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Los fármacos de los que les vamos a hablar son fármacos que se van a utilizar en el aparato
digestivo.
Así que veamos que compone el aparato digestivo.
Lo compone
 la boca
 la faringe
 el esófago
 el hígado
 el páncreas
 el estómago
 los intestinos gruesos
 intestinos delgados
 Y el ano.
Es importante conocer las partes sobre todo pues de aquí abajo debajo del esófago porque ya es
donde van a estar actuando o interactuando estos medicamentos que prácticamente en los
medicamentos orales es muy importante lo que es el aparato digestivo.
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El estómago produce ácido clorhídrico, el ácido clorhídrico proporciona un ambiente sumamente
ácido, necesario para que la pepsina descomponga las proteínas. La elevada acidez del estómago
también actúa como una barrera contra las infecciones, pues elimina la mayor parte de las
bacterias.
Pero como se produce este acido clorihrico?
Esta célula parietal va a tener un sistema altamente especializado en el que respondiendo a
diferentes hormonas va a activar su capacidad de producir ácido y de secretarlo a la luz del
estómago a través de una proteína conocida como bomba de protones.
Las hormonas que van a activar este transportador de protones o esta bomba de protones van a
ser la gastrina, va a ser también la acetilcolina y por supuesto la histamina, estas tres van a ser
esenciales y van a trabajar entre sí, todas juntas para activar a la bomba de protones.

Agua intracelular, hay agua intracelular y extracelular, intracelular como lo dice es que esta dentro
de la célula, entonces el agua intracelular se va a disociar en Hidrogeno y ion hodroxilo o ioin
hidróxido
El ion hidróxido se va a juntar con el CO2 producido en la respiración celular, esto de respiración
celular tiene que ver con la glucolisis, se produce energía el ATP y cuando nosotros exhalamos
estamos liberando CO2, entonces el ion hidroxilo se va a juntar con el CO2 producido en la
respiración celular para formar bicarbonato HCO3

1.El agua intracelular (H20) se disocia en hidrógeno (H+) e hidróxido (OH-). El ion hidróxido se
junta con el CO2 producido en la respiración celular para formar bicarbonato HCO3.
Bueno, hay una enzima que se llama Anhidrasa carbónica el cual va hacer que se una CO2 con una
molécula de H20 y nos va a formar lo que es el acido carbónico H2CO3
Posteriormente este acido carbónico se va a disociar en ion hidrogeno y en bicarbonato

Este paso es fundamental ya que el ion hidrogeno es el que se necesita para formar el HCl es decir
ya tenemos el H del HCl, nos falta conseguir el cloro.
2.La enzima Anhidrasa carbónica, cataliza la reacción de CO2 + H20 -> H2CO3 Ácido carbónico. El
H2CO3 a su vez se disocia: H2CO3 -> H+HCO3-. Este paso es fundamental ya que el ion H que
necesitábamos para formar HCL ya lo tenemos.
Tenemos el agua intracelular, se disocia H y se disocia OH, el OH se va a unir con el CO2 para
formar el bicarbonato, el bicarbonato cuando se une a una molécula de agua, se va a formar lo
que es acido carbónico, este acido carbónico se va a disociar en lo que es un H, que este H nos va a
funcionar como H del HCl, también se disocia al HCO3, que ese bicarbonato va a pasar en lo que es
el torrente sanguíneo y se produce lo que es una marea alcalina o mal del puerco ¿Por qué se
conoce así? Porque el pH de la sangre se vuelve mas alcalino, este proceso dura como 5 minutos
mas o menos, entonces también hay menos producción de energía, entonces es ese bajón que nos
da cuando terminamos de comer.
El inconveniente es que está en el interior de la célula epitelial y tiene que salir hacia la luz
canicular. Aquí contamos con la Bomba de protones Hidrogeno-Potasio-ATP asa. Esta bomba lo
que hace es intercambiar los iones de H con los de K consiguiendo asi sacar el H al exterior de la
luz. Para dicho intercambio necesita energía ya que nos encontramos en un sistema en equilibrio y
para que se modifique se necesita de una energía para alterarlo. Esta energía es el ATP, que es la
utilizada por la bomba de protones para realizar el intercambio.
El inconveniente de esta onda es que el hidrógeno está dentro de la célula y
nosotros ocupamos que el hidrógeno esté fuera de la célula, ¿de qué célula? de la célula parietal,
recuerden que ahí se produce lo que es el ácido clorhídrico entonces aquí vamos a contar con una
bomba de protones hidrógeno-potasio-ATPasa, es decir, que funciona con ATPasa, esta bomba lo
que hace es que intercambia los iones hidrógenos con los de potasio consiguiendo así sacar el
hidrógeno al exterior de la luz.

