CLASE NO.

2 FARMACOLOGIA 05/02/24

FARMACOCINETICA ADME (administración, distribución metabolismo, excreción)

 Proceso de interacción de un fármaco Molécula química

Estudios clínicos y preclínicos FDA

 Fármaco: tiene la capacidad de afectar o generar una respuesta el protoplasma (componente

celular).
o Protoplasma: Sustancia celular que comprende el citoplasma y el núcleo.

PASO NO.1

 Absorción:
o La molécula (fármaco) debe de liberarse
o En la capsula hay un principio de activo, quien genera el efecto.

Principio activo
Se encuentran en presentaciones de
Excipiente Fármaco
Pastillas, capsulas, jarabes, tabletas
Presentación perlas, gel, crema, etc.

 Tipos de Presentaciones : solidad, semisólidas y líquidas.

 ¿Cómo se va a liberar el fármaco?

Adrenérgico SN simpático

 Liberación sostenida
 Liberación rápida Liberación

Ventana terapéutica, ir administrando

Acetaminofén (AINE) 500mg efecto terapéutico

Al tomar 10 tabletas sobrepasa, toxico letal muerte celular

 Hay un efecto con la presentación, en su liberación, (si es oral o intravenosa, lento o rápido)
 Hay efectos adversos dosis (buena) pero presentación (Mala)
 Efectos No Deseados
Dosis

Ventana
Efectos Terapéuticos
Dosis

 Concentración
Sin Efectos
o Liberación

Fenómeno desde la administración hasta la circulación ABSORCIÓN

Vía de Administración

 Oral (Sublingual)
 Parental (IM, IV, SB, ID, Arterial, intrathecal.)
 (Tópica (Oftálmico, nasal, óptica, vaginal)(Rectal)
 Especiales

 Para llegar a la circulación debe de atravesar barreras (menos IV o arterial)

 Difusión pasiva (Mayoría de los Fármacos

Intencional ----} Punción, barrera= piel

Natural------} membranas del cuerpo

Membrana Plasmática (Barrera)

Debe tener un principio de transporte para pasar el espacio extracelular o intracelular.

Fármaco por lípidos

 Hidrofílicas= permite paso de agua

 Lipofílicas = permite paso de grasas u oleosos

Lipofílica= Hidrófoba

Hidrofílica= lipofoba

Tiene proteínas integrales

Tiene Bomba (Na+ y k+)

Mayoría de compuestos por vía oral, se absorbe en el intestino delgado (enterocitos)

  Como se interfiere el principio de absorción
 cuáles son sus componentes

1. Tiene un tamaño ( principio activo) menos a 500 Da

Transporte pasivo, sin uso de energía--------} Difusión facilitada

Transporte especializado, pinocitos
Trasporte especializado activo

pH intestino delgado=alcalino (mayor absorción) fármacos

Difusión Facilitada= paso de moléculas de mayor concentración a menor concentración

+ Agua = Osmosis
Pinocitosis= la membrana se come a la molécula, no usa ATP

2. Polaridad: relación con la energía (+/-)

 Polos opuestos se atraen Activo, especializado
 Polos iguales, repelen

Si molécula no tiene carga, pasa mejor

3. Disolución
4. Unión con proteína: se une a proteínas trasportadora y pasa por la proteína integradora
5. pH: se relaciona con la absorción
 30% llega a la circulación (principio activo)
6. Efecto del primer paso: dada por el hígado que metaboliza el principio activo, llega por el
sistema porta, por la mesentérica.
Después de primer paso, llega a la circulación.

Superficies de absorción

 Intestino delgado
 Piel

Biodisponibilidad: el principio activo ya está en la circulación, ya está disponible.

Paso No.2 Distribución: se da por el transporte de la sangre y por la unión a proteínas. En sangre van a
encontrar guías (proteínas).

Proteínas

 Albuminas (Mayor proporción)

 Glucoproteína P

Los tejidos séricos en vascularizad (Perfusión) son:

 Pulmones
  Hígado
 Encéfalo, cerebro----} Barrera hematocefalica---} selectividad
 Corazón

De los capilares al liquido intersticial.

Metabolito inactivo, se mantiene en la circulación

Plomo

Liquido intersticial

Componente vascular Compartimi

entos
Espacio extracelular

Transporte paracelular, desde sangre hasta líquido intersticial.

Selectividad de compuestos= metabolito

Paso No.3 Metabolismo:

Tipo 1= Hidrolizarse o reducirse (Profármaco)

Tipo 2= Conjugación (Metabolito o

Lo hace el hígado

Paso No. 4 Excreción: Los metabolitos inactivos, o hidrolización, cambia lo hace no funcional y se
mantiene en la circulación hasta encontrar proteínas o pasa por la filtración glomerular, en túbulos
proximales se reabsorbe.

Se puede eliminar por orina, renal o por respiración pulmonar.

Sudoración, saliva, heces, etc.

EXCRESIÓN POR EXELECIA

 Renal
 Pulmonar
 Sudoración
 Gastrointestinal (heces)

Procesos que pasa desde absorción hasta la excreción se llama Farmacocinética.

Cuando está en el espacio extracelular, las células tienen receptores

PROTOPLASMA
Al llegar al espacio intersticial, debe de tener Afinidad y para el receptor debe de tener solubilidad
(Selectividad)

La molécula llega al receptor según su afinidad.

La molécula remeda u obstruye procesos biológicos

Agonista--} copiar Interfiere---} Antagonista

Proceso donde estudia las moléculas con sus receptores se llama Farmacodinámica.

En un proceso de formación del organismo, los fármacos si pueden interferir y alterar su desarrollo,
cambiando su estructura celular generando mutaciones= EFECTO TERATOGENICO

 Embarazo
 Nacimiento