Los laxantes por lo regular actúan en una de las siguientes formas:

1) mejoran la retención de líquido intraluminal por mecanismos hidrofílicos u osmóticos.

2) reducen la absorción neta de líquido por los efectos sobre el transporte de líquidos y
electrólitos en el intestino delgado y en el colon, o

3) alteran la motilidad mediante la inhibición de las contracciones segmentarias (no

propulsoras) o el estímulo de las contracciones propulsoras.

Compuestos osmóticamente activos

Laxantes salinos.

Los laxantes que contienen cationes de magnesio o aniones de fosfato por lo general se llaman
laxantes salinos: sulfato de magnesio, hidróxido de magnesio, citrato de magnesio y fosfato de
sodio. Se considera que su acción catártica se debe a la retención de agua mediada por la
presión osmótica que luego estimula la peristalsis.

Los laxantes que contienen magnesio pueden estimular la liberación de colecistocinina, lo que
conduce a la acumulación intraluminal de líquido y electrolito y al aumento de la motilidad
intestinal. Por cada mEq adicional de Mg2+ en el lumen intestinal, el peso fecal aumenta en
aproximadamente 7 g. La dosis habitual de sales de Mg2+ contiene 40-120 mEq de Mg2+ y
produce 300-600 mL de heces en 0.5-6 h. Los efectos secundarios más comunes de estos
laxantes son la urgencia de defecar y las deposiciones acuosas.

Las preparaciones que contienen Mg2+ deben usarse con precaución o evitarse en pacientes
con insuficiencia renal, enfermedad cardiaca o anomalías electrolíticas preexistentes y en
pacientes bajo tratamiento con diuréticos.

Las sales de fosfato: se absorben mejor que los agentes basados en Mg2+ y, por tanto, deben
administrarse en dosis mayores para inducir la catarsis. Sin embargo, debido a los riesgos de la
nefropatía aguda por fosfato no se recomiendan los fosfatos orales para el tratamiento del
estreñimiento y deben evitarse por completo en pacientes con riesgos (ancianos, pacientes
con patología intestinal o disfunción renal conocida, y pacientes con inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina, bloqueadores del receptor de angiotensina y NSAID).

Agentes suavizantes de las heces y emolientes

Docusato: Las sales de docusato disminuyen la tensión superficial de las heces para permitir
la mezcla de sustancias acuosas y grasas, suavizar las heces y propiciar una defecación más
fácil. Estos agentes también estimulan la secreción de líquido intestinal y electrolitos y alteran
la permeabilidad de la mucosa intestinal. El docusato sódico (dioctilsulfosuccinato de sodio,
100 mg dos veces al día) y el docusato cálcico (dioctilsulfosuccinato de calcio, 240 mg por día)
se toleran bien, pero tienen una eficacia secundaria en la mayoría de los casos de
estreñimiento.

Laxantes estimulantes (irritantes)

Los laxantes estimulantes tienen efectos directos sobre los enterocitos, las neuronas entéricas
y el músculo liso GI y probablemente inducen inflamación limitada de bajo grado en los
intestinos delgado y grueso para promover la acumulación de agua y electrolitos y estimular la
motilidad intestinal. Este grupo incluye derivados del difenilmetano, antraquinonas y ácido
ricinoleico.

Derivados del difenilmetano:

El bisacodilo: se comercializa como tabletas regulares con recubrimiento entérico y como

supositorio para la administración rectal. La dosis diaria oral habitual de bisacodilo es de 10 a
30 mg para los adultos y de 5 a 10 mg para los niños de entre 6 y 12 años. los efectos laxantes
después de una dosis oral generalmente se producen en 6-10 h. Los supositorios (10 mg)
funcionan en 15-60 min. Dada la posibilidad de desarrollar un colon atónico que no funciona,
no debe usarse bisacodilo por más de 10 días consecutivos. El bisacodilo se excreta
principalmente en las heces; alrededor de 5% se absorbe y se excreta en la orina como un
glucurónido. La sobredosis puede provocar catarsis y déficits de líquidos y electrolitos. Los
difenilmetanos pueden dañar la mucosa e iniciar una respuesta inflamatoria en el intestino
delgado y el colon, y también pueden causar isquemia colónica.

Picosulfato de sodio: se hidroliza por bacterias colónicas a su forma activa y actúa localmente
sólo en el colon. Las dosis efectivas de los derivados del difenilmetano varían de 4 a 8 veces en
pacientes individuales. Este agente sólo se usa para limpiar el intestino antes de la
colonoscopia. Las reacciones adversas significativas incluyen la hipermagnesemia y reducción
de la tasa de filtración glomerular. Debe tenerse precaución en pacientes con arritmias
cardiacas y en aquellos con insuficiencia renal.