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20-psicofarmacologia
124 pag.
Descargado por Ali Aquino (aliaquino1974@gmail.com)
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Psicofarmacología

• La psicofarmacología es una rama de la farmacología, que estudia la
acción de los fármacos sobre las funciones cerebrales, y por ende
sobre las cogniciones, percepciones, pensamientos y conductas
motoras.








Psicofármacos
Antipsicóticos Antidepresivos Estabilizadores

• Típicos • ISRS del ánimo
• Atípicos • IRSN • Carbonato
• Atípicos de litio
• Multimodal • Anti-
• Agonista convulsivantes Ansiolíticos Sedantes _ Fármacos Fármacos para
melatoniner Hipnóticos: Anti- para la el déficit de
gico - BZD - BZD parkinsonianos: demencia: atención:
• Tricíclicos - No biperideno rivastigmina Estimulantes
- No (metilfenidato)
• IMAO benzodiazepinicos benzodiazepinicos donepezilo

Psicofármacos
• Antipsicóticos
• Típicos: haloperidol, clorpromazina, levomepromazina, decanoato de flufenazina (IM)
• Atípicos: risperidona, olanzapina, ziprasidona, aripiprazole, quetiapina, clozapina
• Estabilizadores del humor
• Litio
• Anticonvulsivantes: ácido valpróico, lamotrigina, carbamazepina
• Ansiolíticos
• Benzodiacepinas: alprazolam, diazepam, clonazepam, clobazam, midazolam, mexazolam
• No benzodiacepinas: buspirona
• Sedantes hipnóticos:
• No benzodiazepínicos: zolpidem, zopiclona, eszopiclona
• Benzodiazepinas
• Antidepresivos
• Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (IRSS): fluoxetina, paroxetina, escitalopram, sertralina, fluvoxamina, citalopram
• Antidepresivos duales: venlafaxina, desvenlafaxina, duloxetina
• Multimodal: Vortioxetina
• Agonista melatoninérgico: agomelatina
• Antidepresivos atípicos: bupropion, mirtazapina, reboxetina
• Antidepresivos tricíclicos: imipramina, amitriptilina, clomipramina
• IMAO
• Antiparkinsonianos: biperideno
• Fármacos para la demencia: rivastigmina, donepezilo
• Fármacos para el déficit de atención: Estimulantes: metilfenidato


• Se han desarrollado una gran cantidad de compuestos para tratar la
depresión.
• Tradicionalmente, estos compuestos se han llamado "antidepresivos",
aunque la mayoría de estos medicamentos también son eficaces en el
tratamiento de varios trastornos de ansiedad (como el trastorno de
pánico y el trastorno obsesivo-compulsivo [TOC]) y una variedad de
otras afecciones.
• Los precursores de dos de las principales familias contemporáneas de
antidepresivos, los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) y los
antidepresivos tricíclicos (ATC), fueron descubiertos por casualidad en
la década de 1950.


Indicaciones
• La principal indicación de los antidepresivos es el tratamiento agudo y de
mantenimiento de la depresión mayor.
• Alrededor de 65 a 70% de los pacientes que reciben un antidepresivo
reaccionarán en las 4 a 6 semanas siguientes.
• Otros trastornos que se tratan con antidepresivos son:
• Fase depresiva del trastorno bipolar (siempre acompañado de un estabilizador del
humor)
• Trastorno de pánico
• Agorafobia
• Trastorno obsesivo-compulsivo(TOC)
• Fobia social
• Trastorno de ansiedad generalizada (TAG)
• Trastorno de estrés postraumático (TEPT)
• Anorexia y bulimia nerviosa
• Afecciones de la infancia (p. ej., enuresis, fobia escolar).
• Dado que los antidepresivos se usan para tratar una amplia gama de
trastornos psiquiátricos, su nombre resulta impreciso.


Uso de los Antidepresivos
El inicio de acción del antidepresivo se da
entre la 4-6 semana de tratamiento.
El tratamiento debe mantenerse durante

al menos 4 a 9 meses después de alcanzar la remisión.
Los ensayos de fármacos por lo general deben durar 4 a 8 semanas.

Si los síntomas del paciente no reaccionan a un antidepresivo después de
4 semanas de tratamiento a la dosis objetivo,
ésta debe incrementarse o el antidepresivo debe cambiarse.


INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTURA
DE SEROTONINA (ISRS)
• Los ISRS se han convertido en los antidepresivos que más se prescriben.
• En la actualidad se comercializan seis ISRS:
• Citalopram
• Escitalopram
• Fluoxetina
• Fluvoxamina
• Paroxetina
• Sertralina
• Son distintos estructuralmente, pero comparten propiedades
farmacológicas similares que implican su inhibición selectiva de la recaptura
de serotonina.

INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTURA
DE SEROTONINA (ISRS)
• Los ISRS son mejor tolerados que los ATC y son más seguros en casos de
sobredosis.
• Se metabolizan a nivel del hígado.
• Solo dos tienen metabolitos activos:
• Fluoxetina
• Sertralina
• Se absorben a nivel del intestino y alcanzan valores plasmáticos en 4 a 8
horas.
• Mecanismo de acción: A dosis terapéuticamente relevantes, los ISRS
exhiben efectos significativos principalmente en la recaptación de
serotonina en el cerebro.

ISRS – Efectos Adversos
• Náuseas • Bruxismo
• Diarrea • Sueños vívidos
• Ansiedad • Exantema cutáneo
• Hiperestimulación (agitación, • Falta de motivación.
inquietud, tensión muscular e • Disfunción sexual en varones y
insomnio) mujeres
• Cefalea • Varones: diminución de la líbido y
• Insomnio causar demora o ausencia de
• Sedación eyaculación en varones (Debido a
ello, los ISRS a veces se prescriben
• Sudación para tratar la eyaculación
• Aumento o pérdida de peso prematura)
• Mujeres: Disminución de la líbido

ISRS – Efectos Adversos
• Síndrome serotoninérgico: • Temblor
• Se puede dar en pacientes que han • Sacudidas mioclónicas
tomado de manera simultánea dos • Si no se trata, el síndrome de
o más fármacos que elevan los serotonina puede avanzar a:
valores de serotonina en el SNC.
• Entre los síntomas típicos se
incluyen: • Hipertermia
• Letargo • Hipertonicidad,
• Inquietud • Rabdomiólisis
• confusión mental • Insuficiencia renal
• Rubor
• Diaforesis • Muerte.

ISRS – Uso en el embarazo
• Dado su uso generalizado, sin duda los ISRS se están usando durante
embarazo y lactancia.
• Todos los ISRS se encuentran en la categoría de riesgo C de la FDA (el
riesgo para el embarazo no puede descartarse).
• Excepto la paroxetina, que está en la categoría D (evidencia positiva
de riesgo).

ISRS - Dosis
Medicamento Dosis objetivo Rango de dosis

Citalopram 20 mg 10 – 40 mg/día
Escitalopram 10 mg 10 – 30 mg/día
Fluoxetina 20 mg 20 – 80 mg/día
Fluvoxamina 200 mg 100 – 300 mg/día
Paroxetina 20 mg (25 mg 20 – 50 mg/día
CR)
Sertralina 100 mg 50 – 200 mg/día

Antidepresivos duales (IRSN)
• Inhibidores relativamente potentes de la recaptación de serotonina y
norepinefrina y, por lo tanto, se consideran IRSN.
• En la actualidad se comercializan:
• Venlafaxina
• Duloxetina
• Desvenlafaxina
• Levomilnacipran (no hay en Panamá)
• Venlafaxina y desvenlafaxina son metabolizadas por el hígado y
excretadas por el riñón.
• Duloxetina metabolismo hepático.
• Duloxetina aprobada también por FDA para tratamiento de dolor
neuropático y fibromialgia Descargado por Ali Aquino (aliaquino1974@gmail.com)

IRSN – Efectos Adversos
• Náuseas • Sudoración excesiva
• Insomnio • Bruxismo
• Sedación • Vigilar la Presión arterial
• disfunción sexual • Producen aumento de la presión
diastólica dependientes de la dosis
• Cefalea
• Riesgo de síndrome
• Temblor serotoninérgico si se combinan
• Palpitaciones con IMAOS
• Mareos

ISRSN - Dosis

Duloxetina 60 mg 60 – 120 mg/día
Venlafaxina 225 mg 75 – 350 mg/día
Desvenlafaxina 50 mg 50 – 200 mg/día

Antidepresivos atípicos
• BUPROPION
• Inhibidor de la recaptura de dopamina-noradrenalina.
• Se usa en el tratamiento de la depresión mayor, pero también está
aprobado por la FDA para dejar de fumar.
• Efectos secundarios:
• Más comunes son cefalea, náusea, ansiedad, temblores, insomnio y aumento
de la sudoración.
• Incidencia mayor de convulsiones a dosis altas

• MIRTAZAPINA
• Antagonista receptor alfa-2 adrenérgico
• Tiene un modo de acción doble y favorece tanto la neurotransmisión
serotoninérgica como la noradrenérgica, pero no es un inhibidor de la
recaptura.
• Al aumentar el apetito y el peso es útil en el tratamiento de la
depresión en pacientes con cáncer y vih.
• Efectos secundarios:
• Somnolencia
• Aumento del apetito
• Aumento de peso
• Raro: agranulocitosis Descargado por Ali Aquino (aliaquino1974@gmail.com)

