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ASEGURAMIENTO DE LA CALIDAD

BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA

DOCENTE :

DR.CHINCHAY BARRAGAN, CARLOS

INTEGRANTES:
CORREA BAZAN,ADELI
HERRERA VENTOCILLA,SANDRA
RODAS SALAZAR,MIGUEL

BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA
DOSIS

FARMACO
LIBRE EN
PLASMA

CONCENTRACION EN
EL SITIO DE ACCION

INTENSIDAD DEL EFECTO
FARMACOLOGICO

BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA
El principio fundamental de la terapéutica
farmacológica, es lograr que el fármaco llegue al sitio
de acción y permanezca en el mismo a concentraciones
adecuadas durante el tiempo necesario para lograr el
efecto terapéutico.

De este principio podemos inferir dos aspectos de gran
importancia:

la cantidad de fármaco que ingresa al
organismo y la velocidad a la que lo hace.

BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA

El estudio de la magnitud de estos fenómenos, dio lugar a
dos conceptos que si bien difieren en sus objetivos,
comparten un mismo origen.

Estos son los de biodisponibilidad y bioequivalencia, y
comparten en común el estudio de la magnitud y la
velocidad de la absorción de un fármaco a partir de su
liberación desde la forma farmacéutica.

. BIODISPONIBILIDAD Término farmacocinético que describe el grado y la velocidad a la cual una substancia ó molécula terapéutica es liberada desde una forma farmacéutica hasta la circulación sanguínea general.

BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA El estudio de la biodisponibilidad de un fármaco se basa en que cuando este es administrado por una vía extravascular. existe siempre el riesgo de que una fracción de la dosis administrada no ingrese a la circulación general. al tiempo que la velocidad de ingreso del fármaco a la circulación sistémica difiera de una formulación a otra o de una vía de administración a otra .

BIODISPONIBILIDAD La biodisponibilidad es la velocidad y magnitud con la que un producto farmacéutico activo o una molécula activa se absorbe y llega a estar disponible en su sitio de acción. ya que en general no pueden medirse directamente en el sitio de acción. Los estudios de biodisponibilidad generalmente se efectúan midiendo la concentración del fármaco o de sus metabolitos en uno o varios de los líquidos biológicos accesibles. .

BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA Algunas causas de la reducción de la cantidad de fármaco biodisponible para ejercer su efecto terapéutico se presentan en los siguientes ejemplos. En el caso de una administración oral Inactivación por el pH ácido del medio estomacal. Biotransformación hepática (efecto de primer paso). Biotrasformación intestinal (efecto de primer paso). Disolución incompleta de la forma farmacéutica (en el caso de un comprimido). Adsorción a partículas de alimento y posterior eliminación por materia fecal. Depósito o secuestro medicamentoso (una fracción precipita en el sitio de inyección). Biotrasformación en el sitio de inyección (poco frecuente). En el caso de un administración extravascular parenteral. .

podemos concluir que cuando se habla de biodisponibilidad. .BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA En el caso de la velocidad de ingreso a la circulación sistémica. Penicilina procainica vs penicilina sódica o penicilina benzatinica A partir de estos ejemplos. se está haciendo referencia a un fenómeno que ocurre cuando el fármaco es administrado por una vía extravascular. las variaciones de la misma se asocian a las características de la formulación tales como velocidad de disgregación y disolución en el tracto digestivo en el caso de un comprimido o disolución/liberación del principio activo desde la forma farmacéutica en el sitio de inyección en el caso de una formulación de administración parenteral extravascular.

BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA .

BIODISPONIBILIDAD Fármaco F% Amoxicilina 80 Cefamandol 96 Cloranfenicol 80‐90 Isosorbide 40 Eritromicina 18‐45 Griseofulvina 95 Metronidazol 80 Tetraciclina 77 .

BIODISPONIBILIDAD .

BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA A B 100 Formulación A 100 Formulación A Formulación B Formulación B 80 FormulaciónC 80 FormulaciónC 60 60 /m l /m l ug ug 40 40 20 20 0 0 0 50 100 150 200 0 50 100 150 200 Tiempo(horas) Tiempo(horas) .

Para estimar la magnitud de estos fenómenos se emplean básicamente tres parámetros farmacocinéticos. BIOEQUIVALENCIA Podemos mencionar que la vía intravenosa o intravascular es la única que garantiza que la totalidad de la dosis ingrese a la circulación general y por lo tanto esté cien por ciento biodisponible para ejercer su actividad farmacológica. se debe estimar la cantidad que ingresó a la circulación general y la velocidad de este ingreso. Cuando se estudia la biodisponibilidad de un fármaco. el área bajo la curva de concentración plasmática en función del tiempo (ABC). la máxima concentración plasmática (Cmáx) y el tiempo al cual esta se alcanza o tiempo de máxima concentración (Tmáx). .

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PERFIL FARMACOCINÉTICO Cmax  Cmax ABC Tmax .

