anticidos

PRoPiEdadEs dE Los anticidos anticidos sistMicos (BicaRBonato) anticidos no sistMicos

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antiacidos
El anticido ideal debe cubrir las siguientes caractersticas:

3. 5. 7. 9.

Neutralizar en forma inmediata y duradera el pH hasta valores de 3 a 4 Evitar la inactivacin de la pepsina por el cambio del pH Tener una actividad exclusiva en el tubo digestivo sin interferir con el proceso digestivo Carecer de efectos txicos sistmicos formacin de gases

11. Tener pocos efectos colaterales como la constipacin, diarrea o 13. Evitar el fenmeno de rebote (secrecin gstrica excesiva): se presenta
ante el incremento del pH por arriba de 5

15. Acelerar la curacin de los procesos ulcerosos y evitar las recidivas 17. Ser econmico

 El grupo de anticidos cumple la funcin de neutralizar el pH del jugo

gstrico, con la finalidad de evitar la irritacin de la mucosa gstrica para disminuir el dolor.

Se cuenta con dos grupos de anticidos, el primero denominado sistmico o

absorbible al que pertenecen el bicarbonato de sodio y el segundo grupo a los no sistmicos o no absorbibles incluyndose al gel de hidrxido de aluminio, magnesio.

Desde el punto de vista qumico, son combinaciones de bases ms o menos

fuerte de sodio, calcio, magnesio y aluminio con cidos dbiles, del tipo de carbonatos y silicatos o bien en forma de hidrxidos que ante la presencia de cido clorhdrico del jugo gstrico son desplazados por el cloro para formar cloruros ms la formacin de agua y bixido de carbono

FACTORES QUE DETERMINAN LA UTILIDAD DEL ANTIACIDO

c) e) g) i)

Tasa de disolucin y reactividad Efectos fisiolgicos del catin Solubilidad en agua Presencia o ausencia de alimentos en estmago En el intestino delgado, depende de si las sales formadas durante la reaccin son absorbibles o no, en el caso de ser absorbibles, los cloruros, se liberan de nueva cuenta, por el medio alcalino aportado, en forma principal, por el jugo pancretico y la bilis, para volver a formar las correspondientes sales y el cloro liberado se absorbe como cloruro de sodio. De sta forma las sales solubles absorbidas influyen en el equilibrio cido-base Los frmacos presentan una variabilidad en la capacidad de neutralizar al cido clorhdrico y se valora en mEq de Cl neutralizados por 1 g o 1 ml del compuesto.

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BicaRBonato dE sodio

La utilizacin del bicarbonato de sodio, en la actualidad, se encuentra reducida,

porque se cuenta con otros frmacos ms efectivos para conseguir su objetivo y con menos riesgos.

El costo reducido del frmaco y la cultura de la automedicacin hacen

indispensable analizar ste frmaco.

El bicarbonato de sodio es una sal alcalina que al ponerse en contacto con el

cido clorhdrico del jugo gstrico, lo alcaliniza.

Farmacodinamia.
El exceso en la ingesta de bicarbonato de sodio provoca una modificacin
sustancial del pH gstrico del valor promedio de 5, a uno superior a 8, se indica que en experimentacin no rebasa el 8.5.

El bicarbonato de sodio al ser una sustancia soluble, provoca que la

neutralizacin del cido clorhdrico sea mediata y en consecuencia controla de inmediato la sintomatologa producida por la hipercidez gstrica.

La modificacin del pH, provoca que el estmago secrete mayor cantidad

de cido clorhdrico y se produce el fenmeno denominado de rebote.

La reaccin qumica entre el bicarbonato de sodio y el cido clorhdrico

desprende agua y bixido de carbono, ste gas, a su vez, irrita la mucosa gstrica y distiende las paredes del estmago y por va refleja, se presenta el eructo, para eliminar el gas producido.

Farmacodinamia
Se comprende que el efecto sea de corta duracin y el exceso de
bicarbonato, contina en el tubo digestivo, para pasar al intestino delgado y ser absorbido. gstrico sistmico. cido clorhdrico.

Por, lo antes descrito, al bicarbonato de sodio se le clasifica como anticido El bicarbonato de sodio por cada 5 gramos se neutraliza 14 a 20 mEq de Se requiere la presencia constante del frmaco en estmago para ejercer su
efecto de tal forma que una dosis aislada tiene un efecto pasajero y tambin depende de la velocidad del vaciamiento gstrico.

La administracin en ayunas, del frmaco, ejerce una accin de 15-30 min.,

mientras que una dosis una hora despus de los alimentos, se prolonga su efecto por 3 a 4 horas.

Farmacocintica
Por lo antes sealado, se sugiere administrar anticidos no sistmicos y en
casos estudiados los sistmicos.

El bicarbonato de sodio no se debe de emplear por ms de dos semanas El bicarbonato que se absorbe en el intestino delgado, ingresa al torrente
sanguneo y modifica el equilibrio cido-base.

