendo ser distinto en la fisiología de cada organismo (Adán Muro,
2018).

El principio activo de la aspirina es el AAS, el cual se transforma en ácido salicílico. El

salicilato es la principal forma que toma el AAS en el organismo y produce severas
alteraciones en la función celular, pudiendo generar falla orgánica múltiple y muerte.
Existen distintos factores farmacéuticos, como dosis, presentación del fármaco, pH,
unión a proteínas y biotransformación que determinarán su distribución y entrada a la
célula. La afectación mitocondrial es lo que produce el daño en la intoxicación por
salicilatos (Sepúlveda RA 2018).

En cuanto al Salicilismo, al existir una sobredosis con una ingestión aguda de > 150
mg/kg de ácido acetilsalicílico, puede causar toxicidad grave. Los comprimidos de
salicilato pueden formar bezoares, los que prolongan la absorción y aumentan la
toxicidad (Adán GF). Ocurriendo así, una mayor estancia del fármaco en la sangre y de
cierta manera "contaminando" y generando alteraciones en distintas partes del cuerpo
y células por la exposición constante a la sustancia en cuestión.

El síndrome de Reye es un daño cerebral súbito (agudo) y problemas con la actividad

hepática. Esta afección no tiene una causa conocida (Adán 2020). Sin embargo, se
puede atribuir a la ingesta de ácido acetilsalicílico en niños que han sufrido
recientemente de infecciones virales, en pacientes con un trastorno oculto en la
oxidación de ácidos grasos.

Ambos casos, son causados por el ácido salicílico, ya sea por una intoxicación en el
sistema (Salicilismo) o generar problemas en la actividad hepática (Síndrome de Reye)
debido a la absorción que éste tiene.
De esta manera, ambos afectan principalmente al hígado, debido al paso de la vena
porta, ya que éste se encarga de metabolizar y procesar los medicamentos que tienen
una unión a proteínas y distribución sanguínea.

CONCLUSIÓN
La biodisponibilidad de los fármacos depende de la presentación farmacéutica y su
preparado (excipiente), siendo así el GI en concentración mayor a los 30 minutos, sin
embargo, esto no debería suceder así ya que en teoría debe tener un mayor pico la
efervescente ya que se salta el primer paso, esto puede suceder por los factores
fisiológicos del organismo del voluntario. Si se les hubieran dado dosis mayores a los
voluntarios se les pudo haber causado el Sx de Reye o un Salicilismo por una
intoxicación por sobredosis.

CONCLUSIÓN
En cuanto a las presentaciones farmacológicas, el mejor de los casos es el genérico
efervescente, pues tiene una velocidad y absorción total alta, posteriormente está la
genérica intercambiable, patente y al final la similares, pues al ser de un precio bajo,
sus componentes, principio activo, etc, serán de una dudosa calidad. La
biodisponibilidad y bioequivalencia de un fármaco reside en su administración,
absorción y distribución dentro del organismo, pues existen diversos factores que
afectan cada proceso de lo mencionado, los cuales pueden afectar en gran medida los
efectos que tiene el fármaco administrado.

BIBLIOGRAFÍAS
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