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FARMACOGNOSIA II
II AO. QUMICA FARMACEUTICA
UNIDAD I: FITOTERAPIA Y FITOFARMACOS
TEMA 2: FITOFARMACOS

INTRODUCCIN
Los productos fitoteraputicos reciben el nombre de PREPARADOS
FARMACUTICOS A BASE DE RECURSOS NATURALES. Es el producto
medicinal empacado y etiquetado, cuyos ingredientes activos estn formados
por cualquier parte de los recursos naturales de uso medicinal o asociaciones
de stos, en estado bruto o en forma farmacutica, que se utiliza con fines
teraputicos. Si el recurso natural de uso medicinal se combina con sustancias
activas, inclusive constituyentes aislados y qumicamente definidos, no se
considerarn preparaciones farmacuticas a base de recursos naturales.
Dichos preparados estn sujetos a la obtencin de registro sanitario y por
consiguiente la fabricacin de formas farmacuticas de productos
fitoteraputicos debe de obedecer a las Buenas Prcticas de Fabricacin (BPF o
GMPGood Manufacturing Practices).
Adems tambin se define la Preparacin farmacutica a base de recursos
naturales, de uso bajo prescripcin mdica como aquella preparacin
farmacutica a base de recurso natural de uso medicinal que presenta una
potente actividad farmacolgica y exige control mdico para su administracin.
Ambas preparaciones pueden o no estar incluidas en la lista bsica de recurso
natural de Uso Medicinal.
Los productos fitoteraputicos estn constituidos por ingredientes activos
de origen vegetal formulados bajo la forma farmacutica ms adecuada para
su administracin, la posibilidad de utilizacin de la fitoterapia en las prcticas
teraputicas con sustento cientfico, exige acciones multisectoriales que
involucran desde la produccin primaria de las plantas medicinales hasta el
establecimiento de los procedimientos de control de calidad de las materias
primas y productos fitoteraputicos. Si bien los productos fitoteraputicos

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suelen tener mrgenes teraputicos ms amplios y menos efectos secundarios


que los frmacos sintticos, natural no es sinnimo de inocuo; actualmente,
existe una base cientfica que apoya la eficacia de muchos de estos productos
para determinadas indicaciones; sin embargo, la eficacia se consigue slo con
la correcta elaboracin de los preparados y el uso adecuado tanto en lo que se
refiere a las indicaciones como a la forma de administracin.
Los extractos son materias primas que contienen cantidades variables, pero
siempre pequeas, de principios activos y grandes cantidades de material
secundario (sales orgnicas e inorgnicas, cidos y bases orgnicos, saponinas,
polifenoles, taninos, azucares, polisacridos, etc); este material secundario
puede afectar significativamente la tecnologa de fabricacin y la estabilidad
de la forma farmacutica.
En la formulacin de productos fitoteraputicos deben ser consideradas no
solamente la solubilidad y la estabilidad de los principios activos, sino tambin
las caractersticas de los componentes secundarios del extracto, como por
ejemplo, la higroscopicidad (es la capacidad de algunas sustancias de absorber
humedad del medio circundante); de las formas farmacuticas slidas o la baja
solubilidad de las formas farmacuticas lquidas.
Prcticamente todas las formas farmacuticas pueden ser preparadas
a partir de extractos:
1. Formulaciones liquidas como gotas, jarabes,
suspensiones para las cpsulas blandas de gelatina.
2. Formulaciones slidas como los comprimidos,
recubiertos, cpsulas de gelatina y grnulos.

soluciones

comprimidos

3. Preparaciones semislidas para uso externo, como por ejemplo, las


cremas, lociones, pomadas y supositorios.
4. Cosmticos en los cuales se utilizan las amplias bondades de los
productos naturales como aromatizantes, suavizantes, tnicos capilares,
astringentes, nutritivos, antioxidantes, antibacterianos, entre otros.
En la seleccin de la forma farmacutica de un producto
fitoteraputico los aspectos principales que se deben de tener en
cuenta son los siguientes:
La forma debe de ser aceptable para el paciente.
La frmula debe de ser qumica y fsicamente estable.
El producto debe ser correctamente envasado.
El producto debe de ser exento de contaminacin microbiana.
El producto debe de ser capaz de proporcionar una dosis correcta de la
droga.

