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CEFALOSPORINAS
El tratamiento de eleccin del chancro blando es: Cefoperazona Cefamandol Ceftriaxona Ceftazidima N.A.
2. a) b) c) d) e)
Selecciona el antibitico sensible a Pseudomonas: Amoxicilina Clavulanato Cefepima Eritromicina Metronidazol Ceftriaxona
CEFALOSPORINAS
Constituyen un grupo de antimicrobianos muy
amplio, que comprende por lo menos 35 molculas diferentes. Se incluyen dentro de los betalactmicos por su estructura qumica. Contienen una cadena lateral derivada del acido D alfa aminoadipico condensada a un anillo betalactamico.
ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS
PENICILINAS
Bencilpenicilinas Aminopenicilinas Carboxipenicilinas Isoxazolilpenicilinas Ureidopenicilinas
CEFALOSPORINAS
1ra generacin 2da generacin 3ra generacin 4ta generacin 5ta generacin
MONOBACTAMICOS
CARBAPENEMS
enzimtica causada por las bacterias, y de inhibidores enzimticos con o sin actividad antibacteriana propia. La presencia de caractersticas farmacocinticas favorables:
Absorcin oral. Buena difusin tisular. Aumento muy notable de la semivida
en el Golfo de Cagliari en la costa sur de Cerdea: menor concentracin de bacterias en el agua. En 1948 se asla hongo Cephalosporium acremonium; del liquido de cultivo del hongo, se obtuvieron 3 antimicrobianos diferentes:
en la Escuela de Patologa Sir William Dunn de la Universidad de Oxford y difundidas en el mercado en la dcada de 1960.
Cefalosporina P: Contra cocos grampositivos. Cefalosporina N: Contra gramnegativos y positivos. Cefalosporina C: Parecido al N, pero de menor potencia.
carcter FARMACOCINETICO. La presencia del grupo METILTIOTETRAZOL en posicin 3 del anillo dihidrotiazolidinico esta relacionada con EFECTOS ADVERSOS concretos (alteraciones de la coagulacin, intolerancia al alcohol)
2da Generacin
Cefuroxima axetil Cefaclor Cefprozil Loracarbef Cefamandol Cefmetazol Cefonicid Ceforadina Cefotetan Cefotiam Cefoxitina Cefuroxima
3ra Generacin
Cefetamet Cefixima Cefpodoxima Ceftibuten Cefmenoxima Cefodizima Cefoperazona Cefotaxima Cefsulodina Ceftazidima Ceftizoxima Ceftriaxona Moxalactam
4ta Generacin
5ta Generacin
Parenteral
Cefepima Cefpiroma
Caractersticas bacteria: Pared bacteriana Pared celular bacteriana: distintas capas de diferente grosor y composicin segn el tipo de bacteria. Estas diferencias permiten: -identificar y clasificar las bacterias -diferenciarlas: tincin de Gram. Pared celular Gramnegativos: ms delgada (10 -15 nm), 2 peptidoglucanos Pared celular Grampositivos: (20-25 nm),50-100 capas peptidoglucanos. PEPTIDOGLUCANO O MURENA: Heteropolmero que confiere rigidez y fuerza mecnica a la pared celular, forma bacteriana y resistencia a lisis osmtica. Estructura bsica compuesta por: - N acetilglucosamina (NAG) - cido N- acetilmurmico (NAM) - Penta pptido
SINTESIS DE MUREINA
SINTESIS DE MUREINA
de penicilinas) en la membrana citoplasmtica que sirven para la ultima fase de sntesis de proteoglicanos que forman la pared. Inactivan irreversiblemente las PBP ( Transpeptidasa ). Se inhibe la TRANSPEPTIDACION, se inhibe la sntesis de peptidoglicano. Desregulan a las autolisinas. Autolisinas: Enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular.
del
Las betalactamasas de S. aureus, H. influenzae y E. coli se relacionan con Penicilinas y NO con Cefalosporinas. Las betalactamasas producidas por Pseudomonas y Enterobacter hidrolizan Penicilinas y Cefalosporinas.
ALTERACION
DEL TRANSPORTE: Alteracin en la permeabilidad de la membrana externa de las bacterias gramnegativas (acceso difcil del antimicrobiano al sitio de unin a las PBP).
