ANTIACID

Antiácido es una sustancia, generalmente

OS una base que actúa contra la acidez
estomacal, el antiácido alcaliniza el
estómago aumentando el pH

Reaccionan
HCl Cloruro de
 No bloquean el
Bases débiles ácidocloridrico, lo
hidrogeno
neutralizan
formando

Sales

reduciendo

Acides intragastrica
 Hidróxido de Magnesio no producen gases ni sensación de
hinchazón
 Bicarbonato de Sodio producen gas y las personas se
hinchan
 Hidróxido de Aluminio
 Carbonato de Calcio
 MECANISMO DE
ACCION

Neutralizar el acido Inhibir la activad péptica

P
gástrico Del jugo gastrico
H

Efectos adversos
 Alcalosis metabólicas
 Retención de Naᶧ
 Al: Constipación
 Mg: Diarrea
 CC.Nefrolitiasis
ANTAGONISTAS RH2
HISTAMINA

 Cimetidina
 Ranitidina
 Famotidina
 Nizatidina
 Roxatidina
REACCIONES
SECUNDARIAS
 Cefaleas, Diarrea, Mialgia (dolor muscular)
 Ranitidina y Cimetidina pueden pasar barrera
hematoencefálica: Pueden provocar confusión mental,
alucinaciones y agitaciones .
 Cimetidina: produce ginecomastia, impotencia en
hombres
 Estos fármacos traspasan la placenta y se excretan en la
leche materna
 El más utilizado es la Famotidina
MECANISMO DE
ACCION
 Reducen el volumen total de jugo gástrico, disminuyendo
de forma indirecta la secreción de pepsina.
 Ayudan a cicatrizar a la mucosa gastroduodenal y la
protege de los efectos irritantes de fármacos como la
aspirina o los antiinflamatorios no esteroídicos.
 Los antagonistas H2, en monoterapia, no erradican la
infección por Helicobacter pylori.
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE
PROTONES

 Omeprazol

 Esomeprasol

 Lansoprazol

 Pantoprazole

 Rabeprazole
 Estos fármacos no bloquean receptores, se une
irreversiblemente a la bomba de protones y la inactivan.
MECANISMO DE
ACCION
 Inhibición irreversible de la ATPasa H+|K+ (bomba de
protones): Inhibiendo tanto la secreción ácida basal como
la estimulada (incluida la comida)
 Por el ↑ pH:
 inhiben actividad proteolítica de la pepsina
 inhiben en 10-15% el crecimiento de H.pilori
 potencian la acción bactericidad de algunos
antibióticos: claritromicina
REACCIONES
SECUNDARIAS

 Cefalea
 Diarrea(a veces graves)
 Erupciones cutaneas,
 Vertigo
 Confusiones
 Dolor muscular y articular
 Hipergastrinemia
 Antidiarreicos
 La diarrea es una evacuación frecuentemente de heces
liquidas. Suele ser un síntoma de una alteración
gastrointestinal.
 Puede ser causada por agentes infecciosos, toxinas, fármacos,
aseidad y enfermedades crónicas.
 Es la presencia de heces acuosas, sueltas y frecuentes. La diarrea se
considera crónica cuando se ha presentado este tipo de heces sueltas
o frecuentes durante más de 4 semanas.
Los mecanismos fisiopatológicos
 Aumento de la motilidad intestinal.
 Aumento de la secreción intestinal.
 Alteraciones de la absorción
 Procesos inflamatorios de la mucosa
gastrointestinal.
Antidiarreicos
 Se usan para prevenir posibles complicaciones derivadas
de los estados diarreicos como deshidratación y perdida
de electrolíticos
 De acción intraluminal
 Inhibidores la motilidad gastrointestinal
 Absorbentes intestinales
 Inhibidores de la hipersecreción intestinal
Agentes intraluminales
(Por absorción de toxinas o de agua en el tubo digestivo):

