UNIVERSIDAD ANDINA DEL CUSCO

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA

ANTIDIABTICOS E INSULINA
DOCENTE:

Dr. Roberto Amaru Zegarra

INTEGRANTES:

- Bueno Romero, Karol

- Castro Santoyo, Jimena
- Condori Gonzales, Ana
- Patilla Chirinos, Viseth
Cusco- Per
2016

Grupo de trastornos
caracterizados por

HIPERGLUCEMIA

POLIDIPSIA POLIURIA POLIFAGIA,

PRDIDA DE PESO

INSULINA
Riesgos
medioambientales y
genticos

FACTORES

1 Signos y Sntomas

ASINTOMTICOS

SINTOMTICOS

POLIDIPSIA POLIURIA POLIFAGIA, PRDIDA DE PESO

TIPOS DE DIABETES
Diabetes Tipo 1 (DM1): Autoinmunidad

Diabetes Tipo 2 (DM2)

: Grados variables de
resistencia a la insulina y deficiencia en la produccin, exceso de
peso, 95%.

Diabetes Gestacional (DMG):Alteracin

del

metabolismo de los hidratos de carbono.

Otros tipos especficos de diabetes: Defectos

genticos en la funcin de la clula beta, defectos genticos de la
accin de la insulina, enfermedades del pncreas exocrino,
endocrinopatas o relacionado al uso de medicamentos
(glucocorticoides, pentamidina, diazoxido)

PNCREAS

CLULAS : Insulina
-La Diabetes tipo 1 el cuerpo no produce
insulina.
-La diabetes tipo 2 es causada por una anomala
en la formacin o utilizacin de la insulina.
-Para la diabetes de tipo 1 no hay cura pero si
tratamiento

Funciones:
EXOCRINA Y
ENDOCRINA

Langerhans

GLUCOSA MAYOR A 70 MG/DL

INSULINA
Glut2

El efecto colateral ms frecuente es el

aumento de peso y la hipoglucemia.
Insulina NPH humana y los
anlogos de accin prolongada:
insulina glargina e insulina detemir.
MINSA

SECRECION DE
INSULINA BASAL
SECRECIN DE
INSULINA POST
PRANDIAL

INSULINA HISTORIA

INSULINA
51 aa
ORIGEN:

BOVINA,
PORCINO,
HUMANO.
ADN RECOMBINANTE

(E. Coli,
Bacillus
Subilis)

TIPOS DE INSULINA
De acuerdo a su velocidad de absorcin y
tiempo de accin:
1)Insulina de accin ultracorta o ultrarpida
2) Insulina de accin rpida o corta R
3)Insulina de accin intermedia (NPH N y
lenta L)
4) Insulina de accin prolongada (ultralenta
y ultralarga)

TIPOS DE INSULINA
ULTRARAPIDAS
APIDRA: insulina glusina (solostar y optiset),anlogo
recombinante de la insulina humana . Comienzo de accin
mas rpido y duracion de accion mas corta que las insulinas
rapida.
NOVORAPID:
insulina
ASPART
(flexpen)
Analogo
biosintetico de la insulina humana. Comienzo de accin mas
rpido y duracion de accion mas corta que las insulinas
rapida. Constituye una alternativa en pacientes que sufren
hipoglucemias severas o matutinas o cuando no es posible
programar estrictamente los horarios de las comidas.
HUMALOG: insulina LISPRO (kwikpen) analogo de insulina
humana. Puede administrarse 5-15 minutos antes de las
comidas. INICIO DE ACCIN 0-15 MIN, PICO 30-80 MIN,
TERMINA 3-5 HORAS.

VIA SUBCUTNEA: MEJOR

CONTROL POSPRANDIAL, MENOR
RIESGO DE HIPOGLUCEMIAN
POSPRANDIAL Y NOCTURNA

TIPOS DE INSULINA
RAPIDAS
ACTRAPID: insulina humana (innolet) Insulina de accin rpida
con gran experiencia de uso. Se puede emplear por va SC ,

IV, IM, o intraperitoneal. Indicada como:

Complemento de insulinas de accin retardada en tto crnicos.
Descompensaciones aguda de la DM
Durante ciruga mayor o parto.
Tto IV de la hiperpotasemia severa junto con glucosa y otras medidas.
ACCIN 30-60 MIN, PICO 4-6 HORAS. INICIO DE ACCIN TARDO.
Insulina R: EVITAR LA GLUCEMIA POSPRANDIAL. Insulina R.

