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ANTICIDOS Y ANTIULCEROSOS

INTRODUCCIN
Los frmacos denominados anticidos y antiulcerosos constituyen un subgrupo teraputico de la clasificacin
antomo-teraputica-qumica (ATC) incluido en el grupo de medicamentos del aparato digestivo y metabolismo.
Se trata de frmacos utilizados muy frecuentemente, posiblemente debido a la elevada incidencia y prevalencia de
patologas para las cuales se utilizan. As, un estudio descriptivo sobre la poblacin general francesa cifra en el
61% los individuos que describieron algn sntoma funcional digestivo como dolor de estmago y/o intestinal,
flatulencia, dispepsia, estreimiento y aerofagia, entre otros. Otro estudio llevado a cabo en Canad muestra que el
28,65% de la poblacin general sufre algn sntoma del tracto gastrointestinal superior como alteraciones de la
motilidad, lcera y pirosis.
Frmacos inhibidores de la
secrecin cida
Antihistamnicos H2:
cimetidina, ranitidina, famotidina,
nizatidina y roxatidina.
Anticolinrgicos: pirencepina.
Inhibidores de la bomba de
protones: omeprazol,
lansoprazol, pantoprazol.

Sustancias neutralizantes:
anticidos
Anticidos sistmicos:
bicarbonato sdico, carbonato
clcico.
Anticidos no sistmicos: sales
de magnesio y/o
aluminio.

Protectores o estimulantes de
la proteccin de la
mucosa
Prostaglandinas: misoprostol.
Sales de bismuto.
Sucralfato.
Acexamato de cinc.

FARMACOLOGA
FARMACOS ANTICIDOS
Para que la digestin tenga lugar en el estmago el pH debe estar entre 1 y 2, ya que es a este pH al que actan
las enzimas proteolticas pepsina y catepsina. Los anticidos elevan el pH a valores de entre 3,5 y 4,5 inactivando
de esta forma a la pepsina, pero no a la catepsina, que presenta la capacidad de actuar a valores de pH hasta 5.
Por consiguiente, en caso de lcera, el anticido clsico no evita totalmente la proteolsis patolgica de la mucosa
gstrica.
Se denominan Anticidos a los frmacos capaces de neutralizar parcial o totalmente la acidez gstrica,
disminuyendo el dolor producido por la hiperclorhdria o lcera pptica.
Entre las bases que son responsables de la neutralizacin cida, el hidrxido es la ms empleada. Otros aniones
bsicos utilizados en los anticidos incluyen el carbonato, bicarbonato, citrato y trisilicato. Adems las propiedades
de los anticidos y el carcter teraputico de los mismos sufren una gran influencia del catin metlico, siendo el
aluminio, magnesio y calcio los metales ms comnmente empleados.
De acuerdo con su grado de absorcin los anticidos pueden clasificarse en:
Absorbibles o de accin sistmica: En este grupo se incluyen sustancias medianamente alcalinas, que se absorben
en parte en el intestino y alteran el equilibrio cido-base del organismo. El referente de este grupo es el
bicarbonato sdico (NaHCO3) que presenta una accin rpida pero muy corta. Cuando se administra por va oral el
contenido gstrico se neutraliza, con formacin de CO2 y H2O. El exceso de bicarbonato no se altera y al pasar al
intestino se reabsorbe, como consecuencia de ello se produce una alcalosis y el mantenimiento del equilibrio
cido-base se logra mediante la excrecin del bicarbonato por la orina. Otro representante de este grupo es el
citrato sdico, que tambin presenta una accin rpida y corta.
No absorbibles o de accin local: Entre los anticidos locales se encuentran el xido, el hidrxido de magnesio y el
carbonato clcico: MgO, Mg(OH)2, CaCO3. Estos compuestos neutralizan la acidez gstrica formando sales

