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DEFINICION: la farmacología nace por el deseo del ser humano de mejorar o suprimir el daño y la
enfermedad, además de tener un fundamento científico.
Es la ciencia biológica que se encargada de estudiar las acciones y propiedades de los fármacos
en el organismo.
En su sentido mas amplio, comprende el conocimiento de la historia, el origen de las propiedades
físicas y químicas, la presentación, los efectos bioquímicos y fisiológicos, los mecanismos de
acción, la absorción, la distribución, la biotransformación y la excreción, así como el uso
terapéutico y de otra índole de los fármacos.
CIENCIA QUE ESTUDIA A LOS FARMACOS
La farmacología es considerada parte de las ciencias biomédicas
FARMACO: Es toda sustancia química con la capacidad de interactuar con un organismo vivo o tiene
acción sobre los seres vivos, que produce modificaciones en el protoplasma vivo.
Según la OMS: Fármaco es toda sustancia química que sirve para prevenir, mitigar o aliviar, curar,
diagnosticar o modificar un proceso fisiológico.
MEDICAMENTO: Es el Fármaco mas otra sustancia, donde el fármaco es el principio activo del
medicamento y la sustancia que acompaña al medicamento no tiene acción fisiológica, que sirve para
darle color, sabor, consistencia, etc. A esta se le conoce como excipiente, base o vehiculó, dependiendo
al medicamento.
ACTO PLACEBO: se define como sustancia generalmente inerte, que produce efectos psicológicos. (uso
en pacientes hipocondriacos)
Placebos puros o inerte: no tiene ningún tipo de acción farmacológica como las tabletas de
almidón, lactosa, agua.
Placebos impuros: tienen cierto grado de acción farmacológica como las vitaminas, protectores
hepáticos
OBJETIVOS DE LA FARMACOLOGIA:
Acciones del organismo al fármaco
Acciones del fármaco al organismo
El objeto esencial de la farmacología es el individuo y la aplicación rigurosa objetiva e
individualizada del tratamiento
Terapéutica: tratamiento individualizado
o Acto terapéutico: valoración entre riesgo y beneficio, en función de las características y
condiciones de cada paciente.
Mediante preguntas como:
El penetra adecuadamente el fármaco en el organismo
Si llega el fármaco a su sitio de acción
Si produce el efecto farmacológico previsto
Si el fármaco produce un efecto terapéutico o toxico
El uso optimo de los medicamentos implica conseguir la mayor eficacia con la
menor toxicidad y al menor costo
Todos los fármacos generan cierto grado de reacciones adversas
SITIOS BLANCOS O SITIOS DE ACCION DE LOS FARMACOS
NOMBRES: 4 tipos
Clave: D 50C
Químico: 2,6 dicloroanelino fenilacetico
Genérico: dicofenaco
Comercial: clofenac
DIVISION DE LA FARMACOLOGIA:
Farmacognosia: se encarga de identificar el fármaco, estudiando su origen, sus características, y
estructura química, etc.
Farmacodinamia: estudia las acciones y efectos de los fármacos sobre el organismo vivo.
Farmacocinética: estudia como el organismo le afecta al fármaco en un transcurso de tiempo.
Farmacotecnia: se ocupa de la preparación de los fármacos, para su posterior administración.
Terapéutica: es el arte de aplicar los medicamentos para el tratamiento de las enfermedades,
siendo individual para cada paciente
Toxicología: estudia los efectos nocivos o tóxicos de los fármacos, estudiando las reacciones
adversas provocadas por los medicamentos
RAMAS DE LA FARMACOLOGIA
Farmacometria: es el análisis de la cuantificación de las acciones y efectos farmacológicos en
relaciona a la cantidad de fármaco que se aplica
Farmacogenetica: explica cómo influye la herencia sobre la respuesta a los fármacos
Farmacología clínica: estudia las acciones y efectos de los fármacos y se encarga del uso racional
de los medicamentos.
Farmacoepidemiologia: estudia las consecuencias beneficiosas y perjudiciales que los fármacos
reportan en grupos poblacionales amplios.
Farmacoeconomia: estudia el costo de los medicamentos y lo relaciona con el costo que representa a la
enfermedad.
Natural: es aquel que se administra tal como se lo encuentra en la naturaleza, sin producir ningún
tipo de modificación a nivel de su estructura química. MORFINA
Semisinteticos: es aquel que sufre modificaciones en su estructura química. Son Derivados de
fármacos naturales.
Sintético: fármaco que tiene la misma acción que el fármaco natural, pero químicamente
distinto.
ORIGEN DESDE EL PUNTO DE VISTA QUIMICO
Simples: formados por átomos de una sola clase
Compuestos: constan de átomos de dos o mas clases, pueden resultar de la combinación de dos
o mas elementos
ABSORCION
Todo elemento contiene protones y neutrones que son constantes, sin movimiento y los electrones
están en constante cambio, con movimiento.
Un elemento con movimiento es una sustancia ionizada, no liposoluble: Tiene mayor dificultad
de absorción.
Todo elemento sin movimiento es una sustancia no ionizada, liposoluble: tiene mayor facilidad
para ser absorbida y penetrar en la célula.
pH: 2-6 acido débil y de 7-9 bases débiles: tiene mayor nivel de penetración en el organismo.
TEMA: FARMACOCINETICA
La farmacocinética se encarga de estudiar los movimientos de los fármacos en el organismo y permite
conocer su concentración en la biofase.
Biofase: es el medio en cual el fármaco esta en condiciones de interactuar con los receptores.
Objetivo: asegurar la llegada del fármaco a la biofase en concentraciones adecuadas al sitio de
acción.
Como el organismo afecta al fármaco en un transcurso de tiempo.
Compone de 4 fases:
absorción
distribución
metabolismo o biotransformación
excreción
ABSORCION
Es el paso de las sustancias desde el exterior del organismo hacia la circulación
Proceso mediante el cual un fármaco penetra a la circulación sanguínea desde su lugar de
administración.
