 CEFALOSPORINA

Uno de los grupos de antibióticos más

usados y más populares en las últimas
décadas es el de las cefalosporinas.
Estos son antibióticos betalactámicos
que son bactericidas y generalmente se
describen según la terminología de la
"generación" en la cual nacieron: primera
(Cefalotina), segunda (Cefoxitina) y tercera (Cefotaxima).

 Clasificación de las cefalosporinas.

Generación Parenterales Orales

Primera Cefalotina Cefalexina

Cefazolina Cefadroxilo

Cefradina Cefradina

Cefapirina

Segunda Cefamandol Loracarbef

Cefonicid Cefaclor

Cefoxitina Cefuroxime axetil

Cefuroxime Cefprozil

Cefotetan

Cefmetazole

Tercera Ceftazidime Cefixime

 Cefotaxime Ceftibuten

Ceftriaxone Cefdinir

Ceftizoxime Cefpodoxima proxetil

Cefoperazone

Moxalactam

Cefmenoxime

Cuarta Cefepime

Cefpirone

Cefpiramide

Cefozopran

 MECANISMO DE ACCIÓN DE LAS CEFALOSPORINAS

Las cefalosporinas son antibióticos bactericidas y su mecanismo de acción es

interferir con la síntesis del componente péptidoglucano de la pared celular
bacteriana, a través de la unión a la proteína fijadora de penicilina (PBP) e
inactivación de los inhibidores de la autolisina endógena: esta autolisina rompe las
paredes celulares bacterianas y produce la muerte del microorganismo por lisis
microbiana. Las cefalosporinas, incluyendo las de tercera generación, al fijarse a
sus proteínas-blanco en la membrana de la célula bacteriana, inactivan las
enzimas implicadas en la síntesis de la pared celular. Por lo general, el germen
muere después de la fijación e inactivación de las PBP la, 1B5, 2 y 3. (Las PBP 4,
5 y 6 son inactivadas, pero no causan alteraciones letales en el microorganismo).
Debe señalarse que se produce tolerancia bacteriana cuando la cefalosporina
actúa sobre bacterias sin autolisinas endógenas, produciéndose actividad
inhibidora, pero no bactericida, del antibiótico.

 FARMACOCINÉTICA

Alunas cefalosporina se administran por vía oral, entre ellas cefaclor y cefadroxilo;
por vía intramuscular se administra cefotaxima y cefuroxima, y también las hay
cuya administración es por vía intravenosa. La vía intramuscular es muy dolorosa
cuando se aplican algunos de estos fármacos que se distribuyen prácticamente en
todo el cuerpo.la ceftriaxona,cefotaximay la cefoperazona atraviesan la barrera
hematoencefálica. Su excreción es vía renal, principalmente por secreción tubular,
aunque la cefoperazona y la ceftriazona, se excretan por vía biliar en proporción
de 75 y 40% respectivamente.

 REACCIONES ADVERSAS

Hipersensibilidad a la cefalosporina, nauseas, vómito, diarrea, anafilaxia,

broncoespasmos, curticaria, coconofilia, granulocitopenia, alteración de las
funciones plaquetarias, trombocitopenia, reacción tipo Disulfiram. Las reacciones
adversas de las cefalosporina son muy semejantes a las reacciones adversas de
las penicilinas.

 INDICACIONES

Las cefalosporinas son bactericidas para la mayoría de:

 Bacterias grampositivas

 Bacterias gramnegativas

Las cefalosporinas se clasifican en generaciones (véase tabla Algunos usos

clínicos de las cefalosporinas de tercera y cuarta generación). Los fármacos de
primera generación son eficaces principalmente contra microorganismos
grampositivos. A grandes rasgos, las generaciones posteriores tienen un
espectro extendido contra bacilos aerobios gramnegativos. Las cefalosporinas de
quinta generación ceftarolina y ceffobiprol son activas contra Staphylococcus
aureus resistente a la meticilina. Las cefalosporinas tienen las siguientes
limitaciones:
 Falta de actividad contra enterococos
 Carecen de actividad contra estafilococos resistentes a la meticilina
(excepto ceftarolina y ceftobiprol)
 Carecen de actividad contra bacilos anaerobios gramnegativos (excepto
el cefotetán y la cefoxitina)

 INTERACCIONES

Las cefalosporinas pueden interactuar con diferentes fármacos, por ejemplo, si se

administran conjuntamente con otros Beta-lactámicos pueden resultar antagónicos
mientras que si se asocian con aminoglicósidos tienen una acción sinérgica, pero
son incompatibles en la misma solución.

Los anticonceptivos orales disminuyen su efecto cuando son tomados

administrados con cefalosporinas por lo que debe adicionarse otro método
anticonceptivo mientras dure el tratamiento con el antimicrobiano. Como algunas
cefalosporinas pueden causar diarrea y hay que tener en cuenta la diarrea
medicamentosa, se puede estar en presencia de una colitis pseudomembranosa y
está contraindicado el uso de difenoxilato-atropina.

 PRESENTACIÓN
  FÁRMACO PRESENTACIÓN
Cefaclor Cápsulas de 250, 500 mg.

Suspensión de 125 y 250 mg/5ml.

Tabletas LP de 500 mg.

Cefadroxilo Cápsulas de 500 mg.

Suspención de 125 y 250 mg/5ml.

Frasco ampolla de 0.25, 0.5 y 1gr

Cefalexina Cápsulas de 250 y 500 mg.

Suspención 125 y 250 mg/5ml.

Granulado para jarabe 250 mg/5ml.

Tabletas de 500 mg
Cefalotina Frasco - ampolla de 1 gr.

Frasco - vial con 1 gr.

Cefamandol Frasco - ampolla de 0.5, 1 y 2 gr.
Cefazolina Frasco - ampolla de 0.25, 0.5 y 1 gr.

 VIAS DE ADMINISTRACIÓN

Las cefalosporinas de primera generación, son para administrar por vía oral,
parenteral, intramuscular e intravenosa, las de segunda y tercera generación son
para administrar por vía oral, intramuscular e intravenosa y las de cuarta y quinta
generación únicamente se administran por vía intramuscular e intravenosa.

 DOSIS
 Dosis
Generación Medicamento Dosis pediátrica
adultos
Cefazolina (Ketzol- 500 mg c/
1ra. 25 - 100 mg x kg/d
Ancef) 8h
Cefadroxil (Cefamox-
1-2 g/d 25-50 mg x kg/d
Durkef)
Cefalexina (Cefanex) 1-4 g/d 25-50 mg x kg/d
Cefuroxima (Zinacef- 750 mg -
2da. 30-100 mg x kg/d
Kefurox) 1,5 g/d
Cefuroxima axetil 500 mg- 1
20-30 mg x kg/d
(Zinnat) g/d
250 mg-4
Cefaclor (Ceclor) 20 mg x kg/d
g/d
3ra. Cefotaxima (claforán) 2-12 g/ d 50-180 mg x kg/d
Cefixime (Suprax-
400 mg/ d 8 mg x kg /d
Deuvar)
250 mg- 2
Ceftazidime (Fortaz) 25-50 mg x kg /d
g/ d
500 mg –4
Ceftizoxime (Cefizol) 50 mg x kg /d
g/d
4ta. Cefepime (Maxidime) 1-2 g/d No establecida