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INSTITUTO POLITCNICO NACIONAL

UNIDAD PROFESIONAL INTERDISCIPLINARIA DE BIOTECNOLOGA

Laboratorio de Farmacologa
Fabiola Moreno Zavala
Elsa Salazar Arredondo
Prctica 2: Farmacocintica

Integrantes:

Garca Barrera Esmeralda Cristina

Neyra Ramos Jess


Pino Arreola Fabin
Gallardo Hernndez Alexia Itzel

Equipo: 4

Fecha de entrega: 18 de Mayo de 2015

Enero-Junio 2015

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Practica 2: Farmacocintica
Objetivos
Simular in vitro el modelo de un compartimento despus de una
administracin intravascular.

Determinar los parmetros farmacocinticos ms importantes.

Determinar la cocentracion plasmtica al tiempo cero, el volumen de


distribucin, el tiempo de vida media, la constante de eliminacin, clearence
y rea bajo la curva apartir de los datos obtenidos.

Introduccin
La farmacocintica es la rama de la farmacologa que estudia los procesos a los
que un frmaco es sometido a travs de su paso por el organismo. Trata de
dilucidar qu sucede con un frmaco desde el momento en el que es administrado
hasta su total eliminacin del cuerpo.
Para ello, se han desarrollado diferentes modelos que simplifiquen los numerosos
procesos que tienen lugar entre el organismo y el frmaco. Aun cuando dentro de
los mismos el modelo policompartimental es el ms prximo a la realidad, la
complicacin que con lleva ha hecho que sean los modelos monocompartimental y
en todo caso el bicompartimental los ms usados. Desde esos prismas, el estudio
detallado de los sucesivos pasos que atraviesa el frmaco en el organismo, se
agrupan con el acrnimo LADME:
Liberacin del producto activo
Absorcin del mismo
Distribucin por el organismo
Metabolismo o inactivacin, al ser reconocido por el organismo como una
sustancia extraa al mismo
Excrecin del frmaco o los residuos que queden del mismo.
Estas distintas fases, implican la utilizacin y manejo de conceptos bsicos para
comprender la dinmica instaurada. As, las propiedades de las sustancias que
actan como excipientes, las caractersticas de las membranas biolgicas y la
forma en que las sustancias pueden atravesarlas, o las caractersticas de las
reacciones enzimticas que inactivan al frmaco, son de necesario conocimiento
para la correcta comprensin de la cintica del frmaco.
Todos estos conceptos se pueden representar mediante frmulas matemticas
que tienen su correspondiente representacin grfica. De esta manera se puede
conocer tanto las caractersticas de una molcula, as como la manera en que se
comportar determinado frmaco conociendo algunas de sus caractersticas
bsicas. As, el conocimiento del pKa, su biodisponibilidad o hidrosolubilidad,
orienta sobre su capacidad de absorcin o distribucin en el organismo.
Las grficas resultantes del estudio de un frmaco tienen valor trascendente en
aplicaciones en la industria (clculos de bioequivalencia en el diseo de frmacos
genricos, por ejemplo) o en la aplicacin clnica de los conceptos
farmacocinticos. En efecto, la farmacocintica clnica provee abundantes pautas

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Practica 2: Farmacocintica
de actuacin para el correcto manejo de los frmacos, buscando el mximo de
efectividad y utilidad para los profesionales de la medicina humana y veterinaria.
Se define la biodisponibilidad de un frmaco como la fraccin del mismo que
alcanza la circulacin sistmica del paciente. O dicho de otra manera, el
porcentaje de frmaco que aparece en plasma. Desde este prisma, la
administracin de un frmaco por va intravenosa presentara la mayor
biodisponibilidad posible, por lo que se considera la unidad (o el 100%). A partir de
aqu, la biodisponibilidad se calcula comparando la va a estudiar con respecto a la
va intravenosa (biodisponibilidad absoluta) o a un valor estndar de otras
presentaciones del frmaco en estudio (biodisponibilidad relativa).