TIPOS DE INSULINA
INTERMEDIAS
INSULATARD: insulina humana (flexpen) Insulina de
accin intermedia. Al aumentar la dosis disminuye la
tasa de absorcin y se incrementa la duracin de la
accin.
HUMALOG NPL: (kwikpen) Insulina de accion
intermedia. Al aumentar la dosis disminuye la tasa de
absorcin y se incrementa la duracin de la accin.
NPH Y LENTA: Torrente sanguneo: 1-2 horas. Pico
6-12 horas, efectiva 18-24 hrs.

TIPOS DE INSULINA
BASALES
insulina glargina i. accin prolongada
o ultralarga(opticlick, optiset, solostar),Insulina de

LANTUS:

accin lenta. Anlogo de insulina humana. Como ventaja

presenta una menor incidencia de hipoglucemias
nocturnas. En adultos administrar una vez al dia, a
cualquier hora del dia, pero siempre a la misma hora.
LEVEMIR: insulina detemir (flexpen, innolet) Anlogo de
insulina soluble de accin lenta. En adultos administrar
una vez al da, a cualquier hora del dia, pero siempre a la
misma hora. Si forma parte de un rgimen de insulina
bolo-basal se administra 1-2 veces al dia.

TIPOS DE INSULINA
MEZCLAS

MIXTARD.
HUMALINA.
NOVOMIX.
HUMALOG MIX.

(%I rapida/ %I Intermedia): Mezclas de insulinas a

dosis fijas, de propiedades mixtas segn los
componentes. Al aumentar la dosis disminuye la tasa
de absorcin y se incrementa la duracin de la
accin.

REACCIONES ADVERSAS

HIPOGLUCEMIA
LIPODISTROFIA
LIPOHIPERTROFIA
REACCIONES LOCALES
REACCIONES SISTMICAS
RESISTENCIA

TIPOS DE INSULINA
NUEVAS INSULINAS
DEGLUTEC:
Es una insulina en fase experimental, que no muestra
un pico mximo de accin evidente y con una duracin
mayor de 24 horas, por lo que se le considera una
insulina plana de accin ultra prolongada.
La insulina degludec proporciona un control glucmico
comparable a la insulina glargina sin eventos adversos
adicionales y puede reducir la frecuencia de las dosis
debido a su perfil de ultra-larga accin.

TIPOS DE INSULINA
Inicio (min.)

Duracin
(horas).

Pico
mximo
(horas)

10-15
10-15
10-15

2-4
2-4
2-4

3-4
3-4
3-4

30

5-8

2-4

40-60
40-60
40-60

10-14
10-14
10-14

4-8
4-8
4-8

30

10-14

3-8

Humalina 30/70 (kwikpen)

Novomix 30,50,70 (flexpen)

Humalog mix 25,50 (kwikpen)

BASALES
Lantus (solostar, opticlick, optiset)

30
10-15
10-15

10-14
10-14
10-14

3-8
3-8
3-8

60-120

20-24

60-120

16-20

..

ULTRARRAPIDAS
Apidra (Solostar, Optiset)

Novorapid (flexpen)

Humalog (kwikpen)

RAPIDAS
Actrapid (innolet)

INTERMEDIAS
Insulatard (flexpen)

Humalina NPH (kwikpen)

Humalog NPL (kwikpen)

MEZCLAS
Mixtard 30 (innolet)

Levemir (flexpen, innolet)

ANTIDIABETICOS ORALES

1942: Doctor frances

Marcel Jambon y col.
demostraron que
sulfonamidas provocaban
hipoglicemia en pacientes
que padecan fiebre
tifoidea.

ANTIDIABETICOS
ORALES

SULFONILUREAS

PROPIEDADES
QUIMICAS
Todas son arilsulfonilureas sustituidas
difieren en el sustituyente en la posicin para el anillo
bencnico y en un residuo nitrogenado de la fraccin urea.

