PSICOFARMACOLOGÍA

BÁSICA
DR. ANTONIO G. CAMACHO MARTÍNEZ
 GENERALIDADES
• Al tratarse de una especialidad médica con múltiples
componentes psicosociales, se necesita un tratamiento
complementario para la mayoría de los padecimientos,
no únicamente con psicofármacos.
• Los medicamentos psicotrópicos realizan profundos
efectos benéficos en cognición, ánimo, comportamiento,
pero no suelen cambiar el proceso patológico
subyacente.
• El tratamiento psiquiátrico consiste en la reducción de los
síntomas y simultáneamente promover la capacidad del
individuo de adaptarse a sus circunstancias de vida.
ANTIDEPRESIVOS
ANTIDEPRESIVOS
 INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA
 ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS
 INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTURA DE
SEROTONINA
 INHIBIDORES DE LA RECAPTURA DE
NORADRENALINA Y SEROTONINA
 INHIBIDORES DE LA RECAPTURA DE
NORADRENALINA Y DOPAMINA
 ANTIDEPRESIVOS ALFA 2 ANTAGONISTAS
 INHIBIDORES DE LA RECAPTURA/ANTAGONISTAS DE
LA SEROTONINA
 OTROS ANTIDEPRESIVOS
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
RECAPTURA DE SEROTONINA

• FLUOXETINA
• CITALOPRAM
• ESCITALOPRAM
• FLUVOXAMINA
• PAROXETINA
• SERTRALINA
- Los Antidepresivos más frecuentemente usados

- Comparados con otros grupos de antidepresivos son más

seguros y eficaces

- Pocas interacciones medicamentosas

- Cada uno pertenece a una familia químicamente distinta

- Poco propensos a modificar el umbral convulsivo o a
producir alteraciones de la conducción cardiaca

- En la mayoría de pacientes → efectos secundarios

mínimos y pasajeros

- Todos los ISRS → perfil similar de eficacia y de efectos

secundarios
Usos Aprobados por la FDA- 1ra línea de tratamiento

Trastorno
Trastorno de
depresivo Ansiedad
mayor

TOC TEPT

Bulimia TDPM
 OTROS USOS
• Trastornos del espectro autista
• Síndrome de Gilles de la Tourette
• Tricotilomanía
• Eyaculación precoz
• Fibromialgia
• Síndromes dolorosos crónicos
• Síntomas negativos de la esquizofrenia
• Enuresis
• TDAH
• Esta contraindicado su uso en pacientes con historial de
hipersensibilidad o en pacientes que han recibido
tratamiento con IMAO en las dos semanas previas.

• Se debe de elegir en base a la sospecha clínica, el posible

tiempo de respuesta, las interacciones con otros
medicamentos y los potenciales efectos adversos
• Se recomienda que la dosis completa de ISRS sea en una
toma al día por el tiempo de vida media prolongado. (Excepto
Fluvoxamina que se debe dividir en dos dosis cuando sea
mayor a 100mg)

• Zahajszky, J, Rosenbaum, et al. Fluoxetine. In: American Psychiatric Publishing Textbook of Psychopharmacology, 4th ed, American Psychiatric
Publishing, Inc, Washington, DC 2009. p.289.
• Usualmente se recomienda que la dosis sea matutina
para evitar el insomnio, a excepción de que se busque
reducir el efecto del mareo, o que provoque somnolencia.
(Fluvoxamina usualmente tiene una dosis nocturna)

• La Sertralina es el único ISRS cuya absorción aumenta

con la comida, se recomienda en general con los
alimentos para reducir efectos adversos.
• Se recomienda iniciar con la mitad de la dosis mínima
para reducir efectos adversos y mejorar la tolerabilidad.

• Tras el inicio debe de monitorizarse en las siguientes 4

semanas

• Si hay una inadecuada respuesta pero buena

tolerabilidad: INCREMENTAR DOSIS
• Pacientes en recuperación de un episodio depresivo
mayor deberán recibir tratamiento de mantenimiento
CON LA DOSIS COMPLETA en vez de reducir la dosis.