V. Diagrama de bloques.
Montar el
dispositivo de la
figura 1

Aadir 5000mL
de agua
destilada y 10mg
de azul de
metileno

El flujo de agua
debe de ser de
127mL/min

0.1,0.5, 1, 2, 4,
6, y 8 mg/mL a
663 nm

Realizar la curva
de calibracin
con las
siguientes
concentraciones:

Tomar muestras
a los siguientes
tiempos:
1,2,4,6,8,10,16,2
4,32,40,48,56
min

Determinar la
concentracion
interpolando en
la curva de
calibracion.

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Practica 2: Farmacocintica

Figura 1 Diagrama para montar dispositivo empleado en la prctica.

VI. Resultados
Tabla 1. Valores de la curva estndar

Co
nc
en
tr
aci
n
(

g/
m
L)
0.
1
0.
5
1

A
bs
or
b
a
nc
ia
(6
6
3
n
m
)
0.
00
25
0.
01
25
0.
03

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Practica 2: Farmacocintica

2
4
6
8

05
0.
08
45
0.
19
4
0.
39
55
0.
57
15

Absorbancia (663nm)
0.7
0.6
0.5

f(x) = 0.07x - 0.04

0.4
Absorbancia (663nm)

0.3
0.2
0.1
0
0

Concentracion (g/mL)

Figura 2. Curva de calibracin Absorbancia contra concentracin

VII. Discusin.
El azul de metileno fue uno de los primeros colorantes antispticos
usados en medicina. Es un colorante germicida dbil y se utiliza como

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Practica 2: Farmacocintica
antisptico leve del tracto genitourinario. En su mecanismo de accin,
este compuesto presenta accin xido-reductora y la propiedad de
colorear los tejidos. Tiene acciones contrarias sobre la hemoglobina, que
depende de la concentracin. En altas concentraciones convierte el
hierro ferroso de la hemoglobina reducida en la forma frrica, y como
resultado se produce metahemoglobina. Esta accin es la base de la
accin antdota del azul de metileno en el envenenamiento por cianuro.
En contraste, bajas concentraciones de azul de metileno son capaces de
activar la conversin de metahemoglobina a hemoglobina.
Tabla 6. Formulario de azul de metileno

Forma farmacutica
Ampolleta
Denominacin
internacional
Composicin
Farmacocintica

Indicaciones

Contraindicaciones

Precauciones

comn cloruro de metiltionino


cada mililitro de la ampolleta
contiene 10 mg de azul de
metileno
Se
absorbe
en
el
tracto
gastrointestinal. Principalmente se
excreta en la orina, junto con la
droga inalterada. El azul de
metileno le da una coloracin azul
a la orina y a las heces.
Antdoto
en
la
metahemoglobinemia. Antisptico.
Uso
en
procedimientos
diagnsticos (deteccin de fstulas,
ruptura
de
membranas
amniticas).
Hipersensibilidad conocida al azul
de metileno. Insuficiencia renal
severa.
Inyeccin
intraespinal.
Inyeccin intratecal. Deficiencia de
G6PD: puede producir anemia
hemoltica y no mejorar la
metahemoglobinemia.
Metahemoglobinemia inducida por
cloratos: se forma un hipoclorito
txico.
Metahemoglobinemia
inducida por nitrito sdico en el
tratamiento de la intoxicacin por
cianuro.
Anemia:
puede
exacerbarse
severamente
en
casos
de

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Practica 2: Farmacocintica
administraciones repetidas, por
destruccin
acelerada
de
hemates. Rpida administracin IV
o altas dosis puede causar
metahemoglobinemia. No inyectar
por va SC por peligro de necrosis.
Reacciones adversas

Posologa

Frecuentes: cambio de color azulverdoso en la piel, orina y heces.


Ocasionales:
puede
causar
irritacin vesical, disuria, nuseas,
vmitos, diarrea, dolor abdominal
y precordial, vrtigo, cefalea,
sudacin
profusa,
disnea,
confusin mental e hipertensin.
Metahemoglobinemia,
hemlisis,
anemia
hemoltica
e
hiperbilirrubinemia
(en
recin
nacidos, seguida a la inyeccin
intraamnitica).
1 a 2 mg/kg (0,1 a 0,2 mL/kg)
inyectados por va IV durante
varios minutos. Si se requiere se
puede administrar una
dosis
repetida despus de una hora bajo
estricta vigilancia mdica.