Se necesita ATP para realizar este proceso.

3. Ahora ya tenemos H+ en la luz nos falta el CL. El cloro se encuentra en el torrente sanguineo
con lo cual tiene que pasar del torrente al interior de la célula epitelial y de ahi a la luz. Gracias
a una proteína conocida como intercambiador HCO3- por Cl-, se introduce el Cl- en el interior
de la célula y a cambio el HCO3- pasa a la sangre generando una marea alcalina.

Ya tenemos el H+ en la luz , ósea fuera de la célula, nos falta el cloro, el Cl se encuentra en el

torrente sanguíneo, es decir, en la sangre, con lo cual tiene que pasar del torrente al interior de
 la célula pariental y de ahí a la luz. Gracias a una proteína conocida como intercambiador
HCO3- por Cl-,

El bicarbonato por medio de esta proteína ANTI (trasportador) va a ingresar adentro del torrente
sanguíneo y a su vez va a permitir que un cloro entre dentro de la célula, posterior a esto, el cloro
ya dentro de la célula, tiene que salir de la célula así como salió el H, tiene que salir para que se
una con el H y se forme el HCl, entonces el cloro pues va a utilizar los canales de salida del cloro
que están en la membrana celular, la membrana celular tiene la membrana plasmática que
delimita la célula y que ahí están los transportadores, hay sistema activo, pasivo, para que puedan
pasar.
La marea alcalina se define como el incremento pasajero del pH plasmático y urinario
como consecuencia de la llegada de grandes cantidades de bicarbonato a la sangre y la
pérdida concomitante de iones cloruro, todo aquello, a consecuencia de la liberación de
hidrogeniones hacia la luz gástrica.
Entonces el Cl va a travesar la célula y va a salir
4. El Cl- en el interior de la célula puede utilizar los canales de salida del cloro situados en la
membrana de la célula hasta el exterior de la luz.
 Como ya sacamos el H y el Cl ya se va a formar el Acido clorihidrico HCl

5. Ahora ya tenemos H+ y Cl-dando lugar a la formación del HCL en la luz canicular.

entonces prácticamente eso es, la secreción desde que estamos viendo que estamos comiendo,
que estamos esté oliendo un alimento se estimulan el por el nervio vago ciertas hormonas que
se encargan de la producción de ácido clorhídrico, ya llega el alimento al estómago entonces
con más razón se tiene que secretar el ácido clorhídrico, entonces ya este es el proceso
prácticamente.
Todo empieza con una molécula del agua que se disocia en H, OH, el OH se junta con el CO2
forma el bicarbonato, se une con otra molécula de agua nos forme el ácido carbono, se disocia
en hidrógeno este hidrógeno sale por esta bomba de potasio-hidrógeno, sale un hidrógeno
entra un potasio, entonces ya tenemos el hidrógeno y el cloro ¿de dónde viene? aquí en la
disociación del ácido carbónico este pasa al torrente sanguíneo por otro transportador y del
torrente sanguíneo donde hay cloro ingresa un cloro dentro de la célula y tiene que salir
entonces sale ya por un transportador así también que está en la membrana plasmática sal y
cloro se forma el H con el Cl y eso es el ácido clorhídrico.
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Clasificación