• Comparison of full-dose versus half-dose pharmacotherapy in the maintenance treatment

of recurrent depression. AUFrank E, Kupfer DJ, Perel JM, Cornes C, Mallinger AG, Thase ME,
McEachran AB, Grochocinski VJ SOJ Affect Disord. 1993;27(3):139.
 Tiempo de respuesta

• Algunos pacientes pueden responder en un lapso de una a dos

semanas (mas del 50% comparados con el placebo en
pacientes con un primer episodio), Otros pacientes responden
en un lapso de 4 a 6 semanas
• Depende de la severidad del cuadro y de las comorbilidades


Early onset of selective serotonin reuptake inhibitor antidepressant action: systematic review and meta-
analysis.AUTaylor MJ, Freemantle N, Geddes JR, Bhagwagar Z SOArch Gen Psychiatry. 2006;63(11):1217.
• En el estudio STAR.D que trataba a pacientes con depresión
crónica y recurrente con múltiples comorbilidades
• El tiempo de respuesta (Reducción del 50% de los síntomas)
fue de 6 semanas con citalopram y el resto de 7 a 8 semanas

 Evaluation of outcomes with citalopram for depression using measurement-based care in

STAR*D: implications for clinical practice.AUTrivedi MH, Rush AJ, Wisniewski SR, Nierenberg AA,
Warden D, Ritz L, Norquist G, Howland RH, Lebowitz B, McGrath PJ, Shores-Wilson K, Biggs MM,
Balasubramani GK, Fava M, STAR*D Study Team SOAm J Psychiatry. 2006;163(1):28 .
 EMBARAZO
• No hay evidencia concluyente acerca del peligro en
embarazo, pero tampoco sobre su seguridad.
• No se recomienda su uso en el 1er trimestre
• Aparentemente Fluoxetina es la más segura

• Paroxetina esta asociado con el aumento del riesgo de

efectos cardiacos congénitos.

Ehmke, CJ, Nemeroff, CB. Paroxetine. In: The American Psychiatric Publishing Textbook of
Psychopharmacology, 4th ed, American Psychiatric Publishing, Inc, Washington, DC 2009. p.321.
 Citalopram

• Seropram” –Citox””- Prepram””-Ramicital””

• Iniciar dosis menores en pacientes mayores y con historial de

sensibilidad.
• No se debe incrementar la dosis a mas de 40mg al día por el
riesgo de incremento en el intervalo QT dosis dependiente
(Arritmia, Torsade de Pointes)
• Se recomienda precaución y dosis menores al máximo en
pacientes mayores de 60 años y con insuficiencia hepática
• Se recomienda primero tomar un ECG en pacientes que
ya toman medicamentos que puedan incrementar el QT y
en pacientes que sufren de palpitaciones o con historial
de síncope.

• Puede producir un ligero incremento de peso

 Escitalopram
• Lexapro””-Etalokare””-Selective- Firsito””

• Iniciar en dosis bajas en pacientes mayores

• En teoría puede incrementar el segmento QT, sin embargo no se

comprobado clínicamente (La FDA no ha emitido alguna
advertencia)

• Se ha usado hasta a dosis de 30mg

• Incremento de peso minimo

 Fluoxetina

• Prozac””-Fluoxac””-Pisaurit””

• Puede usarse hasta a dosis de 80mg

• No debe usarse en pacientes que toman tamoxifeno.

• Tiene poco efecto sobre el incremento de peso (0.2%)

 Paroxetina
• Paxil””- Xerenex””- Seroxat””

• Se recomienda iniciar con la mitad de la dosis, se ha usado

dosis de hasta 50mg

• No debe usarse en pacientes que toman tamoxifeno.

