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FARMACOLOGIA
Dado que fármaco se define en un sentido amplio como cualquier agente que afecta
los procesos de la vida.
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Farmacología
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Farmacología
FARMACOGNOSIA
Animal Sintéticos
Vegetal superior e inferior Endocrinos o naturales
Mineral
Óxidos
Ácidos
Bases Química inorgánica
Sales
Grupos hidróxidos
Pueden ser las drogas que tienen como componente al C en su estructura química:
Alifáticos
Aromáticos Química orgánica
Orgánicos
Cada una de las drogas tiene la capacidad de modificar las funciones celulares,
ninguna droga crea una función nueva solo la modifica Ej.
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Todas las funciones que se producen a nivel celular se producen por reacciones de
tipo químico, entre la droga y el receptor celular que se encuentra en la membrana
celular o en el citoplasma celular, para producir una reacción de tipo químico.
FARMACOCINETICA
IMPORTANCIA DE LA ABSORCION:
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La droga una vez que se encuentra en la mucosa del intestino delgado, tiene que
atravesar el endotelio capilar, luego al torrente sanguíneo, se supone que la
albúmina para que penetre al espacio intersticial “biofase” llegada de la droga a
nivel intersticial o en contacto con el receptor.
Los receptores tiene selectividad por algunas drogas y esa selectividad depende de
que la droga de requisitos:
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Los receptores son intermediarios en las acciones farmacológicas, esto evitan que
las drogas se unan a los agonistas blancos (hormonas).
MECANISMOS DE ACCIÓN
Una vez que la droga llegue al estomago tiene que absorberse a través de las
vellosidades intestinales, luego al endotelio capilar para llegar a la vena porta y
luego distribuirse al torrente sanguíneo de esta manera la droga llega a la célula
blanco para producir su efecto.
La membrana celular esta formada por una capa biomolecular de lípidos, cubierto
en ambos lados por cuerpos proteicos monomoleculares y estas capas proteicas
permiten el paso del liquido por la presencia de poros.
La membrana celular esta formada como un mosaico formado por una capa bilipidica
que forma una especie de matriz equivalente a un mosaico con proteínas globulares
que atraviesan la membrana celular además los complejos proteicos mas la capa de
lípidos forman los “canales hidrófilos” que permite el paso de sustancias líquidas y
el de la droga disuelta; además se forman “canales hidrófobos” a través del cual
atraviesan diferentes sustancias.
Mecanismo Transporte Pasivo. Sin gasto de ATP de una >[ ] a <[ ], o por
diferencia de presión osmótico, hidrostático o potencial de e (difusión
simple)
Difusión Simple Ley de Fick atraviesa la droga aprovechando los
canales hidrófilos o canales hidrófobos.
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Para poder absorberse las drogas deben tener los siguientes requisitos:
RAPIDEZ DE ABSORCIÓN.
VIA ORAL. Un jarabe, gotas son los que se absorben mas rápidamente en la
mucosa, por que la droga es una solución, en cambio la tableta tiene que
desintegrarse y recién absorberse. Las tabletas, las capsulas y los granulados
tienen necesariamente que granularse. Los supositorios se desintegran con
mayor rapidez a mayor temperatura.
VIA PARENTERAL. Mediante la vía intravenosa la droga llega al torrente
sanguíneo y la reacción es inmediata.
Vía intramuscular la absorción en esta vía es de 15 a 30 seg., es de
segunda importancia, de administra en el glúteo mayor de mayor
irrigación, después de cada aplicación se debe hacer un masaje para
mayor absorción.
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SUPERFICIE DE ABSORCION.
BIODISPONIBILIDAD.
Toda droga por VO sufre el fenómeno del primer paso el cual es la inactivación de
la droga.
Cuando la droga una vez que llega a nivel gastrointestinal se absorbe por las venas
que irrigan la mucosa que desembocan a venas mayores hasta la vena porta, esta
llega al hígado donde la droga se desintegra y por tanto se inactiva.
Se evita este paso por la vía sublingual donde la droga pasa directamente por la
carótida, las yugulares a la vena cava superior de la misma manera pasa por la vía
rectal por las venas hemorroidales sup e inf a la mesentérica inf y esta a la porta.
