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Farmacología General
Principios Básicos
Farmacología Inicial Farmacología Moderna
Antigüedad - edad media Inicia s. XVIII → Aumenta s. XIX

Observaciones empíricas Investigación experimental

Medocamentos naturales » sin Lugar / modo de acción de drogas

purificar

Tiende a errores

1. Farmacología: Estudia acciones / 3. Medicamento: Sustancia y sus

propiedades de drogas y fármacos combinaciones o asociaciones con
actividad terapéutica
2. Droga / fármaco: toda sustancia
capaz de interactuar con un 4. Especialidad farmacéutica:
organismo Medicamento de composición e info.
definida
Tratamiento
5. Principio activo: Sustancia capaz
Prevención
de constituir un medicamento
Curación

Farmacología General 1
 DIagnóstico

La farmacología comprende…

1. Síntesis 4. Preparación

2. Origen 5. Acción

3. Propiedades 6. &c…

Ramas de la Farmacología
Farmacognosia
Drogas en su estado natural

Origen
Países desarrollados → Valor histórico
Características

Composición
Países en desarrollo → Lugar destacado
Sin modificaciones

Farmacodinamia
Cómo actúan las drogas en seres vivos
Proceso fisiológicos y bioquímicos
Mecanismos
Farmacocinética
Estudio de absorción, distribución,
metabolismo y escresión de drogas

📌 Farmacodinamia y farmacocinética: indispensables para la industria

farmacéutica

Terapéutica
Aplicación de medicamentos (y otros medios terapéuticos) para tratar enfermedades »
Farmacoterapia: Indicaciones

Farmacología General 2
 Toxicología
Origen, acción, investigación, diagnóstico y tratamiento de las intoxicaciones

Farmacoeconomía
Análisis económico al campo de los Evaluación de tecnologías sanitarias
medicamentos
1. Eficiencia

2. efectividad

Eficiencia: Beneficio / utilidad 3. Disponibilidad

de un medicamento bajo
condiciones ideales de uso

Farmacoepidemiología
Estudia el impacto de los medicamentos en poblaciones humanas

Métodos epidemiológicos

Desarrollado a partir de la farmacovigilancia

Ligado a la etapa posterior de la comercialización (ensayos clínicos fase IV)

Farmacovigilancia
COnjunto de métodos de identificación y valoración cuantitativa del riesgo que
representa el uso agudo o crónico de un medicamento

Biofarmacia
Diseño óptimo de formulaciones y de su influencia en los procesos de farmacodinamia
y farmacocinética

Farmacología Molecular
Relaciones entre la estructura química de una droga y su actividad biológica

Predecir acciones famacológicas en otras drogas con estructuras similares

Cambiar las estructuras para obtener mejores resultados clínicos con menos
efectos tóxicos

Farmacología General 3
 Farmacogenética
Estudio de las alteraciones transmitidas por herencia que afectan la actividad de las
drogas empleadas en dosis terapéuticas

Desarrollar métodos simples que permiten diagnosticar estas alteraciones antes de

administrar el medicamento

Clasificación Farmacológica
1. Fármacos de acción local: Actúan en el sitio de aplicación

No hay penetración en circulación

Piel y mucosas

2. Fármacos de acción general (sistémica): Actúan en todo el organismo

Penetración en circulación

Grupo más numeroso e importante

3. Fármacos de acción remota: Administrados en un sitio determinado y producen

una acción lejana

Acción farmacológica: Modificación Efecto farmacológico: Manifestación de

producida por una droga en las funciones una acción farmacológica en un paciente
del organismo

Tipos de Acción Farmacológica

Los medicamentos modifican las acciones propias de cada aparato o sistema pero no
produce funciones que el organismo no posee

Estimulación Depresión
Aumento de la función de las células de Disminución de la función de las células
un órgano o un sistema de un ógano o sistema
Ej: Cafeína estimulando el snc Ej: Diazepam deprimiendo el snc de
forma selectiva

Farmacología General 4
 Irritación
Estimación violenta de las células, órgano y sistema con alteraciones de la nutrición,
crecimiento y morfología celular (estresar el cuerpo para provocar una reacción)

Ej: Yodo en forma cutánea, produciendo lo mencionado anteriormente

Reemplazo Acción Antiinfecciosa

Sustitución de una secreción que falta en Atenuar o destruir moo infecciosos
el organismo por la hormona
Ej: Antibióticos
correspondiente