 Son fármacos seguros, al ser productos biológicamente

inertes.
 Tienen poco efecto sobre el volumen de las heces, pero
sí afectan significativamente a su consistencia.
 No obstante, este tipo de productos puede interferir con la
absorción de otros medicamentos, incluyendo a otros anti
diarreicos.
 Adsorbentes Actúan mediante un proceso físico de adsorción, captando
las toxinas bacterianas presentes en el lumen intestinal, evitando así su
acción nociva sobre la mucosa.
 El carbón activado se utiliza principalmente para evitar la absorción
de productos tóxicos, incluidos algunos fármacos
 Eficaces en ciertos tipos de INTOXICACIONES
 Atrapan sustancias antes de que se absorban.
 Estreñimiento, Heces Negras.
Inhibidores de la motilidad
gatrointestinal
 Provocan inhibición del peristaltismo, con lo cual aumenta la
absorción de agua al quedar retenido el alimento en el trato
intestinal.
 Aumenta el tono intestinal
 Disminuye la actividad propulsora
Favorece la contracción de los esfínteres pilórico, ileocólico y anal Opioides
 Codeína
 Derivados de la Meperidina
 loperamida
 difenoxilato
Loperamida/ Codeina
 Reduce la perístasis por supresión de la motilidad intestinal.
 Se indica en la diarrea aguda inespecífica
 Dosis: 4 mg Via oral y 2 mg después de cada evacuación suelta
hasta alcanzar 16 mg/día
 EFECTOS ADVERSOS: Nauseas, flatulencia, dolor abdominal
 Estreñimiento
 No se debe utilizar en el embarazo ni lactancia.

 Dosis 15 a 20 mg Vo
 Efectos adversos Nauseas vomito mareo somnolencia estreñimiento
Difenoxilato
 Reduce la peristalsis
 Indicado tratamiento sintomático de diarrea aguda y
crónica.
 Dosis 5 mg Vo 3 a 4 veces al dia
 EFECTOS ADVERSOS: Somnolencia, cefalea, depresión
 Absorbentes Intestinales
 Favorecen la absorción de sustancias eliminadas en exceso.

El subsalicilato de bismuto.

 Reduce la inflamación.

 Reduce la hipermovilidad intestinal.

 Posiblemente, el salicilato liberado actúe como antiinflamatorio y el
bismuto como bactericida.
 Es preferible no utilizarlo en niños.
 Caolín- Agrega volumen a las heces, absorbe bacterias y
toxinas.

 caolín con Pectina- Reducen la absorción de fármacos.

 30 ml, después 15 ml después de cada evacuación sin consistencia
 Efectos adversos Nauseas vomito mareo somnolencia estreñimiento
Inhibidores de la secreción
intestinal
Reducen la secreción de agua y electrolitos por el epitelio
intestinal.

Dentro de este grupo podemos citar: opiáceos,

somatostatina y análogos (octreótido y lanreótido)
Mecanismo de
acción

• Agonista de receptores y en tubo digestivo.

• Reducen la actividad secretora.

• Retardan el transito intestinal (aumentan la absorción).

• Reducen la motilidad
Farmacocinetica &
Farmacodinamica
 Es un agonista de los receptores mu opiáceos, actúa
inhibiendo la secreción de acetilcolina y de las pros-
taglandinas, reduce los movimientos propulsivos
intestinales lo que se traduce en un aumento en el tiempo
de permanencia del bolo fecal en el intestino,
incrementando así la absorción intestinal de agua.
 Su absorción gastrointestinal es de 40%, su biotransformación
es hepática, su unión a proteínas plasmáticas es de 97%, su
eliminación es en su mayoría a través de heces (30%) y en
orina (2%)
LAXANTES

 Definición
Son sustancias que aumentan el volumen del
contenido intestinal, incrementando la
respuesta motora del recto a la distensión y
favoreciendo la expulsión del bolo fecal.
Esto se debe a que son compuestos hidrófilos y
ejercen su acción absorbiendo agua.
 CLASIFICACIO
N

 LAXANTES FORMADORES DE BOLO

Aumentan el volumen de las heces mediante la absorcion de agua,
para estimular la perístasis. Tiene efecto en 12 a 24 h.
Son útiles para el tratamiento de pacientes con
colostomia,ileostomia,hemorroides,fisuras anales y síndrome de
colon irritable.
 ISPAGHULA (Fybogel)
Presentacion. Polvo 3.5g
Dosis. 1 sobre VO dos veces por dia, en la mañana y la tarde despues de los
alimentos.
 PSYLLIUM (Metamucil)
Presentacion. Polvo: 3.4g
Dosis. 1.5 a 3 cuch. De 1 a 3 vecs/dia diluidas en 250ml de agua.
STERCULIA (Normafibe)
Presentacion. Granulos
Dosis. 1 a2 cuch. 1 o 2 vecs/dia sobre la lengua y deglutir con agua o mezclar con
mermelada, miel o helado.
  LAXANTES
OSMOTICOS
Retienen agua en la luz intestinal mediante osmosis, lo cual
incrementa el volumen y estimula la peristalsis.