El termino absorción denota la rapidez con la que un fármaco sale del sitio de administración y
el grado con que lo hace.
Mecanismos de absorción:
Utilización de ionoferos: pequeñas moléculas hidrófobas que se disuelven en la capa lipídica y
aumenta la permeabilidad para iones específicos.
Utilización de liposomas: vesículas compuestas por capas de fosfolípidos que albergan fármacos
lipo o hidrosolubles
Transporte pasivo: liposolubles, sin gasto de energía, a favor de gradiente de concentración
o Difusión simple
o Difusión facilitada
Transporte activo: hidrosolubles, con gasto energético. Independientes de la concentración.
o Fagocitosis
o Pinocitosis
o Endocitosis mediada por receptores
Cinética de la absorción
o Cuantifica la entrada del fármaco a la circulación
o Representa la variación de la concentración en función al tiempo
Semivida de absorción
o Tiempo que tarda en reducirse a la mitad el numero de moléculas disponibles para
absorberse.
Cinética de absorción
o Cinética de primer orden: proceso cuya velocidad es proporcional ala concentración de
fármaco
o Cinética de orden 0: proceso cuya velocidad es constante, e independiente de la
concentración
Factores que rigen
o Liposolubilidad
o Ionización Pk
o concentración
Factores que influyen
o Solubilidad
o Superficie de absorción
o Circulación local
o Acción de los coloides
En un medio acido, los ácidos débiles están poco ionizados y se absorben mas fácilmente.
En un medio alcalino, las bases débiles están poco ionizadas y se absorben fácilmente.
VIAS DE ABSORCION
Indirectas
o Piel
o Mucosas
Digestiva
Sublingual: se absorben sustancias liposolubles, ácidos y bases débiles, es
una vía rápida, evita el fenómeno del primer paso hepático
Estomago: se absorben los ácidos débiles con Pk mayor a 2, pasan hacia la
vena porta y luego al higado, además de sufrir el fenómeno de primer paso
hepático (dependen del pH y del pK de la sustancia)
Intestino: mayor superficie de absorción (particularmente el duodeno),
absorben ácidos débiles con pk mayor a 2, bases débiles con pk menos a
9.
o Cloro y sodio pasivamente
o Potasio activamente
o Factores que facilitan la absorción a nivel gástrico
Evacuación gástrica
Peristaltismo intestinal
Acción de enzimas
o No pueden absorber sustancias hidrosolubles muy ionizadas,
sustancias hidrosolubles poco ionizadas, sustancias insolubles en
aguas y lípidos y las sustancias insolubles en pH intestinal.
o Es esófago solo es considerado solo un órgano de paso y no de
absorción
Pulmonar (tracto respiratorio): contacto constante del sistema respiratorio con el
ambiente externo (respiración), extensa área pulmonar, gran permeabilidad,
vascularización y riego sanguíneo alto que permite absorción rápida y eficiente.
Extensa superficie de absorción
vía bastante rápida
Absorben gases y líquidos volátiles
Aerosoles de hasta 7 micras (niebla de 1 a 3 micras, aerosol de 3 a 7 micras,
sprit mayor a 7 micras que no se puede absorber y su uso es tópico)
Difusión simple
Indicé de Oswald
Partición aire-sangre
Genitourinaria
Vagina: buena vía de absorción
Uretra y vejiga: malas vías de absorción
Piel: mala vía de absorción (parches de liberación lenta)
conjuntival
Directas
o Intercutánea
o Subcutánea
o Intramuscular
o Peritoneal
o Raquídea
La absorción por via directa es por:
Difusión simple y filtración: aquellas sustancias con peso molecular menos a 20 mil pasan
a via sanguínea y aquellas con peso molecular mayor a 20 mil pasan a via linfática
Las sustancias que se absorben que se absorben con mayor frecuencia son las sustancias que tienen la
característica de ser liposolubles e hidrosolubles son las que más rápidamente se reabsorben seguido
de las sustancias que son liposoluble, posteriormente tenemos las sustancias hidrosolubles que son
aquellas que tiene mayor dificultad de absorberse y por ultimo tenemos las insolubles en agua y liquido
intersticial y estas son las que no se absorben.
Las sustancias liposolubles e hidrosolubles se absorben con mayor facilidad porque la célula está rodeada
de líquido, entonces por tener esa característica de ser hidrosoluble atraviesan rápidamente el agua y
por ser liposolubles tienen mayor facilidad de atravesar la membrana , posteriormente las que atraviesan
son las liposolubles porque tienen un buen paso por la membrana celular , las que tienen dificultad en
la absorción son las hidrosolubles si bien atraviesan el líquido tienen dificultad de atravesar la membrana
y las insolubles son las que no se absorben .
Los liposolubles tiene mayor absorción, los hidrosolubles tiene dificultad de absorción y los insolubles
no se absorben
VIAS DE ADMINISTRACION
Indirectas
o Oral
o Rectal
o Inhalatoria
o Vaginal
o Conjuntival
o tópica
directas
o intercutánea
o intramuscular
o raquídea
o intravenosa: la administración del fármaco pasa directamente al torrente sanguíneo, y
no se absorbe.
o subcutánea
o peritoneal
metabolismo de primer paso
inactivación o activación que puede sufrir un fármaco antes de alcanzar la circulación sistémica.
Algunos fármacos determina distribución de su biodisponibilidad. Por extensión
también se refiere a lo que pueda tener lugar en la luz intestinal (a cargo de bacterias intestinales)
o en la pared intestinal (a cargo del citocromo p450)
FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCION
1. Fisiológicos
Recién nacidos: prematuros
Embarazo
Ancianos
Que administrar fármacos por via oral pueden existir alteraciones en el PH y en la motilidad intestinal,
lo cual influye en la absorción de fármacos por esta via y por otro lado si administramos por via
intramuscular o subcutánea y de existir alteraciones a nivel del flujo sanguíneo también se puede ver
alterado la absorción de algunos fármacos.
