ANTIBACTERIANOS

Dra ANORIS FERNANDEZ GUTIERREZ

Bacteriologa MSc en Microbiologia
PRIMER ANTIBIOTICO
 DEFINICIONES
• Antimicrobiano: molécula natural (producida por un organismo vivo,
hongo o bacteria), sintética o semisintética, capaz de inducir la
muerte o la detención del crecimiento de bacterias, virus u hongos.

• Antibióticos: subgrupo de antimicrobianos con actividad

antibacteriana
CLASIFICACION DE LOS ANTIBIOTICOS
 SEGUN SU EFECTO

● BACTERIOSTÁTICOS: impiden el desarrollo y multiplicación

bacteriana pero sin llegar a destruir las células.

● BACTERICIDAS: letal, llevando a la lisis bacteriana

 SEGÚN SU ESPECTRO
• Antibióticos de amplio espectro
Actúan sobre una amplia gama de bacterias grampositivas y
gramnegativas, y también contra Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia,
spiroquetas y Actinomycetos. Ej: tetraciclinas, cloramfenicol.

• Antibióticos de espectro limitado

Actúan sólo contra cocos grampositivos y gramnegativos, bacilos
grampositivos y espiroquetas. Ejemplo: penicilina.

• Antibióticos de espectro reducido

Actúan sólo contra un sector limitado de gérmenes.
 SEGÚN SU MECANISMO DE ACCION
• 1. Inhibidores de la formación
de la pared bacteriana
• 2. Inhibidores de la síntesis
proteica
• 3. Inhibidores de la duplicación
del ADN
• 4. Inhibidores de la membrana
cit.
• 5. Inhibidores de vías
metabólicas.
Clasificación de los Antibióticos
Según su Mecanismo de Acción
 Antibióticos que afectan la biosíntesis de la
pared bacteriana
• impiden los sucesivos pasos de la síntesis de la pared bacteriana;
como consecuencia de esta interferencia, la célula bacteriana sin
pared no resiste los cambios osmóticos, se hincha y estalla.

• Por eso, los ATB beta-lactámicos (penicilinas, cefalosporinas),

bacitracina, vancomicina, teicoplanina y fosfomicina son bactericidas
pues matan a la célula bacteriana en el momento de la división por lo
tanto no actúan cuando la célula está estática
 Antibióticos que afectan la membrana
citoplasmática
• Actúan como detergentes o tensioactivos catiónicos y provocan una
grave alteración de la membrana celular, modificando la
permeabilidad y permitiendo el escape de aminoácidos intracelulares,
purinas, pirimidinas y otras moléculas fundamentales para la vida
celular.

• Los antibióticos utilizados en clínica, que actúan modificando la

membrana celular, son las polimixinas y los polienos (nistatina y
anfotericina B)
CLASIFICACION DE LOS
ANTIBIOTICOS POR SU
COMPOSICION
 BETALACTÁMICOS
Generalidades:
• bactericidas.
• amplio espectro
• características farmacocinéticas favorables
• escasos ef. Adversos

Clasificación:
• penicilinas
• cefalosporinas
• monobactámicos
• carbapenemes.
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS BETALACTAMICOS
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE LA PARED BACTERIANA.
• efecto autolítico
• inhibición de la última parte de la síntesis de peptidoglicano.
• inhiben la biosíntesis de la pared celular al unirse a PBP (penicillin-binding-
proteins).

