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ANTIVIRALES

VIRUS
Microorganismos intracelulares obligados que
necesitan la maquinaria metablica de la clula para su replicacin. Difcil de alcanzar la actividad antiviral sin afectar el metabolismo normal de la clula infectada, causando tambin efectos txicos en clulas sanas.

ANTIVIRALES
El diagnstico temprano y seguro de la infeccin viral es crucial para garantizar una terapia antiviral efectiva.

Se caracterizan por tener BAJO MARGEN DE

SEGURIDAD Y ALTA TOXICIDAD

QUIMIOTERAPIA DE LAS VIROSIS


Influenza Herpes VIH Hepatitis

INFLUENZA

INFLUENZA Tratamiento
Amantadina

Rimantadina
Oseltamivir Zanamivir

AMANTADINA Y RIMANTADINA
Estructuralmente relacionadas
Actividad selectiva contra Influenza tipo A

Mecanismo de Accin
Interfiere con el ciclo de replicacin del
virus.

AMANTADINA
Farmacocintica
Absorcin va oral (80 - 95%) . Se distribuye por todo el organismo. Unin a protenas. barreras. No se metaboliza. Eliminacin renal (90%). Pasa ambas

AMANTADINA
Efectos Colaterales
Dosis dependiente
1) Neurolgicos
Anticolinrgicos
Cefalea Temblores de mucosas Visin borrosa Sequedad

2)

Irritabilidad
Insomnio Depresin

Constipacin

AMANTADINA
Indicaciones
Influenza tipo A Profilaxis de Influenza-A Enfermedad de Parkinson

AMANTADINA

La tendencia actual es que en ausencia de disponibilidad de la vacuna, la Amantadina puede ser utilizada en los meses de diciembre y enero para prevenir infeccin con los virus A de la Influenza.

RIMANTADINA

Efecto

antiviral

semejante

la

Amantadina. Metabolismo heptico. Excrecin renal (10 25%).

RIMANTADINA
Efectos Colaterales
Los efectos sobre el SNC ocurren con menor frecuencia y severidad que la Amantadina. Se prefiere en personas mayores por su menor toxicidad Mayor costo

OSELTAMIVIR Y ZANAMIVIR Mecanismo de Accin


Inhibidores selectivos de la neuraminidasa, que acta impidiendo la dispersin del virus.

OSELTAMIVIR Y ZANAMIVIR
Oseltamivir se administra por VO (previene la
Influenza aviaria en patos y pollos).

Zanamivir se administra por va inhalatoria.

OSELTAMIVIR Y ZANAMIVIR
Indicaciones
Influenza A y B. Profilaxis influenza A y B.

Alto costo

Contraindicaciones
Zanamivir
Asma

Oseltamivir
Menores de 13 aos*

EPOC

INFLUENZA

HERPES
TRATAMIENTO
Valaciclovir
Famciclovir Ganciclovir.

Aciclovir
Penciclovir

ACICLOVIR
Mecanismo de Accin Inhibe la sntesis del DNA viral a travs de su metabolito intracelular aciclovir trifosfato.

ACICLOVIR
Farmacocintica
Absorcin oral lenta e incompleta (20%).
Administracin IV y Tpica. Distribucin: Baja unin a protenas. Atraviesa ambas barreras. Cp LCR 50% de la

En

pulmn

rin

alcanza

concentraciones 120 veces superiores que la Cp.

ACICLOVIR
Indicaciones
VHS -1 VHS -2

VVZ Poca actividad contra CMV

ACICLOVIR
Efectos Colaterales
Nuseas, vmitos y diarrea Anemia y leucopenia

Cefalea Rash (raro)

FAMCICLOVIR
Anlogo del Penciclovir

Mecanismo de Accin
Bloquea la extensin de la cadena del DNA previniendo la replicacin viral.

FAMCICLOVIR
Farmacocintica
Buena absorcin oral. Se convierte a

penciclovir por desacetilacin.


T 2 horas.

Dentro de la clula infectada la T del


metabolito activo es de 7 a 20 horas.

Excrecin renal.

VALACICLOVIR
Se convierte casi completamente en aciclovir.

Mecanismo de Accin
Inhibe la sntesis del DNA viral.

VALACICLOVIR
Farmacocintica
Absorcin buena por va oral. Se convierte casi completamente a ACICLOVIR y valina a travs de la valaciclovir hidrolasa en hgado. Baja unin a protenas.

T 2 a 3 horas.
Se elimina por orina. Presente en leche materna.