Ej: Insulina exógena

Naturaleza de las Membranas Celulares

Biotransporte: Todo fármaco atraviesa
constantemente membranas celulares
Administración→Desecho

Mecanismos de transporte

1. Difusión activa

2. Difusión facilitada

3. Transporte activo

Procesos Pasivos
Utilizado por la mayor parte de los Liposolubilidad
fármacos Generalmente se disuelven en la bicapa
Difusión simple lipídica

Farmacología General 5
 Concluye cuando se igualan
concentraciones a ambos lados de la
membrana
Gradiente de concentración » Energía
potencial necesaria
Cargas eléctricas a ambos lados de
la membrana
Más liposoluble = más fácil
atraviesan la membrana
Depende de la cantidad de gruos
polares
Se comportan como ácidos/bases
débiles

En cortas ocasiones utilizan un

transportador

Para una base débil, la reacción de Para un ácido débil, la reacción de

ionización es: ionización es:

BH⁺ ⇌ B + H⁺ ⁍

📌 Ácido/base débil: Existe equilibrio ente forma no ionizada y forma ionizada

Atrapamiento Iónico
Cuando dos medios separados por una membrana tienen distinto pH, el fármaco se
concentrará en el medio en el que se encuentre predominando la forma ionizada
(menos liposoluble)

Ácido débil en el estómago » Forma no ionizada → Gradiente de concentración entre

estómago y plasma sanguíneo

La forma no ionizada se difunde hacia el plasma hasta alcanzar equilibrio (la forma
no ionizada se difunde más fácilmente)

En el plasma se establece también un equilibrio entre la forma no ionizada y la

ionizada, pero por su pH (7.4) el equilibrio se desplaza hacia la forma ionizada

La [ ] del fármaco en forma ionizada es mayor en plasma que en el estómago

Movimiento de un Procesos Activos

Farmacología General 6
 fármaco en el organismo En procesos ativos, la absorción no se
afecta por liposolubilidad
Se ven influidos por…
Requieren energía del metabolismo
1. Ionización: La forma ionizada
celular, y una macromolécula de
atravisea las membranas pero más
membrana que reconocimiento y
difícilmente
transporte al interior
2. Solubilidad: Previo a la absorción, el
Conducidos a través de las membranas
fármaco debe estar solubilizado y en
en contra del gradiente de concentración
forma libre
Transportadores que se combinan
3. Peso molecular
con el sustrato para conducirlo y
después liberarlo

Interacción con Sangre

Concentración Sanguínea
Cuando un fármaco circula en sangre en una determinada [ ], en cada tejido se
establece una [ ] propia

Depende de la afinidad relativa del fármaco con el tejido y con la sangre

📌 Si ña afinidad con la sangre es mayor, el equilibrio se obtiene con una menor

concentración en tejido (y viceversa)

Los efectos que comprende un fármaco en el organismo entero dependen de su

concentración en sangre

Concentración que alcanza cada tejido según su naturaleza

Interacción con Tejidos Estructura Molecular

Tan pronto un fármaco entra a sangre, Atraviesan más rápidamente la
toma contacto por intermedio de ella con membrana si…
diversos tejidos
Son liposolubles

Farmacología General 7
 Indiferentes: No modifican al
fármaco ni son modificados por él
Activos: Alteran la estructura del
fármaco
No se ionizan fácilmente » También
la forma en que interactúa con el
receptor (ionizado / no ionizado)

Susceptibles: Su función se
modifica a causa de la presencia del
fármaco

Emuntorios: Excretan el fármaco

Vías de Administración de Fármacos

Los fármacos deben sufrir transformaciones para adquirir formas farmacéuticas »
Obtener efecto local o sistémico

Vía Enteral Via Parenteral

Cualquier sitio del conducto digestivo Vía diferente a la enteral

Vías de administración reconocidas:

1. Bucal: Aplicación en la cavidad de la 13. Intravenosa: Inyección dentro de
boca una vena

2. Cutánea: Sobre la piel 14. Nasal: Fosas nasales

3. Endotraqueal / orotraqueal: 15. Oftálmica: En ojo

Segmento inferior de la traquea
16. Oral: Introducido por deglución
4. Epidural / perudial: inyección en el
17. Ótica: Oído
espacio entre el ligamento amarillo y
la duramadre 18. Rectal: Recto