MECANISMO DE RESISTENCIA BACTRERIANA:

• Producción de betalactamasas: enzimas que hidrolizan anillo beta
lactámico. (ej.Bacilos gram(-))
• Modificiaciones de las PBP (ej. Estafilococo meticilino-resistente)
 PENICILINAS
Tipos:
• 1.Penicilinas naturales: Ej. Penicilina G
• 2.Aminopenicilinas: Ej. Ampicilina
• 3.Penicilinas penicilinasa-resistentes: Ej.
Cloxacilina
• 4.Carboxipenicilinas: Ej. Ticarcilina
• 5.Ureidopenicilinas: Ej. Piperacilina
 CEFALOSPORINAS
• Generaciones :
• 1.Primera generación: Ej. Cefazolina
• 2.Segunda generación: Ej: Cefuroxima
• 3.Tercera generación:
• –Sin actividad antipseudomónica: Ej. Cefotaxima
• –Con actividad antipseudomónica: Ej. Ceftazidima
• Cuarta generación: Ej. Cefepime
 CARBAPENEMS
Aprobados para su uso:
• 1.Imipenem-cilastatina
• 2.Meropenem
• 3.Ertapenem

Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad, colitis

pseudomembranosa por Clostridiumdifficile, convulsiones
(Imipenemen dosis altas)
ANTIBIOTICO CARACTERÍSTICAS GENERALES AGENTES DISPONIBLES
GLICOPEPTIDOS Agentes bactericidas que actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular. Vancomicina. Teicoplanina
Activos contra bacterias grampositivas

AMINOGLICOSIDOS Agentes bactericidas que inhiben la síntesis proteica al unirse a ribosomas. Amikacina, Gentamicina, Estreptomicina
Activos contra bacterias gramnegativas aeróbicas. Se utilizan por vía sistémica o (TBC), Neomicina(enteral), Tobramicinay
tópica Kanamicina(uso tópico).

TETRACICLINAS Agentes bacteriostáticos que inhiben la síntesis proteica al unirse a Tetraciclina, Doxiciclina, Tigeciclina
subunidad30S de ribosomas. Amplio espectro de actividad.

MACROLIDOS Agentes bacteriostáticos que inhiben la síntesis proteica al unirse a Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina
subunidad50S de ribosomas. Espectro sobre grampositivos y atípicos.

LINCOSAMINAS Agentes bacteriostáticos que inhiben la síntesis proteica al unirse a Lincomicina, Clindamicina.
subunidad50S de ribosomas. Espectro sobre cocaceasG (+) y anaerobios.

SULFONAMIDAS Y Agentes bacteriostáticos que bloquean la síntesis del ácido fólico bacteriano Trimetropin-sulfametoxazol(cotrimoxazol)
mediante la inhibición de la dihidropteroatosintetasa(sulfas) y
TRIMETROPIN dihidrofolatoreductasa(trimetroprin). Amplio espectro (incluyendo
Pneumocystiscarinii)

CLORANFENICOL Agente bacteriostático, que inhibe la síntesis proteica al unirse a subunidad50S Cloranfenicol
del ribosoma. Activo contra anaerobios, neumococo, H. influenzae, N.
Meningitidis, Salmonellatyphi.

QUINOLONAS Agentes bactericidas, que actúan a través de la inhibición de la DNA girasa. Ciprofloxacino, norfloxacino, levofloxacino,
Varias generaciones. Buena actividad sobre bacterias gramnegativas aeróbicas. moxifloxacino.
Generaciones más recientes con mejor actividad sobre bacterias grampositivas
(especialmente neumococo)
 TIPOS DE INTERACCIONES ENTRE LOS
ANTIMICROBIANOS
• 1. Sinergismo: Cuando la actividad debida a los antimicrobianos en
combinación, es mayor que la suma de los efectos individuales de
cada uno de ellos.

• 2. Antagonismo: Disminución de la actividad de un fármaco en

presencia de otro.

• 3. Indiferencia o Adición: Cuando la acción combinada de 2

antimicrobianos no produce un efecto mayor que el predecible por
las actividades individuales de cada droga.
RESISTENCIA A LOS ANTIBIOTICOS
 NOMENCLATURAS
• Cepa insensible: es aquella cuyo fenotipo silvestre le permite
"resistir" de modo natural a un determinado antibiótico.