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VIA DIGESTIVA
Nivel gástrico la mucosa del estomago es muy irrigada, cuando esta vació
existe mayor absorción, las drogas que se absorben con mayor rapidez son los
ácidos débiles (aspirina), también se absorben las hidrofilicas (agua, alcohol),
la mucosa gástrica no absorbe drogas ionizadas.
La absorción del intestino delgado esta influenciada por los jugos digestivos
que destruyen las drogas como p.ej: insulina; también por el
hiperperistaltismo (diarrea), todos sufren el fenómeno del primer paso.
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Otros depósitos a nivel celular sub cutáneo, las drogas liposolubles tienen acción en
el tejido celular sub cutáneo, otro depósito es a nivel del plasma sanguíneo a nivel
de las albúminas o las globulinas en el caso de la ligadura de la droga en su forma
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de depósito. Otras drogas por su estructura química como las cápsulas retard o
sustancias de deposito oleosas, estás cápsulas a nivel intestinal son microgranulos
que permite que la droga llegue poco a poco a absorberse, las drogas oleosas se
administran por VIM en la región glútea o deltoidea.
Una de las drogas mas utilizadas es el paracetamol, esta droga se inactiva por
síntesis o por gluconizacion sulfatación. Si se auto administración mayor cantidad
de paracetamol y si el hígado tiene el glutatión la droga no es toxica y no produce
hepatotoxicidad formando necrosis del hepatocito ocasionando insuficiencia
hepática aguda.
IMPORTANCIA
El órgano más importante es el hígado primero con el fenómeno del primer paso y
luego en la inactivación.
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Es un proceso por el cual la droga y sus metabolitos deben ser eliminados del
organismo al exterior (riñón, pulmones, tubo digestivo, sudoración, lágrima, leche
materna y saliva).
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evitando la toxicidad y por eso se excreta. Cuando existe una lesión renal por
lesión anterior, la dosis de la droga es menor para evitar toxicidad.
VIAS DE EXCRECION.
1. filtración glomerular sustancias con peso < 69000, se excreta por filtración
que es transporte pasivo, las drogas deben estar libres para excretarse.
Por esta filtración no se excreta coloides ni gases.
2. secreción tubular transporte de tipo activo que lo hace para sustancias
ácidas y bases fuertes y se realiza a nivel del túbulo contorneado proximal
por transporte activo, Ej. la furosemida, penicilina, electrolitos.
3. reabsorción tubular fenómeno por transporte pasivo para drogas
liposolubles y para ácidos y bases débiles y esta reabsorción tubular va
dependiendo del pH de la orina, en una orina alcalina se elimina con mayor
facilidad una droga ácida o viceversa.
Por filtración glomerular la droga dura 70 min en eliminarse, por secreción la droga
dura 7 min, cuando se filtra y se reabsorbe y la droga se elimina en 7 días. Otro
factor influyente es la edad, en el recién nacido o pre escolar la vía renal no esta
totalmente completa desarrollada y por esta razón puede acularse la droga y
existen drogas nefrotoxicas, Ej. la Gentamicina. En los ancianos la lesión renal de la
droga permanece más tiempo en el plasma y puede efectuar toxicidad. En jóvenes
una IRA puede producirse por una transfusión sanguínea, hemólisis, reacciones de
una determinada droga que producen destrucción de GR ocasionando un bloqueo
renal de esta manera no existe filtración seguido de una anemia que puede
ocasionar la muerte.
VIA RESPIRATORIA. Por esta vía se eliminan sustancias volátiles y los gases, la
excreción lo hace a través de la espiración eliminándose la droga del plasma al
alveolo, fosas nasales o cavidad bucal, esta vía lo hace los anestésicos estas
presiones de < concentración a > concentración por transporte pasivo.
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VIA DIGESTIVA. Las drogas que esta en el torrente sanguíneo van a la bilis y son
excretadas al duodeno y llegan al el tubo digestivo para ser excretadas por las
heces fecales, estas mismas drogas pueden cambiar hasta de color las heces Ej. El
hierro
VIA BILIAR. Por excreción de la bilis se elimina las drogas, pero esta droga se
reabsorbe (circulación entero hepática).