• Es el que más incrementa el peso (6%)

 Sertralina

• Sertex””-Altruline””- Zoloft””-Serenata””

• Se ha usado en dosis de 300mg

• Incremento de peso de 1.5%

 Fluovoxamina

• Luvox””

• Se recomienda iniciar con una dosis nocturna de 50mg

• Se ha usado a dosis de hasta 300mg al día
 Duración del tratamiento

• Los pacientes que responda a la dosis indicada de

antidepresivos deben mantener el tratamiento por un
lapso de 6 a 12 meses para disminuir el riesgo de recaídas.

• El 87% de los pacientes deprimidos pueden tener una

recaída en un lapso de 15 años, por lo que se debe
considerar tratamientos a largo plazo
• La terapia a largo plazo (Valorar tratamiento de por vida) A los
pacientes con mas de tres episodios depresivos o dos episodios
depresivos en los últimos 5 años
 Efectos Adversos
• En un seguimiento a una gran cantidad de pacientes se
demostró que al menos 55% de los pacientes presentan al
menos uno de los efectos adversos
 Riesgo suicida
• No hay una clara evidencia entre la asociación del uso de
antidepresivos y el riesgo suicida.

• Existen reportes de aumento de suicidabilidad en pacientes

entre los 18 y 24 años (No es claro)
• En general no se ha encontrado una asociación entre el
uso de ISRS y el incremento de sangrado anormal.

• Pero si el incremento del riesgo de sangrado de tubo

digestivo alto, sin embargo el riesgo absoluto sigue
siendo bajo.
 Sobredosis
• La sobredosis con un solo antidepresivo rara vez causa la
muerte o alguna secuela grave

• Una dosis 30 veces mayor a la dosis recomendada diaria

rara vez produce síntomas. Dosis mayores pueden
producir somnolencia, temblor y malestar intestinal

• Las sobredosis fatales involucran grandes cantidades de

antidepresivos y el uso de otras sustancias
 INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
RECAPTURA DE SEROTONINA Y
NORADRENALINA

• VENLAFAXINA
• DESVENLAFAXINA
• DULOXETINA

• LEVOMILNACIPRAN
• MILNACIPRAN
• Trastornos depresivos
• Trastorno obsesivo- compulsivo (TOC)
• Trastornos de pánico y de ansiedad generalizada
• Trastornos alimentarios (BN)
• Fibromialgia
• Síndromes dolorosos crónicos
• TEPT
• Trastorno dismorfico corporal
• Incontinencia urinaria
• Actúan bloqueando las proteínas transportadoras de
serotonina y noradrenalina presinápticas.
• Venlafaxina, Desvenlafaxina y Duloxetina son más
potentes inhibidores de la recaptura de serotonina.
• Su eficacia para tratar la depresión comparada con los
ISRS esta en discusión
• No deben usarse en pacientes que tomaron IMAO en las
dos semanas previas
Síndrome de descontinuación: Mareo, disforia,
fatiga, malestar estomacal (Principalmente con
Venlafaxina)
• A excepción de Duloxetina, los ISRN pueden
incrementar la presión arterial, Venlafaxina a dosis
mínima tiene poco efecto sobre la presión arterial

• Los efectos adversos más comunes son nausea y cefalea.

• Se han reportado incremento de riesgo de sangrado y

fracturas (No incremento significativo)
 Venlafaxina

• Efexor””- Vextor””- Mazda””-Adefaxin””

• Debe usarse con precaución en pacientes con glaucoma

de ángulo cerrado y en pacientes que toman
anticoagulantes

• Se recomienda iniciar con dosis de 37.5mg e incremento

progresivo en dos tomas al día.
Tratamientos a largo plazo están asociados a un
incremento de peso
• La sobredosis puede conducir crisis hipertensivas,
arritmia, síndrome serotoninérgico y muerte
 Duloxetina

• Se recomienda no usar en pacientes con insuficiencia renal, y

con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado
e insuficiencia hepática.

• Se inicia generalmente a dosis de 30mg y se incrementa a

60mg, se puede cambiar un ISRS directamente a duloxetina.

