Fundamentos de Farmacología

Aplicada al Deporte

Dr. Marcelo Esteban Gómez

Médico Especialista en Farmacología Deportiva
Diploma de Honor U.B.A
M.N 86.148
dr.marcelo.gomez@gmail.com
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Insulina
 INSULINA

Estructura química: Polipéptido de 51 Aminoácidos

 Secreción de Insulina

40 - 50 U.I. / día

Concentración en Ayunas 69 pmol / l

Post Prandial 690 pmol / l

TEJIDOS INSULINO DEPENDIENTES

Músculo Estriado
Tejido Adiposo

TEJIDOS INSULINO INDEPENDIENTES

Cerebro
Higado
Globulos Rojos
Principales transportadores de glucosa

Nombre Distribución

GLUT1 Eritrocitos, feto, placenta, cerebro

GLUT2 Hígado, riñón, intestino

GLUT3 Cerebro

GLUT4 Músculo, T. Adiposo (InsulinoDependiente)

 Regulación de la Secreción Hormonal

Hiperglucemia
+

INSULINA

-
Hipoglucemia
 Insulina
Retroalimentación Negativa
Exógena

Hipoglucemia
Rápida

-
Insulina
Plasmática

Pancreas
-
40 U.I./ día
Insulina
Endógena
 Funciones de la Insulina

1. Hipoglucemiante ( Actúa sobre los transportadoras Glut 4 )

Aumenta la captación de Glucosa en Músculo y Tejido Adiposo

2. Lipogénica ( Aumenta los depósitos de grasa )

Aumenta la actividad del Complejo Acido Graso Sintetasa

3. Inhibe la Lipólisis ( Disminuye la Beta Oxidación )

4. Anabólica Proteica ( Aumenta la entrada de Aa. a la célula )

5. Estimula la Glucogenogénesis y Glucólisis

6. Estimula la liberación de IGF-1

 Efectos Endócrinos a nivel Muscular

1- Promueve la síntesis de proteínas

- Aumenta el transporte de Aminoácidos
- Estimula la síntesis de proteínas Ribosomales

2- Promueve la síntesis de glucógeno

- Aumenta el transporte de Glucosa
- Aumenta la actividad de la Glucógeno Sintetasa
- Inhibe la actividad de la Glucógeno Fosforilasa
Efectos Endócrinos a nivel Muscular

Glucosa Insulina Glutamina

Creatina
+ + Aa

Glut-4 Transp

Fibra Muscular
Creatina
Aa
Glucosa Glutamina
 Efectos Endócrinos a nivel del Tejido Graso

1- Promueve el almacenamiento de TAG

- Estimula la LPL a nivel Adipocitario
- Aumenta el transporte de Glucosa al Adipocito
- Aumenta la disponibilidad de Glicerol

2- Inhibe la lipólisis intracelular

- Disminuye los niveles de AMPc

- Disminuye la activación de la LHS

Efectos Endócrinos a nivel del Tejido Graso
Capilar LPL

Glucosa +
Insulina
+
Glut-4 +
Ac. Grasos
AMPc
Glucosa
TAG
Glicerol

Adipocito
Insulina y Ejercicios de Fuerza y Resistencia

Ejercicio
Insulina
Glucógeno Aeróbico
+
+
+ Ejercicios
ATP Glucosa de Fuerza
Máxima
 Insulina - IGF1 y Producción Hepática

GH

Higado +
Insulina
IGF-1
+
Esteroides Anabólicos
17 α Metilados
 Efectos Adversos de la insulina
GENERALES: Valor normal de Glucemia : 70 – 110 mg/dl

•Hipoglucemia (Exceso de Insulina absoluto o relativo)

Menos de 60 mg/dl: Sudoración - Palidez

Menos de 40 mg/dl: Confusión – Taquicardia

Menos de 20 mg/dl: Convulsiones - Coma - Muerte

•Alergia
•Hipokalemia
•Edema Insulinico (Efecto Antinatriuretico)

LOCALES:

•Lipodistofias
•Abscesos
 PREPARADOS INSULÍNICOS
Según su Origen

1. Bovina ( Difiere en 3 aminoácidos )

2. Porcina ( Difiere en 1 aminoácido )
3. Humana ( Bioingeniería Genética )

Según su Duración

1. Corta: Cristalina - Regular - Corriente

2. Intermedia: NPH (Protamina Neutra Hagedorn)

3. Prolongada: Detemir (Unida a Albúmina)

Insulina Cristalina Regular ( Corriente )

