FARMACOS ANTIVIRALES

Dra. Mgs. Pamela I. Pardo Ramírez

FARMACOS ANTIVIRALES

Objetivos

Conocer la importancia clínica

de los antiviricos

Identificar los mecanismos de

acción de los antiviricos
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Incapaz de reproducirse
VIRUS fuera del huésped

El desarrollo de
antiviricos es complejo
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VIRUS

DNA RNA
Cubiertos Poxvirus, hepatitis B Rubeola, sarampión
y todos los herpes influenza, hepatitis C,
virus rabdovirus, dengue,
retrovirus (VIH)

Desnudos Parvovirus humanos Hepatitis A, enterovirus,

b19, adenovirus rotavirus, poliovirus
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¿QUE SON LOS ANTIVIRALES?

agentes usado para el tratamiento de las

enfermedades virales

Antivirales Inmunomoduladores

Inhibe la replicación Modifican le respuesta del

viral a nivel celular huésped a la infección viral
Virusidas

Inactivan al virus intacto

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Clasificación de los Antivirales

o Inhibidores de a transcriptasa inversa

o Inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleosidos

o Inhibidores de la proteasa

o Inhibidores de la dna polimerasa

o Inhibidores de la neuraminidasa

o Biofarmacos antivíricos
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Inhibidores de la hemaglutinina y el
A (H1-N1) – A (H5-N1)
desmantelamiento de la cubierta vírica

Amantadina – rimantidina

Mecanismo de acción:
Inhiben el cambio conformacional de la hemaglutinina
Inhibiendo la fusión con la célula huésped.
Inhibe la liberación de virus recién sintetizado dentro la célula
huésped

Cinética:
Administración oral
Rápida aparición de resistencia
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Inhibidores de la hemaglutinina y el
desmantelamiento de la cubierta vírica

Amantadina – rimantidina

indicaciones:
Tratamiento y profilaxis de Gripe tipo A
No es eficaz contra virus de tipo B
Amantadina 200 mg /día
48 horas tras el contagio, tx profilactico

Efectos adversos:
Nerviosismo, irritabilidad, insomnio
Alteraciones neurológicas e IR a dosis altas
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Inhibidores de la neuraminidasa y el
desmantelamiento de la cubierta vírica

Zanamivir – oseltamivir
Mecanismo de acción:
Inhibe a la neuraminidasa
Inhibe la liberación de virus recién sintetizado dentro la célula
huésped.

Cinética:
Zanamivir 2 inhalaciones de 5 mg
Oseltamivir 75 mg c/12 por 5 dias
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Inhibidores de la neuraminidasa y el
desmantelamiento de la cubierta vírica

Zanamivir – oseltamivir
Indicaciones:
Tratamiento de las infecciones por virus de la gripe tipo A y B.
48 horas tras al infección

Efectos adversos:
Molestias gastrointestinales

Contraindicaciones:
lactancia
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Inhibidores de la DNA polimerasa

aciclovir
Derivado de la guanosina
Biodisponibilidad oral 10 a 20 %
No se afecta con alimentos
VO - IV y tópica
400 mg c/8hrs (valaciclovir 500 mg c/12hrs) 5 días
Eliminación: filtración glomerular y secreción tubular
Buena distribución (ingresa SNC) Inhibe la DNA polimerasa,
bloqueando la síntesis
o Valaciclovir
o Ganciclovir
o Valganciclovir
o Foscarnet (ITR en HIV)
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Inhibidores de la DNA polimerasa

aciclovir

1ro se convierte El metabolito activo se

al derivado Compuestos di y almacena en las células
monofosfato tri fosforados infectadas

Mecanismo de acción:
Competencia con desoxiGTP por la polimerasa de DNA vírico con unión
resultante a la plantilla de DNA como un complejo irreversible
Terminación de la cadena después de la incorporación del DNA vírico.
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Inhibidores de la DNA polimerasa

aciclovir

HSV – 1 y 2 / VZV (10 veces menos potente)

EVB, CMV …(débil)
Infecciones por HSV genital, rectal aguda
Labial recurrente
Gingivoestomatitis
Prevención y Tx en inmunosuprimidos
Encefalitis por HSV
Tx varicela en inmunosuprimidos
Herpes zoster.
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Biofarmacos antiviricos

Gamaglobulina humana normal (IGHN)/

inmunoglobulina contra la hepatitis B (IGHB)

Mecanismo de acción:
Se fijan de forma especifica a determinados antígenos que
existen sobre la superficie externa de los viriones, de forma
que lo envuelven y lo neutralizan.