• REBOXETINA • ATOMOXETINA
• Inhibidor de la recaptura de • Inhibidor de la recaptura de
norepinefina norepinefina
• No hay en Panamá • Aprobado por FDA para el tx del
• Efectos secundarios: déficit de atención (ADHD)
• Insomnio • Efectos secundarios:
• Cefalea • Disminución del apetito
• boca seca • Insomnio
• Diaforesis • Aumento de la presión arterial
• estreñimiento
• Retención urinaria Descargado por Ali Aquino (aliaquino1974@gmail.com)

Antidepresivos atípicos - Dosis

Bupropion 300 mg 150 – 450 mg/día
Mirtazapina 30 mg 15 – 45 mg/día
Reboxetina 4 mg 8 – 10 mg/día
Atomoxetina 80 mg 40 – 100 mg/día

Antidepresivo multimodal: Vortioxetina
• Acción multi.modal
• Aprobado recientemente por FDA para tratamiento de la depresión.
• Estudios recientes muestran efectos pro-cognitivos.
• Metabolismo hepático
• Efectos Adversos: náuseas, vómitos, diarrea, boca seca, cefaleas,
fatiga, constipación
• Dosis = 5 -20 mg/día

Agonista melatoninérgico: Agomelatina
• Antagonista selectivo de 5-HT2C y actúa como un agonista del
receptor MT1 y MT2 de melatonina
• Aprobado para uso en Europa y Latinoamérica, no en Estados Unidos.
• Pocos efectos adversos.
• Riesgo de hepatotoxicidad por lo que requiere monitoreo de pruebas
de función hepática regularmente.
• Dosis = 25 – 50 mg/día

ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS (TCA)
• Los TCA son conocidos como tales porque comparten una estructura
química con dos anillos de benceno unidos.
• lnhiben la recaptación de norepinefrina de manera más potente que
la recaptación de serotonina.
• En la actualidad se comercializan:
• Imipramina
• Amitriptilina
• Clomipramina (útil en el tratamiento del TOC)



TCA - Dosis

Imipramina 150 mg 50 – 300 mg/día
Amitriptilina 150 mg 50 – 300 mg/día
Clomipramina 150 mg 50 – 300 mg/día

Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
• Inhiben la monoaminooxidasa (MAO), una enzima responsable de la
degradación de tiramina, serotonina, dopamina y noradrenalina.
• No hay en Panamá.
• Los cuatro IMAO de uso común en EUA son:
• Isocarboxazida
• Fenelzina,
• Tranilcipromina
• Selegilina (una formulación en parche transdérmico de selegilina está aprobada por
la FDA para el tratamiento de la depresión mayor)
• Pueden interactuar con simpatomiméticos (p. ej., anfetaminas) para
producir una crisis hipertensiva severas,

Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
• El efecto secundario más grave resulta de la ingesta simultánea de un
IMAO y sustancias que contienen tiramina, lo que causa hipertensión
grave y la muerte o enfermedad cerebrovascular en casos raros.
• Los pacientes que reciben IMAO deben apegarse a una dieta especial
baja en tiramina.
• Pueden interactuar con simpatomiméticos (p. ej., anfetaminas) para
producir una crisis hipertensiva severas,





• Los ansiolíticos son la clase de fármacos psicotrópicos que
más se prescriben.
• Comprende:
• Barbitúricos
• Sedantes-hipnóticos no barbitúricos (p. ej.,meprobamato)
• Benzodiazepinas
• Buspirona.
• En la actualidad, sólo las benzodiacepinas y la buspirona
pueden recomendarse debido a su registro de seguridad
superior.

BENZODIACEPINAS
• Las benzodiazepinas constituyen una clase importante de fármacos
con clara superioridad sobre los barbitúricos y los sedantes-hipnóticos
no barbitúricos.
• Las benzodiazepinas se han comercializado en EUA desde 1964.
• Tienen alto índice terapéutico, baja toxicidad y pocas interacciones
medicamentosas.
• Se piensa que las benzodiazepinas ejercen sus efectos al unirse
receptores específicos de benzodiazepinas en el encéfalo.


BZD - INDICACIONES
• Trastornos de ansiedad
• Trastornos del sueño
• Trastornos musculoesqueléticos
• Trastornos convulsivos
• Síndrome de abstinencia al alcohol
• Inductores de la anestesia.



