Lincosamidas.

Introducción.
• Las lincosamidas aunque no guardan relación
estructuralmente con los macrólidos, también se unen a la
subunidad 50S de los ribosomas.
• Si bien el mecanismo y el lugar de acción de los macrólidos y
las lincosamidas son similares, el número y los tipos de
bacterias frente a los que son activos estos dos grupos de
fármacos son distintos.
• La lincomicina y clindamicina NO tienen acciones sobre la
mayoría de las bacterias gram negativas, sin embargo son
susceptibles los bacteroides y otros anaerobios.
• La pirilamicina se usa en tx staphylococcus aureus.
• Son bacteriostáticos.
 Lincomicina. Clindamicina

• La lincomicina es un • Clindamicina es una

antibiótico obtenido del lincosamida, derivado del
Estreptomices lincolnensis, ácido trans-L-4-n-
propilhigrínico (amino)
un actinomiceto aislado unido a un derivado
por primera vez en Lincoln azufrado de una octosa.
(USA) de ahí su nombre. • Es congénere de la
• Es un azúcar complejo lincomicina.
formado por un • Es un derivado clorado
semisintético de la
aminoácido unido a un lincomicina.
polisacárido y un átomo de
azufre.
 Ventajas.
La clindamicina posee las siguientes ventajas sobre la lincomicina:

1. La absorción por vía oral es más elevada.

2. La potencia antibiótica es mayor.
3. Menor incidencia de efectos colaterales.
4. Mayor efecto sobre infecciones anaerobias graves por bacteroides
(B.fraggilis) y otros anaerobios que a menudo son resistentes a la
penicilina y que con frecuencia participan en infecciones mixtas.
 Mecanismo de acción
• Inhiben la síntesis proteica, ligándose de forma exclusiva a la
subunidad 50S interfiriendo con la iniciación de los complejos de
iniciación y con la reacción de traslocación del aminoácido.
 Farmacocinética:
• Cuando se administran PO la absorción es rápida. Alta
absorción de la clindamicina y baja en la lincomicina.
• Se distribuyen a la mayoría de los tejidos, incluyendo hueso,
articulaciones, tejido respiratorio y tejidos blandos.
• Pueden encontrarse pequeñas cantidades en páncreas y
próstata.
• No penetran a líquido cefalorraquídeo.
• Se distribuyen adecuadamente hacia leche y alcanzan
concentraciones de 4 a 6 veces más que la plasmática.
• Se metabolizan en el hígado y se eliminan principalmente
por orina y bilis.
• Pueden aparecer pequeñas cantidades en heces y
secreciones pancreáticas y prostáticas.

Tiempo de retiro:
aves- 48 hrs.
cerdos- 6 días (dosis 100-200ppm PO)
cerdos- 2 días IM
Indicaciones y dosis de la LINCOMICINA
Indicaciones y dosis de la CLINDAMICINA
 Efectos adversos.
El uso de las lincosamidas está contraindicado en chinchillas, cuyos, hámsters,
caballos y conejos. Puede provocar:
• Diarrea acuosa o hemorrágica (difícil de tratar y generalmente mueren los
pacientes).
• Deshidratación
• Anorexia
• Desequilibrio entre microflora – Clostridium o salmonella.

Cuidado en :

• Pacientes con insuficiencia hepática.

• Pacientes con insuficiencia renal.
 • Los gatos presentan salivación cuando se les administra suspensión de
clindamicina PO.

Interacciones:

• Con anestésicos como halotano, isoflurano, metoxifluorano o bloqueadores

neuromusculares = aumentan la depresión neuromuscular, por lo que
provocan depresión respiratoria y parálisis.
 Pirilamicina
• Fue aprobada por la FDA para el tx de mastitis bovina por
staphylococcus aureus.
• Se le considera más activa que la clindamicina contra s. aureus
• Es activa contra gram+, no contra gram –
• Se administra por vía intramamaria .
• El 68% de la dosis se elimina en leche, orina y heces.
• Se elimina casi sin biotranformarse, sólo el 4% se
biotransforma.
Dosis:

• Vacas lactantes: 300mg/cuarto afectado/12hrs/3 veces.

Efectos adversos:

• Aún no se ha determinado la seguridad de administrar este fármaco en

animales gestantes.
• Puede producir reacciones alérgicas.

Interacciones:
• Antagonista con la eritromicina

Tiempo de retiro:
• Carne: 28 días
• Leche: 36 horas