MECANISMO DE ACCIN

Estimulan
la
liberacin
de
insulina
de
clulas beta del
pncreas.
Se unen a las
subunidades SUR
1 y bloquean el
canal
de
k
sensible a ATP.
(semejan a secretagogos

fisiolgicos)

En pacientes con
DM tipo 2
aumenta
liberacin
inmediata de
insulina
Tto inicial
insulina
aumentada en
plasma durante
el ayuno.

Ca++
Ca++

(+)
(+)

Despolarizacin
Canal
K+ATP

()
()

SULFONILUREA

()
()

Ca++
Libre

Clula
Beta

(+)
(+)

[ATP]
[ADP]

Metabolismo

Glucosa
Glucosa

Grnulos
secretorios

Liberacin de insulina

FARMACOCINETICA

ABSORCIN, DESTINO Y EXCRECIN

Todas se absorben con efectividad en el tubo
gastrointestinal.
90 a 99% de UPP (albmina)
Distribucin es de 0.2 L/ kg
Metabolismo heptico
Excrecin renal: orina
Mas efectivas (30 min antes de comer)
Receptores de
las
sulfonilureas

ncreas, hipfisis, tejido muscular y corazn.

DROGA
EXCREC.

DOSIS

DOSIS

DIARIA

X DIA

DURACION
HORAS

ACTIV.
METB.

RENAL%
mg.
Tolbutamida
100

500-3000

2-3

6-10

Clorpropamida
100

100-500

24-72

Glibenclamida
50

2.5-20

1-2

16-24

Gliclazida
60-70

80-320

1-2

10-20

Glipizida
85

2.5-40

1-2

12-16

CLORPROPAMI
DA

FARMACOCINTICA:
Adm: va oral
Inicio de accin: 1 hora (3 y
6 h)
UPP: 60- 90%
Metabolismo: heptico 80%
Semivida: 25-60h
Duracin de accin: 24-72h

TOLBUTAMIDA

FARMACOCINETICA:
adm.: via oral
Inicio de accion: 1 -2h
UPP: 95%
Semivida: 5h
Metab: hepatico: excrecion:
renal 80% y biliar 9%

ACETOHEXAMI
DA
HIDROXIHEXAMI
DA

FARMACOCINTICA:
Adm: va oral
Inicio de accin: 1 hora
UPP: 90%
Metabolismo: heptico
Semivida: 1-3h ,
metabolito:6h

REACCIONES ADVERSAS
El 4% de pacientes que utilizan medicamentos de
primera generacin , ocurren los efectos adversos.
Los de primera generacin de accin mas
prolongada de acompaar de un riesgo mucho
mayor de hipoglucemia (clorpropamida,
tolbutamida)
Otros efectos secundarios: nauseas, vmitos,
ictericia colestsica, agranulocitosis, anemias
aplsica , reacciones de hipersensibilidad
generalizada y exantemas.
Clorpropamida: hepatotoxicidad, hiponatremia
potenciando las acciones de la vasopresina en el
conducto colector renal.

SULFONILURIAS
SEGUNDA Y ULTIMA
GENERACION
GENERACIN

SULFONILUREAS DE 2 Y ULTIMA
GENERACION GENERACIN
GENER
ACIN

SEGUN
DA
GENER
ACIN

PRINCIPIO ACTIVO

Dosis

Glibenclamida
(Gliburida)
(5
mg)

Adultos Inicial: 2,5 - 5mg/da hasta

15mg/da tomados en el desayuno.
dosis diaria 2,5 mg- 20 mg. Dosis
max 20 mg

Glipizida (10 mg)

Adultos inicial: 5 mg/24h antes del

desayuno. Dosis diaria 5mg - 20
mg. Dosis max 40 mg

Gliclazida (30 mg)

Dosis daria recomendada: 30-60

mg dosis max 120 mg

LTIMA
Glimepirida (2 mg, 4
GENER
mg)
ACIN*

1-8 mg dirio. la dosis diaria inicial

de Glimepirida es 1mg/da.