BZD – Efectos adversos
• Es común la depresión del SNC con • Todas las benzodiazepinas tienen
las benzodiazepinas. potencial de abuso y adicción.
• Entre los síntomas se incluyen: • Dado que es más probable la
• Letargo dependencia fisiológica con la
exposición más prolongada al
• Somnolencia fármaco, minimizar la duración del
• decremento de la coordinación tratamiento continuo reducirá el
motora riego.
• deterioro de la memoria • Asimismo, las deben prescribirse
con cautela en sujetos con
• Debe advertirse a los pacientes que antecedente de abuso de alcohol o
no conduzcan ni operen drogas y en pacientes con
maquinaria pesada, en especial al personalidades “mal
comienzo del uso de estos comportamiento” (p. ej., trastornos
fármacos. de personalidad límite y antisocial)

BZD – Síndrome de abstinencia
Las benzodiacepinas deben suspenderse de forma gradual.


Buspirona
• Ansiolítico no benzodiacepínico.
• La buspirona está indicada por la FDA para el tratamiento del trastorno de
ansiedad generalizada.
• No produce sedación, no interactúa con alcohol, y no conlleva riesgo de
abuso.
• La buspirona es ineficaz para bloquear ataques de pánico, aliviar fobias o
reducir obsesiones o compulsiones.
• Se absorbe bien por vía oral y se metaboliza en el hígado.
• Efectos secundarios: Somnolencia, cefalea y mareos

HIPNÓTICOS NO
BENZODIACEPÍNICOS

HIPNÓTICOS NO BENZODIACEPÍNICOS
Zolpidem
Zopiclona
Eszopiclona


Zolpidem
• Se administra por vía oral, absorbiéndose rápidamente. Dicha absorción
disminuye en presencia de alimentos.
• Metabolismo hepático.
• Efectos adversos:
• Son poco frecuentes.
• Trastornos gastrointestinales (náuseas y diarrea)
• resaca matinal
• sequedad de boca
• leve trastorno mnésico
• Mareos, fatiga, cefaleas, ansiedad e irritabilidad.
• Dosis = 10 mg hs , tabletas de liberación prolongada 7.5 – 12,5 mg vo hs
• Debe administrarse al momento en que se va a dormir.

Zopiclona
• Administrado vía oral
• Efectos adversos:
• Sabor metálico
• Trastornos gastrointestinales
• Sedación residual con enlentecimiento psicomotriz a la mañana
siguiente de su ingesta.
• Puede provocar un leve déficit en la memoria con disminución de
la memoria visual, aprendizaje por tacto y tiempo de reacción.
• Dosis = 7.5 mg hs
• Debe administrarse al momento en que se va a dormir.

Eszopiclona
• Enantiómero de la zopiclona
• Vida media un poco más larga
• Efectos adversos similares a la zopiclona
• Dosis = 1-3 mg
• Debe tomarse justo a la hora de dormir.

Segunda parte

Estabilizadores del humor

Estabilizadores del ánimo
Carbonato de litio
Valproato
Carbamazepina
Lamotrigina

Carbonato de Litio
• El carbonato de litio, una sal que existe en la naturaleza, se lanzó al
mercado en 1970.
• Su primer uso en medicina (en la forma de cloruro de litio) fue como
sustituto de la sal para personas con hipertensión que requerían una dieta
baja en sodio, pero su uso se abandonó cuando algunas de esas personas
enfermaron.
• A finales del decenio 1940-49, el psiquiatra australiano John Cade observó
que el litio calmaba a pacientes psicóticos agitados.
• Más adelante se descubrió que el litio era en particular eficaz en las
personas con manía.
• El investigador danés Mogens Schou observó que el litio era eficaz para
aliviar los síntomas principales de la manía y que también tenía un efecto
profiláctico.

Carbonato de Litio
• El litio es un catión que inhibe varios pasos del metabolismo del
fosfoinosítido y muchos segundos y terceros mensajeros.
• Estimula el crecimiento de neuritas, la regeneración y la
neurogénesis.
• Se administra por vía oral y se absorbe con rapidez.
• Se obtienen concentraciones sanguíneas máximas unas 2 h después
de la ingesta.
• Excreción renal.

Carbonato de Litio - Usos
• Tratamiento de la manía aguda
• Tratamiento de sostén del trastorno bipolar
• Tratamiento de la depresión mayor asociada con el trastorno bipolar
• Prevención del suicidio en pacientes con trastorno del humor
• Terapia de aumento en depresión mayor

Carbonato de Litio
• El inicio de acción a menudo tarda 5 a 7 días en hacerse evidente.
• Se administra dos a tres veces al día.
• Los medicamentos que afectan la función renal, en particular la
reabsorción, pueden tener profundos efectos sobre el aclaramiento
de litio: los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINES) u
otros inhibidores de la COX-2 pueden disminuir el flujo sanguíneo
renal y, por lo tanto, aumentan los niveles de litio hasta en 25%.