El tiempo de vida media es un resultado confiable para todos los


resultados de los diferentes equipos ya que son aproximados al tiempo
de vida media igual a 28 minutos.
El volumen de distribucin est en funcin de la dosis y la concentracin
plasmtica al tiempo cero, mientras ms grande sea la concentracin
plasmtica al tiempo cero el volumen de distribucin ser menor lo cual
representa el volumen con el cual hay una dilucin aparente del frmaco
administrado.
El siguiente parmetro es el clearence el cual est relacionado con
volumen de distribucin y el tiempo de vida media, a mayor volumen de
distribucin y considerando el tiempo de vida media constante el
clearence ser mayor lo cual nos indica que es el volumen de plasma en
el cual el frmaco esta eliminndose por unidad de tiempo.
La biodisponibilidad es un parmetro muy importante lo cual nos indica
a qu velocidad una determinada de cantidad de frmaco llega al
torrente sanguneo, este parmetro est en funcin de la dosis, el
volumen de distribucin y la constante de eliminacin, si el volumen de
distribucin es muy pequea la biodisponibilidad ser mayor.

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Practica 2: Farmacocintica

VIII. Cuestionario.
1. Definir:
Tiempo de vida media: Es un ndice constante de un proceso de primer
orden, se define como el tiempo que tarda en disminuir la cantidad de
un frmaco a la mitad del valor inicial.
Biodisponibilidad: Es la velocidad y la cantidad con la que un frmaco
inalterado llega al torrente sanguneo.
Clearence: Es el volumen terico de plasma del que el frmaco es
completamente eliminado en la unidad de tiempo.
Volumen de distribucin: Representa la dilucin aparente del frmaco
desde una forma concentrada al mximo (dosis administrada) a una
forma muchsimo ms diluida como son las molculas del frmaco
flotando por la sangre.
2. Explique a que se refiere el modelo multicompartamental o de dos
compartimentos.
Aqu, el frmaco administrado va intravenosa, se distribuye en el
compartimiento central, en el cual de deposita y se elimina, en un
compartimiento perifrico al que se distribuye, desde el central.
En este modelo, la curva de disminucin de la concentracin plasmtica
contra el tiempo, muestra dos componentes que se distinguen porque
ocurren a diferentes velocidades.
El componente inicial es ms rpido y el final, ms lento.
El primero, depende predominantemente de un proceso de distribucin y
el segundo, de uno de eliminacin.
3. Cmo determinara los parmetros farmacocinticos in vivo.
Administrara un frmaco con una concentracin conocida, se tomara
una muestra de sangre cada determinado tiempo, para as determinar la
concentracin del frmaco en la sangre conforme pasa el tiempo.
A partir de los datos de concentracin y los tiempos se llevan a cabo los
clculos correspondientes para obtener los parmetros farmacocinticos.

IX. Conclusiones
Se ajusto una curva de calibracin de azul de metileno para la
obtencion de las diferentes concentraciones a los diferentes tiempos
del modelo in vitro; esto manteniendo un flujo constante.
Mediante un modelo in vitro se puede determinar de manera
experimental la concentracin plasmtica al tiempo cero, el volumen

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Practica 2: Farmacocintica

de distribucin, el tiempo de vida media, la constante de eliminacin,


el clearance y el rea bajo la curva; y as darnos una idea general del
frmaco.
Debido a que slo se us un compartimento (monocompartimental) la
absorcin fue rpida y homognea, ya que no haban otras
interacciones, como con protenas o depsitos celulares; y es por eso
importante considerar que los parmetros farmacocinticos no sern
los mismos en un modelo in vivo.

X. Referencias
Fuentes Chacon R;
Farmacocintica extraido el 16/09/14 desde:
www.canalh.net/webs/sgonzalez002/.../FARMACOCINETICA.htm
Mendoza P.N: Farmacologa medica , edit. Panamericana,3
edicin,2008, Mxico, 933 pp.
Formulario nacional de medicamentos, Azul de metileno, extrado el
16/09/14
desde:
http://fnmedicamentos.sld.cu/index.php?
P=FullRecord&ID=764