Tema :

1) Anestésicos Generales y Locales.

Que son los anestésicos:
Son aquellos utilizados para adormecer una parte pequeña del cuerpo (dedo)
O para Adormecer todo el cuerpo (sedación o anestesia general)
Los anestésicos se clasifican en dos ramas que son:
Anestésicos generales Intravenosos:
Donde encontramos el Tiopentanal, Propofol, Ketiamina, y el Etimodato.
Anestésicos Generales Inhalatorios:
Donde encontramos: El óxido Nítrico, Isoflorano, Halotano, Enflorano.

Características de los Anestésicos Intravenosos:

1) ETOMIDATO:

Característica Farmacológica:
Es un Derivado del imidazol sustituido provisto como el D- isómero activo, Es poco
soluble en agua y se prepara como una solución de 2mg/ml en un 35% de
propilenglicol y no induce la precipitación de bloqueadores neuromusculares.

Farmacocinética:
Una dosis de inducción de Etimodato tiene un rápido comienzo y una duración de
acción que dependerá de la redistribución.
El efecto de hipnótico de comienzo muy rápido es de 10 seg. Y de acción corta que
dura ( 5 Minutos. ) .

Metabolismo:
El metabolismo de el Etimodato Ocurre en el Hígado donde primeramente hidroliza a
compuestos inactivos y solo el 2% es metabolizado por la orina y su eliminación es
atravez del Riñón y las Bilis.
 Efectos Adversos del Etimodato:
Sistema Nervioso y cardiovascular:
La más frecuente depresión, respiratoria y apnea especialmente después de la
administración de altas dosis combinadas con fármacos depresores centrales
De forma menos frecuentes puede existir tos, hipo, broncoespasmo y laringoespasmo,
así como pequeño aumento de la frecuencia cardiaca.

Sistema Respiratorio:
Incrementa las náuseas, el vómito, e inhibe la producción de cortisol y otros
esteroides.

Dosificación:
En un adulto sano es de 1.5 -2.5 mg/dl y tiene un comienzo y una duración de
anestesia, las dosis deben ser reducidas en pacientes de edad avanzada y aumentar en
los niños pequeños.

2) La Ketiamina:
Propiedades Química y presentación:
Es muna Arilciclohexilamina, un congénere de la fencididina, se suministra como una
dongenere de la Fenciclidina de la , se suministra como una mescla racemica a pesar
de que el isómero S Es más potente y tiene menos efectos secundarios aunque es más
lipófila. La Ketiamina es soluble en aguay disponible en solución de cloruro de sodio al
10 - 50 – 100 mg/dl con cloruro de benzatonio como conservante.

Dosis Clínica:
Posee propiedades Únicas que la hacen útil para anestesiar a px con riesgo de
hipertensión, broncoespasmos y algún uso pediátrico
 .
Se administra por vía intravenosa pero también es eficaz Im , oral y rectal.
Dosis:
0,5 – 1.5 mg/ kg. Intravenoso
4-6 mg/kg intramuscular
8-10 mg/kg via rectal.

Metabolismo de la Ketiamina:
Se metaboliza en el hígado a norquetamina que tiene una reducida actividad en el
sistema nerviosos central, la norquetamina se metaboliza y es metabolizada y
eliminada por la orina y las bilis, la oración, la unión a proteínas es más baja con la
Ketamina que con otros anestésicos parentales.

Efectos Adversos en el sistema Nervioso

Está contraindicado en personas con presión intracraneal izquemica cerebral y
personas con delirio mental.

Aparato cardiovascular.
Esta contra indicado en pacientes con riesgo de izquemica miocárdica, ya que la dosis
de Ketiamina aumenta la presión arterial, frecuencia cardiaca y el gasto cardiaco.
Sistema Respiratorio:
La dosis de inducción de este medicamento produce una disminución leve y transitoria
de la ventilación por minutos, pero la depresión es respiratoria es menos intensa que
otros analgestésico general.