insolubles que no se absorben o bien actan como adsorbentes fsicos de la acidez gstrica, por lo tanto no
producen alcalosis.
Con el mismo fin se utilizan diversas compuestos inorgnicos de aluminio, como:
Hidrxido de aluminio, Al(OH)3, que presenta la ventaja de poseer una accin rpida y prolongada al mismo
tiempo, que permite llevar el pH gstrico a valores entre 3-4.
Carbonato de dihidrxido de aluminio y sodio.
Carbonato bsico de aluminio, complejo de hidrxido y carbonato de aluminio en suspensin acuosa, empleado
como anticido a dosis de 4-8 mL.
Otros anticidos de inters son los complejos de aluminio y magnesio, siendo un representante importante el
magaldrato. Empleado en el tratamiento de la lcera gastroduodenal, estando contraindicado en los casos de
insuficiencia renal.
Dentro del grupo de los silicatos, el compuesto ms representativo y ms antiguo es el trisilicato de magnesio:
Mg2O8Si3 (silicato hidratado de magnesio), que neutraliza lentamente el HCl, formando una masa coloidal de
slice, que es la que acta como adsorbente.
FARMACOS ANTIULCEROSOS.
Para combatir la lcera pptica se han utilizado a lo largo del tiempo frmacos pertenecientes a diferentes grupos
farmacolgicos, aunque desde la aparicin de los antihistamnicos H2 la curacin farmacolgica de la lcera ha
alcanzado niveles muy elevados.
1. Antihistamnicos H2.
Los agentes bloqueantes de los receptores H2 de la histamina actan inhibiendo la secrecin cida gstrica
inducida por la liberacin de histamina. El primer medicamento del grupo introducido en clnica fue la Cimetidina y
todos los nuevos frmacos del grupo presentan una notable similitud estructural con ella; de hecho para todos ellos
podemos apreciar una estructura comn compuesta por:
Un anillo heterocclico, que varia desde el imidazol (cimetidina) hasta el tiazol (famotidina y nizatidina), pasando por
el furano (ranitidina). La cimetidina presenta una sustitucin peculiar en el anillo heterocclico, que no se repite en
los posteriores frmacos del grupo.
Un puente aliftico de 4 eslabones, uno de los cuales es un tomo de azufre, determinante para la actividad
farmacolgica.
En el otro extremo de la molcula presentan una estructura de notable parecido estructural en todos los miembros
del grupo; puede ser desde una cianoguanidina (cimetidina) hasta un agrupamiento de nitrometano (ranitidina y
nizatidina).
La evolucin qumica del grupo ha sido enfocada fundamentalmente hacia un aumento de la potencia y de la
duracin del efecto antisecretor gstrico, junto con la prdida o reduccin del efecto inhibidor sobre el citocromo P450 (responsable de las mltiples interacciones farmacolgicas asociadas a la cimetidina).
2. Inhibidores de la ATPasa H3O+/K+.
Actan inhibiendo el mecanismo nico por el cual las clulas parietales gstricas liberan hidrogeniones (H3O+) al
jugo gstrico, intercambindolos por K+, con independencia del estmulo que haya sufrido la clula parietal. Estos
frmacos son protonados en el entorno cido de los canaliculos de dichas clulas, dando lugar a un proceso de
reorganizacin molecular, determinante para la formacin de los verdaderos agentes inhibidores de la ATPasa.
Los dos nicos frmacos que forman parte de este grupo tienen una estructura de tipo benzoimidazlica,
caracterizada por la presencia de un anillo piridnico sustituido y, especialmente, por la presencia de un grupo
sulfxido, determinante para la accin farmacolgica. La diferencia fundamental existente entre ambos es que el
Omeprazol es un inhibidor irreversible de la ATPasa mientras que el Lansoprazol es un inhibidor reversible.

3. Protectores de la mucosa gstrica.


Glcidos.
Se incluyen en este grupo dos sustancias, Sucralfato y Poligalacturonato magnsico, con estructura de
oligosacrido, aunque parcialmente modificada, que contienen algunos tomos metlicos (Mg, Al), capaces de
reaccionar qumicamente con el contenido cido del jugo gstrico. Sin embargo, esta capacidad neutralizante no es
la determinante de su actividad farmacolgica, ya que estos frmacos actan fundamentalmente como tapizantes
de la mucosa digestiva, por lo que precisan ser administrados frecuentemente y en dosis elevadas.
Sales de bismuto.
Actualmente solo el Dicitrato bismutato tripotsico est incluido como nico componente en especialidades de este
grupo teraputico. Estructuralmente se trata de una sal compleja de bismuto con citrato potsico, capaz de
descomponerse en medio cido, lo cual determina buena parte de su eficacia en la interaccin con algunos
componentes bioqumicos del Helicobacter pylori, bacteria relacionada directamente con la etiologa de la lcera
pptica.
Sales de Zinc.
El nico derivado de zinc comercializado como antiulceroso es el Acexamato de Zinc, siendo probablemente el
tomo de zinc el nico responsable de la accin antiulcerosa. Se le ha atribuido un efecto protector de la mucosa y
un
efecto
inhibidor
de
la
liberacin
de
histamina
por
parte
de
los
mastocitos.
4. Prostaglandinas.
El origen de la utilizacin de derivados protaglandnicos como antiulcerosos deriva de la observacin de que, en
mayor o menor medida, todos los antiinflamatorios tienen efectos ulcerognicos y todos ellos actan inhibiendo la
sntesis de prostaglandinas. A partir de esta observacin se encontraron ciertas prostaglandinas, especialmente las
E1 y E2, que son capaces de actuar como citoprotectores de la mucosa digestiva al estimular la produccin de
moco. En dosis mayores son capaces de inhibir la secrecin cida gstrica por parte de las clulas parietales del
estomago. El nico derivado comercializado es el Misoprostol, un anlogo de la PGE1 (Alprostadilo). El Misoprostol
presenta con respecto al Alprostadilo la ventaja de tener accin ms prolongada y presentar menores efectos
utrinos y cardiovasculares.
5. Anticolinrgicos.
El empleo de anticolinrgicos en el tratamiento de la lcera gastroduodenal ha sido histricamente el primer
tratamiento etiolgico de la lcera, ya que estos frmacos inhiben la secrecin cida inducida por Acetilcolina. Los
representantes ms destacados de este grupo son la Pirenzepina y la Dicicloverina.

