INFORME DE PRÁCTICA

SESION N° 01 – vías de administración

ESCUELA DE MEDICINA
ALUMNA: MORALES JUAREZ CARMEN FLOR
 INTRODUCCION

El siguiente informe es presentado con todos los aspectos de farmacocinética y

farmacodinamia trabajados en el laboratorio pues es la evidencia en donde vemos
que las benzodiazepinas ejercen sus efectos a través de la fijación del ácido
gamma-aminobutírico al receptor complejo (GABA)-benzodiazepina. El GABA es un
neurotransmisor inhibitorio que ejerce sus efectos en los subtipos de receptores
específicos denominados GABA-A y GABA-B. El GABA-A es el subtipo de receptor
primario en el SNC y se cree que participa en las acciones de ansiolíticos y
sedantes. Otros subtipos específicos del receptor de benzodiazepina están
acoplados a los receptores de GABA-A. Tres tipos de receptores BNZ se encuentran
en el SNC y otros tejidos; los receptores BNZ1 están situados en el cerebelo y la
corteza cerebral, los receptores BNZ2 en la corteza cerebral y la médula espinal, y
los receptores BNZ3 en los tejidos periféricos.
La activación del receptor BNZ1 es un mediador del sueño mientras que el receptor
de BNZ2 afecta a la relajación muscular, la actividad anticonvulsivante, la
coordinación motora, y la memoria. Las benzodiazepinas se unen
inespecíficamente a BNZ1 y BNZ2, lo que, en última instancia, modulan los efectos
de GABA. Aumentan los efectos de GABA mediante el aumento de la afinidad del
GABA para el receptor de GABA en la membrana postsináptica, ocasionando una
mayor apertura de los canales clónicos y una hiperpolarización de la misma,
uniéndose entre la subunidad alfa y gamma del canal, aumentando la capacidad de
apertura del mismo, impidiendo así una estimulación relativa del Sistema Activador
Ascendente Reticular.

La unión de GABA al sitio abre el canal de cloruro lo que resulta en una membrana
celular hiperpolarizada que impide aún más la excitación de la célula. La acción
ansiolítica de las benzodiazepinas puede ser un resultado de su capacidad para
bloquear la excitación cortical y límbica después de la estimulación de las vías
reticulares mientras que las propiedades relajantes musculares están mediadas por
la inhibición de las vías mono-y polisinápticas. Y vemos las reacciones en los
cobayos .
EXPERIMENTO N.º 1:

ACCIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN EN LOS EFECTOS DE LOS

FÁRMACOS

Fármaco: Diazepam, sol. 10 mg en 2 ml.

Especie: cobayo.
PROCEDIMIENTO: Se administró a cada cobayo, Diazepam 10 mg/Kg de peso,
por las siguientes vías:
1. subcutánea. - que se aplica en el tejido adiposo
3. Intramuscular. - en el músculo cuádriceps
4. Intraperitoneal. - Cuadrante inferior izquierdo del abdomen

RESULTADOS:
Calcular las dosis:
1. Peso 600 g= 0,6kg
A= 0,6kg x 10 mg/Kg = 1.8 ml
10 mg /2 ml

2. Peso 600 g= 0.6 kg

A= 0,6kg x 10 mg/Kg = 1.8 ml
10 mg /2 ml

3. Peso 400g=0,4kg
A= 0,4kg x 10 mg/Kg = 1.2 ml
10 mg /2 ml
RESULTADOS:
DISCUSIÓN:
Después de haber inyectado a los cobayos, por diferentes vías de administración,
observamos que hay variaciones en el periodo de latencia en la intensidad del
efecto.
Cuando hablamos de periodo de latencia nos referimos al tiempo que transcurre
desde el momento de la administración hasta que se inicia el efecto farmacológico,
es decir que en este parámetro evaluaremos la velocidad con la que se absorbe el
fármaco según las diferentes vías de administración.
● VIA ORAL:
El periodo de latencia es de 20 minutos y sus efectos no son muy
intensos (++); según la literatura, eso se podría explicar debido a que
el medicamento administrado en forma oral va tener menos
biodisponibilidad ya que puede ser metabolizado antes de haga su
acción farmacológica. La absorción no es rápida (el intestino delgado
es la zona de absorción más importante), que parte el fármaco puede
sufrir procesos de biotransformación en el aparato digestivo por acción
de los jugos gástricos o por inactivación hepática y la posible irritación
de la mucosa gástrica.
Entre otros factores que pueden influir en la absorción de los fármacos
por vía oral tenemos: El peso molecular del fármaco (Las moléculas
de peso relativamente elevado y de gran tamaño atraviesan las
membranas celulares con dificultad), El grado de ionización (Las
moléculas no ionizadas difunden mejor), el carácter lipofílico del
fármaco, la biodisponibilidad, la motilidad gástrica, el PH del medio,
etc.
● VIA SUBCUTANEA:
El periodo de latencia fue de 2 minutos y sus efectos fueron intensos.
La absorción por vía subcutánea es constate, además de que facilita
el transporte del fármaco a la Circulación Sistémica debido a que está
altamente vascularizada.
La administración de fármacos por vía subcutánea supone una técnica
muy útil, permitiéndonos usar diferentes principios activos y en casos
necesarios proporcionar una hidratación adecuada
En cuanto a la velocidad de absorción del fármaco por la vía
subcutánea, ésta es muy similar a la intramuscular. Existen unos
factores que influyen en la absorción de fármacos por vía subcutánea,
siendo principalmente:

- Flujo sanguíneo de la zona: Se puede incrementar la velocidad de

absorción, por ejemplo, añadiendo hialuronidasa, con el masaje, el
ejercicio y la aplicación de calor en el punto de inyección. Podemos
 disminuirla, por ejemplo, utilizando vasoconstrictores como la
adrenalina o la aplicación local de frío.