A pesar de que el ácido clorhídrico juega un papel importante en la digestión de los

alimentos, su exceso también puede provocar problemas, ya que una acidez excesiva
dañaría los tejidos del tracto digestivo y contribuiría a la formación de úlceras gástricas.
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O más precisamente de potasio/hidrogeniones), que actúan bloqueando directamente la bomba
iónica que libera los iones H+ desde las células parietales hacia la luz gástrica.
Son muy eficaces y bien tolerados. Su efecto terapéutico es más duradero que el de los
medicamentos de H2, lo que permite su administración en una única toma al día.
Dentro de este grupo contamos con el omeprazol (que supuso una verdadera revolución
terapéutica tras su lanzamiento), el lansoprazol, el esomeprazol y el pantoprazol, etc.

OMEPRAZOL
Son derivados de un:

Y tienen una:

Tiene los siguientes grupos funcionales:

Dos éteres metílicos, uno unido al benzimidazol y otro unido al

anillo de piridina.
Tiene un grupo sulfóxido que une al benzimidazol con la metil pridina tetrasustituina-
Algunos de los medicamentos más usados del mundo (inhibidor de bomba de protones)
 Puede volver más seguros a otros medicamentos (AINES, esteroides, antiagregantes,
anticoagulantes, antidepresivos) No solo son muy buenos y muy usados si no que también va
hacer que otros medicamentos muy buenos y muy usados sean mucho mas seguros como
AINES que frecuentemente llevan a ulceras y gastritis
 Relativamente seguros por lo que se usan de manera crónica, pueden pasar años tomándolos
y les va relativamente bien

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El tema con la gastritis es que como es una enfermedad microscópica,
es decir, las células están inflamadas, tardamos mucho tiempo
en descubrirla y tardamos también bastante tiempo en desarrollar fármacos.
en 1979 se inician los estudios del omeprazol pero no se puede sintetizar la droga.
en un 81 se lanza la ranitidina y todo el mundo utilizaba la ranitidina
el 87 se puede sintetizar el omeprazol estable
en el 89 fíjense astrazéneca lanza el losec que es el fármaco que es el omeprazol.
y ya en adelante a través después del 2000 se inició la producción internacional de todos los
prazoles.
sí ya con modificaciones y bueno ahora un grupo de investigación dentro de astra a principios de
la década de los 70s estaba buscando encontrar fármacos para el tratamiento de las úlceras
pépticas como parte de su investigación sintetizaron el compuesto denominado H124/26 el cual ya
tenía el perfil farmacológico deseado, casi un año después descubrieron que su metabolito el
sulfóxido denominado ‘timoprazol era todavía más potente el timoprazol resultó ser el compuesto
con la estructura prototipo y con el perfil farmacológico deseado y su estructura representa en
general la fundamental de los fármacos de su clase conocida como inhibidores de la bomba de
protones desafortunadamente se descubrió que atrofia del timo y causaba engrandamiento de la
tiroides posteriormente los esfuerzos de optimización dieron origen al omeprazol.

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Debido a que la activación del fármaco requiere un pH ácido en los canalículos ácidos de las células
parietales y tomando en cuenta que el alimento estimula la producción de ácido, como ideal, estos
medicamentos deben proporcionarse alrededor de 30 min antes de las comidas.
Una vez que los inhibidores de la bomba de protón se encuentran en el intestino delgado, se
absorben con rapidez, se unen de manera muy intensa a proteínas y se metabolizan extensamente
por citocromo p450 (cytochrome P450, CYP) hepático, en particular CYP2C19 y CYP3A4.