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El producto debe de ser teraputicamente eficaz.


El proceso debe de ser econmico para la fabricacin en gran escala.
A continuacin se exponen algunas formas farmacuticas utilizadas para la
elaboracin de productos fitoteraputicos, adems una breve contextualizacin
acerca de la formulacin aplicada a esta clase de productos.
1. FORMAS FARMACEUTICAS LIQUIDAS
Clases de Extractos
Los extractos vegetales se clasifican, segn su consistencia en fluidos,
blandos y secos.
Como el propio nombre lo indica, los fluidos son lquidos y corresponden en
general, a la droga seca en proporcin de 1:1 (1 ml de extracto corresponde a
1 g de la droga seca).
Los extractos blandos son semislidos, con contenido de agua o solucin
hidroalcohlica alrededor de un 60%.
Mientras los extractos secos son slidos, polvos o granulados.
Los extractos secos y blandos pueden estar adicionados de ciertos
coadyuvantes y sus especificaciones en lo relacionado al contenido de
principios activos y al residuo seco son descritas en las respectivas
monografas farmacopeicas.
Por otro lado, las tinturas son preparaciones lquidas que resultan de la accin
disolvente y/o extractiva de un solvente inerte hidroalcohlico sobre la droga
vegetal. Estas tinturas o tinturas madres se pueden representar
utilizando los smbolos TM.
Las TM son la base para las preparaciones de los medicamentos homeopticos.
Como los medicamentos dinamizados (dinamizacin, significa el hecho de
agitar fuerte y rtmicamente contra un soporte apropiado, o recipiente, que
contiene dos tercios de su volumen, la droga en solucin) se encuentran en un
grado de dilucin bastante elevado, el control de calidad ejercido sobre el
producto final se vuelve ms difcil y en ciertos casos imposible. Debido a este
hecho es imprescindible, partir de una tintura elaborada bajo estricto rigor
tcnico y efectuar el control de las diferentes etapas de produccin del
medicamento homeoptico. Las formas farmacuticas liquidas pueden ser
preparadas a partir de tinturas o extractos vegetales.
Los extractos fluidos deben de diluirse y los extractos blandos y secos deben
ser disueltos en el solvente de los jarabes y las gotas. Esta es la etapa ms
difcil de la fabricacin, porque pueden formarse precipitados como
consecuencia de la solubilidad poco satisfactoria de los principios activos o de
los componentes secundarios en el componente escogido.
Para evitar este problema, deben tomarse algunas medidas:

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Para diluir un extracto fluido o una tintura o para disolver un extracto


blando o seco, se debe de emplear el mismo solvente empleado en su
fabricacin.
Cuando esto no sea posible, se puede conseguir una mayor solubilidad
utilizando co-solventes, como por ejemplo, glicerina, sorbitol, jarabe de
glucosa, glicoles y poliglicoles. El uso de co-solventes no siempre da
resultados satisfactorios; a veces, para conseguir la solubilizacin se
deben de emplear cantidades elevadas de los mismos, lo que no
siempre es posible en una formulacin especifica. En estos casos se
pueden utilizar surfactantes no inicos, como por ejemplo, los
polisorbatos y derivados del cido oleico y aceite de ricino.
Cuando se trata de principios activos cuya solubilidad aumenta cuando
estos forman sales, las variaciones de pH pueden mejorar la solubilidad
y la estabilidad de algunos extractos. En el caso particular de los
alcaloides, se utiliza los cidos ctrico, lctico y tartrico. El pH en el
rango de 4 a 5 en formulaciones que contienen extractos de belladona
(Atropa belladona), no solamente produce soluciones fsicamente
estables, sino que tambin previene la racemizacin o la hidrlisis de los
alcaloides derivados del tropano.
La filtracin es un proceso que remueve todas las sustancias insolubles
de un extracto. Sin embargo, es necesario considerar que la filtracin
tambin puede remover los principios activos. Siendo as esta operacin
debe de limitarse para aquellos productos que son fcilmente solubles
en el solvente escogido y que no sufren prdidas en el proceso de
filtracin.
1.1.

