Introducción

Las arritmias cardiacas se definen como trastornos del ritmo cardíaco y pueden
ser debidas a un aumento (taquiarritmias) o a una disminución (bradiattirmia)
anormal de la frecuencia cardíaca, acompañados o no de irregularidad del ritmo.
En ausencia de una cardiopatía estructural, las arritmias pueden producir graves
alteraciones funcionales. Como taquicardias proxis ticas.
 Concepto y clasificación de los anti arrítmicos.

Los fármacos anti arrítmicos forman un grupo heterogéneo de sustancias, tanto en

su estructura química como en su mecanismo de acción, que se utilizan para el
tratamiento y prevención de las arritmias cardiacas.
La clasificación de fármacos anti arrítmicos en cuatro grupos propuesta por
Vaughan Williams es la más útil a pesar de sus limitaciones.
Grupo1; Bloqueantes de los canales de Na dependientes del voltaje.
Grupo 2: Antagonistas de receptores B-adrenergicos.
Grupo3: Fármacos que prolongan la duración del potencial de acción y el
periodo refractario cardíaco.
Grupo 4: Verapamilo y diltiazem, fármacos antagonistas de los canales de Ca
dependientes del voltaje tipo I.
FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS DEL GRUPO 1
Estos fármacos bloquean los canales de Na \ lo que disminuye la entrada de Na+
durante la fase O y, con ello, la amplitud
de los potenciales de acción generados. Con10 consecuencia,
la diferencia de potencial entre la célula excitada y las adyacentes es menor, y el
circuito local de corriente que permite
la excitación de las células contiguas puede no ser suficiente
Que para conseguir la progresión del frente de activación. Los fármacos anti
arrítmicos del grupo I de oprimen la excitabilidad y la velocidad de conducción del
impulso en el circuito de reentrada , siendo este efecto más acusado en las áreas
donde la conducción estaba más deprimida . Como se ha mencionado antes, la
depresión de la excitabilidad disminu - ye la frecuencia de rotación de los rotores
porque amplía su radjo de giro, obligándolos a invadir un área miocárdica mayor y
disnlinuyendo la probabilidad de su 1nar1te11imienco. Los antiarrícmicos del
grupo I son útiles can1bién para el tratan1iento de las arritmia s producidas por un
aumento del auton1atisn10 normal en las células del tejido de conducción His-
Purkinje (actividad automática dependiente de Na+).
Mecanismo de acción
Los anti antiarritmicos del grupò 1 se unen en un sitio receptor localizado en la
region del poro de la subunidad alfa del canal de Na cardiac. Para accede a este
receptor, atraviesan por diffusion pasiva la membrane cellular y penetran en el
poro desde la cara citoplamatica. Todos los anti arritmicos del grupo I son bases
debiles que el ph fisiologico coexsisten en forma caqtionica y neutral,
prodominando la citionica.

Fármacos anti arritmicos del grupo 1a

Quinidina-hidroquinina
La quinidina, un alcaloide obtenido de la corteza de Cincona, que bloquea el
estado abierto del canal de Na+, deprime la contractilidad cardíaca por bloquear
los canales de Ca 2 • y prolonga la duración del potencial de acción por inhibir
diversas corrientes de K+, en particular la IK,· En concentraciones terapéuticas
prolonga la duración de los intervalos QRS (""' 10-20 %) y QT ("" 25 %). Presenta
tatnbién acciones antimuscarínicas y bloqueantes a-adrenérgicas que producen
aun1ento de la frecuencia sinusal y de la velocidad de conducción a través del
nódulo AV y vasodilatación. Estas acciones concrarrestat1 parcialmente la
depresión de la contractilidad, del automatismo del nódulo SA y de la conducción
en el nódulo AV que se derivan del bloqueo de los canales de Ca 2•.
eacciones adversas Aparece diarrea en el 30-50 o/o de los pacientes. Es
especialmente peligrosa la hipopotasemia que puede desencadenar, puesto que
exacerba la prolongación del QT. Tienen efectos at1ticolinérgicos (sequedad de
boca , estreñimiento, visión borrosa o retención urinaria) . Provocan reacciones de
h ipersensibilidad, que pueden cursar con fiebre, urticaria, asma, hepatitis y
depresión medular. Es frecuente la trombocitopenia que en ocasiones es grave y
que generalmente revierte al cesar el tratamiento. El ciI1conismo es un síndrome
caracterizado por cefaleas, trastornos visuales y auditivos, confusión,
alucinaciones y psicosis. El cinconismo se puede paliar disminuyendo la dosis.
Entre las reacciones cardiovascu lares destacan: hipotensión, bradicardia, bloqueo
AV y depresión de la contractilidad. Sin embargo, la quinidina suele ser bien
tolerada por pacientes con ICC probable1ne11te por sus acciones
vasodilatadoras. En dosis altas la quinidina puede producir efectos proarrítmicos
derivados del bloqueo de canales de Na +, y en dosis terapéuticas, el 2-8 o/o de
los pacientes desarrollan una prolongación excesiva del intervalo QT y torsades de
pointes. .La quinidi11a inhibe el CYP2D6 y, por lo tanto, aumenta las
concentraciones plasmáticas de propafenona , acenocumarol y digoxina . A su
vez, fenobarbital , cimetidina y verapamilo elevan las concentraciones plasmáticas
de quinine.

Procainamida
Es un fármaco derivado del anestésico local procaína y con un perfil
farn1acológico similar al de la quinid ina (bloquea ca11ales de Na+, K• y Ca 2•),
pero con menor actividad antimuscarínica, por lo que deprime más la frecuencia
sinusal y la conducción a través del nódulo AV que aquélla. La procai - namida se
tolera bien por vía intravenosa, pero puede produ - cir hipotensión y depresión de
la contractil idad.
Reacciones adversas Provoca reacciones de hipersensibilidad. El 80 o/o de los
pacientes desarrollat1 anticuerpos a11tinucleares, y el 20 %, un síndrome tipo
lupus eritematoso (fiebre, artralgias de las articulaciones pequeñas , eritemas,
hepatomegalia, pericarditis) que persiste semanas tras la supresión del
tratamiento. Los efectos anticolinérgicos son menos acusados que con quinidina .
Provoca efectos neurológicos (vértigos, alucinaciones, psicosis, depresió11) y
cardiovasculares, co1no hipotensión y bloqueo AV (H is-Purkinje), que aparece11
frecuente1nente tras la administración intravenosa . Puede producir también bradi
- cardia, depresión de la contractilidad y efectos proarrítmicos por los 1n is1nos
mecanismos que la quin idina. Indicaciones La procainamida se utiliza en el medio
hospitalario , por vía intravenosa, monitorizando el ECG y la presión arterial, para
el tratamiento agt1do de arritmias ventriculares y, con 1nenor frecuencia, de la
fibrilación auricular. En tratamiento crónico prácticam ente no se util iza por su
elevada incidenc ia de reacciones adversas.