• Despues de 6 semanas sin remisión se puede incrementar

duloxetina a 90mg
 TRICICLICOS
• AMITRIPTILINA (Elavil””)
• CLOMIPRAMINA (Anafranil””)
• DOXEPINA (Sinequan””)
• IMIPRAMINA (Tofranil””)
• NORTRIPTILINA (Aventyl””)
• AMOXAPINA
• DESIPRAMINA
• TRIMIPRAMINA
• Tienen una estructura similar.
• Son potentes bloqueadores de la recaptura de serotonina
y noradrenalina
• Fueron la primera línea de tratamiento contra la
depresión desde 1958 (Por mas de 30 años)
• AMOXAPINA (Actúa bloqueando receptores de
dopamina también)
Trastorno
Trastornos de
Depresivo TOC
Ansiedad
Mayor

Síndromes Profilaxis de
Enuresis
Dolorosos Migraña

Tratamientos
Neuropatías
para dejar de
Periféricas
fumar
 Nortiptilina y Desipramina tienen a ser los más tolerados
 Para depresión dosis de 100mg al día puede ser suficiente

Meta-analysis of effects and side effects of low dosage tricyclic antidepressants in

depression: systematic review.
Furukawa TA, McGuire H, Barbui C BMJ. 2002;325(7371):991.
 • Generalmente se administran una vez al día por sus
tiempos de vida media prolongados.
• Si no es bien tolerado se puede dividir en dos dosis al día.

• Por el efecto sedante se recomienda administrar en la

noche

Nelson, JC. Tricyclic and tetracyclic drugs. In: The American Psychiatric Publishing
Textbook of Psychopharmacology, 4th ed, Schatzberg, AF, Nemeroff, CB (Eds),
American Psychiatric Publishing, Washington, DC 2009. p.263.
 Efectos adversos
• Son dosis dependientes.
• Pueden bloquear receptores muscarínicos, histamínicos y
alfa adrenérgicos.
• Por lo que tiene muchos efectos adversos cardiacos,
disfunción sexual, temblor, diaforesis.

• Son potencialmente cardiotoxicos. Pueden producir

arritmias, fibrilación ventricular, entre otras cosas
(Incrementa el riesgo de eventos cardiovasculares)

Antidepressant medication use and future risk of cardiovascular disease: the Scottish Health Survey.
Hamer M, Batty GD, Seldenrijk A, Kivimaki M
Eur Heart J. 2011;32(4):437. Epub 2010 Nov 30.
ANTIPSICÓTICOS
 1RA GENERACIÓN (TÍPICOS)

• Se empezaron a usar en 1952 cuando se observó el efecto

de los neurolépticos en la psicosis aguda

• Funcionan como bloqueadores de los receptores

postsinápticos de dopamina D2
• CLORPROMAZINA
• PROMETAZINA
• LEVOMEPROMAZINA

• FLUFENAZINA
• HALOPERIDOL
• DROPERIDOL
• TIMIPERONA
• TRIFLUOPERAZINA
• PERFENAZINA
 Antipsicóticos de alta y baja
potencia

• Haloperidol, Perfenazina, Trifluoperazina tienen poca

actividad en receptores muscarinicos e histaminicos por
lo que no aumentan mucho de peso, no son muy sedantes
o tienen muchos efectos anticolinérgicos, pero si tienen
muchos efectos extrapiramidales.