RECOMENDACIONES
Las recomendaciones que se especifican conciernen a la utilizacin de antiulcerosos para las lceras duodenales y
gstricas, basndose en las conclusiones de las conferencias de consenso francesa (Pars, 1995) y americana
(1997). Las recomendaciones para el uso de antiulcerosos en el tratamiento del reflujo gastroesofgico y la
esofagitis pptica se basan en las conclusiones de la conferencia francesa de consenso (Pars, 1999).
Como medicamentos antiulcerosos, se incluyen, los inhibidores de la bomba de protones, los inhibidores de los
receptores H2 de la histamina, el sucralfato y los anlogos de prostaglandinas. Como agentes antisecretorios, se
definen los antiulcerosos que inhiben la secrecin de cido gstrico (inhibidores de la bomba de protones y antiH2).

Prescripcin en la lcera duodenal


El tratamiento de la lcera duodenal se ha modificado notoriamente desde el reconocimiento del papel que
desempea la infeccin por Helicobacter pylori. Por lo tanto, la estrategia difiere en funcin de la presencia o
ausencia de este microorganismo.
En caso de la presencia de H. pylori se recomienda un tratamiento de erradicacin de 2 fases. La primera, sealan
los especialistas, consiste en una terapia triple por va oral con un inhibidor de la bomba de protones a doble dosis,
asociado con 2 antibiticos durante 7 das, o ranitidina en doble dosis, tambin asociada con 2 antibiticos, pero
por 14 das. La segunda fase, en tanto, consiste en una monoterapia con un agente antisecretorio en dosis
estndar por va oral. En total, la duracin del tratamiento (terapia triple ms monoterapia) debe ser de 4 semanas.
En diversos estudios, no obstante, se concluy que la segunda etapa no resulta necesario en pacientes que se
tornan asintomticos antes de finalizar la primera etapa y en ausencia de lcera complicada. La eficacia del
tratamiento, prosiguen los expertos, depende en gran medida del cumplimiento estricto de la terapia y los pacientes
deben ser advertidos de los posibles efectos adversos intestinales. En el caso de fracaso en la erradicacin se
puede optar por diversas conductas: la realizacin de un segundo tratamiento de erradicacin bajo el mismo
esquema teraputico, la adaptacin de la terapia a los resultados de un antibiograma para determinar la
susceptibilidad de H. pylori o el mantenimiento a largo plazo de un tratamiento antisecretorio reduciendo la dosis a
la mitad.
Por otra parte, en el caso de que el paciente con lcera duodenal no presente infeccin por H. pylori se debe tomar
en cuenta que todos los agentes antisecretorios son igualmente eficaces. De todos modos, en diferentes
metaanlisis se comprob que los inhibidores de la bomba de protones son superiores en cuanto a la tasa de
cicatrizacin a 2 y 4 semanas respecto de los anti-H2. El tratamiento antisecretorio a largo plazo, agregan los
autores, reduce la frecuencia de recidivas, complicaciones hemorrgicas y perforaciones.
Prescripcin en lcera gstrica
Como las ulceraciones neoplsicas pueden cicatrizar provisoriamente con la administracin de terapia
antisecretoria, no se recomienda la administracin de esta medicacin antes del examen histolgico que permita
descartar un posible cncer gstrico. Una vez confirmada la lcera gstrica se debe administrar un nico
antiulceroso, afirman los autores. Por el riesgo de interacciones farmacolgicas, se debe respetar un intervalo de
10 horas entre la administracin de anticidos y antiulcerosos. En el caso de lcera gstrica acompaada de
infeccin por H. pylori el tratamiento es similar al indicado para la lcera duodenal, con excepcin de la duracin de
la terapia que es ms larga en este caso, de entre 6 a 8 semanas. En ausencia de H. pylori, los inhibidores de la
bomba de protones demostraron una eficacia superior a la de los anti-H2 para la cicatrizacin de las lceras
gstricas. La tasa de cicatrizacin de los distintos inhibidores de la bomba de protones, en tanto, es similar entre s.
Prescripcin en reflujo gastroesofgico
Frente a los sntomas de reflujo, describen, se debe diferenciar los sntomas tpicos (pirosis y regurgitaciones
cidas) de las manifestaciones atpicas (manifestaciones extradigestivas) y los sntomas y signos de alarma
(anemia, adelgazamiento, disfagia). En el caso de sntomas tpicos, la conducta depender de la edad del
paciente; en los mayores de 60 aos se debe indicar endoscopa para establecer la gravedad de la esofagitis, pero
en menores de dicha edad la conducta a seguir es el tratamiento farmacolgico. Las caractersticas de este
tratamiento depender de la frecuencia de los sntomas. En el caso de sntomas espaciados (menos de una vez
por semana) los autores recomiendan anticidos, alginatos y anti-H2 en dosis por demanda. En el caso de
sntomas frecuentes (ms de una vez por semana), aconsejan inhibidores de la bomba de protones a mitad de
dosis o anti-H2 en dosis estndar, con tratamiento continuo de 4 semanas, evitando la automedicacin.
En el caso de que las manifestaciones de reflujo fueran atpicas o existieran signos o sntomas de alarma tambin
se debe proceder a la endoscopa. Una vez que se demuestre endoscpicamente la ausencia de esofagitis grave
se recomienda administrar inhibidores de la bomba de protones o anti-H2 durante 4 semanas bajo control
endoscpico; en el caso de esofagitis grave, en tanto, se recomienda el tratamiento por 8 semanas con inhibidores
de la bomba de protones. Si la endoscopa de control no muestra cicatrizacin se debe duplicar la dosis, pero si
existe cicatrizacin slo se mantiene un tratamiento con dosis mnimas.

Antiulcerosos en la prevencin de lceras y hemorragias digestivas


En situaciones de reanimacin mdica o quirrgica existen ciertos factores de riesgo de ulceracin gastroduodenal,
como la intubacin de ms de 48 horas, las caogulopatas, el shock cardiognico, la hipovolemia por sepsis y el
coma neurolgico. En el caso de pacientes con varios de estos factores de riesgo se recomienda la terapia
preventiva.
Prescripcin en hemorragias digestivas altas
Los antiulcerosos, y en particular los antisecretorios, son recomendados para el tratamiento de las hemorragias
digestivas altas de origen ulceroso, especialmente para la prevencin de las recidivas precoces. El tratamiento
farmacolgico debe ser iniciado con la posologa estndar. En caso de infeccin por H. pylori se debe poner en
marcha un tratamiento de erradicacin pues, de este modo, se reduce en gran medida el riesgo de recidiva
hemorrgica.
Prescripcin para el tratamiento de la dispepsia
El trmino de dispepsia funcional agrupa a una diversidad de sntomas que afectan la parte alta del abdomen,
asociados con la ingesta de alimentos, con persistencia o recidiva luego de 3 meses. Si estos sntomas estn
relacionados con signos de alarma como disfagia, vmitos o adelgazamiento, se debe practicar la endoscopa. Por
otra parte, sealan los autores, se debe distinguir entre la dispepsia y la gastritis crnica. Hasta el momento, no
existen suficientes argumentos para validar la eficacia de los antiulcerosos en la dispepsia, como tampoco para
justificar, en estos casos, la erradicacin de H. pylori a travs de la implementacin de la triple terapia.
ANTIEMTICOS
INTRODUCCIN
Nusea puede definirse como el sntoma o la sensacin subjetiva de malestar general con necesidad inminente de
vomitar. Vmito es el trmino para describir la expulsin enrgica del contenido del tubo digestivo superior por la
boca, como consecuencia de la contraccin de la musculatura gastrointestinal y de la pared toracoabdominal.
El paciente con nuseas y vmitos puede presentar desde un cuadro autolimitado hasta una situacin amenazante
para la vida; el tratamiento depende de su etiologa. Aunque la causa exacta sea desconocida o no pueda ser
corregida, puede instaurarse tratamiento de estos sntomas mediante frmacos que acten sobre las vas
fisiopatolgicas que estimulan el centro del vmito.
MECANISMO DEL VMITO
El centro del vmito est situado en la formacin reticular del bulbo raqudeo, y puede ser estimulado
principalmente por tres tipos de aferencias:
-Vestibulares
-Viscerales
-Zona gatillo quimiorreceptora.
Vestibulares
Los ncleos vestibulares son estimulados por los movimientos que causan la cinetosis. Tambin los vrtigos
pueden cursar con vmitos. Si bien el principal neurotransmisor de las fibras del nervio vestibular es el glutamato,
las neuronas vestibulares presentan gran cantidad de receptores H1 y H2.
Viscerales
Las aferencias parasimpticas vagales (mediante el ncleo del tracto solitario, estructura con gran contenido de
receptores de histamina y acetilcolina) y simpticas esplcnicas proceden de estructuras que, como el tracto
gastrointestinal, se activan por la inflamacin, infeccin, distensin mecnica, etc.

Zona gatillo quimiorreceptora


La zona gatillo quimiorreceptora, situada en el rea postrema, en el suelo del IV ventrculo, tiene un alto nmero de
receptores de serotonina y dopamina. Su localizacin fuera de la barrera hematoenceflica le permite controlar de
forma constante la sangre y el lquido cefalorraqudeo detectando la presencia de sustancias txicas, como por
ejemplo el alcohol, o diferentes frmacos (dopaminrgicos, opioides, digitlicos, teofilina, salicilatos y
antineoplsicos), y transmitir esa informacin al centro del vmito.
Tambin se pueden originar impulsos emetizantes en los ncleos cerebelosos, las estructuras subcorticales y las
reas corticales relacionadas con rganos de los sentidos (olfato, gusto y visin), que determinan los factores
psicolgicos del vmito. As, en las sesiones de quimioterapia pueden desencadenarse nuseas y vmitos antes
de la administracin del tratamiento, por factores relacionados con experiencias pasadas (vmito anticipatorio).
Causas intraperitoneales
Son muchas las posibles alteraciones intraperitoneales que pueden cursar con nuseas y vmitos, se har
referencia a problemas de tipo infeccioso, obstructivo y motor.
La infeccin intestinal es causa frecuente de nuseas y vmitos, y suele estar producida en la mayora de los
casos por rotavirus, virus de Norwalk, y algunas especies de Salmonella.
Los rotavirus son virus RNA, que pueden causar vmitos y diarrea grave en lactantes y nios de hasta 3 aos de
edad, durante los meses de invierno. En los adultos solamente provocan diarreas leves, fundamentalmente en
familiares de nios afectados, ancianos e inmunodeprimidos. La transmisin es por va fecal-oral.
Los virus de Norwalk son igualmente virus RNA, encuadrados en los calicivirus entricos, que producen con
facilidad brotes epidmicos en adultos, en cualquier mes del ao, aunque con un predominio tambin invernal, a
travs del agua y de diversos alimentos como las ostras, las ensaladas y los helados. Han sido identificados en
brotes de gastroenteritis en diversos lugares, como cruceros, campamentos de verano, colegios, residencias
geritricas y cuarteles. El periodo de incubacin oscila entre 18 y 72 horas, y la enfermedad suele durar 1 2 das,
con un comienzo brusco de nuseas y dolor abdominal de tipo clico, seguido de vmitos y/o diarrea.
Dentro de las gastroenteritis de origen bacteriano hay que sealar las salmonelosis, producidas por Salmonella no
typhi (principalmente S. Typhimurium y S. Enteritidis). Estas enterobacterias se transmiten por va oral, a partir de
mltiples reservorios animales, a travs del agua o alimentos contaminados (huevos, aves de corral, carne poco
cocinada, mariscos y frutas). Despus de un periodo de incubacin de entre 6 y 48 horas, provocan cuadros
autolimitados de gastroenteritis de 3-7 das de duracin, que en general no precisan tratamiento antibitico. El
diagnstico se establece con el coprocultivo. Si los sntomas aparecen precozmente tras la ingesta, antes de
pasadas 6 horas, la causa ms probable de la gastroenteritis ser una toxiinfeccin alimentaria por S. aureus.
Dentro de los trastornos obstructivos, su probable localizacin en el tubo digestivo puede orientar hacia una
etiologa concreta: si se supone una ubicacin gstrica, la obstruccin estar causada muy probablemente por una
lcera pptica o un tumor maligno; en cambio, si parece estar situada en el intestino, las causas abarcan un
abanico ms amplio: adherencias, hernias, tumores, vlvulos, y la enfermedad inflamatoria intestinal. Un cuadro
especial es el sndrome de la arteria mesentrica superior, que consiste en la compresin del duodeno por esta
arteria en pacientes que han perdido peso o que han debido guardar reposo en cama durante un tiempo
prolongado.
Dentro de las causas o alteraciones motoras vale la pena nombrar la gastroparesia, que es el enlentecimiento del
vaciamiento del contenido alimenticio del estmago, como consecuencia de una vagotoma previa, de
enfermedades sistmicas como la diabetes, la esclerodermia o la amiloidosis, o de una virosis. En este trastorno
motor las nuseas pueden desencadenarse en algunas ocasiones minutos despus de la ingesta de alimento,
aunque en otros casos los vmitos contienen restos alimenticios ingeridos horas o das antes. El cuadro ms
caracterstico podra esquematizarse como sensacin de llenado precoz, dolor y distensin abdominal
postprandial.

Causas extraperitoneales
Por su frecuencia, es necesario dejar constancia de que una cuarta parte de las intervenciones quirrgicas cursan
con nuseas y vmitos en el postoperatorio. Su incidencia es directamente proporcional a la duracin de la ciruga
y la anestesia. Las intervenciones sobre el odo medio y las ginecolgicas son muy emetizantes, junto con las
efectuadas mediante laparotoma y las encuadradas dentro de la ciruga ortopdica.
Otra patologa tambin frecuente es la de origen vestibular, como la cinetosis (vrtigo fisiolgico) y el vrtigo. El
sistema vestibular, mediante los conductos semicirculares el utrculo y el sculo, detecta los movimientos y la
posicin del cuerpo respecto a la fuerza de gravedad. La informacin que se recoge en el laberinto se enva a los
ncleos vestibulares del troncoencfalo, a travs del VIII par, y desde ah se proyectar hacia los ncleos
oculomotores, mdula espinal, corteza cerebral y cerebelo.
Embarazo
Las nuseas y los vmitos de moderada intensidad son frecuentes durante las 16 primeras semanas de gestacin,
generalmente en las primeras horas de la maana. El sndrome de hiperemesis gravdica consiste en vmitos
suficientemente graves como para producir prdida de peso y deshidratacin, y se cree que est en relacin con
niveles altos o rpidamente adquiridos de gonadotropina corinica o estrgenos.
Quimioterapia
Los vmitos en el contexto de la quimioterapia pueden ser de tres tipos: a) agudos, en las horas siguientes a la
administracin del frmaco, y que estn mediados por 5-HT3; b) subagudos, en los das siguientes, independientes
de 5-HT3; y c) anticipatorios, en los momentos previos a la administracin del tratamiento.
FRMACOS ANTIEMTICOS
Los principales neurotransmisores implicados en las vas aferentes del centro del vmito, y por tanto objetivo de la
intervencin farmacolgica, son los siguientes:
- Acetilcolina.

- Histamina.

- Serotonina.

Dopamina

Antihistamnicos y anticolinrgicos
Los antihistamnicos inhiben la accin de la histamina en el receptor H1, y los anticolinrgicos, la accin de la
acetilcolina en los receptores muscarnicos. Estos dos tipos de frmacos son capaces de reducir la activacin de
las aferencias que recibe el centro del vmito desde el sistema vestibular. Los efectos secundarios ms
significativos son la sedacin (en el caso de los antihistamnicos de primera generacin) y los derivados de su
actividad anticolinrgica (sequedad de boca, retencin urinaria, visin borrosa y agudizacin del glaucoma de
ngulo estrecho).
La capacidad de los antihistamnicos para mejorar la cinetosis ha quedado bien demostrada con dimenhidrinato,
difenhidramina (ambos clase B de la FDA) y prometazina (clase C de la FDA). Pero el medicamento ms efectivo
es la escopolamina, un antagonista de los receptores muscarnicos, que se presenta en comprimidos y en parche
(transderm scop). Este se aplica de forma profilctica en la regin postauricular, y proporciona proteccin durante
72 horas.
Antagonistas de serotonina
Ejercen el efecto antiemtico gracias a su afinidad selectiva por los receptores 5-HT3 de la serotonina, muy
abundantes en el ncleo del tracto solitario y en la zona gatillo quimiorreceptora. Son frmacos muy bien tolerados,
que pueden provocar cefalea y sensacin de fatiga de escasa significacin clnica, aunque en raras ocasiones
causan reacciones de hipersensibilidad, como urticaria, broncoespasmo y anafilaxia. Pueden administrarse en
dosis nica diaria, y no necesitan ajuste de dosis en ancianos. Se emplean en las nuseas y vmitos inducidos por
quimioterapia, radioterapia de la parte alta del abdomen, embarazo (hiperemesis gravdica), o ciruga. Tanto el
ondansetrn como el granisetrn son frmacos de la clase B de la FDA.

Antagonistas de la dopamina
Actan mediante el bloqueo de los receptores D2 de la dopamina, principalmente en la zona gatillo
quimiorreceptora. El frmaco estndar de este grupo es la metoclopramida (clase B de la FDA), que tambin tiene
actividad antagonista de los receptores 5-HT3, aunque en menor medida que el ondansetrn.
La domperidona presenta una ventaja sobre la metoclopramida: no atraviesa la barrerara hematoenceflica y por
tanto disminuye efectos adversos como la sedacin o los movimientos involuntarios; puede provocar
hiperprolactinemia porque la eminencia media, al igual que el rea postrema, estn fuera de la barrera
hematoenceflica. Podra ser, por tanto, un frmaco a tener en cuenta en pacientes en los que no convenga
aumentar el bloqueo de los receptores D2, como por ejemplo en pacientes parkinsonianos o psicticos, o en
pacientes con un mayor riesgo de desencadenar una discinesia, como los nios, jvenes y ancianos. La
desventaja frente a la metoclopramida es que no puede usarse por va intravenosa.
Otros frmacos con afinidad por los receptores D2 son las fenotiazinas (tietilperazina, clorpromazina), que tambin
tienen capacidad para bloquear los receptores H1 y los colinrgicos muscarnicos, y son por tanto un buen
instrumento para el tratamiento de los vmitos de origen vestibular.
Los efectos secundarios de los antagonistas de la dopamina, como la sedacin, la hipotensin ortosttica y el
extrapiramidalismo, son un factor limitante de su empleo.
Otros
Glucocorticoides
La dexametasona puede ser til en los vmitos de pacientes con cncer diseminado, probablemente por
disminucin de la inflamacin peritumoral, y tambin en el tratamiento de los vmitos tardos postquimioterapia.
Benzodiacepinas
El lorazepam y el alprazolam, por sus efectos sedantes y ansiolticos, pueden mejorar las nuseas y los vmitos
anticipatorios que se producen antes de una sesin de quimioterapia.
FRMACOS ANTIEMTICOS EN QUIMIOTERAPIA
En la actualidad disponemos de un buen nmero de frmacos antiemticos capaces de prevenir y controlar la
emesis en la mayora de los pacientes y ante cualquier pauta de quimioterapia. Estos frmacos actan a diferentes
niveles bloqueando varios receptores o antagonizando la accin de los neurotransmisores que intervienen en la
fisiopatologa del vmito. Tras la introduccin en la prctica de los frmacos antagonistas de los receptores de la
serotonina 5HT3 (los denominados "...setrones") se logr incrementar en gran medida la eficacia de la terapia
antiemtica gracias a su elevada potencia. En este grupo existen numerosas molculas entre las que parece no
haber grandes diferencias, siendo las ms usadas en la actualidad el ondansetrn y el granisetrn, y tambin
dolasetrn, tropisetrn, etc. Estos frmacos poseen una dosis mxima a partir de la cual no aumenta su eficacia ya
que los receptores de la serotonina ya estn saturados. El segundo grupo importante lo forman los corticoides,
fundamentalmente la dexametasona y tambin la metilprednisolona y la ACTH. Estos dos grupos, los antagonistas
5HT3 y la dexametasona fundamentalmente, constituyen la base de la mayora de las pautas antiemticas, tanto
por separado como en combinacin entre s. Las benzamidas sustituidas, cuyo representante ms usado es la
metoclopramida, son frmacos muy usados en el control de la emesis. Posee la caracterstica de tener una
relacin lineal dosis-respuesta aunque a dosis alta limita su uso la aparicin de efectos secundarios como el
sndrome extrapiramidal, sobre todo en gente joven. A dosis bajas actan como antidopaminrgicos (anti-D2) y a
dosis mayores poseen tambin accin antiserotoninrgica (anti-5HT3). Otros frmacos coadyuvantes antiemticos
lo forman una serie de sustancias cuyo uso es frecuente en la patologa psiquitrica pero que poseen actividad
antiemtica en base a su accin sobre los neurotransmisores y sus receptores. Destacan las Butiferonas
(haloperidol), Benzodiacepinas (lorazepam) y las Fenotiacinas (tietilperafizina, clopromacina). Tambin los
Cannabioides poseen actividad antiemtica y su uso est aprobado en algunos pases. Los antihistamnicos (antiH1) tambin tienen esta propiedad aunque ms dbil.

Por ltimo hay que nombrar una serie de nuevas molculas en desarrollo que actan como antagonistas de los
receptores NK1 (sustancia P) cuya eficacia ya ha sido probada y estarn a disposicin de la prctica diaria dentro
de muy poco tiempo.
En general la terapia antiemtica en oncologa se basa en una buena prevencin, ajustando los frmacos al riesgo
de emesis terico en cada paciente segn sus caractersticas y la quimioterapia empleada. En general se usan
combinaciones de un antagonista 5HT3 con la dexametasona para la emesis aguda, administrndolos unos 30
minutos antes de la quimioterapia. Los pacientes con riesgo de emesis diferida suelen precisar de un tratamiento
despus de la administracin de la quimioterapia durante unos das con dexametasona oral, benzamidas o
antagonistas 5HT3. Algunas pautas de quimioterapia de bajo riesgo pueden incluso no precisar del uso sistemtico
de profilaxis antiemtica. Por ltimo pueden ser tiles las benzodiacepinas, la psicoterapia y la terapia de
desensibilizacin para la prevencin de la emesis anticipatorio.

ANTIESPASMDICOS
DEFINICIN
Los antiespasmdicos pertenecen a dos grupos farmacolgicos distintos: los que actan por mecanismo
anticolinrgico y los que ejercen accin directa sobre el msculo liso. Otra diferencia es que la absorcin oral de los
compuestos cuaternarios es ms irregular que la de las aminas terciarias, por ello existen mayores variaciones
individuales en la respuesta.
ANTIESPASMDICOS ANTICOLINRGICOS
Actan antagonizando a la acetilcolina en los receptores muscarnicos. Se suelen clasificar en anticolinrgicos con
estructura de amina terciaria y anticolinrgicos con estructura de amonio cuaternario. Se diferencian principalmente
porque los derivados de la amina terciaria no atraviesan la barrera hematoenceflica y, en caso de intoxicacin,
hay menos riegos de prdida de memoria, excitacin psquica o alucinaciones.
GENRICOS
Alcaloides naturales y derivados semisintticos con estructura de amina terciaria:
-Atropina

-Escopolamina

Derivados de alcaloides naturales con estructura de amonio cuaternario:


-Butilescopolamina,
bromuro

-Homatropina,
metilbromuro

-Metilescopolamina,
bromuro

-Octatropina,
metilbromuro

Sintticos con estructura de amina terciaria:


-Amikelina

-Trimebutina

-Dicicloverina

Sintticos con estructura de amonio cuaternario:


-Clidinio, bromuro

-Pinaverio, bromuro

-Valetamato, bromuro

ANTIESPASMDICOS MUSCULOTROPOS
Tienen accin directa sobre el msculo por un mecanismo desconocido hasta el momento actual. Deben ser
reservados a casos donde los anticolinrgicos estn contraindicados, ya que su eficacia es dudosa.
GENRICOS
-Mebeverina

-Papaverina

TIPOS DE ANTIESPASMDICOS
ANTIMUSCARNICOS
Reducen la motilidad intestinal. No se ha establecido claramente su efectividad para el sndrome del intestino
irritable y la enfermedad diverticular, y la respuesta es variable en cada persona. Los antimuscarnicos se usan
tambin en casos de arritmias, asma y enfermedades de las vas repiratorias, cinetosis, parkinsonismo y
ciclopleja.
Deben usarse con precaucin en casos de sndrome de Down, reflujo gastroesofgico, diarrea, colitis ulcerosa,
infarto agudo de miocardio, hipertensin, enfermedades con taquicardias, fiebre, embarazo y lactancia, y personas
susceptible de padecer glaucoma de ngulo estrecho.
Pueden producir estreimiento, alteraciones del ritmo cardiaco, reduccin de la secrecin bronquial, urgencia
miccional y retencin urinaria, dilatacin pupilar, fotofobia, sequedad de boca, rubefaccin, sequedad de piel. A
veces puede aparecer confusin, nuseas, vmitos y mareos. En muy pocas ocasiones pueden producir glaucoma
de ngulo estrecho.
Bromuro de butilescopolamina. Trastornos gastrointestinales o genitourinarios caracterizados por espasmos de la
musculatura lisa, clico intestinal y secreciones respiratorias excesivas.
Metilbromuro de escopolamina. Espasmo abdominal (espasmos del tracto biliar, clico ureteral y renal,
menstruacin dolorosa), sndrome del intestino irritable.
Bromuro de otilonio. Espasmo abdominal (espasmos del tracto biliar, clico ureteral y renal, menstruacin
dolorosa), sndrome del intestino irritable.
Bromuro de pinaverio. Sndrome del intestino irritable, discinesia biliar colitis espasmdica.
Trimebutina. Gastritis y vmitos asociados a lcera gastroduodenal, espasmo del ploro, sndrome del intestino
irritable, discinesia biliar, nuseas y vmitos postoperatorios.
ESTIMULANTES DE LA MOTILIDAD
Son antagonistas de la dopamina que estimulan el vaciado del estmago y el trnsito del intestino delgado y
aumentan la fuerza de la contraccin del esfago.
Cinitaprida. Se usa en casos de reflujo gastroesofgico y trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal que
cursen con evacuacin gstrica retardada. No debe usarse en casos de alergias a ortopramidas, hemorragia
digestiva, obstruccin intestinal mecnica, perforacin intestinal, insuficiencia renal grave. Pueden producir
somnolencia, sedacin y reacciones de hipersensibilidad.
Cleboprida. Se usa en casos de reflujo gastroesofgico y trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal,
gastroparesia, nuseas y vmitos. No debe usarse en casos de alergias a ortopramidas, hemorragia digestiva,
obstruccin intestinal mecnica, perforacin intestinal, insuficiencia renal grave. Puede producir nuseas, diarrea,
estreimiento, agotacin, somnolencia, sntomas extrapiramidales, parkinsonismo, discinesia tarda y astenia.

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Levosulpirida. Se usa en casos de dispepsia. No debe usarse en casos de hemorragia digestiva, obstruccin
intestinal mecnica, perforacin intestinal; mastopata maligna; insuficiencia renal grave. Puede producir
estreimiento, espasmo abdominal, hipersalivacin, aumento de peso, somnolencia, sedacin, insomnio, mareo,
astenia.
OTROS ANTIESPASMDICOS
Los siguientes antiespasmdicos son relajantes directos de la musculatura lisa intestinal y alivian el dolor del
sndrome del intestino irritable y la enfermedad diverticular. No producen efectos adversos graves. No deben
usarse en casos de leo paraltico. La esencia de menta puede producir pirosis (sensacin de ardor abdominal).
Citrato de alverina. Se usa en casos de espasmos gastrointestinales y menstruaciones dolorosas. Puede producir
nuseas, cefalea, prurito, erupcin y mareos.
Hidrocloruro de meberina. Se usa en casos de espasmos gastrointestinales. No tiene efectos adversos aunque
rara vez puede aparecer una reaccin alrgica (como erupcin).
Esencia de menta. Alivio del dolor clico y la distensin abdominal, sobre todo en el sndrome del intestino irritable.
Puede producir pirosis, irritacin perianal, y rara vez reacciones alrgicas (como erupcin, cefalea, bradicardia,
temblor muscular, ataxia).

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