Cinética:
Administración parenteral
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Biofarmacos antiviricos

Gamaglobulina humana normal (IGHN)/

inmunoglobulina contra la hepatitis B (IGHB)

Indicaciones:
IGHN contiene anticuerpos contra virus de sarampión,
parotiditis, varicela y hepatitis A
IGHB contra virus de la hepatitis B

Efectos adversos:
Malestar, escalofríos, fiebre
Anafilaxia (rara)
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Biofarmacos antiviricos

Interferones

Inducción de señales intracelulares con inhibición de:

• Penetración
• Traducción
• Transcripción
• Procesamiento de proteínas
• Maduración
• Diseminación vírica
Mayor expresión de CMH, actividad de macrófagos, proliferación y
supervivencia de células T
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Biofarmacos antiviricos

interferones

Cinética:
Administración SC e IM (interferon α 2a y α2b)
1 a 10 millones UI
Degradación proteolítica en el glomérulo
Metabolismo hepático mínimo

Usos clínicos:
Hepatitis B y c, infecciones por herpes simple y zoster, HIV (con
retrovirales), papilomavirus
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Biofarmacos antiviricos

interferones

Efectos adversos:
Síndrome pseudo gripal (cefalea, fiebre, escalofríos, mialgias,
malestar general)
↑ transitorio de enzimas hepáticas
Neurotoxicidad (somnolencia, depresión y convulsiones)
Mielo supresión, Fatiga intensa, Disminución de peso, exantema, tos,
mialgias, acufenos, hipoacusia, retinopatia, neumonitis,
cardiotoxicidad
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Otros antiviricos
maraviroc
Antagonista de los receptores de
quimiocinas CCR5, utilizados por el VIH
para penetrar en la célula
150 mg, 300 mg ó 600 mg dos veces al día

reltegravir
Inhibidor de la DNA integrasa del HIV
300 – 400 dos veces al día

Enfuvirtida
Vía subcutánea inhibe la fusión del HIV
con la célula huésped
90 mg dos veces al día
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Otros antiviricos

Ribavirina
Nucleósido sintético similar a la guanosina
Actúa interfiriendo en la síntesis de RNAm del virus
600 – 1200 mg/dia dividido en dos tomas

Indicaciones:
• virus sincitial respiratorio
• Hepatitis C
• Fiebre de lassa
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Otros antiviricos
Remdesivir

Analogo de nucleótido
Inhibe la RNA polimerasa viral, evitando la replicación viral
DI: 200 mg/dia
DM: 100 mg/dia por 5 dias

Indicaciones:
• Civid 19 ???
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Otros antiviricos
fabipiravir

Analogo de nucleótido inhibe la RNA polimerasa viral, evitando la

replicación viral
Se convierte en ribofuranosil-trifosfato por enzimas celulares
DI: 1600 mg c/12 hrs (dia 1)
DM: 600 mg c/12 hrs (dia 2 – 5 )

Indicaciones:
• Civid 19 ???
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pandemia vih/sida – Bolivia

3817
2017
2500
1984 – 2008 2287

2000

1500
3873

1000

1154 459 414

500

92 79
30 20 15
0
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pandemia vih/sida – Bolivia 2971

CASOS NUEVOS HIV BOLIVIA - 2018

3000
2667 4677
2500

21576
2000

3817
1500

1000 864

471
500 390

119
5916
54 14 25 73
0

4195
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Inhibidores de la transcriptasa inversa

Zidovudina (AZT)

1er usado en HIV Análogos de nucleótidos

VO 200 mg C/8 hrs o 300 mg C/12 hrs Impiden la conversión del
ARN en ADN
Alcanza LCR o Zidovudina
o Didanosina
Metabolismo hepático, 20% de forma o Zalcitabina
o Lamivudina
activa por la orina
o Estavudina
Se desarrolla resistencia o Abacavir
o Tenofovir
Ea: depresión medular (macrocitosis),
gastrointestinales, AL, miopatías, SNC
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Inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos

Efavirenz
VO 600 mg c/24 hrs
Alta unión a proteínas plasmáticas
Efectos adversos SNC
Teratogenico al inicio del embarazo

Nevirapina
VO 200 mg /día (14 d), luego BID
Evita la infección vertical
Administrando a la madre y al RN
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Inhibidores de la proteasa

Ritonavir
Se combinan con inhibidores de la transcriptasa inversa
VO 600 mg c/12 hrs. (monoterapia)
• Indinavir/ritonavir 400/400, 800/100, 800/200
• Ritonavir/ didanosina separar la toma 2 horas
• Lopinavir/ritonavir 400/100 c/12hrs.
Evita la maduración
Absorción limitada por alimentos
de nuevos virus
Excreción en heces, 10% por la orina o Indinavir
o Ritonavir
Ea: hematológicos, digestivos, SNC, riesgo de hipoglicemia
o Saquinavir
o Nelfinavir
o Lopinavir
o Tripanavir
o Atazanavir
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¿ Que es el PrEP?

Es una combinación de dos medicamentos para el VIH

Tenofovir 300 mg

Emtricitabina 200 mg

Aprobada como terapia de uso diario de PrEP profilaxis

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Esquema de manejo recomendado por la OMS

a) 2 inhibidores de transcriptasa inversa nucleosidos + 1

inhibidor de transcriptasa inversa no nucleósido

b) 2 inhibidores de transcriptasa inversa nucleosidos + 1

inhibidor de proteasa

c) 2 inhibidores de transcriptasa inversa + 2 inhibidor de

proteasa

d) 3 inhibidores nucleosidos
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Esquema de manejo en Bolivia

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Esquema de manejo en Bolivia

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Esquema de manejo en Bolivia

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Esquema de manejo en Bolivia

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II
II CURSO
CURSO DE
DE USO
USO RACIONAL
RACIONAL DE
DE ANTIBIOTICOS
ANTIBIOTICOS
EN
EN LA
LA PRACTICA
PRACTICA MEDICA
MEDICA