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OMEPRAZOL

Farmacodinamia

La bomba de protones activamente transporta protones hacia la luz


del estomago y el potasio entra a la clula parietal por hidrlisis del
atp

El omeprazol es una base dbil, que se concentra y pasa a la forma


activa en el medio extremadamente cido de los canalculos
intracelulares de la clula parietal, donde esta droga se une
irreversiblemente a la bomba de protones evitando as el transporte
activo de protones ya que inhibe tambin la accin de la enzima H+-
K+-ATPasa, reduciendo as la acidez del estomago

Efecto sobre la secrecin cida gstrica:

El omeprazol reduce/normaliza la exposicin cida del esfago en


pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofgico

Una o dos semanas despus de interrumpir el tratamiento, los niveles


de gastrina retornan a la normalidad

Farmacocintica:

El omeprazol es lbil en presencia de pH cido, por esto se administra


en forma de grnulos con recubrimiento entrico y encapsulados.

La absorcin tiene lugar en el intestino delgado completndose,


usualmente, a las 3-6 horas.

La biodisponibilidad sistmica de una dosis oral, es,


aproximadamente, del 35%, incrementndose hasta,
aproximadamente, el 60% despus de la administracin repetida una
vez al da.

El volumen de distribucin aparente en sujetos sanos es,


aproximadamente, 0,3 l/kg, observndose tambin un valor similar
en pacientes con insuficiencia renal. En ancianos y en pacientes con
insuficiencia heptica, el volumen de distribucin es ligeramente
menor. La ingestin concomitante de comida no influye en la
biodisponibilidad. La unin a las protenas plasmticas es alrededor
del 95%.
La vida media de eliminacin en plasma del omeprazol es
habitualmente inferior a una hora y no se producen cambios en la
vida media durante el tratamiento prolongado.

El omeprazol es metabolizado completamente por el sistema


citocromo P450 (CYP), principalmente en el hgado.

Toxicidad: 0,33 - 0,7 mg/kg

El omeprazol se administrara preferiblemente en las maanas con un


poco de liquido como ser: jugo , zumo, yogur o leche agria ,aunque
en suspensin deber tomarse 30 min antes

La dosis recomendada es de 20mg una vez al dia produce una rpida


y efectiva inhibicin de la secrecin cida gstrica diurna y nocturna,
consiguindose un efecto mximo en los 4 primeros das de
tratamiento para que ocurra la cicatrizacin ocurre en las dos
primeras semanas de tratamiento

Funcin renal alterada: en pacientes con deterioro de la funcin


renal no son necesarios ajustes en la dosificacin.
Funcin heptica alterada: en pacientes con deterioro de la
funcin heptica una dosis diaria de 10-20 mg es generalmente
suficiente debido al aumento de la biodisponibilidad y de la vida
media plasmtica del omeprazol.
Ancianos: en pacientes de edad no es necesario realizar ajustes
en la dosificacin vista anteriormente.

Contraindicaciones y precauciones

Cuando haya sospecha de lcera gstrica, deber descartarse la


posibilidad de un proceso maligno ya que el tratamiento con
omeprazol puede aliviar los sntomas y retrasar su diagnstico.

El omeprazol se administrar con precaucin a pacientes con


insuficiencia heptica ya que puede prolongarse el aclaramiento del
frmaco.

La respuesta sintomtica al omeprazol no excluye la presencia de


cncer gstrico. Adems, al reducir la acidez aumenta el nmero de
bacterias en los jugos gstricos y por lo tanto la cantidad de
productos carcinognicos producidos por dichas bacterias

El omeprazol puede reducir la absorcin de la vitamina B12,


produciendo un dficit de esta vitamina.
Interacciones

La absorcin de algunos frmacos puede verse alterada debido a la


acidez intragstrica reducida. Por ello, cabe esperar que la absorcin
de ketoconazol disminuya durante el tratamiento con omeprazol, al
igual que ocurre durante el tratamiento con otros inhibidores de la
secrecin cida o anticidos.

El omeprazol es metabolizado en el hgado mediante el citocromo


P450 2C19 (CYP2C19), por lo que puede prolongar la eliminacin de
diazepam, warfarina (R-warfarina) y fenitona, frmacos que se
metabolizan por oxidacin en el hgado. Se recomienda la
monitorizacin de los pacientes que estn siendo tratados con
warfarina y fenitona, pudiendo llegar a ser necesaria una reduccin
en la dosis ya que En pacientes bajo tratamiento continuado con
fenitona alteraciones en la concentracin plasmtica de aqulla y con
tratamiento continuo con warfanina no caus una variacin del
tiempo de coagulacin

Reacciones adversa

El omeprazol es bien tolerado y las reacciones son generalmente


leves y reversibles. Se han registrado los siguientes efectos
secundarios, si bien en la gran mayora de los casos no se ha podido
establecer una relacin causal con el tratamiento con omeprazol:

Dermatolgicos. Raramente: erupciones y/o prurito. En casos


aislados: fotosensibilidad, eritema multiforme, alopecia.
Musculoesquelticos. En casos aislados: artralgias, debilidad
muscular y mialgia. Sistema nervioso central y perifrico.
Cefaleas. Raramente: mareos, parestesia, somnolencia,
insomnio y vrtigo. En casos aislados: confusin mental
reversible, agitacin, depresin y alucinaciones,
fundamentalmente en pacientes gravemente enfermos.
Gastrointestinales. Diarrea, estreimiento, dolor abdominal,
nuseas/vmitos y flatulencia. En casos aislados: sequedad de
boca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal.
Hepticos. Raramente: aumento de los enzimas hepticos. En
casos aislados: encefalopata en pacientes con enfermedad
heptica severa preexistente, hepatitis con o sin ictericia,
insuficiencia heptica.
Endocrinos. En casos aislados: ginecomastia.
Hematolgicos. En casos aislados: leucopenia, trombocitopenia,
agranulocitosis y pancitopenia
Bisacodilo

Descripcin

El bisacodilo es un laxante estimulante, utilizado para el tratamiento


a corto plazo del estreimiento.

Se administra por va oral, o por va rectal. en combinacin con el


polietilenglicol se utiliza tambin para la evacuacin del colon antes
de las colonoscopias.

Farmacodinamia

El bisacodilo acta estimulando los nervios entricos para causar


movimientos de masa colnica (contracciones). tambin es un
laxante de contacto, alterando los niveles de agua y electrolitos en
los intestinos, aumentando el nivel de los fluidos. la accin del
bisacodilo en el intestino delgado es insignificante.

El bisacodilo aumenta la produccin de prostaglandina e2 (pge2) en


las clulas epiteliales intestinales e inhibe la actividad de la na + -k +
-atpasa, y, como resultado, aumenta la presin osmtica del tracto
intestinal. Se cree que este aumento en la presin osmtica provoca
un aumento en la secrecin de electrolitos, tales como na + y k +, y
de agua en el tracto intestinal, lo que contribuye al efecto laxante de
bisacodilo.

Farmacocintica

Bisacodilo

es absorbido desde el intestino y desacetilado rpidamente en el


hgado a difenol bisacodilo

Metabolismo: El bisacodilo es rpida y completamente desacetilado


en el hgado a,lo que indica que es el metabolito activo.

Cuando el bisacodilo se administra por va oral, sus efectos laxantes


son bastante rpidos, en particular despues de la dosis de 10 mg,
pero su duracin no pasa de las 8 horas. cuando se administran dosis
ms altas (.p.ej. para la limpieza completa del intestino) puede
producirse un muy potente movimiento repentino e incontrolable del
intestino, por lo se deben tomar precauciones si se toma demasiado
temprano en la noche, la accin de este medicamento puede
comenzar durante el sueo con resultados no deseados.
Cuando se administra por va rectal en forma de supositorio, por lo
general es eficaz en 15 a 60 minutos. unas horas despus de la
evacuacin inicial, puede haber una accin secundaria que continuar
mientras haya bisacodilo presente en el recto.

Toxicidad

Administracin oral:

adultos y nios de > 12 aos: la dosis recomendada es de 5 a


15 mg de bisacodilo de una sola vez, con la ayuda de una vaso
de agua.
nios < 12 aos: no se recomienda

administracin rectal (supositorios):

adultos y nios de 12 aos: insertar un supositorio en el recto


una vez al da. retenerlo durante 15 a 20 minutos.
nios de < 12 aos: insertar medio supositorio en el recto una
vez al da
nios de menos de 2 aos: no se recomienda

contraindicaciones y precauciones

todos los pacientes deben estar adecuadamente hidratados


antes, durante y despus del bisacodilo en la preparacin del
intestino para la colonoscopia. si un paciente desarrolla vmitos
o signos de deshidratacin significativa despus de tomar el
bisacodilo con la solucin de peg, considerar realizar pruebas de
laboratorio posteriores a la colonoscopia (electrolitos, creatinina
y bun). trastornos de lquidos y electrolitos pueden provocar
reacciones adversas graves, como arritmias cardacas,
convulsiones y alteracin renal.
los pacientes con alteraciones electrolticas deben rectificar los
mismos antes del tratamiento bisacodilo y la solucin de peg .
se recomienda precaucin en pacientes que estn usando
medicamentos que aumentan el riesgo de trastornos de lquidos
y electrolitos o puedan aumentar el riesgo de eventos adversos
de arritmias y disfuncin renal.
reacciones adversas
los efectos secundarios de bisacodilo son calambres
abdominales, diarrea, nuseas, vmitos, vrtigo, ardor rectal, y
el desequilibrio de lquidos y electrolitos.