5. Inhalación: Vaporizaciones o 19. Subcutánea: Debajo de la piel

nebulaciones por nariz o boca 20. Sublingual: Debajo de la lengua
6. Intraarticular: Inyección dentro de la 21. Tópica: Piel o mucosas
cavidad articular

Farmacología General 8
 7. Intralesional: Inyección dentro de 22. Transdérmica: Absorción a través
una lesión de la piel

8. Intramuscular: Introducido en 23. Troncular: Inyección en periferia del

músculo estriado tronco o rama nerviosa

9. Intraocular: Inyección dentro del ojo 24. Uretral: En uretra

10. Intraperitoneal: Cavidad peritoneal 25. Vaginal: En vagina

11. Intratecal: Dentro del espacio

subaracnoideo

12. Intrauterina: Útero

📌 Cualquier otra debe ser justificada

Vía Epidural:

Farmacología General 9
 Vía Oral
Administración por boca → Aumento de velocidad
Introducción por deglución de absorción:

Absorción por intestino delgado 1. Vaciamiento

Gran superficie de absorción

gástrico Migraña:
2. Peristaltismo retrasa
Buena irrigación
intestinal vaciamiento
Presencia de bilis
Algunos gástrico »
Nota: Algunos fármacos se medicamentos (Ej. reduce
absorben en estómago Metoclopramida)
velocidad de
Hambre absorción de
Ejercicio aspirina
Comidas frías

📌 Un tránsito gastrointestinal demasiado rápido (ansiedad o tirotoxicosis) no

permite la completa disolución de formulaciones sólidas

Disolución
Determinante en la absorción » Influyen
las características físico-químicas y Cuando esta vía se utiliza
forma farmacéutica para lograr un efecto rápido,
Preparados líquidos > Preparados se debe administrar el
sólidos estómago vacío (30 min / 1 hr
de ayuno previo)

Vía Tópica

Farmacología General 10
 Aplicación directa de medicamentos
sobre piel y mucosas →efecto local
Capa epidérmica queritanizada:
fármacos liposolubles

Dermis permeable

Incorporación a vehículos que

penetren en la epidermis

Factores que Afectan la

absorción 5. Edad: Piel de niños más permeable

1. Características físico-químicas: 6. Sitio de aplicación: Mayor en

Sustancias liposolubles sin vehículo aquellas zonas donde el estrato
penetran fácilmente a través de las córneo no está reforzado (ej: detrás
glándulas sudoríparas de las orejas)

2. pH del compuesto: Los ácidos se 7. Grado de hidratación: Cuando más

absorben más fácil porque la piel es hidratada esté la piel (ej: después del
ligeramente ácida baño) mayor será el grado de
absorción
3. Concentración: Mientras mayor
concentración, mayor absorción 8. Superficie de aplicación: A mayor
superficie, mayor absorción
4. Estado físico de la piel: Mayor
absorción en estrato córneo
lesionado

Mucosas
Tejidos muy irrigados y no cubiertos por la queratina de la piel

Mayor grado de penetración de medicamentos

Puede provocar efectos no deseados » Mucho más sensibles a sustanias irritantes

Vía Sublingual Vía Rectal “Vía de

emergencia”

Farmacología General 11
 Aunque la superficie no es Ejercer acción local o Absorción no tan
amplia, existe rica efectos sistémicos regular
vascularización
Provocar Superficie reducida
Venas → vena cava evacuación
Las heces dificultan el
superior
Antipiréticos proceso
Se evita el efecto del
Analgésicos Degradación local por
primer paso
MOO
Rica vascularización

Venas
hemorroidales →
Vena cava inferior

Se evita primer paso

hepático

Vía Inhalatoria
Gas, polvo o líquido vehiculado por el Efecto rápido:
aire inspirado
1. Gran superficie del epitelio alveolar
Efecto local sobre el árbol bronquial
2. Permeabilidad
Sistémica
3. Irrifación en pulmones

Aerosoles Medicinales
Contienen ingredientes terapéuticos
activos, disueltos o suspendidos