Carbonato de Litio
• Cápsulas 300 mg
• Litemia = 0.6 – 1.0 mEq/L

Carbonato de Litio - Monitoreo
• Antes de iniciar el tx:
• Pruebas de función renal
• Pruebas tiroideas
• EKG en mayores de 40 años
• Creatinina, BUN, electrolitos cada 2 meses durante los primeros 6
meses y luego dos veces al año
• Pruebas tiroideas cada 6 meses
• Litemia:
• A los 5-7 días de iniciar el tx o después de cambiar la dosis y luego cada mes
por 3 meses, y luego cada 3 meses

Carbonato de litio – Efectos adversos
• Sed • Hipotiroidismo:
• Poliuria • Se presenta en 5-15% de los
pacientes
• Temblor • Más común en mujeres
• Diarrea • Se presenta generalmente en los
primeros 6 meses
• aumento de peso
• Daño renal
• Edema
• Diabetes insípida
• Síntomas parkinsonianos: rigidez
en rueda dentada, hipocinesia y
rigidez general.
• Efectos cognitivos como
distractibilidad, problemas de
memoria y confusión Descargado por Ali Aquino (aliaquino1974@gmail.com)

Contraindicaciones del Litio
• Enfermedad renal grave
• Miastenia grave
• Embarazo:
• Se asocia a riesgo de anomalías cardíacas: Anomalía de
Ebstein
• Debe administrarse con cautela en caso de diabetes mellitus,
colitis ulcerosa, psoriasis y cataratas seniles.

Signos de toxicidad por litio
Niveles mayores de 1.5 mEq/L Niveles mayores de 2.5-3 mEq/l

• Letargo / fatiga
• Convulsiones
• Temblor
• Náusea / vómitos • Coma
• Diarrea • Arritmia
• Visión borrosa
• Vértigo
• Hiperrefexia
• Disartria
• Ataxia
• Confusión Descargado por Ali Aquino (aliaquino1974@gmail.com)

Manejo de la intoxicación por litio
• Si el paciente está comatoso / • Suspenda el litio.
obnubilado: • Comience con solución salina
• Proteja las vías respiratorias. normal IV, 150-200 ml / h
• En casos de sospecha de (siempre que pueda tolerar la
sobredosis, considere el lavado carga de volumen).
gástrico. • Abordar otras anomalías
• Para niveles de litio superiores a electrolíticas.
4 mEq / L, * o superiores a 3 • Monitoree los niveles de litio
mEq / L y severamente aproximadamente cada 2-3 h.
sintomáticos, o en otros casos
donde no se tolerará la carga de • Iniciar evaluación para
volumen, inicie la diálisis. determinar la causa de la
toxicidad.

Estabilizadores del ánimo:
Anticonvulsivantes

Ácido valpróico
• Anticonvulsivante.
• Varios estudios controlados han establecido la eficacia antimaníaca
aguda del ácido valpróico.
• Es un tratamiento efectivo y seguro para un episodio maníaco, incluso
en casos en los que el tratamiento con litio falló anteriormente.

Ácido valpróico
• Presentación oral y parenteral (iv):
• Tabletas 250 y 500 mg
• Suspensión 250 mg/ 5ml
• Tabletas de liberación prolongada 250 y 500 mg ER
• Ampollas para uso iv 500 mg/5 ml
• Dosis 500 – 1500 mg/día
• Niveles séricos = 50–100 μg/ml

Ácido valpróico – Efectos secundarios
• Náuseas • Insuficiencia hepática:
• Irritación gástrica • Potencialmente mortal
• Temblores • Dentro de los primeros 6 meses
de tratamiento
• Letargo • Más frecuente en niños
• Aumento de peso menores de 2 años y en
• Inhibición de la agregación personas con enfermedad
plaquetaria hepática preexistente.
• Pérdida de cabello • Elevaciones transitorias de enzimas
hepáticas relacionadas con la dosis
• Reacciones dermatológicas severas en hasta el 44% de los pacientes.
(Síndrome de Stevens-Johnson)
• Pancreatitis

Ácido valpróico – Efectos secundarios
• El ácido valproico puede
producir efectos teratogénicos,
incluida la espina bífida (1%) y
otros defectos del tubo neural.
• Contraindicado en el embarazo.