• Clorpromazina, Tirodazina
 Síndrome de
Esquizofrenia Manía
Tourette

Depresión Psicosis por Agitación

Psicótica sustancias Psicomotriz
• Se prefiere la administración vía oral en una sola toma
nocturna
• Se puede utilizar una presentación IM en caso de
agitación o en presentación IM de depósito
• Su efectividad es comparable por lo que muchas veces la
elección tiene que ver con el rango de efectos adversos, por
ejemplo:

• Clorpromazina es más sedante

• Haloperidol reduce el riesgo de síndrome metabólico (útil en

pacientes con obesidad, diabetes, hipercolesterolemia)
Efectos adversos comunes
 Efectos extrapiramidales

• Acatisia, Rigidez, temblor distal, bradicinesia, distonia

aguda, constituyen efectos extrapiramidales y aparecen
con más frecuencia con los antipsicóticos de 1ra
generación
• Al interferir en el tracto nigroestrial de la dopamina.
 Discinesia tardía
• Son movimientos coreoatetósicos de la boca, lengua,
cara, extremidades y tronco a menudo incrementan con
el tiempo y se vuelven incapacitantes
 SINDROME METABÓLICO

• El que aumenta el apetito y por consecuencia incrementa

el peso de los antipsicóticos de 1ra generación es
Clorpromazina,
 Eventos cardiovasculares
• Muerte súbita: Se cree que es provocada por
prolongación de el segmento QT (Haloperidol IV-- 1.8%)
• En general las dosis de haloperidol VO e IM no
incrementan de forma significativa el segmento QT
• Se recomienda antes de administrar Haloperidol IV tomar
ECG y niveles de K
 Incremento en mortalidad

• Incrementa el riesgo de EVC, IAM y en general de muerte

cuando se usan para tratar los síntomas conductuales en
pacientes adultos mayores con demencia

• Por lo que se prefiere usar antipsicóticos de segunda

generación
• Incrementan los niveles de Prolactina (No tanto como los
pacientes que toman antipsicóticos de segunda
generación)

• Provocan disfunción sexual (45% de los pacientes que

toman Haloperidol)
• Provocan sedación (Clorpromacina) Y por lo tanto
incrementan el riesgo de caídas y fracturas

• Incrementan el riesgo de crisis convulsivas al disminuir el

umbral de epilepsia
 ANTIPSICOTICOS DE 2DA
GENERACIÓN (ATIPICOS)
CLOZAPINA
RISPERIDONA
OLANZAPINA
QUETIAPINA
ZIPRASIDONA
ARIPRIPAZOL
LURASIDONA
ASENAPINA
ILOPERIDONA
PALIPERIDONA
 Esquizofrenia
Resistente a
Esquizofrenia
tratamiento
(Clozapina)

Manía Depresión Bipolar

Depresión y
Agitación
• Generalmente tienen menos riesgo de efectos
extrapiramidales y de discinesia tardía

• Tienen la misma efectividad que los antipsicóticos típicos

a excepción de clozapina (Es más efectiva)
• Funcionan como bloqueadores de receptores D2 a
excepción de Aripiprazol que funciona como agonista
parcial del receptor D2

• Casi todos tienen interacciones con el receptor de

serotonina 5HT2, además de receptores muscarínicos,
histamínicos y alfa adrenérgicos
• Todas tienen una mecanismo de absorción hepático a
excepción de paloperidona

• Quetiapina y ziprasidona tienen tiempos de vida media

mas cortos, lo que les permite realizar ajustes de dosis
más versátiles
 RISPERIDONA
• Se considera el más típico de los atípicos
• Indicado en pacientes con esquizofrenia, Manía, trastornos
esquizoafectivos (Mixtos)

• La dosis de 6mg es igual de efectiva que una dosis de

20mg de haloperidol
• Produce menos efectos adversos que los antipsicóticos
típicos
• Las virtudes y ventajas de la risperidona disminuyen en
cuanto se incrementa la dosis
 OLANZAPINA
• Se considera uno de los antipsicóticos que mejora los
síntomas negativos (En teoría)
• Mejora significativamente los síntomas positivos de la
esquizofrenia
• Es efectivo y ampliamente usado
• Hacer sinergia con los antidepresivos (Olanzapina-
Fluoxetina)
• Es efectivo como medicamento que previene la manía
(Junto con Litio y Lamotrigina)
• Esta aprobado como tratamiento de la manía aguda
• Junto a la risperidona se utiliza en las depresiones
refractarias

