Gambito Siciliano

Es una clasificacin ms actualizada en funcin de

los canales inicos en los que actan los frmacos.
Se basa en que los fenmenos en el potencial de
accin tienen inmersos cambios en ms de un
canal inico.
Clasificacin de Vaughan-Williams modificada
sigue vigente con fines prcticos y es la gua de
consulta.
 Beta Bloqueadores
Los receptores B1 tiene mayor presencia en el
corazn, son postsinpticos.
Se encuentran ligados al Sistema Protena G,
actuando como 2do mensajero, tiene en el AMPc
su mediador final.
Su estmulo origina incremento del inotropismo ,
cronotropismo y dromotropismo e
hiperreninemia.
Se incrementa el gasto cardiaco y el consumo de
oxgeno.
 Betabloqueadores
MECANISMO DE ACCION
1. Se une el receptor con el agonista formando complejo
que interacta con una protena reguladora ligada a los
nucletidos de guanina, protena Gs.
2. El nuevo complejo facilita paso de GDP a GTP,
estimulando formacin de AMPc.
3. AMPc acta sobre PKA, que fosforila enzimas y
protenas intracelulares.
4. Estas son las que origina el efecto farmacolgico.
 B. Bloqueadores-Farmacocintica
Se absorben bien por va oral, importante
metabolismo del primer paso heptico.
Se ligan a protenas, lipoflicos, pasan fcil
BHE, amplio VD, VM puede ser larga.
Tienen metabolitos con escasa actividad y se
eliminan predominantemente por orina.
Utilizan Citocromo P-450 para metabolismo e
isoenzimas especficas (CYP2D6).
Cadioselectivos y no Cardioselectivos, con ASI
y sin ASI.
 B. Bloqueadores-Acciones
CARDIOVASCULARES
1. Cronotrpico negativo.
2. Disminucin de volumen minuto y flujos
sanguneos.
3. Inotrpico negativo.
4. Deprime conductibilidad, excitabilidad y
automatismo.
5. Disminuyen consumo de oxgeno y trabajo
cardiaco.
6. Efectos antihipertensivos.
 B. Bloqueadores
Previene efectos arritmognicos de la liberacin
de catecolaminas.
Previene muerte sbita post-infarto.
Incrementan PRE en NS y NAV.
Taquiarritmias SV: FA, Aleteo, TSVP,SWPW.
Arritmias ventriculares: ESV y las de origen
isqumico.
Inhiben arritmias inducidas por digitlicos.
 B.Bloqueadores.
REACCIONES ADVERSAS.
1. Bradicardia.
2. Hipotensin.
3. Broncoespasmo.
4. Arritmias.
5. Insuficiencia Cardiaca Congestiva.
6. Sindrome de Raynaund
 Calcio-Antagonistas
Es muy importante el rol del calcio dentro de los
eventos fisiolgicos en todo el organismo.
En el corazn: despolarizacin NSA,
despolarizacin NAV y contraccin.
Participa activamente en la generacin del PA en
fibra conductora y no conductora.
Los Ca-Antag. Son molculas sintticas que
bloquean en todas estas fases la liberacin de Ca,
tiles en HTA, Arritmias y Angina.
 Calcioantagonistas
Sitios de aporte de Ca++: REG (principal) y
LEC (ingresa a travs de dos canales).
Canal voltaje dependiente (lento) y activado por
receptor (rpido).
Los agonistas pueden incrermentar uno o ambos
sistemas de aporte de Ca++.
El msculo vascular depende de Ca++ LEC.
En el msculo cardiaco puede iniciar pero no
mantener la contractibilidad.
 Calcioantagonistas.
Calcio anula inhibicin T-T sobre actina-
miosina, activando ATPasa de fibrillas, por eso
tambin incrementan inotropismo.
El ingreso de calcio en fase 1 y se extiende a
fase 2 o de meseta, all actan los
calcioantagonistas.
Msculo esqueltico tiene reservas de calcio
para contraccin y no se afectan.
Tres grupos fundamentales: dihidropiridinas,
fenilaquilaminas y benzotiecepinas.
 Calcio-AntagonistasFrmacos.
Acciones distintas en msculo vascular, tejido
conductor y tejido contrctil cardiaco.
Vasodilatacin coronaria.
Hipotensor.
Arritmias: Efecto inotrpico negativo
(disminuyen la entrada de calcio durante la
meseta del potencial de accin), disminucin de
frecuencia cardiaca y velocidad de conduccin
nodal
 Verapamilo
Metabolismo de primer paso heptico es intenso,
baja biodisponibilidad.
Droga de eleccin para TSV, va EV.
Absorcin 90% V.O., liga protenas 90%.
VM plasmtica 3 a 4.8 hs.
Tienen en comn la produccin de metabolitos
con menor actividad que se excretan por va
biliar.
Dosis 240 a 280 mg/da. Lib. Lenta.
 Nifedipina
Mayor biodisponibilidad por va oral, tambin se
absorbe sublingual.
Se liga intensamente a protenas.
Tiene primer paso heptico no significativo.
Se elimina por va renal.
Dosis 40 a 120 mg/da. Se expenden formas de
liberacin lenta (Oros).
Origina ms efectos colaterales y es la ms
efectiva dentro del grupo.
 Diltiazem