frma
co

Farmacocinti
ca

Su vida media es de
10 horas, la
concentracin
plasmtica pico
ocurre de 2-4 horas.
Absorcin es
rpida.
GLIBENCLA-Unin a las
MIDA
protenas es muy
elevada (90 %)
Se metaboliza en el
hgado
Metabolitos
inactivos se
Excretan por va
biliar en 50 % y el80
Biodisponibilidad:
resto por el rin.
%
T1/2: 8 12 h
Absorcin: TGI, los
alimentos retrasan
pero no disminuye la
absorcin.
GLICAZIDA Distribucin: limitada;
similar a otras
sulfonilureas. UPP 94
%. Alcanza su estado
de equilibrio a los 2 d
de iniciado el tto.
Metabolismo:
heptico.
Excresin: renal; 60
80 % en 96 h, < 1%
inalterada. Fecal

Eficacia
En estudio la
glibenclamida
Demostr
superioridad al
tratamiento
convencional
(7,2% vs 7,9% de
HbA1c) con
slo un
incremento de
peso de 1,7 kg
respecto
al otro grupo y
con un 0,6% de
hipoglucemias
Graves.

No se han
reportado

Seguridad
Leves
Ansiedad,
escalofro
s,
confusin,
piel plida
y fra,
somnolen
cia,
cefalea,
nuseas,
agitacin,
nerviosism
o,
cansancio
o
Rash,
debilidad
urticaria,
no
prurito,
habituales
nauseas,
.

vmitos,
epigastri
algia,
estreimi
ento,
diarrea.

Graves
hipoglic
emia
Taquica
rdia

Leucope
nia,
tromobo
citopenia
,
agranulo
citosis,
hipogluc
emia,
retencin
de
lquidos

Conveniencia
Contraindica
cin

Acidosis
importantes,
quemaduras
severas,
coma
diabtico,
infeccin
severa,
cetoacidosis
,
traumatismo
sHipersensibilidad
severos.
al frmaco o
sulfonamidas,
diabetes juvenil,
cetoacidosis
diabtica,
acidosis severa,
quemaduras
graves, precoma
o como
diabtica, insuf.
heptica o renal
severa, infeccin
grave, cetosis
importante,
cirugia
mayor,embarazo

Interacci
n

Los
corticoides,
ACTH,
adrenalina,
danazol,
difenilhidantoi
na, hormonas
tiroideas y el
triamtereno
Alcohol
El alopurinol
Los AINEs,
Los
anticonceptivo
s orales
Warfarina,
estrognicos:
betabloquea
Ketoconazol
dores,
alcohol,
tetraciclinas,
cloranfenicol,
IMAO,
diazepam,
AINEs
salicilatos
hay mayor
riesgo de
hipoglicemia,
corticoides,
barbituricos,
diurticos,
anticonceptiv
os orales.

Cos
to

C/
U:
0.
02

C/
U:
0.
20

GLIPIZIDA
La glipizida es unas 100 veces ms potente que la
tolbutamida en base molar.
A diferencia de otras sulfonilureas, los aumentos
inducidos en la secrecin endgena de insulina por la
glipizida parecen ser sostenidos durante la
administracin a largo plazo.
Aunque la glipizida se ha aprobado para dosis mxima
de 30-40 mg, la mxima dosis efectiva es 20 mg
Farmacocintica:la glipizida se administra por va
oral y se absorbe rpida y completamente desde el
tracto GI. La glipizida es la nica sulfonilurea
queNOse debe tomar con la comida. El inicio de
accin se produce dentro de los 90 minutos, y la
disminucin mxima de la glucosa en suero que ocurre
dentro de 2-3 horas. La glipizide se distribuye en el
lquido extracelular y se une extensamente a las
protenas (99%).
categora C de riesgo en el embarazo.