Lamotrigina
• Anticonvulsivante
• Útil en depresión bipolar.
• No funciona en manía aguda.
• Dosis:
• Dosis inicial: 25mg/día por 2 semanas, luego 50mg / día por 2 semanas,
incrementos de 50mg / día cada 2 semanas hasta alcanzar la respuesta
terapéutica.
• 200 – 400 mg/día

Lamotrigina – Efectos adversos
• Reacciones comunes: mareo,
cefalea, diplopía, ataxia, náusea,
vómitos, visión borrosa,
somnolencia, rash
• Rash severo
• Síndrome de Stevens-Johnson
• Angioedema
• Necrolisis tóxica epidérmica
• Discrasias sanguíneas
• Falla Hepática

Carbamazepina
• Anticonvulsivante. • Efectos adversos:
• Segunda línea de tratamiento • Letargo / sedación
para la manía • Temblor
• Alteraciones visuales
• Tabletas 200 mg • Ataxia
• Dosis: • Agranulocitosis o Anemia aplásica
• 400 mg - 1,200 mg/day (Incidencia 2 a 5 per 100,000)
• Niveles séricos = 4 to 12 μg/ml

Estimulantes

ESTIMULANTES
• Aumentan la concentración intrasináptica de dopamina y
norepinefrina.
• Tipos:
• Metilfenindato
• Anfertaminas (no hay en Panamá)

ESTIMULANTES - Indicaciones
Tratamiento del déficit de

atención con hiperactividad
Niños
Adolescentes
Adultos

Estimulantes
• Metilfenidato • Efectos Adversos
• Anorexia
• Formulación de liberación • Náuseas
inmediata – vida media de •
2.5-3.5 horas Dificultad para conciliar el sueño
• Obsesiones
• Formulación de liberación • Cefalea
prolongada – vida media 8 • Boca seca
h
• Fenómenos de rebote
• Ansiedad
• Pesadillas
• Irritabilidad / disforia
• Pérdida de peso
• Afección del crecimiento

Fármacos para el deterioro cognitivo


Inhibidores de la colinesterasa
Inhibidores de colinesterasa
• El inhibidor de la colinesterasa debe iniciarse tan pronto como se manifieste el diagnóstico
de Demencia tipo ALzheimer, y
• Debe continuarse el tratamiento en las etapas graves de la enfermedad, siempre que el
medicamento sea bien tolerado.
Presentaciones:
Rivastigmina
• Donepezil y galantamina presentaciones vía oral.
• Rivastigmina presentación oral y en parches transdérmicos
EFECTOS ADVERSOS: Náuseas, vómitos, diarrea, insomnio o sueños vívidos,

fatiga, calambres musculares, incontinencia, bradicardia y síncope.
• Estos medicamentos no modifican la evolución de la enfermedad y funcionan
mejor en personas en las etapas más tempranas de la enfermedad (es decir,
trastorno neurocognitivo leve).

Memantina
Bloquea el receptor de N-metil-D-aspartato (NMDA).
Aprobado por la FDA para tratar la enfermedad de Alzheimer moderada
a grave.
Combinado con los inhibidores de colinesterasa enlentece la
evolución de la Enfermedad de Alzheimer.
Presentación oral.
Efectos Adversos: mareos, agitación, cefalea y confusión


Antipsicóticos
Todos los antipsicóticos comparten el bloqueo de receptores de dopamina 2 (D2) como el
principal mecanismo de acción.
Los principales objetivos del tratamiento con antipsicóticos son los síntomas positivos
(desorganización, ideas delirantes y alucinaciones) y la agitación.
Su eficacia sobre los síntomas cognitivos y negativos es cuestionable.
Se clasifican en dos grupos:

Típicos (1° generación) y Atípicos (2° generación)
El principal riesgo de los AP típicos son los efectos adversos extrapiramidales.
El principal riesgo de los AP atípicos son los problemas metabólicos
Los antipsicóticos de primera y segunda generación son igualmente efectivos
para el tratamiento de la esquizofrenia.
Para el tratamiento de la esquizofrenia resistente está indicada la Clozapina,


Indicaciones - Antipsicóticos
Esquizofrenia
Trastornos psicóticos
Trastornos del estado de ánimo con síntomas psicóticos
Control de conducta agresiva en pacientes con discapacidad intelectual
Trastornos del espectro autista
Trastorno de personalidad límite
Delirium u otros trastornos neurocognitivos
Trastorno de Gilles de la TouretteDescargado por Ali Aquino (aliaquino1974@gmail.com)

Clasificación Antipsicóticos
Antipsicóticos
Típicos Atípicos
Clozapina
Olanzapina
Fenotiacinas Butirofenonas Benzamidas
Risperidona
Quetiapina
Ziprasidona
Aripiprazol
Alifáticas: Piperacínicos: Piperidínicos: Paliperidona
Clorpromazina Haloperidol Sulpiride Lurasidona
Flufenazina Tioridazina
Levomepromazina Asenapina
Iloperidona
Antipsicóticos – Mecanismo de Acción
Típicos Atípicos
• Antagonistas receptor 2 • Antagonistas más

de dopamina (D2) débiles del receptor D2
• Potentes antagonistas
del receptor de
• Bloquea el efecto de la serotonina tipo 2A (5-
dopamina endógena en HT2A)
este sitio. • Actividad anticolinérgica
y antihistamínica.