JARABES

Son preparaciones farmacuticas acuosas, lmpidas, que contienen hasta un


85% de sacarosa en agua destilada. La alta concentracin de azcar en los
jarabes, adems de sus propiedades energticas y edulcorantes, tiene un papel
de conservante y debido a la baja constante dielctrica, facilita la dilucin de
los componentes de la preparacin. Para favorecer la solubilidad de los
componentes de la preparacin y retardar la cristalizacin del azcar se puede
agregar sorbitol o glicerina a la frmula del jarabe.
El jarabe preparado solamente con azcar se denomina jarabe simple y se
utiliza como vehculo para jarabes medicamentosos, aromticos y en
preparacin de recubrimientos para las grageas.
Preparacin del Jarabe Simple: El jarabe simple es una preparacin de
azcar (sacarosa) al 85%. Puede prepararse en frio o en caliente. La
preparacin en frio consistente en disolver 850 g de sacarosa en 500 ml de
agua con agitacin mecnica.
Sin embargo, el proceso ms utilizado es el de la preparacin en caliente. La
incorporacin de las tinturas y de los extractos vegetales se lleva a cabo

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despus del enfriamiento del jarabe simple. En el proceso de preparacin en


caliente se emplea la misma proporcin de sacarosa y de agua destilada
utilizada en el proceso de preparacin en frio. La operacin se realiza a una
temperatura de 800C, en bao-mara o en bao de vapor circulante. Los
ingredientes se introducen en un recipiente y este se coloca en un bao-mara,
donde se mantiene bajo agitacin permanente, hasta que todo el azcar se
disuelva. En las preparaciones industriales, el calentamiento se realiza con
aparatos provistos de una camisa de vapor, de varios tamaos, equipados con
agitadores mecnicos.
La preparacin en caliente presenta como ventajas la velocidad de
disolucin del azcar, la eliminacin del anhdrido carbnico del agua durante
el proceso de calentamiento y la esterilizacin de la preparacin. Sin embargo,
la temperatura no debe de superar los 800C pues se corre el riesgo de
caramelizar el jarabe. Los jarabes preparados en caliente pueden presentarse
ms o menos coloreados, debido a la caramelizacin de la sacarosa. La
intensidad del color es directamente proporcional a la temperatura de la
operacin y al tiempo de calentamiento.
La densidad de un jarabe debe de ser de 1.32 a la temperatura de 200C y de
1.26 en ebullicin. Los jarabes, cuando son preparados en caliente, pierde agua
durante el proceso y el agua perdida debe de ser recuperada.
Clarificacin de los Jarabes: Los jarabes deben presentar un aspecto
lmpido. Cuando presentan un aspecto turbio, despus de la preparacin deben
de clarificarse, lo que se consigue por filtracin a travs de algodn, papel de
filtro o placas filtrantes, de textura adecuada a la viscosidad de los jarabes. La
filtracin puede ser realizada por gravedad, al vaci o a presin.
Industrialmente, los jarabes pueden ser filtrados en un filtro prensa. Algunos
filtros especiales permiten una filtracin esterilizante.
Alteraciones de los jarabes: La alteracin de un jarabe puede ocurrir debido
al exceso o deficiencia en la concentracin de sacarosa. Si la concentracin es
muy alta, la sacarosa se cristaliza. Este problema se corrige adicionando agua
en cantidad adecuada para obtener la densidad correcta del jarabe. Si el jarabe
esta diluido en exceso, el contenido de la sacarosa es bajo y como
consecuencia, pueden proliferar las bacterias, las levaduras y los hongos.
Puede tambin ocurrir la inversin de la sacarosa por la accin de la invertasa
e incluso, la fermentacin alcohlica.
Las condiciones inadecuadas de envase del jarabe producen tambin
crecimiento de microorganismos. Al utilizar temperaturas durante el envase
superiores a la temperatura ambiente el agua se evapora dentro del frasco y al
condensarse en la superficie del jarabe, crea condiciones favorables para el
crecimiento de microorganismos. Los frascos deben esterilizarse antes de ser
utilizados (en estufa, a 1500C) y se deben de llenar completamente, es
importante no dejar ningn espacio libre dentro del frasco.