La modificacin del equilibro cido base consiste en incrementar la reserva

alcalina y el pH sanguneo, la alcalosis metablica.

El rin se encarga de eliminar el exceso de bicarbonato de sodio, de sta

forma, la orina es alcalina y con esto se consigue restaurar los niveles plasmticos del pH a los valores normales.

Por lo tanto se requiere de una funcin reguladora del rin.

Toxicidad
La ingesta continua de bicarbonato de sodio lleva a una alcalosis
metablica;

por otro lado, si se consume cantidades abundantes de leche se presentara

el sndrome de leche-lcali.

La leche aporta calcio y el lcalis absorbido provoca hipercalcemia y se

reduce la secrecin de la hormona paratohormona, se retiene fosfato y se precipitan sales de calcio en el rin. de ingesta y se caracteriza por la falta de apetito, nuseas, vmito con hipocloremia secundaria, cefalea, mareos, apata, hiperreflexia, calambres, espasmos musculares que pueden llegar hasta la tetania.

ste sndrome se presenta despus de transcurrir varias semanas o meses

 Otros de los problemas que se presenta es la azoemia o uremia gstrica

insuficiencia por calcinosis renal-, se acompaa de hipercalcemia y edema retencin de sodio- en los casos en que existe la predisposicin como en la insuficiencia cardiaca congestiva.

El tratamiento se basa en la suspensin del frmaco y la ingesta de leche

y en los casos graves se requiere por va intravenosa la administracin de cloruro de sodio y posteriormente furosemida.

Contraindicaciones.
La administracin de bicarbonato de sodio debe ser cuidadosa los
pacientes con alteracin renal por la mayor posibilidad de desarrollar alcalosis, as como en los casos de insuficiencia cardiaca por la retencin de sodio.

Presentacin
polvo. Bicarbonato de sodio. Sobres de 5 gramos.

Va de administracin oral. Dosis usuales

2 gramos cada 6 horas.

Interacciones medicamentosas.
El bicarbonato de sodio interacta al incrementar la eliminacin del
carbonato de litio por va renal y se debe tener cuidado ya que el litio se utiliza en frmacos de uso psiquitrico, ya que disminuye el efecto de ste. se encuentra no ionizada se reabsorbe ms en los tbulos renales y se incrementan sus niveles sanguneos y los efectos centrales son ms duraderos.

Las anfetaminas en la orina alcalina producida por el bicarbonato de sodio

sta misma interaccin ocurre con la administracin simultanea de

bicarbonato de sodio y quinidina, al incrementarse el efecto antiarrtmico y la toxicidad de sta ltima.

Indicaciones teraputicas.
El bicarbonato de sodio no cubre los requisitos para ser considerado un
anticido ideal y su utilizacin en la actualidad es poca como tal. La ventaja del bicarbonato de sodio es la rapidez de su efecto y a dosis de 1 a 2 gramos se le puede asociar con otro anticido gstrico de accin prolongada.

La utilidad del bicarbonato de sodio se resume:

g) Alcalinizar la orina en casos de infeccin de vas urinarias para evitar la

irritacin de la mucosa por la orina cida.

i) Litiasis urtica, para disolucin de los clculos de urato. k) Incrementa la eliminacin de cido rico, para evitar la formacin de litos
en las vas urinarias. orinas cidas.

m)Impedir la precipitacin de las sulfonamidas, y la de sus metabolitos, en

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antiacidos no sistEMicos
stos frmacos son de origen mineral o sinttico e insolubles. El aluminio y magnesio son los minerales empleados.

Farmacodinamia.
Al ingresar, estos frmacos en el estmago, se combinan con el cido
clorhdrico neutralizando en forma parcial o total el pH. consiguiente su efecto es rpido y ms prolongado.

Conforme se combinan con el cido clorhdrico, se solubilizan y por Si se piensa que en el incremento en la cantidad de anticido incrementara
el pH gstrico, esto no ocurre, ya que no se disuelve el exceso y el pH no se eleva a valores superiores de 7, como ocurre con el bicarbonato de sodio.

 La presencia de alimento en el estmago provoca variaciones en el pH, con

una acidificacin mayor por lo menos durante uno hora, por lo tanto la administracin del anticido, despus de los alimentos incrementa el pH, prolongndose el efecto por unas 3 horas despus del posprandio y l pH empieza a disminuir nuevamente, de sta forma se requiere una nueva dosis del anticido para elevar el pH, para incrementar el efecto del frmaco.

Con esto se consigue que el pH intragstrico se mantenga por encima del

valor del que contiene el jugo gstrico, pero si se incrementa por encima de 5, se presenta un estmulo incrementador de la secrecin gstrica, con la consecuente acidificacin; constante con todos los anticidos. clulas oxnticas.

A ste fenmeno se le conoce como rebote, por desgracia, esto es Los anticidos que contienen calcio exacerban el fenmeno al estimular las Estos frmacos al ser insolubles y solubilizarse por la neutralizacin, se
liberan cantiones que casi no se absorben y no modifican el equilibrio cidobase y por lo tanto nunca se presenta alcalosis metablica.