1. Alimentos: aumentan o reducen la absorción de fármacos y en caso de otros no
influye
2. Patológicos
La absorción oral de algunos fármacos puede verse alterada en presencia de vómitos,
diarrea, o cualquier tipo de enfermedad digestiva las cuales pueden alterar el vaciado
gástrico, tránsito intestinal, y superficie de absorción
3. Otros factores
Solubilidad: la característica del fármaco debe ser liposoluble, hidrosoluble e insoluble. Esto
favorece a la absorción de los fármacos
Superficie de absorción: existen lugares con mayor superficie de absorción como a nivel de
intestino y pulmones
Circulación local: órganos altamente irrigados van a existir mayor absorción de fármacos a
diferencia donde existe un bajo riego sanguíneo la absorción es más reducida ej.: a nivel de
piel, musculo, grasa corporal
Concentración del fármaco: a mayor concentración del fármaco mayor va a ser la absorción
MECANISMOS DE ABSORCION: la condición para que un fármaco se absorba es que tiene que
encontrarse en forma de solución o en estado gaseoso (es decir en forma de MOLECULA O ESTADO
MOLECULAR)
2 tipos:
1. Transporte pasivo: características
Es a favor de un gradiente de concentración (es decir las sustancias pasan de un
lugar de mayor concentración a una de menor concentración)
No requiere gasto de energía
Se absorben sustancias liposolubles no ionizados
de bajo peso molecular
2. Transporte activo: características
Es independiente de la concentración
Requiere gasto de energía
Intervienen sistemas enzimáticos
Se absorben sustancias hidrosolubles con alto peso molecular
TRANSPORTE PASIVO
1. Difusión simple: es el paso de una sustancia por la membrana, de un lugar de mayor
concentración a uno de menor concentración
2. Difusión facilitada: se produce con sustancias que tengan alto peso molecular y que utilizan
transportadores que se encuentran a nivel de la membrana, estos transportadores son los que
ayudan a que las sustancias que tienen alto peso molecular atraviese la membrana
3. Filtración: las sustancias pasan a través de los poros de la membrana
TRANSPORTE ACTIVO
1. Propiamente dicho: interviene la bomba sodio potasio, esta bomba funciona mediante la enzima
ATP asa que es la que proporciona la energía para que funcione esta bomba, estos fármacos
hidrosolubles con alto peso molecular utilizan esta bomba para atravesar la membrana
2. Pinocitosis: es muy rara que ocurra en fármacos, por lo general la pinocitosis si se produce en el
embarazo
Endocitosis: consiste en el englobamiento de la sustancia para introducir a la célula
Exocitosis: la sustancia es llevada hacia la membrana y es expulsada
CINETICA DE ABSORCION
Esta cuantifica la entrada del fármaco a la circulación y representa la variación de la concentración en
función al tiempo
2 tipos
Cinética de absorción de PRIMER ORDEN: a mayor concentración, más rápido atraviesa las
moléculas de un lugar a otro, a medida que va bajando la concentración la velocidad de
absorción va disminuyendo. La velocidad de absorción está en relación con la concentración
Ej: mayor concentración de moléculas más rápida se da la absorción, a medida que se
absorbe la velocidad va disminuyendo la concentración
A menor concentración la velocidad de absorción va mucho más lenta
Cinética de absorción de ORDEN 0: la velocidad de absorción es independiente de la
concentración
SEMIVIDA DE ABSORCION
Se refiere al tiempo que tarda en reducirse a la mitad el número de moléculas disponibles para
absorberse
BIODISPONIBILIDAD
Es la cantidad de fármaco que se absorbe y que debe llegar a los tejidos, se representa en porcentaje
Ej.: fármaco representa una biodisponibilidad oral del 90% esto quiere decir que el 90% del fármaco ha
sido absorbido y esa misma cantidad debe llegar a los tejidos (alta y baja)
BIOEQUIVALENCIA
Es el volumen en el que tendría que haberse disuelto la dosis administrada de un fármaco para
alcanzar la concentración plasmática observada (volumen aparente de distribución)
Es el volumen en que ha sido diluida el fármaco, a una concentración igual a la del plasma, se mide litro
por kilogramo de peso.
Proteínas plasmáticas
Depósitos celulares: higado, riñón y bazo
Grasa del organismo
Huesos y dientes: ej. Tetraciclinas, se almacenan en huesos y dientes en desarrollo (dientes
amarillentos y quebradizos, detención del crecimiento)
Son de tipo reversible
BIOTRANSFORMACION
Velazco: la biotransformación son cambios bioquímicos en el organismo, mediante el cual las
sustancias extrañas van a ser mas fácilmente eliminadas en relación a la sustancia original.
Netter: metabolismo del fármaco a sustancias menos activas y mas ionizadas aunque pueden
generar metabolitos tanto o mas activos
Katzung: conversión metabólica de xenobioticos en compuestos mas polares para que se
excreten con mayor facilidad
Goodman Gilman: metabolismo de fármacos y otros productos xenobioticos donde se generan
metabolitos mas polares, para la eliminación y terminación de su ciclo biológico
Definición
Clasificación
Vías de excreción principales
o Vía renal: principal órgano de excreción de fármacos
Mecanismos de excreción
Filtración glomerular: el glomérulo es una membrana capilar donde se
produce un proceso pasivo de filtración, eliminación de moléculas de
bajo peso molecular, liposolubles disueltas en el plasma sanguíneo. (el
mas rápido, dura 7seg aprox)
Filtración glomerular y reabsorción tubular: filtración mediante
transporte pasivo, donde las sustancias liposolubles son reabsorbidas por
los túbulos. (dura unos 70 min)
Secreción tubular: proceso de transporte activo, para el paso de ácidos y
bases fuertes (dura 7min aprox)
Factores que influyen en la excreción renal
Estado del órgano
Insuficiencia renal (ajustes de dosis, para evitar la acumulación)
Edad
o Niños: filtran mas y excretan menos
o Ancianos: cierto grado de insuficiencia renal
Mecanismo de excreción
Concentración del fármaco: cuando mayor es el nivel plasmático del
fármaco, mas rápida excreción.