biodisponibilidad de entre el 30 y 65 por ciento en sector ve rápido y por completo después de la

administración oral se une extensamente a las proteínas plasmáticas en el 95 por ciento
aproximadamente y alcance concentraciones altas en diversos tejidos en especial en las células
para instalar de la mucosa gástrica tras ser absorbido pasada la sangre a las células parietales y
posteriormente a los canales tienen que estimular tiene un tiempo de vida media de entre 2.5 y 3
horas su metabolismo es por lo menos 5 de estos fármacos a pesar del omeprazol y 5 de estos
fármacos son metabolizados por las enzimas del citocromo p450 en el hígado específicamente la
cip 12 19 y las 3 a 4 en sus creaciones del 80 por ciento eran a 20 por ciento pecados para el mi
profesor se administra por vía oral pero dado que se degradó rápidamente ph se administra en
cápsulas que contienen granados con revestimiento entérico y su efecto inhibidor de las personas
y de las ticas depende de la dosis pero generalmente se inicia de 30 a 60 minutos después de la
administración oral de hecho se le recomienda a los pacientes que se tome si era una dosis en
prenda junto con el desayuno máximo una hora sobre todo porque se cree que cuando hay
periodos de ayuno prolongado se generan más bombas entonces es importante que recuerden
que se lo debe tomar en el desayuno cuando esté doble dosis quiere decir que el paciente se lo
toman dos veces y entonces se recomienda que sea 30 minutos antes del desayuno entonces
inicio 30 y 60 minutos después

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Dentro de la célula parential tenemos la bomba de hidrogeno-potasio-atPasa esta funciona
atravez de energía, se necesita ATP, esto va a sacar residuos de hidrogeno que esta dentro de la
célula parietal y va a meter potasio, cuano el H sale lo que va hacer es acidificar mas la luz gástrica
y mucho mas las canículas secretoras de acido que esa tiene un Ph menor a 2.
¿De donde sale ese hidrogeno? Ese H es la combinación de H2O con dióxido de carbono, la va a
unir la enzima Anhindrasa carbonica la va a unir para combertirla en acido carbónico, ese acido se
va a disociar y se va a convertir en ion bicarbonato y eso es el reciduo del H….
¿Cómo se forma el omeprazol? Bueno decimos formar porque el Omeprazol es un profármaco,
¿Qué es un profármaco? Es una molécula inactiva y que necesita por algún mecanismo activarse.
En este caso el Omeprazol necesita un medio acido y este medio acido lo tiene las canículas
secretoras de acido que tiene un ph menor a 2, para el omeprazol ese es su ambiente, el medio
acido es su ambiente.
Cuando el omeprazol ya se administro en el paciente se va a mantener en las canículas secretoras
de acido y ahí es donde va a activarse el omeprazol.
Una reacción que ocurre dentro de las canículas secretoras de acido.
1. El omeprazol se va a protonizar, se le va agregar un proton mas a esta molécula y la
molécula va a transformarse, va a tener un cambio estructural. (reacción 2) tiene un S-
azufre con un doble enlace oxigeno y se tranforma en..
2. (reacción 3) se transforma en un S-azufre, un enlace, un hidróxido y se transforma. Como
podemos observar el N se protoniza.
3. Después ocurre otra reacción, que esa reacción nos va a liberar agua y es porque se libera
el hidróxido y el H que tenemos ahí de la amina se libera y se une para hacer una molécula
de agua.
4. Después tenemos otra reacción mas, el S se une a ese N que quedo libre.
5. Después por otra enzima sulfhídrilo interacciona aquí y el omeprazol se convierte en la
molécula activa.
6. En este ambiente se convierten en derivados sulfonamidas capaces de formar enlaces
covalentes con residuos cisteína alfa de la enzima H +/K+-ATPasa, inhibiendo su capacidad
de bombear protones
7.
8. Tenemos una transformación que es el azufre y un enlace y ese enlace porque la bomba
H-K ATPasa tiene un aminoacido que se llama Cisteína en la parte alfa de ese
aminoácido el omeprazol se va a unir con el grupo sulfonilo cisteína alfa, tiene otro
S se une por un enlace covalente a la bomba ATPasa y inactiva a la bomba H-
KATPasa.
9.
El omeprazol por enlace sulfodrilo inactiva la bomba
Los IBP son, desde el punto de vista químico, bases débiles que, en un medio ácido, como el que
existe en el canalículo secretor de la célula parietal activa, se protonizan y quedan atrapadas.