Inhaladores y nebulizadores

Más dosis en vías aéreas que con

inhaladores estándares

Técnica Inadecuada

. Disminución del efecto del fármaco

Se han desarrollado dispositivos

espaciadores que reducen la

Farmacología General 12
 velocidad del aerosol
Farmacocinética
Estudio del destino en el cuerpo de una sustancia activa
Absorción → Distribución → Metabolización → Eliminación
Absorción
Paso del fármaco a circulación sistémica
Efecto del Primer Paso
Limitación de la absorción por
metabolización (destrucción por enzimas,
bacterias)
Tipos:
1. Primer paso digestivo
2. Primer paso hepático
3. Primer paso pulmonar
📌 Depende de la dieta,
interacciones farmacológicas,
edad, embarazo, polimorfismo
genético, &c…
Metabolismo
Hígado » Sitio principal de metabolismo
de fármacos
Aunque los fármacos suelen inactivarse
al ser metabolizados, los metabolitos de
Farmacología General
Efecto Digestivo de Primer
Paso
Un fármaco administrado vía oral debe
ser absorbido en intestino. Aquí puede
ocurrir una primera metabolización
Efecto Hepático de Primer
Paso
En un fármaco administrado vía oral,
pasada la absorción gastrointestinal, se
transporta primero a través de vena porta
hacia el hígado antes de llegar a la
circulación sitémica.
El hígado es el principal sitio
de metabolismo » muchas
enzimas
El primer paso hepático es el más
importante cuantitativamente
Efecto Pulmonar de Primer
Paso
13
 algunos presentan actividad (a veces
mayor que el precursor).
Una fracción de principio activo salido
del hígado va al corazón a través de la
vena cava, luego la sangre pasa por la
arteria pulmonar. Durante el paso por
pulmones, también puede haber
metabolismo

Profármaco: Sustancia inactiva o débilmente activa que da lugar a

un metabolito activo

📌 Existen enzimas metabólicas en muchos tejidos » especialmente abundantes

en hígado

Los fármacos pueden ser metabolizados por oxidación, reducción, hidrólisis,

hidratación, conjugación, condensación o isomerización » Facilitar excresión

La velocidad de metabolismo depende del individuo (genética, hábitos):

Muy rápido para evitar que se alcancen concentraciones terapéuticas eficaces en

sangre

Muy lento, donde dosis normales pueden resultar tóxicas

Vía Parenteral (Inyectable)

Inyección de medicamentos en tejidos o líquidos corporales » Permite conocer
exactitud de la cantidad administrada

Principales:
Intravenosa (i. v.) → Torrente sanguíneo (absorción)

Farmacología General 14
 Intramuscular (i. m.) → Formación de un depósito de fármaco → Torrente
sanguíneo (absorción)

Subcutánea (s. c.) → Formación de un depósito de fármaco → Torrente sanguíneo

(absorción)

Formulaciones Parenterales
Estériles, preparadas para ingresar en cuerpo humano

Clasificación:
1. Preparaciones Inyectables: Principio activo ya disuelto, emulsionado o
suspendido en agua o un líquido no acuoso conveniente

2. Preparaciones para Diluir antes de Administración Parenteral: Soluciones

concentradas que deben diluirse

3. Preparaciones Inyectables para Infusión: Soluciones acuosas o emulsiones de

aceite en agua, isotónicas con respecto a la sangre

4. Polvo para Preparaciones Inyectables Extemporánea: Sólidos dosificados a las

que se añade un volumen preescrito de líquido apropiado

5. Implantes o Pellets: Comprimidos que se colocan subcutáneamente para

garantizar la liberación del principio activo durante un tiempo prolongado

Vías menos utilizadas

Patologías especiales o efectos muy localizados

Intradérmica Intraespinal

Intraarterial Intratecal

Intraarticular

Vía Endovenosa Vía Subcutánea

Introducción directa en circulación » Poco vascularizada » Menor velocidad
Eliminación del paso de absorción de absorción

Farmacología General 15
 Elevados niveles del fármaco en
sangre
Vía de elección en caso de urgencia
Preparaciones: Siempre acuosas o de
fase externa acuosa » Evitar riesgo de
embolia
Vía Intramuscular
Puede modificarse velocidad de
absorción (si se da masaje, o si se
utiliza adrenérgicos)
Rica en grasa y terminaciones
nerviosas libres
Vía Intradérmica
Por debajo de la epidermis

Mayor frecuencia: Parte media anterior de los

antebrazos
Músculos glúteos
Región de la espalda
Músculo vasto externo (cara lateral
de los muslos) Administraciones pequeñas (No más de
0.1 mL)
En niños pequeños:

Músculo recto femoral

Vásto lateral 📌 Debe aparecer una roncha

(inflamación, ardor)