o Vía pulmonar: la mas rápida
Eliminación de gases y líquidos volátiles
Difusión simple por diferencia de presión parcial de gases
Indicé de Oswald: partición aire-sangre (capacidad de disolverse gas en sangre),
a mayor indicé de oswald, mas lenta excreción y a menor indicé de Oswaldo mas
rápida eliminación
Principalmente en anestesiología, administrados por vía inhalatoria
o Vía colonica: es la mas lenta
Cuando las sustancias son eliminadas por esta vía se puede producir el ciclo
enterohepatico (fármacos que se elimina por bilis, que pasan al intestino y los
liposolubles pueden ser reabsorbidos y devueltos al torrente sanguineo)
Vías de excreción secundarias
o Bilis
o Saliva
o Sudor
o Leche materna: paso de sustancias liposolubles que pueden generar efectos tóxicos
Mayor eliminación de sustancias básicas y menor eliminación de ácidos
o Lagrimas
o secreciones
Aclaración renal
Capacidad que tiene el riñón de extraer los fármacos del plasma y eliminarlo
VER VIDEO CLASE 15 DE FEB. SOLAMENTE LAS PREGUNTAS DE LA 1RA PÁRTE PARA COROBORAR ESTA
PARTE DEL TEMA
FARMACODINAMIA
La farmacodinamia estudia el efecto que provoca el fármaco sobre el organismo, estudiando los
efectos terapéuticos, (que provocan los fármacos) y efectos indeseables.
Dentro de la farmacodinamia está en relación a la farmacología molecular, la farmacología molecular
se encarga de estudiar el mecanismo de acción de los fármacos.
1. MECANISMO DE ACCION: es la interacción molecular entre el fármaco y la célula, la célula va a
proporcionar una macromolécula para que se una al fármaco, esta macromolécula se denomina
receptor.
FARMACODINAMIA
Estudia las acciones y efectos del fármaco sobre el organismo, al igual que los efectos
terapéuticos y adversos
Mecanismo de acción: interacción molecular entre el receptor y el fármaco
Receptor: Molécula a la cual se une el fármaco de forma SELECTIVO, es por lo general reversible
FUNCIONES FUNDAMENTALES DE LOS RECEPTORES
• Unirse al ligando especifico
• Promover respuesta efectora
REQUISITOS DE LOS RECEPTORES
1. Afinidad: formación de enlaces entre fármaco y receptor, por lo general son reversibles
Ley de acción de masas
𝐾1
𝐴+𝑅 = 𝐴𝑅
𝐾2
2. Especificidad: por la cual se puede distinguir una molécula de otra
CLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES
A) Canales asociados a voltaje
propagan potenciales de acción en células eléctricamente excitables
❖ canales de Na: cuando se abre entra gran cantidad de Na y se despolariza; Esta formado
por la subunidad alfa y beta
❖ canales de Ca: se encuentran e musculo liso, cardiaco, esquelético, células endocrinas,
nerviosas, gliales. Formado por subunidad alfa
❖ canales de K: Permite la salida de K, provoca hiperpolarizacion. Formado por
subunidad alfa y beta
❖ canales iónicos controlados por nucleótidos cíclicos
• CNG: canales catiónicos, no selectivos
• HCN: Regula frecuencia de descargas
B) canales iónicos controlados por ligando/ receptores ionotropos
• cambia el potencial eléctrico de la membrana
• los canales se abren con señales especificas
Receptores ionotropos pentamericos
❖ canal de Na: receptor nicotínico
asociado al receptor colinérgico de naturaleza nicotínica
❖ canales de Cl: provoca hiiperpolariacion, produce inhibición pre sináptica o
postsinaptica
Neurotransmisores:
• Gaba: se fija sub B
• Glicina:
Alfa: Fetal
Alfa y Beta: Adulto
❖ canal catiónico asociado al receptor al receptor 5HT3
Produce activación directa de canales catiónicos que originan despolarización
Receptores ionotropos tetramericos de glutamato y aspartato
Neurotransmisores que tienen S son excitadores con el SNC
Receptor AMPA
Receptor ionotropos trimericos de ATP
ATP extracelular es capaz de actuar como molécula implicada en la señalización intercelular
especialmente en neuronas adrenérgicas y colinérgicas del SNA
TIPOS DE ACCION FARMACOLOGICA
SELECTIVIDAD: es la afinidad de un fármaco por un tejido, permite actuar sobre una función
orgánica alterada por la enfermedad sin modificar otras funciones del organismo
REVERSIBILIDAD: frecuente en la mayoría de fármacos, el fármaco produce efectos
temporales y una vez eliminado el fármaco del organismo, el tejido vuelve a su actividad
normal. es decir, es la capacidad que tiene el fármaco de separarse de su sitio de acción.
IRREVERSIBILIDAD: existen algunos fármacos que una vez que se unen ya no se separan de su
sitio de acción. (fármacos sitostaticos para el tx de cáncer)
El análisis de interacción entre receptores y ligandos ha dado lugar al modelo ternario en la que
depende de la FORMACION DE COMPLEJOS TERNARIOS LIGANDO-RECEPTOR-TRANDUCTOR.
▪ ACTIVIDAD CONSTITUTIVA
En este modelo puede existir cierto grado de isomerización con la siguiente respuesta funcional
en ausencia del ligando. Para algunos receptores asociados a proteína G la mutación de ciertos
aminoácidos de su lugar a la generación de respuesta efectora en ausencia de agonista es de
especial interés, la identificación de mutaciones activadoras en la secuencia de receptores
dependientes de proteína G en algunas enfermedades patológicas se caracteriza por una
hiperfunción de sistemas efectores.
El grado de actividad constitutiva para un receptor puede variar en función al tejido o sistema,
dependiendo del mecanismo de transducción al que este acoplado, pero está en relación al
modelo ternario.