Primer paso heptico similar al verapamilo.

Parte de la droga sufre circulacin
enteroheptica.
Se excreta por va renal.
Dosis 180 a 360 mg/da.
VM plasmtica 4.5 a 5.6 horas.
 Efectos Indeseables.
NIFEDIPINA VERAPAMILO
Hipotensin. Prurito.
Edema de M. Infs. Constipacin.
Mareos. Vrtigo.
Bochornos. Parestesia.
Nuseas vmitos.
 Drogas Antiarritmicas.
ADENOSINA: deprime actividad de NSA
y NAV, til en TSVP.
1. Dosis inicial: 6 mg en 1-3 seg, repetir en 2
minutos y doblar la dosis.
2. Vm corta sirve para Dx.
3. Cuidado: teofilina, metilxantinas.
4. Rubro facial, sequedad de boca,
bradicardia, duracin breve.
 Drogas antiarritmicas.
AMIODARONA.
1. Afecta canales de Na, K y Ca, tiene activ.
Bloqueante alfa y beta adrenrgica.
2. Especial en TSVP con compromiso de FE.
3. Detrs de DE y Ad, en paradas cardiacas en TV
o FV persistentes.
4. Dosis ataque 150 mg bolo 10 seguido de
infusin de 1 mg/min por 6 horas y 0.5 mg/min
por 6 horas ms.
 Drogas Antiarritmicas.
B.BLOQUEADORES.
1. tiles en SICA, IMA no Q y angor inestable
2. Dosis EV para emergencias:
- Atenolol 5 mg EV lento, seguido de 5 ms
luego inicar terapia VO.
- Metoprolol 5 mg/EV lento pudiendo repetir
hasta los 15 mg.
- Esmolol 0.5 mg/kg en 1, seguido de infusin
de 50 ug/kg/min, si persiste se puede repetir el
ciclo.
 Drogas Antiarritmicas
CALCIOANTAGONISTAS.
1. Verapamil 2.5 a 5 mg EV en 5 minutos, se
puede repetir hasta 20 mg.
2. Diltiazem 0.25 mg/kg seguido de dosis de 0.35
mg/kg; mantenimiento de 5 a 15 mg/hora.
FLECAINIDA: til en arritmias auriculares.
1. Dosis 2 mg/kg a ritmo de infusin de 10
mg/hora.
 Drogas Antiarritmicas
IBUTILIDA
1. Corta duracin, prolonga PA y PRE.
2. Cardioversin farmacolgica de FA, AA,
coadyuvante de cardioversin elctrica.
3. Ms efectiva en cardiovertir cuadros agudos de
FA.
4. Dosis 0.01 mg/kg o 10 mg ev diludo lento en
10, pudiendo repetir en 10.
5. Colaterales: Arritmias ventriculares.
 Drogas Antiarritmicas.
LIDOCAINA
Ectopas ventriculares, TV y FV.
Ms efectivo durante IMA.
Coadyuvante de la Desfibrilacin.
En PCR dosis de 1-1.5 mg/kg, pudiendo re- petir
bolo en dosis menores. Dosis total no debe pasar
3 mg/kg en una hora. Infusin 1-4 mg /min.
 ARRITMIAS CARDIACAS

TRATAMIENTO:

1) Diagnstico
2) Determinar Alteracin Hemodinmica
3) Tratar si:
* Existe alteracin hemodinmica
* Precursora de Arritmias graves
* Arritmia es prejudicial para
cardiopata subyacente
 ARRITMIAS CARDIACAS

LINEAMIENTOS DEL TRATAMIENTO

CON ANTIARRITMICOS:

1) Diagnstico correcto
2) Conocer mec. de accin antiarrtmicos
3) Conocer los factores que participan en
la gnesis de arritmia
4) Conocer los efectos de los antiarrtmicos.