Ventajas
Se utiliza para pruebas cutáneas,
Se pueden utilizar vehículos acuosos
alérgicas, &c…
u oleosos (soluciones, emulsiones o
suspensiones)
Vía Intratecal
Preparados de absorción lenta
Directamente en espacio subaracnoideo

Analgésicos

Antimicrobianos

Vía Intraperitoneal
Soluciones en cavidad peritoneal

Difusión rápida hasta sangre » Gran

superficie de absorción

Farmacología General 16
 Su empleo no evita el primer paso
hepático

📌 No se utiliza de rutina por el

peligro de crear adherencias o
provocar infecciones

Vía Ventajas Desventajas

Resulta incómoda o poco estética No

Aplicación directa en sitio afectado. siempre se alcanzan las
Tópica Técnica sencilla » concentraciones requeridas Efectos
autoadministración indeseables por absorción cutánea
Puede provocar irritación

El efecto no aparece rápidamente

Algunos medicamentos producen
Técnica sencilla, cómoda, no dolora
irritación Algunos medicamentos son
y económica Autoadministración
destruidos por jugos gástricos o
Vía segura, pues no altera
inactivados en su paso a través de la
Vía Oral protecciones corporales En caso de
mucosa intestinal e hígado Muchos
sobredosis, parte de la droga
medicamentos no se absorben No se
puede eliminarse por lavado
puede emplear en personas con
gástrico
vómitos o abolición del efecto de
deglución
Técnica sencilla, cómoda y no
Sólo se pueden administrar
doloros Permite la administración
medicamentos liposolubles potentes
Vía Sublingual del medicamento Más rápido que
Absorción de pocas moléculas
vía oral Se puede eliminar el
Acidez, mal sabor, &c…
exceso por la boca

Farmacología General 17
 Vía Ventajas
Más rápido que vía oral Se utiliza
Vía Rectal
cuando la vía oral no se puede usar
Forma más precisa Útil cuando la
Vía Parenteral
vía oral no se puede emplear
Más rápido que vía subcutánea Se
pueden administrar sustancias más
Vía Intramuscular
irritantes y volúmenes mayores (1-
10 mL)
Requiere dosis pequeñas Efectos
Vía Inhalatoria
rápidos Permite autoadministración
Administación de microcristales,
Vía Subcutánea suspensiones o pellets Absorción
gradual » efecto sostenido
Farmacología General
Desventajas
Absorción irregular e incompleta
Incómoda No se puede usar en casos
de diarrea
Riesgosa, al establecer una vía de
comunicación con el exterior Costosa
y dolorosa
Volúmenes mayores a 5 mL pueden
causar dolor por distensión Se puede
producir embolismo si se inyecta en
una vena o arteria Se pueden
presentar efectos indeseables si es
solució acuosa (se calculó para
administración intramuscular)
No es la dosificación exacta: Se
pierde en el aire, deglución y árbol
respiratorio El alivio rápido estimula el
abuso Efectos indeseables por
absorción rápida de fármacos
potentes Dificil en niños
Sólo administración de pequeños
volúmenes (0.5 a 2 mL) para no
provocar dolor por distensión No
permite administración de sustancias
irritantes » Dolor y destrucción de
tejido
18
 Vía Ventajas Desventajas

Administración rápida » puede

provocar efectos indeseables que
Método más rápido para introducir
pueden ser graves o mortales por la
en circulación Inicio de acción
alta concentración en plasma o
inmediato La entrada puede
sangre Una vez inyectado, no puede
controlarse, así que se puede
retirarse Produce extravasación de
suspender si aparecen efectos
Vía Endovenosa líquidos irritantes en tejido
indeseables Permite monitoreo
extravascular Aparición de
constante Grandes volúmenes a
inflamación, dolor y necrosis Puede
velocidad constante Útil para
provocar embolismo Si se inyecta
medicamentos dolorosos e
una arteria, puede provocar espaso y
irritantes
gangrena periférica Transmisión de
enfermedades

Evita efecto del primer paso

Sólo debe utilizarse en el tratamiento
Permite obtener niveles
de pacientes crónicos ya que el
plasmáticos estables del fármaco y
estado de equilibrio en plasma
mejor cumplimiento terapéutico
Vía Percutánea demora algún tiempo en alcanzarse
Reduce aparición de efectos
por la difusión lenta del principio
indeseables Permite el uso de
activo. Útil para fármacos liposolubles
principios activos de vida media
y de pequeña masa molecular
corta

Farmacología General 19