- Características del fármaco. Los fármacos deben ser soluciones

neutras o isotónicas, pues si no serán irritantes, pudiendo provocar
dolor y/o necrosis. Influye también el peso molecular y la
concentración del fármaco.

- Volumen administrado.

Los fármacos administrados por vía subcutánea se absorben de modo

completo, tal y como sucede con la vía intramuscular, teniendo una
biodisponibilidad cercana al 100%.

● VIA INTRAMUSCULAR:
El periodo de latencia fue de 4 minutos y sus efectos fueron muy
intensos. La vía intramuscular es una forma de administración rápida,
debido a que los muslos son altamente irrigados. La absorción vía
intramuscular se realiza a través de los capilares sanguíneos para
alcanzar la circulación sistémica. Se distribuye unido a las proteínas
plasmáticas del fármaco y a diversas partes del organismo.

● VIA INTRAPERITONIAL
El periodo de latencia fue de 1 minutos y sus efectos fueron muy
intensos. La vía intraperitoneal posee una gran superficie absorbente
y una gran vascularización por la cual el fármaco penetra con gran
rapidez hacia a la circulación sistémica.

● VIA RECTAL
El periodo de latencia fue de 15 minutos y sus efectos son muy
intensos según la literatura. La rectal puede ser muy irregular e
incompleta al absorber fármacos. El 50% de ellos pasa al metabolismo
hepático, ya que llega a través de las venas hemorroidales, eso podría
explicar su lenta absorción. Por la vía rectal se aprovecha la doble
circulación que tiene el recto, que permite que cierta porción de los
medicamentos pase directamente a la circulación sanguínea sin
cruzar el hígado a través del sistema porta
 VIAS DE VENTAJAS DESVETAJAS
ADMINISTRACION

ORAL ● Vía de ● Absorción limitada

administración de algunos
más segura, fármacos.
común,
● El alimento puede
conveniente y
afectar la
económica.
absorción.
● Es posible que los
fármacos se
metabolizan antes
de su absorción
sistémica.
SUBCUTÁNEA ● Adecuada para ● Dolor o necrosis si
fármacos de el fármaco es
liberación lenta irritante.
● Ideal para algunas ● Inapropiada para
suspensiones fármacos que se
poco solubles. administran en
grandes
volúmenes.

INTRAMUSCULAR ● Apropiada si el ● Afecta

volumen del determinadas
fármaco es pruebas de
moderado. laboratorio
● Apropiado para ● Puede ser
vehículos oleosos dolorosa
y determinadas
● Puede causar
sustancias
hemorragia I.M.
irritantes.
(por lo que no
● Preferible a la I.V. debe usarse para
si el paciente debe el tratamiento
auto anticoagulante)
administrarse el
fármaco.
INTRAPERITONEAL ● Método sencillo ● Posibilidad de
hemorragia,
● Está al alcance
peritonitis,
del médico, sin
infección y
que exista
formación de
necesidad de
adherencias.
contar con un
equipo costoso.
RECTAL ● En parte evita el ● Los fármacos
efecto de primer pueden irritar la
paso. mucosa rectal.
● Evita la ● Vía no muy
destrucción por el aceptada por el
ácido estomacal. paciente.
● Ideal si el fármaco
causa vómito.
● Ideal para
pacientes que
vomitan o
comatosos.
ANÁLISIS DETERMINAR PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS
Primero definiremos que es un Parámetro Farmacocinético. En aquellos fármacos
en los que el efecto depende directamente de la concentración alcanzada en la
biofase y en los que esta concentración está en equilibrio con la concentración
plasmática, es posible establecer una relación entre el curso temporal de las
concentraciones plasmáticas y los efectos terapéuticos. Se utilizan diversos
parámetros farmacocinéticos para determinar el efecto de los fármacos:
1. Concentración Mínima Eficaz (CME): Aquella por encima de la cual se observa
el efecto terapéutico.
2. Concentración Mínima Toxica (CMT): Aquella por encima de la cual se
observan efectos tóxicos. El índice terapéutico consiste en el cociente entre la CMT
y la CME, mientras mayor sea este índice terapéutico, mas fácil es conseguir efectos
terapéuticos sin generarse efectos tóxicos.
3. Periodo de Latencia (PL): Es el tiempo que transcurre desde la administración
del fármaco hasta el comienzo del efecto farmacológico, o sea hasta que alcanza la
concentración mínima eficaz (CME)
4. Intensidad del efecto (IE): Para algunos fármacos se relaciona con la
concentración máxima que se alcanza, pero la concentración en los tejidos puede
variar debido a la unión a las proteínas plasmáticas, flujo sanguíneo regional o la
afinidad del fármaco por los receptores.
5. Duración de la acción: Es el tiempo transcurrido entre el momento en el que se
alcanza el CME y el momento en que desciende por debajo de esta.

Evidencias
 CONCLUSIONES:

 Al concluir el experimento, podremos decir que la velocidad de absorción e

intensidad del fármaco va depender mucho de su vía de administración, de
la irrigación y de la biodisponibilidad del fármaco.
 Los efectos también aparecen en un determinado momento en el tiempo.
 REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS:

1. Goodman y Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13°

edición. Editorial Interamericana McGraw-Hill. 2019.
2. Richard A, Harvey. FARMACOLOGÍA. 5° Edicion. Editorial Wolters
Kluwer.2001.
3. Velásquez, Lorenzo, Moreno, Seza, Lizasoian, Moro: Farmacología Básica y
Clínica, 17° ed., Ed. Panamericana.