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FARMACODINAMIA
Módulo:
Farmacología I
Tema: Farmacología General. Ramas de la Farmacología. Farmacodinamia
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Farmacología I
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AFINIDAD :
Capacidad que posee un fármaco
para unirse (fijarse) a un receptor
específico y formar el complejo
fármaco-receptor.
ESPECIFICIDAD:
Es la capacidad que posee el
receptor para permitir el
acoplamiento de un tipo específico
de molécula y NO de otra.
EFICACIA:
Capacidad del fármaco para
producir una respuesta fisiológica
cuando interactúa con un receptor.
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Farmacología I
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INVASIÓN:
Presencia de un fármaco en
el lugar de efecto, y esta
determinada por la
absorción y distribución.
EVASIÓN:
Es el abandono del lugar de
acción, y esta determinada
prácticamente por la
eliminación.
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Unión covalente
Unión no covalente
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Es la ausencia de uniones
covalentes, se produce una
interacción reversible entre
los fármacos y los receptores.
Los principales tipos de unión
no covalente son:
Unión iónica
Unión de hidrógeno
Unión de van der Waals
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Agonistas,
que a su ves se dividen en:
Agonistas totales (completos).
Agonistas parciales.
Antagonistas.
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Un antagonista es aquella
droga que también se une al
receptor, pero esta no activa
ninguna respuesta celular, sino
en realidad, bloquea la
actividad de las drogas
agonistas.
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Químicos
Farmacológicos
Competitivos
No competitivos
Fisiológicos
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Químicos Farmacológicos
Se da cuando dos fármacos
Se da cuando dos fármacos interactúan entre si, originándola
interactúan entre si, originando anulación de una respuesta por
un compuesto inactivo o menos ocupación de receptores.
tóxico Se divide en competitivos y no
competitivos.
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Competitivos No Competitivos
Fármaco que
evita que el Fármaco que
agonista evita que el
actúe sobre agonista, en
un receptor cualquier
específico, concentración,
dependiendo produzca un
de la efecto
concentración
del agonista
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Fisiológicos
Ocurre cuando dos agonistas de Tienen diferente estructura
química, poseen distinta
respuestas diferentes actúan en el mismo afinidad (unión a distintos
órgano efector a través de receptores receptores pero en el mismo
órgano efector) y tienen
diferentes, produciendo acciones opuestas efectos opuestos que se
que las contrarrestan anulan mutuamente.
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Las proteínas
efectoras
(receptores), con
capacidad
enzimática o
transportadora, son
las responsables de
crear, desplazar o
degradar un
metabolito o ion
(segundo mensajero)
para lograr el efecto
deseado.
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Regulación
ascendente Regulación
descendente
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En la internalización de receptores,
Regulación
participan las quinasas Regulación
Taquifilaxia:
ascendente
dependientes de proteína G,
Es la descendente
aparición rápida de resistencia
fosforilan a los receptores y esa
celular a dosis sucesivas de un
o up-regulation
fosforilación atrae a las ß-arrestinas, o down-regulation
fármaco, que no depende de la dosis, ni
que se acoplan a la sección
está regida genéticamente.
fosforilada y bloquean el acceso a
las proteínas
Ocurre anteG,disminución
desacoplandode Neuro la Ocurre ante un exceso de NT o
Transmisores, pues se aumenta la Esta desaparece al suspender
agonistas, hay sobreestimulación de losel
señal decantidad
tansducción. Luego se
de receptores con la receptores, y la células responden
fármaco, reduciendo
pero reaparece aldevolverlo
la cantidad estos a
activanfinalidad
a las declatrinas,
aumentar la que son las
probabilidad
de unión del NT a los receptores ylos utilizar. receptores al interiorizarlos.
que median la internalización
mantener la función.
de
receptores en un endosoma,
generalmente el receptor se termina
Cuando este fenómeno ocurre
destruyendo, y luego la célula lo rápidamente, se llama taquifilaxia, también
vuelve a producir cuando lo es lo que explica en parte el fenómeno de
tolerancia farmacodinámica.
requiera.
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Farmacología I
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REACCIÓN DE HERXHEIMER.
Caracterizada por:
Fiebre
Escalofríos
Cefalea
Mialgia
Taquipnea
Taquicardia
Vasodilatación
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Manitol:
Es un diurético osmótico que, por su
hipertonicidad atrae el agua desde el
compartimento intracelular hasta el
compartimento extracelular,
Su mecanismo de acción consiste en el aumento
de la presión osmótica tubular, inhibiendo la
Valor normal de osmolaridad plasmática:
reabsorción de agua produciendo así diuresis 270- 29 mOsm/L
por osmosis, en consecuencia, aumenta la
excreción urinaria de casi todos los electrolitos,
entre ellos, Na, K, Ca, Mg, Cl, HCO3 y fosfato.
La salida de H2O de los compartimentos
intracelulares aumenta el volumen extracelular
(volemia), lo cual produce la inhibición de la
renina, (retención de sal y agua) que impide aun
mas el desarrollo de edemas.
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¿Dudas?
¿Cómo vamos?
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Es el aumento de la
acción farmacológica de
una droga por el empleo
de otra.
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Cuando la respuesta
farmacológica obtenida por una
Ejemplo:
acción combinada de dos drogas,
es igual a la suma de sus efectos
Codeína y Ácido acetilsalicílico;
individuales.