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Efectos adversos
Pólipos fundicos en baja frecuencia, ast y alt es porque se van a metabolizar en el hígado, se tiene
que tener cuidado en los pacientes hepáticos.

Efecto son riesgos de fractura por ostopenia, porque al darle un ibp no se van a absorber algunos
minerales como es el calcio, el magnesio.

Aplicaciones

1. Estos fármacos van a estar por Enfermedad por relujo gastro esofagitis, cuando hay mucho
acido que sube, entonces lo que se hace es que inhibo el ácido, entonces ya no sube tanto
acido.
2. Ulceras de cualquier origen, estos son tratamientos porque pueden lograr curación en la
ulcera y evitar que allá recidivas.
3. Por AINES los viejitos, los ancianos o aquellas personas que son muy ansiosas y creen que
tienen enfermedades se toman los AINES como si fueran dulces, entonces si va a hacer
una buena indicación el Omeprazol.
4. Profilaxis por estrés, cuando se interna un paciente, internar genera estrés y puede
general una gastritis además que va a recibir medicaciones que pueden dañar a la mucosa
gástrica.
5. Hemorragia pul cerosa,
6. Síndrome de Zollinger Ellison
7. También en las gastritis por helicobactery pylori

Ladme antiácido
En este caso el antiácido al reaccionar con los ácidos del estómago (ácido clorhídrico),
una porción de la sal se absorbe en las paredes del estómago. Por regla general poseen
una acción potente y más rápida que los anteriores
No son absornidos porque son no sistemáticos, son de accion lenta y durarera y como no son
absorbidos son expulsados del organismo después de hacer efecto.

Porque?
Porque este fármaco va a estar actuando en el sistema gastrointestinal, si nosotros estamos
consuminedo otro fármaco por via oral, van a a interactuar por ahí y entonces no va hacer la
misma función, si se administra por otra via si se puede

Mecanismo de acción
HCL que esta en el estomago+ el atiacido es el medicamento
Al caer el antiácido al hcl del estomago nos va a producir un producto, se produce una molécula de
agua, se produce dióxido de carbono que es lo que nosotros estamos exhalando y se producen
sales.
Cuando nosotros juntamos un acido y una base estamos propiciando la producción de sal y agua.
Tenemos el HCL+ el hidrixido de aluminio, cuando cae al estomago se forma una reacción, nos da
agua y nos da el cloruro de aluminio que es una sal. De donde sale pues el oh se va a unir con el H
del HCL y de ahí sale la molécula de agua y la sal sale que el AL se va a unir con el CL.

Indicaciones
las indicaciones para el uso de estos fármacos se centran en el alivio sintomático
de la dispepsia relacionada con la úlcera gastrica o gastritis es decir en casos de
hiper acidez gástrica ahora un uso adicional para hidróxido de aluminio será la
hiporfosfatemia en pacientes con insuficiencia renal esto debido a que el
hidrógeno de aluminio se combina con el fosfato para aumentar la excreción de
éste.

uno de los efectos adversos tras el uso de hidróxido de aluminio como ya

mencionamos va a ser la depresión de fosfato este de presión de fosfato va a
causar malestar general debilidad grave y anorexia así como también un efecto
adverso tras el uso de hidróxido de aluminio es el estreñimiento

está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave hipersensibilidad al

fármaco y hipofosfatemia, esto debido a que reduce absorción de fosfatos,
hemorragia de tubo digestivo.