Ocurre con los Gramnegativos (por la impermeabilizacin de la membrana externa o regulacin de las porinas)
(excepto enterococos y estafilococos resistentes a la Meticilina), as como contra la mayora de cepas de E. coli, P. mirabilis y K. pneumoniae. NO son activos contra Pseudomonas, Bacteroides fragilis, y de manera limitada son activos contra H. Influenzae. NO son activos contra Listeria.
gramnegativos, abarca a H. influenzae, Proteus, Enterobacter, Citrobacter y Moraxella. Pero son menos activas contra Streptococcus y Staphylococcus. Son inactivas contra gramnegativos no fermentadores, incluyendo Pseudomonas. La Cefuroxima es activa contra Neisseria meningitidis y gonorrhoeae. La Cefoxitina tiene actividad agregada contra B. fragilis y otros bacteroides (Cefoxitina y Cefotetan son ANAEROBICIDAS)
mientras su accin sobre los grampositivos es menor que las de la 1ra generacin. Cubren mejor E. coli, H. influenzae y Moraxella. La Cefotaxima es la mas activa del grupo contra S. aureus y S. pyogenes. La Cefotaxima y la Ceftriaxona cubren Neumococo. La Ceftriaxona cubre N. gonorrhoeae. Ceftazidima es Antipseudomonico.
resistencia a betalactamasas, til en infecciones nosocomiales por Acinetobacter. La Cefepima tiene perfil similar a la Ceftazidima (Antipseudomonico).
Primer betalactamico con actividad frente a MRSA. Cefalosporina de amplio espectro con actividad frente a MRSA, VISA, VRSA, Streptococcus pneumoniae resistente, Enterococcus, Pseudomonas spp. Actividad bactericida frente a MRSA por su afinidad a las PBP2a. Estudio en fase III que ha comparado Vancomicina vs Ceftobiprole en infecciones complicadas de piel y tejidos blandos no existe diferencias en las tasas de curacin 93.3 vs 95.5% Ceftobiprole puede jugar un papel en el tratamiento de las infecciones graves por s. aureus.
Ceftaroline:
ser cruzadas con las penicilinas. Nefrotoxicidad: NTA producida por Cefaloridina con dosis > 4 gr / da; puede ser provocada por Cefalotina ( menos frecuente y dosis mas altas). Por va parenteral pueden provocar dolor localizado en inyeccin IM y tromboflebitis por va IV.
al alcohol, tras administracin con Cefamandol, Cefotetan y Cefoperazona. (Reaccin tipo Disulfiram) Fenmenos hemorrgicos, relacionados con la produccin de hipoprotrombinemia, trombocitopenia y alteraciones en la funcin plaquetaria (mas frecuente y grave con Cefoperazona y Cefamandol, especialmente si se administran a debilitados o desnutridos). Las Cefalosporinas que se excretan por va biliar pueden causar diarreas o la aparicin de barro biliar. Las Cefalosporinas pueden producir sobreinfecciones, aumento de las transaminasas, eosinofilia, test de Coombs positivo, se ha descrito encefalopata semejante a la producida por penicilinas.
o neumonas. Infecciones de piel y tejidos blandos. Infecciones de tracto urinario y pielonefritis. Infecciones osteoarticulares y asociadas a prtesis o material de osteosntesis. Son la mejor alternativa a las penicilinas isoxazlicas en el manejo de las estafilococemias como en endocarditis, bacteriemia y sepsis. Por su vida media prolongada, la Cefazolina se ha convertido en la cefalosporina de eleccin para la profilaxis quirrgica.
mejor cobertura que tiene las Cefalosporinas de primera en relacin a las infecciones provocadas por estafilococos sensibles a meticilina. Mas su recomendacin predominante se sustenta en infecciones respiratorias altas y bajas.
infecciones Intrahospitalarias provocadas por grmenes multirresistentes. Se aconseja su uso en meningitis bacteriana, neumona, pielonefritis, bacteriemia, sepsis, neutropenia febril. Combinadas con nitroimidazoles o lincosamidas ofrecen una excelente cobertura en infecciones por anaerobios como neumona necrosante, abscesos intraabdominales y cerebrales. Por su vida media larga, la Ceftriaxona se ha convertido en la cefalosporina de uso ambulatorio, disminuyendo los costos de la estancia hospitalaria. La Ceftazidima es muy efectiva en contra de infecciones por Pseudomonas as como, las Ceftriaxona para salmonellas.
Infecciones Intrahospitalarias, en las que otorgan una adecuada cobertura a grmenes gramnegativos multirresistentes. Cefepima, aade al espectro antimicrobiano previo, una mejora en su indicacin en contra de grmenes Gram positivos como estafilococos sensible a meticilina.