Agonistas colinérgicas

M1 Gq - Media funciones cognitivas superiores, estimula el sistema nervioso entérico.

- Tejido gástrico – SNC -> función secreción gástrica y memoria

M2 Gi - Frecuencia cardíaca y contractilidad de las aurículas

M3 Gq - Secreciones de glándulas exocrinas (p. Ej., lagrimal, sudor, salival, ácido gástrico).
- peristaltismo intestinal.
- contracción de la vejiga, broncoconstricción, pupilar, contracción del músculo del esfínter (miosis), contracción
del músculo ciliar (alojamiento).
- liberación de insulina, vasodilatación mediada por endotelio

Fármacos directos
Acetilcolina - m1, m2, - Frecuencia cardíaca, gasto cardiaco y presión arterial. - Se usa para producir miosis en la
m3 - En las vías gastrointestinales, la acetilcolina aumenta la secreción de cirugía oftálmica
saliva, aumenta la secreción de ácido gástrico y estimula las
secreciones y la motilidad intestinales.
Metacolina - - - Se usa para ayudar en el diagnóstico
del asma debido a sus propiedades
broncoconstrictoras.
Betanecol M3 estimula al músculo detrusor de la vejiga, en tanto que el trígono y los - Se usa en el tratamiento de la
músculos del esfínter están relajados. Estos efectos estimulan la micción. retención urinaria.
- puede usarse para tratar la atonía
neurógena, así como el megacolon.

Carbacol - Atropina bloqueador -Contrae la pupila y alivia intraocular

presión en el glaucoma de ángulo agudo
o estrecho.
. Pilocarpina - Produce miosis rápida, contracción de los músculos ciliares y - La presión intraocular en el
espasmo de la acomodación. glaucoma de ángulo abierto y
- Pilocarpina es uno de los estimulantes más potentes de las estrecho.
secreciones, como sudor, lágrimas y saliva, pero su uso para producir - Síndrome Sjögren.
estos efectos es limitado debido a su falta de selectividad.
Metalocarpina - Broncodilatacion -

Fármacos de acción indirecta reversible

Edrofonio - Se usa para el diagnóstico de miastenia gravis. (TIMOMA) - ACh
- Se usa como un antídoto para los bloqueadores neuromusculares
competitivos.
Fisostigmina M1, M3 - Puede causar la contracción del músculo liso gastrointestinal, - motilidad intestinal y vesical.
miosis, bradicardia e hipotensión. La estimulación nicotínica puede - Revierte los efectos del snc y
causar espasmos del músculo esquelético, fasciculaciones y cardiacos de los antidepresivos
parálisis del músculo esquelético (a dosis mayores). tricíclicos.
- Se usa en el tratamiento de las sobredosis de fármacos con acciones - Revierte los efectos del snc de
anticolinérgicas, como atropina, atropina,
Neostigmina M3 - se usa para estimular la vejiga y las vías gastrointestinales y como - Previene distención abdominal y
antídoto para bloqueadores neuromusculares competitivos. la retención urinaria
postoperatoria.
- Se usa para tratamiento de la
miastenia gravis.
Piridostigmina - - es otro inhibidor de la colinesterasa que se usa en el manejo crónico
de la miastenia grave -
Tacrina, - - - Tratamiento de primera línea
donepezilo, para la enfermedad de
rivastigmina y Alzhaimer
galantamina
 Fármacos de acción indirecta irreversible
. Ecotiofato - las acciones incluyen estimulación colinérgica generalizada, parálisis - Se usa en el tratamiento del
de la función motora (que causa dificultades respiratorias) y glaucoma de ángulo abierto.
convulsiones. Ecotiofato produce miosis intensa y, por lo tanto, se ha - Duración 100h
encontrado un uso terapéutico.
- Atropina en dosis elevadas puede revertir muchos de los efectos
periféricos y algunos de los muscarínicos centrales de ecotiofato.

Toxicología de los agentes anticolinesterasa

• Reactivación de acetilcolinesterasa
Pralidoxima Puede reactivar la ache inhibida. Sin embargo, es incapaz de penetrar en el SNC y por lo tanto no es útil para tratar los
efectos del SNC de los organofosfatos.

Si se administra antes de que ocurra el envejecimiento de la enzima alquilada, puede revertir los efectos periféricos
tanto muscarínicos como nicotínicos de los organofosfatos, pero no los efectos del SNC

Otros
Atropina Se administra para prevenir los efectos secundarios muscarínicos de estos agentes. Estos efectos incluyen una mayor secreción
bronquial y salival, broncoconstricción y bradicardia