ANESTESICOS LOCALES

son agentes que bloquean de forma reversible la conducción nerviosa. Para bloquear la
transmisión de los impulsos nerviosos, los AL actúan obstruyendo el poro central de sodio. En
concentraciones más altas, también actúan sobre los canales de potasio y calcio. Se dividen en 2
familias. Amino ésteres y amino amidas. Los AL se unen a los eritrocitos y a las proteínas séricas. El
metabolismo de las amidas es hepático (citocromo P450). Los esteres son hidrolizados en el
plasma y el higado por seudocolinesterasas.

El inicio de acción depende de muchos factores, incluidas la solubilidad en lípidos y la

concentración relativa de la forma liposoluble no ionizada (B) y la forma hidrosoluble ionizada
(BH), expresada por el Pka. El Pka es el pH en el cual las formas ionizadas y no ionizadas se igualan.
Los agentes menos potentes y menos liposolubles, casi siempre tienen un inicio mucho más rápido
que los más liposolubles y mas potentes.

Los anestésicos locales muy liposolubles tienen una acción más prolongada, quizá porque se
difunden con mas lentitud, desde un ambiente rico en lípidos a la corriente sanguínea acuosa.
LIDOCAINA

Presentación y dosis ● Presentación: 1, 2, 5% - Intradérmica, subcutánea, epidural, perineural o

intravenosa - 1% = 10 mg/ ml → IM, periarticular e intraarticular - 2% = 20 mg/ ml ● Inicio de
acción: 1-5 minutos → 3 min ● Duración de acción intermedia: 60-180 minutos

● Dosis de 1.5 mg/ kg: Puede disminuir el flujo sanguíneo cerebral y atenuar la PIC

● Dosis prueba: Ayuda a detectar la colocación inadvertida de una aguja o catéter en el espacio
intravascular o subaracnoideo = 3 ml

DOSIS MÁXIMA: ● Lidocaína + Epinefrina: 7 mg/kg cada 90 minutos → Incluye a la anestesia

epidural, los bloqueos periféricos y la infiltración local.

● Lidocaína simple: 4.5 a 5 mg/kg ● Por arriba de esta dosis se puede obtener [] plasmáticas > a 3
μg/mL, lo cual provoca los síntomas de toxicidad tales como mareo.
OTRAS FUNCIONES:

Antiarrítmico IB: En consecuencia, de su acción de inhibir la corriente de sodio al interior del

músculo cardiaco, la lidocaína tiene propiedades antiarrítmicas - ↓ despolarización, automaticidad
y excitabilidad de los ventriculos en la fase diastólica - Se utiliza en arritmias de origen ventricular.
Taquicardia/ Fibrilación. Efectos cardiacos: Inician inmediatamente IV (45 a 60 s) y persisten por 10
a 20 min. IM inician en 5 a 15 min y duran 60 a 90 min. De elección en individuos alérgicos a los AL
éster

ROPIVACAINA

Menor duración del bloqueo motor.

Es mas cardioestable, por su enantiomero levógiro S

Presentación: 0.2, 0.5, 0.75 y 1%.

Inicio y duración de acción: Bloqueo del plexo braquial: - Inicio 15 a 30 min - Duración 8 a 12 h. –

● Epidural: - Inicio: 3 a 25 min (15 a 20 min) - Duración: 2.4 a 6.5 h

Concentraciones anestésicas: 0.75% 0.5%

Concentraciones analgésicas 0.3% 0.25% 0.2%

Peridural Epidural

BUPIVACAINA

Presentación: 0.25, 0.5 o 0.75%.

0.5%, 0.75% sol iny 50, 150 mg en 10 y 30 ml, respectivamente.

0.5% + Epinefrina amp 10 ml y fco amp 30 ml.

Bupivacaína pesada 0.5% en 3 ml.

Dosis máxima: 150 - 175 mg/ Dosis total: 400 mg/ día

DOSIS ANESTESICA DOSIS ANALGESICA

LEVOBUPIVACAINA

Menos potente que la bupivacaina

Menos cardiotoxica

Enantiomero S

Presentación: - 0.25% (2.5 mg/ml) - 0.5% (5mg/ ml) - 0.75% (7.5 mg/ ml)