Antipsicóticos - Farmacocinética
• La absorción de los antipsicóticos orales es variable, con los valores
plasmáticos máximos en 1 a 4 h.
• Varios antipsicóticos también están disponibles en un preparado
intramuscular, y la administración produce efectos en un lapso de 15 min.
• Los antipsicóticos inyectables tienen mucho mayor biodisponibilidad que la
medicación oral.
• Excretados en orina y heces.
• La excreción de los antipsicóticos tiende a ser lenta debido a la acumulación
del fármaco en tejido adiposo.

Antipsicóticos típicos – Efectos adversos
• Sedación
• Hipotensión
• Aumento de peso
• Síntomas anticolinérgicos (sequedad de boca, retención urinaria,
estreñimiento, visión borrosa)
• Efectos extrapiramidales / Discinesia tardía
• Hiperprolactinemia
• Alteración de la regulación del calor (hipertermia o hipotermia)
• Retinopatía pigmentaria (tioridazina> 800 mg / día)
• Efectos de conducción cardíaca (clorpromazina, tioridazina)

Antipsicóticos típicos
Efectos adversos extrapiramidales
• Acatisia • Distonias
• Sensación extremadamente • Espasmos sostenidos que afectan a
desagradable de inquietud cualquier grupo muscular.
motriz que se experimenta • Se presentan en los primeros 4 días
principalmente en las del tx.
extremidades inferiores. • Frecuentes en cuello, lengua o
espalda

• Parkinsonimo
• Temblor
• Rigidez
• Alteración de la marcha (marcha
a pasos cortos, “como robot”)
• Disminución de la mímica facial
• Bradicinecia

• Discinecia Tardía
• Movimientos coreiformes
crónicos (no rítmicos, rápidos)
de desarrollo tardío, más
comúnmente músculos
orobucales y lengua.

Antipsicóticos atípicos – Efectos adversos
• Menos efectos adversos neurológicos (acatisia, distonia,
parkinsonismo) e hiperprolactinemia
• Efecto sobre metabolismo de la glucosa – Hiperglicemia
• Dislipidemia
• Síndrome metabólico
• Riesgo de diabetes
• Aumento de peso
• Prolongación QT – ziprasidona
• Agranulocitosis - Clozapina


Monitoreo de pacientes que inician tratamiento con
antipsicóticos

Antipsicóticos – Resumen de los Efectos adversos

Síndrome Neuroléptico Maligno
• Reacción idiosincrática rara que puede darse con cualquier
antipsicótico.
• Potencialmente letal.
• Se considera una urgencia médica.
• Se caracteriza por:
• Rigidez
• Fiebre alta
• Delirium
• Inestabilidad neurovegetativa

Síndrome
Neuroléptico
Fiebre
Rigidez
Estado Mental Alterado
Confusión y fluctuación
del estado de consciencia
Maligno
Rigidez
Diaforesis
Mutismo
Inestabilidad
autonómica
Hipertermia
Aumento

CPK
Antipsicóticos Típicos

Antipsicóticos Típicos
Efectivos contra los síntomas psicóticos o positivos de la
esquizofrenia
Poca efectividad contra los síntomas negativos de la
esquizofrenia
Producen síntomas extrapiramidales
Producen hiperprolactinemia
Bajo Costo
Ejemplos: Haloperidol, Clorpromazina,
Levomepromazina, Flufenazina, Sulpiride

Haloperidol
• Antipsicótico de alta potencia
• Disponible para uso oral, parenteral y dépósito
• Tabletas 5 mg
• Gotas 2 mg/ml
• Ampollas 5 mg
• Decanoato de haloperidol 50 mg/ml, 100 mg/ml

Clorpromazina
• Antipsicótico de baja potencia
• Alto efecto sedante
• Hipotensión postural
• Disponible en tabletas y ampollas
• Ampollas 25 mg
• Dosis = 50 – 1200 mg/día