GLIMEPIRIDA
Este medicamento ha mostrado tambin un incremento
en la sensibilidad de los tejidos perifricos de insulina
se le atribuye un efecto hipoglicemiante disminuido en el
ejercicio, en contraste a otras sulfonilureas, las cuales
predisponen a hipoglicemia durante y despus del
ejercicio, por lo que este medicamento ofrecera una
ventaja sobre otros agentes en pacientes diabticos en
actividad fsica
Glimepirida est aprobado por la Food and Drug
Administration (FDA), como un coadyuvante a la dieta y
el ejercicio para mejorar el control glicmico en
pacientes adultos con Diabetes Mellitus tipo II.
Categoria c embarazo
Glimepirida se debe usar con precaucin en insuficiencia
adrenal o pituitaria, en ancianos, debilitados o pacientes
mal nutridos y en insuficiencia heptica porque todos
ellos son ms susceptibles a hipoglicemia.

MEGLITINIDES (Hipoglicemiantes)
Funcin: estimulan a

lasclulas
betadelpncreaspara que
libereninsulinapor medio de
la regulacin de la salida
depotasioa travs de los
canales de
eseiondependientes deATP.
La despolarizacin de la clula
estimula un aumento
delcalciointracelular, y ello
conlleva a un aumento en la
fusin de los grnulos
transportadores de insulina
con la membrana celular y
ultimadamente, a un aumento
Antidiabticos
en la secrecin
de la insulina.

oralesindicados en el
tratamiento de
ladiabetes mellitus tipo
2.

estimula la
liberacin de
insulina
cerrando
canales del K+
dependientes
de ATP en
clulas beta
pancreticas.

mltiples usos
preprandiales

Repaglin
ida

Vida media de
1 hora

MEGLITINIDES

valores mximos
en plasma en el
transcurso de 1
hora

MEGLITINID

Nateglinida

causar menos
episodios de
hipoglucemia

efecto teraputico es
una disminucin de
los aumentos
postprandiales de la
glucemia

estimula la liberacin
de insulina cerrando
canales del K+
dependientes
de ATP en clulas beta
pancreticas

promueve una
secrecin
ms rpida pero
menos sostenida de
insulina

Se metaboliza principalmente en
el hgado y debe utilizarse con
cautela en pacientes con
insuficiencia heptica.

BIGUANIDAS
(antihiperglucemicos)

MECANI
SMO DE
ACCIN

No
modifica
n
secreci
n ni
niveles
de
insulina

Inhiben
la
producci
n basal
heptica
de
glucosa
por un
mecanis
mo
descono
cido
Gluconeo

Mejoran
sensibili
dad
perifric
aa
insulina

Disminu
yen la
velocida
d de
absorci
n de
glucosa
en
intestin
o

Disminu
ye
concentr
acin y
oxidaci
n de
cidos
grasos
libres

BIGUANIDAS

METFORMI
NA

CINETICA

Efecto antihiperglicemiante no
hipoglicemiante
Absorcin oral
Vida media plasmtica 2-6 horas
Duracin de accin hasta por cuatro semanas
Se distribuye en eritrocitos
NO es metabolizada
Eliminacin por secrecin tubular activa
Dosis 2.5 g divididos en dos o tres dosis con
las comidas

EFECTOS
ADVERSOS

Sola no produce
hipoglicemia pero
si en combinacin
con otros
hipoglicemiantes

Nauseas, vomitos,
diarrea, anorexia

Acidosis lctica

Criterios de
exclusin

Insuficiencia renal
y cardiaca,
pulmonar o
heptica

Historia de
acidosis lctica

Abuso de alcohol

Inhibidores de
alfa-glucosidasa
Acarbosa
Miglitol

Disminucin
postprandial
de la
absorcin de
carbohidratos

Mecanismo de accin
Actan inhibiendo las alfa-glucosidasas
intestinales (maltasas, sacarasas,
dextrinasas, glucoamilasas) presentes en
las vellosidades intestinales, que son las
enzimas que actan en el
desdoblamiento de la sacarosa, maltosa
y otros oligosacridos en monosacridos
(glucosa, fructosa, galactosa).
El resultado es una demora en la
digestin de los hidratos de carbono con
reduccin de los picos glucmicos
postprandiales.

Sa
c
rid
o

Sa
c
rid
o

Sa
c
rid
o

Sa
c
rid
o

Inb.