•Vía de Administración: SC – IM – EV

•Inicio de acción: 30 minutos

•Pico máximo: 2,5 horas

•Duración de acción: 6 - 8 horas

Cuadro Comparativo de distintos tipos de Insulinas

TIPO Vía de Administración Comienzo de Acción Pico Máximo Duración de Acción

Cristalina IM - SC - EV. 30 min. 2,5 hs 6 - 8 hs
NPH SC. 2 hs 6 hs 12 hs
Detemir SC. 1 hs 5 hs 24 hs
 Insulina – 1 U.I. = 0,035 mg
Protocolo de Administración para Hipertrofia
• 1 U.I. de INSULINA RÁPIDA por cada 10 kg de peso
• Dosis Máxima no debe superar las 20 U.I. /´día ( 50 % producción
normal )
• 15 grs de H. de C. por cada 1 U.I. a los 30‘, 3 hs y 6 hs a partir de la
aplicación
• Si la dosis es superior a 5 U.I., dividir la aplicación en dos tomas
evitando solapar las dosis ya que podría provocar mas efectos
indeseados.
• Rotar sitio de aplicación (vía subcutánea)
• NUNCA APLICACIÓN NOCTURNA
• Ciclo de 8 semanas y controles de laboratorio
• Asociar un plan de EAA mas un estimulante o GH para contrarres-
tar el efecto Lipogénico de la Insulina.
• Dieta Hiperprotéica.
• Evitar el exceso de sal
• Consumir K+ (KAON)
• Estricto control médico
 Jeringa Insulínica

1 ml = Cada marca 2 U.I.

10 30 50 70 90

20 40 60 80 100

Jeringa Tuberculínica = 1 ml
0,5 ml = Cada marca 1 U.I.
0,1 0,3 0,5 0,7 0,9 5 15 25 35 45

0,2 0,4 0,6 0,8 1 ml 10 20 30 40 50

0,3 ml = Cada marca 1 U.I.

5 15 25

10 20 30
 Integración Hormonal y de Tejidos
+ STH
+
Hígado
+ Insulina Factor de
Transformación de
+ Crecimiento (TGF)

IGF-1 -
+
Glut-4
Músculo + + Tejido Graso
Aa
Disminuye la concentración
Aumenta la activación Glucosa
de AMPc
de Células Satélites Aumento
(Aumenta la Lipogénesis)
Síntesis Protéica

+ Aumenta la Lipólisis
Testosterona
+
Estimuladores de Receptores a Insulina
( Drogas Sinergístas )

“ El uso prolongado de Insulina puede

provocar resistencia a la misma ”

1- Metformina (Glucophage 500)

2- Rosiglitazona (Avandia)
 Metformina

Insulina Rosiglitazona
+
+
+
R

R R R Glut-4 Glut-4
Fibra Muscular
Tejido Adiposo

R = Receptor
 Metformina Clorhidrato
• Incrementa la sensibilidad y el número de receptores a la insulina

• Disminuye la absorción de Glucosa a nivel intestinal

• Disminuye la Gluconeogénesis Hepática

• NO PRODUCE HIPOGLUCEMIA +++

• Durante dietas Hipocalóricas, se disminuye la producción de

IGF-1 motivo por el cual es importante mejorar la sensibilidad
y/o el número de receptores

• Es Hepatotóxica y Nefrotóxica ( ojo con el alcohol y con los EAA )

• Provoca Acidosis Láctica cuyos síntomas y signos son:

a- Mareo y Cefaleas
b- Cansancio General
c- Dolores Musculares
d- Alteración de la frecuencia cardíaca
e- Malestar estomacal
 Metformina ( Glucophage 500 )
• Dosis: 500 mg / 2 comp x día ( con la ingesta de alimentos )

• Fase de Volumen:

Asociado a Insulina ( Aumentar el consumo de H. de C. )

Asociado a EAA ( Aumentar el consumo de Proteínas )

• Fase de Definición:

Disminuye el requerimiento de Insulina

Mejora la sensibilidad de receptores de IGF-1
( Sensibilidad Cruzada con Receptores de Insulina )

• Fase de Retención de Masa Muscular:

Mayor actividad de la IGF-1 sobre receptores sensibles

 Rosiglitazona Maleato (Avandia)
• Incrementa la Sensibilidad y el Número de receptores a la Insulina
• Dosis: 2 a 8 mg / día
• En general se usa asociado con Insulina
(Aumentar el consumo de H. de C. )
• Esquema de 12 semanas: Comprimidos de 4 mg

• Semana 1, 2 y 3: 2 mg / día ( ½ comp. / día )

• Semana 4, 5 y 6: 4 mg / día ( 1 comp. / día )
• Semana 7, 8 y 9: 6 mg / día / 1 ½ comp. / día )
• Semana 10, 11 y 12 : 8 mg / día ( 2 comp. / día )

• Puede provocar : Hipoglucemia Severa ++++

Sudoración
Visión Borrosa
Temblores / Cefalea / Confusión

• Consumir 10 grs de hidratos complejos x kg de peso corporal

• Es Hepatotóxico ( vigilar enzimas Hepáticas GOT y GPT )
 Bioquimica
Muscul ar

Dr. Marcelo Esteban Gómez

Médico Especialista en Farmacología Deportiva
Diploma de Honor U.B.A
M.N 86.148
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