Ambos
La analgésicos
sumación se producetienen mecanismos de acción diferentes,
cuando
,mientras
dos la codeína
fármacos actúa como analgésico nórtico débil a
administrados
travéslademisma
producen los receptores u, la aspirina inhibe la enzima
respuesta,
ciclooxigenasa,
aunque el mecanismolo que 1+1=2
produce inhibición de la síntesis de
de acción
sea diferente, su consideradas
prostaglandinas efecto, es la como importantes mediadores
suma de losquímicos efectosdelpor 1+ 5 = 6
dolor e inflamación.
separado.
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Farmacología I
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Se presenta cuando se
administran dos fármacos que 1 Ejemplo:
+1=2
producen el mismo efecto por
tener igual mecanismo de acción.
1+ 5 = 6
Paracetamol y
Ácido acetilsalicílico;
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0+1=5
0 + 5 = 20
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Farmacología I
No te duermas….
¡Ya casi terminamos!
Unidad 4.
Bases Teóricas de la Farmacología.
Tema: Farmacología General
FARMACOMETRÍA
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Farmacología I
Tema: Farmacología General. Ramas de la Farmacología. Farmacometría
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Farmacología I
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Farmacología I
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En términos farmacológicos se
determina Emáx cuando el efecto
llega a una meseta o constante y en
términos de ocupación de
receptores, corresponde a la
ocupación del 100% de los
receptores activos por las
moléculas del fármaco.
Figura 9.3
Un punto importante corresponde a DE50
la mitad del Emáx y se expresa como
DOSIS EFECTIVA (DE50) y es la
dosis necesario para obtener la
mitad del Emáx, (50% de la
respuesta máxima).
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Farmacología I
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Potencia
Pendiente
(mecanismo de
acción)
Figura 9.4
Eficacia máxima
Variación
individual
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Farmacología I
Tema: Farmacología General. Ramas de la Farmacología. Farmacometría
Potencia
Potencia: es la cantidad de
fármaco requerido para producir
un efecto, la potencia de un
fármaco está determinada por la Figura 9.5
afinidad de este.
Afinidad: capacidad de un
fármaco par unirse a su receptor.
La potencia es entonces la
capacidad de un fármaco para DE50 DL50
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Pendiente
(mecanismo de acción)
Eficacia máxima
Variación individual
La variabilidad refleja la
diferencia entre individuos en la
respuesta de un fármaco
determinado.
Lo cual hace necesario realizar
varios experimentos para
observar valores promedios y
con ello se observara que una
misma dosis puede tener efectos
variables y a la vez, el mismo
efecto puede obtenerse con
diferentes dosis del fármaco.
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Farmacología I
Tema: Farmacología General. Ramas de la Farmacología. Farmacometría
La elaboración y el
análisis de las curvas
dosis-respuesta cuantal
son de gran utilidad tanto
en la experimentación de
nuevos fármacos, como
en la práctica clínica, ya
que con el empleo de
ellas es posible conocer
la dosis mas adecuada
para la obtención del
efecto terapéutico sin
producir efectos
colaterales o incluso
efectos tóxicos.
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Dosis terapéutica
efecto deseado en el 50% de la población estudiada
DT50
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Algunos efectos
colaterales tales como
vértigo, nauseas y vomito
son incomodos, pero no
están considerados como
tóxicos, y no representan
un obstáculo para el uso
clínico del fármaco,
siempre y cuando la dosis
se encuentre en la zona
terapéutica de la curva.
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Hipersensibilidad
propia de un individuo a
un fármaco, alimento o
alguna otras sustancia
particular.
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Facultad de un organismo de
soportar, sin presentar efectos
nocivos, dosis crecientes de un
fármaco, una droga, un tóxico, o en
general, cualquier agente
acompañada de una manifestación
de efectos decrecientes cuando la
administración del mismo es
continuada.
Capacidad del sistema inmune,
natural o adquirido, para reconocer
un antígeno sin que se desencadene
una respuesta inmunológica.
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La es la reducción de la
efectividad de para el
tratamiento de enfermedades,
y se suele referir a la
resistencia que los patógenos
han «adquirido» mediante la
evolución.
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Gracias por tu atención.
Unidad 4. Bases teóricas de la Farmacología
Referencias
Nacional Autónoma de México. Facultad de
Estudios Superiores Iztacala. 2014.
Pierre Michel Aristil Chéry. Manual de
Farmacología básica y clínica. 5ta edición. Ed. Mc
Graw Hill. 2010.
Hernández Chávez Abel. Farmacología general.
Una guía de estudio. Ed.Mc Graw Hill Educatíon.
2014.
Mendoza P y José F. Medicamentos genéricos o
nombres genéricos de los medicamentos,
Actualidades farmacológicas, Departamento de
Farmacología, Facultad de Medician , UNAM. 2003.
Velázquez B y Cols. Farmacología Básica y Clínica,
18ª edición. Editorial Médica Panamericana, 2009.
Katsung B.G. Farmacología Básica y Clínica, 12ª
edición México Distrito Federal, Mc Graw-
Hill/Lange, 2013.
Goodman LS y Gilman AG. Las bases
farmacológicas de la Terapéutica. 12a. Ed,
McGraw-Hill Interamericana, 2015.
Carlos de Gispert y colaboradores. Diccionario de
Medicina Océano Mosby. Ed. Grupo océano.
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