DIAPOSITIVA 1:

La demencia es un síndrome progresivo que se caracteriza por el deterioro de la

memoria, el pensamiento y el comportamiento, y por el deterioro de la capacidad
para realizar las actividades cotidianas. Dos clases de fármacos (los inhibidores de
la colinesterasa [donepezilo, galantamina y rivastigmina] y la memantina) están
ampliamente autorizados para la demencia debida a la enfermedad de Alzheimer, y
la rivastigmina también está autorizada para la demencia de la enfermedad de
Parkinson. Estos fármacos se prescriben para aliviar los síntomas y retrasar la
progresión de la enfermedad en estas formas de demencia y, a veces, en
otras. Existen incertidumbres sobre los efectos beneficiosos y los efectos adversos
de estos fármacos a largo plazo y en la demencia grave,

INHIBICIÓN DE LA ACETILCOLINESTERASA:

La enfermedad de Alzheimer es la causa más frecuente de demencia que afecta a

las personas mayores y se asocia a la pérdida de neuronas colinérgicas en partes
del cerebro. Los inhibidores de la acetilcolinesterasa, como donepezilo, retrasan la
degradación de la acetilcolina liberada en las hendiduras sinápticas y así mejoran la
neurotransmisión colinérgica.
Los tres inhibidores de la colinesterasa son eficaces para la enfermedad de
Alzheimer leve a moderada. A pesar de las ligeras variaciones en el mecanismo de
acción de los tres inhibidores de la colinesterasa, no hay evidencia de que haya
diferencias entre ellos con respecto a la eficacia. La evidencia de un gran ensayo
muestra menos eventos adversos asociados al donepezilo en comparación con la
rivastigmina.

La función de la acetilcolinesterasa (AchE) es la hidrólisis rápida del

neurotransmisor Ach en las sinapsis colinérgicas. La reacción de hidrólisis se
procede por ataque nucleófilo al grupo carbonilo, acilación de la enzima y liberación
de Ch. Posteriormente se hidroliza la enzima acilada, que da ácido acético, para
regenerarse la enzima.

Los inhibidores que actúan sobre el centro activo de la enzima impiden la unión de
una molécula de sustrato o su hidrólisis.
DIAPOSITIVA 2:
La memantina pertenece a una clase de medicamentos llamados antagonistas del receptor de NMDA.
Funciona al reducir la actividad anormal en el cerebro. La memantina puede mejorar la capacidad para
pensar y recordar o puede desacelerar la pérdida de estas capacidades en las personas que tienen AD.

La memantina tiene un efecto beneficioso pequeño en los pacientes con EA moderada a grave. Este
beneficio afecta al pensamiento, la capacidad de continuar las actividades diarias normales y la
gravedad de los problemas del comportamiento y del estado de ánimo. En general, los pacientes con EA
moderada a grave la toleran bien, pero en algunos casos puede provocar mareos.

Un resultado importante es que el agregado de la memantina al tratamiento establecido con ChEI

también da lugar a menos deterioro que placebo.

Sin embargo, en los pacientes con EA leve, la memantina probablemente no es mejor que placebo. La
evidencia es principalmente de calidad moderada.

En la demencia vascular, dos estudios con alrededor de 750 pacientes indicaron que probablemente
tiene un efecto beneficioso pequeño sobre las dificultades en el pensamiento, el comportamiento y el
estado de ánimo y podría haber menos agitación con la memantina en comparación con placebo. Esta
evidencia es de calidad baja a moderada.
Inhibidores de la colinesterasa
Definición: Sinónimo: anticolinesterásicos. Son medicamentos utilizados en el
tratamiento de la enfermedad de Alzheimer. Actúan inhibiendo la enzima acetil
colinesterasa (AChE) con lo que se reduce la inactivación de la acetilcolina (ACh) y
como consecuencia aumentan la acetilcolina dentro de las sinapsis. Al aumentar la
neurotransmisión colinérgica mejoran la memoria. Los principales inhibidores de la
colinesterasa con la rivastigmina, la galantamina y el donepezilo.
Memantina

Este fármaco es el primero de una nueva clase terapéutica, los antagonistas de los
receptores NMDA para el tratamiento de los pacientes con enfermedad de Alzheimer
de moderada a grave. Su mecanismo de acción restablece la transmisión neuronal
glutamatérgica y evita los efectos excitotóxicos producidos por los valores tónicos
patológicamente elevados de glutamato sináptico, que pueden dar lugar a una
disfunción neuronal.

El objetivo del tratamiento con memantina es retrasar la progresión de los síntomas de

la enfermedad de Alzheimer para mejorar la calidad de vida del paciente e impedir su
deterioro. También supone un apoyo para los cuidadores al ayudar al paciente a
valerse por sí mismo.

En 2006 se ha ampliado la indicación de la memantina, que estaba aprobada tan sólo

para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer grave. Con la ampliación de
pueden la indicación terapéutica, los médicos españoles prescribir memantina para el
tratamiento de la enfermedad de Alzheimer de moderada a grave. La ampliación de la
indicación supone una importante alternativa terapéutica que beneficiará a los
pacientes en fase moderada. Esta fase se da cuando los síntomas de la enfermedad
comienzan a ser más evidentes. Asimismo, el tratamiento con memantina desde la fase
moderada implica no tener que ir cambiando de medicamento fase tras fase, lo que
hasta el momento era obligado.