• Cepa resistente: Es una variante surgida por cambios genéticos a

partir de un fenotipo silvestre originalmente sensible.
 TIPOS DE RESISTENCIA
• NATURAL: propia del microorganismo.
• Ejemplos: Pseudomonas aeruginosa
Gram-Negativos resistentes a la vancomicina

• ADQUIRIDA: es aquel tipo de resistencia que determinada especie ha

adquirido a lo largo del tiempo.
TIENE MAYOR IMPACTO A NIVEL CLÍNICO
• Resistencia natural
• Es la que ofrecen las bacterias de una misma especie o cepa frente a un
determinado antibiótico; todos los integrantes de la misma especie son
resistentes al fármaco. Ej: Pseudomonas aeruginosa, naturalmente
resistente a las cefalosporinas. Son cepas insensibles.

• Resistencia adquirida
• Esta resistencia afecta a algunas bacterias de una misma especie o cepa
pero no a la totalidad; se logra en el transcurso del tiempo por dos
mecanismos básicos: por mutación en un gen cromosómico (resistencia
cromosómica) o por la adquisición de material genético
extracromosómico -plásmidos- (resistencia extracromosómica).
 RESISTENCIAS ADQUIRIDAS
• Resistencia cromosómica: Se origina por mutación espontánea,
hecho que lleva a un cambio genético estable.

• En una primera etapa aparecen pocas bacterias resistentes, pero a

medida que el antibiótico selecciona los microorganismos, se
desarrollan células resistentes hasta transformarse en un cultivo puro
antibiótico-resistente.
•
• La mutación espontánea puede acelerarse por acción de agentes
físicos mutágenos o sustancias químicas.

• Por ejemplo: Pseudomonas aeruginosa frente a aminoglucósidos

 RESISTENCIAS ADQUIRIDAS
• Resistencia extracromosómica: Se produce por incorporación de
material genético por fuera del cromosoma bacteriano. Se la llama
también resistencia transferida o resistencia mediada por plásmidos o
transposones

• Conjugación: Consiste en la transferencia de genes entre bacterias

sexualmente diferentes; requiere del contacto de célula a célula a
través de pelos sexuales para la transmisión del factor R (gen
extracromosómico de la resistencia).
 RESISTENCIAS ADQUIRIDAS
• Transducción: Se realiza por medio de bacteriófagos, que transportan
ADN de una bacteria a la otra.

• Transformación: Se produce entre bacterias homólogas, al producirse

la lisis de una bacteria resistente, una porción de ADN penetra la
pared celular de una bacteria susceptible y ambos ADN se combinan.
TRANSFERENCIA HORIZONTAL GENÉTICA
 MECANISMOS ADQUIRIDOS DE RESISTENCIA A
ANTIBIÓTICOS
• *Eflujo del antibiótico
• *Impermeabilidad al antibiótico
• *Inactivación enzimática
• *Modificación del blanco de acción
• *Protección del blanco de acción
• *Vía alternativa del antibiótico
• *Formación del biofilm

• *PUEDEN SER ADQUIRIDAS POR TRANSFERENCIA HORIZONTAL GENETICA (THG)

 MANEJO Y USO RACIONAL DE LOS ANTIBIÓTICOS
• Identificación previa al tratamiento del agente causal.

• Prueba de sensibilidad de rutina

• Rotación de antibióticos

• Dosis adecuada (lo más posible)

• No utilizar los mismos antibióticos para diferentes

funciones
 CONSIDERACIONES EN EL USO DE
ANTIBIOTICOS

•Edad
•Función renal
•Función hepática
•Embarazo y lactancia
 SE DEBE SOLICITAR UN ANTIBIOGRAMA
CUANDO:
1. El microorganismo aislado, causante de la patología, no es uniforme en su comportamiento
frente a los antibióticos usuales.

2. En infecciones microbianas graves que comprometen seriamente la salud del paciente. Ej:
endocarditis, absceso cerebral, septicemias, osteomielitis, meningitis, etc.

3. Si se desconoce la susceptibilidad del microorganismo aislado a los antibióticos de uso

frecuente.

4. En una patología que no responde al tratamiento antibacteriano clásico.