La alteración del receptor es de carácter secundario bien como respuesta reguladora a cambios
en la concentración de su ligando natural o bien como una consecuencia de alteraciones en las
poblaciones celulares en las que los receptores se encuentran.
Ejemplos
SINERGISMO:
❖ Sinergismo De Suma: cuando administramos 2 fármacos a menores dosis y se suman
para producir el efecto de 1 de ellos a dosis usual/terapéutica.
❖ Sinergismo De Potenciación: cuando administramos 2 fármacos para producir el
efecto de 1 de ellos a niveles superiores en comparación con su dosis usual/terapéutica.
❖ Sinergismo De Facilitación: cuando administramos 2 fármacos de forma conjunta,
pero 1 de ellos no tiene acción directa sobre el órgano, pero si facilita la acción directa
del otro.
ANTAGONISMO:
❖ Antagonismo De Puros: no modifican el equilibrio preexistente entre los estados
activos/inactivos de los receptores por la idéntica afinidad de los 2.
❖ Antagonismo De Parciales: presentan niveles bajos de eficacia y requieren ocupar una
elevada proporcion de receptores para desencadenar sus efectos, aunque sin alcanzar
el efecto máximo de los agonistas completos; su capacidad será mayor cuanto más
elevada sea su concentración; el antagonismo, en cualquier caso, es vencible.
❖ Antagonismo De Competitivos: al administrar 2 fármacos de forma conjunta, ambos
compiten por el mismo receptor y 1 de los 2 puede desplazar al otro y anular su acción.
❖ Antagonismo De No Competitivos: al administrar 2 fármacos de forma conjunta, cada
1 se une a distintos receptores, dando lugar a efectos opuestos y pueden anularse
mutuamente.
❖ Antagonismo De Dualismo Competitivo: 1 fármaco a dosis bajas actúa como
sinergista y a dosis altas actúa como antagonista.
❖ Antagonismo De Irreversibles: fijación del antagonista al receptor es muy intenso;
aumento de la magnitud lo más intenso que su fijación sea.
❖ Antagonismo De Negativos: tienen afinidad preferente por el estado inactivo del
receptor; efecto farmacológico opuesto al generado por agonistas puros.
REACCIONES ADVERSAS
Todo fármaco es capaz de generar una reacción adversa, que puede llegar a afectar a un
individuo o a la sociedad.
Este se puede valorar por:
DEFINICIONES:
✓ reacción adversa: todos aquellos efectos novicios o indeseados que aparecen tras la
administración de un fármaco a dosis utilizadas para la profilaxis, diagnóstico,
tratamiento o modificación de una función fisiológica.
✓ efecto colateral: efecto indeseado que se produce a dosis usuales del fármaco y va
unido a la acción farmacológica
✓ efecto secundario: efecto indeseado que se produce a dosis usuales, pero que no va
unido forma parte de la acción farmacológica.
✓ Reacción alérgica: reacción de naturaleza inmunológica donde el fármaco adquiere
características de antígenos tras la administración de varias dosis.
✓ Reacción idiosincrática: reacción genéticamente predispuesta que se presenta tras la
primera dosis.
✓ Hipersusceptibilidad o intolerancia: reacción exagerada del organismo o de un
fármaco y es de origen genético.
✓ Efecto teratógeno: alteración morfológica, bioquímica o de la conducta, detectable en
el momento del parto o tiempo después, por la administración de fármacos a la madre
durante el primer trimestre.
✓ Enfermedad iatrogénica: síndrome clínico producido de manera voluntaria o
involuntaria por el medico durante la atención al paciente
✓ Efecto toxico: reacción nociva e indeseable que se produce al administrar el fármaco a
dosis elevadas
✓ Indicé terapéutico: relación entre dosis mínima efectiva y dosis mínima toxica
• CLASE A:
o Dependientes de la dosis
o Predecibles
o Presentan alta incidencia
o Baja mortalidad
o Tratamiento: ajuste de dosis
• CLASE B
o Independientes de la dosis
o No son predecibles
o Presentan baja incidencia
o Alta mortalidad
o Tratamiento: suspensión del fármaco
Son predecibles y evitables, estos pueden llegar a afectar al órgano diana u a otros órganos
Existen según:
- Mecanismos inmunológicos:
Generalmente tienen que ver la respuesta inmunológica del organismo hacia un
determinado fármaco, este fármaco por sí solo no provoca alguna reacción adversa, sino
que al unirse una molécula de dicho fármaco a la proteína se convierte en un hapteno el
cual es detectado como un antígeno.
Tipos:
1. hipersensibilidad: por IgE, aquí se dan las reacciones típicas de una
alergia.
2. citotóxica: por IgM IgG IgA, produce lisis celular
3. Inmunocomplejos: por IgG, característica de la enfermedad del suero
4. Hipersensibilidad diferida: donde se ven afectados los linfocitos T
ayudadores, como el TH1 que afecta al FNT o la TH2 que afecta a las
interleucinas.
- Mecanismos genéticos
Se afecta al metabolismo de los fármacos
Pueden ser por factores hereditarios como la distribución compartimental de
medicamentos que hace que sean más lenta o rápida su distribución
Por ejemplo, la acetilación, por N-Acetil transferasa, depende como sea la distribución
puede ser lenta en la multicompartimental, y se acumula el fármaco a nivel plasmático
y este es tóxico, o puede ser rápida como en la monocompartimental y si los metabolitos
generados son tóxicos pues se acumulan mucho más de estos y más rápido.
También se puede ver afectado por la forma del eritrocito o la forma que este interactúa
con el fármaco, y si tiene deficiencia con la glucosa 6 fosfato Y su oxidación por lo que
predispone a que metabolitos dañen al eritrocito.
DIRECTAS
Es por la cualidad tóxica que tiene el fármaco sobre el órgano en el que actúa depende
de persona a persona y como su cuerpo reaccione al mismo.