3)EL Propofol:
Propiedades químicas y presentación:
Es el anestésico utilizado con más frecuencia en estados unidos, el ingrediente
activo del Propofol es el ( 2.6 Diisopropifenol esencialmente.
 Es insolubles en soluciones acuosas y se prepara solo para administración
intravenosa al 1% ( 10 mg/ml como una emulsión en 10% de aceite de soya al
2.25 % Glicerol , 1.2de fosfolípidos purificados de huevo , EDTA Sódico 0.05
mg/dl , Metatrisulfito de sodio 1,25 mg/ml como inhibidor
.
Dosificacificasion
La dosis indicada de Propofol en adultos sanos es de 1.5 – 25 mg/kg , tiene un
comienzo y una duración de anestesia similar a la del Tiopentanal. La dosis
debe reducirse en personas de edad avanzada y cuando se proporcionan otros
sedantes y aumentar la dosis en niños pequeños.
Farmacocinética y Metabolismo:
Se metaboliza principalmente en el hígado a metabolito menos activo que se
eliminan por el riñón, sin embargo, su depuración excede el flujo sanguíneo
hepático y se une en alto grado a proteínas y su farmacocinética.
La acción más breve del Propofol después de gotas iv por goteo prolongado se
aplica por su eliminación más grande junto con la difusión lenta del mismo,
desde el compartimento periférico al central.
La rápida depuración del Propofol explica una menor intensidad de la resaca
comparada con la de los barbitúricos lo que puede permitir una salida más
rápida de la sala de recuperación.
Efectos adversos del poprofol :
Sistema Nervioso: Disminuye el flujo sanguíneo cerebral las presiones
intracraneales e intraocular.
Esta contra indicado para px con epilepsias aguda.
Aparato cardiovascular:
Disminuye la presión arterial cual puede ser explicada por la vasodilatación y la
leve dispersión de la contractibilidad miocárdica, debe aplicarse con mucho
cuidado en px en riesgo o con intolerancia a la presión arterial bajas.
Sistema Respiratorio:
Produce menos depresión respiratoria que el Tiopentanal , menos
broncoespasmos que los barbitúricos , no causa efectos clínicos significativos
en el hígado, riñón , y órganos endocrinos , posee acción antiemética, favorece
a pacientes con alto grado de náuseas y de liberación de histamina, es seguro
para ser utilizada en pacientes embarazadas .
 El Tiopentanal:
Es un medicamento del grupo de los barbitúricos utilizado principalmente
como agente anestésico, tras su administración pasa rápidamente la barrera
hematoencefalica alcanzando concentraciones en el cerebro que produce una
intensa acción depresiva y anestésica.
Principios Químicos y presentación:
Cada frasco contiene Tiopentanal sódico 500 mg indicado como agente
anestésico general en procedimientos quirúrgicos leves.
Modo de preparación:
En solución salina al 0.9 % o Glucosada al 5 % para inyección, se debe estimar la
susceptibilidad individual por lo que se recomienda observar durante 60 seg .
La reacción es una dosis de prueba ( en adultos 25-75 mg ) antes de
administrar dosis elevadas.
Después de la velocidad del Propofol el tiempo de inducción de la anestesia es
de 30-40 seg, la duración de la acción tras una dosis única administrada en bolo
es corta y dura dependiendo del metabolismo y de la eliminación de 4 – 6
minutos.
Farmacognosia:
Dosis repetidas conducen a una anestesia prolongada por que los tejidos
actúan como reservorio esta acumulación de Tiopentanal sódica ocurre en
concentraciones de 6- 12 veces mayores que las concentraciones plasmáticas,
la cual se libera lentamente para causar anestesia prolongada.
Metabolismo.
El metabolismo es hepático por oxidación dando metabolitos inactivos y el 2-3
% por sulfatación formando pentabarbital lo que puede recuperar recuperación
tras la administración de dosis altas o prolongadas.
La forma de eliminación se da de manera parcial a las proteínas plasmáticas y
biotransformada en el hígado, riñones, y cerebro, solo el 0,3 de la dosis es
eliminada sin cambios en la orina.
Contraindicaciones:
Contra indicaciones al Tiopentanal u otros barbitúricos en general son
frecuentes y pueden ser importante porque pueden producir depresión
respiratoria, adnea hipo, estornudos, tos, alteración del ritmo cardiaco y dolor
de cabeza.
Efectos secundarios Cardiovasculares:
Hipotensión por depresión miocárdica y venodilatacion con disminución del
retorno Vascular, refleja arritmia cardiaca con dosis altas y shok.
 Sistema Respiratorio:
Es un poderoso depresor del centro respiratorio, produce apnea
indirectamente después de la inyección intravenosa, sobre todo en casos de
enfermedad cardiovascular grave.