En el primer caso. Se lo considera de valor relativo ya que la verdadera magnitud de la velocidad de ingreso se debe estimar mediante procedimientos mucho más complejos. Área bajo la curva (ABC): Este parámetro. Tiempo al que se observa la máxima concentración plasmática (Tmáx): este parámetro es un indicador relativo de la velocidad de ingreso del fármaco la circulación general. se usa para estimar la cantidad de fármaco ingresado a la circulación general. se debe a la relación lineal existente entre cantidad de fármaco ingresado y la concentración plasmática obtenida. .BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA Máxima concentración plasmática observada (Cmáx): Este parámetro es un indicador tanto de la cantidad de fármaco ingresado a la circulación general como de la velocidad de ingreso.

BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA Tipos de biodisponibilidad Los estudios de biodisponibilidad se realizan en su mayoría durante la fases de investigación farmacológica. los estudios pueden ser de biodisponibilidad absoluta (BA) y biodisponibilidad relativa (BR). En este sentido. con el propósito de obtener una forma farmacéutica que garantice una cantidad de fármaco biodisponible y una velocidad de ingreso a la circulación general de tal magnitud que aseguren el efecto terapéutico. .

FACTORES QUE AFECTAN LA BIODISPONIBILIDAD DE LOS FÁRMACOS Tamaño de partícula Estructura cristalina Propiedades Grado de hidratación del cristal fisicoquímicas del fármaco Coeficiente de partición pKa Tipo de sal o éster .

FACTORES QUE AFECTAN LA BIODISPONIBILIDAD DE LOS FÁRMACOS Cantidad de desintegrante Variables de Cantidad de lubricante formulación y Recubrimientos especiales manufactura Naturaleza de diluentes Fuerza de compresión .

EFECTO DE LOS EXCIPIENTES .

FACTORES QUE AFECTAN LA BIODISPONIBILIDAD DE LOS FÁRMACOS Más rápida Soluciones Suspensiones Cápsulas Formas de dosificación Tabletas Tabletas recubiertas Formulaciones de liberación controlada Más lenta .

FORMAS DE DOSIFICACIÓN .

FACTORES QUE AFECTAN LA BIODISPONIBILIDAD DE LOS FÁRMACOS Variaciones en la absorción a lo largo del tracto GI Variaciones en el pH de los liquidos GI Velocidad de vaciamiento gástrico Factores Motilidad intestinal Fisiológicos Perfusión del tracto GI Metabolismo presistemico y de primer paso Edad. peso Estados de enfermedad . sexo.

FACTORES QUE AFECTAN LA BIODISPONIBILIDAD DE LOS FÁRMACOS  Alimentos Interacción con otras  Volumen de fluido para la substancias ingesta del medicamento  Otros fármacos .

BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA .

BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA .

. BIOEQUIVALENCIA La ausencia de una diferencia significativa en la velocidad y el grado al cual un fármaco. llega a estar disponible en el sitio de acción cuando es administrado a la misma dosis y bajo condiciones similares en un estudio diseñado apropiadamente.

. BIOEQUIVALENCIA Equivalentes farmacéuticos en los cuales no se observa en diferencia significativa la velocidad y cantidad de fármaco absorbida cuando son administrados ya sea en dosis única o múltiple bajo condiciones experimentales similares.

BIOEQUIVALENCIA SI DOS O MAS PRODUCTOS SON BIOEQUIVALENTES ENTRE SI. DEBERIAN SER TERAPEUTICAMENTE EQUIVALENTES Y PUEDEN SER INTERCAMBIADOS POR LOS PROFESIONALES DEL SECTOR SALUD EN SU EJERCICIO PROFESIONAL .

BIOEQUIVALENCIA .

BIOEQUIVALENCIA Se dice que dos medicamentos son bioequivalentes si presentan: •la misma cantidad de principio activo •la misma forma de dosificación •la misma biodisponibilidad tras la administración de las mismas dosis en idénticas condiciones los efectos farmacológicos de ambos medicamentos serán iguales .

¿QUE TIPO DE EVIDENCIA SE USA PARA DEMOSTRAR BIOEQUIVALENCIA? Curso temporal de la concentración plasmática o sanguínea del fármaco en cuestión .

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Lo anterior presume que si dos fármacos tienen el mismo curso temporal en su concentración plasmática. entonces alcanzarán su sitio activo al mismo tiempo y con la misma concentración y en consecuencia deberán ser terapéuticamente equivalentes .

BIOEQUIVALENCIA .

BIOEQUIVALENCIA 22 20 18 CONCENTRACIÖN (g/mL) 16 14 12 Medicamento de referencia 10 Medicamento de prueba 8 6 4 2 0 0 1 2 3 4 5 TIEMPO (h) DICLOXACILINA .

BIOEQUIVALENCIA CLINDAMICINA (µg/ml) 6 4 2 0 0 3 6 9 12 TIEMPO (horas) .

MEDICAMENTOS BIOINEQUIVALENTES 1400 1200 1000 Medicamento de referencia Concentración 800 Medicamento de prueba 600 (ng/mL) 400 200 0 0 5 10 15 20 25 Tiempo (h) .

. comparten un mismo origen. Estos son biodisponibilidad y bioequivalencia.BIODISPONIBILIDAD Y BIOEQUIVALENCIA El estudio de la magnitud de la velocidad y cantidad que se absorbe de un medicamento dio lugar a dos conceptos que si bien difieren en sus objetivos.

es tal vez. la gran característica que distingue al hombre de los animales”.“El deseo de tomar medicamentos. Sir Willam Osler. 1891 .