Sistema LADME

EQUIPO 1
Bejarano González Constanza
Celaya Murillo Ana Lucía
Gaona Haro Edson
Machado Molina Brenda
Desde que nos administran un medicamento hasta que finalmente lo expulsamos
de nuestro organismo ocurren diferentes procesos.

La ciencia que estudia lo que el organismo hace con el fármaco durante este
tiempo se conoce como farmacocinética. Ésta, engloba los procesos de
liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción
 LIBERACIÓN
Lo primero que tiene que ocurrir es que se libere de la forma farmacéutica
y se disuelva en el medio.

La liberación ocurre durante el tránsito del fármaco por el estómago y el

principio del intestino delgado.

Los excipientes también pueden influir en la liberación del fármaco.

 ABSORCIÓN

Desplazamiento de un fármaco
desde el sitio de su
administración hasta el
compartimiento central y la
medida en que esto ocurre.
Biodisponibilidad

Grado fraccionario en que una dosis de fármaco llega a su sitio de acción, o un

líquido biológico desde el cual tiene acceso a dicho sitio.

Efecto de primer paso.

La disponibilidad está en función del sitio anatómico donde ocurre la absorción.

➔ Factores anatómicos, fisiológicos y patológicos.

La vía de administración debe basarse en el conocimiento de tales situaciones.

La absorción en el tubo digestivo se rige por:

➔ Área de superficie para absorción.

➔ Corriente sanguínea en el sitio de absorción.
➔ Estado físico del fármaco (solución, suspensión o producto sólido).
➔ Hidrosolubilidad.

La rapidez e índice de absorción de un fármaco en el intestino es mayor que en el

estómago.
Administración oral

● Más conveniente y económica.

● Por lo común es más segura.
● Biodisponibilidad potencialmente errática e
incompleta.
Administración sublingual

El drenaje venoso de la boca se dirige hacia VCS,

lo que evita el paso a través de la circulación portal
e impide que el fármaco se someta a un
metabolismo hepático de primer paso.

Ej: nitroglicerina
Absorción transdérmica
No todos los fármacos penetran con facilidad a través
de la piel íntegra.

La absorción de los que penetran depende de la

superficie sobre la que se aplican y de su
liposolubilidad.

Los fármacos se absorben con mayor facilidad hacia

la circulación general a través de la piel desnuda,
quemada o lacerada.
Administración rectal
50% del fármaco que se absorbe por el recto evita el paso a través del hígado.

La absorción por el recto suele ser irregular e incompleta, y muchos fármacos

irritan la mucosa de este órgano.
Inyección parenteral

Principales formas de aplicación:

intravenosa, subcutánea e
intramuscular.
Vía intravenosa

La llegada del producto a tejidos se hace de manera

controlada y con una exactitud y rapidez que no son
posibles por otras vías.

La biodisponibilidad es completa y rápida en sangre

venosa.

Los fármacos en un vehículo aceitoso, los que precipitan

los componentes sanguíneos o hemolizan a los
eritrocitos no se deben administrar por esta vía.
Vía subcutánea
Se inyecta sólo cuando no irrita tejidos; de lo contrario
provoca dolor intenso, necrosis y desprendimiento de los
tejidos.

La velocidad de absorción del fármaco suele ser lo

suficientemente constante y lenta como para proporcionar un
efecto sostenido.

El periodo de absorción se puede modificar

intencionalmente.

Ej: insulina, anticonceptivos, implantes.

Vía intramuscular

Los fármacos en
solución acuosa se La velocidad
absorben con depende de la
rapidez después de circulación en el
su inyección sitio de la
intramuscular. inyección.

La velocidad con la que un fármaco se absorbe después de su inyección

aplicada en el deltoides y vasto externo es más rápida que cuando se aplica
en el glúteo mayor.
Vía intraarterial
Se inyecta directamente un medicamento en una arteria para limitar su efecto a
un tejido u órgano particular.

Se pierde el metabolismo de primer paso y los efectos depuradores de los

pulmones.

Ej: tratamiento de tumores hepáticos y de cabeza y cuello.

