Farmacología y

comportamiento humano

Semana 3
Antidepresivos I
D ra M i r i a m O s o r i o M .
INTRODUCTION
Logro de la • Al finalizar la sesión el estudiante será capaz de describir las principales
indicaciones de los antidepresivos, los grupos farmacológicos,

sesión generalidades en los mecanismos de acción, dosificación y formas de

administración.
 • TEMARIO

• 1.- Principales tipos farmacológicos

• 2.- Principales indicaciones

• 3.- Otras indicaciones

• 3.- Dosificación y formas de administración

4
«Anciano en pena
(En el umbral de
eternidad)»,
Van Gogh, óleo
sobre lienzo
 Síntomas de los trastornos depresivos

Stahl SA, Muntner N. Stahl's essential Psychopharmacology. Neuroscientific Basis and practical Applications Fourth Edition; Cambrige, UK: Cambridge University Press; 2013
Neurotransmisores en los trastornos depresivos

Stahl SA, Muntner N. Stahl's essential Psychopharmacology. Neuroscientific Basis and practical Applications Fourth Edition; Cambrige, UK: Cambridge University Press; 2013
 ANTIDEPRESIVOS

Pérez Esparza, R. (2017). Tratamiento farmacológico de la depresión: actualidades y futuras direcciones. Revista de la Facultad de Medicina (México), 60(5), 7-16.
 • La depresión es una enfermedad frecuente en todo el mundo, y se calcula
que afecta a más de 300 millones de personas. (OMS, 2019)

• Las variaciones habituales del estado de ánimo y de las respuestas

emocionales de i breve a los problemas de la vida cotidiana, NO ES
DEPRESIÓN.

• Grave problema de salud, susceptible a ser de larga duración e intensidad

Introducción moderada a grave, asociado a sufrimiento y alteración del funcionamiento.

• Su expresión más grave es el suicidio. Cada año se suicidan cerca de 800 000
personas, y el suicidio es la segunda causa de muerte en el grupo etario de
15 a 29 años.

• La heredabilidad del 37%, la mayor parte debe explicarse por otros factores
distintos a la genética, probablemente a través de la influencia ambiental en
procesos epigenéticos.

OMS, 2019
9
 ❑Monoaminérgica :
✓ Serotonina
✓ Noradrenalina

Hipótesis ✓ Dopamina
❑ Alteraciones del eje Hipotálamo-
Hipófiso-Adrenal
❑Glutamato y Neuroplasticidad

McAllister-Williams, R. Hamish, and Ian M. Anderson. Fundamentos de psicofarmacología clínica, Editorial El Manual Moderno, 2016. 10
 Hipótesis Monoaminérgica

• Se ideó a partir de los efectos depresivos de fármacos antihipertensivos

como la reserpina, la cual disminuye las monoaminas a nivel cerebral
(serotonina, noradrenalina, dopamina), así como de los efectos
antidepresivos de los inhibidores de la monoaminooxidasa y los
antidepresivos tricíclicos al aumentar la disponibilidad sináptica de
estos neurotransmisores.

• Sin embargo, la deficiencia única de estos neurotransmisores no

explicaba de manera completa distintos fenómenos observados en la
clínica: la latencia desde el inicio del tratamiento hasta la mejoría, el
porcentaje de pacientes que no presentan respuesta, y el hecho de que
la disminución de las monoaminas a nivel experimental no
necesariamente produce síntomas depresivos ni los aumenta.

McAllister-Williams, R. Hamish, and Ian M. Anderson. Fundamentos de psicofarmacología clínica, Editorial El Manual Moderno, 2016. 11
Hipótesis actual

❑ Aumento en la ❑ Mayor activación de los

neurotransmisión de serotonina, Receptores postsinápticos 5HT1A
por medio de la modificación de en la corteza frontal.
la sensibilidad del Receptor

McAllister-Williams, R. Hamish, and Ian M. Anderson. Fundamentos de psicofarmacología clínica, Editorial El Manual Moderno, 2016. 12
 CORTEZA FRONTAL TALLO CEREBRAL

NORMAL

AGUDO

EFECTOS ADVERSOS

INICIO DE ACCIÓN
2- 4 semanas
CRÓNICO

McAllister-Williams, R. Hamish, and Ian M. Anderson. Fundamentos de psicofarmacología clínica, Editorial El Manual Moderno, 2016. 13
Alteraciones del eje Hipotálamo- ❑Glutamato y Neuroplasticidad
Hipófiso- Adrenal (HHA)
• Existe una asociación entre el • El exceso de glutamato tiene
estrés crónico, el cortisol y los efecto rápido en la
síntomas cognitivos del trastorno sinaptogénesis, favorecen la
depresivo. neuroplasticidad y mejoran el
estado del ánimo, sin embargo
• La experiencia traumática puede sus efectos no son perdurables.
producir alteraciones duraderas
en el HHA.
• Disminución del volumen del
hipocampo.

14
Principales tipos de antidepresivos

A.- Inhibidores de la recaptación de

serotonina
• Fluvoxamina • Agrupan a diversos principios,
con diferentes estructuras
• Fluoxetina
químicas, que actúan en los
• Paroxetina receptores presinápticos de
• Sertralina serotonina inhibiendo
selectivamente su
• Citalopram
recaptación.
• Escitalopram

15
Principales tipos de antidepresivos

B.- Inhibidores de la Monoaminoxidasa

Irreversible: IMAO • Acción fundamental en la

• Fenelzina inhibición de la enzima
monoaminoxidasa, que está
Reversible: RIMA encargada de la
• Moclobemida metabolización de las aminas
biógenas (serotonina,
noradrenalina o la dopamina).