• Los principales efectos adversos de su uso a largo plazo

es el aumento de peso y la sedación.
 QUETIAPINA

• Mejoría síntomas negativos

• Es uno de los antipsicóticos mejor tolerados
• Se utiliza en la manía y en la depresión bipolar, TOC,
autismo, TLP,
• Tratamiento para el insomnio (En dosis bajas)
• Los efectos adversos más comunes son mareos y
somnolencia
• El 7% pueden experimentar hipotensión ortostática y 1%
síncope
• Crea somnolencia cuando se aumenta la dosis, puede
incrementar el peso (No tanto como olanzapina)

• La sobredosis fatal es de 10g

BENZODIACEPINAS
• Son sedantes hipnóticos de muy amplio uso desde 1960.
• Existen mas de 50 componentes comercializados en todo
el mundo.
• Realizan su efecto mediante la modulación del receptor
GABA-A

• Se enlaza en la unión de las subunidades alfa y gamma

• Deben usarse con precaución
• Se recomienda evitar su uso en pacientes con historial de
dependencia a sustancias

• Son un fármaco de elección para pacientes con trastornos

de ansiedad en el periodo previo a que el antidepresivo
haga efecto.

• Posterior a esto DISMINUCIÓN GRADUAL

• En pacientes con TAG, sin historial de abuso de sustancias,
mínima sintomatología depresiva es candidato a un
tratamiento por tiempo prolongado con dosis bajas.
• En general para el curso de tratamiento para la ansiedad
se sugiere administrar por un lapso de 4 a 6 semanas y
posteriormente iniciar la reducción, mantenerla en dosis
mínimas si es necesario por algunos meses y
posteriormente SUSPENDER
• En ancianos el uso crónico de benzodiacepinas esta
asociado a efectos adversos en funciones cognitivas.
• Cuando se interrumpe el tratamiento con diazepam las
crisis convulsivas pueden ocurrir a los 5-7 días
• En alprazolam o lorazepam en 2-3 días
 Factores de riesgo para
dependencia

• Historial de abuso de alcohol o de otras sustancias

• Trastornos de la personalidad.
 ALPRAZOLAM

• Es la benzodiacepina más estudiada y de efecto

comprobado en el tratamiento de trastorno de pánico
con o sin agorafobia
• Generalmente se usa en dosis menores a 4-5mg al dia,

• Por el riesgo de dependencia se debe usar EN LA DOSIS

MAS BAJA POSIBLE
• Se ha demostrado que el tratamiento al mismo tiempo de
alprazolam y sertralina, ayuda a mejorar los síntomas
ansiosos más rápido que sertralina sola.
 Clonazepam

• Se ha asociado a la disminución del tiempo de respuesta

en pacientes con depresión que toman fluoxetina y en
pacientes con TAG que toman Sertralina
• Se inicia en dosis diaria de 0.5-1mg, en ocasiones se
requiere a dosis de 4mg para poder controlar toda la
sintomatología ansiosa
 Lorazepam

• Tiempo de vida media corta, puede usarse 4 veces al día,

se inicia en dosis de 0.5 a 1mg

• Después de su metabolismo en hígado se produce un

metabolito soluble en agua que se excreta por riñón por
lo que no tiene tantas interacciones con otros
medicamentos
 INTOXICACIÓN

• En administración vía oral solas, raramente causan una

toxicidad significativa

• El cuadro clásico es pacientes con depresión del SNC pero

con signos vitales normales

• Es usual que estén acompañados con alcohol.

• La administración IV puede conducir a depresión
respiratoria, estupor y coma

• Dx diferencial con condiciones que causen depresión del

sistema nervisoso
 Flumazenil

• Es un antagonista no específico del receptor de BZD

• Se debe usar con precaución.

• La dosis habitual es de 0.2mg IV a dosis hasta respuesta,

máxima dosis de 1mg

• Su tiempo de acción es corto 1 a 2hrs