Fecha: 8 de agosto

Profesor: Anderson

Fármacos del síndrome doloroso: Dolor crónico

● Mecanismo de acción
● Dosis tóxica
● Ketamina
● Tricíclicos
● Inh de recaptación
● Lidocaína

KETAMINA MECANISMO DE ACCIÓN

● La ketamina deprime selectivamente la función neuronal
en partes de la corteza cerebral (sobre todo en áreas de
asociación) y tálamo, mientras que al mismo tiempo
estimula partes del sistema límbico, incluyendo el
hipocampo; esto crea lo que se ha denominado una
desorganización funcional de vías no específicas en el
mesencéfalo y áreas talámicas
● ketamina deprime la transmisión de impulsos en la
formación reticular medular media, importante en la
transmisión de los componentes afectivos-emocionales de
la nocicepción, desde la médula espinal hasta los centros
cerebrales superiores.
● La Ketamina produce anestesia por el bloqueo de los
canales de sodio del sistema nervioso central. La
ketamina ocupa los receptores opioides en el cerebro y en
la médula espinal, lo que podría explicar algunos de sus
efectos analgésicos.
● La interacción con el receptor NMDA mediaría la accción
anestésica general, al igual que algunas de sus acciones
analgésicas. El efecto analgésico a nivel espinal parece
deberse a una inhibición de la actividad neuronal del asta
dorsal
● La ketamina se une a receptores NMDA ( excitatorio del
Glutamato N-metil D-aspartato), inhibe la liberación de la
dopamina. La ketamina, en estas estructuras, actúan
como las amfetaminas, estimulando la liberación de
dopamina e impidiendo su recaptación. De esta manera,
los efectos farmacológicos de la ketamina se explican de
un lado por su capacidad para estimular la liberación de la
dopamina en la vía mesolímbica al mismo tiempo que la
bloquea en la vía mesocortical..
● La ketamina aumenta la presión arterial y el gasto
cardíaco por lo que puede ser extremadamente útil en
casos de shock o para la inducción de la anestesia en
casos de hipovolemia traumática que vayan a ser
intubados o sometidos a cardioversión, o amputación.
INDICACIONES
 ● Anestésico en intervenciones diagnósticas y quirúrgicas que
no requieran relajación muscular, es el permitido por la FDA
● Analgésico para el tratamiento del dolor agudo y crónico
DOSIS
● IV: Se recomienda administrar la ketamina lentamente, al
menos en 60 segundos. Inyecciones más rápidas pueden
provocar depresión respiratoria o una respuesta presora
○ La dosis inicial es de 1 mg/Kg o incluso de 2 mg/ml en
pacientes con restricción hídrica.
○ La dosis media para una anestesia quirúrgica es de 4,5
mg/Kg.
● IM:
○ La dosis incial es entre 6,5 y 13 mg/Kg. 10 mg/Kg provoca
una anestesia quirúrgica de 12 a 25 min de duración.

Dosis tóxica: 5 mg/Kg.

Anestesia
Dolor 10 mg dosis total
Infusiones con ketamine

LIDOCAÍNA ¿QUÉ ES?

Es un anestésico local tipo amida derivado del ácido acético.
Tiene un metabolito activo, la monoetilglicinexilidida que ejerce su
mecanismo de acción.
USO: analgésico, antiinflamatorio y antiarrítmico.
- Utilización tópica está muy extendida para tratar el dolor asociado
a heridas, quemaduras, picaduras, hemorroides.
- Se usa como anestesia en intubación orotraqueal y en la uretra,
así como en intervenciones de cirugía menor e intervenciones
ginecológicas, de nariz, oído y dentales.
- Utilizado en fibrilación ventricular o taquicardia ventricular durante
la reanimación cardiopulmonar, o para el tratamiento de las
arritmias ventriculares resultantes de un infarto de miocardio, la
manipulación cardiaca.
MECANISMO DE ACCIÓN
- Anestésico y antiarrítmico: bloquear los canales de sodio
dependientes de voltaje (CSDV) en la porción interna de la
membrana celular neuronal, interrumpiendo la transmisión
nerviosa e inhibe la fase de despolarización, lo que interrumpe la
prolongación del potencial de acción y consecuentemente,
bloquea la conducción nerviosa. Al igual que actúa en las células
del miocardio inhibiendo la entrada de sodio a través de los
canales rápidos, por lo que disminuye el periodo refractario
efectivo y la duración del potencial de acción en el sistema
His-Purkinje (no inhibe el automatismo del nodo sinusal).
- Analgesia: interrumpe la conducción nerviosa en las fibras C en el
sitio de la lesión.
- Antiinflamatorio: inhibe la producción de especies reactivas de
oxígeno y la liberación de histamina, mediante el bloqueo de
receptores acoplados a la proteína G de manera no selectiva, y
atenúa la cascada inflamatoria disminuyendo niveles de factor de
necrosis tumoral α, interleuquina 1, 6 y 8.
DOSIS
Dosis:

Administración intravenosa:

● Adultos: la dosis inicial es de 1-1.5 mg/kg (es decir, 50-100 mg)

en bolo IV administrado a una velocidad de 25-50 mg / min; Se
pueden administrar bolos adicionales de 0,5-0,75 mg / kg IV cada
5-10 minutos si es necesario hasta un total de 3 mg/kg (o
alrededor de 300 mg) durante un período de 1 hora.
● Niños: 1 mg / kg IV en bolo administrado a una velocidad de
25-50 mg / minuto. Se pueden administrar bolos cada 5-10
minutos, no superando 3 mg/kg.

Administración intramuscular:

● Adultos: 200-300 mg IM en el músculo deltoides; se puede

administrar una segunda inyección 60-90 minutos después de la
primera.

Administración tópica (ungüento, solución tópica o gel):

● Adultos y niños: Aplicar una solución o pomada (2-5%), o 15 ml

de lidocaína viscosa (2%) a las membranas orales o de mucosa
cada 3-4 horas.

Dosis tóxica:
- De acuerdo a la FDA, la dosis de lidocaína con epinefrina
no debe exceder 7 mg/kg cada 90 minutos.
- La dosis de lidocaína simple debe de ser de 4.5 a 5 mg/kg.
Por arriba de esta dosis se puede obtener concentraciones
plasmáticas mayores a 3 μg/mL, lo cual provoca los
primeros síntomas de toxicidad tales como mareo.
- Con concentraciones superiores a 5 μg/mL, se pueden
presentar fasciculaciones, tinnitus y parestesias; y con
concentraciones mayores a 9 μg/mL aparecen
convulsiones, coma y paro cardiorrespiratorio.

EFECTOS ADVERSOS:
- Ansiedad, aprensión, agitación, nerviosismo, desorientación,
confusión, mareos, visión borrosa, temblores, náuseas/vómitos,
temblores, y convulsiones. Posteriormente, pueden ocurrir los
síntomas depresivos incluyendo somnolencia, inconsciencia,
 depresión respiratoria y paro respiratorio.

Bloquea receptores de sodio

Pretratamiento de intubation
Infusión es la mejor para la modulación del dolor
Se usa más en parches de lidocaina, 12 horas si y 12 horas de descanso

ISRS ¿QUE ES?

La serotonina es una monoamina neurotransmisora sintetizada por las
neuronas serotoninérgicas del Sistema Nervioso Central y las células
enterocromafines del sistema digestivo.

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Los ISRS,

que incluyen fármacos como la paroxetina (Paxil) y la fluoxetina
(Sarafem, Prozac), pueden ayudar a aliviar ciertos tipos de dolor, pero no
hay pruebas de que ayuden a aliviar el dolor nervioso.

Los SSRI pueden aumentar los efectos analgésicos de algunos

antidepresivos tricíclicos al aumentar los niveles de antidepresivos
tricíclicos en la sangre. Si tu médico te receta ambos medicamentos,
debes usarlos con precaución. Si tienes alguna preocupación, habla con
tu médico.

Los ISRS generalmente no funcionan tan bien como los antidepresivos

tricíclicos para calmar el dolor, pero a menudo producen menos efectos
secundarios. La fluoxetina puede causar ciertos efectos secundarios,
como insomnio y mareos.

¿MECANISMO DE ACCIÓN?
La inhibición de la recaptura del neurotransmisor serotonina (5–HT o
hidroxitriptamina) en el nivel de los receptores serotoninérgicos
presinápticos 1A, 2C y 3C (5HT1A, 5HT2C y 5HT3C) aumenta la
neurotransmisión de este sistema, lo que da por resultado el efecto
antidepresivo.

¿ DOSIS?
Los antidepresivos ISRS pueden administrarse desde el principio a dosis
terapéuticas; sin embargo, es recomendable iniciar con dosis bajas. Por
ejemplo, el citalopram, la fluoxetina y la paroxetina se pueden iniciar con
dosis de 10 o 20 mg diarios. En caso de que se necesite aumentar la
dosis, el citalopram se puede incrementar paulatinamente hasta 40 mg, la
fluoxetina, hasta 80 mg y la paroxetina, hasta 50 mg diarios. La
paroxetina de liberación controlada puede iniciarse con 12.5 mg e
incrementarse hasta 50 mg diarios. El tratamiento con escitalopram
puede iniciarse con dosis de 5 a 10 mg diarios e incrementarse
semanalmente en forma paulatina hasta 20 mg. La administración de
sertralina es necesariamente gradual, comenzando con 25 o 50 mg,
hasta llegar a una dosis máxima de 200 mg diarios.

¿DOSIS TÓXICA?
fluoxetina > 100mg/paroxetina >800mg (para pacientes mayores de 12
años), sertralina >250mg/escitalopram >50mg/trazodona >20mg/kg.
 ¿EFECTOS SECUNDARIOS?
Los efectos secundarios más frecuentes de los antidepresivos ISRS son:
náusea, diarrea, insomnio, somnolencia, mareo e inquietud. Estos
efectos pueden ser transitorios y variar de acuerdo con el antidepresivo.2

Las disfunciones sexuales también son frecuentes. Los ISRS pueden

influir negativamente en cualquiera de las fases de la respuesta sexual:
disminuye el deseo, interfiere con la excitación, impide o retarda el
orgasmo (anorgasmia).22,29 Para tratarlas puede prescribirse un
inhibidor de PDE–5 (sildenafilo, taladafilo), en el caso de disfunción
eréctil, o bupropión, en los casos de pérdida de la libido, o bien, disminuir
la dosis o sustituir por un antidepresivo no ISRS.

¿SÍNDROME SEROTONINERGICO?
El síndrome serotoninérgico es una reacción potencialmente mortal
asociada al uso de distintos medicamentos que aumentan la
disponibilidad de la serotonina, entre los que se encuentran los
antidepresivos ISRS. Su sintomatología se engloba en la siguiente tríada:
1. cambios en el estado mental (nerviosismo, confusión, agitación,
estupor o coma)
2. hiperactividad autonómica (diarrea, escalofríos, fiebre, sudoración,
taquicardia, taquipnea, alteraciones en la presión arterial, hipertensión en
casos moderados e hipotensión en los graves, dilatación pupilar, náusea
y vómito)
3. anomalías neuromusculares (acatisia, ataxia, rigidez, mioclonias,
hiperreflexia, temblor e incoordinación motora y convulsiones). El
síndrome serotoninérgico puede variar desde temblor y diarrea en casos
leves hasta confusión mental, rigidez muscular e hipertermia en los más
graves.20 La leucocitosis, la elevación de la creatininfosfoquinasa y de
las transaminasas, así como la acidosis metabólica también pueden
observarse, aunque no frecuentemente.

Es coadyuvante
Aumenta la vía inhibitoria, ayuda a modular el dolor
Tuloxetina,
Manejo del paciente ansioso, ayuda porque disminuye la ansiedad y así
deja de percibirse algunas cosas como el dolor
Velanfaxina y fluoxetina: las dosis para la vida

TRICÍCLICOS ¿QUE SON?

Los antidepresivos tricíclicos son drogas emparentadas químicamente

con los antipsicóticos de estructura triciclíca como las fenotiazinas y los
tioxantenos.

MECANISMO DE ACCION

Antidepresivos tricíclicos : Antidepresivos tricíclicos : inhiben la recaptura

de monoaminas (serotonina y noradrenalina) desde la terminal
presináptica. También producen bloqueo de canales(colinérgicos,
 adrenérgicos,histaminérgicos, y canales iónicos como el de sodio). Algo
importante es queel alivio del dolor, es independiente de sus
efectosantidepresivos

Posologia-Dosis máxima:

DOSIS TOXICA:

AMITRIPTILINA: >5mg/kg

IMIPRAMINA: >5mg/kg

DOXEPINA: >5mg/kg

CLOMIPRAMINA: >5mg/kg

DESIPRAMINA: >2.5mg/kg.

NORTRIPTILINA: >2.5mg/kg.

TRIMIPRAMINA: >2.5mg/kg.

Efectos Adversos:

Frecuentes: nerviosismo, ansiedad, agitación, insomnio, somnolencia,

mareo, temblor, debilidad, fatiga, cefalea, náusea, resequedad de boca,
estreñimiento, visión borrosa.

Poco frecuentes: confusión, desorientación, alucinaciones (sobre todo en

ancianos), pesadillas, disminución de la memoria, hipomanía, manía,
exacerbación de la psicosis, ataxia, retención urinaria.

Raras: hipotensión, hipertensión, taquicardia, palpitaciones, arritmias

cardiacas, bloqueo cardiaco, síncope, prurito, erupción cutánea.

https://www.medigraphic.com/pdfs/revmexneu/rmn-2010/rmn102e.pdf

https://docs.google.com/presentation/d/1siENN0LbaRi-XWX5_DXug3GIV-T_LOeXhI5n1up4
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