 Fosfato de sodio. Presentacion. Tabletas: 1.5g

Solucion oral 3.3g/5 ml enema 26g.
Lactulosa Jarabe
Presentacion.
 (actilax,genlac,lac-dol,lactocur
3.3 g/5ml enema 300ml en ) 700ml de sol. De cloruro de
sodio al 0.9% de 4 a 6h.
Dosis. Estreñimiento cronico 10 a 45ml VO/dia
 Sulfato de magnesio
Presentacion. Polvo: 1g/g. efecto de 1 o 2 hrs. 15g
en 250ml de agua VO antes del desayuno.
 solucion electrolitica para lavado colonico.
(colonLYTELY, Glycoprep, movicol,picoprep)

Presentacion. Polvo: 15.546g/sobre, 68.58g/sobre, 70g/sobre, 200g/sobre,

210g.
Estudios o cirugia. 250ml VO C/10min hasta 3 o 4L.
Estreñimiento cronico. 20 a 30ml/min sonda nasogastrcia o 2L en transcurso de
2hrs.
 Sorbitol (sorbilax)
Presentacion. jarabe: solucion de sorbitol al 70%
Indicaciones. Indicar con 20 ml/dia aumentar hasta 20 ml 3vecs/dia en caso
necesario una hra antes o tres desp. De los alimentos.
  LAXANTES ESTIMULANTES
Incrementan la secrecion y estimulan los movimientos peristalticos.
 Bisacodil ( bisalax, dulcolax)
Presentacion. Supositorios: 10mg, tableta 5mg, microenema 2mg/ml.
Senosidos A y B (Antes con como senna)
Presentacion. Tab:7.5mg, 12mg, 20mg. Actuan
de 8 a 12h.
 LAXANTES EMOLIENTES ( DE CONTACTO)
Ablandan las heces al disminuir la tension superficial.
Microlax (citrato de sodio)
Presentacion . Enema: 5ml
Parafina liquida
(agarol,parachoc)
Presentacion. Suspension:
4.83ml/15ml VO.
Picosulfato de sodio (dulcolax,picolax)
Pres. gotas: 7.5mg/ml, polvo20mg.
MECANISMO DE
ACCION

 Aumentan el contenido de agua en heces

 Retienen agua y electrolitos en la luz intestinal.(aumenta el
volumen de heces y acelera su eliminacion).
 Aumenta el transito del efecto directo sobre la motilidad
intestinal.
 Promueven la acumulacion de agua y electrolitos en el
colon.
REACCIONES
SECUNDARIAS
 Nauseas
 Vomito
 Eruptos
 Flatulencia
 Dolor colico
 Diarrea
 Reacciones alergicas
 Irritacion perianal
 FARMACOS ANTIEMETICOS

Es un fármaco que impide el vómito (emesis) o

la náusea. Los fármacos antieméticos típicamente
se usan para tratar cinetosis(mareos) y los efectos
secundarios de los analgésicos opioides,
de los anestésicos generales y de
la quimioterapia dirigida contra el cáncer.

El proceso usual del vómito tiene náuseas y

arcada
MEDICAMENTOS INDICADOS
Antagonistas dopaminérgicos anti D2, actúan en el Sistema
Nervioso Central y se usan para tratar la náuseas y
vómitos.
 Metoclopramida
 Domperidona
 Clorpromazina
 Haloperidol
Antagonistas selectivos del 5HT-3, Estos bloquean los receptores de
la serotonina en el tracto del SNC y GI. Como tales, pueden ser
usadas para tratar náuseas y vómitos.

 Granisetron
 Ondansetrón
 Tropisetron
 Palonosetron
 Antagonistas dopaminérgicos anti D2, actúan en el
Sistema
Nervioso Central y se usan para tratar la náuseas y vómitos

A) METOCLOPRAMIDA
• NOMBRE COMERCIAL: PLASIL
• La metoclopramida se absorbe bien, su biodisponibilidad absoluta es del 80 %
• Metabolismo: Hepático
• Excreción: 80% es renal.