GANCICLOVIR
Anlogo del aciclovir. Se administra nicamente en la infeccin grave por CMV. Particularmente til en pacientes inmunocomprometidos.

VIH Tratamiento
La POLITERAPIA es OBLIGADA
3 medicamentos simultneos NO eliminan completamente al organismo del virus NO previenen la transmisin

VIH TRATAMIENTO
1. Inhibidores de la transcriptasa reversa anlogos de los nuclesidos (ITRAN). 2. Inhibidores de la transcriptasa reversa no anlogos de los nuclesidos (ITRNN).

VIH TRATAMIENTO
3. Inhibidores de la Proteasa (IP).

Otros antirretrovirales. (Inhibidores de la adhesin T-20 Enfuvurtide* muy caro)

INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA ANLOGOS DE LOS NUCLESIDOS (ITRAN)


Zidovudina (AZT) Retrovir

Didanosina (ddI) Videx


Zalcitabina (ddC) Hivid

Estavudina (d4T) Zerit


Lamivudina 3TC *Tratamiento contra la
Hepatitis B

ITRAN

ITRAN AZT(Zidovudina)
Anlogo de la timidina.
Absorcin buena por va oral.

Concentraciones en LCR semejantes al


plasma.

Concentracin en semen hasta 30 veces


ms que en plasma. Eliminacin renal.

ITRAN
Mecanismo de Accin

Inhiben a la enzima transcriptasa reversa

contenida en el virin, la cual es necesaria para la


replicacin viral.

Ciclo de Replicacin del VIH


Inhibidores de la Transcriptasa Reversa Inh. TR analogos Nucleosidos
AZT D4T ABC
TR

DDI DDC 3TC FTC

Inh. TR No Nucleosidos NEV DEL

EFV

TR

ITRAN
Efectos colaterales
Aplasia medular.

Anemia.
Acidosis lctica con esteatosis heptica.

Indicaciones
Se utiliza en forma inmediata como profilctico cuando hay contacto con sangre en ciruga y para prevenir transmisin perinatal*.

INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA NO ANLOGOS DE LOS NUCLESIDOS (ITRNN)


Efavirenz Stocrin

Nevirapina Viramune

ITRNN
Farmacocintica
Absorcin buena por va oral.

Metabolismo heptico va Cit P450


Se elimina por orina y heces.

ITRNN
Efectos colaterales
Exantema (Nevarapime 100mg por dos semanas de dosis inicial evita esta complicacin).
Sndrome de Stevens- Johnson.

NUEVOS ANTIRETROVIRALES 2005


Inhibidores de la Adhesin (T-20 Enfuvurtide* muy caro).

Inhibidores de la Integrasa

Ciclo de Replicacin del VIH Penetracin


Inhibidores de la Integrasa

T 20
TR

INHIBIDORES DE LA PROTEASA

Indinavir Crixivan Ritonavir Norvir

Atazanavir Reyataz

INHIBIDORES DE LA PROTEASA
Mecanismo de Accin
Inhiben la proteasa, enzima que el VIH necesita para la replicacin.

Ciclo de Replicacin del VIH


Inhibidores de las Proteasas
Indinavir Saquinavir Ritonavir Nelfinavir
TR

Amprenavir
Lopinavir+ Ritonavir Atazantavir

IP

INHIBIDORES DE LA PROTEASA Farmacocintica


Administracin slo por va oral. Metabolismo heptico a travs del Cit P450. Se distribuye por todo el organismo. Alta unin a protenas. Eliminacin por heces.

Indicaciones

La politerapia es obligada, por lo menos 3 medicamentos que se combinen para evitar las RESISTENCIAS.

INHIBIDORES DE LA PROTEASA Efectos colaterales


Complicaciones tempranas: Nuseas, vmitos y diarrea. Complicaciones tardas despus de ms de dos aos de tratamiento:

Lipodistrofia, acidosis lctica,

de la

densidad mineral sea e hiperglicemia.

HEPATITIS Tratamiento
Hepatitis B Lamivudina (3TC)

Hepatitis C

Interfern glicosilado + Ribavirina

GRIPE AVIAR
Generalmente estos virus no afectan a los humanos pero se han detectado algunos casos.

Se identifica el primero en 1997.


Los sntomas incluyen fiebre, tos, dolor de garganta y muscular, infecciones oculares, neumona, enfermedad respiratoria aguda, neumona viral y otras complicaciones.

Gripe Aviar
Agentes antivirales aprobados por la FDA:
Amantadina Rimantadina Oseltamivir Zanamivir