Eficacia
Se ha descrito un efecto sobre la
hiperglucemia menor que con las
sulfonilureas y la metformina: reduccin
de 25-30 mg/dl en la glucemia basal, 4050 mg/dl en la glucemia postprandial.
Su utilidad clnica es la correccin de
hiperglucemias postprandiales. Se puede
utilizar sola o en combinacin con
insulina o sulfonilureas o metformina
(esta ltima asociacin se recomienda
menos por aumento de efectos
secundarios gastrointestinales).

Indicaciones
En la DM 2 no adecuadamente controlada
con dieta para corregir hiperglucemias
moderadas, fundamentalmente
postprandiales cuando las preprandiales
se mantienen en niveles aceptables.
Tambin puede asociarse en terapia
combinada a sulfonilureas o insulina. Su
efecto es menor en los pacientes que
toman pocos hidratos de carbono en la
dieta.

Malestar GI: diarrea, Hepatoxicidad dosis-dependiente

flatulencia, otros
pero reversible

EFECTOS
ADVERSOS
INHIBIDORES
DE LA
GLUCOSIDASA

Acarbosa
Oligosacrido que se obtiene del
Actinoplanes utahensis
Estructura semejante a oligosacridos, se
une reversiblemente a la enzima
Es degradada por bacterias en ileon distal
Retarda la absorcin de glucosa derivada de
carbohidratos complejos
Inhibe reversiblemente:
Alfa-glucosidasa intestinal
Alfa-amilasa pancretica

Acarbosa
Biodisponibilidad menor al 2%
Metabolismo bacteriano intestinal
Administracin inmediatamente preprandial con el primer
bocado
Disminuye hiperglicemia postprandial y HbA1c en ayunas
No produce hipoglicemia
Son adyuvantes ms que monoterapia
RAMs:
Dolor abdominal, diarrea, flatulencia

Contraindicaciones:
Cirrosis, enfermedad inflamatoria intestinal y sndrome de mala
absorcin
Embarazo (falta de estudio)
Nios

Absorcin normal de carbohidratos

Sin acarbosa
Acarbosa bloquea la absorcin proximal

Glucemia plasmtica
(mg/dl)

Con acarbosa

Duodeno

Yeyuno

Ilen

Alimentacin

140

Placebo

Acarbosa

120
*
100

80
30
* P <.05

60

120

180

Tiempo (min)

240

Acarbosa interacciones
La acarbosa puede potenciar los efectos
hipoglucemiantes de los frmacos antidiabticos. Si
la acarbosa es administrada como segundo
frmaco, los pacientes debern ser monitorizados
para evitar el desarrollo de episodios
hipoglucmicos, reduciendo la dosis del agente
antidiabtico y/o de la acarbosa.
Cuando se administra en combinacin con
metformina o en monoterapia, la acarbosa no
induce hipoglucemia.
Reducen el efecto de la acarbosa los anticidos, la
resincolestiramina y los preparados de enzimas
digestivos.

Acarbosa - Posologa
Adultos: comenzar con 25 mg de acarbosa 3
veces al da con el desayuno, la comida y la
cena. Algunos pacientes pueden beneficiarse de
un tratamiento ms escalonado para minimizar
los efectos gastrointestinales, comenzando por
25 mg una vez al da y aumentando las dosis en
25 mg al da hasta llegar a las 3 dosis de 25 mg.
Las mximas dosis recomendadas para
pacientes de < 60 kg son de 50 mg tres veces
al da. Para pacientes de ms de 60 kg, las
mximas dosis recomendadas son de 100 mg
tres veces al da.

Miglitol
Es un inhibidor reversible de las alfaglucosidasas intestinales. Bajo la
influencia de miglitol, la digestin de
carbohidratos complejos en
monosacridos absorbibles en el
intestino delgado se retrasa de forma
dosis dependiente

