CLASIFICACIÓN DE LAS SULFONAMIDAS
• Absorbidas y excretadas
rápidamente:
– Sulfisoxazol + Eritromicina
(Pediazole®)
– Sulfametoxazol +
Trimetoprim (Bactron®,
Forcrim® etc)
– Sulfadiazina
• Pobremente absorbidas
– Sulfasalazina (Azulfidine®)
• Uso tópico:
– Sulfadiazina plata
– Sulfacetamida (uso
oftálmico)
• Larga acción:
– Sulfadoxina + Pirimetamina
(Fansidar®)
– Usado en el tratamiento de
paludismo resistente por P.
falciparum
 TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
Mecanismo de Acción
Pteridina + PABA Ácido para-aminobenzoico
Sulfametoxazol Dihidropteroato sintetasa PABA
COOH

Acido dihidropteroico
Acido Glutámico Análogo
Ácido Fólico (FH) Estructural
NH2

Ácido dihidrofólico (FH2)

Dihidrofolato reductasa
Sulfanilamida
Trimetoprim SO2NH2

Ácido tetrahidrofólico (FH4)

NH2

Síntesis de ADN y proteínas

 SULFONAMIDAS
ESTRUCTURA QUÍMICA

Ácido para-aminobenzoico Sulfametoxazol

PABA SO2NH2
COOH

Análogo N
CH3
O
Estructural
NH2
NH2

Sulfisoxazol
Sulfanilamida SO2NH2
SO2NH2 O
N

CH3 CH3

NH2
NH2
TRIMETOPRIM

N
NH2

N
CH2
NH2

CH3O OCH3
OCH3
 TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
ESPECTRO ANTIMICROBIANO

• S. aureus (Met-S)(3a.+ RIF)

• SPP-S y P-RI (neum, artr, sin) (3a)
• L. monocitogenes (2a)
• M. catarrhalis (1a)
• Enterobacteriaceas (2a o 3a)(Y. enterocol (1a))
 TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
ESPECTRO
• Acinetobacter (3a)
• H. influenzae (1a o 2a)
• V. cholerae (2a)
• P. multocida (2a)
• Brucellas (2a. + GENTA)
• L. Pneumophila (3a)
• B. cepacia y S. maltophilia (1a)
• Ch. trachomatis (2a)
• N. asteroides y Pn. jiroveci (1a)
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PRIMERA ELECCION
• M. catarrhalis (O. M., Sinus, Neumonía)
(o AM-SB, AM-CL)
- Y. enterocolítica (o una FQ)
- B. cepacia (o MER, o CIP)
- S. maltophilia
• H. influenzae (O. M., Sinus, Neumonía)
(o AM-SB, AM-CL, CEF G-2 o G-3)
• Nocardia asteroides
• Pneumocistis jiroveci
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
(COTRIMAZOL)
• Vias de Administración: ORAL Y EV
-Oral.- tab. Simple: 400mg S/80 mg T
tab. Doble: 800 “ “ 160” “
suspensión: 200 “ “ 40 “ “/5 ml
-EV.- ampollas: 400mg S/80 mg T/5 ml
Diluír en 125 ml de DX-5%.
- Administrar en 60 a 90 minutos
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CINETICA
ABS.
DROGA ORAL U.P.P. T½ METAB EXC.
% % (h) % URI.

SULFA 70-90 66 9 ACETIL D.M.

70 30

TRIMET 80 45 11 OXI-HID D.M.

20 80
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EFECTOS ADVERSOS

• Gastrointestinales.
• Hipersensibilidad: Mas frecuentes en SIDA.
• Renales: Cristaluria.
• Hematológicas: Hiperbilirrubinemia.
Anemia Megaloblástica
- Embarazo: Teratogénesis.
Kernicterus.