Mecanismo de acción: Bloqueante dopaminérgico: INDICACIONES:

coadyuvante del vaciado (retardado) gastrointestinal;
 Prevención de nauseas e vómitos
estimulante peristáltico: se desconoce el mecanismo de
 Control de vómitos por radioterapia o
acción exacto; sin embargo, se cree que la metoclopramida
quimioterapia
inhibe la relajación del músculo liso gástrico producida por la  Vomitos de embarazos
dopamina.
 B) DOMPERIDONA
INDICACIONES:

• Metabolismo: Hepático
• Su biodisponibilidad es de 15 % R.A.M:
• Excreción: 65% biliar y 35 % es renal

MECANISMO DE ACCION:
CONTRAINDICACIONES:
Es un antagonista dopaminérgico en la zona de emisión
 No usar en caso de hemorragia
de los quimioreceptores, que se encuentra fuera de la
gastrointestinal, obstrucción intestinal.
barrera hematoencefálica en el área postrema.
El área postrema es una estructura medular localizada en  Hipersensibilidad a Domperidona
el tallo cerebral que controla el vómito.
 C)
CLORPROMAZINA

INDICACIONES:

• Antipsicóticos, Antieméticos y antivertiginosos

• Metabolismo: Hepático
• Su biodisponibilidad es de 20 %
• Excreción: Es biliar y renal. R.A.M:
MECANISMO DE ACCION:
Actúa sobre la formación reticular del cerebro medio, el sistema
límbico, hipotálamo,disminuye la ansiedad, la tensión y la CONTRAINDICACIONES:
actividad motora espontánea, y tiene propiedades antipsicóticas  Pacientes con cardiopatía
importantes. Es altamente eficaz en el tratamiento de la  Enfermedades de Parkinson
esquizofrenia y de los estados maniacos. Es también para  Epilepsia
controlar las náuseas y vómitos.
 D) HALOPERIDOL

INDICACIONES:
• Metabolismo: Hepático
• Su biodisponibilidad es de 60 a 70%
• Excreción: En la orina 40% y heces R.A.M:
60%

MECANISMO DE ACCION: CONTRAINDICACIONES:

Neuroléptico perteneciente a la familia de las
butirofenonas. Es un potente antagonista de los
receptores dopaminérgicos cerebrales, y por
consiguiente, está clasificado entre los
neurolépticos de gran potencia.
 Depresión de la médula ósea.
 No debe utilizarse cuidadosamente en pacientes
con enfermedad de Parkinson
 Epilepsia
 Enfermedades hepática
 Antagonistas selectivos del 5HT-3, Estos bloquean los receptores
de la serotonina en el tracto del SNC y GI. Como tales, pueden ser
usadas para tratar náuseas y vómitos

1.GRANISETRON

• Biodisponibilidad aproximadamente es 60 %
• Metabolismo: Hepático
• Excreción: En la orina 49% y las heces 38%
MECANISMO DE ACCION:
Bloquea selectivamente los receptores tipo 3 de la
serotonina (5-HT3). Estos receptores 5-HT3 se
encuentran centralmente en la zona de activación
de los quimiorreceptores y periféricamente en los
terminales del nervio vago en los intestinos. El
bloqueo de estas terminaciones nerviosas en los
intestinos impide que las señales lleguen al sistema
nervioso central.
 2.
ONDANSETRÓN
INDICACIONES:
• Metabolismo: Hepático
• Excreción: En la orina 50%

MECANISMO DE ACCION:
Antagonista potente y altamente selectivo de receptores
5-HT3 localizados en neuronas periféricas y dentro del
SNC. El efecto del ondansetrón es el control de náuseas
y vómitos.

CONTRAINDICACIONES:
R.A.M:
 En mujeres embarazadas o lactantes
 3. TROPISETRON

Su biodisponibilidad es 70% INDICACIONES:

Metabolismo: Hepático
Excreción: En la orina 70%
y 15 % en las heces
MECANISMO DE ACCION:
El tropisetrón bloquea selectivamente los receptores de tipo 3
de la serotonina (5-HT3) . Los receptores 5-HT3 se encuentran
en el centro de la zona de activación de los quimiorreceptores y
periféricamente en los terminales del nervio vago en los
intestinos

CONTRAINDICACIONES:
R.A.M:
Contraindicado en el embarazo y en la lactancia.
 4.
PALONOSETRON
INDICACIONES:

• Su biodisponibilidad es 97%
• Metabolismo: Hepático
• Excreción: En la orina 50%

MECANISMO DE ACCION: R.A.M:

Los agentes quimioterápicos producen la náusea y el CONTRAINDICACIONES:
vómito al liberar serotonina de las células de
 En pacientes con estreñimiento o con
enterocromafina del intestino delgado. Esta serotonina
signos de obstrucción intestinal
liberada activa los receptores localizados en los terminales
 Insuficiencia cardiaca
aferentes del vago, iniciando el reflejo del vómito.  Mujeres embarazadas
 BIBLIOGRAFIA
Katzung, B. G. (2017). FARMACOLOGIA BASICA Y CLINICA. San Francisco: Mc graw hill education.