Tiazolidinedionas
Troglitazona
Rosiglitazona
Pioglitazona

 Aumento
de
sensibilid
ad a la
insulina

Mecanismo de accin
Las tiazolidinedionas actan unindose a la molcula
PPAR, un grupo de receptores intracelulares dentro del
ncleo. El ligando normal para estos receptores son los
cidos grasos libres y eicosanoides. Al ser activado, el
receptor migra al ADN, activando la transcripcin
gentica de un nmero especfico de genes.
Al activar al PPAR:
Disminuye la resistencia a la insulina;
La diferenciacin del adipocito es modificada;
Se inhibe la angiognesis inducida por el factor de crecimiento
endotelial vascular (VEGF);1
Los niveles de la leptina disminuyen, causando un aumento del
apetito;
Aumentan los niveles de adiponectina

TI

INSULINA

TNF
AGL

Glut-4

TI
PPAR RXR

CELULA MUSC./GRASA

RECEPTOR

PROTEINA
RNAm

EXPRESION

PPAR
s:

1
2

PPAR: Localizacin
Alfa: corazn, hgado, rin, intestino, grasa
parda.
Estmulos: glucocorticoides, stress, insulina,
AINES.
Beta: Cerebro, rin, clulas de Sertoli, e
intestino delgado.
Gamma 1:Bazo, intestino, grasa blanca.
Gamma 2. Tejido graso.

Adipocitos

Msculo

TZD

Captacin
de glucosa

AGL en plasma

Hgado
Produccin heptica
de glucosa

Secrecin de insulina ?
Pncreas

 Influyen sobre mltiples pasos en el

metabolismo de lpidos y glucosa
especialmente en el tejido adiposo
Aumentan la sensibilidad a insulina en
tejidos perifricos y disminuye la
resistencia
Aumentan el efecto de la insulina en
tejido muscular, heptico y adiposo
Accin parecida a las biguanidas

Roziglitazona - Pioglitazona
Rpida absorcin oral, efecto mximo en
6-12 semanas
99% de unin a protenas
Metabolismo y eliminacin heptico
Para casos que no responden a otros
agentes orales.

Pioglitazona
Tto. de 2 o 3 eleccin de diabetes
mellitus tipo 2 en:
Monoterapia: ads. (particularmente con
sobrepeso) sin control glucmico
adecuado con dieta y ejercicio y que no
pueden recibir metformina por
contraindicacin o intolerancia.

Pioglitazona
Doble terapia oral combinado con:
- Metformina: ads. (particularmente con
sobrepeso) sin control adecuado
independientemente de la dosis mx.
tolerada de metformina en monoterapia.
- Sulfonilurea: ads. en caso de
contraindicacin o intolerancia a
metformina, sin control adecuado
independientemente de la dosis mx.
tolerada de sulfonilurea en monoterapia.

Pioglitazona
Triple terapia oral combinado con
metformina y sulfonilurea en ads.
(particularmente con sobrepeso), sin
control adecuado a pesar de la doble
terapia oral.
En combinacin con insulina en ads. en
los que el tto. con insulina no permite un
control adecuado, y no es apropiada la
metformina por contraindicacin o
intolerancia.

Pioglitazona
Oral. Ads.: inicial: 15 30 mg 1 vez/da,
puede aumentarse hasta 45 mg 1
vez/da.
Asociada a insulina: se puede continuar
dosis actual de insulina tras iniciar tto.;
reducir dosis de insulina en caso de
experimentar hipoglucemia; en ancianos
empezar con mn. dosis posible y
aumentar gradualmente.

Pioglitazona
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, I.H., insuf. cardiaca ,
cetoacidosis diabtica, cncer de vejiga
activo o antecedente del mismo,
hematuria macroscpica no filiada.
Embarazo
Lactancia

Pioglitazona
Reacciones adversas
Infeccin tracto respiratorio superior, aumento de peso,
hipoestesia, fractura sea.
En monoterapia, adems: anomalas de visin.
Con metformina, adems: anemia, anomalas de visin,
artralgia, cefalea, hematuria, disfuncin erctil. Con
sulfonilurea, adems: flatulencia, mareo.
Con metformina y sulfonilurea, adems: hipoglucemia,
aumento CPK, artralgia.
Con insulina, adems: edema, hipoglucemia,
bronquitis, artralgia, dolor de espalda, disnea, insuf.
cardiaca. Postcomercializacin: se han notificado
reacciones de hipersensibilidad.

GRACI
AS

BIBLIOGRAFA

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