16
Principales tipos de antidepresivos
C.- Noradrenérgicos y selectivamente
serotoninérgico (NaSSA)

• Antagonizan el Receptor
adrenérgico alfa 2 y ciertos
• Mirtazapina receptores de la serotonina.
Mejoran la neurotransmisión
adrenérgica y serotoninérgica en el
cerebro, involucrada en la
regulación del estado de ánimo.

17
Principales tipos de antidepresivos

D.- Tricíclicos y tetracíclicos

• Amitriptilina • Se denominan así por su

• Clomipramina estructura química, que incluyen
como base dos anillos
• Imipramina bencénicos.

18
Principales tipos de antidepresivos
E. Inhibidores selectivos de la F. Misceláneos
recaptación de Noradrenalina (ISRN)

• Agomelatina La agomelatina es
un agonista de receptores de
• Venlafaxina melatonina y tiene el efecto de
aumentar la liberación de
• Desvenlafaxina noradrenalina y dopamina
• Duloxetina probablemente por antagonismo
del receptor 5HT2C en el córtex
prefrontal.
• Ketamina.

19
 Consideraciones
• El tratamiento antidepresivo • Independientemente de su
farmacológico se reserva para los mecanismo de acción, el
episodios moderados a severos (y resultado final es la regulación
en algunos casos específicos para de alguno de los siguientes
los leves) neurotransmisores: serotonina
(5-HT), dopamina (DA),
noradrenalina (NA).
• Los tratamientos de primera
línea para personas con
depresión leve incluyen
psicoeducación, autocontrol y
tratamientos psicológicos.

Kennedy, S. H., Lam, R. W., McIntyre, R. S., Tourjman, S. V., Bhat, V., Blier, P., ... & McInerney, S. J. (2016). Canadian Network for Mood and Anxiety Treatments (CANMAT) 2016 clinical guidelines for the management of adults with major depressive disorder:
section 3. Pharmacological treatments. The Canadian Journal of Psychiatry, 61(9), 540-560.
20
 Consideraciones para la elección de un
antidepresivo
Del paciente De la medicación
Características clínicas y Eficacia comparada
dimensiones
Comorbilidad Efectividad comparada (efectos
adversos potenciales)

Antecedentes de respuesta Interacciones

Preferencias Simplicidad de uso

Antecedentes de efectos Costo y disponibilidad
adversos
Kennedy, S. H., Lam, R. W., McIntyre, R. S.,
Tourjman, S. V., Bhat, V., Blier, P., ... & McInerney, S.
J. (2016). Canadian Network for Mood and Anxiety
Treatments (CANMAT) 2016 clinical guidelines for the
management of adults with major depressive disorder:
section 3. Pharmacological treatments. The Canadian
Journal of Psychiatry, 61(9), 540-560.
* el término dimensión se entiende como el conjunto de magnitudes que sirven para definir un fenómeno psicológico
21
Usos de los antidepresivos

• Episodios depresivos • Trastorno esquizoafectivo tipo

• Trastorno depresivo recurrente depresivo o mixto.
• Trastorno bipolar: • Depresión postesquizofrénica.
▪ Fase depresiva • Trastornos del humor (afectivos)
orgánicos, debidos a lesión o disfunción
▪ Fase mixta cerebral o a enfermedad somática.
• Trastornos del humor persistentes: • Trastornos del humor (afectivos)
▪ Ciclotimia debidos al consumo de múltiples
drogas o de otras sustancias
▪ Distimia psicótropas.

22
Otros usos de los antidepresivos

• Trastornos de ansiedad Otras enfermedades:

• Trastornos obsesivo compulsivo • Dolor crónico o intratable
• Trastornos asociados al • Síndrome de colon irritable
consumo de cocaína, “craving” • Fibromialgias
• Trastornos de los hábitos y del • Enuresis
control de los impulsos
• Algunos trastornos
• Trastornos hiperquinéticos dermatológicos

23
Dosificación y formas de administración de los
antidepresivos
Grupo Principio activo Dosis Formas

Tricíclicos Amitriptilina
Imipramina 75-300 mg/día Vía oral/ 2 - 3 v/día

Clomipramina

Grupo Principio activo Dosis Formas

IMAO Moclobemida 300-600 mg/d Vía oral/ 2 v/día

24
Dosificación y formas de administración de los
antidepresivos
Grupo Principio activo Dosis Formas

Fluoxetina 10-60 mg 1v/d. V.O

Sertralina 50-300 mg 1v/d. V.O

ISRS Paroxetina 20-50 mg 1v/d. V.O

Fluvoxamina 50-300 mg 1v/d. V.O

Escitalopram 10-30 mg 1v/d. V.O

25
Dosificación y formas de administración de los
antidepresivos

Grupo Principio activo Dosis Formas

Vía oral/ 1 v/día

Noradrenérgicos y Mirtazapina 15- 45 mg
selectivamente
serotoninérgico
(NaSSA)

26
Dosificación y formas de administración de los
antidepresivos

Grupo Principio activo Dosis Formas

IRSN Venlafaxina 75-225 mg/d Oral (2-1 t/d)

(normal y retard)

27
 • Los antidepresivos son un grupo variado de fármacos, cuya acción se

Conclusiones postula a través de los neurotransmisores serotonina, dopamina y

noradrenalina. Tienen amplios usos además de atacar los síntomas
depresivos.

28
29