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Preservantes para jarabes: Para evitar la proliferacin microbiana se utiliza


sustancias preservantes. Las ms utilizadas son los steres del cido
parahidroxibenzoico: metilparabeno (Nipagn), en una concentracin de 0.2%
y propilparabeno (nipazol) en una concentracin de 0.05%. Es comn utilizar
la mezcla de los dos steres del cido p-hidroxibenzoico, porque con esta
mezcla se obtiene un efecto antimicrobiano mayor. En la preservacin de
jarabes frecuentemente se emplea 0.18% de metilparabeno y 0.02% de
propilparabeno.

1.2.

ELIXIRES

Son soluciones medicamentosas alcohlicas, edulcoradas con azcar. La


concentracin alcohlica en los elixires vara entre 150 y 500, razn por la cual
difcilmente se presenta desarrollo de microorganismos.
Adems de la sacarosa, los elixires pueden ser edulcorados con sacarina o
glicerina. Para la preparacin de un elixir se disuelve el principio activo en
alcohol y a esta solucin se le agrega agua, en la forma de jarabe o en una
solucin adecuada de sacarosa.
[PRINCIPIO ACTIVO + ALCOHOL] + [AGUA + SACAROSA] = ELIXIR
Para aumentar la viscosidad y evitar la precipitacin de los principios activos
puede utilizarse glicerina la cual acta adems como edulcorante.
2. FORMAS FARMACEUTICAS SEMISLIDAS
2.1.

CREMAS

Se consideran como cremas a los productos de consistencia blanda o semilquida, formada por la unin de dos fases en caliente, una acuosa y otra
oleosa, denominndose emulsiones aceite en agua (O/W) o agua en aceite
(W/O) segn sea las proporciones de cada fase que constituye la crema.
COLD CREAM

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Este trmino se utiliza para designar cremas agua en aceite (W/O), se puede
utilizar para extractos acuosos no termolbiles y este producto consiste
bsicamente de:

Procedimiento:

Fundir (A) a 70C.

Disolver el brax y el metil parabeno sdico en el agua de (B) y calentar


esta fase a 72C.

Aadir (B) sobre (A) con agitacin rpida al principio, y luego de que
toda la fase haya sido agregada, continuar agitando lentamente hasta
que la temperatura baje a 45C, punto en el cul se agrega el perfume,
aumentando la velocidad de agitacin para una mejor incorporacin.
Disminuir velocidad de nuevo y continuar el enfriamiento hasta 35C
para envasar la crema.

2.2.

UNGENTOS

Es un preparado medicinal consistente en una base oleosa sobre la que se han


diluido las propiedades medicinales de alguna planta o molcula sinttica. Al
contrario de la crema, no son absorbidos por la piel, sino que forman una capa
protectora sobre ella. Se utilizan fundamentalmente para tratar externamente
las afecciones de la piel o como remedio externo para muchas dolencias.
Las grasas pueden ser minerales, como la vaselina, o vegetales, como el aceite
de oliva y tambin con cera. En el primer caso, se forman ungentos muy
densos y poco oleosos y en el segundo caso ms fluidos y oleosos.
Procedimiento:
Se pone en un recipiente de vidrio al bao Mara 100 g de cera de abejas y se
funde. Se agrega la cantidad teraputica recomendada de la planta seca (mx.
60g) y se mantiene al fuego por dos horas. Se vierte la mezcla sobre una tela
para filtrar en caliente y se deja enfriar. Se envasa en caliente.
Un mtodo alternativo es fundir 25 g de cera de abeja con 25 g de lanolina
anhidra. Se aaden 100 ml de extracto vegetal y se vierte el contenido en
recipientes de vidrio mientras an est caliente.

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ACTIVIDADES PRCTICAS

1. Como se define un preparado farmacutico a base de recurso natural:

2. Como estn constituidos los productos fitoteraputicos:

3. Que aspectos se deben tomar en consideracin en la preparacin de


productos fitoteraputicos:

4. Que formas farmacuticas se pueden elaborar a partir de los extractos:

5. Enumere los aspectos importantes en la seleccin de la forma


farmacutica de un producto farmacutico:

6. Como se clasifican los extractos segn su consistencia:

7. Qu medidas deben de tomarse en consideracin para evitar problemas


de los extractos fluidos:

8. Que son los jarabes y como se pueden preparar:

9. Explique cmo se pueden clarificar los jarabes:

10.
de los jarabes:

Explique cmo se pueden corregir las alteraciones

11.

Como se prepara un elixir:

12.

Defina las formas farmacuticas semislidas: