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DROGAS COLINERGICAS

PARASIMPATICOMIMETICAS o COLINOMIMETICAS o AGONISTAS = VAGO = Acth

HipoTA M3

M5

M2

M3

M1

M4

M3

M2

Placa motora …N

M5

M4

N

CLASIFICACION

DROGAS COLINERGICAS
DROGAS COLINERGICAS

(mecanismo de acción)

Colinesterasa N
Colinesterasa
N

ACCION DIRECTA

AGONISTAS MUSCARÍNICOS: -Esteres de colina: Acetilcolina, Carbacol, Betanecol,Metacolina. -Alcaloides colinérgicos
AGONISTAS
MUSCARÍNICOS:
-Esteres de colina:
Acetilcolina, Carbacol,
Betanecol,Metacolina.
-Alcaloides colinérgicos
Pilocarpina, muscarina,
oxotremorina y arecolina

ACCION INDIRECTA o inh de colinesterasa

REVERSIBLES

Terciarios (fisost) y Cuaternarios (neost)

• Terciarios (fisost) y • Cuaternarios (neost) IRREVERSIBLES organofosforados M AGONISTAS NICOTÍNICOS

IRREVERSIBLES

organofosforados

M AGONISTAS NICOTÍNICOS -Ganglionares -Neuromusculares
M
AGONISTAS
NICOTÍNICOS
-Ganglionares
-Neuromusculares

ESTERES DE LA COLINA

EFECTOS FARMACOLÓGICOS

2 tipos de efectos:

Muscarínicos

(M1M5)

Nicotínicos

(N. musc, N.ganglion y N.neuronales)

M5) • Nicotínicos (N. musc, N.ganglion y N.neuronales) -Contracción de fibras lisas (+) -Hipotensión arterial (-)

-Contracción de fibras lisas (+) -Hipotensión arterial (-)

-Bradicardia (-)

-Estimulación exocrina (+)

arterial (-) -Bradicardia (-) -Estimulación exocrina (+) -Estimulación ganglionar (+) - Estimulación de placa

-Estimulación ganglionar (+)

-Estimulación de placa motora (contracción) (+)

(-) -Estimulación exocrina (+) -Estimulación ganglionar (+) - Estimulación de placa motora (contracción) (+) M3 M2
M3 M2
M3
M2
-Estimulación exocrina (+) -Estimulación ganglionar (+) - Estimulación de placa motora (contracción) (+) M3 M2

ATROPINA bloquea todos

RECEPTORES MUSCARINICOS

M1

M2

M3

M4

M5

En: ganglios periféricos y plexo mientérico.  Afinidad por pirenzepina Afinidad por pirenzepina

En: miocardio.

mientérico.  Afinidad por pirenzepina En: miocardio.  Afinidad por la metoctramina En: M. liso, glándulas

Afinidad por la metoctramina

pirenzepina En: miocardio.  Afinidad por la metoctramina En: M. liso, glándulas secretoras, endotelio vascular. En:

En: M. liso, glándulas secretoras, endotelio vascular.pirenzepina En: miocardio.  Afinidad por la metoctramina En: útero, ganglios y glándulas secretoras. En: ojo

En: útero, ganglios y En: M. liso, glándulas secretoras, endotelio vascular. glándulas secretoras. En: ojo (+) y SNC (-) Antagonizado

glándulas secretoras.

En: ojo (+) y SNC (-)secretoras, endotelio vascular. En: útero, ganglios y glándulas secretoras. Antagonizado x Ipatropium y oxibutinina

Antagonizado x Ipatropium y oxibutinina

EFECTOS FARMACOLÓGICOS

M3
M3

Acciones vasculares (-)

1. Caída de la presión arterial X:

a) Vasodilatación de arteriolas y capilares por estimulación R. M3 en el endotelio intacto NO.

b) Acth, inhibe la liberación NA desde

terminales simpáticos.

intacto  NO. b) Acth, inhibe la liberación NA desde terminales simpáticos. A nivel venoso causa

A nivel venoso causa vasocontracción

EFECTOS FARMACOLÓGICOS

Acciones corazón (-)

1. Frecuencia Cardiaca

a). Actuando en nódulo Sinu- Auricular, prl el periodo refractario.

b). Nódulo AV, tiene acción dromotrópica negativa bloqueo de conducción.

c). Inhibe focos ectópicos en nódulos

S-A, A-V, has de His fibras de Purkinje.

2. Fuerza de contracción

miocardio

+ miocardio auricular q`ventrícular

M2
M2
3. Efecto Protector luego de Isquemia aguda, se utiliza agonistas M2.
3. Efecto Protector
luego de
Isquemia aguda,
se utiliza agonistas M2.

DROGAS COLINERGICAS

PARASIMPATICOMIMETICAS o COLINOMIMETICAS = VAGO = ACTH

hipoTA (M3)

M2

MUSCULO LISO (+)

contracción !!

- m. iris

- Bronquios

- Útero

- Uréteres

- Intestinos

- Vejiga

- Músculo

Vejiga contrae el detrusor y relaja el esfínter, favorece la micción:

CARBACOL Y BETANECOL

No es destruido x colinesterasa (prl). Util: retencion urinaria e ileo- paralitico postOp. En atonía gástrica postvagectomia y megacolon

congénito. Hoy, procinéticas

antagonistas de Dopamina (cisaprida).

EFECTOS FARMACOLÓGICOS

Músculo Esquelético (+)

Acth es mediador químico en unión mioneural (Nicot).

Produce una despolari- zación de 40 a 50 mV,

para que dispare el PAN.

No tiene utilidad clínica

(Nm)
(Nm)

EFECTOS FARMACOLÓGICOS

Respiración (-)

EFECTOS FARMACOLÓGICOS Respiración (-) Por acción directa: Deprime Respiración • Bloqueando el centro

Por acción directa:

Deprime Respiración

Bloqueando el centro respiratorio.

Deprime Respiración • Bloqueando el centro respiratorio. • Provocando contracción vigorosa del músculo de

Provocando contracción

vigorosa del músculo de

Reisseisen (+).

contracción vigorosa del músculo de Reisseisen (+). Por acción indirecta: Cuando la PA  , la

Por acción indirecta:

Cuando la PA , la respiración

aumenta en frecuencia y amplitud.

músculo de Reisseisen (+). Por acción indirecta: Cuando la PA  , la respiración aumenta en

EFECTOS FARMACOLÓGICOS

Ojo (+)

Contrae el esfínter del iris (MIOSIS) radial Favorece a la acomodación esto permite

drenaje del humor acuoso.

Carbacol es útil en glaucoma crónico. En caso agudos se combina metacolina al 20%+neostigmina al
Carbacol
es útil en glaucoma
crónico. En caso agudos
se combina metacolina al
20%+neostigmina al 5%.

EFECTOS FARMACOLÓGICOS

Sistema Nervioso Central (-)

Los Esteres de Colina,

llegan poco o no llegan

al SNC por lo que los

efectos centrales no se perciben.

Glándulas exocrinas (+) Estimulación potente!!

FARMACOPATOLOGÍA

Estas sustancias producen:

SALIVEO
SALIVEO
SUDOR
SUDOR
FARMACOPATOLOGÍA Estas sustancias producen: SALIVEO SUDOR BOCHORNO RESISTENCIA EN VÍAS AEREAS ARRITMIAS HIPOTENSIÓN
FARMACOPATOLOGÍA Estas sustancias producen: SALIVEO SUDOR BOCHORNO RESISTENCIA EN VÍAS AEREAS ARRITMIAS HIPOTENSIÓN
BOCHORNO
BOCHORNO
RESISTENCIA EN VÍAS AEREAS
RESISTENCIA
EN VÍAS AEREAS
ARRITMIAS HIPOTENSIÓN PARO CADIACO
ARRITMIAS
HIPOTENSIÓN
PARO CADIACO
CONTRAINDICADO: •Asma •Hipertiroidismo •Arritmias cardiacas •Insuficiencia coronaria •Ulcera péptica
CONTRAINDICADO:
•Asma
•Hipertiroidismo
•Arritmias cardiacas
•Insuficiencia coronaria
•Ulcera péptica

CLASIFICACION

DROGAS COLINERGICAS
DROGAS COLINERGICAS

(mecanismo de acción)

Colinesterasa N
Colinesterasa
N

ACCION DIRECTA

AGONISTAS MUSCARÍNICOS: -Esteres de colina: Acetilcolina, Carbacol, Betanecol,Metacolina. -Alcaloides colinérgicos
AGONISTAS
MUSCARÍNICOS:
-Esteres de colina:
Acetilcolina, Carbacol,
Betanecol,Metacolina.
-Alcaloides colinérgicos
Pilocarpina, muscarina,
oxotremorina y arecolina

ACCION INDIRECTA o inh de colinesterasa

REVERSIBLES

Terciarios y cuaternarios

colinesterasa REVERSIBLES • Terciarios y • cuaternarios IRREVERSIBLES organofosforados M AGONISTAS NICOTÍNICOS

IRREVERSIBLES

organofosforados

M AGONISTAS NICOTÍNICOS -Ganglionares -Neuromusculares
M
AGONISTAS
NICOTÍNICOS
-Ganglionares
-Neuromusculares
PILOCARPINA MUSCARINA OXOTREMORINA ARECOLINA Planta brasileña Pilocarpus jaborandi Receptores M1 Amanita muscaria
PILOCARPINA
PILOCARPINA
MUSCARINA
MUSCARINA

OXOTREMORINA

ARECOLINA

PILOCARPINA MUSCARINA OXOTREMORINA ARECOLINA Planta brasileña Pilocarpus jaborandi Receptores M1 Amanita muscaria
PILOCARPINA MUSCARINA OXOTREMORINA ARECOLINA Planta brasileña Pilocarpus jaborandi Receptores M1 Amanita muscaria
PILOCARPINA MUSCARINA OXOTREMORINA ARECOLINA Planta brasileña Pilocarpus jaborandi Receptores M1 Amanita muscaria
PILOCARPINA MUSCARINA OXOTREMORINA ARECOLINA Planta brasileña Pilocarpus jaborandi Receptores M1 Amanita muscaria
Planta brasileña Pilocarpus jaborandi Receptores M1
Planta brasileña
Pilocarpus jaborandi
Receptores M1

Amanita muscaria (hongos) Intoxicaciones en A. norte

y Europa

Receptores M1

Sintética

Alcaloide de la nuez de betel Nativos de las Indias orientales como euforético. R. M1
Alcaloide de la nuez de betel
Nativos de las Indias
orientales como euforético.
R. M1 y R. Nicotínico

ALCALOIDES COLINERGICOS

EFECTOS FISIOFARMACOLOGICOS

Actúan sobre los mismos R que Acth = efectos

Actúan sobre los mismos R que Acth = efectos Causa diaforesis en dosis de 10-15 mg

Causa diaforesis en dosis de 10-15 mg S.C.Actúan sobre los mismos R que Acth = efectos Puede producir hasta 2-3 L de sudor.

Puede producir hasta 2-3 L de sudor.R que Acth = efectos Causa diaforesis en dosis de 10-15 mg S.C. Se utiliza para

Se utiliza para tratar xerostomía de distinto origen. xerostomía de distinto origen.

ALCALOIDES COLINERGICOS PILOCARPINA. EFECTOS FISIOFARMACOLOGICOS

Todo el sistema glandular exócrino está afectado:

- -
-
-
Todo el sistema glandular exócrino está afectado: - - lacrimal salival respirator io gástri Pilocarpina: co
Todo el sistema glandular exócrino está afectado: - - lacrimal salival respirator io gástri Pilocarpina: co

lacrimal

el sistema glandular exócrino está afectado: - - lacrimal salival respirator io gástri Pilocarpina: co glaucoma,

salival

respirator

io

gástri

Pilocarpina: co glaucoma,

En TRATAMIENTO de la

intest

inal

co glaucoma, En TRATAMIENTO de la intest inal … Xerostomía que ocurre luego de radioterapia de

Xerostomía que ocurre luego de radioterapia de cabeza y cuello.

-Síndrome de Sjogren

-ANTAGONISTA en casos de intoxicación por atropina.

 tono y motilidad del m.l. intestinal (+) Útiles para: -Atonía intestinal de cualquier tipo

tono y motilidad del m.l. intestinal (+)

 tono y motilidad del m.l. intestinal (+) Útiles para: -Atonía intestinal de cualquier tipo que
 tono y motilidad del m.l. intestinal (+) Útiles para: -Atonía intestinal de cualquier tipo que

Útiles para:

-Atonía intestinal de cualquier tipo que fuere (manoseo post- operatorio, peritonitis, íleo paralítico, etc.) y de útero, vejiga, uréteres.

En Acalasia ya que aumentan el tono y motilidad del esófago.

Acalasia ya que aumentan el tono y motilidad del esófago. -Contracción de bronquios (contraindicados en asmáticos).

-Contracción de bronquios (contraindicados en asmáticos).

CLASIFICACION

DROGAS COLINERGICAS
DROGAS COLINERGICAS

(mecanismo de acción)

Colinesterasa N
Colinesterasa
N

ACCION DIRECTA

AGONISTAS MUSCARÍNICOS: -Esteres de colina: Acetilcolina, Carbacol, Betanecol,Metacolina. -Alcaloides colinérgicos
AGONISTAS
MUSCARÍNICOS:
-Esteres de colina:
Acetilcolina, Carbacol,
Betanecol,Metacolina.
-Alcaloides colinérgicos
Pilocarpina, muscarina,
oxotremorina y arecolina

ACCION INDIRECTA Inh de Colinesterasa o

ANTICOLINESTERASICOS

REVERSIBLES

Terciarios (fisost) y Cuaternarios (Neost)

IRREVERSIBLES

organofosforados

y • Cuaternarios (Neost) IRREVERSIBLES organofosforados M AGONISTAS NICOTÍNICOS -Ganglionares -Neuromusculares
M AGONISTAS NICOTÍNICOS -Ganglionares -Neuromusculares
M
AGONISTAS
NICOTÍNICOS
-Ganglionares
-Neuromusculares
Sustancias q` inhiben a la acetilcolinesterasa evitando la destrucción enzimática de Acth. Ejerciendo efectos a
Sustancias q` inhiben a la acetilcolinesterasa evitando la destrucción enzimática de Acth. Ejerciendo efectos a

Sustancias q` inhiben a la

acetilcolinesterasa evitando la destrucción

enzimática de Acth.

Ejerciendo efectos a través

de ella, tanto M como N.

REVERSIBLES

Terciarios y cuaternarios

IRREVERSIBLES

organofosforados

Las drogas anticolinesterásicas se dividen en 2 grupos tomando en cuenta el tipo de unión
Las drogas anticolinesterásicas se dividen en 2 grupos tomando en cuenta el tipo de unión

Las drogas anticolinesterásicas se dividen en 2 grupos tomando en

cuenta el tipo de unión química que

en 2 grupos tomando en cuenta el tipo de unión química que x REVERSILES: Forman una
x
x

REVERSILES: Forman una unión transitoria.

forman con la enzima:

Dan reacciones farmacodinámicas temporales

IRREVERSIBLES: Constituyen enlaces

químicos más estables. Dan efectos de largo tiempo de duración.

REVERSILES: Se dividen en
REVERSILES:
Se dividen en
REVERSILES: Se dividen en CUATERNARIAS Tienen un N cuaternario Son de origen sintético TERCIARIAS Tienen en

CUATERNARIAS

Tienen un N cuaternario Son de origen sintético
Tienen un N cuaternario
Son de origen sintético

TERCIARIAS

Tienen en su molécula un N terciario Naturales
Tienen en
su molécula
un N terciario
Naturales
Tienen en su molécula un N terciario Naturales -Fisostigmina (Eserina) Obtenida de la planta

-Fisostigmina (Eserina) Obtenida de la planta Phisostigmina venenosum

-Galantamina (Reminyl-ER)

-neostigmina, edrofonio -piridostigmina -bispiridostigmina -ambenomio, -benzopirinio

- tacrina, demecarioum

- donepezilo.

CLASIFICACION

DROGAS COLINERGICAS
DROGAS COLINERGICAS

(mecanismo de acción)

Colinesterasa N
Colinesterasa
N

ACCION INDIRECTA Inh de Colinesterasa o ANTICOLINESTERASICOS

ACCION DIRECTA

AGONISTAS MUSCARÍNICOS: -Esteres de colina: Acetilcolina, Carbacol, Betanecol,Metacolina. -Alcaloides colinérgicos
AGONISTAS
MUSCARÍNICOS:
-Esteres de colina:
Acetilcolina, Carbacol,
Betanecol,Metacolina.
-Alcaloides colinérgicos
Pilocarpina, muscarina,
oxotremorina y arecolina
•REVERSIBLES: Terciarias (Fisostigmina Galantamina) y Cuaternarias (Neostigmina, edrofonio, tacrina, donepezilo).
•REVERSIBLES:
Terciarias (Fisostigmina
Galantamina) y
Cuaternarias
(Neostigmina, edrofonio, tacrina,
donepezilo).
•IRREVERSIBLES:
Organofosforados:
(DFP, TEPP, OMPA, TABUN,
SARIN, SOMAN).
Parathion-paraaxon
malathion, mipafox, Fenthion.
M AGONISTAS NICOTÍNICOS -Ganglionares -Neuromusculares
M
AGONISTAS
NICOTÍNICOS
-Ganglionares
-Neuromusculares
• Miosis intensa ! • Espasmos de la acomodación • Visión borrosa
• Miosis intensa ! • Espasmos de la acomodación • Visión borrosa
• Miosis intensa ! • Espasmos de la acomodación • Visión borrosa

Miosis intensa !

• Miosis intensa ! • Espasmos de la acomodación • Visión borrosa

Espasmos de la acomodación

Visión borrosa

• Miosis intensa ! • Espasmos de la acomodación • Visión borrosa
• Miosis intensa ! • Espasmos de la acomodación • Visión borrosa
Estimulación de la m. voluntaria, fasciculaciones. Pero, dosis  paralizan el músculo xq` la Acth
Estimulación de la m. voluntaria, fasciculaciones. Pero, dosis  paralizan el músculo xq` la Acth

Estimulación de la m. voluntaria, fasciculaciones. Pero, dosis  paralizan el músculo xq` la Acth alcanza  concentraciones y x largo

Pero, dosis  paralizan el músculo xq` la Acth alcanza  concentraciones y x largo tiempo, en paralizan el músculo xq` la Acth alcanza concentraciones y x largo tiempo, en lugar de despolarizar la membrana, la hiperpolariza.

Neostigmina y edrofonio activan directamente los R.Nicotinicos.en lugar de despolarizar la membrana, la hiperpolariza. Actúan como anticurarizantes pero del grupo de crura

Actúan como anticurarizantes pero del grupo de crurarizantes rizantes

llamados no despolarizantes.

Depende del tipo de acción que predomina: muscarínica, nicotínica o estimulación ganglionar simpática con liberación
Depende del tipo de acción que predomina: muscarínica, nicotínica o estimulación ganglionar simpática con liberación

Depende del tipo de acción que predomina:muscarínica, nicotínica o estimulación ganglionar simpática con liberación de adrenalina. Pero, los efectos que

muscarínica, nicotínica o estimulación ganglionar

simpática con liberación de adrenalina.

Pero, los efectos que predominan son:muscarínica, nicotínica o estimulación ganglionar simpática con liberación de adrenalina. -Bradicardia -HipoTA

ganglionar simpática con liberación de adrenalina. Pero, los efectos que predominan son: -Bradicardia -HipoTA

-Bradicardia

ganglionar simpática con liberación de adrenalina. Pero, los efectos que predominan son: -Bradicardia -HipoTA

-HipoTA

Salivación Estimulación glandular: Sudoración Lagrimeo Son< potentes que la pilocarpina como diaforéticos.
Salivación Estimulación glandular: Sudoración Lagrimeo Son< potentes que la pilocarpina como diaforéticos.
Salivación Estimulación glandular: Sudoración Lagrimeo Son< potentes que la pilocarpina como diaforéticos.

Salivación

Estimulación glandular:

Salivación Estimulación glandular: Sudoración Lagrimeo Son< potentes que la pilocarpina como diaforéticos.

Sudoración

Salivación Estimulación glandular: Sudoración Lagrimeo Son< potentes que la pilocarpina como diaforéticos.

Lagrimeo

Salivación Estimulación glandular: Sudoración Lagrimeo Son< potentes que la pilocarpina como diaforéticos.

Son< potentes que la pilocarpina como diaforéticos.

A nivel superior: somnolencia, pesadillas, temblor, cefalea, labilidad emocional. dosis  : coma y parálisis

A nivel superior: somnolencia, pesadillas, temblor, cefalea,

labilidad emocional.

dosis : coma y parálisis de los centros bulbares.

dosis  : coma y parálisis de los centros bulbares. Galantamina (Reminyl-ER), Tacrina y donepezilo llegan
dosis  : coma y parálisis de los centros bulbares. Galantamina (Reminyl-ER), Tacrina y donepezilo llegan

Galantamina (Reminyl-ER), Tacrina y donepezilo llegan al cerebro y aumentan la concentración sináptica de Acth. Útiles en el tto de la demencia de Alzhheimer.

Las anticolinesterasas terciarias producen estimulación medular que puede llevar a convulsiones. Las
Las anticolinesterasas terciarias producen estimulación medular que puede llevar a convulsiones. Las

Las anticolinesterasas terciarias producen

estimulación medular que puede llevar a convulsiones.Las anticolinesterasas terciarias producen Las anticolinesterasas cuaternarias : del tono y de los reflejos espinales.

estimulación medular que puede llevar a convulsiones. Las anticolinesterasas cuaternarias : del tono y de los

Las anticolinesterasas cuaternarias : anticolinesterasas cuaternarias:

medular que puede llevar a convulsiones. Las anticolinesterasas cuaternarias : del tono y de los reflejos

del tono y de los reflejos espinales.

Usos Clínicos

Usos Clínicos Anticolinesterasicos Reversibles (terciarios y cuaternarios) v. “angulo estrecho”, local. Fisostigmina

Anticolinesterasicos Reversibles (terciarios y cuaternarios)

Anticolinesterasicos Reversibles (terciarios y cuaternarios) v. “angulo estrecho”, local. Fisostigmina (eserina 1%,
Anticolinesterasicos Reversibles (terciarios y cuaternarios) v. “angulo estrecho”, local. Fisostigmina (eserina 1%,

v. “angulo estrecho”, local.

Fisostigmina (eserina 1%, c/15 m) y demecarium.

• ILEO PARALITICO (neostigmina 1 mg c/6 h, IM.) • ACALASIA, (neostigmina, v.o. 15 mg

ILEO PARALITICO (neostigmina 1

mg c/6 h, IM.)

ACALASIA, (neostigmina, v.o. 15 mg TID).

ATONIA VESICAL

• ILEO PARALITICO (neostigmina 1 mg c/6 h, IM.) • ACALASIA, (neostigmina, v.o. 15 mg TID).
• ILEO PARALITICO (neostigmina 1 mg c/6 h, IM.) • ACALASIA, (neostigmina, v.o. 15 mg TID).
MIASTENIA GRAVIS -Enf. Autoinmune (Ac anti-R).  R nicotinicos en placa neuromotriz. - CLINICA: debilidad,

MIASTENIA GRAVIS

-Enf. Autoinmune (Ac anti-R). R nicotinicos en placa neuromotriz.

(Ac anti-R).  R nicotinicos en placa neuromotriz. - CLINICA: debilidad, cansancio muscular. -Responde a adm

- CLINICA: debilidad, cansancio muscular.

-Responde a adm de i de colinesterasa (dg: 2 mg de neostigmina IM).

INCONVENIENTES adm PRL:

-Hay q` adm ATROPINA xa efectos adv Muscarinicos. -Pctes se vuelven insensibles.

Timectomia, plasmaferesis y prednisona.

• X déficit funcional de N colinergicas en SNC. • Memoria y aprendizaje (tacrina)

X déficit funcional

de N colinergicas en SNC.

Memoria y

aprendizaje

(tacrina)

• X déficit funcional de N colinergicas en SNC. • Memoria y aprendizaje (tacrina)

CLASIFICACION

DROGAS COLINERGICAS
DROGAS COLINERGICAS

(mecanismo de acción)

Colinesterasa N
Colinesterasa
N

ACCION INDIRECTA Inh de Colinesterasa o ANTICOLINESTERASICOS

ACCION DIRECTA

AGONISTAS MUSCARÍNICOS: -Esteres de colina: Acetilcolina, Carbacol, Betanecol,Metacolina. -Alcaloides colinérgicos
AGONISTAS
MUSCARÍNICOS:
-Esteres de colina:
Acetilcolina, Carbacol,
Betanecol,Metacolina.
-Alcaloides colinérgicos
Pilocarpina, muscarina,
oxotremorina y arecolina
•REVERSIBLES: Terciarias (Fisostigmina Galantamina) y Cuaternarias (Neostigmina, edrofonio, tacrina, donepezilo).
•REVERSIBLES:
Terciarias (Fisostigmina
Galantamina) y
Cuaternarias
(Neostigmina, edrofonio, tacrina,
donepezilo).
IRREVERSIBLES:
Organofosforados:
(DFP, TEPP, OMPA, TABUN,
SARIN, SOMAN).
Parathion-paraaxon
malathion, mipafox, Fenthion.
M AGONISTAS NICOTÍNICOS -Ganglionares -Neuromusculares
M
AGONISTAS
NICOTÍNICOS
-Ganglionares
-Neuromusculares
IRREVERSIBLES: Comprenden un grupo de sustancias organofosforadas (INSECTICIDAS) Diisopropilfluorofosfato (DFP)
IRREVERSIBLES: Comprenden un grupo de sustancias organofosforadas (INSECTICIDAS)
IRREVERSIBLES:
Comprenden un grupo de
sustancias organofosforadas
(INSECTICIDAS)
un grupo de sustancias organofosforadas (INSECTICIDAS) Diisopropilfluorofosfato (DFP) Tetraetilpirofosfato (TEPP)
un grupo de sustancias organofosforadas (INSECTICIDAS) Diisopropilfluorofosfato (DFP) Tetraetilpirofosfato (TEPP)

Diisopropilfluorofosfato (DFP) Tetraetilpirofosfato (TEPP)

Octametilpirofosforamida (OMPA)

TABUN, SARIN, SOMAN.

Diisopropilfluorofosfato (DFP) Tetraetilpirofosfato (TEPP) Octametilpirofosforamida (OMPA) TABUN, SARIN, SOMAN.
Farmacopatologia Cólicos Diarrea Ulcera péptica SS Respiratorios: Visión borrosa Nistagmus TRATAMIENTO:

Farmacopatologia

Cólicos Diarrea Ulcera péptica SS Respiratorios: Visión borrosa Nistagmus TRATAMIENTO: Sacudidas,  parálisis
Cólicos
Diarrea
Ulcera péptica
SS Respiratorios:
Visión borrosa
Nistagmus
TRATAMIENTO:
Sacudidas,  parálisis m
Síntomas Glandulares
Cardio-vasculares

Síntomas nerviosos:

Atropina S.C. 1 mg hasta q` pupila se dilata.

parálisis m Síntomas Glandulares Cardio-vasculares Síntomas nerviosos: Atropina S.C. 1 mg hasta q` pupila se dilata.

ANTICOLINESTERASICOS

IRREVERSIBLES

-”gases nerviosos” Tokyo subway

-Insecticidas

- ”gases nerviosos” Tokyo subway -Insecticidas  SS: (manif colinergicas):  Temblores Musculares 

SS: (manif colinergicas):

Temblores Musculares Parálisis de musc Respiratorios Miosis (punta de alfiler) Secreción Salival Sudoración profusa

Hipotension, colapso circ.

Confuso, farfullea, arreflexico,

coma.

Lavado gástrico Lavado de piel y mucosas Hidratación por venoclisis Aspiración Bronquial Administración de O2.

Lavado gástrico

Lavado de piel y mucosas

Hidratación por venoclisis

Aspiración Bronquial

Administración de O2.

por venoclisis Aspiración Bronquial Administración de O2. -Adm ATROPINA 1-10 mg. SC o IM c/10 min

-Adm ATROPINA 1-10 mg. SC o IM c/10 min

+ sulfato de magnesio IM para espasmos musculares

+ reactivadores de colinesterasa OXIMAS: pralidoxima, diacetilmonoxima y obidodoxima).

IM para espasmos musculares + reactivadores de colinesterasa OXIMAS: pralidoxima, diacetilmonoxim a y obidodoxima).

Anti-obesity drug Reductil banned across Europe

Sibutramine blamed for increasing patients' chances of suffering a heart attack or stroke

Denis Campbell, health correspondent

guardian.co.uk, Friday 22 January 2010

One of the country's most commonly prescribed anti-obesity drugs has

been banned across Europe after it was blamed for increasing patients'

chances of suffering a heart attack or a stroke.

The European Medicines Agency (EMA) ordered doctors across the

continent to stop prescribing sibutramine and told pharmacists not to

dispense the drug, which is marketed in the UK as Reductil.

Unión neuromuscular de los músculos respiratorios Efectos autonómicos Se debe administrar no mas tarde de
Unión neuromuscular de los músculos respiratorios Efectos autonómicos Se debe administrar no mas tarde de

Unión neuromuscular de los músculos respiratorios

Unión neuromuscular de los músculos respiratorios Efectos autonómicos Se debe administrar no mas tarde de 24

Efectos autonómicos

Se debe administrar no mas tarde de 24 horas de producida la intoxicación.de los músculos respiratorios Efectos autonómicos La pralidoxima puede administrarse diluyendo 1 gr en 100 ml.

La pralidoxima puede administrarse diluyendo 1 gr en 100 ml. De solución salina y perfundiendo en 30 minutos a razón de 200 mg/minno mas tarde de 24 horas de producida la intoxicación. Por VO se administra 1-2 g

Por VO se administra 1-2 g y se repite la dosis en 3 h.puede administrarse diluyendo 1 gr en 100 ml. De solución salina y perfundiendo en 30 minutos

• Mecanismo: P La atracción nucleofilica que la oxima ejerce sobre el átomo de P

Mecanismo:

P
P

La atracción nucleofilica

que la oxima ejerce sobre

el átomo de P arrancándolo de su unión covalente con la colinesterasa.

Ejemplos:

Pralidoxima

Diacetilmonoxima

obidodoxina

DROGAS COLINERGICAS

PARASIMPATICOMIMETICAS o COLINOMIMETICAS

DROGAS COLINERGICAS PARASIMPATICOMIMETICAS o COLINOMIMETICAS
• La fracción química funcionalmente activa es el radical metilcarbamato que al ser convertido en

La fracción química funcionalmente activa es el radical metilcarbamato que al ser convertido en un derivado de amonio cuaternario aumenta la potencia del compuesto y lo hace más estable.

La ausencia de este grupo disminuye la actividad anticolinesterásica del compuesto y el tiempo de duración de su efecto.

La introducción de los grupos de amonio cuaternario

(demecarium) aumentan la acción miótica de la droga y

prolonga la duración del efecto.

grupos de amonio cuaternario (demecarium) aumentan la acción miótica de la droga y prolonga la duración

cuando esta se encuentraEstas drogas al disminuir el tamaño pupilar aumenta la luz del canal de Schleim y

Estas drogas al disminuir el tamaño pupilar aumenta la luz del canal de Schleim y favorecen el drenaje del humor acuoso con la caída consiguiente de la presióncuando esta se encuentra Disminución de la presión intraocular especialmente ( glaucoma ) intraocular La más

Disminución de la presión intraocular especialmente

Disminución de la presión intraocular especialmente ( glaucoma ) intraocular La más efectiva es Fisoestigmina

(glaucoma)

intraocular

La más efectiva es Fisoestigmina , que a su vez tiene mayor tiempo de acción Fisoestigmina, que a su vez tiene mayor tiempo de acción

Demecarium le sigue en efectividad.

La más efectiva es Fisoestigmina , que a su vez tiene mayor tiempo de acción Demecarium
-Las naturales (eserina) se absorben x todas las vias, destruida x colinesteras y eliminada x

-Las naturales (eserina) se absorben x todas las vias,

destruida x colinesteras y eliminada x riñon. - Las de sintesis se absorben bien por via parenteral pero para administrarlas por via oral se requieren dosis 30

por via oral se requieren dosis 30 veces superiores. Se eliminan por : Es destruida en

Se eliminan por :

Es destruida en su mayor parte por las colinesterasaspor via oral se requieren dosis 30 veces superiores. Se eliminan por : Una pequeña porción

Una pequeña porción es eliminada por else requieren dosis 30 veces superiores. Se eliminan por : Es destruida en su mayor parte

riñon

Anticolinesterasas Irreversibles

Anticolinesterasas Irreversibles
Neostigmina al 5% con metacolina al 2,5% O fisotigmina al 1% con pilocarpina al 4%.
Neostigmina al 5% con metacolina al 2,5% O fisotigmina al 1% con pilocarpina al 4%.
Neostigmina al 5% con metacolina al 2,5% O fisotigmina al 1% con pilocarpina al 4%.
Neostigmina al 5% con metacolina al 2,5% O fisotigmina al 1% con pilocarpina al 4%.

Neostigmina al 5% con metacolina al 2,5%

O fisotigmina al 1% con pilocarpina al 4%.

5% con metacolina al 2,5% O fisotigmina al 1% con pilocarpina al 4%. Neostigmina 1 mg

Neostigmina 1 mg IM cada

6 horas

Neostigmina 2 mg IMNeostigmina al 5% con metacolina al 2,5% O fisotigmina al 1% con pilocarpina al 4%. Neostigmina