FÁRMACODEPENDENCIA
Generalmente los fármacos que generan adicción son los opioides, se da por la
sensación de necesidad del mismo, y por lo general este fármaco ya no produce algún
efecto de tratamiento en la persona, sino que lo toma por propia satisfacción.
Retirar este de forma súbita al paciente, genera cuadros conocidos como síndrome de
abstinencia, que se acompañan de diaforesis, falta de apetito y cambios de humor.
Entonces el mecanismo de acción va ser la interacción molecular entre el fármaco y el receptor, para
que exista este mecanismo de acción el fármaco debe encontrarse en estado MOLECULAR. (molécula)
A este sitio de acción se denomina BIOFASE
BIOFASE: en este sitio de acción, la molécula del fármaco se une con la molécula de la célula
RECEPTOR: puede tener varios sitios activos, esos sitios activos que tiene el receptor se denomina
dominio, la sustancia que se va unir con estos dominios se denomina ligando.
Dominio: parte activa del receptor
Los receptores generalmente son estructuras proteicas, son macromoléculas de la célula, encontramos
receptores que pueden encontrarse: a nivel de la membrana celular, en el citosol o en la membrana
nuclear.
Se unen varios dominios y ligandos
A esa se denomina mecanismo de acción (grafico) ligando endógeno o exógeno y el dominio que es la
parte activa del receptor, en la membrana post sináptica se encuentran los receptores.
2. ACCION FARMACOLOGICA: son modificaciones que el fármaco produce en el organismo y
posteriormente esta acción farmacológica produce el efecto farmacológico.
La acción no la podemos ver ni medir
Receptores acoplados a canales iónicos: estos canales iónicos son dependientes de voltaje y
dependiendo del voltaje eléctrico pueden abrirse o cerrarse.
Receptores acoplados a proteína G: esta proteína G hace que se estimule o inhiba la
formación de AMP cíclico lo cual hace que se produzca la fosforilación de proteínas
Receptores catalíticos que funcionan como proteinquinasas: son aquellos que fosforilan
proteínas mediante los 2dos mensajeros
Receptores que regulan la transcripción del DNA: se encuentran a nivel del núcleo, su función
es estimular la síntesis proteica
Para que estos receptores funcionen adecuadamente tiene que existir la fosforilación de proteínas,
activándose los receptores y si no existe fosforilación habrá una inhibición de los receptores.
FARMACOS DE ACCION ESPECIFICA
Son la mayoría
Se dan a dosis bajas
Son de estructura química similar
Producen similares efectos farmacológicos
Actúan sobre receptores
Producen modificaciones eléctricas, químicas o de inducción génica
FARMACOS DE ACCION INESPECIFICA
Son muy pocos (anestésicos locales, manitol)
Se dan a dosis altas
Actúan sobre toda la célula
Son de estructura química diferente, pero pueden producir mismo efecto farmacológico
Provocan modificaciones físicas
SELECTIVIDAD: es la afinidad de un fármaco por un tejido, permite actuar sobre una función orgánica
alterada por la enfermedad sin modificar otras funciones del organismo
REVERSIBILIDAD: frecuente en la mayoría de fármacos, el fármaco produce efectos temporales y una
vez eliminado el fármaco del organismo, el tejido vuelve a su actividad normal. es decir, es la capacidad
que tiene el fármaco de separarse de su sitio de acción.
IRREVERSIBILIDAD: existen algunos fármacos que una vez que se unen ya no se separan de su sitio de
acción. (fármacos sitostaticos para el tx de cáncer)
POTENCIA Y EFICACIA
La potencia: es el efecto que obtenemos a una dosis determinada, es comparativa entre 2 fármacos
con la misma acción farmacológica.
Eficacia: es la acción que tiene un fármaco independiente de la dosis, denominada también acción
intrínseca
En la práctica clínica es más importante que el fármaco sea eficaz, porque nos interesa que el fármaco
cumpla su acción farmacológica independientemente de la dosis.
ANTAGONISMO:
Antagonismo De Pariclaes: presentan niveles bajos de eficacia y requieren ocupar una elevada
proporcion de receptores para desencadenar sus efectos, aunque sin alcanzar el efecto maximo
de los agonistas completos; su capacidad sera mayor cuanto mas elevada sea su concentracion;
el anatgonismo, en cualquier caso, es vencible.
Antagonismo De Dualismo Competitivo: 1 farmaco a dosis bajas actua como sinergista y a dosis
altas actua como antagonista.
Antagonismo De Negativos: tienen afinidad preferente por el estado inactivo del receptor;
efecto farmacologico opuesto al generado por agonistas puros.
Ej: AINES aspirina y paracetamol: ambos tienen una dosis terapéutica de 500 mg,
administramos estos fármacos a menores dosis como 200 aspirina y 250 paracetamol, se suman
sus acciones y obtenemos la dosis terapéutica 500mg
Sinergismo de potenciación: es cuando administramos 2 fármacos, pero cada uno con sus
respectivas dosis terapéuticas, esto hace que su acción se potencialice.
Sinergismo de facilitación: es cuando administramos 2 fármacos de forma conjunta, pero uno
de ellos no tiene acción sobre el órgano donde va actuar, solamente ese fármaco está
facilitando a que el otro fármaco cumpla con su acción.
Ej. Adrenalina + corticoide: el corticoide no tiene acción a nivel cardiaco, solo facilita la acción
de la adrenalina.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Es la acción que un fármaco ejerce sobre otro, modificando de esta forma sus efectos.
DEFINICION
Cualquier modificación del efecto de un medicamento por la administración de cualquier otra
sustancia química, ya sea alimento, principio activo de plantas medicinales, tabaco o drogas ilegales.
Esta interacción puede generar
Interacciones medicamentosas
Físicas: incompatibilidades de tipo fisicoquímico, que impide mesclar dos o mas farmacos en
una misma solución
Farmacodinamico: modificaciones en la respuesta del órgano efector, dando origen a
fenómenos de sinergismo, antagonismo o de potenciación, ocurre en el momento de la
interacción por el receptor
Farmacocinética: modificaciones sobre los procesos de la farmacocinética, como en la
absorción, distribución, metabolismo o la excreción
o Absorción gastrointestinal: por cambios en el pH, motilidad, formación de complejos
insolubles o interacción con los alimentos.
Opiaceos, ampicilina, bifosfonatos
o Absorción parenteral
Vasoconstrictores (adrenalina)
Vasodilatadores (salicilato de metilo)
Coloides (proteínas)
Distribución: los fármacos pueden competir entre si por los sitios de unión de las proteínas
plasmáticas, aumentando la fracción libre, aumentando los efectos adversos
o Aspirina mas warfarina
o Sulfamidas mas bilirrubina
o Quinolonas mas primaquina
Biotransformación: las enzimas pueden actuar como inductoras o inhibidoras
o Inductores enzimáticos
Etanol
Fenobarbital
o Inhibidores enzimáticos
Cimetidina
Omeprazol
Cloranfenicol
Inhibidores de la MAO
Excreción: interferencia en los mecanismos de transporte en el túbulo renal, que favorecen o
inhiben la eliminación de fármacos
o el bicarbonato de sodio, favorece la eliminación de ácidos
o salicilatos, barbitúricos sulfamidas, disminuyen la eliminación la anfetamina
o se puede bloquear la excreción de los fármacos que utilizan el transporte activo
o penicilina por el probenecid
sinergismo de suma o adictivos
o penicilinas cefalosporinas
o cloranfenicol tetraciclinas
sinergismo de potenciación
o sulfametoxacol trimetoprim
o penicilina amino glucósidos
o etanol barbitúricos
antagonismo competitivo: ambos se unen al mismo receptor, pero uno desplaza al otro
o diazepam flumazenil
o neostigmina atropina
antagonismo no competitivo: cada fármaco se une a receptores distintos, pero tienen acciones
contrarias, anulando su acción.
o fenobarbital anfetamina
o adrenalina - propranol
interacciones que generan interferencia con el laboratorio
Importancia de la interacción
Los que muestran alta afinidad a las proteínas, que desplazan a otros fármacos de su sitio de
acción con mayor facilidad
Los que alteran el metabolismo de otros fármacos, estimulan o inhiben
Los que alteran la excreción renal y el aclaramiento renal
Conocer las características de los fármacos que producen con mayor frecuencia de generar
interacciones
Tener en cuenta las interacciones causantes de situaciones mas graves
Considerar los órganos alterados que puedan facilitar una interacción
Reducir el numero de medicamentos
Observar la aplicación terapéutica y toxica
Medir los niveles plasmáticos del fármaco
Sustituir el fármaco desencadenante
Reacciones adversas: Todos aquellos efectos nocivos o indeseados que se presentan tras la
administración de un fármaco a las dosis utilizadas normalmente para la profilaxis, el
diagnostico, el tratamiento de una enfermedad o para la modificación de una función
fisiológica.
Efecto colateral: Efecto indeseado que se produce a dosis usuales del fármaco, y va unido a la
acción farmacológica
Enfermedad iatrogénica: síndrome clínico producido voluntaria o involuntaria por el medico,
durante la atención del paciente.
Efecto teratógeno: alteraciones morfológicas, bioquímicas o de la conducta, detectables en el
momento del parto o tiempo después, por la administración de fármacos a la madre en el
primer trimestre de embarazo.
Discrasias sanguíneas: toda alteración hematológica producida por los fármacos
Efecto toxico: reacción nociva e indeseable que se produce al administrar el fármaco a dosis
elevadas
Hipersusceptibilidad o intolerancia: reacción exagerada del organismo o la acción de un
fármaco y es de origen genético.
Idiosincrasia: reacción cualitativamente diferente de los efectos farmacológicos de origen
genético, que se presenta a la primera administración.
Alérgica: reacción cualitativamente diferente de origen inmunológica, que se presenta después
de varias administraciones.
o Penicilina (prueba de hipersensibilidad cutánea)
Clasificación de las reacciones adversas
Contraindicación
Fármaco vigilancia
Tiene como objetivo identificar, evaluar y prevenir los riesgos asociados al uso de
medicamentos, una vez comercializados, lo que contribuye al bien estar del paciente
El objetivo es proporcionar de forma continuada, la mayor información posible sobre la
seguridad de medicamentos y adoptar las medidas necesarias, para que su uso sea favorable a
la población
El proceso de la fármaco vigilancia se inicia con la identificación del riesgo, cuantificación y
evaluación y finaliza con la gestión de riesgo.
Aplica medidas para evitar y comunicar los posibles riesgos de los medicamentos, asegurando
un uso correcto y seguro para la población
TEMA: FORMAS MEDICAMENTOSAS
Capsula dura: compuesta de gelatina y goma arabida, consiste en 2 bordes cilíndricos que
encaja con otro, y en su interior tiene una sustancia sólida que está en forma de polvo o
granulado.
Capsula blanda: compuesta por gelatina y gliceril, en su interior tiene una sustancia liquida en
forma de aceite
Perlas
Elásticas
Si las capsulas son transparentes y se observa su contenido, quiere decir que son de acción prolongada
Si presenta una ranura que rodea la capsula, quiere decir que son capsulas con cubierta entérica
Supositorios: tienen forma de cono o bala, debido a que debemos distender el esfínter anal lo
más leve posible.
El excipiente en las sustancias hidrosolubles: es el poli etilenglicol
El excipiente en las sustancias liposolubles: es la manteca de cacao
Óvulos: son de administración por via vaginal, su excipiente es el almidón
Polvos: se Allan envasados en sobres, que son para una sola toma o administración, porque son
difíciles de dosificar
Pastillas: son las que sirven para chupar, porque el principio activo se allá fuertemente unido sl
excipiente, por tanto, al chupar se libera el principio activo
SEMI SOLIDAS
Base
Cremas: es una emulsión que resulta de la combinación de aceite con agua.