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FARMACODINAMIA
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RN 4 Kg Preescolar 16 kg Adolescente 50 kg Adulto 60 kg
50 mg 50 mg 50 mg 50 mg
200 mg 300 mg 2500 mg 3000 mg
Edad, en el RN y pre escolar la dosis tiene que ser menor a nivel renal o
hepático y como también en el anciano debido a la insuficiencia funcional
tanto del hígado como del riñón ya que no estas preparados para destruir y
excretar la droga. Ej. Amoxicilina 30-100 mg valores estándares se debe adm
la menor dosis en este caso 30 mg
Sexo en el femenino la administración es menor que en el masculino debido a
los aspectos talla, peso pequeño, etc.
Raza la negra que produce anemia hemolítica. Debido al factor genético ya
que tiene déficit de la enzima 6-glucosa fosfato deshidrogenasa y reacción a
la primaquina lo que no ocurre en la raza blanca.
En relación a la alimentación, en estomago vació es rápido y en el lleno dura
mas horas.
Vía de administración, la VIV tiene mayor disponibilidad del 100% y su efecto
es rápido en relación con la VO ya q todavía sufre el fenómeno del 1er paso.
Factores individuales, responden a una determinada dosis.
DOSIS-. Aparición del efecto farmacológico que produce una droga y estas
respuestas son de dos tipos:
Respuesta gradual o cuantitativa que produce una droga y estas respuestas
son medibles, con dosis usual.
Respuesta cuantal o del todo o nada, dosis medica o efectiva y además se
coloca un 50%, o eficaz esta dosis en un 50% de los pacientes se consigue el
efecto farmacológico de una droga. Otra droga toxica con dosis letal que un
50% de los pacientes presentan efecto toxico y este efecto toxico puede
producir la muerte.
INDICE TERAPEUTICO-. En al dosis usual o la dosis efectiva para producir un
efecto deseado, se evalúa la seguridad y la utilidad de la droga en el organismo.
PACIENTE SUCEPTIBLE
Hipersuceptibilidad o tolerancia
IDOSINCRACIA.-
Alergia: Existen 4 formas
Tipo I.- “Reacción tipo anafiláctica” existe una reacción anfígeno anticuerpo
mediada a través de la Ig E. La histamina actúa como antígeno. Clínicamente
la reacciona aparece en segundos a horas(2-4)Signos: Angioedema, diseña,
prurito, taquicardia, hipotensión arterial, lipotimia, .
Tipo II “Reacción tipo citotóxico” se produce anticuerpos que van dirigidos
contra células sensibilizadas. Ej: Cloranfenicol puede producir anemia
hemolítica de tipo auto inmune. La droga actúa a nivel hematopoyético.
Tipo III.- “Reacción por inmunocomplejos circulantes”Reaccion tardía se
presenta 3-10 días después. Enfermedad del sueño. Se caracteriza por:
prurito generalizado con eritemas, ronchas, fiebre, taquicardia,
hipertensión arterial , lipotimia.
Tipo IV.-Producido por linfocitos sensibilizados generalmente reacción
tardía “dermatitis de contacto” por aplicación de parches, cremas, pomadas
o drogas a base de corticoide. La signo sintomatología es local.
INTOXICACIONES
PIEL: Cuando un toxico esta en contracto con la piel el tratamiento es realizar un
lavado de la zona contaminada, cuando ha llegado al ojo también se hace un lavado
ocular , excepto si es cal. El objetivo es expulsar al tóxico de la piel o el ojo.
Si el compuesto tóxico se ha ingerido se debe hacer un lavado gástrico, con el
objetivo de tratar extraer todo el contenido de la sustancia toxicas la sustancia
toxica ha sido absorbida existe convulsiones, se utiliza diazapán intravenosa, debe
controlarse la excreción del riñón se utiliza Manitol que permite una buena
filtración glomerular (no se absorbe y produce orina)Se puede producir gastritis se
utiliza suero glucosado que protege el estómago para evitar que sangre. La raitidina
y omeprazol se utiliza para evita una hemorragia digestiva
FÁRMACODEPENDENCIA
OMS: Necesidad del empleo periódico o continuo de una droga para experimentar
sus efectos psíquicos y la supresión de la droga provoca transtornos psíquicos y
físicos. Entre estas drogas tenemos la cocaína, nicotina, cafeína, éxtasis.