Vía intrarraquídea
Se inyectan fármacos de manera directa en el espacio subaracnoideo raquídeo.

Debido a que barrera hematoencefálica y la que separa sangre y LCR

impiden o retrasan la penetración de fármacos a SNC.

Ej: raquianestesia
Absorción en pulmones
El producto llega pronto a la circulación, dado que el área de superficie
pulmonar es grande.

A condición de que no originen irritación, fármacos gaseosos y volátiles pueden

inhalarse y absorberse en epitelio pulmonar y mucosas de vías respiratorias.

Ventajas: absorción casi instantánea del fármaco y

eliminación de las pérdidas de primer paso por el hígado.

Ej: tratamiento de rinitis alérgica o asma

bronquial.
Aplicación local (tópica)
MUCOSAS: conjuntiva, nasofaringe, bucofaringe, vagina,
colon, uretra y vejiga, a fin de lograr efectos locales.

La absorción por mucosas se produce con gran rapidez.

OJOS

Para que se produzcan efectos locales es necesario que el

fármaco se absorba a través de la córnea.
Comparación entre administración oral (entérica) y
parenteral.
Inyección
Oral
parenteral

Ventajas Desventajas Ventajas Desventajas

-Asepsia adecuada.
-Incapacidad de absorción de -Dolorosas.
-Disponibilidad más
algunos fármacos por sus -Es difícil que el
-Más inocua. rápida, extensa y
características físicas. paciente se inyecte a
-Más conveniente. predecible.
-Vómito por irritación de la sí mismo cuando es
-Barata. -Ideal en urgencia y
mucosa gastrointestinal. necesario recurrir a
cuando el paciente se
-Irregularidades en la absorción esta medida.
encuentra inconsciente.
en presencia de alimentos.
Bioequivalencia
Los medicamentos se consideran como equivalentes farmacéuticos si contienen
los mismos ingredientes activos y tienen potencia o concentración, presentación y
vías de administración idénticas.
DISTRIBUCIÓN
Péptido transportador
de aniones orgánicos.
 METABOLISMO
La comprensión del metabolismo de las fármacos dio origen a la farmacogenética, lo que
permite al médico dar ajuste a los tratamientos, mejorar los resultados terapéuticos y
disminuir el riesgo de toxicidad o de interacciones farmacológicas.

Los sistemas enzimáticos que participan en la biotransformación de los fármacos se

ubican sobre todo en el hígado

El aparato digestivo, los riñones y los pulmones también tienen un potencial metabólico
notable.
La mayor parte de la actividad metabólica de los fármacos en el interior de la célula se
realiza en el retículo endoplásmico liso y el citosol.

El metabolismo de los fármacos se clasifican como reacciones de:

● Fase I Funcionalización.
● Fase II (conjugación).
Fase I
● La fase I presenta o expone al grupo funcional del compuesto original.
● Por lo general provocan la pérdida de la actividad farmacológica
● En algunos casos el metabolismo farmacológicos se da una manera alterada:
○ Profármacos: Compuestos inactivos creados para optimizar los
mecanismos farmacocinéticos.
○ Son convertidos rápidamente en metabolitos con actividad biológica a
menudo por la hidrólisis de un éster o un enlace de amida.

IECAs - enalaprilo actividad esterasa enalapriato diácidico

Fase I
● Los productos de la biotransformación de la fase I reaccionan con
compuestos endógenos para formar un conjugado altamente hidrosoluble.
● El sistema enzimático se ubica en el retículo endoplasmático liso
● Los encargados de estas reacciones de biotransformación son las
isoformas del citocromo P450.
Fase II
● Las reacciones culminan en la fase II, en la formación de un enlace covalente
entre un grupo funcional en el compuesto original, o metabolito de fase I.
● Con los derivados de manera endógena: ácido glucurónico, sulfato, glutatión,
aminoácidos o acetato.
● El sistema enzimático se ubica en el citosol.
EXCRECIÓN
que onda
 REFERENCIAS

Goodman, L., & Gilman, A. (2011). The pharmacological basis of therapeutics

(12th ed.). New York.: McGraw-Hill.