Levomepromazina
• Antipsicótico de baja potencia
• Alto efecto sedante
• Hipotensión postural
• Disponible en tabletas
• Tabletas 25 mg
• Dosis = 25 – 50 mg /día

Decanoato de Flufenazina
• Antipsicótico típico de depósito
• Ampollas 25 mg
• Uso intramuscular cada 15, 21 o 30 días

Sulpiride
• Menos efectos extrapiramidales
• Tabletas 200mg
• Cápsulas 50 mg
• A dosis bajas uso en trastornos de somatización (50 -100 mg/día)
• A dosis altas antipsicótico ( 400 – 2400 mg/día)

Antipsicóticos Atípicos

Antipsicóticos atípicos
Efectivos en síntomas positivos y negativos de la
esquizofrenia
Menos efectos extrappiramidales
Menos sedación
Se asocian a: Aumento de peso, hiperglicemia,
dislipidemia,
Síndrome metabólico
Alto costo
Ejemplos: Risperidona, Olanzapina, Quetiapina,
Ziprasidona, Aripiprazole, Paliperidona

Risperidona
Bien tolerada a dosis bajas, Disponible en tabletas 1-2-3

Aprobado por FDA para tx con dosis mayores de mg, gotas 1 mg/ml e IM de
de esquizofrenia y mania 6mg/día se asocia a EPS. liberación prolongada de 25
aguda
Hiperprolactinemia -37.5 mg
Paliperidona
Es su metabolito activo
Dosis = 1-6 mg/día Tabletas e IM de liberación
prolongada
Ventaja: No hepatotóxico

Olanzapina
Puede causar sedación.

Aprobado para tx de esquizofrenia y T. Bipolar
Se asocia a aumento de peso, dislipidemia y
Químicamente relacionado con la clozapina
síndrome metabólico.
Tabletas 5 y 10 mg
Tabletas orodispersables
Ampollas 10 mg IM
Formulación de liberación prolongada IM (no
Dosis = 5 – 20 mg/día
disponible en Panamá)

Quetiapina
Aprobada para el tx de la
esquizofrenia, manía y
depresión bipolar.
Se asocia a sedación y
somnolencia.
Hipotensión ortostática
Aumento de peso
A dosis bajas sedante, a dosis

altas antipsicótico.
Solo administración oral
Dosis = 150 – 750 mg/día

Clozapina
Aprobado para la Efectos adversos Efectos adversos Dosis = 100 –

Esquizofrenia comunes: graves: 600 mg/día
resistente al tx y sedación, sialorrea, Agranulocitosis
reducción de mareos, aumento Convulsiones Debe iniciarse
conducta suicida de peso, gradualmente.
en esquizofrenia y constipación Requiere control de
trastorno BHC regular
Solo uso oral.
esquizoafectivo
(neutrófilos)

Aripiprazol
Aprobado para Efectos Administración

tx de adversos: oral y parenteral
esquizofrenia, T. insomnio, (no disponible
bipolar y terapia somnolencia, en Panamá)
coadyuvante en cefaleas, Tabletas de 15 y
depresión agitación, 30 mg
mayor. naúsea, Dosis = 15-30
ansiedad, mg/día
acatisia.

Ziprasidona
Útil en pacientes con

Aprobado para tx de síndrome metabólico,
esquizofrenia se asocia a
disminución de peso
Riesgo de
prolongación del QT y
Torsades de pointes

AGENTES USADOS PARA
TRATAR SÍNDROMES EXTRAPIRAMIDALES

Agentes para tratar síndromes
extrapiramidales
Útiles para tratar reacciones extrapiramidales
Reducen o eliminan los SEP al restablecer el equilibrio
dopamina-acetilcolina
Anticolinérgicos: Biperideno, Difenhidramina
Facilitadores de la dopamina: Amantadina

Biperideno
• Agente antiparkinsoniano.
• También está indicado en la prevención y corrección de los síntomas
extrapiramidales inducidos por antipsicóticos (parkinsonismo
medicamentoso).
• Controla las discinesias tempranas, la acatisia y los estados de tipo
parkinsonoide.
• Uso oral e IM
• Tabletas 2 mg y 4 mg (liberación extendida)
• Ampollas 5 mg
• Dosis = 2 – 6 mg / día

Difenhidramina
• Antihistamínico, anticolinérgico
• Usado para tratamiento de la distonía aguda.
• Alivia mejor el temblor del seudoparkinsonismo que la hipocinesia.
• Uso oral y parenteral (IM,IV)
• Cápsulas 25 mg
• Ampollas 100 mg
• Dosis máxima = 400 mg/día


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El tratamiento debe mantenerse durante

Los ensayos de fármacos por lo general deben durar 4 a 8 semanas.

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