 La administracin de anticidos no sistmicos al reaccionar con el cido estos cationes cuando llegan al intestino delgado se combinan con el
bicarbonato presente en el jugo pancretico y bilis y se producen carbonatos de cada catin que son insolubles y de sta forma, no se absorben y se eliminan junto con la materia fecal. absorbe y no alcanza a modificar el equilibrio cido-base.

clorhdrico forma cloruros respectivos ( aluminio, magnesio, calcio), a pesar de ser solubles, se forman cationes poco absorbibles;

Por lo que respecta al cloruro de sodio formado por las reacciones se Los anticidos no sistmicos cumplen la funcin de ser protectores al
incrementar el pH, inactivar la accin proteoltica de la pepsina, y suprimir la sintomatologa presente en los procesos ulcerosos gastroduodenales y favorecer la curacin. pH gstrico por encima de 3.5;

El dolor presente en las lceras gastroduodenales disminuye al elevarse el las dosis teraputicas no consiguen elevar el pH gstrico, de tal forma, que
se debe administrar con otros frmacos que reducen la secrecin gstrica.

 Ordenamiento de los anticidos no

sistmicos por su actividad: c) Hidrxido u xido de aluminio.

h) Carbonato de magnesio.

l) Carbonato de calcio.

p) Trisilicato de magnesio.

v) Fosfato triclcico.

 De la reaccin del hidrxido de aluminio con el cido clorhdrico se

desprende cloruro de aluminio, sustancia cida, sta caracterstica permite mantener un pH gstrico cercano a 4.0 y desempear una accin de buffer, consiguiendo que el pH no se eleve en forma acentuada y el fenmeno de rebote es ligero. gel que se dispone en forma de una capa protectora de la mucosa gstrica, accin demulcente- que contribuye a la eficacia teraputica. al incremento del pH gstrico. como un buen anticido.

El hidrxido de aluminio adsorbe al cido clorhdrico, con la formacin de

El aluminio tambin aluminio inactiva a la pepsina, en forma independiente, Estas caractersticas hacen que el hidrxido de aluminio sea considerado

a) El hidrxido de magnesio ( leche de magnesia), es un potente anticido,

con accin rpida, eleva el pH a 9. Sus sales son solubles pero no absorbibles. El in magnesio retenido en la luz, ejerce una accin osmtica reteniendo agua y produce diarrea.

c)

Por lo que respecta carbonato de calcio forman una capa sobre glucocaliz intestinal con la tendencia a provocar constipacin. El hidrxido de aluminio realiza el mismo evento que el carbonato de calcio, adems de la accin astringente del cloruro de aluminio; para evitar el efecto constipante del aluminio.

e) Por estas razones se emplean hidrxido de aluminio junto con magnesio

Otra utilidad del hidrxido de aluminio, consiste en su combinacin con los fosfatos, en el intestino delgado, y se forma una sustancia compleja insoluble til para una disminucin de los niveles plasmticos y una reduccin en la eliminacin de fosfato. La administracin crnica, en pacientes con insuficiencia renal, se corre el riesgo de que el poco aluminio absorbido se acumule y provoque osteomalacia y encefalopata.

Farmacocintica.
La escasa cantidad de iones de aluminio, magnesio y calcio se absorben y
se excretan por rin, por lo tanto se requiere de un adecuado funcionamiento renal.

En los casos de insuficiencia renal avanzada, se debe tener cuidado con la

administracin del hidrxido de magnesio por el peligro de intoxicacin.

Toxicidad.
La toxicidad se reduce al magnesio en la insuficiencia renal. Las alteraciones frecuentes son con respecto a que el magnesio causa
diarrea, mientras que el aluminio y el calcio constipacin.

Presentacin
Gel de hidrxido de aluminio, magnesio o combinado, en
suspensin frasco de 180, 240 y 360 ml

Tabletas masticables con 300 mgs.

Va de administracin oral. Interaccin medicamentosa

Los hidrxidos de aluminio y magnesio interfieren en la

absorcin de las fenotiacinas, benzodiacepinas ,digoxina, tetraciclina, isoniazida, corticoesteroides y anticolinrgicos. insoluble, evitando de esta forma, su absorcin.

El trisilicato de magnesio se combina con el hierro y lo hace

Indicaciones teraputicas.
Se indica en dispepsias con hiperclorhidria o hipersecrecin, gastritis crnica
y en las lceras gastroduodenales.

El gel de hidrxido de aluminio se debe ingerir de 10 a 15 ml, en 150 ml de

agua, una hora despus de la ingesta de alimentos.

En las lceras duodenales se incrementa la dosis, 15 a 30 ml, y en caso de

dolor nocturno se podr administrar dos tomas ms.

La presentacin masticable del hidrxido de aluminio ( 600 mg) deber

masticarse y dejarla que se disuelva en la boca.

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