Si es más aceite que agua se denomina magma
Si es más agua que aceite se denomina gel
Las cremas se utilizan para humedecer la región
La crema desaparece rápidamente de la piel
Pomada o ungüento: el 50% es fármaco, 50% es base: como la lanolina (sustancia absorbente
se utiliza en lesiones húmedas)
La pomada no se absorbe con mucha facilidad
Pastas: el 50% se allá en forma de polvo insoluble
La pasta no penetra bien la piel, no tiene buena absorción
Parches: es tela o emplasto donde se halla la crema medicamentosa, este parche se congela
luego se saca y con el calor corporal se libera el principio activo.
LIQUIDAS
Vehículo
Inyectables: ampollas son para dosis única (por via IV el vehículo es el agua destilada)
Vial: viene una ampolla que contiene líquido y un frasco que contiene sólido, ambos se
unen para administrar
Frascos: tienen un contenido liquido ej. Insulina
Solución parenteral: sueros
Jarabes: solución concentrada de azúcar, ese es su vehículo. y dependiendo del tipo de
jarabe esta su principio activo ej : jarabe para tos : principio activo es la codeína junto
con el vehículo que es la solución concentrada de azúcar
Suspensión: es la dispersión de un sólido insoluble en un líquido ej. Emulsión de Scott
Elixir: es una solución hiroalcolica, el alcohol es el vehículo que sirve para concentrar al
medicamento ej. Tónico
Gotas nasales, oftálmicas y oticas
GASEOSA
Vehículo
Es la dispersión de un sólido o liquido en un gas
Niebla; si porque mide menor a 7 micras, se absorbe a nivel de pulmón
Aerosol: si porque mie menor a 7 micras, se absorbe a nivel de pulmón
Sprint: de uso externo porque es mayor a 7micras no se absorbe a nivel pulmonar
La niebla y el aerosol son las únicas formas que se absorben a nivel pulmonar
La receta médica tiene un carácter legal y solo puede ser emitido por médicos acreditados en el
ejercicio de su profesión
Las recetas médicas son elaboradas en función al diagnóstico de cada paciente
Debe estar escrita con bolígrafo en el idioma oficial de cada país
El requisito fundamental de la receta médica es que debe tener: la fecha y firma y sello del medico
Se considera documento legal hasta para ir a un juicio, por eso se debe tener un diagnostico concreto
ESTRUCTURA DE LA RECETA MEDICA
Consta de 5 partes:
1) Superinscripcion o preposición
2) Inscripción o asignación: es la parte más importante porque ahí se coloca el nombre de los
fármacos con la dosis correspondientes
3) Suscripción o manipulación: lugar donde se indica la forma medicamentosa
4) Instrucción: aquí va todas las indicaciones para el paciente
5) Requisitos legales: le da la valides a la receta, ahí se encuentra la fecha, el sello, y la firma
del médico. (sin estos 3 datos no tiene valides la receta)
Ej: amoxicilina 500mg , forma medicamentosa y cantidad #20 comprimidos
REQUISITOS PARA LA PRESCRIPCION
Elegir fármacos que proporcionen mayor seguridad , es decir aquellos que se asocien a
menores reacciones adversas
Tratar que sean de fácil administración
No tenga un elevado costo ( por pacientes con bajos ingresos económicos)
PRESCRIPCION DE ESTUFEPACIENTES O MEDICAMENTOS SICOTROPICOS
1. Fármacos con elevado potencial de fármaco dependencia : requieren una receta oficial de
estufepacientes Ej. Morfina , metadona , derivados de la morfina que son considerados los
opioides mayores.
2. Fármacos con potencia de adicción menor : Que se los puede realizar en una receta normal
Ej. Codeína ( inoanalgesicos naturales)
3. Fármacos de la lista 1 y 2 mezclados con otras sustancias y a bajas concentraciones
4. Fármacos de poco o ningún uso medico y con alta capacidad de adicción
Ej. Heroína y cocaína
ERRORES DE PRESCRIPCION
1. Prescripción incorrecta : Se refiere a que damos medicamentos que no corresponden al cuadro
clínico ej. Paciente con síntomas de resfriado , pero el medico recete antibióticos cuando se
trata de una infección viral . Esto lleva a la resistencia a los fármacos.
2. Prescripción inadecuada : quiere decir dar menores dosis y en un tiempo menor al que se
debería realizar el tratamiento . Por tanto va a existir una falla en el tratamiento
En caso de un antibiótico como mínimo debemos dar 7 días , si damos menor tiempo y dosis
habrá falla en el tratamiento , debe cumplir si o si los 7 días aunque este bien o se sienta bien
3. Administración de múltiples fármacos : muchas veces damos muchos fármacos que son
innecesarios , esto lleva a interacciones medicamentosas y que puede llegar a ser tóxicos para
el paciente.
4. Prescripción excesiva : es cuando prescribimos a dosis muy altas y pueden ocasionar daños a la
salud del paciente dando como resultado intoxicación
5. Prescripción como submedicacion : que son dosis muy bajas y eso es un error porque al pensar
que damos dosis muy bajas evitamos efectos adversos ( eso es falso)
6. Dosis terapéutica : con esta dosis no provocamos intoxicación ni la aparición de efectos
adversos .
CAUSAS DE ERRORES DE PRESCRIPCION
Método intensivo : se emplea cuando necesitamos actuar rápidamente en casos severos que
consiste en administrar una dosis alta del medicamento como dosis inicial ( dosis de carga o
dosis de ataque ) esto para producir rápidamente una concentración del plasma y luego
seguimos con la dosis de mantenimiento hasta culminar el tratamiento.
Método acumulativo : Es el que hacemos normalmente , cuando no existe urgencia o
emergencias ( dosis sucesivas con dosis terapéutica y conseguimos una dosis efectiva en el
plasma para mantenerla y continuar durante el periodo establecido el tratamiento )